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2010年
目录
前言 (3)
第一部分抗真菌药物概述 (4)
第一节：抗真菌药物发展历程 (4)
第二节：抗真菌药物的分类 (5)
第二部分国际抗真菌药物市场状况 (9)
第三部分中国抗真菌药物总体市场状况 (10)
第一节：抗真菌药物医院市场规模分析 (10)
第二节：抗真菌药物医院市场份额分析 (11)
第三节：抗真菌药物各品种医院市场份额分析 (12)
第四节：抗真菌药物生产厂家医院市场份额分析 (13)
第五节：抗真菌药物各品种市场增长率分析 (14)
第四部分抗真菌药物具体品种市场分析 (15)
第一节：氟康唑 (15)
第二节：伏立康唑 (16)
第三节：伊曲康唑 (17)
第四节：卡泊芬净 (18)
第五节：特比萘芬 (18)
第六节：两性霉素B (19)
第七节：益康唑/曲安奈德 (20)
第八节：咪康唑 (21)
第九节：联苯苄唑 (21)
第十节：酮康唑及复方制剂 (22)
第十一节：米卡芬净 (22)
第五部分中国抗真菌药物商品名、价格及进入医保目录情况 (23)
第一节：中国抗真菌药物商品名及价格 (23)
第二节：进入医保目录的中国抗真菌药物 (43)
第六部分抗真菌药物研发进展 (44)
第一节：抗真菌药的进展与临床应用评价 (44)
第二节：中草药抗真菌作用的研究近况 (49)
图表
图1：2004-2009年中国抗真菌药物销售规模与市场增长率 (10)
表1：氮唑类抗真菌药物上市概况 (7)
表2：棘白霉素类抗真菌药上市概况 (8)
表3：2004-2011年全球抗真菌药物市场规模 (9)
表4：2004-2009年各类别抗真菌药物医院市场份额变化 (11)
表5：2005-2009年抗真菌药物各品种医院市场份额 (12)
表6：2005-2009年抗真菌药物各生产厂家医院市场份额 (13)
表7：2006-2009年抗真菌药物各品种医院市场增长率 (14)
表8：氟康唑医院市场厂家竞争格局 (15)
表9：伏立康唑医院市场厂家竞争格局 (16)
表10：伊曲康唑医院市场厂家竞争格局 (17)
表11：特比萘芬医院市场厂家竞争格局 (18)
表12：两性霉素B医院市场厂家竞争格局 (19)
表13：益康唑/曲安奈德医院市场厂家竞争格局 (20)
表14：咪康唑医院市场厂家竞争格局 (21)
表15：联苯苄唑医院市场厂家竞争格局 (21)
表16：酮康唑及复方制剂医院市场厂家竞争格局 (22)
表17：中国抗真菌药物市场价格 (23)
表18：进入2009年国家基本医疗保险和工伤保险药品目录的抗真菌药物—西药目录 (43)
前言
真菌对于健康人体而言通常是条件致病菌，但是当机体抵抗力降低、外部因素不良时，就有可能造成全身或局部真菌感染。近年来临床真菌感染病例有逐年增多的趋势，这与下列各种因素有一定的关系：（1）基础病比较严重使得患者长时间住院，或者合并疾病较多，机体免疫功能降低易发生真菌感染；
（2）滥用广谱抗生素，使用剂量偏大、时间过长、种类过多等，破坏了体内的微生态平衡，使得本不致病的真菌变为优势菌，诱发了真菌感染；
（3）不适当的应用糖皮质激素，抑制了机体免疫力，破坏了机体防卫系统，促进霉菌生长，造成医源性真菌感染；
（4）免疫功能低下患者，如艾滋病患者，自身免疫功能因种种原因降低或丧失，对真菌失去了抵御功能。
按国际医学界通行的标准，真菌感染按其最初感染的部位可分为3种类型：浅表性真菌病、皮下真菌感染和系统性真菌感染。
皮肤浅表性真菌感染局限于最外层皮肤、指（趾）甲、头发以及子宫内膜。此类感染主要包括皮肤丝状菌感染和浅表性念珠菌病。这些感染通常较轻、易诊断、对治疗有很好应答。
皮下真菌感染包括真皮感染、皮下组织感染和骨骼感染，通常此类感染由创伤后有机体侵入所造成，这些有机体通常以污物或腐败植物为生。此类感染最常发生于热带及亚热带地区的农村人群中，那些衣着单薄、赤脚行走者常常容易受到感染。
以上两类真菌感染最为常见，但并不致命。最严重的真菌感染为系统性真菌感染，它有很强的地域性。例如，以前一度流行于北美洲密西西比河流域的一种真菌病——组织胞浆菌病，曾导致当地不少土著居民死亡。除此之外，免疫系统遭受严重损害的患者（如HIV/AIDS患者、接受大剂量化疗的肿瘤患者）以及血糖控制较差的糖尿病患者等，很容易发生系统性真菌感染。
近年来，由于细胞毒性药物、免疫抑制剂、广谱抗感药物的广泛应用，器官移植、介入治疗、插管技术等治疗手段的开展，血液病、老年疾病、肿瘤等发病率的不断上升，使医院内真菌感染的发病率呈上升趋势，且随着抗真菌药物的运用，真菌的耐药性也越来越强，使得抗真菌药物的应用有迅猛增加的趋势。
第一部分抗真菌药物概述
第一节：抗真菌药物发展历程
抗真菌药物的发展大致可以分为以下几个阶段：20世纪30年代末，从微生物发酵代谢产物中分离得到的灰黄霉素，是第1个发现并被用于临床的药物；1944年，唑类化合物的抗真菌作用被报道；1960年，两性霉素B被用于临床；1981年，酮康唑口服制剂在美国上市，第一个烯丙胺类药物萘替芬进入临床试验；1990-1992年，氟康唑和伊曲康唑开始在美国使用；1993-1995年，第二代三唑类抗真菌药物被报道；1995-1996年，上市了第2个烯丙胺类药物特比萘芬（Terbinafine）以及两性霉素B脂质体制剂；2001年，上市了第一个棘白菌素类药物卡泊芬净（Caspofungin）。
现阶段，活跃在国内外抗真菌市场上的主要品种包括氟康唑（Fluconazole）、伊曲康唑（Itraconazole）和特比萘芬(Terbinafine)。对抗真菌药物的选择来说，剂量及是否口服使用也是衡量的重要因素。很多接受预防治疗的患者往往愿意出院继续治疗，因此，口服药物对预防性治疗来说就成为了一种必须。此外，低剂量的药品因为方便服用也成为了患者的首选。于是在国外，剂量小、可口服使用的Diflucan（大扶康，fluconazole，氟康唑）和Sporanox（斯皮仁诺，itraconazole，伊曲康唑）就理所当然的成为了首选用于预防真菌感染的药物。
咪唑类抗真菌药物是目前临床上最常用的一类治疗真菌感染的药物，临床应用最广泛。从其化学结构上可以看出，在其1位取代咪唑部分为该类药物抗真菌活性所必需，并由此可以演变出各种不同类型的咪唑及三唑类抗真菌药物。咪唑类抗真菌类药物最大的特点是使用方便、疗效肯定、不良反应相对比较轻。咪唑类抗真菌药物在体内代谢稳定吸收良好，因此既可口服又可注射，对浅部真菌和深部真菌都有疗效。
目前临床上常用的咪唑类抗真菌药物主要有氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑和益康唑。酮康唑等芳乙基环状缩酮类化合物是治疗浅部真菌感染的首选药物，但对血脑屏障的穿透性较差，不适宜用于治疗真菌性脑膜炎，芳乙基环状缩酮类化合物对曲霉菌、毛霉菌或足分枝菌的抗菌作用不佳，因此在临床上不适于治疗上述真菌感染。酮康唑的肝脏毒性较大，一般情况下停药后可逐步恢复，但近年来有多例引起严重肝毒性甚至死亡的报道。因此临床应谨慎使用。咪康唑口服吸收较差，静脉使用可引起血栓性静脉炎，目前临床上已经较少用于静脉注射，而主要是局部用药治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。益康唑的不良反应更为严重，因此临床仅仅作为外用药物，如栓剂、喷雾剂和外用溶液。
以氟康唑和伊曲康唑为代表的第三代抗真菌药物是目前临床上治疗深部真菌感染的首选药物。氟康唑、伊曲康唑等咪唑类药物主要是通过竞争性抑制真菌羊毛甾醇14α去甲基化酶(Ｐ45014ＤＭ)而发挥作用，使羊毛甾醇蓄积、细胞膜结构功能组成如麦角甾醇的合成缺乏，导致真菌膜通透性和膜上许多酶活性改变，从而抑制真菌的生长。但是咪唑类抗真菌药物同时能够作用于人体的多个细胞色素Ｐ450蛋白，特别是人类细胞色素Ｐ450酶中3Ａ4酶，而细胞色素Ｐ450中的3Ａ4及2Ｃ8～2Ｃ10酶是成人肝脏中主要的酶，因此具有较严重的不良反应，其不良反应发生率高达10%～16%。
氟康唑的抗菌谱相对较窄，对曲霉菌等真菌活性很低，且易产生耐药性，伊曲康唑也存在口服生物利用度不稳定等问题。唑类抗真菌药物常与其他药物发生相互作用，因此在临床使用中应特别引起注意。
第二节：抗真菌药物的分类
抗真菌药物可分为下面几大类：
◆多烯类
两性霉素B是一种多烯类抗生素，它对新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌以及念珠菌等有强大的抑制作用。其作用机制为：药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合导致细胞表面形成许多小孔，膜通透性增加，细胞内成分外漏而导致细胞死亡。临床用于治疗全身性真菌感染，如念珠菌败血症，组织胞浆菌病等，也可用于某些严重的深部真菌病，如新生隐球菌脑膜炎、侵袭性曲霉病等，尤其是对合并有免疫缺陷或严重粒细胞缺乏症的治疗。其抗菌作用强，但肾毒性大，毒副作用常表现为寒战、发热、头痛、贫血、肝毒性大等，限制了其应用。与其它药物如氮二烯五环联用可增加疗效。近年来，对两性霉素B 的改良主要集中于新剂型的设计，目前已有3种不同脂质体剂型供临床应用：两性霉素B脂质体剂型（Ambisome），两性霉素B脂质体复合物和两性霉素B胶体分散剂。
其中，两性霉素B脂质体是用脂质体包埋两性霉素B的一种新剂型，可提高两性霉素B的疗效并降低毒性（尤其是肾毒性）。两性霉素B掺入脂质体后其凝聚状态发生改变，成为完全单一的单体。呈单体的两性霉素B缓慢地少量的释放入体内，集中于感染灶内以达到杀死真菌却不引起宿主毒性的目的。两性霉素B脂质体较两性霉素B对机体产生的血细胞毒性（溶血）降低达70倍之多，它最大的机体耐受量达5mg·kg-1，而两性霉素B的最大用量只能是1mg·kg-1。
◆多肽与氨基酸类
多肽抗生素是指具有抗菌活性的多肽类物质。按其结构可以将其分为：具有螺旋结构的线性多肽、富含某种氨基酸的线性多肽、含有一个二硫键的多肽、含有两个或两个以上二硫键的多肽及羊毛硫抗生素等。它们对细菌、真菌、原虫、病毒和癌细胞都有不同程度的杀伤作用。现有的多肽抗生素的合成方法为：化学合成法与基因工程合成法。临床多用于局部治疗。其口服药物可能对肠道感染有直接治疗作用。
Histatin 5是人唾液中的一种碱性多肽，其结构中有24个氨基酸，兼有亲水性和亲脂性，近年来人们发现它具有较强的体外杀真菌作用。它的作用机制不同于干扰麦角甾醇合成的唑类抗菌药，主要具有下列特点：①几乎没有毒性；②对咪唑类抗菌剂产生耐药的真菌也有杀伤作用；③其杀菌强度与唑类抗菌剂相近。
尽管氨基酸类抗生素结构较简单，但因其在体内外都具有抗真菌活性而受到重视。它们能高选择性地抑制真菌合成氨基酸所需的酶，从而抑制真菌的生长。其中由Streptomyces akiyoshiensis发酵液产生的RI-331对天门冬氨酸、蛋氨酸的生物合成所需的高丝氨酸脱氢酶有抑制作用。Pyridazomycin 通过抑制真菌碱性氨基酸的合成，从而抑制毛霉菌的活性。Azoxybacilin的抗菌谱广，与现有的抗真菌药物无交叉拮抗作用，抑制含硫氨基酸合成所需的亚硫酸酯酶的基因表达，是新发现的基因调节抑制剂。
◆烯丙胺类
该类药物主要高度特异性地抑制角鲨烯环氧化酶，使角鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受阻，从而引起细胞死亡。其最低抑菌浓度要小于咪唑类化合物，临床实验表明用胺类化合物治疗浅表真菌病比咪唑类更有效。现常用的药物有特比萘芬、萘替芬、丁替芬等。大量的临床研究结果表明萘替芬是一种高效、低毒的外用抗真菌药，对浅部真菌活性最高，临床上用于治疗甲癣和体癣。而特比萘芬在胃肠道吸收良好且迅速，一次口服250mg，吸收率可超过70%。它主要与血浆蛋白结合，在肝脏代谢，代谢产物经肾
脏排出，毒副作用少，但有时可出现胃肠道症状和皮肤症状。Nussbaumer等对特比萘芬的进一步研究
发现，烯胺抗菌剂的中心氨基基团不是必需的，其活性大小似与引入基团的极性有关，而广谱抗真菌的性质可能只取决于母核。
◆氮唑类
该类化合物是目前临床上应用最广泛的抗真菌药，其作用机制是抑制羊毛甾醇14位的去甲基化反应，导致真菌细胞膜麦角甾醇生物合成受阻，羊毛甾醇蓄积，引起细胞渗透性紊乱而导致细胞死亡。该类药物的1位取代咪唑部分为抗真菌活性的必需基团，由此演变出不同类型的咪唑及三唑类抗真菌药物。现应用的药物主要包括咪唑类和三唑类，目前已发展到40多个品种，主要的代表药物，咪唑类有咪康唑和酮康唑，三唑类有氟康唑和伊曲康唑。
大量的构效关系研究表明，氮唑类药物具有以下基本结构类型：①分子中氮唑环（咪唑或三唑环）是必需基团，咪唑环的3位，三唑环的4位氮原子与血红素铁原子形成配位键，竞争抑制酶的活性。②氮唑的取代基团必须与氮杂环的1位氮原子相连。③Ar基团上各取代基中，苯环4位上的一定体积和
电负性的取代基以及苯环2位上的电负性取代基对活性有利。常见的代表性药物有酮康唑、氟康唑，伊曲康唑。该类结构的体外、体内活性都很强。经科学实验证明：1-［2-（取代苯基）-2-（取代苯基甲硫基）乙基］-1H-1，2，4-三唑类化合物具有较强的广谱体外抗真菌活性；从构效关系来看，苯环对位取代基的立体因素和电负性对活性有利，这些化合物都具有很强的抗真菌活性；在萘环侧链α位引入大基团（三唑甲基）可降低苄胺类化合物的抗真菌活性。
近年来，唑类抗真菌药物已取得重要进展，文献报道了大量新结构的抗真菌活性化合物，并发现了Voriconaxole、Ravuconaxole、Posaconaxole等一系列进入临床研究的候选药物。
对已有的几种氮唑类药物的临床应用情况比较发现：酮康唑抗真菌谱广，对念珠菌、球孢子菌、类球孢子菌、组织胞浆菌均有良好作用。对念珠菌引起的呼吸道、尿道、胆道、骨关节等器官感染及败血症的治愈率为70%；与5-氟胞嘧啶联用效果更好，且其不良反应少，病人易耐受，可以口服，但其吸收易受各种因素如食物、药物的影响；咪康唑难溶于水，一般只供静脉注射，给药2h达峰浓度，广泛分布于肾上腺、肝、肺、肾等组织器官中，主要在肝脏中代谢，抗真菌谱广，治疗球孢子菌病、类球孢子菌病，组织胞浆菌病、分支胞菌病和隐型球菌感染有效，但不良反应多且严重，不宜作为第一线抗真菌药，可用于对两性霉案B无效或不能耐受的病人；伊曲康唑脂溶性高，口服易吸收，对霉菌病、孢子丝菌病、组织胞浆菌病、芽生菌病、球孢子菌病、着色真菌病有高效，半衰期长，具有良好的耐受性，不良反应少。
◆金属络合物
利用碘胺嘧啶银作抑菌动力学实验表明，银离子对白色念珠菌细胞壁合成的关键酶---磷酸甘露糖异构酶具有不可逆的抑制作用，而有机基团的加入可增加化合与酶的亲和力。
孟歌等合成了4种磺胺取代2-氨基-1，3，4-噻二唑配体及其8种与过渡金属（铜、钴）的配合物。配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断。对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示，钴配合物的抗菌活性较强。
◆天然产物中的抗真菌成分
随着提取分离技术和结构鉴定技术的迅速发展，以及活性筛选过程的简化，我们利用培养基药物浓度稀释法和气相色谱、质谱联用等技术，从自然界发掘出的抗真菌资源已成为一个活跃的研究领域，包括萜类、酰胺类、醌类、香豆素类、皂苷、黄酮类等。现在可用于治疗真菌病的植物有：大蒜、肉桂、丁香、茴香、珊瑚姜、姜黄和小檗碱等。另一些植物源的蛋白质可能具有抗真菌活性，如从玉米、亚麻、
燕麦、高梁和小麦中提取的一种小分子蛋白质“Zeamatin”具有一定的抗真菌效力。但发现在具有高离子强度的血清中，它的活性显著减低，这并不排除它单独使用或与烟霉菌素联合使用，以治疗局部或粘膜真菌感染的可能性。此外，在中国已广泛应用提取物治疗周身性真菌感染。总之，植物源抗真菌药物的开发和研究正在迅猛发展。
◆最新抗真菌药
棘球白素通过抑制真菌细胞壁的β葡聚糖的生物合成而具杀菌作用。一些新药正在进行临床研究。
商品名称研制与上市公司
Canesten、Empecid 比利时Janssen
Ecostatin、Peveryl 比利时Janssen
Eraxis 美国Pfizer公司
第二部分国际抗真菌药物市场状况
据世界卫生组织（WHO）2004年的统计估计，全球每年的系统性真菌感染人数为33.5万。其中最常见的是系统性念珠菌病，约占所有此类感染的70%左右，而其引起的死亡率又高达40%左右。对于低出生体重的婴儿、术后患者、免疫系统受损者（如HIV感染者）以及接受腹膜透析的患者，系统性真菌感染所引起的风险就更加突出。
随着医学的不断进步，20世纪90年代后，各种抗真菌药物不断问世，为治疗各类真菌病带来革命性的进步。由于对抗真菌药物的需求逐年攀升，使得其市场规模越加旺盛。
总额年将
超过112
）越来的一个
场
第三部分中国抗真菌药物总体市场状况
第一节：抗真菌药物医院市场规模分析
理论市场容量是根据流行病学的发病率和相关样本的用药水平，按地区经济发展水平分层计算的市场需求总额。
真菌感染有发病率和再感染率高的特点。中国的调查表明，真菌感染的发病率达78%。按照9.98
增长了
第二节：抗真菌药物医院市场份额分析
广义上我们把真菌感染分为两类：浅表性真菌感染、皮下真菌感染统称为浅部真菌感染；另外一类为系统性真菌感染，又称为深部真菌感染。深部真菌感染药物一直是抗真菌药物市场的主力，所占市场份额逐年扩大，2009年占到了87.46%的份额。这与深部真菌感染患病率上升，新药层出不穷有关。
排序）
从各品种的份额上看，2005年排名前5位品种的份额为89.68%，2009年排名前5位品种的市场份额为86.09%，可见该市场的集中度较高。排名第一的氟康唑市场份额逐年下滑，2009年下降至26.24%，仅领先第二位伏立康唑不到5个百分点。伏立康唑近年来增长很快，预计2010-2011年将替代氟康唑成为我国抗真菌药物医院市场的领头羊。
排名第三的是伊曲康唑，其市场份额一直20%-23%之间徘徊。卡泊芬净最近几年的增幅也很大，2009年以12.45%的份额位居第四。
）
从各厂家的份额上看，在2009年医院市场份额前20位的厂家中，国外企业和合资企业占有7个席位，占有79.74%的市场份额；中国企业占有13席，仅占市场的14.90%。可见，合资外资企业控制着我国抗真菌药物医院市场。
本土企业排名最靠前的是山东齐鲁制药厂，位居第4，市场份额呈现下滑的趋势，主要产品是特比萘芬（商品名：丁克）。辉瑞公司在中国医院市场份额一直领先于其他外资或者合资企业，多年来都处于排头兵的地位，近年来市场份额缓慢下滑，2009年市场份额止跌回升，占到了市场38.07%的份额。
第五节：抗真菌药物各品种市场增长率分析
从下表看出：在市场份额排名前20位的抗真菌药物中，亚军品种伏立康唑表现出强劲的增长势头，2006-2009年的复合增长率达到了102.39%。米卡芬净和益康唑的复合增长率也分别高达202.68%和307.66%，增长迅猛。
2009年市场份额排名前10位的抗真菌药物中只有联苯苄唑出现了负增长，其销售额比2008年略降了2.64%。
排序）
第四部分抗真菌药物具体品种市场分析
第一节：氟康唑
氟康唑是合成的氟代三唑类化合物，由美国辉瑞公司研制。该药为广谱抗真菌药物，其生物利用度高、半衰期长、水溶性好，可口服及静脉注射给药，广泛用于治疗浅表性和深部真菌感染，对全身性念珠菌和新生隐球菌具有较好的抗菌作用，但对曲霉菌无效。
1990年以商品名“大扶康”首次在美国上市，并很快成为当年畅销新药之一。据辉瑞公司年报显
弘旭光0.12% 4.61% 4065.82%
2002年在美国首次上市的伏立康唑为对氟康唑进一步结构修饰的产物，抗菌谱广，抗菌活力强，口服生物利用度高，对病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑，对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌活性。临床上，伏立康唑主要用于进行性、有致命危险的免疫损害患者，能有效控制口、咽及食管白色念珠菌病和侵袭性曲霉病，比两性霉素B治疗更为有效。
美国辉瑞公司在中国上市的伏立康唑商品名为“威凡”。2009年该品全球销售额达到7.98亿美元，同比增长了7%。
伊曲康唑是美国强生公司研制合成的二氧戊环三唑类药物。1992年9月11日获FDA批准上市，商品名斯皮仁诺。目前已在50多个国家上市。2001年2季度FDA批准伊曲康唑经验疗法治疗疑为真菌感染的发热、嗜中性白血球病少病人。1993年2月在中国上市，目前已在国内广泛应用，并已入选2009年国家基本医疗保险和工伤保险药品目录。
伊曲康唑具有较氟康唑更宽的抗菌谱，2003年上市的注射剂型弥补了其胶囊剂吸收不规则、血药浓度不稳定的缺陷，成为不能口服给药的危重患者最好的选择。该产品的序贯疗法应用于预防和治疗，
。
）
第四节：卡泊芬净
由美国默克公司研究开发的半合成刺白菌素B衍生物，是β－葡聚糖合成酶抑制剂，2001年10月在美国上市。由于具有这类结构的化合物对于很多对唑类药物产生耐药性的真菌具有良好的抗菌活性，且对真菌细胞的选择性较强，对人体正常细胞影响不大，具有低毒高效的临床效果。卡泊芬净、米卡芬净等作用于真菌细胞壁的新型抗生素具有高选择性、耐药少见等明显优势，必然成为将来的主流产品。
美国默克公司在中国上市的注射用醋酸卡泊芬净商品名为“科赛斯”。2009年该品全球销售额为6.17亿美元，同比增长了3.52%。2009年在中国整个抗真菌药物医院市场中卡泊芬净占据12.45%，销售科赛
次上脚趾3月。本口服
比亿
牌“
更
商品名
市场占有率
2008年2009年数量增长
丁克61.25% 63.99% 21.81%
兰美抒29.37% 26.97% 7.09%
兰美抒 5.32% 3.36% -26.48%
3.86% 5.17% 56.10%
（1：按样本医院数据统计 2：按2009年市场份额排序）
第六节：两性霉素B
两性霉素B是1955年从节结状链霉素中产生的多烯类抗生素，具有广谱抗真菌作用，在20世纪50年代已是治疗许多严重深部真菌感染的首选药物。中国于1976年由中科院微生物所、上海医药工业研究院和上海第三制药厂合作研制成功；1977年4月华北制药厂研制完成后，经技术鉴定投产。
两性霉素B通过与细胞膜上麦角甾醇结合，增加其通透性，并干扰代谢、导致细胞死亡而发挥作用。临床表明口服制剂生物利用率低，严重的副作用也使其推广应用受到了限制，但是一些地方性真菌病仍需用两性霉素B治疗，而且咪唑类和三唑类药物对某些真菌感染的抑制作用也不理想，至今两性霉素B 仍
1991年1997年
和
年兰
混合包市，而效，减制了其
B
锋药业
安浮特克9.57% 11.87% 28.52%
锋克松52.04% 58.97% 17.45%
38.39% 29.16% -21.27%
序）