第四节软珊瑚的萜类化合物
短指软珊瑚
( Sinularia
sp.)柔荑软珊瑚(Nephthea sp.)
Cembranoid
西松烷型
腔肠动物门珊瑚纲八放珊瑚亚纲软
珊瑚目
软珊瑚中发现的萜类化合物主要是2萜类的西松烷型化合物，目前仅从
软珊瑚的一个属sinularia就已经发现了89种。发现的新化合物有275个。主要集中在短指软珊瑚、豆荚软珊瑚、柔荑软珊瑚、肉芝软珊瑚、异
花软珊瑚
软珊瑚的主要二萜类型
新参尼烷型
西松烷型
eunicellin lobane
briacellin
三环倍半萜的作用：细胞毒性
软珊瑚
capnella imbricata
戊烷提取物
层析
capnellene
倍半萜化合物
1 多种结构骨架化合物
2 有多种类型衍生物
3 有细胞毒活性
4 主要来自sinuraria
3 二萜化合物
有细胞毒性，对癌细胞的生长有抑制作用。有内脂环或氧的取代基
4 软珊瑚分离的萜类化合物的活性作用
P-388,KB,A-549,HT-29
Sinulariolide对癌细胞的抑制作用
(73) (65)
(72)
16 20
KB癌细胞 0.3
1.1 1
PS癌细胞 0.3
最小有效浓度：ug/ml
软珊瑚Sinularia gonatodes的13C和1H的NMR
碳原子及其质子13CNMR(δ) 1HNMR(δ)
1 129,133d 7.9,1H,s
2 110 s —
3 100 d 6.5,1H,s
4 154 s —
5 129,133d 6.01,111,s
6 132 s
7 40.7 t —2.2,2H,M
8 25 t —2.2,2H,M
9 113 d 5.3,1h,1
10 140 s —
11 146 d 6.7,1h,dd
12 113 t 5.18,1H 5.05,1H
13 168 s 9.8、3H,s
14 18,18.7q 1.94，3H，s
15 18.19q 1.78,3H,s
第六章清热药 【学习要求】 1．掌握清热药的含义、功效、适应范围、配伍方法、使用注意及各类的性能特点。 2、掌握石膏、知母、天花粉、栀子、夏枯草、黄芩、黄连、黄柏、龙胆草、生地黄、玄参、牡丹皮、赤芍、金银花、连翘、蒲公英、大青叶、板兰根、牛黄、鱼腥草、射干、白头翁、败酱草、青蒿、地骨皮的性能、功效和应用，熟悉配伍和使用特点。 3．了解其它清热药的分类和功效特点。 凡以清解里热为主要作用的药物，称为清热药。 清热药药性寒凉，按“热者寒之”的原则用于里热证，通过清热泻火、解毒、凉血及清虚热等功效，达到热清病愈的目的。主要用于温热性疾病、痈肿疮毒、湿热泻痢，及阴虚发热等症所呈现的里热证。 由于发病原因不一，病情变化的阶段不同，以及患者体质的差异，里热证既有气分与血分之分，又有实热与虚热之异。因此，就有多种类型的临床表现。针对热证的不同类型，并根据药物的功效，将清热药分为以下五类：清热泻火药，功能清气分热，用于高热烦渴等气分实热证；清热燥湿药，功能清热燥湿，用于泻痢、黄疸等湿热病证；清热凉血药，功能清解营、血分热邪，用于温病热入营、血证；清热解毒药，功能清热解毒，用于痈肿疮疡等热毒病证；清虚热药，功能清虚热、退骨蒸，用于午后潮热、低热不退等虚热证。 应用清热药时，应辨别热证属气分还是血分，属实热还是虚热，并以整个病情来决定主次先后，如有表证的，当先解表或表里同治；气分热兼血分热的，宜气血两清。 本类药物药性寒凉，易伤脾胃，凡脾胃气虚，食少便溏者慎用；热证易伤津液，苦寒药物又易化燥伤阴，故阴虚患者亦当慎用；阴盛格阳、真寒假热之证，禁用清热药。 使用本类药物，须中病即止，防克伐太过，损伤正气。 第一节清热泻火药 热与火均为六淫之一，统属阳邪。热为火之渐，火为热之极，故清热与泻火不可分，凡能清热的药物，大抵皆能泻火。清热泻火药，以清泄气分邪热为主，主要用于热病邪入气分而见高热、口渴、汗出、烦躁，甚或神昏谵语，脉象洪大等气分实热证。并且这类药物各有不同的作用部位，分别适用于肺热、胃热、心火、肝火等引起的脏腑热证。 体虚而有里热证时，应注意扶正祛邪，可配伍补虚药同用。 石膏 《本经》 石膏Cypsum为含水硫酸钙的矿石。全年可采挖，除去杂质，研细生用或煅用。 【性味归经】辛、甘，大寒。归肺、胃经。 【功效与应用】 1．清热泻火，除烦止渴，用于温热病气分实热证。本品为清肺胃实热的要药。见高热、烦渴、脉洪大等，常与知母相须为用，如白虎汤。若邪热深入，气血两燔，见高热不退、发斑，可配水牛角、丹皮、玄参等清热凉血药，如清瘟败毒饮。胃火上炎的牙痛、头痛，配知母、生地、牛膝等，如玉女煎。肺热咳喘，配麻黄、杏仁等，如麻杏石甘汤。 2．敛疮生肌，用于疮疡溃而不敛、湿疹、水火烫伤等，可单用或配青黛、黄柏等外用。
第六章神经阻滞麻醉 将局部麻醉药注入神经丛、神经干周围，暂时阻断其向中枢和外周传导冲动的功能，从而产生局部区域感觉、运动功能的消失，称为神经阻滞麻醉。 第一节颈丛神经阻滞麻醉 一适应证与禁忌证 1 适应证 颈部手术如甲状腺腺瘤、囊腺瘤切除术；气管切开术、颈内动脉内膜剥脱术；甲状舌骨屡等皮肤及皮下浅表手术；颈部椎板减压。 2 禁忌证 呼吸道不能保持通畅的颈部手术；小儿及不合作者均不能选择颈丛阻滞麻醉。 二解剖 颈神经丛分浅丛和深丛,由颈1-4（C l-4）脊神经前支组成。脊神经出椎间孔后，经过椎动脉后面到达横突尖端，过横突后，这些分支与上下相邻的脊神经分支连接，形成一系列的环。浅丛沿胸锁乳突肌后缘从筋膜下穿出至表面，其分支主要支配皮肤和浅表结构；深丛在斜角肌间隙与臂丛神经处于同一水平，并同为椎前筋膜覆盖，主要支配颈部肌肉和其他深部组织。麻醉时浅丛、深丛神经均应给予阻滞，才能产生良好的麻醉效果。颈神经丛阻滞范围包括整个颈部、头的后部、肩及胸上部，犹如披肩样范围。 三操作步骤 （一）穿刺点定位 1 深丛 C2穿刺点在乳突下约1.5 cm、向后约 1cm处；C4穿刺点在胸锁乳突肌后缘与颈外静脉交会点；C3穿刺点在C2-4连线的中点。 2 浅丛在C4穿刺点。 （二）操作程序根据手术部位选择不同的颈丛阻滞点和局麻药剂量。
1 三点法颈前阻滞法：传统的颈深丛阻滞法。患者去枕平卧，头偏向对侧，两上肢自然下垂、紧贴躯干；在肩背部垫一薄枕便于暴露颈部穿刺部位。用记号笔标记C2、C3、C4；消毒铺巾，左手示指尖固定穿刺点皮肤，右手持7＃注射针头依次穿刺；C4横突比较浅、进针2一3 Cm即可触及颈椎横突，患者述有异感更可确认，针尖稍稍退离骨质避免损伤骨膜，左手拇、示、中指固定针头，右手持含局麻药注射器注药，注药前、中、后注意轻轻回抽，观察有无血液或其他回流液；然后再行C2、C3阻滞。浅丛阻滞可在C4深丛阻滞完成后将穿刺针退至皮下组织，突破胸锁乳突肌腹（将胸锁乳突肌提起便于操作）分别向头端及尾端各注人局麻药4一5ml，单侧总量不超过10ml。 2 改良一点法颈丛阻滞法：选C4一点深丛加浅丛阻滞。 （三）局麻药 0．25％布比卡因、0．375％罗哌卡因系长效局麻药，常用于颈深丛阻滞。1％利多卡因维持麻醉作用时间短，较少单独使用，可与0．25％布比卡因或0．375％罗呱卡因配置成混合液用于深丛和浅丛阻滞。 四、意外与并发症 （一）全脊麻 是最严重的并发症，系局麻药误注人蛛网膜下腔，引起脑室内扩散，导致颈脊神经广泛阻滞。 1 症状 注药后立即出现意识消失、呼吸停止、血压下降等症状，甚至心跳骤停。 2 处理 立即面罩加压供氧或紧急气管插管，人工通气；循环支持，补液、血管活性药物的使用。
第六章麻醉解剖学 Ⅰ名词解释 1．颈丛：由第1~4颈神经的前支组成，一次互相吻合成3个神经袢并发出分枝。P141 2．臂丛：由颈5~8及胸1神经的前支组成，颈4及胸2细支有时也有参与，可分为上干、中干和下干。P143/P703 3．声门裂：又称声门，是指两侧声劈和杓状软骨基底部之间的裂隙。为喉腔最狭窄部位，但小儿喉腔呈漏斗状，其最狭窄部位在声门裂下方的环状软骨水平。P155 4．腰丛：由第12胸神经前支、第1~4腰神经前支构成，分支包括髂腹下神经、髂腹股沟神经、生殖股神经、股外侧皮神经、股神经和闭孔神经等。P157 5．骶丛：由腰骶干（L4~5）以及全部骶神经和尾神经的前支组成。P159 6．腋鞘：由颈部的颈深筋膜椎前层向下外方延续包绕腋血管和臂丛构成，也称颈腋管。 P164 Ⅱ选择题 A1/A2型题 1．三叉神经为混合性神经，其三大分支为: A．眼神经、上颌神经和下颌神经 B．颏神经、上颌神经和下颌神经 C．颊神经、上颌神经和下颌神经 D．颧神经、上颌神经和下颌神经 E．眶神经、上颌神经和下颌神经 答案：A 2．面神经由茎乳孔出颅，向前穿入腮腺，先分为上、下两干，再各分为数支并相互交织成丛，最后呈扇形分为多少组分支，支配面肌。 A．3组 B．4组 C．5组 D．6组 E．7组
答案：C 3．颈内动脉营养大脑半球的前2/3和间脑前半部，主要分支有: A．大脑前动脉、大脑中动脉、脉络丛前动脉和后交通动脉 B．大脑前动脉、大脑中动脉、脊髓动脉和后交通动脉 C．大脑前动脉、大脑中动脉、大脑后动脉和后交通动脉 D．大脑前动脉、大脑中动脉、小脑上动脉和后交通动脉 E．大脑前动脉、大脑中动脉、小脑上动脉和大脑后动脉 答案：A 4．喉咽位于喉口和喉的后方，是咽腔的最下部分，在喉口的两侧各有一个深窝，是异物易滞留的部位，气管插管不当时，也易误入此处，称为 A．咽扁桃体窝 B．梨状隐窝， C．腭扁桃体窝 D．隐窝 E．咽隐窝 答案：B 5．有关胸膜顶及肺尖的描述中，不正确的是: A．位于锁骨内l/3的上方 B．其最高点距锁骨上方2~3cm C．在颈根部施行臂丛阻滞麻醉时，可以在锁骨内侧1/3上方进针，不会发生气胸D．行锁骨上臂丛阻滞麻醉时，一般在锁骨中点上方1～1.5cm 进针,但仍有可能发生气胸 E．行颈内静脉穿刺时也有发生气胸的危险 答案：C 6．颈丛的组成 A．颈丛由第l~4颈神经的前支及胸1神经的前支组成 B．颈丛由第l~5颈神经的前支 C．颈丛由第l~6颈神经的前支 D．颈丛由第l~4颈神经的前支组成
鱼腥草 《名医别录》 为三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb. 的干燥地上部分。夏季茎叶茂盛花穗多时采割，除去杂质，晒干。 【性味归经】辛，微寒。归肺经。 【功效与应用】 1．清热解毒，消痈排脓，用于肺痈咳吐脓血，及肺热咳嗽，痰稠等证。本品寒能泄降，辛以散结，主入肺经，以清肺见长，为治疗痰热壅肺，发为肺痈，咳吐脓血之要药，常与桔梗、芦根、瓜蒌等药同用。治热咳，可配伍黄芩、贝母、知母等药。用于热毒疮疡，本品可解毒消痈，常配伍野菊花、蒲公英、连翘等药；也可捣烂外用。 2．利尿通淋，用于热淋，小便涩痛之证。本品可清热除湿，利尿通淋。可同海金砂、石苇、金钱草等配伍。此外本品又能清热止痢，还可用治湿热泻痢。 【用法用量】煎服，15~25g，鲜品用量加倍，水煎或捣汁服。外用适量，捣敷或煎汤熏洗患处。 【使用注意】本品含挥发油，不宜久煎。 【现代研究】本品主含挥发油及黄酮类成分。具有抗病原微生物、增强白细胞吞噬能力、抗炎、利尿、抗肿瘤等作用。 射干 《本经》 为鸢尾科多年生草本植物射干Belamcanda chinensis (L.) DC. 的根茎。除去苗茎、须根，洗净，晒干，切片。 【性味归经】苦，寒。归肺经。 【功效与应用】 清热解毒，祛痰利咽，用于咽喉肿痛，咳喘痰多。本品苦寒泄降，清热解毒，入肺经，清肺泻火，降气消痰，消肿。治疗咽喉肿痛，可单用，捣汁含咽，或以醋研汁噙，引涎出即可；亦可与黄芩、桔梗、甘草等同用。用于痰热咳喘，常与桑白皮、马兜铃、桔梗等同用，如射干马兜铃汤。若寒痰气喘，咳嗽痰多等症，应与细辛、生姜、半夏等温肺化痰药配伍，如射干麻黄汤。 【用法用量】煎服，3~9g。 【使用注意】孕妇忌用或慎用。 【现代研究】本品含鸢尾苷、鸢尾苷元、野鸢尾苷元等。具有抗炎、解热、抗菌等作用。 白头翁 《本经》 为毛莨科植物白头翁Pulsatilla chinensis (Bge.) Regel 的根。春秋二季采挖，除去泥沙，干燥。 【性味归经】苦，寒。归胃、大肠经。 【功效与应用】 清热解毒，凉血止痢，用于热毒血痢。本品苦寒降泄，清热解毒，凉血止痢，尤善于清胃肠湿热及血分热毒，为治热毒血痢的良药。可单用，或配伍黄连、黄柏、秦皮同用，如白头翁汤。近年来用本品治疗细菌性痢疾及阿米巴痢疾，均有良好效果。
《中药药理学》第六章清热药授课教案
第六章清热药 第一节概述 凡以清泄里热为主要作用的药物，称清热药。清热药药性多属寒凉、味苦，具有清热泻火、凉血、解毒、燥湿、清虚热等功效，主要用于热病高热、热痢、痈肿疮疡及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。从现代医学角度看，里热证与急性传染病、急性感染性疾病，特别是伴全身毒血症时的表现相似。一些非感染性疾病也表现里热证候，如某些出血性疾病、头痛眩晕症、过敏性疾病及肿瘤等。 清热药以清解里热见长，不同药物其功效有所侧重，有的以泻火为主，有的以解毒为主，有的以凉血为主等。因此，清热药又分为清热泻火、清热解毒、清热燥湿、清热凉血、清虚热等五类。 清热药是中药药理学领域中最早系统研究的一类药，对其抗感染作用的认识逐步完善。现代研究证明，其药理作用广泛。 一、主要药理作用 1.抗病原微生物病原微生物可视为外邪，是引起各种感染、炎症性疾病的主要因素。
清热药抗菌谱广，大多数药物和清热药复方对细菌、真菌、病毒、原虫等都有一定的抑制或杀灭作用，其中以清热解毒药和清热燥湿药作用较强。黄连、黄柏等抗菌作用的机理：破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并折入胞浆内；抑制菌体核酸及蛋白质合成；干扰菌体糖代谢等达到抗菌作用。现已明确的具有抗菌作用的成分有小檗碱、绿原酸、异绿原酸、秦皮乙素、苦参碱、连翘脂苷、色胺酮、癸酰乙醛等。清热药的抗菌作用与抗生素的区别。 抗病毒作用较强的有黄柏、黄芩、银花、连翘、大青叶、板蓝根等，它们对流感病毒、腺病毒、流行性脑炎病毒、肠道病毒等具有明显的灭活、抑制作用，或抗病毒效价较高。 2.抗毒素病原微生物毒素是其致病力的重要组成部分。一些清热药有抗病原微生物毒素的作用。用清热药治疗感染性疾病，常可见到毒血症状迅速改善。其解毒方式为降解内毒素，拮抗外毒素和降低细菌毒力。 内毒素是革兰氏阴性菌细胞壁上的一种粘多糖，可引起机体发热、循环衰竭、休克及弥漫性血管内凝血（DIC）。目前绝大多数抗生素对内毒素无效，而一些清热药能对抗其毒性作用，或能直接使内毒素活性降低，以至崩解破坏，抗原性消失，如金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄芩等有抗内毒素作用。 外毒素是细胞分泌到体外的物质，毒力大，对机体组织有选择性毒性作用。小檗碱可对抗霍乱弧菌外毒素，使腹泻潜伏期延长，腹泻程度减轻。