抗感染感染药物分类及经典药物
天然:青霉素G(苄青霉素)
耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林
耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林
青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林
抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林
抗G‐菌青霉素:替莫西林、美西林
一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定)
二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特)
?-内酰胺类头孢菌素类三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪)
四代:头孢(匹罗、吡肟、克定)
碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南
青霉烯类:法罗培南
其它头霉素类:头孢西丁、头孢美唑
单环?-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南
氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢
?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦
大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素
林可霉素类:林可霉素、克林霉素
多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁
抗生素氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)
四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素
氯霉素类:氯霉素
链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀
利福霉素类:利福平
抗感染药物磷霉素类:磷霉素
肽内酯类:达托霉素
夫西地酸:
抗结核药物:一线:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素
二线:氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等
抗麻风药:氨苯砜、利福平、氯法齐明
一代:萘啶酸——已不用
二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用
喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星
四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星
合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮
磺胺类:磺胺甲恶唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂)
呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮
硝咪唑类:甲硝唑
抗真菌抗生素
抗真菌药物
合成抗真菌药
抗病毒药
抗原虫药
抗感染感染药物分类及抗菌谱
天然:G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用
耐酸青霉素:(同上,作用弱)
耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐)
青霉素类半合成广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌)
抗绿脓杆菌青霉素:G‐菌
抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)
一代:G﹢球、G‐菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)
二代:G﹢菌、G‐菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)
?-内酰胺类头孢菌素类三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效
四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好
碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌)
青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌)
其它头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)
单环?-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌)
氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)
?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆)大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌
林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效(G﹢需氧菌)
多(糖)肽类:G﹢菌
抗生素氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌)
四环素类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)
无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)
氯霉素类:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)
链阳性菌素类:G﹢菌
利福霉素类:G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌
抗感染药物磷霉素类:G﹢菌、G‐菌
肽内酯类:G﹢菌
夫西地酸:G﹢菌为主
抗结核药物:一线:
二线:
抗麻风药:
一代:萘啶酸——已不用
二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用
喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:G﹢菌、一些G‐菌
四代:新氟喹诺酮类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌
合成抗细菌药恶唑烷酮类:G﹢菌
磺胺类:广谱
呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)
硝咪唑类:厌氧菌、原虫
抗真菌药物抗真菌抗生素
合成抗真菌药
抗病毒药
抗原虫药
MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP(青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL (超广谱 -内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌)
Gram-Positive Aerobes革染阳性需氧菌
COCCI球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌
BACILLI杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属
Gram-Negative Aerobes革染阴性需氧菌
COCCI球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌
BACILLI杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*
厌氧菌
“Above Diaphragm”横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属
“Below Diaphragm”横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属
其它病原体:
非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体
螺旋体:Treponema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒),Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体
青霉素类+ + - -
头孢菌素类+ + O -
碳青酶烯类+ + + -
大环内酯类O + O +
喹喏酮类
第二代O + - -
第三代+ O + +
第四代+ + + +
+:
桑福德。热病。第37版
体内特殊生理屏障
血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布
脑膜炎症或无炎症时csf浓度均可达到抑菌水平(>MIC) 仅在脑膜炎症时csf浓
度均可达到抑菌水平
(>MIC)
脑膜炎症时csf可达一
定浓度
脑膜炎症时csf浓度仍
呈微量者( 脑膜炎症时csf浓度 仍不能测到者 氯霉素青霉素万古霉素链霉素两性霉素B 磺胺药氨苄西林阿米卡星庆大霉素林可霉素 吡嗪酰胺羧苄西林奈替米星妥布霉素多粘菌素B 异烟肼哌拉西林头孢孟多红霉素克林霉素 利福平头孢噻肟头孢哌酮苯唑西林 乙胺丁醇头孢他啶 甲硝唑头孢呋新 美洛西林环丙沙星 拉氧头孢磷霉素 阿昔洛韦亚胺培能 阿糖腺苷 氟康唑 几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。 骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。 前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。 浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中,但若有包裹性积液或脓腔壁厚者,需腔内局部注入药物。 ?-Lactam Antibiotics ?-内酰胺类抗生素 Characteristics:①作用机制: 抑制细胞壁合成;②杀菌剂 (对肠球菌除外; 时间依赖性杀菌剂);③半衰期短;④主要经肾脏排泄(除外奈呋西林,苯唑西林,头孢曲松, 头孢哌酮);⑤交叉过敏- 氨曲南除外 作用机制:①与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成 ②抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑 ③杀菌 耐药机制:①产生β-内酰胺酶:?最重要和最常见 ?水解β-内酰胺环导致失活 ②PBPs改变导致结合的亲和力下降 ③外面改变导致细胞内穿透性下降 天然青霉素(penicillin G, penicillin VK) G﹢菌:青霉素敏感金葡菌,青霉素敏感肺炎链球菌,A群链球菌,草绿色链球菌,肠球菌 G‐菌:奈瑟菌属 厌氧菌:隔肌以上梭菌属 其它:梅毒螺旋体 耐青霉素酶的青霉素(奈呋西林, 苯唑西林, 甲氧西林):解决了金葡菌产生的青霉素酶 G﹢菌:甲氧西林敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌 氨基青霉素(氨卞西林, 阿莫西林):增加了抗G-需氧菌的活性 G﹢菌:青霉素敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌,肠球菌属,单核细胞性李斯特菌 G‐菌:变形杆菌,沙门氏菌, 志贺菌属,某些大肠杆菌,?-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌 羧基青霉素(carbenicillin羧苄西林, ticarcillin替卡西林):进一步增加了抗耐药G-需氧菌活性 G﹢菌:边缘性 G‐菌:变形杆菌;沙门氏菌, 志贺菌属;某些大肠杆菌;?-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌;肠杆菌属;铜绿假单胞菌; 脲基青霉素(piperacillin哌拉西林, azlocillin阿洛西林):增加了抗耐药革兰阴性需氧菌的活性