阿司匹林质量标准与检验规程
1 目的：建立阿司匹林质量标准与检验规程，保证阿司匹林质量。
2 适用范围：本规程适用于阿司匹林入库检验，也适用于留样观察检验。
3职责：质量控制人员、质量保证人员执行本规程，质管部部长负责监督本规程的实施。
4 内容
4.1 技术标准
4.1.1 本标准引用中国药典2010年版二部。
4.1.2 质量指标
4.2 准备工作
仪器试剂的准备
4.2.1 玻璃仪器移液管、锥形瓶、碱式滴定管
4.2.2 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
4.2.3 乙醇（分析纯）、水杨酸对照品。
4.2.4 酚酞指示液、三氯化铁试液、碳酸钠试液。
4.3 操作
4.3.1 性状本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。
溶解度本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
4.3.2 鉴别
4.3.2.1 取本品约0.1g，加水10ml，煮沸、放冷，加三氯化铁试液1滴。即显紫堇色。
4.3.2.2 取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml。煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。
4.3.2.3 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
4.3.3 检查
4.3.3.1 溶液的澄清度取本品0.50g，加温热至约45℃的碳酸钠试液10ml溶解后，溶液应澄清。
4.3.3.2 游离水扬酸取本品0.1g，精密称定，置10ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液适量，振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；取水杨酸对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液
适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照《高效液相色谱法标准操作程序》测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水（20︰5︰5︰70）为流动相；检测波长为303nm。理论板数按水杨酸峰计算不低于5000，阿司匹林峰与水杨酸峰的分离度应符合要求。立即精密量取供试品溶液、对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与水杨酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过（0.1%）。4.3.3.4 易炭化物取本品0.5g，照《易炭化物检查法操作规程》检查，与对照液（取比色用氯化钴液0.25ml、比色用重铬酸钾液0.25ml、比色用硫酸铜液0.40ml，加水使成5ml）比较，不得更深。
4.3.3.5 有关物质取本品约0.1g，置10ml量瓶中，加1%冰醋酸甲醇溶液适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200 ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液1ml，置10ml量瓶中，用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度试验溶液。照《高效液相色谱法标准操作程序》测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水（20︰5︰5︰70）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为276nm。阿司匹林峰的保留时间约为8分钟，理论板数按阿司匹林峰计算不得低于5000，阿司匹林峰与水杨酸峰的分离度应符合要求。分别精密量取供试品溶液、对照品溶液、灵敏度溶液及水杨酸检查项下的水杨酸对照品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除水杨酸峰外，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于灵敏度试验溶液主峰面积的峰可忽略不计。
时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%）
0 100 0
60 20 80
4.3.3.6 干燥失重取本品，置五氧化二磷为干燥剂的干燥器中，照《干燥失重
检查法标准操作程序》测定，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%。 4.3.3.7 炽灼残渣 照《炽灼残渣检查法操作程序》检查，不得过0.1%。 4.3.3.8 重金属 取本品1.0 g ，加乙醇23 ml 溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2 ml ，依照《重金属检查法（第一法）标准操作程序》检查，含重金属不得过百万分之十。
4.3.4 含量测定 取本品约0.4g ，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml 溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，每1ml 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg 的C 9H 8O 4。
4.3.4.1 计算：本品含阿司匹林的百分含量（X ％）按干品计算，计算式：
式中：F ：氢氧化钠滴定液（0.1mol/L ）的校正因子； V ：供试品消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L ）的ml 数；
0.01802：每1ml 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于C 9H 8O 4的g 数； W ：供试品的重量。 4.4 检验规则
4.4.1 阿司匹林应由生产厂家的质量管理部门按本质量标准检验规程的要求进行检验，并附有标明产品名称、生产日期、生产企业、和“合格”字样的检验报告书。 4.4.2 不得采购非定点供应商生产的阿司匹林。特殊情况时，应遵照《物料紧急非定点供应商采购管理规程》（省略）的规定。
4.4.3 每批阿司匹林到库后，由仓储部门填表写清验单，质管部派员到现场取样。 4.4.4 质管部必须按本质量标准与检验规程的规定，对到库的阿司匹林进行检验，判定是否符合本标准的要求。
4.4.5 一次到货的同一生产的阿司匹林为一批。由每批总包装数（n ）中抽取（n +1）包装，少于4个包装时，每个包装均应取样。取样操作应符合《取样管理规程》（省略）的规定。
4.4.6 入库的阿司匹林除了应符合本质量标准与检验规程的要求外，还应符合《原辅料监控管理规程》（省略）的规定。
%
10001802
.0%???=
W
F V X
4.4.7 检验结果如有一项或一项以上项目不合格，应重新取样、重新进行检验。第二次检验仍有一项或一项以上项目不合格的，整批产品判为不合格。检验结果如符合本标准的要求，质管部应开具合格检验报告书，一式三份，由仓储部门、使用部门和存档一份。质管部同时发给与总包数相等的合格证，由仓储部门粘贴有包装上。
4.5 标志与贮存
4.5.1 标志
本品外包装上应印有或粘贴牢固醒目的标志，内容须标注产品名称、规格及生产批号，并视标志大小，尽可能包装产品名称、规格、批准文号、数量、适应症、用法用量、贮藏、生产日期、生产批号、有效期和公司名称及注册商标等内容。
4.5.2 贮存
本品应密封，在干燥处保存。贮存期超过12个月的阿司匹林，使用前应重新按本标准与检验规程的要求重新进行检验，合格后方可使用。
阿司匹林的合成实验报 告 公司内部编号：（GOOD-TMMT-MMUT-UUPTY-UUYY-DTTI-
阿司匹林的合成 高分子11-3 班（09） 一、实验原理 阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，化学结构式为： 阿司匹林为白色针状或板状结晶，mp.135~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。 合成路线如下： 二、仪器药品 单口烧瓶(100mL)、球形冷凝管、量筒（10mL，25mL）、温度计（100℃）、烧杯（200mL，100mL）、吸滤瓶、布氏漏斗、循环水泵、水浴锅、电热套。 溶液。 水杨酸、乙酸酐、硫酸（98％）、盐酸溶液(1∶2)、1% FeCl 3 三、实验步骤 于100 mL干燥的圆底烧瓶中加入4g水杨酸和10mL新蒸馏的乙酸酐，在振摇下缓慢滴加7 滴浓硫酸，参照图1安装普通回流装置。通水后，振摇反应液使水杨酸溶解。然后用水浴加热，控制水浴温度在80～85℃之间，反应20min。 撤去水浴，趁热于球形冷凝管上口加入2mL蒸馏水，以分解过量的乙酸酐。
稍冷后，拆下冷凝装置。在搅拌下将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中，并用冰-水浴冷却，放置20min。待结晶析出完全后，减压过滤。 将粗产品放入100mL烧杯中，加入50mL饱和碳酸钠溶液并不断搅拌，直至无二氧化碳气泡产生为止。减压过滤，除去不溶性杂质。滤液倒入洁净的烧杯中，在搅拌下加入30mL盐酸溶液，阿司匹林即呈结晶析出。将烧杯置于冰-水浴中充分冷却后，减压过滤。用少量冷水洗涤滤饼两次，压紧抽干，干燥，称量产品四、纯度检验 向盛有5 mL乙醇的试管中加入1~2滴1%三氯化铁溶液，然后取几粒固体加入试管中，观察有无颜色变化，水杨酸可以与三氯化铁形成深色络合物；阿斯匹林因酚羟基已被酰化，不再与三氯化铁发生显色反应，因此杂质很容易被检出。为了得到更纯的产品，可将上述结晶的一半溶于少量的乙酸乙酯中（约需2~3 mL），溶解时应在水浴上小心的加热。如有不溶物出现，可用预热过的玻璃漏斗趁热过滤。将滤液冷至室温，阿斯匹林晶体析出。如不析出结晶，可在水浴中稍为加热浓缩，并将溶液置于冰水中冷却结晶，抽滤收集产物，干燥后测熔点。 五、实验结果与讨论 从反应方程式中各物材料的摩尔比，可看出乙酰酐是过量的，故理论产量应根据水杨酸来计算。0.028mol水杨酸理论上应产生0.028mol乙酰水杨酸。乙酰水杨酸的相对分子质量为180g/mol，则其理论产量为： 0.028（mol）×180（g/mol）＝5.04g 产率： 4.5 /5.04×100%=89.3% 六、思考题：
POEM* Low dose aspirin safely reduced thrombosis in polycythaemia vera Question Is low dose aspirin safe and effective for the prevention of thrombotic complications in patients with polycythaemia vera? Synopsis Polycythaemia vera is associated with increased blood viscosity, which in turn leads to thrombotic complications. A previous study with high dose aspirin (900 mg/day) was unsuccessful because of a high risk of gastrointestinal bleeding. In this randomised controlled (double blinded) study, 518 patients with polycythaemia, no contraindication to aspirin, and no other indication for antithrombotic therapy were randomised (allocation concealed) to aspirin 100 mg/day or matching placebo. The average red cell count was 5.9 million cells per microlitre, and most patients had a normal platelet count (range 179 000 to 63 000 cells/mm3). The two primary end points were the combination of nonfatal myocardial infarction (MI), nonfatal stroke, or death from cardiovascular causes, and this combination plus pulmonary embolism (PE) and major venous thrombosis. The groups were balanced at the beginning of the study, analysis was by intention to treat, and patients were followed up for a mean of three years. The study was stopped earlier than intended because of difficulty recruiting patients and lack of funding. Patients were evaluated once a year, and end points were adjudicated by two or more evaluators blinded to the treatment assignment. There was a consistent but not always statistically significant benefit to treatment. The risk of the first (2% v 4.9%; P = 0.09) and second (3.2% v 7.9%; P = 0.03) composite end points was lower in the aspirin group. Thus, you would have to treat 21 patients to avoid one non-fatal myocardial infarction, non-fatal stroke, death from
高分子11-3 班（09） 一、实验原理 阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，化学结构式为： 阿司匹林为白色针状或板状结晶，~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。 合成路线如下： 二、仪器药品 单口烧瓶(100mL)、球形冷凝管、量筒（10mL，25mL）、温度计（100℃）、烧杯（200mL，100mL）、吸滤瓶、布氏漏斗、循环水泵、水浴锅、电热套。 水杨酸、乙酸酐、硫酸（98％）、盐酸溶液(1∶2)、1% FeCl 溶液。 3 三、实验步骤 于100 mL干燥的圆底烧瓶中加入4g水杨酸和10mL新蒸馏的乙酸酐，在振摇下缓慢滴加7 滴浓硫酸，参照图1安装普通回流装置。通水后，振摇反应液使水杨酸溶解。然后用水浴加热，控制水浴温度在80～85℃之间，反应20min。 撤去水浴，趁热于球形冷凝管上口加入2mL蒸馏水，以分解过量的乙酸酐。 稍冷后，拆下冷凝装置。在搅拌下将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中，并用冰-水浴冷却，放置20min。待结晶析出完全后，减压过滤。
将粗产品放入100mL烧杯中，加入50mL饱和碳酸钠溶液并不断搅拌，直至无二氧化碳气泡产生为止。减压过滤，除去不溶性杂质。滤液倒入洁净的烧杯中，在搅拌下加入30mL盐酸溶液，阿司匹林即呈结晶析出。将烧杯置于冰-水浴中充分冷却后，减压过滤。用少量冷水洗涤滤饼两次，压紧抽干，干燥，称量产品 四、纯度检验 向盛有5 mL乙醇的试管中加入1~2滴1%三氯化铁溶液，然后取几粒固体加入试管中，观察有无颜色变化，水杨酸可以与三氯化铁形成深色络合物；阿斯匹林因酚羟基已被酰化，不再与三氯化铁发生显色反应，因此杂质很容易被检出。为了得到更纯的产品，可将上述结晶的一半溶于少量的乙酸乙酯中（约需2~3 mL），溶解时应在水浴上小心的加热。如有不溶物出现，可用预热过的玻璃漏斗趁热过滤。将滤液冷至室温，阿斯匹林晶体析出。如不析出结晶，可在水浴中稍为加热浓缩，并将溶液置于冰水中冷却结晶，抽滤收集产物，干燥后测熔点。 五、实验结果与讨论 从反应方程式中各物材料的摩尔比，可看出乙酰酐是过量的，故理论产量应根据水杨酸来计算。水杨酸理论上应产生乙酰水杨酸。乙酰水杨酸的相对分子质量为180g/mol，则其理论产量为： （mol）×180（g/mol）＝5.04g 产率：/×100%=% 六、思考题： 1、制备阿司匹林时，浓硫酸的作用是什么？不加浓硫酸对实验有何影响？ 答：在酯化反应以及酚羟基替代醇羟基完成的类似于酯化的反应，都需要用脱水剂来催化。浓硫酸在这里的作用是脱水剂和吸水剂，一方面脱水作用促进酯化反应，另一方面
阿司匹林的发展历史与作用 作者：叶松药学 1341129 张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。 一、阿司匹林的发展史 阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。但是直到1982年，人们才开始真正认识到阿司匹林的作用机制。这也开启了阿司匹林历史上崭新的一页。在阿司匹林诞生的百年时间里，拜耳公司根据市场需求对阿司匹林进行了一系列改进。20世纪早期，拜耳将阿司匹林由粉剂改成了片剂。20世纪50年代，推出了适合儿童服用的阿司匹林咀嚼片。70年代，加入了维生素C的阿司匹林VC泡腾片诞生了。90年代，为阿司匹林增加了一层膜衣，制成了在肠道内而非胃部溶解的阿司匹林肠溶片，以减少药物对胃部的刺激。到目前为止，阿司匹林已应用百年, 成为医药史上三大经典药物之一, 至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药, 也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。[1] 二、药理作用 阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药中常用的药物, 其作用和用途有: 1. 解热作用: 可使发热病人的体温降至正常, 但对正常体温无影响。常用于感冒, 发热过高。
通用名称:阿斯匹林 发音(“?sp?rin): 商品名：Aspent,Aspicot, Aspin, Colsprin-100, Cotasprin, Ecosprin, E-prin, GR.ASA-50, Loprin-75, Loprin-DS,Lowdose Aspirin, Mazoral,Myosprin, Otaspirin 为什么规定： 1.阿司匹林缓解轻度至中度疼痛。 2.降低发热，发红，肿胀。 3.防止血液凝固。 4.它是用来缓解造成许多健康问题包括头痛,感染,和关节炎。 当它被采取： 1.经常采取非处方阿司匹林。 2.照标签和包装上的说明。 3.如果你的医生开阿司匹林给你，你就会收到应该吃多少多少的具体说明。 4.如果你服用阿司匹林治疗关节炎等慢性疾病,你必须仔细按医生规定的时间表。 5.与你的医生保持联系。 如何应该采取： 1.阿司匹林以栓剂，胶囊，常规的涂布，缓释片，咀嚼片，泡腾片的形式出现。 2.如果普通的阿司匹林片造成了很坏的味道在喉咙或烧灼感，试着用衣片，避免这些问题。 3.定期，涂上，并延长阿司匹林缓释片和胶囊应在饭后水或牛奶或一杯吞下，避免肠胃不适。 4.阿司匹林片咀嚼片可以咀嚼，粉碎，溶解在液体中，或整个吞下；服用这些药片后应该立即喝一杯水，牛奶或果汁。 5.阿司匹林口服液的形式可通过根据包装上的说明准备溶解泡腾片。 6.要在直肠内插入一个阿司匹林栓，按照以下步骤：a）取出包装物。b）在水中浸栓剂的尖端。c）躺在左侧，并提高你的右膝盖到你的胸部d）使用你的手指，将栓插入直肠，儿童约1 / 2和成人约1英寸到英寸。把一会儿，约15分钟后你可以站起来。彻底清洗你的双手，恢复你的正常活动。 特殊指令： 1.孩子们不应因为流感或水痘相关发烧阿司匹林，因为这样已经有严重的疾病，被称为瑞氏综合征有关。 2.成人不应该服用阿司匹林疼痛超过十多天（儿童五天）而没有咨询医生。 3.阿司匹林不应该采取对高热的成人或儿童，发热持续时间超过三天，或反复发热而没有医生监督。 4.在24小时内不要给孩子服用超过剂量，除非医生这样做。 5.如果你错过的剂量，记住错过的剂量，并以它重新规定的时间表。 副作用： 1.尽管阿司匹林的副作用不常见，但它们可能发生。 2.恶心、呕吐、胃痛、消化不良、胃酸过多是常见的。饭后服用阿司匹林后，送服一杯水或牛奶。如果这些影响继续下去，请联系你的医生。 3.耳鸣、便血或黑便、喘息、呼吸困难、头晕、精神错乱和嗜睡是罕见的。停止
实验一-乙酰水杨酸的合成
实验一、乙酰水杨酸(阿司匹林)的合成、鉴定与含量的测定 一、实验目的 (1) 学习O-酰化（酯化）单元反应的特点和基本知识。 (2) 了解阿司匹林的性质和工业制法，掌握O-酰化制备阿司匹林的实验方法。 (3) 掌握水杨酸酰化反应的原理及实验操作以及乙酰水杨酸的鉴定、提纯及含量测定的方法。 (4)了解紫外光谱法、红外光谱法、核磁共振法在有机合成中的应用，掌握紫外-可见分光光度法定量分析的基本原理和实验技术。 (5) 进一步熟悉基础化学实验的重结晶及熔点测定等基本操作。 二、实验原理 乙酰水杨酸（acetyl Salicylic acid ），通常也称为阿司匹林(aspirin)，是由水杨酸(邻羟基苯甲酸)和乙酸酐合成的。早在18世纪，人们已从柳树皮中提取了水杨酸，并注意到它可以作为止痛、退热和抗炎药，不过对肠胃刺激作用较大。19世纪末，人们成功地合成了乙酰水杨酸，直到目前，阿司匹林仍然是一个广泛的具有解热镇痛作用的药物。水杨酸是一个具有酚羟基和羧基双官能团化合物，能进行两种不同的酯化反应，当与乙酸酐作用时，可以得到乙酰水杨酸（即阿司匹林）；如与过量的甲醇反应，生成水杨酸甲酯，它是第一个作为冬青树的香味成分被发现的，因此通称为冬青油。本实验将进行前一个反应的试验。 反应式: COOH OH +(CH 3CO)2O H SO COOH OCCH 3 +CH 3COOH 在生成乙酰水杨酸的同时，水杨酸分子之间可以发生酯化反应，生成少量的聚合酯: COOH OH n H +C O O O C O O C O O +H 2O 乙酰水杨酸能与NaHCO 3反应生成水溶性钠盐，而副产物聚合酯不能溶于NaHCO 3，这种性质上的差别可用于阿司匹林的纯化。 可能存在于最终产物中的杂质是水杨酸本身，这是由于乙酰化反应不完全或由于产物在分离步骤中发生水解造成的。它可以在各步纯化过程和产物的重结晶过程中被除去，与大多数酚类化合物一样，水杨酸可与FeCl 3，形成深色配（络）合物，而阿司匹林因酚羟基已被酰化，不再与FeCl 3发生颜色反应，因而未作用
昆明冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生姓名 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水杨酸
摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6) 3.10 白内障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国内市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致谢 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11
1 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展 2.1阿司匹林的简介 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid 化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2] 分子量：138.12 结构式： 密度: 1.35g/cm3
阿司匹林的合成 高分子11-3 班（09） 一、实验原理 阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，化学结构式为：阿司匹林为白色针状或板状结晶，~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。 合成路线如下： 二、仪器药品 单口烧瓶(100mL)、球形冷凝管、量筒（10mL，25mL）、温度计（100℃）、烧杯（200mL，100mL）、吸滤瓶、布氏漏斗、循环水泵、水浴锅、电热套。 水杨酸、乙酸酐、硫酸（98％）、盐酸溶液(1∶2)、1% FeCl3溶液。 三、实验步骤 于100 mL干燥的圆底烧瓶中加入4g水杨酸和10mL新蒸馏的乙酸酐，在振摇下缓慢滴加7 滴浓硫酸，参照图1安装普通回流装置。通水后，振摇反应液使水杨酸溶解。然后用水浴加热，控制水浴温度在80～85℃之间，反应20min。 撤去水浴，趁热于球形冷凝管上口加入2mL蒸馏水，以分解过量的乙酸酐。 稍冷后，拆下冷凝装置。在搅拌下将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中，并用冰-水浴冷却，放置20min。待结晶析出完全后，减压过滤。 将粗产品放入100mL烧杯中，加入50mL饱和碳酸钠溶液并不断搅拌，直至无二氧化碳气泡产生为止。减压过滤，除去不溶性杂质。滤液倒入洁净的烧杯中，在搅拌下加入
30mL盐酸溶液，阿司匹林即呈结晶析出。将烧杯置于冰-水浴中充分冷却后，减压过滤。用少量冷水洗涤滤饼两次，压紧抽干，干燥，称量产品 四、纯度检验 向盛有5 mL乙醇的试管中加入1~2滴1%三氯化铁溶液，然后取几粒固体加入试管中，观察有无颜色变化，水杨酸可以与三氯化铁形成深色络合物；阿斯匹林因酚羟基已被酰化，不再与三氯化铁发生显色反应，因此杂质很容易被检出。为了得到更纯的产品，可将上述结晶的一半溶于少量的乙酸乙酯中（约需2~3 mL），溶解时应在水浴上小心的加热。如有不溶物出现，可用预热过的玻璃漏斗趁热过滤。将滤液冷至室温，阿斯匹林晶体析出。如不析出结晶，可在水浴中稍为加热浓缩，并将溶液置于冰水中冷却结晶，抽滤收集产物，干燥后测熔点。 五、实验结果与讨论 从反应方程式中各物材料的摩尔比，可看出乙酰酐是过量的，故理论产量应根据水杨酸来计算。水杨酸理论上应产生乙酰水杨酸。乙酰水杨酸的相对分子质量为180g/mol，则其理论产量为： （mol）×180（g/mol）＝5.04g 产率：/×100%=% 六、思考题： 1、制备阿司匹林时，浓硫酸的作用是什么？不加浓硫酸对实验有何影响？ 答：在酯化反应以及酚羟基替代醇羟基完成的类似于酯化的反应，都需要用脱水剂来催化。浓硫酸在这里的作用是脱水剂和吸水剂，一方面脱水作用促进酯化反应，另一方面吸水作用使这种可逆反应向着酯化反应的正方向移动，促进产品的生成。如果不加浓硫酸则会导致产率下降。 2、制备阿司匹林时，为什么所用仪器必须是干燥的？
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阿司匹林的发现与作用 摘要：阿司匹林自问世以来，逐渐发展成为现今世界使用最广泛的药物之一，但它的作用却不再局限于解热镇痛，经过多代人的不断探索开发，阿司匹林能够帮治愈更多的疾病。 关键词：阿司匹林 到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。阿司匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品，其作用效果也是极其显着。而且，其他的疾病的治疗，它也表现出其独特的治疗效果。 阿斯匹林发展史： 阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。在中国和西方，人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”，在许多偏远的地方，当产妇生育时，人们也往往让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以致于具有这样神奇的功效。在2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。 直至1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸。它具有退热
止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。 1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。至今，阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。 阿斯匹林从发明至今已有百年的历史，在这100年里，它从一个治疗头痛的药物，直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用，它因此被称为“神奇药”。 近年来，随着医学科学的发展，阿斯匹林这一百年老药的新用途仍在不断地被发现，被人类所应用。阿斯匹临床上可用来治疗胆道蛔虫病；阿斯匹林则可抑制前列腺素的产生而降低肠癌的发生率；对长有肠息肉的人，服用阿斯匹林，则可以预防息肉癌变；临床上，阿斯匹林还可用于治疗脚癣、偏头痛、糖尿病、老年性白内障、妊娠高血压、老年性痴呆、下肢静脉曲张引起的溃疡等。 阿司匹林的药理作用 阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药中常用的药物,?其作用和用途有: 1.解热作用: 阿斯匹林进入循环系统后，可作用于下丘脑下部的体温调节中心。 此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。因而，常用于感冒和发烧。 2.镇痛作用: 阿司匹林通过抑制PGS 合成而产生镇痛效应, 但只具中等度镇痛, 又无成瘾性, 故在临床中，该药可广泛应用以缓解轻度或中度的钝疼痛，如头
12:47 装置好配有搅拌器、温度计及冷凝管的干燥三口烧瓶（250mL）。 12:49 三口烧瓶中加入10g水杨酸（白色晶体），28mL乙酸酐（无色液体，味道类似醋酸），再加浓磷酸（无色液体）3.6mL。 13:00 开始加热，液体飞速旋转 13:05 三口烧瓶温度升为60℃，通过控制加热套使其在60℃保持15分钟13:20 停止加热，冷却至室温 13:32 三口烧瓶壁有少量白色晶体开始析出。在搅拌状态下，往三口烧瓶中加入140 mL水，放在冷水浴中静置10分钟 13:41 放入冰水浴中静置20分钟，充分冷却，大量白色晶体析出，直至结晶完全。 14:08 抽滤，用冰水洗涤两次，抽干得到白色晶体。 14:28 将晶体放在250 mL烧杯中，加入70 mL饱和碳酸氢钠溶液，搅拌到没有二氧化碳放出为止 14:45 真空过滤除去聚合物固体，少量土黄色滤渣。 14:54 将滤液放在250 mL烧杯中，慢慢滴入6mol/L盐酸溶液，搅拌 14:56 白色结晶析出后，继续滴加盐酸溶液调节pH值至1.5。 15:01 烧杯放入冰水浴中冷却，直至结晶完全。 15:11 真空过滤收集产物，用少量冰水洗涤晶体，然后抽干。 15:25 取少许（约0.05g）粗产品放入2号试管中。 15:27 其余粗产品放入150mL烧杯中，加入40mL无水乙醇，缓慢加热（微热），搅拌，直至晶体溶解 15:31 再加入80mL水，在室温中静置，再放入冰水浴中冷却，重结晶 15:48 待结晶完全，抽滤 15:57 滤饼用少量35%乙醇溶液洗涤，抽干后取少许（约0.05g）精产品放入3号试管中。并称好表面皿的质量为38.558g。 16:00 置于表面皿，放入烘箱烘干。 16:15 从烘箱取出，称重为46.334g 16:18 取少许（约0.05g）水杨酸放入1号试管中。在1、2、3三根试管中加入1mL乙醇，使化合物溶解。然后在每个试管中加入1滴5%三氯化铁溶液，观察结果 16:30 从烘箱取出，称重为46.084g 16:45 从烘箱取出，称重为45.966g 17:00 从烘箱取出，称重为46.948g(前后两次称量误差在0.05g)，计算产率。17:15 测定产品的熔点。 【结果】 45.948 - 38.558 = 7.390 g 1号水杨酸黑紫色 2号粗产品深黄色 3号精产品淡黄色 熔点131.1 ~ 131.5 【思考题】 1、制备阿司匹林时，为什么所用的容器要干燥？
阿司匹林作用原理 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早 在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪，科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人 体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。 水杨酸
阿司匹林的制备 一、实验目的： 1、了解阿司匹林制备的反应原理和实验方法。 2、通过阿司匹林制备实验，初步熟悉有机化合物的分离、提纯等方法。 3、巩固称量、溶解、加热、结晶、洗涤、重结晶等基本操作。 4、了解合成中的副产物以及相应的除杂方法。 5、了解阿司匹林合成中可使用的催化剂 二、实验原理： 阿司匹林的合成原理是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂, 与水杨酸羟基酰化成酯。传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸，它存在如下缺点： 1）收率较低（65%~70%）,腐蚀设备,有排酸污染； 2）操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性, 反应要严格控制其加入速度和搅拌速度, 否则会导致反应物碳化； 3）粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化, 引起产品成色不好；4）产品不能加热干燥, 否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。 因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸必要的，改进后的催化剂大体可分为酸性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂。 酸性催化剂 酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基, 即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强, 氢质子流动性越好, 越易于催化酯基的生成, 但在乙酰水杨酸的合成中, 催化剂酸性太强, 也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。因此,以浓硫酸为催化剂合成阿司匹林的反应为基础, 人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿司匹林进行了大量研究, 取得了可喜成果。酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、有机酸、 酸性无机盐、酸性膨润土等。
近年来阿司匹林被发现的新作用及副作用 【摘要】目的探讨近年来阿司匹林的新作用和副作用。方法从阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用、预防和降低癌症危险、增强机体免疫力和抗衰老作用。增强机体免疫力和抗衰老作用以及副作用几个方面进行分析。结果阿司匹林被广泛应用在预防心血管系统疾病中，其最基本的药理作用是解热镇痛和控制炎症。结论在认识阿司匹林的新用途时，也要对其副作用有充分的认识，不可滥用。 【关键词】阿司匹林；新作用；副作用 阿司匹林的用途可谓是相当的广泛，其中最基本的、最常用到的药理作用就是解热镇痛和抗炎作用。其中解热镇痛所对应的症状有头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等等；抗炎作用所对应的症状就是风湿热和类风湿关节炎。而在最近几年内，随着医药的快速发展，阿司匹林被临床所应用的作用已不仅仅是解热镇痛和抗炎作用，越来越多的新作用被发现，但随之发现的也有不可避免的副作用，现针对阿司匹林的新作用和副作用的报告如下。 1 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用 阿司匹林对急性缺血性脑卒中（即脑中风）的治疗有显著的效果，是所有治疗缺血性中风的药物中，最有效、临床上最值得广泛应用的。临床结果证实，在缺血性中风患者病程2～4周的过程中，如果使用阿司匹林治疗时，会降低因缺血性中风引起的死亡率和复发率，与以往的数值相比少了近11%。还有很多文献报道指出，在心血管病高危患者中，阿司匹林长期治疗能够使严重心血管事件发生率降低约1/4，其中非致死性心肌梗死的危险降低1/3，非致死性脑卒中的危险降低1/4，严重心血管事件病死率降低1/6，阿司匹林在心血管疾病防治中的重要作用正在得到重视。 2 预防和降低癌症危险 2. 1 降低结肠癌的危险美国某家医院中心出具的一项研究表明，阿司匹林合并用药也会气道很好的治疗作用。如这个研究中心对所收治的1.5万名心脏病患者进行的3次研究中，得出的结果数据显示，阿司匹林和降低胆固醇药物“斯塔丁”联合应用，能够杀死患者体内较早出现的癌细胞。另外，为证明能够有效的治疗直肠癌，还对1000名结肠癌患者进行试验，结果显示，加用阿司匹林后明显降低了结肠癌的死亡率，与以往数值相比少了19%。 2. 2 长期服用阿司匹林可减少胃癌、乳腺癌风险研究员阿司匹林现在就用来治疗癌症，还不是很现实，但是已有资料中也显示出，那些患有胃癌和乳腺癌的患者在使用阿司匹林后能够有效降低发病率和死亡率。如：香港大学通过2831项例胃癌患者的临床观察，长期注射阿司匹林等非甾体类抗炎注射剂的患者的死亡率比未注射阿司匹林的患者的死亡率降低22%；英国研究机构对8000
阿司匹林作用原理 作者：Lucas Hoffman, MD, PhD （本文为博闻网版权所有, 未经许可禁止以任何形式转载或使用。违者必究。） 本文包括： 1. 1. 引言 2. 2. 阿司匹林有哪些作用？ 3. 3. 了解更多信息 4. 4. 阅读所有药物类文章 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过 某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其 他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每 年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！ 在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好 处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是 对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载 了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。18世纪，科学 家Reverend Edmund Stone记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛） 的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷 阿司匹林作用原理的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名 叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria用水杨苷为原料制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。
阿司匹林肠溶片100mg说明书 【功效主治】 解热镇痛。 【药理作用】 ①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性； ②抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； ③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； ④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用； ⑤抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。【药物相互作用】 1.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的 生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的 药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。 4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下 降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高。 5.尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。 6.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 (1)常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%～9%)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
阿司匹林肠溶片 药品名称: 通用名称:阿司匹林肠溶片?英文名称:AspiｒiｎEnｔeｒic－coａｔｅd Ｔabｌetｓ?商品名称:阿司匹林肠溶片 成份: 主要成份:阿司匹林 适应症: 阿司匹林对血小板聚集得抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下: 降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险 预防心肌梗死复发 中风得二级预防 降低短暂性脑缺血发作(ＴＩA)及其继发脑卒中得风险 降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABＧ),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术 预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作得风险。 规格: 100ｍg
用法用量: 用法:口服、肠溶片应饭前用适量水送服。 降低急性心肌梗死疑似患者得发病风险:建议首次剂量３０0mg,嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-20０ｍｇ。 预防心肌梗死复发:每天100—３００mg。 中风得二级预防:每天100－3０0mg。 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中得风险:每天100—3０0mg。 降低稳定性与不稳定性心绞痛患者得发病风险:每天1００-300mｇ。 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术:每天100-300mg。 预防大手术后深静脉血栓与肺栓塞:每天１00－2０0ｍg。 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于５０岁者)心肌梗死发作得风险:每天100mｇ。 不良反应: 所列出得药物不良反应(ADRｓ)就是基于所有阿司匹林制剂(包括短期与长期口服治疗)得上市后自发报告,因此无需按照CＩOMSⅢ频率类别进行组织。 上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道与腹部疼痛。罕见得胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见得可能出现胃肠道出血与穿孔,伴有实验室异常与临床症状。 由于阿司匹林对血小板得抑制作用,阿司匹林可能增加出血得风险、 已观察到得出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。也有罕见至极罕见出血得报道,如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良得高血压患者与,或与抗凝血药台用),可能威胁生命。急性或慢性出血后可能导致贫血,缺铁性贫血(如隐性得微出血),伴有实验室异常与临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。
阿司匹林用药指导的基因检测 （阿司匹林抵抗基因筛查） 阿司匹林是治疗急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入术后抗栓的基础药物，广泛应用于心脑血管疾病一级和二级预防。临床发现部分患者尽管长期低剂量服用阿司匹林仍不能有效抑制血小板的活性，即阿司匹林抵抗，其发生率约50%~60%且存在明显种族差异性。研究表明，基因多态性在阿司匹林抵抗中起着重要作用，主要集中在GPIIIa P1A1/A2、PAI-1 4G/5G和PEAR1基因多态性。GPIIIa P1A2是阿司匹林抵抗主要基因，该基因突变使得GPIIb/IIIa受体结构发生改变，使血小板之间发生交叉连接，导致血小板聚集。研究发现，发生阿司匹林抵抗患者携带P1A2等位基因的频率明显高于阿司匹林敏感患者，且P1A2/A2纯合突变型患者服用阿司匹林后疗效均不良。携带突变型P1A2等位基因患者行支架术后，其亚急性血栓事件发生率是P1A1纯合野生型患者的5倍，需要更高剂量的阿司匹林才能达到抗凝效果。PAI-1是血浆中组织纤溶酶原激活物的主要抑制剂，PAI-1基因研究较多是PAI-1 4G/5G插入或缺失多态性。4G 等位基因与PAI-1血浆水平升高有关，导致血小板聚集趋势增加，导致心肌梗死和冠心病发生风险增加，携带4G等位基因的患者比5G心肌梗死风险高5倍，需要更高剂量的阿司匹林。PEAR1 GG等位基因对阿司匹林应答好，AA或AG基因型患者支架植入术后服用阿司匹林（或结合氯吡格雷），其心肌梗死和死亡率高。因此，建议在使用阿司匹林前检测GPIIIa P1A1/A2、PAI-1 4G/5G和PEAR1，临床药师将针对患者基因型对患者进行疗效预测，并对高风险患者提前干预，以降低患者用药风险，保障临床用药安全、有效。 该项目收费为1200元（医保、新农合报销），每个患者只需检测1次即可。临床医生可按照相应流程提出检测申请，并采用EDTA抗凝真空采血管（紫色帽头）采集外周静脉血2ml（无需空腹，无论是否用药，随时抽取血标本），检测人员将在2个工作日内出具基因检测报告，并提供个体化给药建议供临床参考。 目前我院在用的阿司匹林：