1、强心苷加强心肌收缩力是通过：
A.阻断心迷走神经
B.兴奋β-受体
C.抑制心肌细胞Na+-K+-ATP酶
D.促进交感神经递质释放
E.抑制心迷走神经递质释放
2、能治疗充血性心力衰竭（CHF）及心律失常的药物是：
A.地高辛
B.氢氯噻嗪
C.米力农
D.哌唑嗪
E.卡托普利
3、强心苷中毒出现室性早搏和房室传导阻滞的首选药物是：
A.苯妥英钠
B.氯化钾
C.异丙肾上腺素
D.阿托品
E.奎尼丁
4、米力农只作短期静脉给药，不能久用的主要原因是：
A.血小板减少
B.产生耐受性
C.心律失常，病死率增加
D.肾功能减退
E.β受体下调
5、解除地高辛致死性中毒最好选用：
A.氯化钾静脉滴注
B.利多卡因
C.苯妥英钠
D.地高辛抗体
E.普鲁卡因胺心腔注射
6、能增加细胞内cAMP含量的药物是：
A.卡托普利
B.依那普利
C.氨力农
D.氨氯地平
E.地高辛
7、关于强心苷的作用，下列哪点是错误的：
A.治疗量因减慢Ca2+内流而减慢房室结的传导
B.治疗量因加速K+外流而降低窦房结的自律性
C.因减少K+向浦氏纤维内转运而增加其自律性
D.因加速K+外流而延长心房肌的有效不应期
E.中毒剂量因促进Ca2+内流而引起迟后除极
8、强心苷中毒时，哪种情况不应给钾盐：
A.室性早搏
B.室性心动过速
C.阵发性室上性心动过速
D.房室传导阻滞
E.以上均可以
9、强心苷治疗心衰的原发作用是：
A.使已扩大的心室容积缩小
B.增加心肌收缩性
C.增加心脏工作效率
D.减慢心率
E.降低室壁肌张力及心肌耗氧量
10、血管扩张药治疗充血性心力衰竭的药理学基础是：
A.改善冠脉血流
B.降低心输出量
C.降低心脏前后负荷
D.降低血压
E.以上都是
11、能扩张动脉和静脉，作用强大而短暂，可用作CHF急性发作的扩血管药是：
A.肼屈嗪
B.硝酸甘油
C.硝普钠
D.硝苯地平
E.哌唑嗪
12、主要扩张静脉容量血管，用于急性心肌梗死引起的CHF治疗的是：
A.肼屈嗪
B.硝酸甘油
C.硝普钠
D.硝苯地平
E.哌唑嗪
13、与强心苷中毒有关的离子变化是：
A.心肌细胞内K+浓度过高，Na+浓度过低
B.心肌细胞内K+浓度过低，Na+浓度过高
C.心肌细胞内Mg2+浓度过高，Ca2+浓度过低
D.心肌细胞内Ca2+浓度过高，K+浓度过低
E.心肌细胞内K+浓度过高，Ca2+浓度过低
14、强心苷禁用于：
A.慢性心功能不全
B.心房颤动
C.阵发性室上性心动过速
D.室性心动过速
E.心房扑动
15、下列哪一种药物不适用于治疗充血性心力衰竭：
A.卡托普利
B.硝普钠
C.哌唑嗪
D.氨氯地平
E.异丙肾上腺素
16、应用强心苷无效的心功能不全类型是：
A.高血压所致的心功能不全
B.先天性心脏病所致的心功能不全
C.甲状腺功能亢进所致的心功能不全
D.肺原性心脏病所致的心功能不全
E.缩窄性心包炎所致的心功能不全
17、以下关于地高辛正性肌力作用的叙述，不正确的是：
A.降低心脏舒张末期容积及压力
B.加快心肌纤维的缩短速度
C.增加衰竭心脏的心肌耗氧量
D.增加衰竭心脏的每搏做功量并增加搏出量
E.显著增强衰竭心脏的收缩力
18、下列关于ACEI抗CHF的叙述，不正确的是：
A.降低循环及组织中的AngⅡ含量，促进缓激肽、PGI2与NO等含量增加，血管扩张，心
脏负荷降低
B.仅用至影响血压剂量时才可逆转心肌与血管重构
C.抑制交感神经系统活性
D.久用仍有扩血管作用
E.改进生活质量，降低死亡率
19、以下关于β受体阻断剂治疗CHF的叙述，不正确的是：
A.在心肌状况严重恶化之前早期应用对改善预后有价值
B.对基础病因为扩张型心肌病的CHF疗效较好
C.治疗应从小剂量开始用药
D.应合用其他抗CHF药，如地高辛、利尿药、ACE抑制药
E.可下调β受体，拮抗过高的交感活性，提高运动耐力
20、Which one of the following is not HMG-CoA reductase inhibitor
A、Lovastatin
B、Metoprolol
C、Simvastatin
D、Pravastatin
E、Atorvastatin
21、The synthesis of cholesterol can be inhibited by
A、Rosuvastatin
B、Ezetimibe
C、Colestipol
D、Colesevelam
E、Gemfibrozil
22、The benefits of using statins for hyperlipidemia patients including the following EXCEPT
A、Reduce major coronary events
B、Reduce stroke
C、Reduce total mortality
D、Reduce the risk of myopathy
E、Reduce the risk of atherosclerotic plaques formation
23、调血脂药Fibrates 和statins联合应用可增加发生率的不良反应是
A、胆囊炎
B、头痛
C、腹泻
D、肌病
E、痛风
24、能阻断肠道胆固醇吸收的药物是
A、烟酸
B、吉非贝齐
C、苯扎贝特
D、考来烯胺
E、普罗布考
25、肥胖型糖尿病病人不宜应用的降脂药物是
A、烟酸
B、美伐他汀
C、非诺贝特
D、考来替泊
E、洛伐他汀
26、下列药物中，哪一种不升高HDL
A、普罗布考
B、阿伐他汀
C、烟酸
D、考来烯胺
E、吉非贝齐
27、下列药物中具有抗LDL氧化修饰作用的是
A、洛伐他汀
B、非诺贝特
C、阿昔莫司
D、考来替泊
E、普罗布考
答案：
1、C
2、A
3、A
4、C
5、D
6、C
7、D
8、D
9、B
10、C
11、C
12、B
13、D
14、D
15、E
16、E
17、C
18、B
19、E
20、B
21、A
22、D
23、D
24、D
25、A
26、D
27、E
一、单项选择题（共50 道试题，共100 分。） 1. 药理学是研究（） A. 药物与机体相互作用的科学 B. 药物治疗疾病的科学 C. 药物作用于机体的科学 D. 药物代谢的科学 E. 药物转化的科学 满分：2 分 2. 受体部分激动剂的特点是 A. 不能与受体结合 B. 没有内在活性 C. 具有激动药与拮抗药两重特性 D. 有较强的内在活性 E. 只激动部分受体 满分：2 分 3. 竞争性拮抗剂具有的特点是 A. 与受体结合后能产生效应 B. 能抑制激动药的最大效应 C. 增加激动药剂量时不增加效应 D. 同时具有激动药的性质 E. 使激动剂量-效曲线平行右移 满分：2 分 4. 药物产生副反应的药理学基础是
A. 用药剂量过大 B. 药理效应选择性低 C. 患者肝肾功能不良 D. 血药浓度过高 E. 特异质反应 满分：2 分 5. 受体激动剂的特点是 A. 与受体有较强的亲和力和内在活性 B. 能与受体结合 C. 无内在活性 D. 有较弱的内在活性 E. 与受体不可逆地结合 满分：2 分 6. 药物的副作用是指 A. 用量过大引起的反应 B. 长期用药引起的反应 C. 与遗传有关的特殊反应 D. 停药后出现的反应 E. 与治疗目的无关的药理作用 满分：2 分 7. 药物半数致死量(LD50)是指 A. 致死量的一半剂量 B. 最大中毒量 C. 百分之百动物死亡剂量的一半 D. ED50的10倍剂量
E. 引起半数实验动物死亡的剂量 满分：2 分 8. 药物的治疗指数是指 A. LD50 /ED50的比值 B. ED95/LD5的比值 C. ED50/LD50的比值 D. ED90 /LD10的比值 E. ED50 与LD50之间的距离 满分：2 分 9. 药物量效关系是指 A. 药物结构与药理效应的关系 B. 药物作用时间与药理效应的关系 C. 药物剂量（或血药浓度)与药理效应的关系 D. 半数有效量与药理效应的关系 E. 最小有效量与药理效应的关系 满分：2 分 10. 药物的生物转化和排泄速度决定了其 A. 副作用的大小 B. 效能的大小 C. 作用持续时间的长短 D. 起效的快慢 E. 后遗效应的有无 满分：2 分 11. 某药t1/2为8 h，一天给药三次，达到稳态血药浓度的时间是 A. 16h B. 24h
不同类型的抗心律失常药联合用药容易产生相互作用，如果用药不当可产生相互拮抗或产生严重毒性反应，下面是小编搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。 抗心律失常药物是通过降低自律性,减少后除极、消除折返来降低异位起搏点的活动性,降低除极化组织的传导性、兴奋性,延长有效不应期。药物治疗主要是为预防和逆转心律失常引起的严重不良后果,如心力衰竭、心绞痛、心肌梗死、晕厥、心悸、濒死感、脑缺血及猝死等。因此,不需药物治疗的心律失常尽量不用药物。 1抗心律失常药四大类 1.1钠通道阻滞药(Ⅰ类)通过阻滞钠通道降低动作电位(APD)0相上升速率,降低自律性,不同程度抑制心肌细胞膜对Ca2+、K+的通透性,此外,也可延长快反应细胞的有效不应期(ERP)。 1.2β-受体阻滞药(Ⅱ类)通过阻断心脏β-受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加,导致4相舒张期除极速率减慢,降低起搏点的自律性,此外,也可降低APD0相的上升速率,从而减慢心脏的传导性。 1.3延长动作电位时程药(Ⅲ类)抑制钾通道,降低钾电流,延长心肌细胞APD时程及快反应细胞的ERP,但对心肌细胞APD幅度和去极化速率影响小。 1.4钙通道阻滞药(Ⅳ类)抑制L-型钙电流,提高APD的阈值,降低窦房结的自律性,减慢房室结的传导性。 2常用药物分析 2.1Ⅰ类药：钠通道阻滞药 2.1.1奎尼丁主要用于心房颤动、心房扑动电转复前的准备及预防复发,可减少阵发性室上性心动过速和反复发作的室性心动过速及房性、室性期前收缩。ⅠA类药。注意事项：①不良反应：一般不良反应为胃肠道反应及金鸡纳反应;心血管方面主要为心律失常、心室颤动和心室停搏;特异反应为呼吸困难,发绀等,与剂量无关;②服药期间检查：血压、心电图、血钾浓度、血小板计数等;③小剂量奎尼丁可与多种药物联合应用,提高疗效且可使不良反应减少;④由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血药浓度,易发生地高辛中毒,与地高辛联合应用时应减少地高辛的用量;⑤避免夜间给药;⑥静脉注射常引起严重的低血压,有较大的危险性[1]。 2.1.2利多卡因主要作用于蒲氏纤维和心室肌,抑制钠离子内流,促进钾离子外流。用于室性心律失常,特别是急性心肌梗死、溶栓治疗后及强心苷中毒所致的室性期前收缩、室性心动过速或心室颤动。ⅠB类药。注意事项：老年人及心力衰竭、心源性休克、肝功不良、心功能不全、严重器质性心脏病,开始用时应减量,最好不应超过常用剂量的1/2~2/3,并严密观察药效及不良反应,调整剂量。常见不良反应：头晕、倦怠、嗜睡、恶心、肌肉颤动、惊厥、神志不清、呼吸抑制、低血压、心动过缓等。大剂量可致严重窦缓、传导阻滞、惊厥及心脏停搏,意识丧失。过敏反应可致皮疹、水肿及呼吸停止。肝、肾功能障碍,肝血流量减少,充血性心力衰竭,严重心肌受损,低血容量及休克等患者慎用。 2.1.3苯妥英钠作用于利多卡因相似,尚有抑制钙离子内流的作用。用于洋地黄毒苷引起的室上性和室性心律失常及对利多卡因无效的心律失常。ⅠB类药。注意事项：苯妥英钠针剂有强碱性,宜用注射用水或生理盐水稀释,不宜肌内注射或静脉滴注。不良反应有胃肠道反应、皮疹、眼球震颤、精神异常,静脉注射
（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应
（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：
药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。
《药理学》习题 一、单项选择题 1. 药物的基本作用： A.功能升高或兴奋 B.功能降低或抑制 C.兴奋和/或抑制 D.产生新的功能 2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是： A.大于治疗量 B.小于治疗量 C.等于治疗剂量 D.极量 3. 半数有效量是指： A.临床有效量 B.LD50 C.引起50%阳性反应的剂量 D.效应强度 4. 药物半数致死量（LD50）是指： A.致死量的一半 B.杀死半数病原微生物的剂量 C.杀死半数寄生虫的剂量 D.引起半数动物死亡的剂量 5.药物的极量是指： A.一次量 B.一日量 C.疗程总量 D. 以上都不对 6. 药物的治疗指数是 A. ED50/LD50 B. LD50/ED50 C. LD5/ED95 D. ED99/LD1 7. 药物作用的两重性是指 A. 治疗作用和副作用 B. 对因治疗和对症治疗 C. 治疗作用和毒性作用 D. 治疗作用和不良反应 8. 属于后遗效应的是 A. 青霉素过敏性休克 B. 地高辛引起的心律性失常 C. 呋塞米所致的心律失常 D. 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象 9. 某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为： A. 变态反应 B. 停药反应
C. 后遗效应 D. 特异质反应 10．哪种给药方式有首关清除 A．口服 B．舌下 C．直肠 D．静脉 11.下列那种不良反应与用药剂量无关 A.副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 12.药物的血浆半衰期是指 A.药物与血浆蛋白结合一半所需的时间 B.血浆药物浓度降低一半所需时间 C.药物效应降低一半所需时间 D.稳态血药浓度降低一半所需时间 13.弱酸性药物在碱性尿液中 A.解离多，极性高，重吸收多，排泄快 B.解离多，极性高，重吸收少，排泄快 C.解离少，极性低，重吸收少，排泄慢 D.解离少，极性高，重吸收多，排泄快 14.按t1/2重复恒量给药，大约给药几次可达到稳态血药浓度 A.1～2次 B.2～3次 C.3～4次 D.4～5次 15. 药效学是研究： A.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化 B.提高药物疗效的途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处理 16.药动学是研究： A.机体如何对药物进行处理 B.药物如何影响机体 C.药物在体的时间变化 D.合理用药的治疗方案 17. 感染病人给予抗生素杀灭体病原微生物为 A.全身治疗 B.对症治疗 C.局部治疗 D.对因治疗
抗心律失常药物 【药品名称】 通用名:酒石酸美托洛尔胶囊 英文名:Metoprolol Tartrate Capsules 本品主要成分及其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐其结构式为: 分子式:(C 15H 25 NO 3 ) 2 ·C 4 H 6 O 6 分子量: 【性状】本品为胶囊剂 【药物别名】倍他乐克,美多心安,美多洛尔Betaloc,lopressor, 【药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的β 1 -受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β 1 -受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔 (PP)相等,对β 1
-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2 年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。 【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t 1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t 1/2 可达小时。血浆 高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。 与普萘洛尔(PP)相似,食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为kg,血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障和胎盘,也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为βg/g,比PP略低,比AT高10倍。仅 3~10%以原形经肾脏排出。 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】 治疗高血压100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出
常用抗心律失常药-总结版
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（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na＋通道) 药理作用:抑制Na+内流,亦减少Ｋ+外流。 自律性下降，传导减慢,有效不应期延长 广谱抗心律失常药,尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响:α受体(－），M受体（-) 奎尼丁不良反应: 药理作用引起的：（1)心律失常:传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （２)复极过长——早后除极(EAD)——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：(1)金鸡钠反应:耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。(2）过敏反应 （二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律(轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用:抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维,抑制4相Na＋内流所致;
传导性：治疗剂量时,正常心肌无影响,缺血心肌(抑制Nａ+内流)减慢,对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K＋外流使浦肯野纤维超极化，加速传导; 有效不应期:相对延长，阻止2相Ｎａ＋内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如:室早，室速,室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠: 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+-－K+－-ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制,可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三)ⅠＣ类——普罗帕酮、氟卡尼(重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na＋内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用,增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔(心得安)、美托洛尔 药理作用: 抑制交感兴奋,抑制Ｃa+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（－）; ②降低自律性：窦房结、房室结; ③传导性（高浓度）减慢:较大剂量有膜稳定作用，减慢０相上升最大速率; ④对房室结ＥＲP有明显延长作用。 临床应用:? （1）适用于室上性心律失常，尤其是与交感过度活跃有关的，包括房颤、房扑及阵发性室上速(此时常与强心苷合用);也可用于焦虑或甲亢等引发的窦性心动过速(首选)； (2)室性心律失常：对运动或情绪激动引发的效果良好；预防心梗所致的室性心律失常,死亡率下降2５％。 普萘洛尔禁忌症: ①房室传导阻滞;②病窦综合症;③支气管哮喘；④慢性肺病；⑤严重心衰 (五）Ⅲ类——胺碘酮、索他洛尔 胺碘酮：
抗心律失常药物分类、作用机制和用法 一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法 药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。 90年代初,ＣＡＳＴ结果公布,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩 的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 ,并开始注意Ⅲ类药物的发展。 （一）抗心律失常药物分类 抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类 (表1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 ,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ)作用,又有延长ＱＴ间期(Ⅲ类)作用 ;胺碘酮 同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰａ类,但它的活性代谢产物Ｎ-乙酰普鲁卡因胺(ＮＡＰＡ)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。因此 ,在19 91年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心 律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置.该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1。 表 1 抗心律失常药物分类
药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长
C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普
抗心律失常药的临床应用习题 一．选择题 (一)单项选择题 1.普萘洛尔的作用不包括( ) A.减慢心律 B. 减慢房室传导 C. 提到呼吸道阻力 D. 提高基础代谢率 2.利多卡因抗心律失常作用之一是( ) A.延长APD和ERP B. 仅缩短APD B.仅缩短ERP D. 相对延长ERP 2.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物( ) A. 胺碘酮 B. 苯妥英钠 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 3.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是(D) A. 维拉帕米 B. 胺碘酮 C. 奎尼丁 D. 苯妥英钠 4.治疗窦性心律过缓的首选药是( ) A. 奎尼丁 B. 阿托品 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 5.奎尼丁对下列哪一种心律失常无效( ) A. 心房颤动 B. 心房扑动 C. 室性期前收缩 D. 房性期前收缩 6.关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪一项是错误的( ) A.抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不应期 B.主要用于治疗室上性心律失常
C.在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低浦肯野纤维的反应性 D.加快房室结和浦肯野纤维的传导 7.窦性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 普萘洛尔 C. 氟卡尼 D. 利多卡因 8.治疗阵发性室上性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 利多卡因 C. 普罗帕酮 D. 维拉帕米 9.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 苯妥英钠 D. 普鲁卡因胺 10.心室纤颤选用（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 普萘洛尔 D. 奎尼丁 （二）多项选择题 1.降低心肌异常自律性的方式有（） A. 提高阀电位水平 B. 降低阀电位水平 C.增加最大舒张电位 D. 减慢动作电位4 相自动除极速率 E.增加动作电位4相自动除极速率 2.奎尼丁的药理作用包括（） A. 降低浦肯野纤维及工作肌细胞的自律性 B. 减慢传导 C. 抑制钾外流，延长动作电位时程和有效不应期 D. 加快传导 E. 加快钾外流，缩短动作电位时程和有效不应期 二．简答题常用的抗心律失常药物如何分类？请每类列举一个药
药理学练习题 一、单项选择题： 1、普鲁卡因不宜用于： A浸润麻醉B表面麻醉C传导麻醉D腰麻E硬模外麻醉 2、丁卡因不宜用于： A浸润麻醉B表面麻醉C传导麻醉D腰麻E硬模外麻醉 3、利多卡因为宜用于： A浸润麻醉B表面麻醉C传导麻醉D腰麻E硬模外麻醉 4、为了延长局麻药的局部作用时间，常在局麻药液中加入适量： A肾上腺素B去甲肾上腺素C异丙肾上腺素D多巴胺E阿托品 5巴比妥类药物中毒直接致死的主要原因是： A肝脏的损害B循环衰竭C呼吸中枢麻痹D昏迷E继发感染 6、治疗癫痫小发作时，应首选： A苯妥英钠B苯巴比妥钠C酰胺咪嗪D丙戊酸钠E安定 7、治疗癫痫的持续状态时首选： A苯妥英钠肌注B苯巴比妥钠口服C水合氯醛灌肠D安定静滴E硫喷妥钠静注8、下列哪项作用是氯丙嗪所没有的： A镇静B安定C降温冬眠D止吐E激动α受体 9、吗啡中毒的特征是： A恶心、呕吐B循环衰竭C瞳孔极度缩小D中枢兴奋E以上都不是 10、下列药物中镇痛作用最强的是： A吗啡B哌替啶C镇痛新D芬太尼E安那度 11、下列药物中镇痛成瘾性最小的是： A吗啡B哌替啶C镇痛新D芬太尼E安那度 12、利用吗啡抑制呼吸的作用，可用来治疗： A支气管哮喘B肺心病人的哮喘C心源性哮喘D喘息型支气管炎E以上皆不是13、治疗胆绞痛宜选用：A哌替啶＋阿托品B氯丙嗪＋阿托品 C哌替啶＋氯丙嗪D罗通定＋阿托品E罗通定＋东莨菪碱 14、阿司匹林镇痛作用原理是：A兴奋中枢的阿片受体B抑制痛觉中枢C促进外周PG的合成D抑制外周PG的合成E直接抑制痛觉末梢 15、既有解热镇痛，又有抗炎作用的药物是： A吗啡B哌替啶C阿司匹林D氯丙嗪E以上皆否 16、下列药物中几呼无抗炎作用的药物是： A阿司匹林B对乙酰氨基酚C消炎痛D氯灭酸E保泰松 17、解热镇痛药的解热特点：A使发热者的体温降至正常以下B也能使正常人体温降至正常以下C使发热病人体温降至正常水平D配合物理降温措施，能将体温降至正常以下E以上均不是 18、治疗新生儿窒息的最佳药物是：A咖啡因B哌醋甲酯C山梗菜碱D回苏灵E尼可刹米 19、强心苷加强心肌的收缩力的作用是由于使心肌细胞浆内： A. K+↓↓ B. K+↑↓ C.Ca2+↑↑ D. Ca2+↓↓ E. Na+↓↓ 20心得安与硝酸甘油均可引起：A心率加快B心率减慢C心肌耗氧量降低D 冠状动脉扩张 E以上都不是
药理学 单项选择题（每题1分，共236题） 1、控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是【B】 A、苯巴比妥 B、卡马西平 C、丙戊酸钠 D、硝西泮 E、苯妥英钠 2、关于苯二氮卓类的叙述，哪项是错误的【E】 A、是最常用的镇静催眠药 B、治疗焦虑症有效 C、可用于小儿高热惊厥 D、可用于心脏电复律前给药 E、长期用药不产生耐受性和依赖性 3、治疗三叉神经痛首选【D】
A、苯妥英钠 B、扑米酮 C、哌替啶 D、卡马西平 E、阿司匹林 4、对癫痫小发作疗效最好的药物是【A】 A、乙琥胺 B、卡马西平 C、丙戊酸钠 D、地西泮 E、扑米酮 5、治疗癫痫持续状态的首选药物是【D】 A、苯妥英钠 B、苯巴比妥钠 C、硫喷妥钠
D、地西泮 E、水合氯醛 8、对各型癫痫都有效的药物是【D】 A、乙琥胺 B、苯妥英钠 C、地西泮 D、氯硝西泮 E、卡马西平 10、长期用药可引起全身红斑狼疮样综合征的药物是【B】 A、奎尼丁 B、普鲁卡因胺 C、利多卡因 D、胺碘酮 E、维拉帕米 12、地高辛的t1/2=33小时，按每日给予治疗量，问血药浓度何时达到稳态【B】
A、3天 B、6天 C、9天 D、12天 E、15天 20、阿司匹林引起胃粘膜出血最好选用【E】 A、氢氧化铝 B、奥美拉唑 C、西米替丁 D、哌仑西平 E、米索前列醇 21、奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制是【B】 A、阻断H2受体 B、抑制胃壁细胞H+泵的功能 C、阻断M受体
D、阻断胃泌素受体 E、直接抑制胃酸分泌 22、关于奥美拉唑，哪一项是错误的【D】 A、是目前抑制胃酸分泌作用最强的 B、抑制胃壁细胞H+泵作用 C、也能使胃泌素分泌增加 D、是H2受体阻断药 E、对消化性溃疡和反流性食管炎效果好 23、哪一项不是奥美拉唑的不良反应【C】 A、口干，恶心 B、头晕，失眠 C、胃粘膜出血 D、外周神经炎 E、男性乳房女性化 25、M受体阻断药是【A】
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长
C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普
1 药理学题库 一、单项选择题(1104小题,每小题1分,共1104分) [第01章总论] 1、药物是（ D ） A.一种化学物质 B.能干扰细胞代谢活动的化学物质 C.能影响机体生理功能的物质 D.用以防治及诊断疾病的物质 E.有滋补、营养、保健、康复作用的物质 2、药理学是医学教学中的一门重要学科，是因为它（ D ） A.阐明了药物的作用机制 B.能改善药物质量、提高药物疗效 C.为开发新药提供实验资料与理论依据 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.具有桥梁学科的性质 3、药理学的研究方法是实验性的是指（ A ） A.严格控制条件、观察药物对机体的作用规律及原理 B.采用动物进行实验研究 C.采用离体、在体的实验方法进行药物研究 D.所提供的实验数据对临床有重要的参考价值 E.不是以人为研究对象 4、药效学是研究（ E ） A.药物临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处置 E.药物对机体的作用及作用机制 5、药动学是研究（ A ） A.药物在机体影响下的变化及其规律 B.药物如何影响机体 C.药物发生的动力学变化及其规律 D.合理用药的治疗方案 E.药物效应动力学 6、药理学是研究（ E ） A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物 D.与药物有关的生理科学 E.药物与机体相互作用及其规律 7、新药进行临床试验必须提供（ E ） A.系统药理研究数据 B.急、慢性毒性观察结果 C.新药作用谱 D.LD50 E.临床前研究资料 8、阿司林的pKa值为3.5,它在pH值为7.5的肠液中可吸收约（ C ） A.1% B.0.10% C.0.01% D.10% E.99% 9、在酸性尿液中弱碱性药物（ B ） A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离多，再吸收少，排泄快 C.解离少，再吸收少，排泄快 D.解离多，再吸收多，排泄慢 E.排泄速度不变 10、促进药物生物转化的主要酶系统是（ A ） A.细胞色素P450酶系统 B.葡萄糖醛酸转移酶 C.单胺氧化酶 D.辅酶II E.水解酶 11、pKa值是指（ C ） A.药物90％解离时的pH值 B.药物99％解离时的pH值 C.药物50％解离时的pH值 D.药物不解离时的pH值 E.药物全部解离时的pH值 12、药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（ E ） A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物转运加快 2
抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓（病窦综合征）、传导阻滞； 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返； 2、异常节律点自律性升高； 3、后除极； 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性，减少后除极和触发活动，改变传导性，终止或取消折返激动，加快传导，取消单向传导阻滞，减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期，终止或防止折返的发生，绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著；相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著，使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性：降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位； 2、减少后除极； 3、消除折返： a改善传导，取消单向传导、 b减慢传导，变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期，或使复极一致化。
抗心律失常药分类： I类：钠通道阻滞药： Ia（奎尼丁普鲁卡因胺）阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib（利多卡因美西律）阻断INa Ic（氟卡尼恩卡尼）阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响；用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤；不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 II类：β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加， III类：延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流，延长APD和ERP。 IV类：钙通道阻滞药 维拉帕米：抑制L型钙电流，降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动；
护理药理学试题及答案 第一章总论 第一节绪言 （一）选择题 单项选择题 1．药物效应动力学是研究（ C ） A．药物的吸收．分布．生物转化和排泄过程 B．影响药物作用的因素C．药物对机体的作用规律及作用机制 D．药物在体内发生的化学反应E．体内药物浓度变化的规律 2、药物代谢动力学是研究（ B ） A、药物在体代谢过程的科学 B、药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的科学 C、药物影响机体生化代谢过程的科学 D、药物作用及作用机理的科学 E、药物对机体功能和形态影响的科学 3、药物是（ D ） A、一种化学物质 B、能干扰细胞代谢活动的化学物质 C、能影响机体生理功能的物质 D、用以防治及诊断疾病的物质 E、以上都不是 多项选择题 4．药物是指（AE） A．具有调节人体生理功能作用的物质 B．具有滋补、营养、保健作用的物质C．可使机体产生新的生理功能的物质 D．没有毒性的物质
E．可用于疾病的预防、诊断、治疗并规定有适应证、用法、用量的物质 5．药物学是研究（BCE） A．新药的临床研究和生产 B．机体对药物的处置 C．药物对机体的作用及其作用机制 D．药物化学结构与理化性质的关系 E．血药浓度随时间变化的规律 6、药物效应动力学研究的内容是（ BC ） A．体内药物浓度变化的规律 B．药物作用及作用机制 C．药物作用的量-效关系 D．药物的生物转化规律 E．药物排泄的规律 （二）名词解释 1、药物：药物是指用于预防、诊断和治疗疾病的，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证、用法、用 量的物质。 1、药物学：药物学是研究药物与机体相互作用的规律及其机制的学科。 2、药物效力动力学：药物效应动力学是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学。 4、药物代谢动力学：药物代谢动力学是研究机体对药物的处置过程（包括药物的吸收、分布、代谢及排泄） 及血药浓度随时间而变化规律的科学。 （三）填空题 1、药物学是研究药物与机体相互作用的规律及其机制的科学。具体研究内容包括药物效应动力学、药物代 谢动力学。 2、药物治疗中，护士既是药物治疗的直接实施者，又是用药前后的监护者。 3、药物治疗中，护士在观察药物疗效的同时，应密切注意药物不良反应。 4、根据对药物管理的不同，可将药物分为处方药和非处方药。
抗心律失常药物的选择 来源: 中国医学前沿杂志作者：廖德宁杨志健 单位：入站时间：2009-09-07 11:04:00 抗心律失常药（antiarrhythmic drugs，AAD）用于临床已有百年历史，但近20年来以心律失常抑制试验(cardiac arrhythmia suppression trial，CAST)为代表的循证医学研究结果改变了人们对AAD的认识，使AAD的临床应用从以经验和推理为基础转为以证据为基础，使对AAD疗效的评价从以单纯使用早搏减少等临床替代终点转为以强调与重视总死亡率、心血管死亡率等硬终点。遗憾的是迄今为止尚未找到一个既能有效控制心律失常又能明显降低死亡率的理想药物，故有人提出负责任的心内科医生不只是会开AAD处方，而是要理解什么情况下才需要选择使用AAD。 1 抗心律失常药物的再认识 1.1 I类AAD I类AAD根据其对心脏传导和动作电位的影响分为IA、IB、IC 等3个亚类。IA类AAD主要包括奎宁丁、普鲁卡因胺、双异丙吡胺等，对Na通道的阻滞作用随心率的增快而增强，具有明显的频率依赖性，可以有效终止房性和室性心动过速(ventricular tachycardia，VT)，但因其具有致心律失常和负性肌力作用，可引起心肌梗死后及心功能不全患者死亡率升高，故禁用于器质性心脏病患者，也已不作为治疗心房颤动(atrial fibrillation，AF)/心房扑动(atrial flutter，AFL)或其它房性快速性心律失常的首选。然而近年发现，心室内、中、外膜复极电流中，快钾复极电流（Ikr）强度相似，而中膜慢钾复极电流（Iks）强度不及内、外膜的二分之一[1]。由于小剂量奎尼丁（血药浓度3～5 μmol/L）只阻滞INa、Ikr，对Iks无明显阻滞作用，故对心中膜复极时间的影响显著大于对内、外膜复极时间的影响，造成心室跨壁复极离散度增大而易致尖端扭转性室速（torsade de pointes，TdP），但大剂量奎尼丁可同时阻滞Iks，使三层心肌复极时间延长趋于一致，此时虽然QT间期延长，但跨壁复极离散却缩小，TdP发生率反而下降。因此，奎尼丁诱发TdP 多出现在治疗初始3天内或小剂量时，加强用药初期的监测可以减少TdP的发生，这一特点使奎尼丁在治疗AF或某些难治性VT时仍有一定地位。IB类AAD主要包括利多卡因、美西律等，对钠通道的阻滞作用较小，但在（心肌缺血所致的）心肌组织pH值下降、细胞外K增多、膜电位减低时阻
(一) I类药物阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。 Ⅰa类适度阻滞钠通道，复活时间常数1~10s，以延长ERP 最为显著。 1. 奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物。适应症：口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。肌注及静注已不用。 用法用量：1、口服：第1天，每次0.2g，每2小时1次，连续5次；如无效而又无明显毒性反应，第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2～0.4g。若连服3～4日无效或有毒性反应者，应停药。2、静注：在十分必要时采用，并须在心电图观察下进行。每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。小儿每次2mg/kg。
注意事项：1、用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。2、奎尼丁与地高辛联合应用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度，故联合应用时应减少地高辛的用量。3、每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。4、患心房颤动的病人，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。5、对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。6、严重心肌损害的病人和孕妇忌用。7、静注常引起严重的低血压，有较大的危险性，须注意。禁用于有严重心肌病变。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、洋地黄中毒、原有Q-T间期延长、妊娠、严重肝肾功能损害及对本品有过敏反应者，慎用于Ⅰ度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血压、重症肌无力者。每次服药前要检查血压、心率和心律，并记录心电图，避免低血钾。 不良反应：1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。诱发室性心动过速（扭转性室性心动过速）或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生
第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结