一、常用药物的作用、分类、靶点与结构。
(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类；
1、硝西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本page:29
2、地西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；page:30
3、苯妥因分类：酰脲类、抗癫痫药、适用于全身强直阵挛性发作page:27
4、丙戊酸钠抑制GABA的降解，促进其合成。主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作page:43
5、艾司唑仑分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫page:30
6、卡马西平分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作page:39
(2) 抗精神失常药：
7、氟哌啶醇丁酰苯类、抗精神失常药page:41
8、氟奋乃静三环类、抗精神失常药page:32
9、氯普噻吨镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药page:35
10、氟西汀抗精神失常药
（3）镇痛药：
混合激动－拮抗剂是发展的方向，即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂，他用作镇痛药
时一般成瘾性小，如喷他佐辛为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。
μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强
δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和
有无成瘾性。
吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性N-甲基叔胺
纳洛酮的作用特点：阿片μ受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救
合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类
11、哌替啶u型受体激动剂page:67
12、美沙酮氨基酮类page:69
13、喷他佐辛苯吗喃类作用于κ受体亚型page:67
（4）心血管系统药：
14、米力农选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂
作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶Ⅲ
主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用page:123
15、氨氯地平钙离子通道阻滞剂
作用靶点：外周血管和冠脉
主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药page:125
16、胍乙啶page:134
作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位
主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等
17、美托洛尔选择性β受体阻滞剂
β受体
18、作用靶点：
1
主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等page:138
19、依那普利ACEI前体药
作用靶点：血管紧张素转化酶ACE
主要应用：用于高血压page:142
20、氯沙坦AT拮抗剂
作用靶点：血管紧张素转化酶（
AT受体）
1
主要作用：降压page:145
21、洛伐他汀HMG-CoA还原酶抑制剂
作用靶点：HMG-CoA还原酶（合成胆固醇的限速酶）
主要作用：降低血脂page:150
22、普罗布考结构：作用靶点：脂蛋白酯酶
主要应用：用于治疗高胆固醇page:120
（5）抗生素：分类：1，β-内酰胺类；2，四环素类；3，氨基糖苷类；4，大环内酯类；5，氯霉素类
β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。
23、舒他西林
属于抗生素中的β-内酰胺酶抑制剂
口服后吸收迅速，在体内非特异性酯酶的作用下水解，释放出较高浓度的氨苄西林和舒巴坦，通过二者发挥抗边缘微生物感染的作用。page:209
24、氟氯西林
属于耐酶的半合成青霉素，β-内酰胺类抗生素
口服为肠道吸收好，血液浓度高，可维持4小时，对耐药金色葡萄球菌的作用是苯唑西林类药物中最强的。page:195
25、阿莫西林结构：
属于β-内酰胺类抗生素，抗菌谱和用途与氨苄西林相似，口服吸收好，血液浓度高page:196 26、磺苄青霉素
属于β-内酰胺类抗生素，主要用于铜绿假单胞菌的感染注射给药
27、头孢噻肟
属于β-内酰胺类抗生素中的半合成头孢菌霉素
具有耐药和光谱的特点，对肠杆菌作用强，对大多数抑氧菌也用较强的作用合成抗菌药及抗病毒药page:204
28、左氟沙星第二待喹诺酮抗菌药
29、丙环沙星第二待喹诺酮抗菌药
30、磺胺甲噁唑磺胺类抗菌药
31、甲氧苄啶结构：抗菌增效剂
32、乙胺丁醇抗结核病药
33、氟康唑抗真菌药
34、金刚烷胺抗病毒药
35、伐昔洛韦抗病毒药
麻醉药：
分类：苯甲酸酯类、酰基苯胺类等
36、普鲁卡因结构：苯甲酸酯类局麻药
37、利多卡因结构：酰基苯胺类局麻药
二、药物的稳定性（写出化学反应过程，写出最终产物）
1、四环素类：（PH=8、PH=2-6、PH<2）page:211
2、青霉素类：page:192
3、巴比妥类：page:24 参见作业
4、吗啡（氧化）：page:65 参见作业
5、苯二氮卓类：page:31
三、构效关系
1、局麻药：参见资料课本page:14
2、磺胺类抗菌药：page:226
3、喹诺酮抗菌药：page:232
4、 -受体阻滞剂：page:139
5、青霉素类抗菌药：page:190+197
H受体阻滞剂：page:168
6、
1
7、血管紧张素转化酶抑制剂：page:144
8、镇痛药：page:72
9、氮芥类抗肿瘤药：page:259
备注：斜体部分以张老师资料为主，课本为辅
四、结构改造与修饰
1、苯二氮卓类类：
4,5 位拼合四氢噁唑环,稳定性增加,作用强。如氯沙唑伦1,2 位拼合三唑环稳定性增加，作用强。如艾司唑伦
2、乙内酰脲的结构改造方法：
3、将乙内酰脲化学结构中的-NH-以其电子等排体-O-或
-CH2-取代，分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。
3、三环类结构改造的方法：
如将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体1,2
－亚乙基－CH2－CH2－或电子等排体1,2-亚乙烯基－CH=CH－取代而得二苯并氮杂卓类
抗抑郁药氯米帕明
4、头孢类结构改造：
7 位酰胺侧链的取代基是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱并提高抗菌活性。
7 位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。
S 原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。
3 位取代基即可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。
5、大环内酯类抗生素：
结构改造：为增加红霉素对胃酸的稳定性，提高口服生物利用度，由于酸性条件下主要是C-9 羰基和C-6 羟基脱水环合，因此考虑将C-9 羰基和C-6 羟基进行保护。罗红霉素是红霉
素C-9 肟衍生物，罗红霉素对胃酸有较好的稳定性。
五、代谢活性物
1、硝酸异山梨酯→→单硝酸异山梨酯
2、贝诺酯→→乙酰水杨酸+扑热息痛
3、阿米替林→→去甲替林
4、氯沙坦→→ EXP3174 page:148
5、奈丁美酮→→6-甲氧基-2-萘乙酸（cox-2选择性抑制剂）page:59
6、福辛普林→→福辛普林拉（ACEI）page:144
7、依巴斯汀→→卡瑞斯汀（哌啶类）
8、氯贝丁酯→→氯贝酸
9、琥布宗→→保泰松page:52
10、舒他西林→→氨苄西林+舒巴坦
六：合成
1、局麻药：普鲁卡因page:13 利多卡因page:14
罗哌卡因:
2、解热镇痛及催眠药：双氯灭痛
萘普生:
布洛芬page:56
3、抗精神病药盐酸氯丙嗪page:34 氟哌丁醇page:41
4、心血管药盐酸阿替洛尔page:140 卡托普利page:142 非若贝特page:155
补充填空题：
1、将吗啡3位的酚羟基和6位的醇羟基都乙酰化，其镇痛作用增加，成瘾性增加，其即是海洛因。
2、舒他西林为前体药物，它在体内转化为舒巴坦和氨苄西林。
3、在喹诺酮类药物的结构中，6位引入F，由于增加与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的亲和力，而是活性增大，3位羰基与4位酮羰基与酶结合。
C羰基进行肟化，药物耐酸能力增强。血管紧张素Ⅱ受体亚型包括：4、当将红霉素的
9
21AT AT 和。
5、氯沙坦的作用靶点是：1AT
6、β-内酰胺类抗生素按化学结构作用不同分为：青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类。
7、盐酸氮芥临床应用于抗肿瘤药。
8、罗哌卡因为局麻药，钠离子通道阻滞剂为抗心律失常药，米诺环素为四环素类抗生素。
9、胺碘酮的作用靶点是：钠离子通道阻滞剂。
10、氟尿嘧啶是干扰DNA 合成的抗肿瘤药，利血平能抑制胺泵。
11、盐酸赛庚啶为1H 受体拮抗剂，雷尼替丁属于2H 受体拮抗剂。
12、半合成青霉素的重要原料是：6-APA 。
13、磺胺类药物能与细菌生长必须的对氨基苯甲酸PABA 竞争。
14、代谢类肿瘤药包括：嘧啶类、嘌呤类、叶酸类。
15、卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。
16、舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂。可乐定：2α受体激动剂。
17、局麻药结构改造中以硫代酯代替酶，脂溶性增加。
18、布洛芬的化学结构为联苯丁酮酸，具有胃肠道副作用。
19、催眠镇静药按结构分为：巴比妥类、苯二氮卓类。
20、用于测量脂水分配系数的有机溶剂是：正辛醇。
21、寻找先导化合物的途径是多种多样的，，例如，可卡因具有毒副作用大的特点，对此进行优化得到普鲁卡因，临床用于局麻药。还可以将人体内源型活性物作为先导物，例如：组胺，对其进行优化得到西咪替丁，临床用于抗溃疡。
22、将吗啡3位的强基甲基化，其镇痛作用下降，成瘾性下降。
23、贝诺酯为前体药，它在体内可转化为阿司匹林和对乙酰氨基酚。
24、卡托普利的作用点是：ACE
25、吗啡分子结构中因具有（3-）酚羟基及（17-N-甲基）叔胺，因而显酸碱两性。
26、吉非洛奇的临床作用是：降血脂。
27、非甾体抗炎药根据化学结构分为：水杨酸类、 芳基烷酸类、吡唑酮类、1，2-苯并噻嗪类。
28、复方新诺明由SMZ 和TMP 以5：1的比例合成。
29、在酸性条件下，四环类抗生素6C 上的羟基和5C 上的氢发生消除。
30、作用于离子通道的药物为四类：钠离子通道阻滞剂、钾离子通道阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、加智力通道开放剂。
31、地西泮属于：苯二氮卓类药物。
32、抗肿瘤药物按作用机制可以分为：制剂作用于DNA 的药物、干扰DNA 和核酸合成的药物、康有丝分裂的药物。
33、可乐定是2α受体激动剂，哌唑嗪是1α受体阻断剂。
34、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度与2位取代基的吸电子能力成正比，其母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子可获得最佳活性。
35、主要用于癫痫大发作的药物有：苯妥因钠。小发作有乙琥胺，光谱抗惊药有：丙戊酸钠。
36、强心苷配糖基甾核的构象为顺-反-顺，17β位有βα,-不饱和内酯结构，3β-OH 以1，4糖苷键与糖基连接，转为α构型则失活。
37、对头孢菌素C 的3位进行结构改造可改善药物的药代动力性质，如，第四代头孢菌素的结构特点是：3位含有带正电荷的叔基结构。
38、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用位置：具有一个碱性中心、具有一个与