头孢克肟干混悬剂说明书
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【药物名称】中文通用名称:头孢克肟英文通用名称:Cefixime其他名称:阿帕奇、安的克妥、安的克威、安捷仕、氨噻肟烯头孢菌素、奥德宁、彼优素、达力芬、扶欣抗、汉光妥、汇新沙、积大希夫、基洛、今辰(头孢克肟)、久邦、君特、康哌、抗之霸(头孢克肟)、克力罗、克林盾、克沃莎(头孢克肟)、魁克、乐宁(头孢克肟)、立健克、洛伟克、诺百优、欧健、琪安、勤克沃、青可奕、瑞优达、赛可恩、舍尔、士瑞克、世福素、舒妥、数码宝贝、司力捷、速普乐、特力素、特普宁、天立威、威尤可、西复欣、先强严灵、新达欣、新福素、严逸、依萌泰、誉舒、再握、正卫佳、Aerocef、Cefiximum、Cefixoral、Ce fnixime、Cefspan、Cephoral、Denvar、Fixim、Necopen、Novacef、Oro ken、Suprax、Tricef。
【临床应用】CFDA说明书适应症本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系统感染,如慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎、鼻窦炎。
2.泌尿系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。
3.急性胆道系统细菌性感染,如胆囊炎、胆管炎。
4.其他感染,如中耳炎、猩红热。
其他临床应用参考用于性侵犯受害者预防性传播疾病。
临床指南2014年欧洲儿童急性胃肠炎治疗循证指南——抗感染治疗方案解读2015年美国疾病控制中心性传播疾病的诊断和治疗指南(续)——淋病的诊断和治疗指南2015年美国疾病控制中心性传播疾病诊断和治疗指南更新内容和解读(续完) 解读“美国感染性疾病学会儿童和成人急性细菌性鼻及鼻窦炎临床指南”抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)慢性阻塞肺疾病急性加重抗感染治疗川渝专家建言欧洲2015年儿童泌尿系感染诊治指南解读欧洲儿童急性胃肠炎处理循证指南(2014年版)实用儿科诊疗规范-儿科:感染性疾病(五)血液净化急诊临床应用专家共识中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016年版)中国儿童急性感染性腹泻病临床实践指南【用法与用量】成人·常规剂量·普通感染1.口服给药一次100mg,一日2次。
4例处方分析作者:李枝端来源:《中国社区医师》2010年第30期处方1患者,女,10天,急性中耳炎。
处方:氧氟沙星滴耳液5 ml:15 mg×1支,用法:0.1 ml,3次/日,连用3天,滴右耳;头孢克肟干混悬剂25 mg,2次/日,连用4天。
患者在窗口诉实际年龄为10天新生儿。
处方分析氧氟沙星滴耳液说明书要求“一般不用于婴幼儿”。
头孢克肟2005年版药典临床用药须知要求“处方2患者,男,53岁,急性中耳炎。
处方:复方头孢克洛胶囊1粒,3次/日;维生素C片0.1 g,3次/日;复合维生素B片2片,3次/日,均连用4天。
氧氟沙星滴耳液5 ml:15 mg×1支,用法:0.1 ml,3次/日,滴左耳;氯霉素滴眼液8 ml:20 mg×1支,用法:0.05 ml,3次/日,滴患眼,均连用3天。
处方分析复方头孢克洛为头孢克洛与溴己新复方制剂,适用于治疗因敏感菌引起的呼吸道轻度至中度感染并有咳痰的患者,也可用于慢性支气管炎急性发作,慢性阻塞性肺气肿伴发感染、鼻窦炎等的治疗。
急性中耳炎建议选用头孢克洛的单方制剂。
维生素C可与复合维生素B 中的维生素B2发生氧化还原反应致二者降效,必需联用时建议分开时间服用。
氯霉素滴眼液若用于眼部疾患诊断建议补全;若用于滴耳则处方书写有误,且文献报道,氯霉素与氧氟沙星配伍禁忌,可使氧氟沙星作用部分抵消,建议选用其一或分开时间使用。
抗菌药3联不符合《抗菌药物临床应用指导原则》规定。
处方3患者,女,27岁,临床诊断:晚妊/轻度贫血/窦性心动过速。
处方:硫酸亚铁缓释片450 mg×20片×2盒,用法:450 mg,2次/日;维生素C片0.1 g×100片×1瓶,用法:0.2 g口服,3次/日;叶酸片5 mg,1次/日,连用15天;美托洛尔片12.5 mg,2次/日,连用7天。
处方分析维生素C与硫酸亚铁同服,可增加后者吸收,但孕妇服用大剂量时,可能产生婴儿坏血病。
头孢克洛干混悬剂说明书查看详细说明书【批准文号】国药准字h10983029【中文名称】头孢克洛干混悬剂【产品英文名称】cefaclor for oral suspension【生产企业】礼来苏州制药有限公司【功效主治】本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。
【化学成分】本品主要成份为:头孢克洛。
其化学名称为:(6r,7r)-7-[(r)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
结构式:(参见头孢克洛分散片)分子式:c15h14cln3o4s·h2o,分子量:385.82。
【药理作用】本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。
对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、a组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同,对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。
对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强,与头孢羟氨苄相仿,对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。
2.9~8mg/l的本品可抑制所有流感嗜血杆菌,包括对氨苄西林耐药的菌株。
卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。
吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。
本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
【药物相互作用】1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2 克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3 口服丙磺舒可延迟本品的排泄。
【不良反应】1 多见胃肠道反应:软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。
2 血清病样反应较其他抗生素多见,小儿尤其常见,典型症状包括皮肤反应和关节痛。
3 过敏反应:皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。
安的克妥(头孢克肟干混悬剂)【用法用量】服用时加水20ml冲服。
1.成人及体重30公斤以上儿童:口服,每次50~100mg(1~2袋),每日二次;成人重症感染者可加至每次200mg(4袋),每日二次。
2.儿童:口服,用量按成人减半,或按每公斤1.5~3.0mg,每日二次,或遵医嘱。
【注意事项】1.由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
2.为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
3.对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。
(参照[药代动力学数据])4.下列患者慎重给药:(1)对青霉素类药物有过敏史的患者; (2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
(3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学数据])。
(4)经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。
5.对临床检验结果的影响: (1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿耱检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。
(2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。
6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
7.其他在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。
【不良反应】1.严重: (1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感,口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。
(2)过敏性症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置。
(3)皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群,0.1%)、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群,<0.1%)的可能性,应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置。
头孢克肟混悬剂与颗粒剂的药物动力学及生物等效性张琰;程建峰;文爱东;赵磊【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2002(027)011【摘要】目的比较头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药物动力学及生物等效性,确保临床用药质量.方法采用开放、随机、1周清洗间歇的二阶段自身交叉对照试验法,18例健康男性志愿者单剂量口服头孢克肟200mg,于服药0、0.5、1、2、3、4、5、6、8、12、16和24h采集血清样品,用RP-HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度,并拟合药动学参数,以双单侧t检验法比较头孢克肟两种制剂AUC、Cmax和T,ax间的差异.结果头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一级吸收的单室开放模型,主要药动学参数:Tmax(实测值)分别为(3.21±0.42)和(3.21±0.42)h,Cmax(实测值)分别为(3.32±0.41)和(3.12±0.43)μg/ml,AUCo-24分别为(30.61±4.05)和(28.52±3.13)h@mg/L.经配对双单侧t检验法比较,头孢克肟两种制剂各主要药动学参数间均无统计学差异(P >0.05),头孢克肟混悬剂对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为107.3%.结论头孢克肟两种制剂在健康志愿者体内具有相同的生物效应.【总页数】4页(P681-684)【作者】张琰;程建峰;文爱东;赵磊【作者单位】第四军医大学唐都医院,西安,710038;第四军医大学唐都医院,西安,710038;第四军医大学唐都医院,西安,710038;第四军医大学唐都医院,西安,710038【正文语种】中文【中图分类】R944【相关文献】1.头孢克肟干混悬剂与阿莫西林克拉维酸钾颗粒治疗小儿急性细菌性肠炎的疗效比较 [J], 刘彦伶2.双歧杆菌四联活菌片联合头孢克肟干混悬剂治疗小儿细菌性肠炎的临床研究 [J],3.头孢克肟胶囊的药物动力学及生物等效性研究 [J], 林建阳;阚周密;冯婉玉4.克拉霉素颗粒剂和片剂的正常人体药物动力学和生物等效性 [J], 邓树海;黄桂华;张娜;孙桂芳;车学洪5.克拉霉素干混悬剂药物动力学及生物等效性研究 [J], 李兵;邹建军;彭向东;杨劲;丁黎;张胜强;肖大伟因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
头孢克肟干混悬剂的处方筛选杨松岭;孙红;孙妍【摘要】目的确定头孢克肟干混悬剂的最佳处方.方法根据头孢克肟的理化性质和生产工艺,通过筛选试验和稳定性试验优选头孢克肟干混悬剂的最佳处方.结果用拟订处方生产的头孢克肟干混悬剂质量稳定.结论优选出的处方适合于头孢克肟干混悬剂的生产.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2011(020)011【总页数】2页(P34-35)【关键词】头孢克肟;干混悬剂;沉降体积比;最佳处方【作者】杨松岭;孙红;孙妍【作者单位】黑龙江生物科技职业学院生物制药系,黑龙江,哈尔滨,150025;黑龙江生物科技职业学院生物制药系,黑龙江,哈尔滨,150025;黑龙江生物科技职业学院生物制药系,黑龙江,哈尔滨,150025【正文语种】中文【中图分类】TQ460.6;R978.1+1头孢克肟(cefixime,分子式C16H15N5O7 S2·3H2O)为口服第3代头孢菌素,抗菌谱广,对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。
在头孢克肟干混悬剂的实际生产中,由于头孢克肟原料难溶于水和助悬剂配比不当,可致混悬效果不好,容易产生沉淀。
笔者考察了该制剂处方中头孢克肟的粒度、助悬剂的选择和用量对干混悬剂检测项目中沉降体积比的影响,并对确定的处方进行加速试验观察制剂稳定性。
现报道如下。
1 仪器与试药SF-320型万能粉碎机(上海隆拓仪器设备有限公司);DXD80型粉末包装机(北京万德福泉新技术有限责任公司)。
头孢克肟(广州白云山制药股份有限公司);羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠(湖州展望药业有限公司);微粉硅胶(北京凤礼商贸有限责任公司)。
2 方法与结果2.1 处方与制备2.1.1 处方头孢克肟50 g,羟丙基甲基纤维素10 g,十二烷基硫酸钠5 g,微粉硅胶5 g,蔗糖粉930 g,制成1 000袋。
每袋头孢克肟干混悬剂含主药50mg,即规格为1 g∶50mg。
2.1.2 制备工艺将头孢克肟原料药过300目筛,羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠过100目筛,蔗糖干燥、粉碎过100目筛,按处方量称取原料和辅料,混合均匀,分装成每袋1 g即可。
急性颌下腺炎相关药品--纯迪头孢泊肟酯干混悬剂通用名称:头孢泊肟酯英文名称:Cefpodoxime Proxetil For Suspension汉语拼音:Toubaobowozhi Ganhunxuanji【规格】50mg(以头孢泊肟酯计)【功能主治】/【适应症】主要用于治疗敏感细菌引起的:1.呼吸系统感染:如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、咽喉炎(咽喉脓肿)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染等等。
2.泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌,性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿等。
3.皮肤软组织感染:如毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、瘭疽、化脓性甲沟(周)炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染,性粉瘤、肛门周围脓肿等。
4.耳鼻喉科感染:如中耳炎、副鼻窦炎等。
5.其它:如乳腺炎等。
【用法用量】饭后口服效果更佳。
干混悬剂:成人常用量为每次2包,每天2次。
使用中,可根据随年龄及症状适宜增减,对于重症或效果不佳者,可增加用量,每次4包,每天2次服用。
【不良反应】副反应发生的机率和严重程度均与其它常用的广谱头抱菌素相当,发生率为2.5-5%,主要内容有消化系统症状(腹泻软便:0. 40%,胃部不适感:0.10%,欲吐、恶心、呕吐:0.09%)等。
【禁忌】对本品或头抱烯类抗生素有过敏症既往史患者禁用。
【注意事项】对青霉素过敏者慎用;肾功能严重不全者及老年患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。
2、服药期间应吩咐不要哺乳(向母乳中移行)。
【关联病症】呼吸系统感染肺炎急性支气管炎慢性支气管炎咽喉炎咽喉脓肿扁桃体炎扁桃体周围炎扁桃体周围脓肿支气管扩张症慢性呼吸道疾患继发感染泌尿生殖系统感染肾盂肾炎膀胱炎淋菌性尿道炎前庭大腺炎前庭大腺脓肿等皮肤软组织感染毛囊炎丹毒蜂窝织炎皮下脓肿汗腺炎耳鼻喉科感染中耳炎副鼻窦炎乳腺炎,,,0.0.0.0 77856,213,【药品名称】清热散结片【成分】本品为千里光浸膏片。
头孢克肟头孢克肟,英文名Cefixime,中文别名氨噻肟烯头孢菌素、世伏素细粒,英文别名Cefnixime、Oroken,目录编辑本段Cefixime (Cefspan)头孢克肟别名:氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬白色至淡黄色结晶性粉末,无味,具轻微特异臭,易溶于甲醇、二甲亚砜,略溶于丙酮,难溶于乙醇,几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。
编辑本段药理:细胞间质本品为第三代口服头孢菌素,抗菌谱广,对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。
本品对D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。
头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定,与青霉素结合蛋白3、1a和1b有高度亲和力,使细菌细胞壁合成受阻,细菌迅速溶解、死亡。
本品口服吸收,生物利用度40%~50%。
口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10%~25%。
单次口服100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。
口服后 24h内约 50%以原形由尿排出。
血浆蛋白结合率约65%。
血清消除半减期3~4h。
本品很少经血透或腹膜透析清除。
肾功能减退者其半减期延长,但肌酐清除率<0.334ml/1.73平方米·秒时才需调整剂量。
编辑本段药理作用前列腺本品为广谱第三代头孢抗菌素。
大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感,而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。
另外,CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。
Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及奥格门汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较,CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au 强8~10倍。
CFX对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度耐受,因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。
沿河县人民医院上半年临床用药情况与处方点评分析2016年(1-6月份)临床药学室每月随机抽查住院病历30份、门(急)诊处方100张,病历共180份,处方共600张.对我院住院医嘱、门(急)诊处方每月进行点评与用药分析。
旨在加强学习交流,促进药物的合理规范使用。
对临床不合理用药及时干预,纠正和杜绝临床上已发生或潜在的不合理用药现象,确保患者用药安全、有效、经济、合理。
下面就我院临床用药存在的问题归纳如下:一、门诊西药房用药处方不合理情况分析(从随机抽查的600张门诊处方中抽取不合理用药处方80张处方进行分析)1.临床诊断模糊不清或书写不全处方35张,所占比例43。
75 %。
例如:①门诊号:244623 诊断健康查体;②门诊号:244840 诊断:妇科检查。
2.适应症不适应或遴选药品不适宜处方26张,所占比例32.50 % 。
例如:门诊号:344649 诊断:腹痛,处方:654-2片,西咪替丁片,双黄连颗粒.双黄连颗粒疏风解表,清热解毒。
用于外感风热所致的感冒,症见发热、咳嗽、咽痛.选择药物不合理。
3.超说明书用药处方4张,所占比例5% 。
例如:①门诊号:5130417,诊断:妊娠状态,处方:益母草膏。
益母草膏说明书载明禁用于怀孕妇女.属超说明书用药。
②门诊号:532310,诊断:妊娠状态,处方:柏栀祛湿洗液.柏栀祛湿洗液说明书载明禁忌症:月经期、妊娠期禁用,属超说明书用药。
4.开具药品数量超相关规定处方4张,所占比例5% 。
例如:门诊号:138467临床诊断:妇科检查处方:缩宫素、利多卡因、丙泊酚、补中益气颗粒、康妇灵胶囊、左氧氟沙星胶囊。
《处方管理办法》规定第二章第六条中规定:开具西药、中成药处方,每一种药品应当另起一行,每张处方不得超过5种药品.开具药品数量超相关规定。
5.无用药指征处方7张,所占比例8.75% .例如:门诊:5137016 临床诊断:盆腔结核,女性,处方:康妇灵胶囊(0.4g*36粒)2瓶(一次 1.4g,一日三次).其功效:清热燥湿,活血化瘀,调经自带;用于湿热下注所致的带下量多,痛经等。
头孢克肟干混悬剂说明书
【药品名称】
通用名:头孢克肟干混悬剂
英文名:Cefixime for Oral Suspension
汉语拼音:Toubaokewo Ganhunxuanji
【成份】头孢克肟。
化学名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羰基甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]八元-辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。
分子式:C16H15N5O7S2 •3H2O分子量:507.50
【性状】本品为干混悬剂,内容物为白色至淡黄色粉末。
【药理毒理】本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较广泛的抗菌作用,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、沙雷氏杆菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌等较其它口服头孢类有较强的抗菌能力,其作用方式为杀菌。
由于本品对各种细菌所产生的β-内酰胺酶极其稳定,因而对产生β-内酰胺酶的细菌也具有优异的抗菌力。
本品的作用机制主要是阻止细菌细胞壁的合成。
【药代动力学】
据P D R 5 7版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40一50%,不受饮食影响。
头孢克肟片剂200 m g单剂口服,血浆峰浓度为3.7ug/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出2 5%~50%。
头孢克肟200 m g混悬液和400 m g混悬液产生的平均峰浓度为3 u g/ml和4.6ug/ml,口服头孢克肟混悬液1 0 0 m g至400 m g,时间一浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出1 0%~2 5%,混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。
单剂口服2 00 m g片剂、400 m g片剂、400 m g混悬液的达峰时间为2~6小时,单剂口服200 m g混悬液的达峰时间为2—5小时。
2 4小时内吸收药物的5 0%以原形从尿中排出。
血清蛋白结合率为6 5%,连续服药1 4天,未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。
头孢克肟血浆半衰期为3~4小时,但在一些志愿者可达9小时,与剂型无关。
特殊人群药代动力学
老年患者:稳态时平均A U C s比正常成年人约有40%的升高。
肾功能不全受试者:肌酐清除率为2 0~5 0 m l/m i n时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;
肌酐清除率为5—2 O m I/m i n时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时0
血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效的从血中清除。
但也有文献提示,血液透析的患者,服用400 m g剂量头孢克肟,其血中变化情况和肌酐清除率水平为2 1~60 m l/m i n 的受试者相似。
【适应症】对链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎;
●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;
●急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎);
●猩红热;
●中耳炎、鼻窦炎。
【用法用量】服用时加水2 0 ml冲服。
成人及体重3 0公斤以上儿童:口服,每次5 0~1 00 m g,每日二次;成人重症感染者可增加至每次2 00 m g,每日二次。
儿童:口服,用量按成人减半,或按每公斤1.5~3.0 m g计算给药量,每日二次。
或遵医嘱。
【不良反应】在总病例1 2,8 7 9例中,发现包括临床检查值异常在内共2 94例(2.58%)的不良反应。
这些不良反应包括腹泻等消化道症状1 1 2例(0.8 7%),皮疹等皮肤症状2 9例(0.2 3%),另外,临床检查值异常包括G PT升高78例(0.6 1%),GOT升高5 8例(0.4 5%),嗜酸细胞增多2 6例(0.2 0%)等。
(1)严重不良反应:
①休克:由于引起休克(<0.1%)可能性,应密切观察,如有出现不适感,口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳呜、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置;
②过敏样症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等) (<0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置;
③皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症侯群(SteV e n s—J o h n s o n症候群,<0.1%),中毒性表皮坏死症( Lye II症候群,<0.1%)的可能性,应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置;
④血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(<0.1%,早期症状:发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等),溶血性贫血(<0.1%,早期症状:发热、血红蛋白尿、贫血等症状),血小板减少(<0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)的可能性,且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告,因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置;
⑤肾功能障碍:由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性,因此应密切观察,例如定期进行检查等,如有异常发生时,应停止给药,采取适当处置;
⑥结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。
如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置;
⑦间质性肺炎,P I E症候群:有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部×线异常,嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎,P I E症候群(分别<0.1%)等的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。
(2)其他不良反应:
不良反应发生率在0.1~5%为常见,在0.1%以下为少见。
过敏:常见皮疹、荨麻疹、红斑,少见瘙痒、发热、浮肿;
血液:常见(0.1—5%)嗜酸细胞增多,少见粒细胞减少;
肝脏:常见丙氨酸氨基转移酶(A LT/G PT)升高,天门冬酸氨基转移酶(AST/G OT)升高、少见黄疸;
肾脏:少见尿素氮(B U N)升高;
消化系统:常见有腹泻、胃部不适,少见恶心、呕吐,腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘;
菌群失调症:少见口腔炎、口腔念球菌症;
维生素缺乏症:少见维生素K缺乏症(低凝血酶原出血症,出血倾向等),维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等);
其他:头痛、头晕。
【禁忌】对本品或其他头孢类抗生素过敏者
【注意事项】(1)为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
(2)对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。
(3)下列患者慎重给药:
①对青霉素类有过敏史的患者。
②本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
③严重的肾功能障碍患者。
④经口给药困难或非经口营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。
(4)由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
(5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
(6)对临床检验结果的影响:
①除试纸反应以外,对斑氏(B e n e d i ct)试剂、亚铁(F e h I i n g)试剂、尿糖试药丸(C l i n ite st)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。
②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性,应予以注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立,仅在确实需要使用时使用本品,尚不清楚本品是否从乳汁中分泌,必需使用时应暂停哺乳。
【儿童用药】对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立(没有使用经验)。
【老年患者用药】老年患者用药酌减。
【药物相互作用】卡马西平:与本品合用时可引起卡马西平水平升高,必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。
华法令和抗凝药物:与本品合用时增加凝血酶原时间。
【药物过量】洗胃,无特殊解毒药物,血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。
【规格】50mg(按头孢克肟计)
【贮藏】遮光,密封,在阴凉处保存。
【包装】
【有效期】暂定24个月。