人参皂苷测定及其药理作用的研究概况
摘要：人参(P anax g inseng C. A. M eyer) 为五加科人参属植物, 具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神等作用〔1〕。现代药物学研究证明: 人参皂苷(ginsenoside) 是人参中重要的活性物质, 因此人参皂苷含量的多少评价人参内在质量的重要指标之一。迄今为止, 人们已从人参各部位(人参根、芦头、茎叶、花、花蕾及参果) 共分离得到20 多种人参皂苷, 可分为20S2原人参二醇(p rotopanaxadiol) 类、20S2原人参三醇(p rotopanaxatriol) 类和齐墩果酸(oleanolic acid)类三类。对于人参中人参皂苷的含量测定, 国内外研究的都比较多, 常用的测定方法主要有: 高效液相色谱法、薄层扫描法、分光光度法及重量法等。本文主要讨论这些方法测定的结果, 即不同采收期和不同年限的人参中人参皂苷的含量变化, 以及人参各部位人参皂苷的含量变化等, 以期为综合利用人参资源, 扩大人参药用部位, 合理进行人工种植和炮制提供一定参考。
关键词：人参皂苷人参总皂苷八种主要皂苷含量测定药理作用
1、人参总皂苷的测定
1.1 样品的制备取人参粉（40目）1g，置50ml磨口圆底烧瓶中，精密加入甲醇25ml与沸石少许，摇匀，称重，放置过夜后于水浴中保持微沸回流6小时，添加甲醇至原重离心分离，精密吸取上清液5或10ml（视含量而定），挥去甲醇，将提取物残渣仔细移入1ml容量瓶中，容器用少量甲醇洗涤，洗液合并，精密稀释至刻度。
1.2 总皂苷的测定用微量注射器吸取上述样品溶液10至20μl（视皂苷含量而定），在硅胶薄层上点成线状，用氯仿-甲醇-水（70:55:10）展开，依溶剂达到顶端，将板取出，使溶剂然全挥去，置碘蒸气中数秒，待色点刚显出，立即取出，画出斑点位置，用冷风将碘完全吹尽，用小刀将色点刮入10ml磨口带塞试管中，精密加入5%香荚醛-冰醋酸溶液0.2ml与高氯酸0.8ml，混匀，密塞置60℃水浴中加热15分钟，立即冷却，精密加入冰醋酸5ml，摇匀，离心，取上清液在波长560nm处比色测定，同时取与色点同样大小的空白硅胶加显色剂显色，作为空白对照。测得的吸收度由人参二醇标准曲线查得相当于人参二醇（A）微克数，由下式计算含量。
生药总皂苷%=A×2.5×100／W
W：点药量相当于生药的微克数
2.5：Rb组皂苷平均分子量与人参二醇分子量之比。
2、八种主要皂苷的测定
2.1 仪器和试药
2.1.1 仪器Agilent 1100系列高效液相色谱仪（美国安捷伦公司），包括G1379A真空脱气机、G1367A自动进样机、G1311A四元泵、G1316A柱温箔和G1315B检测器；KU-DOS-SK2200H超声发射器（上海科导超声仪器公司）；METTLERAE240型十万分之一电子天平（德国梅特勒公司）；DJ-04药材粉碎机（上海淀久公司）
2.1.2药品和试剂人参皂苷对照品Rb1、Rb2、Rb3、Re、Rf、Rg1购自中国药品生物制品鉴定所（纯度＞98.0%），Rc、Rd购自上海融禾医药科技发展有限公司（纯度＞98.0%）。人参药材购自不同厂家:：上海华宇制药有限公司，批号20071121和20071215；上海德康药店，批号20080104和20080409；上海雷允上大药房，批号20080329和20080517.已腈和甲醇为色谱纯，水为哇哈哈纯净水。
2 .2方法和结果
2.2.1 对照品溶液的制备精密称取人参皂苷对照品Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1，分别为4.70、5.83、2.09、6.26、6.33、5.18、4.80、5.62mg，置于10ml容量瓶中，加甲醇溶液并定容至刻度，摇匀，即得浓度分别为470、583、209、626、633、518、480、562μg／ml的母液。精密量取上述混合对照品溶液0.5、0.2、0.1、0.05、0.02、0.01ml，分别置1ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得系列浓度的混合对照品溶液，置于4℃冰箱保存。
2.2.2 人参药材样品溶液制备精密称取人参药材粉末（过三号筛）约1.0g，置具塞锥形瓶中，加甲醇30ml，超声30min，降至室温，补足失重，摇匀，过0.45μm滤膜，取续滤液，即得，置于4℃冰箱保存。
2.3 色谱条件色谱柱：Agilent zorbax SB-C18（
3.0mm×100mm,3.5μm）；流动相为乙腈（A）和水（B），梯度洗脱；A相含量随时间的变化:18%~20%（0~14min）,20%~29%(14~20min),29%(20~25min),29%~37%(25~34min),37%~55 %(34~40min),流速0.6ml/min;检测波长203nm；柱温25℃；进样量10μl。
2.4 方法学考察按出峰顺序，8种人参皂苷Rg1 、Re、Rf 、Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd的保留时间分别为：15.713、16.814、2
3.510、28.599、30.030、31.254、31.677、33.292min。根据对照品溶液的色谱图中8个峰的相关参数计算系统适应性，其理论塔板数分别为11 529、17 002、156 222、89 949、166 291、222 362、236 437、276 995，分离度分别为:2.00、17.75、16.41、
4.23、4.36、1.61、6.28,脱尾因子分别为：1.013、0.958、0.987、0.973、0.979、0.981、0.950、0.985。空白、对照品以及样品的色谱图见图1.
图1 空白(A)、对照品溶液（B）及人参样品溶液（C）的HPLC/DAD色谱图
1：Rg1 ；2：Re；3：Rf ；4：Rb1；5：Rc；6：Rb2；7：Rb3；8：Rd
2.4.1线性关系分别将“2.2.1”项下制备的不同浓度的系列对照品溶液按
“2.3”项下色谱条件依次连续进样，分别重复3次，以对照品溶液浓度（X,μg/ml）对峰面积（Y）进行线性回归，呈良好的线性关系（表1）。
2. 4.2 精密度试验取“2. 2. 1”项下制备的人参皂苷系列混合对照品溶液中的第1 、4 、6 三个点作为低、中、高三个浓度点,在1 d 以内分别连续进样3 次,以及连续3 d 分别进样,根据所得峰面积分别考察日内精密度和日间精密度。结果8 种人参皂苷的日内精密度低浓度点RSD %均< 2. 0 % ,中、高浓度点RSD %均< 1. 5 %; 日间精密度低、中浓度点RSD %均< 2. 0 % ,高浓度点RSD %均< 1.
5 % ,表明方法的精密度良好.
2. 4. 3 定量限和检测限考察将人参皂苷对照品溶液进行逐级稀释,以信噪比10 z1 时,确定其最低定量限;以信噪比3 z1 时,确定其最低检测限。8 种人参皂苷Rb1 、Rb2 、Rb3 、Rc 、Rd、Re、Rf 、Rg1 的最低定量限分别为4. 70 、5. 83 、2. 09 、6. 26 、5. 18 、6. 33 、4. 80 、5. 62 μg/ ml ; 最低检测限分别为2. 462 、2. 002 、1. 482 、2. 050 、
3. 129 、2. 369 、1. 083 、
3. 095 μg/ml 。样品色谱图(图1C) 中,2 号峰Re 和7 号峰Rb3的信噪比分别为:52. 8 :1 和36. 3 :1 .
2. 4. 4 稳定性试验取制备的人参药材样品溶液,分别在0 、2 、4 、6 、8 、12 、24 h 测定8 种人参皂苷的峰面积,考察稳定性。8 种人参皂苷Rb1 、Rb2 、Rb3 、Rc、Rd、Re 、Rf 、Rg1 峰面积RSD %分别为1. 58 %、1. 81 %、1. 52 %、0. 81 %、1. 13 %、1. 47 %、1. 74 %、1. 96 % ,表明供试品溶液在24 h 内稳定。
2. 4. 5 重复性试验精密称取同一批次人参药材样品5 份,各约1 g ,按“2.
2. 2”项下方法分别制成样品溶液,进样分析。人参中8 种皂苷Rb1 、Rb2 、Rb3 、Rc 、Rd、Re、Rf 、Rg1 的平均含量和RSD %( n = 5) 分别为2. 811 mg/ g (RSD % = 0. 13 %) ,1.366 mg/ g ( RSD % = 1. 70 %) , 0. 715 mg/ g (RSD % =1. 49 %) ,4. 658 mg/ g (RSD % = 1. 44 %) ,
3. 171 mg/ g (RSD %= 0. 33 %) , 2. 652 mg/ g ( RSD % = 0. 92 %) , 0. 338 mg/ g(RSD % = 1. 43 %) ,0. 928 mg/ g (RSD % = 1. 62 %) 。结果表明本方法的重复性良好。
2. 4. 6 加样回收试验精密称取已知含量的同一批次人参样品1 g 共9 份,每3 份为1 组,按低、中、高3 个水平分别加入对照品一定量(样品中各成分含量的50 %、100 %、150 %) ,按“2. 2. 2”项下制备,进样分析,结果8 种人参皂苷Rb1 、Rb2 、Rb3 、Rc、Rd、Re 、Rf 、Rg1 的回收率和RSD % ( n = 3) 分别为101. 07 % ( RSD % = 1. 07 %) , 98. 72 % ( RSD % = 1. 18 %) ,101. 57 %( RSD % = 1. 01 %) , 101. 71 % ( RSD % = 1. 28 %) ,102. 12 % ( RSD % = 1. 09 %) , 99. 58 % ( RSD % = 0. 93 %) ,98. 62 %(RSD % = 1. 19 %) ,100. 12 %(RSD % = 1. 21 %) 。结果表明,以本法同时测定8 种人参皂苷的含量回收率结果良好。
2. 5 样品测定按“2. 2. 2”项下方法制备华宇药业、德康药店和雷允上大药房3 个厂家6 个批次的人参药材样品溶液,按“2. 2”项下色谱条件进样分析计算样品含量,结果见表2 。
3.人参皂苷一些药理作用研究
3.1人参总皂甙人参总皂甙( GS , ginsenosides)是从五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey. 中提取的主要有效部位。莫志贤等(2) 研究观察到GS 体外对AA、ADP 和胶原诱导的兔血小板聚集有明显的抑制作用,其效应呈剂量依赖性,50 %聚集抑制率IC50依次为0192 ,2110 ,2170mg/ ml ;以肝素凝血酶凝固时间(HTCT) 表示血小板释放反应的程度,结果GS 对血小板释放反应有明显的抑制作用;以TXA2 的稳定代谢产物TXB2 表示TXA2 含量,实验结果表明, GS
1mg/ml 对AA 诱导的TXA2 合成有明显的抑制作用,2mg/ml 对AA、ADP 和胶原诱导的TXA2 合成也有明显的抑制作用;测定游离脂肪酸( FFA) 的含量来表示血小板磷脂酶A2 ( PLA2 ) 活性, 系列浓度( 01125 , 0125 ,015 ,1 ,2mg/ ml) 的GS 可使释放的FFA 量逐渐减少,说明GS 对血小板活性有剂量依赖性抑制作用;按磷酸二酯酶(PDE) 法提取和测定血小板钙调素(CaM) 活性,在Ca2 + 存在下, GS 对CaM 依赖性cAMP2PDE 活性有明显抑制作用, IC50为01039mg/ ml ,进一实验表明,单纯增加PDE 用量或提高CaM 浓度,均只能部分逆转GS(50μg/ ml) 对CaM 依赖性cAMP2PDE 活性的抑制作用,提示GS 对CaM 活性及依赖于CaM 的PDE 活性可能都有抑制作用。
申京建等(3) 同时测定GS 体外和体内对血小板聚集的影响,结果GS 体外可明显抑制AA、ADP 和凝血酶诱导的血小板聚集,抑制强度与剂量相关, IC50依次为0144 ,1120 ,1132mg/ ml ,GS 体内给药对AA 和ADP诱导的血小板聚集也有明显的抑制作用, 给药后2min ,对AA 诱导的聚集几乎完全抑制,对AA 和ADP诱导的聚集随时间的延长而逐渐减弱,在40min 时作用消失;按竞争蛋白结合法测定cAMP ,按放射免疫法测定cGMP ,不同浓度的GS 分别与PRP 温育后,血小板内cAMP 含量有不同程度的增加,此外,PGE1 为腺苷酸环化酶激动剂,茶碱为PDE 抑制剂,两者均可使血小板内cAMP 含量升高,并有协同作用,当GS 与PGE1 合用时对cAMP 的增加作用优于单独的GS 或PGE1 ,表明二者具有协同作用,但GS 与茶碱无协同作用,故推测GS 增加cAMP 作用机理可能与茶碱类似,即抑制了PDE 活性; GS 对血小板内cGMP 无影响。采用放射薄层扫描等同位素技术(4) ,研究了GS 对血小板AA 代谢的影响,结果表明, GS 明显抑制兔血小板内合成TXA2 和PGA2 ,人参总皂甙0125 ,015 ,110 ,210mg/ ml 对TXA2 和PGA2 生成率与对照组比较差异均有显著性,110 和210mg/ ml 的GS 可使14C2AA 的利用率减少。推测人参总皂甙抗血小板作用环节可能在环氧化酶,类似于阿司匹林,但也不排除抑制TXA2合成酶的可能性。
3.2 人参皂苷Rb1 心肌肥厚是一种严重的心血管危险因素，能增加其它心血管疾病事件的发生，造成患者死亡或猝[6]。因此，在治疗原发病的同时使用药物防治心肌肥厚的发生和发展具有重要的临床意义。在引起心肌肥厚的诸因素中，肾素－血管紧张速系统（RAS）发挥重要的作用[7， 8]，因此我们选用AngⅡ作为促心肌细胞肥大因子用以观察Rbl 对心肌细胞肥大的效应。结果表明，AngⅡ在10-7mol·L-1 的浓度下能明显增加心肌细胞直径和蛋白含量，而Rbl 呈浓度依赖地抑制上述心肌肥大因子的作用。实验还表明，在AngⅡ促进心肌细胞直径和蛋白含量增加的同时，作为胚心标志基因的ANF mRNA 表达上调，结果与文献报道基本一致[4,9]。Rbl 200μg/ml 明显抑制AngⅡ诱导的ANF mRNA 上调，从而进一步证实Rbl 的抗心肌细胞肥大作用。NO 的抗心肌肥厚作用已为人们广泛关注，我们和其他研究者的实验都表明NO 的前体L-arg 具有良好的抗心肌肥大
效应，且该效应可被NOS 抑制剂L-NAME 完全阻断[10]。已知人参皂甙可促进NO 的释放，但本研究发现，NOS 抑制剂L-NAME 对Rb1 抗心肌肥大作用无影响，从而提示Rb1 的抗心肌肥大机制可能不是主要通过激活NOS，促进NO 释放所
致。
近年来的研究认为，细胞内钙信号传递途径在心肌肥大的发生发展中发挥重要的作用[11]。在促进心肌肥大因子的作用下，细胞[Ca2+]i 升高，并与钙调素结合，可启动钙调神经磷酸酶（calcineurin）信号传导通路促进心肌肥大[12]。从我们的实验结果可见，Rbl呈浓度依赖性地抑制AngⅡ所致细胞[Ca2+]i 升高，也
呈浓度依赖性地抑制该因子所致心肌细胞肥大。上述事实表明，细胞[Ca2+]i 的升高在AngⅡ所致心肌细胞肥大中发挥重要的作用，而Rbl 的降Ca2+作用与其抗心肌细胞肥大效应密切相关；
综合上述，Rbl 能明显抑制AngⅡ所致心肌细胞肥大，该作用可能与其降低由AngⅡ所升高的心肌细胞[Ca2+]i 有关，而其促进心肌细胞NO 的释放的作用可能不是其抗心肌肥大的主要机制。
3.3人参皂苷Rb3关于局灶脑缺血动物模型已有很多报道[ 5 ] , 目前一致认为选用大鼠具有成本低、种系纯合性好,与人类有类似的脑血管解剖特点等优点, 是最常选用的实验动物。此外, 大鼠抗感染能力较强, 生命力也强, 实验中动物感染较少, 存活时间相对较长。关于神经系统体征评分与梗死体积的相关性研究, 国外早有报道。Bederson认为神经系统体征评分与梗死体积有明显的相关性[ 6, 7 ] 。
本研究结果也证实,神经学评分越高出现梗死灶就越明显。本研究选用SD大鼠复制MCAO大鼠模型,观察人参皂苷Rb3 对缺血性脑中风的防治作用。实验结果表明,模型组偏瘫体征典型,脑水肿症状明显,脑梗死面积广泛,表明本实验模型
建立成功。而人参皂苷Rb3 中、高剂量可改善中动脉栓塞所致局灶性脑缺血大鼠的神经功能,明显缩小梗死面积、减轻脑水肿,显著降低中动脉栓塞大鼠大脑组织中的MDA 含量,增加SOD 含量。病理切片也表明人参皂苷Rb3 可明显改善局灶性脑缺血时大鼠的脑代谢;维持脑缺血状态下神经细胞的正常形态和功能,延缓、减轻其坏死,表明人参皂苷Rb3对大鼠脑缺血有较明显的保护作用。
缺血性脑损伤的机制研究中[ 8, 9 ] ,兴奋性氨基酸假说、钙超载相关假说和自由基假说之间是相互联系的。脑缺血时,首先是三磷腺苷耗竭,膜去极化,L2型电压门控钙通道活化, Ca2 +内流,促使谷氨酸大量释放。后者结合突触后膜受体引起NR过度激活,导致胞内Ca2 +超载,激活包括磷脂酶在内的Ca2 +靶酶,膜磷脂水解,经代谢产生自由基,进一步使质膜和生物大分子破坏,导致缺血灶周边区神经元凋亡。脑缺血损伤时血小板活化因子合成显著增多,已证实在缺血的神经组织中血小板活化因子水平较正常高20倍,血小板活化因子通过使脑细胞内钙超载,参与一系列炎症反应,在缺血再灌注期产生自由基,使电解质平衡和能量代谢发生障碍,通过脂质过氧化致生物膜裂解导致神经细胞损伤,血脑屏障破坏,并可和其他细胞因子相互作用,加重脑细胞损伤。此外,血小板活化因子可使脑内兴奋性氨基酸增加,与突触后的N2甲基2D2天冬氨酸受体结合,引起Ca2 +超载,并可致Ca2 +内流,加重脑细胞水肿,加重脑损伤。血小板活化因子还可引起脑血管收缩,使脑血量减少;能损伤内皮细胞使血管通透性增加,血脑屏障通透性增高;能激活白细胞引起氧自由基及白三烯形成;有很强的促血小板聚集作用等,从而在脑缺血、继发神经元损伤中起重要作用。本实验重点研究了氧自由基的指标: SOD、MDA的含量。脑缺血后生成大量氧自由基(OR) 和脂质过氧化物(LP) 是造成神经
元损伤的重要因素[ 10 ] 。实验结果表明给药组可以明显降低MDA 含量,即降低脑脂质过氧化速率;同时升高SOD的含量,加快对组织超氧阴离子自由基O- 的清除。
综上所述,人参皂苷Rb3 能明显改善MCAO大鼠的神经功能缺损,缩小脑内梗死面积,缓解脑水肿;人参皂苷Rb3 可以通过抗氧化损伤从而保护脑缺血损伤。本实验结果为人参皂苷Rb3 的进一步研究与应用提供了有力的实验依据和理论支持。
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人参皂苷Rg3 的抗肿瘤作用及研究进展 作者：江昌，缪雨青，周文丽，王杰军单位：上海长征医院王杰军教授，医学博士，博士研究生导师，第二军医大学附属长征医院肿瘤科主任医师。中国癌症康复与姑息治疗专业委员会主任委员、中国人民解放军肿瘤专业委员会主任委员、中国生命关怀协会副会长、上海癌症康复与姑息治疗专业委员会主任委员、上海综合性医院肿瘤防治专业委员会主任委员、上海市防癌抗癌事业发展基金会副理事长、中国临床肿瘤学会(CSCO )常务委员、美国临床肿瘤学会 (ASCO ) 委员( Active member )、国家药品监督管理局药物审评委员会委员、中华医学会上海分会肿瘤专科委员会荣誉主委肿瘤是全球致死率最高的恶性疾病，全球年发病率及死亡率还在不断增加，严重危害人类的生命与健康。我国传统中药中有很多都具有抗肿瘤功效，如半枝莲、薏米仁、石上柏、人参、黄芪等。紫杉醇、雷公藤甲素、喜树碱等植物类抗肿瘤药物在临床治疗中应用广泛。而人参同样具有抗肿瘤活性，作为最古老的传统中药之一，人参的使用已经有数百年历史。目前人参已广泛用作医疗用药，用于治疗糖尿病、心血管疾病、癌症等。人参皂苷Rg3 是从人参中分离出的一种有效成分，是一种四环三萜皂苷，因为C20 空间位置的差异，其分为20(R) 和20(S)2 种异构体。Rg3 可抑制肿瘤新生血管形成，诱导肿瘤细胞凋亡，并能选择性地抑制肿瘤细胞转移，提高机体免疫功
能。笔者将通过“人参皂苷Rg3”、“抗肿瘤”、“细胞凋亡”、 “血管生成”等作为关键词，计算机检索数据库PubMed 、EMBASE 、中国知网、维普中文科技期刊数据库，重点回顾近10 年关于人参皂苷Rg3 的作用机制及在胃癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌等实体肿瘤中的最新科研进展。诱导肿瘤细胞凋亡细胞的死亡和更新是多细胞生物整个生命过程中不可缺少的环节，可及时清除机体内的多余细胞和受损细胞，对各组织器官的发育及免疫系统的建立发挥重要作用。岩藻糖基化是肿瘤的特征之一，在肿瘤生物学中起着重要作用，许多癌症中已经报道了糖蛋白和糖脂的岩藻糖基化水平上升。岩藻糖基转移酶Ⅳ（FUT4 ）是催化LewisY 寡糖合成的必需酶，并受特异性蛋白1（SP1 ）和热休克转录因子1（HSF1 ）的调控。SP1 的高表达可抑制肿瘤的发生发展，而HSF1 则可促进肿瘤细胞增殖，二者的异常表达与肿瘤的预后不良相关。Aziz 等预先用幽门螺杆菌细胞毒素相关抗原A（CagA ）处理胃癌细胞，发现经CagA 处理的胃癌细胞中SP1 表达显著降低，而HSF1 、FUT4 表达明显增高。之后用Rg3 处理CagA 胃癌细胞，结果显示Rg3 可明显诱导胃癌细胞凋亡，同时caspase-8 、caspase-9 、caspase-3 和SP1 表达明显增高，而HSF1 和FUT4 表达明显降低。 进一步研究发现SP1 抑制剂处理胃癌细胞可导致Bax 的低表 达以及caspase-8 、caspase-9 和caspase-3 的失活，而 用
成都中医药大学成人学院 学士学位论文 题目：西洋参化学成分和药理作用的研究 进展 专业：中药学 学号： 学生：吴涛 指导教师： 2016年04月
西洋参化学成分和药理作用的研究进展 吴涛（2014级中药学专升本2班） 摘要本文对近年来国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用的研究进展作以综述，为西洋参的深入研究和开发利用提供参考。 关键词西洋参；人参皂苷；药理作用 西洋参为五加科植物西洋参Panax quinquefoliumL 的根。又名美国参、花旗参、洋参、广东参。主产于美国、加拿大。我国于上世纪七十年代引种, 1980年获得成功，北京、吉林、辽宁、陕西亦有栽培。其味甘、微苦、性凉。为气血双补清凉之品。归肺、心、肾、脾经。具有补气养阴、清热生津、宁神益智的功效。近年随着人们对养生保健、延缓衰老类补品的不断增需,西洋参及其制品研究的应用也越来越广泛，各方面研究也越来越深入。现对国内外学者对西洋参的化学成分、药理作用、真伪鉴别、临床研究及发展前景作以综述。 1 化学成分研究 西洋参的化学成分主要包括:皂苷类、挥发油类、氨基酸类、聚炔类、脂肪酸类、糖类、甾醇类、无机元素类、酶类、黄酮类等,经研究证明西洋参的主要活性成分是人参皂苷，为此人们对其进行了大量的研究,先后分离出40多种人参皂苷。 1.1 皂苷类 西洋参中主要活性成分为人参皂苷,共分4种类型:（1）母体结构为20(S)原人参二醇,如人参皂苷-Rb1,-Rb2,-Rb3,-Re,-Rd,- RA0, - F2；西洋参皂苷(quinquenoside)-R1, 绞股蓝苷(gypeno side)Ⅺ，Ⅹ，Ⅶ等。（2）线体结构为20(S)原人参三醇型, 如人参皂苷- Re, - Rf, - Rg1, - Rg2, - Rh1, - F3 等。（3）母体结构为齐墩果烷型(Oleanane), 如人参皂苷(ginaenoside)-R0。（4）母体结构为奥克娣隆型(Ocitillol), 如假人参皂苷(pseudoginseno side) F11。（1）和（2）属四环三萜的达玛烷系皂苷,且达玛烷系皂苷生理活性较强,而齐墩果烷系皂苷生理活性较弱,并且西洋参不同组织其所含人参总皂苷及单体皂苷也不同,其根中的总皂苷为5%～10%，茎中的总皂苷为2.18%，叶中的总皂苷为10%～16%，干花蕾中的总皂苷为12%～16%。
Botanical Research 植物学研究, 2014, 3, 84-90 Published Online May 2014 in Hans. https://www.doczj.com/doc/cd10071944.html,/journal/br https://www.doczj.com/doc/cd10071944.html,/10.12677/br.2014.33013 Advances in the Biosynthesis Research of Ginsenosides and Key Enzymes Jia Liu, Zhonghua Tang* Key Laboratory of Forest Plant Ecology, Ministry of Education, Northeast Forestry University, Harbin Email: *tangzh@https://www.doczj.com/doc/cd10071944.html, Received: Feb. 28th, 2014; revised: Mar. 29th, 2014; accepted: Apr. 11th, 2014 Copyright ? 2014 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). https://www.doczj.com/doc/cd10071944.html,/licenses/by/4.0/ Abstract Ginsenosides are the major bioactive ingredients of rare traditional Chinese herbs of Panax gin-seng and belong to specific types of triterpene saponins. There is much evidence that ginsenosides exert beneficial effects in a wide range of pathological conditions such as cardiovascular diseases, cancer, immune deficiency, and aging. It was reported that about 20 key enzymes and the encod-ing genes related to the biosynthesis of ginsenosides from Panax genus plants have been identified. This paper summarizes new progress in ginseng secondary metabolic pathways and genes of the key enzyme, focusing on the biosynthesis pathway of ginsenosides. In addition, the newly cloned and functionally identified genes encoding those key enzymes in the ginsenosides biosynthesis pathway are introduced in detail. Keywords Ginsenosides, Biosynthesis, Panax Ginseng, Key Enzymes 人参皂苷生物合成途径及关键酶的研究进展 刘佳，唐中华* 东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室，哈尔滨 Email: *tangzh@https://www.doczj.com/doc/cd10071944.html, 收稿日期：2014年2月28日；修回日期：2014年3月29日；录用日期：2014年4月11日 *通讯作者。
人参三七皂苷化学成分及药理作用对比研究 王海静 严铭铭 邵 帅 赵大庆 (长春中医药大学·吉林长春·130021) 摘 要:对来源于五加科人参属近缘植物人参和三七的化学成分和药理作用进行了综合比较。两种药 材在化学成分上既具有相似性又存在着差异性,因而在药理作用上也表现出一定的相似性和区别。 关键词:化学成分;药理活性;人参皂苷;三七皂苷 人参、三七均为五加科人参属植物,是临床常用传统中药,二者均以皂苷为其药理活性成分,人参为补益药主要功能是大补元气,滋补强壮,复脉固脱,补脾益肺,生津安神;三七为止血药主要功能是止血、散瘀、消肿、止痛、补虚、强壮等功效。现代研究发现二者在神经系统、心血管系统、免疫系统以及在抗衰老、抗肿瘤等多方面有相似的药理活性,对照化学成分发现二者有许多相同的单体皂苷类成分,但由于各单体皂苷含量的不同又表现出不同药效作用,本文就从人参、三七化学成分及药理作用方面做以比较和综述。1 化学成分 皂苷类成分均为人参和三七的主要有效成分,主要分为三大类即原人参二醇型(P r o t o p a n x a d i o l),如人参皂苷R b1、R b2、R c、R d、R h2、M-R b1、M-R d等,原人参三醇型(P r o t o p a n x a t r i o l)如人参皂苷R e、R f、R g1、R g2、R h1等和齐墩果酸型(o l e a n o l i c a c i d)有人参皂苷R o、R i等;随着研究的深入,最近又有许多新的单体人参皂苷被发现,但主要集中在前两种类型并主要是对原有类型的进一步细化,如丙二酰类皂苷,20位不同构型异构体皂苷(类型A)以及17位不同取代模式的单体皂苷(类型D)[1～3]。据F u z z a t i[4]初步统计,迄今为止从人参的不同部位分离得到的皂苷成分已有80余种,而从三七的不同部位分离得到皂苷成分也有60余种,但未发现齐墩果酸型皂苷,其中在三七中分离得到了人参皂苷F2、R a3、R b1、R b2、R b3、R c、R d、R g3、R h2、R h3、M C、M-R b1、M-R d、R g3、R h2等,主要以人参三醇型为主。 2 药理活性 观察人参和三七的化学组成发现二者的皂苷组成有相同的成分,现代药理研究证明二者在许多方面呈现相同或类似的药理作用;同时,二者也因各单体皂苷所含种类和含量的不同而呈现不同的药效作用。 2.1 对中枢神经系统的作用 人参皂苷R g类有中枢兴奋作用,R b类呈镇静作用[5];R g1与学习过程有关,而R b1与记忆和安定作用有关;R g类和R b类皂苷都是人参和三七所含的主要皂苷成分,因而在药理作用上表现出很多相似性。2.1.1 益智作用 现代研究认为人参皂苷R g1和R b1是人参中益智作用主要成分。药理作用机制研究表明[6],人参皂苷R g1和R b1均可促进幼鼠身体发育,并易化小鼠成年后跳台法和避暗法记忆获得过程,可明显增加小鼠海马C A3区细胞突触数目。这是人参皂苷促进学习和记忆的组织形态学基础。另有报道,三七皂苷G-R b1和G-R g1能显著增强小鼠的学习和记忆能力,对亚硝酸钠及40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。 2.1.2 镇静、镇痛作用 三七地上部分对中枢神经有抑制作用,表现为镇静、安定与改善睡眠等功用。三七总皂苷(P N S)、三七单体G-R b1均有显著的镇静作用,并能协同中枢抑制药的抑制作用。同时,P N S、G-R b1对化学性和热刺激性引起的疼痛均有明显的镇痛作用。作为镇静、镇痛作用主要成分的人参皂苷R b1是人参的主成分之一,推测人参也应具有一定程度的镇静、镇痛作用。 2.1.3 对神经细胞的作用 江山等[7]研究发现,人参皂苷R b1对缺血性脑损伤有保护作用,但并不呈剂量依赖性;胡堂等[8]人通过实验发现低浓度人参皂苷R b l对雪旺细胞增殖有明显促进作用,高浓度则显示抑制作用。刘雯等[9]实验观察三七总皂苷对模型细胞的保护作用,发现三七总皂苷对能量代谢障碍引起的神经细胞损伤有保护作用。对照人参皂苷对神经细胞的保护作用怀疑三七皂苷G-R b1可能是三七对神经细胞起保护作用的主成分之一。 2人参研究 R E N S H E N Y A N J I U 2008年第1期
人参药理活性的研究进展 药科学院 摘要：人参是驰名中外的名贵药材,其研究和应用已受到国内外的普遍重视。随着对人参研究的深入和发展,人参的其药理作用已逐渐被发现。对人参主要活性成分及药理作用研究进展做了简要概述,为其研究开发提供有价值的参考。 关键词：人参，药理活性，研究进展 人参味五加科植物人参panax ginseny C.A.Meyer的干燥根。味甘微苦、性温，有大补元气、生津止渴、安神等功效。主治劳伤虚损、食少倦怠、反胃吐食、眩晕头痛、阳痿、尿频、清渴、妇女崩漏、小儿悸惊及久虚不复等一切气血津液不足之症。 1 化学成分 1.1人参皂甙 医学和药理研究证明,人参皂甙为人参的主要有效成分之一,它是人参根的主要生理活性物质。我国科技人员现已从国产人参根中分离出10种人参皂甙：Ro、Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rgl、Rg2、Rg3。从人参茎叶中分离鉴定出Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、20—glc—Rf、Rgl、Rg2、Rg3、Rhl、Rh2、Rh3、OR--人参皂甙Rh2和人参皂甙F2等14种单体，从人参果实中分离出Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、20--（R）--Rg2等8种人参皂甙。按其甙元的化学结构，人参皂甙可分为三类：原人参二醇( PPD) 类,包括Rb1 、Rb2 、RC、Rd、Rh2 等；原人参三醇(PPT) 类,包括Re 、Rf 、Rg1 、Rg2 、Rhr 等；齐墩果酸(OA) 类,如Ro。 1.2 人参多糖 人参含有的糖类成分主要有单糖、低聚糖和多糖，有一定生理活性的人参糖类成分为人参 多糖。人参多糖主要含酸性杂多糖和葡萄糖。这些人参多糖都会有一定量的多肽，所以实际上人参糖肽为人参中天然存在的生物活性物质。 1.3 其他 人参中还含有大量挥发油、某些氨基酸和微量元素、维生素及酶类物、人参炔醇、麦芽酚、腺嘌呤核苷等活性物质。 由于人参的重要药用价值及经济意义, 故人参的研究早已为各国所重视。经现代医学及药理研究证明, 人参具有增强机体抵抗力, 调整机体的功能, 促进物质代谢, 调节中枢神经和内分泌等作用。具体表现为： 2 药理活性 2.1 对中枢神经系统的作用 2.1.1对中枢神经系统的调节作用 人参有镇静和兴奋双向作用,与用药时神经系统的功能状态有关系,与剂量大小及人参的不同成分亦有关。人参皂苷Rb 和Rc 的混合物对小鼠的中枢神经系统有安定、镇痛作用,以及中枢性肌肉松弛、降温、减少自发活动等作用。人参水煎剂对很多兴奋药有对抗作用,能减轻中枢抑制药(水合氯醛、氯丙嗪等) 的抑制作用。人参皂苷Rg1 、Rg2 和Rg2 的混合物对中枢神经系统呈兴奋作用,大剂量则呈抑制作用。人参皂苷Rb2 、Rb2 、Rg1 对神经细胞有明显的抗缺血效应,抗缺血的作用机制可能与其提高神经细胞抗氧化能力、减少自由基的生成,保护细胞的结构与功能有关[1]。 2.1.2 促进学习和记忆功能 大量研究证明人参中增强学习和记忆的有效成分为人参皂甙，其中人参皂甙Rb1和Rg1对学习和记忆功能均有良好影响。Rg1能促进学习辨别作用，Rb1不同剂量时对小鼠记忆获得性障碍有不同程度的改善。其机制之一可能是Rg1 提高小鼠皮层和海马组织ChAT 活性,且
摘要 人参皂苷主要有原人参二醇(Protopanaxadiol, PPD) 型、原人参三醇( Protopanaxatriol, PPT) 型、齐墩果酸(Oleanic Acid, OA)型三种类型，其具有广泛的生物学活性，包括免疫调节、抗肿瘤、提高学习记忆、抗衰老、抗炎、抗痴呆、抗疲劳和促进造血等。但是人参皂苷本身不易被吸收，生物利用度较低。大量研究表明,人参皂苷在胃肠道去糖代谢后形成苷元或次苷，这些成分更容易被胃肠道吸收，且活性较皂苷增强。人参皂苷元混合物DS-1226系采用专有技术从人参茎叶中提取、水解、精制而成的一种类似人参皂苷肠代谢组合物的新型中药有效组份,该产品及技术已获得中国、美国、加拿大、欧盟、台湾等8个国家或地区的授权专利,其主要成分为PPT(33 %)和PPD (16 %)。行为学实验表明DS-1226对睡眠干扰所致的学习记忆障碍具有改善作用，此外其还对化疗所致的骨髓抑制有保护作用。 人参是五加科(Araliaceae) 人参属植物人参Panax ginseng C.A.Meyer的干燥根，是珍贵的中药材，始载于《神农本草经》，在我国药用历史悠久。人参主产于我国吉林的长白山等地区，具有大补元气、补脾益肺、生津、安神益智等功效-4。人参中含有多种类型的化学成分，如皂苷类、挥发油类、多糖类、氨基酸和多肽类、微量元素等，其中人参皂苷是主要的活性成分15]。人参皂苷属于三萜类皂苷，目前可分为三类6:-类为原人参二醇( Protopanaxadiol, PPD) 型，主要有人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rh2等;另一类为原人参三醇( Protopanaxatriol, PPT) 型，有人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1等;还有一类为齐墩果酸(Oleanic Acid, 0A)型，有人参皂苷Ro、Rh3、Ri、F4等。近年来，对于人参皂苷以及其代
?５０２?生国交通匡堂杂盎２四５至筮！壁盎筮５翅丛选丛直Ｊ垡鱼型型丛幽，垫Ｑ５，】型：！璺，垒垫：５ ?综述?人参皂苷及其单体的神经药理学研究进展 张云峰柯开富 （南通大学附属医院神经内科，江苏２２６００１） 关键词人参皂苷单体神经药理学 迄今已分离到人参皂苷单体有４０余种，其中Ｒ９１和Ｒｂｌ含量较高，活性强，作用广。近年来，人参皂苷及其单体对中枢神经系统的药理学作用正受到广泛的研究，现将有关进展进行综述。 １对记忆、学习和神经保护作用 Ｒｂ。、Ｒｇｌ和Ｒｅ能减缓东莨菪碱所诱导产生的记忆缺失。中枢胆碱能神经系统与学习和记忆过程有关，Ｒｂｌ能增加中枢胆碱能神经末梢对胆碱的摄取，并促进海马脑片中乙酰胆碱的释放“Ｊ。通过增强胆碱能神经元的活性，Ｒｂｌ和Ｒ岛均能部分逆转东莨菪碱诱发的遗忘症。这些结果揭示。人参皂苷可以促进学习和记忆能力提高，且能促进神经突触的生长口ｏＪ。 人参对樟柳碱和戊巴比妥所致记忆获得障碍，对环已酰亚胺和ＮａＮｑ所致记忆巩固障碍，对３０％～４０％酒精造成的记忆再现障碍以及ＢＡ（２５～３５）所致的记忆缺失均有显著的改善作用。研究表明，Ｒ函可改善记忆全过程，Ｒｂｌ对记忆获得和记忆再现过程有易化作用。 Ｌ１限（突触长时程增强）是神经可塑性的表现之一，与学习记忆关系密切。Ｒ萄能增强大鼠海马齿状回（ＤＧ）基础突触传递活动和高频电刺激所诱导的Ｌ］曙。 ”月龄的老年大鼠对新环境的探究活动和协调平衡运动能力均明显减弱，但在连续给予Ｒ函１０天后，其方格问穿行次数和直立次数明显增加，在斜板实验、牵引实验和爬杆试验中，完成操作的能力也明显加强。 给剐断乳的实验组小鼠含Ｒ函和Ｒｈ的自来水作为饮用水，对照组给自来水，４周后，实验组在学习能力提高的同时，脑重和脑皮层厚度明显增加。电镜定量分析的结果显示，Ｒｇｌ和Ｒｂ。可明显增加海马ｃＡ３区锥体细胞上层的突触数目。 人参皂苷对神经元缺血性损害也有保护作用。体外研究表明Ｒｂｌ能使海马神经元免受致死性缺血损害“】，而在短暂性前脑缺血发生时能延缓神经元的死亡ｏ］。Ｒ甑能增加２７月龄大鼠皮层神经元的细胞膜流动性，Ｒｂｌ能增加由硫酸亚铁一半胱氨酸减弱的突触小体膜流 中围分类号Ｉ订４３ 动性。Ｒｂｌ和Ｒ西能显著降低老年大鼠海马神经元中游离钙水平。 ２对神经递质的调节 体外研究表明人参皂苷通过降低对神经递质的利用，可调节神经递质的释放。人参提取物抑制大鼠突触小体对７一氨基丁酸（Ｇｍｎ）、谷氨酸、多巴胺、去甲肾上腺素和５一羟色胺等摄取。人参皂苷可与Ｑ也九和Ｇ也氏受体的激动剂竞争受体结合位点“】。Ｈｍｎ等证明西洋参提取物能影响脑干神经元ＧＡＢＡ受体的配体结合位点，提示调节ＧＡＢＡ能神经递质的释放可能是人参发挥作用的重要机制。同位素摄人试验和生物检测表明，Ｒ９１和Ｒｂｌ可使脑内乙酰胆碱合成和含量增加。预先给慢性应激小鼠Ｒｂ，，能完全对抗皮层、海马中ＢＤＮＦ蛋白表达的降低，并使ＮＴ一３蛋白表达超过正常水平。３抑制兴奋性神经毒性 缺氧时海马。蛆区兴奋性氨基酸的突触小泡明显减少甚至耗竭，而人参总皂苷（ＧｒＳ）能抑制缺氧时兴奋性突触小泡递质的释放”１。在培养的神经细胞上．人参总皂苷能减少神经元谷氨酸的释放，增加神经胶质细胞对谷氨酸的再摄取８】。 Ｎ一甲基一Ｄ天冬氨酸（№∞Ａ）诱发电流增大反映缺氧引起海马神经元Ｎ１心受体过度激活或数量增加。实验发现”１人参萃取液通过抑制ＮＰ似受体功能异常增高而保护神经元。人参萃取液的这种抑制是可逆性的，对Ｎｎ仍Ａ受体活性起调控作用，使其功能保持正常状态。应用ｎｎ一２数字成像技术发现，ＧＴｓ能抑制海马神经元ＮＭＤＡ诱导的胞内钙离子增加，但很少影响谷氨酸诱导的胞内钙离子的增加，Ｒ＆是ＧＴｓ作用于ＮＭ—ＤＡ受体的有效成分【ｌｏ】。ＫｉＩＩｌＨｓ等【ｌ”用原位杂交的方法。发现人参皂苷单体Ｒ＆使№仍受体亚单位ＮＲｌｎ?ＲＮＡ水平在颞皮质、尾状核、海马回、小脑颗粒层显著增加，而Ⅻ毪Ａ血｛ＮＡ则在前额皮质增加，而在海马ｃＡｌ医减少；而人参皂苷单体Ｒｃ对上述两者无影响；人参皂苷单体Ｒｃ、Ｒ甑能使皮质、尾状核、背侧丘脏的 万方数据
人参的药用功效 性味归经 人参味甘、微苦，性温。《本经》中称味甘，微寒。《别录》中称微温，无毒。《本草纲要》中称生，甘苦，微凉；熟，甘，温；入脾、肺经。《本草衍义补遗》中称“入手太阴”。《本草汇言》中称入肺、脾二经。《药品化义》中称入脾、胃、肺三经。 药用部位 商品人参的主根、须根、芦头、人参茎叶、人参花蕾、人参果实等全株均可入药。 药用功效 【传统应用】 人参作为名贵药材在我国已有近四千年的应用历史，历代医药名家均视其为“君药之首”。诸多医药名著均记载：人参具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津止渴、养心安神、开心益智等功效。 《神农本草经》列人参为上品，称其功能“补五脏，安精神,……明目开心益智，久服轻身延年”。 《本草纲目》认为人参“治男、妇一切虚证”。 《本草汇言》指出：“人参补气生血、助精养神之药也，故真气虚弱、短促气虚，以此补之；……惊悸怔仲、健忘恍惚，以此宁之；元神不足、虚赢乏力，以此培之。……若久病元虚、六脉空大者，吐血过多、面色萎白者，疟痢日久、精神萎顿者，中热伤暑、汗竭神疲者，血崩溃乱、身寒脉微者，内伤伤寒、邪实心虚者，风虚眼黑、旋晕卒倒者，皆可用也”。 【现代应用】 现代科学研究结果表明，人参的药用功效是多方面的，除与古代医药文献记载相关内容一致外，现代临床实践证明：人参还具有强心、镇静大脑、调节中枢神经系统的作用；具有提高体力和脑力劳动作用、提高记忆力作用；有恢复疲劳作用；有抗癌和增强肌体免疫功效；有促进代谢、活跃内分泌系统作用；有增强肝脏解毒功能；提高血液中血红素的含量，改善骨髓造血能力；有抗辐射效能；有调节血糖、降低胆固醇、减肥降脂等功效。在美容方面，人参具有减少皱纹生成,增强皮肤弹性，去除色斑,柔顺头发和防止脱发等作用。 人参对疾病的治疗作用和保健效能是多方面的，而最奇特的作用是双向调节和维持生命的恒常作用。久服人参可强身健体、延年益寿。 对中枢神经系统的作用 人参对神经系统有兴奋作用，也有抑制作用，尤以兴奋作用更为明显。人参皂甙Rg类有兴奋作用，Rb类有抑制作用。 人参有益智作用，Rg1与学习过程有关，而Rb1与记忆和安定作用有关。人参皂甙能明显降低小鼠由戊四氮引起的惊厥率及士的宁引起的死亡率。 对免疫系统的作用 人参可全面增强机体的免疫功能，其活性成分主要是皂甙和多糖。 对心血管系统的作用
浅谈中药人参的药理作用与应用研究 中药人参为五加科的干燥根，栽培品称“园参”，野生品称“山参”，主产于东北三省。秋季采挖。园参经晒干或烘干，称“生晒参”；蒸制后的干燥品，称“红参”。切片或研粉用。人参的化学成分主要是人参皂苷、多糖、维生素及人参黄酮类等。多数为达玛烷型皂甙，如人参皂甙Ral，Ra2，Rbl，Rb2，Rb3，Rc，Rd，Re，Rf，Rgl，Rhl，及20-葡萄糖人参皂甙Rf（20-glucoginsenoside Rf）等；少数为齐墩果酸型（C型）皂甙，如人参皂甙R[1]。 人参是我国特产珍贵药材之一，古代医药学书籍《神农本草经》对人参的功效有重要记载，人参药用部分主要为人参的根和须，现在也有将人参叶和人参花蕾作药用的。中医功效为大补元气、复脉固脱、补脾益气、生津、安神、益智。用于体虚欲脱、肢冷脉微、肺虚喘咳、惊悸失眠、神经衰弱、精神倦怠及各种气血津液不足症。 1人参的药理作用和临床功效 1.1对神经系统的作用 人参促进大脑对能量物质利用的有效成分为人参皂苷，其中人参皂苷Rb1，能调节中枢神经系统兴奋过程和抑制过程的平衡，对中枢神经系统均有小剂量兴奋，大剂量则转为抑制的作用。人参皂苷Rb1具有营养神经，促进轴突外生和神经再生的作用，人参皂苷；具有神经保护作用[2]，对脑缺
氧损伤的神经细胞有保护作用[3]，能作为脑细胞和神经细胞的保护剂，人参皂苷Rb1，对许多大脑细胞、神经细胞均有保护作用。姜正林[4]等用立体海马脑片模型研究发现，人参总皂苷对脑缺氧损伤的神经细胞有保护作用，人参皂苷Rb1，可促进抑制细胞死亡的基因产品的表达，抑制凋亡和凋亡细胞的死亡，对治疗或预防大脑和神经系统的疾病是有效的。近几年，人参皂苷抗神经细胞凋亡的作用受到人们的广泛关注，李军庆等[5]提出Rg，可抑制DNA断裂，从而防止细胞凋亡，人参能提高脑力与体力劳动的能力，提高工作效率，并有调节中枢神经系统抗疲劳作用；研究证明人参茎叶皂苷对电休克所致的大鼠较正常大鼠的不同脑区的单胺类递质含量明显增多，能改善大鼠的记忆学习功能[6]。海马与神经记忆活动有关，研究证明Rb1，能够促进海马苔藓纤维出芽等神经元的变化而提高神经元核内核糖核蛋白基因（Rdna）的转录活性，促进蛋白质的合成和增强海马突触的传递效应而增强学习记忆功能[7]，人参对不同记忆障碍的动物模式的记忆与学习能力的改善，充分说明人参在中枢系统的效应。 1.2对心血管系统的作用 人参有抗缺血作用，人参总皂甙（GS）对心肌梗塞和再灌注损伤均具有保护作用。人们对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用的研究，以20～80mg/L浓度范围内为宜，且该作用随浓度升高而增强，但当浓度达到160mg/L时，反而有加
天然产物化学 论文（设计）题目：人参化学成分及生物活性的研究进展 学院：化学与化工学院 专业：化学 班级： 学号： 学生姓名： 2013年11 月22 日
目录 摘要 ................................................................................................................................... II 第一章前言 (3) 第二章人参的化学成分及药理作用 (3) 2.1人参皂苷 (3) 2.1.1人参皂苷的分类 (4) 2.1.2人参皂苷的药理作用 (7) 2.2脂溶性性成分 (9) 2.2.1脂溶性成分的抗菌作用 (9) 2.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用 (10) 2.3多糖类物质 (10) 2.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用 (10) 2.3.2人参多糖类物质的降血糖作用 (11) 2.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用 (11) 第三章结语 (12) 参考文献 (13)
人参化学成分及生物活性的研究进展 摘要 现代研究证明，人参可增进食欲、强心、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤，治贫血、神经衰弱等症。本文对人参化学成分及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作简要展望 关键词：人参，化学成分，药理作用
第一章前言 中药人参是五加科人参，属植物人参的干燥根，是一种名贵药材，同样为一种比较常见的药物。经中医临床验证表明人参的主要功效包括有补脾益肺、大补元气、生津安神益智等。临床上人参能够对诸多疾病均能够产生良好的防治效果，特别是对人体滋补强壮作用更加的明显。并且它的化学成分相对较为复杂，具有广泛的生物活性，药理作用相对独特，由于现代分离以及分析技术得到了突飞猛进的发展，人参的化学成分的研究也获得了进一步的进展。目前人们对其药理活性广泛关注，本文针对其化学成分和药理活性展开论述，从而为今后的临床研究提供参考。 第二章人参的化学成分及药理作用 人参的现代研究已有一百多年的历史,这期间对人参的研究大多采用粗制剂或总皂贰成分，固然是由于人参有效成分的含量低和纯化困难，还由于对人参有效成分及其药理作用的多样性认识不足。至今，已阐明的人参化学成分包括皂苷、糖类、蛋白质、多肤、氨基酸、有机酸、维生素、脂溶性成分和其它成分【1】。其中，皂苷被公认为是人参的主要的有效成分之一。 2.1人参皂苷 皂苷是广泛存在于植物中的一类复杂的有机化合物，这类化合物因具有较大的表面活性，在水中震荡或加热时可以产生胶状溶液和泡沫，因而得名皂苷。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分，是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物，人参中人参皂苷的含量约占人参干重的4%左右。人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶，味微甘苦，具有较强的吸湿性。极性大的人参皂苷易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、醋酸和
第一章综述 人参皂苷的简介 人参为五加科植物人参(Panax ginseng)的干燥根，是传统名贵中药，始载于我国第一部本草专著《神农本草经》。其栽培者称为“园参”，野生者称为“山参”。人参具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神之功能，用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴、内热消渴、久病虚羸、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭、心源性休克等的治疗。 人参的化学成分很复杂，有皂苷、挥发油、糖类及维生素等。经现代医学和药理研究证明，人参皂苷为人参的主要有效成分，它具有人参的主要生理活性。 人参皂苷（ginsenoside，GS)是人参的主要有效成分，现已明确结果的GS单体约有40余种；在人参中的含量在4%左右。其中研究最多且与肿瘤细胞凋亡最为相关的为Rg3与Rh2。众多研究表明，它具有较高的抗肿瘤活性，对正常细胞无毒副作用，与其他化疗药物（如顺铂）联合应用有协同作用。人参皂苷通过调控肿瘤细胞增殖周期、诱导细胞分化和凋亡来发挥抗肿瘤作用。将肿瘤细胞诱导分化成正常细胞有利于控制肿瘤发展，诱导肿瘤细胞凋亡使细胞解体后形成凋亡小体，不引起周围组织炎症反应。Popovich等研究认为，人参皂苷可以促进人白血病细胞的凋亡，其途径与地塞米松相识，均为受体依赖性。目前我国对人参皂苷的提取分离方法、制剂工艺、抗肿瘤作用机制以及临床应用等方面做了大量研究，而且已经有人参皂苷的新产品推向市场。 人参皂苷成分 人参的根、茎、叶、花及果实中均含有多种人参皂苷(ginsenosides)。到目前为止，文献报道从人参根及其它部位已分离确定化学结构的人参皂苷有人参皂苷-Ro、-Ra1、-Ra2 、-Rb1、-Rb2、-Rb3、-Rc、-Rd、-Re、-Rf、-Rg1、-Rg2、-Rg3、-Rh1、-Rh2及-Rh3 等50余种人参皂苷。 Rh2：具有抑制癌细胞向其它器官转移，增强机体免疫力，快速恢复体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用，可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复. Rg：具有兴奋中枢神经，抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。 Rg1：可快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老，具有兴奋中枢神经作用、抑制血小板凝集作用。 Rg2：具有抗休克作用，快速改善心肌缺血和缺氧，治疗和预防冠心病。 Rg3：可作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，使癌细胞的增殖生长速度减慢，并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。
绞股蓝的药理作用研究进展 药学专升本文少锋 201312202802027 摘要：绞股蓝的主要药效成分是绞股蓝皂苷，具有非常广泛的药理作用，其在治疗高脂血症上也具有很好的疗效。本文概述了绞股蓝的药理作用研究进展，为绞股蓝的进一步研究开发和临床用药提供思路和参考。 关键词：绞股蓝；药理作用；临床；高脂血症；综述 绞股蓝为葫芦科绞股蓝属植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino 的干燥根茎或全草，又名遍地生根，公罗锅底，七叶胆，小苦药，落地生。其主要成分为人参皂苷Rb1等多种绞股蓝皂苷，具有化痰止咳，健脾理气，益气活血，生津止渴，解毒利湿之功效。目前的药理研究发现绞股蓝总皂苷具有降血脂、保肝、抗炎、抗氧化、调节免疫及抗肿瘤等药理活性[1]。本文将近年来绞股蓝的药理作用研究进展作一综述，为绞股蓝的进一步研究和开发提供参考。 1 绞股蓝的药理作用 1.1降血脂作用 大量的临床研究资料证实绞股蓝具有显著的调脂作用[2-4]。动物实验表明，绞股蓝总皂苷能不同程度的降低高脂饲料喂养的大鼠血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及过氧化脂质分解产物丙二醛（MDA），提高谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px )、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性及高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，表明绞股蓝总皂甙可治疗高血脂症大鼠血脂异常并有较明显的抗脂质过氧化作用[5]。绞股蓝皂苷可以降低脂肪乳剂灌胃制备的实验性高脂血症大鼠的血脂，纠正肝脏损伤，抑制脂质过氧化，纠正实验性高脂血症引起的脂质代谢紊乱。谭华炳[7]研究发现绞股蓝能明显降低高脂饲料喂养所致动脉粥样硬化的兔血清TC、TG、LDL-C及C反应蛋白。 1.2保肝作用 ）诱导的肝纤维化模型研究发现绞股蓝总皂苷能显著降低四氯化碳（CCL 4 大鼠血清丙氨酸氨基转移酶( ALT) 、门冬氨酸氨基转移酶( AST) 、谷氨酰转肽酶( GGT) 活性及总胆红素( TBil)含量，升高大鼠肝组织SOD活性，改善肝 诱导的纤维化模型大鼠肝细胞的脂肪病变。表明绞股蓝总皂苷具有显著抗CCL 4 大鼠肝纤维化及氧化损伤的作用[8]。
https://www.doczj.com/doc/cd10071944.html,/ 人参的药用功效 性味归经 人参味甘、微苦，性温。《本经》中称味甘，微寒。《别录》中称微温，无毒。《本草纲要》中称生，甘苦，微凉；熟，甘，温；入脾、肺经。《本草衍义补遗》中称“入手太阴”。《本草汇言》中称入肺、脾二经。《药品化义》中称入脾、胃、肺三经。 药用部位 商品人参的主根、须根、芦头、人参茎叶、人参花蕾、人参果实等全株均可入药。 药用功效 【传统应用】 人参作为名贵药材在我国已有近四千年的应用历史，历代医药名家均视其为“君药之首”。诸多医药名著均记载：人参具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津止渴、养心安神、开心益智等功效。 《神农本草经》列人参为上品，称其功能“补五脏，安精神,……明目开心益智，久服轻身延年”。 《本草纲目》认为人参“治男、妇一切虚证”。
《本草汇言》指出：“人参补气生血、助精养神之药也，故真气虚弱、短促气虚，以此补之；……惊悸怔仲、健忘恍惚，以此宁之；元神不足、虚赢乏力，以此培之。……若久病元虚、六脉空大者，吐血过多、面色萎白者，疟痢日久、精神萎顿者，中热伤暑、汗竭神疲者，血崩溃乱、身寒脉微者，内伤伤寒、邪实心虚者，风虚眼黑、旋晕卒倒者，皆可用也”。 【现代应用】 现代科学研究结果表明，人参的药用功效是多方面的，除与古代医药文献记载相关内容一致外，现代临床实践证明：人参还具有强心、镇静大脑、调节中枢神经系统的作用；具有提高体力和脑力劳动作用、提高记忆力作用；有恢复疲劳作用；有抗癌和增强肌体免疫功效；有促进代谢、活跃内分泌系统作用；有增强肝脏解毒功能；提高血液中血红素的含量，改善骨髓造血能力；有抗辐射效能；有调节血糖、降低胆固醇、减肥降脂等功效。在美容方面，人参具有减少皱纹生成,增强皮肤弹性，去除色斑,柔顺头发和防止脱发等作用。 人参对疾病的治疗作用和保健效能是多方面的，而最奇特的作用是双向调节和维持生命的恒常作用。久服人参可强身健体、延年益寿。 对中枢神经系统的作用 人参对神经系统有兴奋作用，也有抑制作用，尤以兴奋作用更为明显。人参皂甙Rg类有兴奋作用，Rb类有抑制作用。 人参有益智作用，Rg1与学习过程有关，而Rb1与记忆和安定作用有关。人参皂甙能明显降低小鼠由戊四氮引起的惊厥率及士的宁引起的死亡率。
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人参皂苷测定及其药理作用的研究概况 摘要：人参(P anax g inseng C. A. M eyer) 为五加科人参属植物, 具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神等作用〔1〕。现代药物学研究证明: 人参皂苷(ginsenoside) 是人参中重要的活性物质, 因此人参皂苷含量的多少评价人参内在质量的重要指标之一。迄今为止, 人们已从人参各部位(人参根、芦头、茎叶、花、花蕾及参果) 共分离得到20 多种人参皂苷, 可分为20S2原人参二醇(p rotopanaxadiol) 类、20S2原人参三醇(p rotopanaxatriol) 类和齐墩果酸(oleanolic acid)类三类。对于人参中人参皂苷的含量测定, 国内外研究的都比较多, 常用的测定方法主要有: 高效液相色谱法、薄层扫描法、分光光度法及重量法等。本文主要讨论这些方法测定的结果, 即不同采收期和不同年限的人参中人参皂苷的含量变化, 以及人参各部位人参皂苷的含量变化等, 以期为综合利用人参资源, 扩大人参药用部位, 合理进行人工种植和炮制提供一定参考。 关键词：人参皂苷人参总皂苷八种主要皂苷含量测定药理作用 1、人参总皂苷的测定 1.1 样品的制备取人参粉（40目）1g，置50ml磨口圆底烧瓶中，精密加入甲醇25ml与沸石少许，摇匀，称重，放置过夜后于水浴中保持微沸回流6小时，添加甲醇至原重离心分离，精密吸取上清液5或10ml（视含量而定），挥去甲醇，将提取物残渣仔细移入1ml容量瓶中，容器用少量甲醇洗涤，洗液合并，精密稀释至刻度。 1.2 总皂苷的测定用微量注射器吸取上述样品溶液10至20μl（视皂苷含量而定），在硅胶薄层上点成线状，用氯仿-甲醇-水（70:55:10）展开，依溶剂达到顶端，将板取出，使溶剂然全挥去，置碘蒸气中数秒，待色点刚显出，立即取出，画出斑点位置，用冷风将碘完全吹尽，用小刀将色点刮入10ml磨口带塞试管中，精密加入5%香荚醛-冰醋酸溶液0.2ml与高氯酸0.8ml，混匀，密塞置60℃水浴中加热15分钟，立即冷却，精密加入冰醋酸5ml，摇匀，离心，取上清液在波长560nm处比色测定，同时取与色点同样大小的空白硅胶加显色剂显色，作为空白对照。测得的吸收度由人参二醇标准曲线查得相当于人参二醇（A）微克数，由下式计算含量。 生药总皂苷%=A×2.5×100／W W：点药量相当于生药的微克数 2.5：Rb组皂苷平均分子量与人参二醇分子量之比。 2、八种主要皂苷的测定 2.1 仪器和试药 2.1.1 仪器Agilent 1100系列高效液相色谱仪（美国安捷伦公司），包括G1379A真空脱气机、G1367A自动进样机、G1311A四元泵、G1316A柱温箔和G1315B检测器；KU-DOS-SK2200H超声发射器（上海科导超声仪器公司）；METTLERAE240型十万分之一电子天平（德国梅特勒公司）；DJ-04药材粉碎机（上海淀久公司）