从靶向达到的部位可分为三类，即一级指达特定的靶组织或靶器官，二级指特定的靶细胞，三级指细胞内的某些特定的靶点的靶向制剂。按作用方式分为：
1.被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。
被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，小于100nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。微粒的表面性质对分布起重要作用。
2.主动靶向：用修饰的药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。
3.物理化学靶向制剂：是用物理和化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
生物药剂学与药物动力学试题及答案 第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？ 第二章口服药物的吸收 一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC
4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率 正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂 正确答案：A
第十四章靶向制剂 （未排序）A型题 1.脂质体的制备方法不包括 A.注入法 B.薄膜分散法 C.复凝聚法 D.逆相蒸发法 E.冷冻干燥法 【本题1分】 【答疑编号25122】 【正确答案】 C 2.下列哪项不是脂质体的特点 A.淋巴定向性 B.缓释性 C.细胞非亲和性 D.降低药物毒性 E.提高药物稳定性 【本题1分】 【答疑编号25123】 【正确答案】 C 3.关于脂质体相变温度的叙述错误的为 A.与磷脂的种类有关 B.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 C.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小 D.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小 E.不同磷脂组成的脂质体，在一定条件下可同时存在不同的相 【本题1分】 【答疑编号25124】 【正确答案】 D 4.脂质体与细胞的作用机制不包括 A.吸附 B.脂交换 C.融合 D.降解 E.内吞 【本题1分】 【答疑编号25125】 【正确答案】 D 5.属于主动靶向制剂的是 A.糖基修饰脂质体 B.聚乳酸微球
C.静脉注射用乳剂 D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊 E.pH敏感的口服结肠定位给药系统 【本题1分】 【答疑编号25126】 【正确答案】 A 6.属于主动靶向制剂的为 A.固体分散体制剂 B.微型胶囊制剂 C.前体靶向药物 D.动脉栓塞制剂 E.环糊精包合物制剂 【本题1分】 【答疑编号25127】 【正确答案】 C 7.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A.被动靶向制剂 B.主动靶向制剂 C.物理靶向制剂 D.化学靶向制剂 E.物理化学靶向制剂 【本题1分】 【答疑编号25128】 【正确答案】 A （未排序）B型题 1. A.聚合法 B.注入法 C.复凝聚法 D.重结晶法 E.研磨法 【本题1分】 (1).纳米粒 【答疑编号25130】 【正确答案】 A (2).脂质体 【答疑编号25131】 【正确答案】 B (3).微型胶囊 【答疑编号25132】 【正确答案】 C
第十六章靶向制剂 一、名词解释 1. TDS 2. 主动靶向制剂 3. 被动靶向制剂 4. 物理化学靶向制剂 5. liposome 6. mocroemulsion 7. microsphere 8. nanocapsule 9. OCSDDS 二、思考题 1.试述靶向制剂的分类、主要特点及基本要素。 2.试述脂质体的基本组成与结构特点？ 结构特点：一种类似于生物膜结构的双分子层微小囊泡 3.药物被脂质体包封后有哪些特点？ 答：1靶向性 2缓释性 3降低药物毒性 4 提高药物稳定性 4.简述制备含药脂质体的基本方法（4 种以上）和给药途径？ 答：制备方法有：薄膜分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法、PH梯度法、前体脂质体法。 给药途径：可适用于静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等途径。 5.何谓包封率和渗漏率？两参数对脂质体质量有何影响？ 答：包封率 =（药物总量—介质中未包入的药量）/药物总量 渗漏率 =贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量 作为产品开发时，脂质体的暴风绿不得低于80%，渗漏率表示包封率的变化情况。 6.乳剂靶向性特点在于它对淋巴的亲合性。乳滴静脉注射经巨噬细胞吞噬后，在肝、脾中高度浓集，实现靶向；而肌肉、皮下或腹腔注射，具有淋巴靶向性。W/O型和O/W型乳剂虽然都有淋巴定向性，但两者程度不同。乳剂的靶向性有何特点？乳化剂种类和用量对其靶向性有何影响？ 7.微球有何特性？试简述微球的制备方法。 (1) 掩盖药物的不良气味及口味 (2) 提高药物的稳定性 (3) 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 (4) 使液态药物固态化便于应用与贮存
肿瘤靶向药物分类 1 / 8
Science: 盘点13 种常见的肿瘤抗体靶向药物1、西妥昔单抗（爱必妥） 靶点：EGFR 2 / 8
肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤 适应症：KRAS 野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI 时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。 头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU 可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。 2、帕尼单抗（Vectibix ） 靶点：EGFR 肿瘤类型：结直肠癌 适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC 3、曲妥珠单抗（赫赛汀） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌、胃癌 3 / 8
适应症：HER2 过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。 HER2 过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。 HER2 过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU 。 4、帕妥珠单抗（Pejeta ） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌 适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2 治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。 5、T-DM1 （Kadcyla ） 4 / 8
药物制剂的分类 按形态分类 1．液体剂型（如溶液剂、注射剂等） 2．固体剂型（如片剂、胶囊剂等） 3．半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等） 4．气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等） 按分散系统分类 1. 溶液型 2. 胶体溶液型 3. 乳状液型 4. 混悬液型 5. 气体分散型 6. 固体分散型 按给药途径分类 1.经胃肠道给药的剂型 2.不经胃肠道给药的剂型 （1）注射给药如静脉注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射等。 （2）呼吸道给药如吸入剂、喷雾剂、气雾剂等。 （3）皮肤给药如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、贴剂等。 （4）粘膜给药如滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片剂、栓剂、膜剂等。一般把直肠给药也归于粘膜给药一类，如灌肠剂、栓剂、直肠用胶囊栓等。[1] 药物制剂化学分解与稳定 药物在制剂中的化学分解有氧化，水解异构化、脱羧、裂环或环重排，聚合等分解途径，其中以氧化和水解最为常见。 水解 （一）水解反应引起的药物稳定性水解反应可分为离子型水解和分子型水解两大类，离了型水解是强酸一弱碱型盐或强碱一弱酸盐等具有离子键的药物与水的瞬时反应速度一般比较缓慢，在H+或OH－催化下，反庆加速并趋于完全。分子型水引起分子结构的断裂，可使药物失效或减效。例如（用通式表示）
1、酯类药物的分解；很多含有酯的药物，在溶液中容易被水解生成有机羧酸和醇的混俣物。这种水解主要是碳原子和氧原子之间即酰一氧键之间的共价键的。虽然个别酯类（主要是低分子量的伯醇酯类药物）在单纯的水中也能产生明显的水解，但大多数酯??解酶）的催化下才能加速其反庆，使反太进行完全。酯的酸或碱催化水解的动力学方程式通式：d【酯】/dt=-k【酯】【H+】 d【酯】/dt=-k【酯】O【H－】 故为二级反应。但如【H－】或【OH+】>>【酯】，或用缓冲盐保持【H －】或【OH+】于几乎不变，则：d【酯】/dt=-k【酯】【酯】故为伪一级反应。酯的水解常为一级或伪一级动力学反庆但有时是二级反应。琥珀酰氯化胆碱较氯化乙酰胆碱稳定，注射液（PH3－5）可以98－1000，30分钟灭菌粉剂安瓿为宜。琥珀酰氯化胆碱溶液在PH3.7左右时最为稳定，在 P0.9-8.5不解反应是一级反应，反应速度常数可用嗵式K=1.36×10”exp （－17230/RT）计算。本品水解酸一碱催化，例如醋酸盐缓冲液（600，离子强度=0.2，PH=4.69,3.98）分解为二级反应，反应速度数为5×10（升/克分子小时）。故该注射液不应含有缓冲剂；。羧酸酯（R-C-OR）的水解程度与R的结构关系很大，R基愈大或碳上的烷基或其他基团占据的间愈大，则阻碍H或OH对酯寒攻的作用愈大，故该酯尖药物愈不易被水解所以溴本辛、普鲁本辛就比较稳定，但要制成可以以久使用的水溶液还是困难的，制成片剂时水分也应注意，普鲁本辛片剂的水份如果超过3%，贮藏一年以后咕吨酸的含量将超过药典规定（>2%）。 2、酰胺类药物的水解本类药物比相应的酯类药物可稳定，例如盐普鲁卡因胺比盐酸普鲁卡因要稳定。但有些酰胺药物，由于结构上的特殊原因。也比较容易被水解。现举常见的几种药物为例子以说明： ① 青霉素类药物：青霉素类药物分屯结构中的B内酰胺环是四节环，内部存在张力，在H、OH影响下易于裂环而失效。例如青霉素G钾，水溶液室温贮藏7天，效从下降80%左右，因此只能制成灭粉针安瓿。根据实验青霉素G钾在PH6.5时最稳定。用枸椽酸盐缓冲液（PH6.5）制成的溶液至多也只能用三天。PH2，24℃时的半衰期仅18.5分钟，故不可口服。 ② 巴比妥类钠：巴比妥类是六节不的酰胺类药物，不易水.在溶解度小，通常用钠盐作注射液可被空气中的CO2作巴比妥类分子结构中的亚酰基酸的性比碳酸还弱，故其钠墁溶液可空气中的CO2作用生成巴比肝的沉淀，故灭菌粉针宜用无CO2的注射用水溶解。钠盐水溶液（灌注于安瓿中，无CO2）在加温（灭菌时的湿度）或室温贮藏一个朋，约有22%分解。用60%的丙的二醇为溶剂电的注射泫则甚为稳定，至少可用一年。 ③ 氯霉素：氯霉素的化学性质比较，干燥粉末闭密保存二年，其抗菌效力几乎不变。溶液（水中溶解度：1：400）煮沸五小时，效价几首无显著变化。在显著碱性（PH>8）时或酸性时水解较。氯霉在PH=6时最稳定.
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
靶向制剂的应用及发展方向 摘要靶向制剂可以高效提高血药浓度，减少毒副作用。此文简要介绍靶向制剂的分类，剂型及其应用。 关键词靶向制剂；微球；纳米粒；脂质体；应用 靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家Paul Ehrlich于20世纪初提出[1]。随着现代分子生物学、细胞生物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展，人们开始针对特定疾病的相关靶点，设计和构建靶向制剂，靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之一。 靶向制剂的主要优势是可以提高靶组织的药理作用，增强药物疗效，同时减小全身的不良反应，为第四代给药系统（DDs）。由于癌症为世界上较为难治愈的疾病之一，而放射性治疗和化学药物治疗对患者的正常细胞损伤太大，毒副作用强。所以目前，靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。 1.概述 靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃至数百倍，具有特异性的肿瘤杀伤效果，同时减少药物的用量，降低药物不良反应，而且便于控制给药的速度和方式，达到高效低毒的治疗效果[2]。靶向制剂的作用特点[3]主要有：①提高药物对靶组织的指向型；②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量；③增加药物的生物利用度；④提高药物的稳定性。 1.1靶向制剂的分类 靶向制剂的特点是定位浓度、高效、低毒、控制释药、血浓恒定、顺应性提高。靶向制剂通过作用机制上分类，可分为：①被动靶向制剂，药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球等)为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官；②主动靶向制剂，是指表面经修饰后的药物微粒，不被单核吞噬系统识别，或其上连接有特殊的配体，是其能够与靶细胞的受体结合等；③物理化学靶向制剂，是应用温度、pH或磁场等外力将微粒导向特定部位。靶向制剂目前常用的药物载体有乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒，也有
药剂学分类 分类《中国药典》2005年版一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种 剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，但是还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。药物剂型的种类 繁多，为了便于研究、学习和应用，有必要对剂型进行分类。剂型分类的方法目前主要有以下 几种： （一）按形态分类 可将剂型分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等），半固体剂型（如软膏剂、 糊剂等），液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。一般 形态相同的剂型，在制备特点上有相似之处。如液体制剂制备时多需溶解，半固体制剂多需熔 化和研匀，固体制剂多需粉碎、混合和成型。起效时间方面以液体制剂最快，固体制剂较慢。这种分类方式纯粹是按物理外观，因此具有直观、明确的特点，而且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。（二）按分散系统分类 一种或几种物质（分散相）分散于另一种物质（分散介质）所形成的系统称为分散系统。此法将剂型看作分散系统，以便于应用物理化学的原理说明各种剂型的特点。根据分散相和分散介质的直径大小及状态特征，可作如下分类：1．分子型 是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。通常药物分子的直径 小于1nm，而分散介质在常温下以液体最常见，这种剂型又称为溶液型。溶液的分散溶媒主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。分子型的分散介质也包括 常温下为气体（如芳香吸入剂）或半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。所有分子型的 剂型都是均相系统，属于热力学稳定体系。 2．胶体溶液型 胶体溶液型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀（溶胶）或均匀的（高分子溶液）分散系统的液体制剂。分散相的直径在1～100nm之间。如溶胶剂、胶浆剂、涂 膜剂等。胶体溶液型制剂具有丁达尔现象等一切胶体溶液的特征。其中，高分子胶体溶液仍属于均相的热力学稳定系统，而溶胶则是非均相的热力学不稳定体系。 3．乳状液型 乳状液型是指液体分散相分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分 散相的直径通常在0．1～50μm之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。 4．混悬液型 混悬液型剂型是指固体药物分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。 分散相的直径通常在0．1～50μm之间，如洗剂、混悬剂等。 5．气体分散型 气体分散型剂型是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成的不均匀分散系统的制
浅谈主动靶向制剂 摘要：主动靶向制剂因其靶向性较强、毒副作用小，越来越受到医药界的重视。本文通过文献检索，对主动靶向给药方式及作用机制、分类等。进一步探讨当前的主动靶向制剂这项技术。 关键词：主动靶向制剂；作用机制；研究前景 靶向制剂也称靶向给药系统（targeting drug delivery system），一般是指运用载体将药物有目的地浓集于某特定的组织或部位的给药系统[1]。根据作用方式不同，靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。各类靶向制剂的作用特点为：被动靶向制剂指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝$脾等器官而发挥疗效；主动靶向制剂是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效；物理化学靶向制剂是指用物理化学方法使药物在某个部位发挥疗效。由各类靶向制剂的特点可看出，主动靶向制剂可主动识别并将药物转运到病理区，从而可发挥高效的治疗作用。随着现代制药技术的进步及人类对疾病认识的加深，药物的主动靶向性已引起医药界的高度重视，主动靶向制剂也因此而倍受青睐[2]。 1 主动靶向制剂的概念 主动靶向制剂（targeting drug delivery system）是用修饰的药物载体作为“导弹”。将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效的药物传递系统主动靶向的机制为：载药微粒经表面修饰后，不被巨噬细胞识别；连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合；连接单克隆抗体成为免疫微粒；将药物修饰成前体药物，使其变为能在活性部位被激活的药理惰性物，在特定靶区被激活发挥作用，从而避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位发挥作用。 2 主动靶向制剂分类
肿瘤靶向药物分类
1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR
肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤 适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。 头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗 再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。 2、帕尼单抗（Vectibix ） 靶点：EGFR 肿瘤类型：结直肠癌 适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC 3、曲妥珠单抗（赫赛汀） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌、胃癌
适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。 HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。 HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。 4、帕妥珠单抗（Pejeta） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌 适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。 5、T-DM1 （Kadcyla） 靶点：HER2 肿瘤类型：乳腺癌
靶向制剂的研究发展 【摘要】 本文以靶向制剂的分类、机制、作用特点及医药应用为主，综述了近五年来发表的一些有关靶向制剂的研究论文与研究成果，总结归纳了近年来靶向制剂的研究发展。 【关键词】 靶向制剂、靶向给药、载药微粒、脂质体、抗肿瘤药物、发展 靶向制剂的概念是1906年由Ehrlich年提出的,至今已经100多年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。自上个世纪70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。 靶向制剂亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间，从而提高给药后的疗效【1】。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视 靶向制剂的分类 1.被动靶向制剂(passive targeting preparation) 被动靶向制剂即自然靶向制剂。载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5-10μm 时，大部分积集于巨噬细胞。小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。除粒径外，微粒表面性质对分布也起着重要作用。 单核-巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素(opsonin，包括igg，补体c3b或纤维结合素fibronectin)和巨噬细胞上有关受体完成的：吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞表面，然后通过内在的生化作用(内吞、融合等)被巨噬细胞摄取。微粒的粒径及其表面性质决定了吸附哪种调理素成分及其吸附的程度，也就决定了吞噬的途径和机制。 被动靶向制剂的载药微粒包括：脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球。 ○1脂质体：系指将药物包封于类脂质的双分子层内形成的微型泡囊，为类脂
生物药剂学 一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；
《药剂学》考试大纲 参考教材：《药剂学》第五版（本科教材）崔福德编人卫出版 第一章绪论 1、药剂学、剂型与制剂的定义 2、药剂学分支学科的研究内容 3、药物剂型的分类方法，按分散系统分类的类别 4、药典的定义和历史演化 5、处方的定义和类型 6、GMPGSP的含义 第二章药物制剂的基本理论 1、介电常数与极性的关系及代表溶剂 2、溶解度的定义与表示方法 3、影响溶解度的因素与增加溶解度方法 4、药物溶解速度的定义，Noyes-Whitney方程的概念 5、粒径的表示方法与粒度分布图 6、粉体密度的概念 7、粉体流动性的表示方法及影响因素 8、表面张力和表面活性剂的概念 9、表面活性剂的分类（常见的表面活性剂品种） 10、HLB的计算，不同HLB表面活性剂的用途 11、高分子化合物的定义、性质和用途 12、制剂稳定性的研究范围 13、影响稳定性的处方因素和外界因素，增加稳定性的方法 14、药物制剂稳定性试验方法（各方法的实验条件） 第三章液体制剂 1、液体制剂的分类和特点 2、液体制剂常用溶剂的类型 3、液体制剂常用辅剂（防腐剂、矫味剂和着色剂） 4、芳香水剂、糖浆剂的定义与制备 5、高分子溶液剂的性质 6、高分子溶液剂的制备过程 7、溶胶剂的双电层结构和性质
8、混悬剂的物理稳定性（Stokes方程） 9、增加混悬剂稳定性的方法及原理 10、乳剂的定义和特点 11、乳化剂的种类、选择对乳剂类型的影响 12、乳剂的不稳定性的表现和原因 第四章注射剂与滴眼剂 1、注射剂的分类、特点和质量要求 2、热原的定义、组分、性质及去除方法 3、注射用油的质量要求 4、注射剂常用附加剂 5、等渗、等张的概念及调节方法（冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法） 6、注射剂的生产环境特点和要求 7、注射剂容器的种类和处理方法 8、制备注射剂的工艺流程 9、Vc处方分析及实验步骤 10、输液的临床应用、分类和质量要求 11、输液的生产工艺流程 12、冷冻干燥的定义、流程图及存在问题 13、滴眼液的质量要求及影响吸收的因素 第五章散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂与丸剂 1、散剂的定义、分类和制备工艺流程 2、粉碎的机理和混合的方法 3、颗粒剂的定义与特点 4、颗粒剂湿法制粒的主要步骤 5、胶囊剂的概念和特点，制成胶囊剂的限制 6、空胶囊壳的成分与规格 7、硬胶囊剂的制备过程 8、软胶囊剂的定义、特点与制备过程 9、滴丸剂的概念、特点和工艺流程 10、中药丸剂的定义与制备方法 第五章片剂 1、片剂的特点和分类 2、片剂的常用辅料的选用原则、分类、作用机理、主要辅料举例 3、干湿法制粒流程图 4、片剂压片前处理
第十四章靶向制剂 ★一、靶向制剂（靶向给药系统，targeting drug system,TDS）：借助 载体、配体或者抗体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 ★二、靶向制剂优点： （1）药物制剂的给药途径与方法对药物作用至关重要，靶向给药具有优越性； （2）提高药效、降低毒副作用、提高患者顺应性； （3）也适合具药动学和生物药剂学缺陷的药物。 ★三、成功的靶向制剂：定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解。 ★四、靶向制剂的分类：被动靶向、主动靶向、物理化学靶向。 1、被动靶向：是根据机体内不同的组织、器官或细胞对不同大小的微粒具 有不同的滞留性，将药物包裹或嵌入各种类型的微粒中，从而被不同的组织、器官或细胞阻留或摄取的胶体或混悬的微粒制剂。 载药微粒被单核-巨噬系统巨噬细胞（尤其Kupffer细胞）摄取，因此是通 过正常的生理过程运送到肝、脾等器官，若要求达到其它靶部位就有困难。体内分布取决于：微粒的粒径和表面特性。
2、主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。包括： （1）载药微粒表面修饰成亲水表面，不被巨噬细胞识别。如：糖基修饰的脂质体、修饰的微乳，聚乙二醇修饰的纳米球等； （2）连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或连接单克隆抗体，如：免疫脂质体、免疫纳米球等； （3）将药物修饰成前体药物。 3、物理化学靶向：应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。包括： （1）应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，采用体外磁响应导向至靶部位，如：磁性微球、磁性纳米囊等； （2）使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂，如：热敏脂质体； （3）利用对pH敏感的载体制成pH敏感制剂，如：pH敏感脂质体；（4）动脉栓塞靶向制剂，如：栓塞微球、栓塞复乳等。
生物药剂学概述 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质 膜的流动性 膜结构的不对称性 膜结构的半透性2、膜转运途径： 细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport) 被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passive diffusion) 被动转运 膜孔扩散(memberane pore transport) ①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。 （1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。 特点（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。 （3）符合一级速率过程 单纯扩散速度公式：R=PA(c-c0)/h R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。 ②、膜孔扩散 (1)定义： 膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。(2)特点： 1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。 2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 ③、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性 (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响 (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 （二）载体媒介转运(carrier-mediated transport) ①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion(1) 定义： 促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。
【No.2——生物药剂学分类系统与溶出度试验的关系】 生物药剂学（BCS）分类系统是根据药物的（水）溶解性和渗透性，将药物划分成以下四类： 第一类药物：高溶解性高渗透性 第二类药物：低溶解性高渗透性 第三类药物：高溶解性低渗透性 第四类药物：低溶解性低渗透性 高溶解性药物：最高剂量规格的制剂能在pH值1.0~8.0的250ml或更少体积的水溶液中溶解的药物。 高渗透性药物：是指绝对生物利用度超过85%的药物。当根据质量平衡测定方法或者与静脉对照剂量相比，药物的人体吸收程度为85%或更高时，这样的活性药物成分被认为具有高渗透性。BCS指南最初建议将吸收值≥90%作为高渗透性药物分类的判定条件。然而，后来的科学研究和论文建议将高渗透性活性药物成分的吸收值判断标准放宽到85%。 一个可接受的测定活性药物成分渗透性的替代方法是进行人体内肠灌注试验（i）。当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性，包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性的测定，以及阴性对照药品的测定。并可通过下列补充试验方法提供支持性的数据：（ii）采用用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果不能被单独考虑。 综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。 采用Caco-2细胞膜模型时，其透过性应大于酒石酸美托洛尔。影响药物透膜性的主要因素有分子质量、亲脂性和分子中的氢键。根据“rule of 5”规则，若药物分子（转运载体底物除外）满足下列任两个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性，这对新药设计和合成及早期筛选具有非常重要的意义： ①含5个以上氢键供体（-OH 或-NH）； ②分子质量超过500； ③logP>5【P 为正辛醇/水（在pH7.4中测定结果）分配系数】； ④含10 个以上氢键受体（N 或O）。 以下为部分药物渗透性一览表 中文名英文名渗透性水溶性 α- 甲基多巴α- Methyldopa 低略溶
2016年吉林省事业单位招聘考试医疗卫生备考资料：药剂学知识点归纳：靶向制剂的概念、特点及分类 更多信息，欢迎关注：吉林事业单位招聘考试网 药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。今天中公医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学知识点-靶向制剂的概念、特点及分类，以便大家更好地记忆。 靶向制剂的概念、特点及分类 一、靶向制剂的概念 也称靶向给药系统，是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。 成功的靶向制剂应具备三个要素： 1.定位浓集; 2.控释; 3.无毒可生物降解。 二、靶向制剂的特点 1.可以提高药效。 2.降低毒性。 3.可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。 三、靶向制剂的分类 1.被动靶向制剂 被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制剂。 2.主动靶向制剂 一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。如疏水性载药微粒表面经亲水性高分子材料修饰后，不易被巨噬细胞吞噬，或连接特异配体可与靶细胞受体结合等。 靶向制剂的概念、特点及分类 3.物理化学靶向制剂 是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。 (1)磁性微球制剂 利用体外磁场效应引导药物(含有磁性材料)在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等，通常作为抗肿瘤药物的靶向载体。
(2)热敏感靶向制剂 加入对温度较为敏感的载体材料制备，在热疗机的作用下，在靶区释药。 (3)pH敏感靶向制剂 使用对pH敏感的载体材料制备，使其在体内特定pH的靶区释放药物。利用肿瘤间质液的pH 值比周围正常组织显著低的特点，设计pH 敏感脂质体。 (4)栓塞性微球制剂 阻断靶区的血液供应，又在靶区释放药物，从而起到栓塞和靶向化疗的双重作用，动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物质输送到靶组织或靶器官的医疗技术。栓塞的目的是阻断对靶区的血供和营养，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死。 例题： 粒径小于3μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是( ) A.骨髓 B.肝、脾 C.肺 D.脑 E.肾 正确答案：B
抗癌靶向药物研究 摘要：抗癌靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布，并于靶区持续缓慢地释放药物，有效降低其对正常组织的毒副作用，从而提高化疗疗效。通过大量文献，从靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体及影响药物靶向性的因素等方面进行探讨。发现尽管靶向制剂广泛应用于临床尚需时日，但它们对于克服肿瘤治疗中的毒副作用，从而提高疗效具有不可忽视的作用。 关键词：药物靶向；靶向给药系统；癌症治疗；靶向药物载体 前言 化疗经历了半个多世纪的不断发展和完善，已成为恶性肿瘤综合治疗的重要手段之一。但化疗的疗效却一直处于较低的水平，其原因在于化疗药物用量大，大多缺乏药理活性的专一性，对癌组织及正常组织均产生严重的毒副作用，患者在用药期间发生变态反应和产生多重耐药性(MDR)，被迫停药，贻误治疗时机。为了提高抗癌药物的疗效，克服以上不足，药物靶向治疗在提高化疗药物疗效，降低毒副作用方面具有广阔前景[1]。大约一个世纪前Paul Ehrlich提出靶向治疗的概念，即在特定的导向机制作用下，将药物输送到特定靶器官从而充分发挥治疗作用。这类药物载体系统被称为“神奇子弹”(magic bullet)[2]，它是由药物、导向和载体3部分构成。应用这种靶向制剂的主要优点有：减少用药剂量，降低对机体的毒副作用；持续产生药效，长时间保持靶目标的有效药物浓度。我们着重探讨了靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体、及影响药物靶向性的因素等。 一、靶向治疗设计模式 靶向制剂系指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的靶向给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。靶向药物的原理是，通过药物的主要成分选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布。理论上说，靶向药物系统通过以下一个或两个过程来提高化疗效果：1)尽可能使传递的药物分子部分特有地与癌细胞发生反应，而对正常的细胞仅有较小或没有毒副作用；2)使药物优先分布于癌细胞。在靶向药物的临床及实验研究中，主要研究的几种靶向设计模式有[3]： 1)靶向给药。将药物直接用于靶区，以提高靶组织的药物浓度。在脑部肿瘤的靶向治疗中，可以将药物直接注射人脑室，但是由于需要进行外科手术，使患者易受感染。这是最简单的靶向治疗方法，但是存在着技术困难使其应用受到很大限制。 2)在泄漏的脉管，药物被动聚集。研究发现，在某些特定的环境中，血管壁会发生泄漏。在泄漏区，增加的血管渗透能力能使大小合适的微粒从脉管中渗出，并聚集在缝隙空间中。如果微球负载药物，则药物微球将被带至泄漏区，微球的载体经生物降解而释放药物。 3)基于在靶区的反常pH值或温度的物理靶向，如在肿瘤或发炎组织。在发炎区域伴随有酸中毒和过高热，这使得利用某些在较低pH值或较高温度刺激响应的药物载体分解，释放药物成为可能。目前pH依赖型释药系统主要通过用pH敏感材料进行包衣的方法来实现，不同的pH敏感材料，其溶解度、衣膜厚度不同。Khan[4]等把一定比例德国Rohm公司生产的产品Eudragit S和Eudragit L制成共聚物，作
肠内营养制剂分类及应用 Revised by Liu Jing on January 12, 2021
肠内营养制剂分类及应用 发布时间：08-12-2010 点击数：6931 次字体： 肠内营养（Enteral Nutrition,EN）在中国临床应用已有40多年的历史。1974年EN制剂在北京应用于临床，并取得良好的效果。但长期以来EN并没有得到足够的重视，在国内的发展非常缓慢。许多患者甚至医生对EN的定义、分类都不清楚，一些药品说明中也常出现使用EN通用名不规范的现象。这些情况均已影响到EN的科学管理与合理应用。现就EN制剂的分类及应用进行简单说明。2005年出版的“国家基本药物目录”中将EN制剂按氮源分为三大类：氨基酸型、短肽型（前两类也称为要素型Elemental type）、整蛋白型（也称为非要素型Non-Elemental type）。上述三类又可各分为平衡型（Balanced）和疾病适用型。 此外，尚有组件型（Module）制剂，如单纯氨基酸/短肽/整蛋白组件、糖类制剂组件、长链（LCT）/中长链脂肪（MCT）制剂组件、维生素制剂组件等（Disease orientated）。 一、EN制剂类型与适应证 1、氨基酸型分为：①平衡型:一般营养型,商品名制剂有肠内营养粉AA（维沃）；②疾病适用型:例如苯丙氨酸代谢障碍适用等。每袋80g，内含100%的游离氨基酸浓度约15%、脂肪为2.5%（脂肪0.8g，亚油酸0.6g），碳水化合物为82.2%(61.7g为麦芽糖糊精，食物淀粉)，同时含有人体必需矿物质、多种维生素
和微量元素等。属于无渣，粪便排出量少，因此不需消化液或极少消化液便可吸收。能源来自糊精及食物淀粉，热量与氮的比值为128:1；脂肪来自大豆油，其含量控制在需要量的最低限，以减少对胰腺外分泌系统和肠管分泌的刺激。 适用于消化道通畅的患者，不能正常进食，合并中-重度营养不足；消化道术前准备；消化道手术后吻合口瘘如：咽部瘘、食管瘘、胃瘘、结肠瘘等；胰腺炎的恢复期；短肠综合征的患者（小肠的长度短于60cm）；炎性肠道疾患如：克罗恩病等。 2.短肽型肠内营养（包括：乳剂、混悬液、粉剂）此类制剂商品名有肠内营养混悬液（SP）（百普力）、以及粉剂类型（百普素）等所含蛋白质为蛋白水解物，在小肠中也有运输低聚肽的体系，低聚肽经小肠粘膜刷状缘的肽酶水解后进入血液，容易被机体利用。同时不含乳糖，避免了乳糖不耐受引起的腹泻和脂代谢障碍等一系列问题。几乎完全吸收，低渣，需少量消化液吸收，排粪便量少。适用于有胃肠道功能或部分胃肠道功能的患者。如：胰腺炎；肠道炎性疾病；放射性肠炎和化疗；肠瘘；短肠综合征；艾滋病病毒感染等。也可作为营养不足病人的手术前后喂养及肠道准备。能补充人体日常生理功能所需的能量及营养成分。 3．整蛋白型（剂型有：乳剂、混悬液、粉剂），此类制剂最多也容易混淆，但是只要按照标准分类，仍然是容易理解的。 （1）平衡型普通整蛋白肠内营养：常见的商品名有肠内营养制剂TP（安素）、肠内营养乳剂TP（瑞素）等。该型制剂进入胃肠道后可刺激消化腺体分泌消化液，帮助消化、吸收，在体内消化吸收过程同正常食物，可提供人体必需的营养