注射用苯巴比妥钠
药品名称：
【通用名称】注射用苯巴比妥钠
【英文名称】 Phenobarbital Sodium for Injection
【汉语拼音】 Zhu She Yong Ben Ba Bi Tuo Na
成份：
本品的主要成份：苯巴比妥钠。化学名称为：5-乙基-5-苯基-2，4，6，(1H，3H，5H)-嘧啶三酮一钠盐。
分子式：C12H11N2NaO3
分式量：254.22
所属类别：
化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类
性状：
本品为白色结晶性颗粒或粉末。
适应症：
主要用于治疗抗惊厥、癫痫，是治疗癫痫持续状态的重要药物。可用于麻醉前用药。
规格：
（1）50mg （2）100mg （3）200mg
用法用量：
肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50～100mg；麻醉前用药，一次100～200mg；术后应用，一次100～200mg，必要时重复，24小时内总量可达400mg；极量一次250mg，一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量加大，静脉注射一次200～300mg（速度不超过每分钟60mg），必要时6小时重复一次。小儿常用量：镇静或麻醉前应用，一次按体重2mg/kg；抗惊厥或催眠每次按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m2。
不良反应：
1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中约1%～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。
7．有报道用药者出现肝炎和肝功能异常。
8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。
禁忌：
禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
注意事项：
1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。
2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。
3．肝功能不全者，用量应从小量开始。
4．长期用药可产生耐药性。
5．长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。6．与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
7．下列情况慎用：轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员，精细和危险工种作业者。
孕妇及哺乳期妇女用药：
本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿
(尤其是早产儿)的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
儿童用药：
可能引起反常的兴奋，应注意。
老年用药：
对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。
药物相互作用：
0. 1、本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
1. 2、与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
2. 3、与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
3. 4、与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。
4. 5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
5. 6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
6. 7、与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
7. 8、与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
8. 9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
9.
药物过量：
15～20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒，中毒致死的血药浓度为6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，如肾功能正常可用速尿，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。
药理毒理：
本品为镇静催眠、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用，加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
药代动力学：
注射吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%～45%），表观分布容积为0.5～0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%～65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27%～50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。
贮藏：
遮光，密闭保存。
包装：
0.1g×50 7ml模制瓶、50瓶装纸盒
有效期：
二年
批准文号：
（50mg）国药准字H31020502
（0.1g）国药准字H31020501
（0.2g）国药准字H31020532
高危药品分级管理 A级高危药品管理 A级高危药品是高危药品的管理最高级别，是使用频率高，一旦发生错误，患者死亡风险最高的药品。必须是重点管理和监护。 A级高危药品管理措施 1、应有专用药柜或专区储存，药品储存贴有“A级高危药品”专用标示；专人管理，定期检查储存和使用情况做记录。 2、病区药房发放A级高危药品时，应使用高危药品专用袋（或有明显标示），药品核发人，领用人须在领单本上签字 3、护理人员执行A级高危药品医嘱是应注明高危，双人核对后给药。 4、A级高危药品应严格按照药品说明书法定给药途径和标准给药浓度给药，超出标准给药浓度的医嘱医生须再次确认并双签。 5、医生护士和药师工作站在处理A级高危药品时应有明显的警示信息。 二、B级高危药品管理 B级高危药品是高危药品管理的第二层，包含高危药品使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成严重伤害。但给患
者造成伤害的严重等级较A级低。 B级高危药品的管理措施 1、药库，药房和病区小药柜等药品储存处有明显的专用标识。 2、护理人员执行B级高危药品医嘱时应注明高危，双人核对后给药。 3、B级高危药品应严格按照药品说明书法定给药途径和标准浓度给药，超出标准给药途径的医生须加签字。 4、医生，护士和药师工作站在处置B级高危药品时应有明显的警示信息。 三、C级高危药品C级管理 C级高危药品是高危药品的第三层，包含高危药品使用频率较高，一旦用药错误会给患者造成伤害，但给患者造成伤害的严重等级较B级低。 C级高危药品管理措施 1、医生，护士和药师工作站在处置C级高危药品是，应有明显的警示信息。 2、门诊药房药师和治疗护士核发C级高危药品时应进行专门的用药交代。 A级高危药品 1、静脉用肾上腺素受体激动剂 盐酸肾上腺素注射液
苯巴比妥片 核准日期：2006年12月20日 药品名称： 【通用名称】苯巴比妥片[药典] 【英文名称】 Phenobarbital Tablets [药典] 【汉语拼音】 Ben Ba Bi Tuo Pian 成份： 苯巴比妥钠。化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。化学结构式： 分子式：C 12H 12 N 2 O 3 分子量：232.24 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗惊厥药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 巴比妥类性状： 本品为白色片。
适应症： 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 规格： 30mg 用法用量： 成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。 不良反应： 1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。 7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌： 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项： 1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能
实验四、 苯巴比妥钠和放线菌素D对小鼠肝脏细胞色素P-450含量的影响 Experiment 4. Influence of phenobarbital sodium and actimycin D on the hepatic cytochrome P-450 content in mice P-450属于血红素蛋白，其还原型与CO结合后，在波长450nm处出现吸收峰。因此，可以应用示差光谱法测定其含量。肝匀浆样品中通以CO后，加还原剂连二亚硫酸钠（Na2S2O4），然后在450nm和490nm处测定吸光度，其差值代入公式，即可计算出细胞色素P450的含量。 【实验目的】 肝匀浆中细胞色素P-450含量的简易测定；肝药酶的诱导剂、抑制剂的作用。 【实验对象】 小鼠（昆明种） 【仪器和药品】 分光光度计，扭力天平，制冰机，生理盐水（N.S.）；7.5g/L（0.75%）苯巴比妥钠（Pheno）； 0.02g/L（0.002%）放线菌素D（A.D.）；0.25M蔗糖溶液；Tris-HCl缓冲液。玻璃匀浆器，漏斗，试管（10 ml）数只，滤纸，移液管（1ml，2ml，5ml，10ml）数只，冰盒等。 【实验方法】 1. 动物分为3组：生理盐水组，苯巴比妥钠组及放线菌素D组。 1.苯巴比妥钠和放线菌素D i.p.三天，诱导或抑制肝药酶。 2.断头放血：于第三天（实验当日）将小鼠断头放血（须放净，因血红素会影响实验结果）； 3.制备肝匀浆：将0.25M的蔗糖溶液和0.05M Tris-HCl缓冲液置于冰块中预冷；剪下肝脏（肝组织不得少于400mg；勿破坏胆囊，因胆色素干扰实验结果；以滤纸吸去血迹，因血色素干扰实验结果）；扭力天平称重（垫锡纸；每次加样或加减法码时必须关上关平）；将肝组织置于匀浆器中，加入预冷后的0.25M蔗糖（0.5ml/100mg肝组织）；冰浴下研磨，直至组织变为淡粉色匀浆；取此匀浆液1ml，加入预冷后的0.05M Tris-HCl缓冲液9ml，充分混匀；冰浴下充以CO，1～2气泡/秒，通气2分钟。 4.通气完毕的溶液，倾入2个比色杯中，一个作为参照杯，另一个作为样品杯。向样品杯中加入连二亚硫酸钠5mg，充分混匀。参照杯调零后，在450nm和490nm处测定样品杯的吸光度，按下式计算P-450的含量： P-450（nmol/g肝脏）= [（A450 – A490）/ E ? L] × 50000 A=E?C?L E：P-450从490nm到450nm波长的示差光谱消光系数，本实验中E=104 L /cm ?mmol； L：比色杯厚度（光路长度）≈1cm。 C：溶液浓度 A：吸光度 A.D. N.S. Pheno A450 A490 P450 A450 A490 P450 A450 A490 P450 Mean±SD Mean±SD Mean±SD 6．计算
常用的精二药品 1.盐酸曲马多片 【适应症】用于急，慢性疼痛，中，轻度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛，牙痛。赤用于心脏病突发生痛，关节痛，神经痛及分娩止痛。 【规格】50mg 【用法用量】口服，一次50-100 mg(1-2片)，每日2-3次。每日剂量不超过400mg（8片）。【注意事项】1.肝，肾功能不全者，心脏疾患者酌情减量使用或禁用。2.不得与单胺氧化酶抑制剂同用。3.与中枢安定剂（如地西泮等）合用时需减量。4.长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依懒性病人的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。5.有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊禁用。哺乳期妇女禁用。【备注】其他-请详细见药品说明书 2.地西泮片 【适应症】 1.主要用于抗焦虑，镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥； 2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等； 3.用于治疗惊恐症； 4.肌紧张性头痛； 5.可治疗家族性，老年性和特发性震颤。 6.可用于麻醉前给药。 【规格】2.5mg 【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次2.5～10mg（1-4片），一日2～4次；镇静一次2.5～5mg（1-2片），一日3次；催眠，5～10mg（2-4片）睡前服；急性酒精戒断，第一日一次10mg（4片），一日3～4次，以后按需要减少到一次5mg（2片），每日3～4次。小儿常用量:6个月一下不用，6个月以上，一次1～2.5mg（2/5-1片）或按体重40～200ug/kg或按体表面积1.17～6mg/㎡,每日3～4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg(4片)。【备注】其他请详细见药品说明书 3.阿普唑仑片 【适应症】主要用于焦虑，紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应禁用。 【规格】0.4mg 【用法用量】成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1片）.一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg（10片）镇静催眠：0.4～0.8mg（1-2片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg（25片）。18岁以下儿童，用量尚未确定。 【备注】其他请详细见药品说明书 4.艾司唑仑片 【适应症】主要用于抗焦虑，失眠。也用于紧张，恐惧及抗癫痫和抗惊厥。 【规格】1mg 【用法用量】成人常用量镇静，一次1～2mg,一日3次。催眠，1～2mg,睡前服。抗癫痫，
[医学类试卷]中枢神经系统及传入神经系统药、镇静催眠药练习试卷1 1 具有镇静、催眠，抗惊厥、抗癫痫作用的药物是： （A）苯妥英钠 （B）苯巴比妥 （C）水合氯醛 （D）扑米酮 （E）戊巴比妥钠 2 水合氯醛不用于： （A）顽固性失眠 （B）小儿高热惊厥 （C）溃疡病伴焦虑不安 （D）破伤风患者惊厥 （E）子痫病人的烦躁、惊厥 3 苯巴比妥作用时间长是因为： （A）药物本身在体内蓄积 （B）代谢产物在体内蓄积
（C）经肾小管再吸收 （D）排泄慢 （E）肝肠循环 4 苯巴比妥过量急性中毒，为加速其从肾排泄，应采用的主要措施是：（A）静注大剂量维生素C （B）静滴碳酸氢钠 （C）静滴10%.葡萄糖液 （D）静滴甘露醇 （E）静滴低分子右旋糖酐 5 地西泮抗焦虑作用的主要部位是： （A）中脑网状结构 （B）黑质-纹状体 （C）下丘脑 （D）边缘系统 （E）大脑皮层 6 地西泮不具有的作用是：
（A）镇静，催眠，抗焦虑作用 （B）中枢性肌肉松弛作用 （C）抗惊厥作用 （D）抗抑郁作用 （E）缩短慢波睡眠时间 7 一中年女性患者，因睡眠不好于两年前开始每晚服地西泮5mg，逐渐自加量到每晚10mg，有时白天也要服药，近1个月来晚上加服硝西泮5mg，若停药则出现焦虑不安、心慌、震颤、失眠等症状，说明该患者对苯二氮卓类药物产生了： （A）耐受性 （B）耐药性 （C）依赖性 （D）习惯性 （E）毒性反应 8 下面中枢神经系统中的哪一部位对巴比妥类药物最敏感： （A）边缘系统 （B）下丘脑
（C）脊髓 （D）网状结构激活系统 （E）大脑皮层 9 治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用： （A）水合氯醛 （B）异戊巴比妥 （C）地西泮 （D）苯巴比妥 （E）甲丙氨酯 10 巴比妥类禁用于 （A）神经官能症性失眠 （B）手术前病人的恐惧心理 （C）肺功能不全患者烦躁不安 （D）甲亢病人兴奋失眠 （E）高血压患者精神紧张 11 在下面巴比妥类药物中，哪一个的作用时间最长：
第九章拟肾上腺素药自测题 单选题 1．防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用(1.D) A．多巴胺B．异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素D．麻黄碱E．间羟胺 2．治疗青霉素过敏性休克应首选(2.E) A．关羟胺B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．去甲肾上腺素E．肾上腺素 3．伴心收缩功能低下及尿量减少的休患思者，应选用(3.B) A．间经胺B．多巴胺C．多巴酚丁胺D．肾上腺素 E.异丙肾上腺素 4．异丙肾上腺素的主要作用是(4.B) A．兴奋心脏，升高收缩压和舒张压，松弛支气管 B．兴奋心脏，升高收缩压、降低舒张压, 松弛支气管 C．兴奋心脏，降低收缩压和舒张压，松弛支气管 D．抑制心脏，降低收缩压和舒张压，松弛支气管 E．抑制心脏，降低收缩压、升高舒张压，松弛支气管 5．异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是(5.C ) A．中枢兴奋B．舒张压升高C．心动过速D．体位性低血压 6．具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 (6.D) A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．麻黄碱E．异丙肾上腺素 7．肾上腺素与局麻药配伍目的主要是(7.D) A．防止过敏性休克B．防止低血压C．使局部血管收缩起止血作用D．延长局麻作用时间，防止吸收中毒E．扩张血管，促进吸收，增强局麻作用 8．肾上腺素对心血管作用的受体是(8.E ) A．β1受体B．β1和β2受体C．α和β1受体D．α和β2受体 E.α、β1和β2受体 9．静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是(9.C) A．异丙肾上腺素 B.多巴胺C．去甲肾上腺素D．肾上腺素E．多巴酚丁胺 10．下列用于上消化道出血的药物是(10.D) A．多巴胺B．异丙肾上腺素C．麻黄碱D．去甲肾上腺素E．肾上腺素 二、多选题 1.多巴胺的作用特点是(1.ABCD ) A．加强心肌收缩力，输出量增加B．较少引起心律失常C．扩张肾血管增加尿量D．对中枢影响小E．支气管扩张 2.间羟胺与去甲肾上腺素相比，前者的优点是(2.ABCDE) A．作用时间较长B．升压作用弱C．心脏作用弱，较少引起心律失常D．可肌注给药E．肾血管收缩弱，较少引起少尿 3.去甲肾上腺素与肾上腺素相比，前者的特点是(3.ABC) A．收缩皮肤粘膜、内脏血管显著B．肾血管收缩，明显减少肾血流量C．只能静脉滴注D．兴奋心脏强E．扩张支气管强 4.异丙肾上腺素与肾上腺素相比，前者的特点是(4.ABCD) A．扩张支气管强 B．骨路肌及内脏血管扩张明显 C．外周阻力明显下降 D．兴奋心脏作用强E．可治疗过敏性休克 5.麻黄碱与肾上腺素相比，前者的特点是 (5.ABCD) A．可口服B．升压作用缓慢、温和、持久C．中枢兴奋明显D．支气管扩张作用弱E．反
神经内科 镇静催眠类 苯巴比妥钠粉针（鲁米那）0.1g/瓶 0.1 im/iv （用于镇静催眠、抗惊厥、癫痫大发作和部分性发作、新生儿高胆红素血症、麻醉前给药） 地西泮片（安定） 2.5mg/片 2.5mg qn 地西泮针（安定） 10mg/支 10mg im st 氯硝西泮（氯硝安定） 2mg/片 2mg qn 艾司唑仑（舒乐安定） 1mg/片 1mg qn 阿普唑仑（佳静安定） 0.4mg/片 0.2mg bid/tid 唑吡坦片（思诺思） 10mg/片 10mg qn 盐酸异丙嗪（非那根） 25mg:1ml/支 25mg im st 苯妥因钠 0.1/片 治癫痫开始0.1 bid，1-3周内加至0.1 tid，抗心律失常 0.1 qd-tid 止痛类 吗啡控释片（美施康定） 10mg/片 30mg/片 10-30mg q12h 吗啡片剂 5mg/片 5-10mg tid bid 吗啡注射液 10mg:1ml/支 5-10mg im/iv st 羟考酮控释片（奥施康定） 10mg/片 20mg/片 10-20mg q12h 哌替啶注射液（杜冷丁） 50mg/支 100mg/支 50-100mg im st 芬太尼透皮贴剂（多瑞吉） 4.2mg/帖 8.4mg/帖外用 3天一次 曲马多缓释片（奇曼丁） 0.1g/粒 0.1 q12h 曲马多针（马伯龙） 100mg/支 50-100mg iv/im/ih st 非甾体类解热镇痛药 萘普生缓释胶囊（适洛特） 0.25g/粒 0.5 qd 双氯芬酸二乙胺乳胶（扶他林乳胶） 20g/支外用 bid 双氯芬酸钠肠溶片（扶他林片） 25mg/片 25mg bid/tid
常用药物配伍表：
常用药物配伍禁忌 药物名称配伍禁忌药物 福尔马林不能与漂白粉、鱼康、鱼安、高锰酸钾、甲基蓝等氧化性药物混用 生石灰不能与漂白粉、鱼康、鱼安、钙、镁、重金属盐、有机络合物等混用 漂白粉不能与酸类、福尔马林、生石灰等混用 高锰酸钾与有机物如甘油、酒精等会还原脱色失效，与氨及其制剂呈絮状沉淀失效 碘及其制剂与硫代硫酸钠、氧化脱色；与生物碱共用会变蓝色；与龙胆紫共用疗效减弱与挥发油、脂肪油共用分解失效 与一些呋喃类药物合用有拮抗作用 与碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断剂合用使本类药物的吸收减少 青霉素与碱性药物如ST注射液等逐渐失效；与酸性药物如四环素分解失效与氧化剂碘酊、 高锰酸钾、过氧化氢溶液破坏失效；与重金属盐类沉淀失效 氯霉素与强碱及强酸性溶液破坏试销；与青霉素、先锋霉素、卡那霉素、庆大霉素合用可能产生 拮抗作用；有免疫抑制作用，疫苗免疫期间禁止使用 土霉素中性及碱性溶液分解失效 金霉素与复方碘溶液沉淀失效 四环素与生物碱试剂沉淀失效；不能与含氯消毒剂合用；与挥发油、脂肪油共用分解失效 硫酸铜与氨溶液生成蓝色沉淀；与酸及其制剂生成暗褐色沉淀 与碱性液体生成深蓝色沉淀；放置或加热呈现黑色 敌百虫不能与碱性药物混合使用；溶液长久放置分解失效 与阿托品磷毒一起用拮抗失效 呋喃类不能与荼淀酸、制酸剂苯巴比妥配伍 磺胺类药与酸性液体析出沉淀；与生物碱液体析出沉淀；与普鲁卡因疗效减弱或无效 与5%磷酸氢钠注射液析出沉淀 喹诺酮类与氯霉素、利福平用具有拮抗作用；使荼淀酸、氟哌酸作用消失； 使氟哌酸和环丙沙星的作用部分消失；与青霉素、先锋霉素、卡那霉素、庆大霉素合用 可能产生拮抗作用；与二价或三价阳离子等生成不溶性络合物
2015级成人高等教育护理专科班 《药理学》复习题 班级：学号：姓名： 一、单项选择题（共102题） 1．使用胰岛素的主要不良反应是： A、过敏 B、低血糖 C、急性耐受性 D、慢性耐受性 E、肝损伤 2．地西泮的临床用途不包括： A、麻醉前给药 B、诱导麻醉 C、焦虑症 D、破伤风引起的惊厥 E、中枢性肌肉痉挛 3．心源性哮喘宜选用： A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、哌替啶 E、多巴胺 4．不宜用于变异型心绞痛的药物是： A、硝酸甘油 B、普萘洛尔 C、地尔硫卓 D、硝苯地平 E、维拉帕米 5．糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在： A、早上7点以前 B、上午8点左右 C、中午12点左右 D、下午3点左右 E、晚上7点左右 6．伴有溃疡病的高血压患者应选用： A、卡托普利 B、硝苯地平 C、尼群地平 D、可乐定 E、甲基多巴 7．下列药物利尿作用最强的是： A、呋塞米 B、氢氯噻嗪 C、螺内酯 D、乙酰唑胺 E、氨苯喋啶 8．抢救过敏性休克的首选药是： A、多巴酚丁胺 B、异丙肾上腺素 C、去甲肾上腺素
D、多巴胺 E、肾上腺素 9、按每个一个半衰期给药一次，约经过几个半衰期可达到稳态血药浓度： A、1个半衰期 B、2个半衰期 C、3个半衰期 D、4个半衰期 E、5个半衰期 10．地高辛出现危及生命的严重中毒时，特效解毒药物是： A、苯妥英钠 B、地高辛抗体 C、利多卡因 D、奎尼丁 E、胺碘酮 11．我国最早的药物专著是： A、《本草纲目拾遗》 B、《神农本草经集注》 C、《新修本草》 D、《本草纲目》 E、《神农本草经》 12、在碱性尿液中弱酸性的药物： A、解离少，再吸收多，排泄慢 B、解离多，再吸收少，排泄快 C、解离少，再吸收多，排泄快 D、解离多，再吸收多，排泄慢 E、解离少，再吸收少，排泄慢 13、具有首过（首关）消除效应的常用给药途径是： A、静脉注射 B、肌肉注射 C、直肠给药 D、口服给药 E、舌下给药 14、四环素类药物的主要不良反应是： A、过敏性休克 B、二重感染 C、听力损害 D、肾损害 E、胃肠反应 15．最常用于中止或缓解心绞痛发作的药物是： A、硝酸异山梨酯 B、戊四醇酯 C、普萘洛尔 D、硝酸甘油 E、氢氯噻嗪 16．维拉帕米对哪种心律失常疗效最好： A、房室传导阻滞 B、室性心动过速 C、室性期前收缩 D、阵发性室上性心动过速 E、强心苷过量的心律失常 17．某药半衰期为10小时，一次给药后从体内基本消除的最短时间是： A、2天左右 B、1天左右 C、5天左右 D、10天左右 E、10小时左右
苯巴比妥钠的健康危险度评价 一、急性毒性试验设计 5-乙基－5 －苯基-2,4,6(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮一钠盐按干燥品计算，C12H11N2NaO3不得少于98.5%。为白色结晶性颗粒或粉末；无臭，味苦；有引湿性。在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。 1、实验动物 正式试验动物随机区组分组：各25只，雌雄各5组，每组各5只小鼠，组内体重差小于10%，组间均数小于5%；采用分层抽样：小鼠按0.5—1g为组段分组观察时，雌雄分开喂养。 2、染毒途径 试验动物小鼠接触受试物方式为经口灌胃。每只小鼠按0.25ml/10g的剂量进行灌胃 3、染毒期限 实验前全体动物隔夜禁食16h，不限制饮水。密切注意观察2h，看是否有急性毒性发作，记录动物中毒症状及死亡情况，解剖观察死亡小鼠的内脏情况。2h后常规饮食，连续观察7 天，每日定时观察记录。 4、剂量分组 探讨外来化学物急性毒性应首先测定半数致死量，先做预试验。通过查阅文 献，找出苯巴比妥钠的近似毒性资料，以此预期毒性中值作为苯巴比妥钠的中间剂量组，在上下各1~2个剂量组做预实验。初起组距用计量间的4倍差，即以㏒4来划分各组剂量。以毒性化学物急性经口LD50体重的中间剂量，组距取对数值（㏒2=0.3）,上下各推两个剂量组 5、观察指标 试验期间和试验结束，全面观察动物死亡情况，动物体重，中毒反应症状，病理性检查 6、结果分析 化学毒物经口染毒的方法是卫生毒理学中重要的基本技术之一，经口急性毒性试验是研究化学毒物的基本实验，在短期内可以获得许多有用的信息。 二、致突变作用及评价 1、实验动物 设阴性和阳性对照组，7-12周的小鼠，体重在18-20g之间，随机分为四组，每组10只，雌雄各半， 2、染毒途径 试验动物小鼠接触受试物方式为经口灌胃。 3、染毒期限 每天染毒一次，第五天处死， 4、剂量分组 首先测定半数致死量，先做预试验，后取苯巴比妥钠的1/5,1/10,1/20 LD50剂量， 即50mg/kg，25 mg/kg,5 mg/kg
精选药学综合考试试题及答案 姓名分数 一、单选题(每题1分,共70分) 1、苯巴比妥与双香豆素伍用，后者抗凝血作用降低是由于（A） A 酶促作用 B 酶抑作用 C 竞争血浆蛋白的结合 D 改变胃肠道的吸收 E 干扰药物从肾小管的重吸收 2、关于受体的叙述，不正确的是（D）。 A 可与特异性配体结合 B 药物与受体的复合物可产生生物效应 C 受体与配体结合时具有结构专一性 D 拮抗剂与受体结合无饱和性 3、抢救青霉素所引起的过敏性休克，应首选（D） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 4、下列哪类药物通常需要进行治疗药物监测（C） A 抗高血压药 B降血糖药 C 抗癫痫药 D 降血脂药 5、关于α－葡萄糖苷酶抑制剂不正确的是（C） A 作用于小肠粘膜上皮细胞表面的α－葡萄糖苷酶 B 可延缓碳水化合物的吸收 C 不能作为2型糖尿病的一线用药
D 适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者 6、注射胰岛素时应注意变换注射部位，两次注射点要间隔(C) A 1cm B 1.5cm C 2cm D 2.5cm 7、异烟肼+链霉素+对氨基水杨酸钠治疗结核病属于（D） A 提高药物疗效 B 减少不良反应 C 治疗多种疾病 D 延缓细菌耐药性的产生 8、耐药金葡菌感染应选用 A 青霉素G B 羧苄青霉素 C 羟氨苄青霉素 D 苯唑青霉素 9、抑制肠道细菌生长，减少氨的形成（D） A 乳果糖 B 左旋多巴 C 溴隐亭 D 新霉素 10、肾功能不全患者降糖药应选择(C） A 格列齐特 B 格列美脲 C 格列喹酮 D 格列苯脲 11、以下抗菌药物中，哪个抗铜绿假单胞菌作用最强（B） A 左氧氟沙星 B 环丙沙星 C 莫西沙星
苯巴比妥片使用说明书 【药品名称】 .通用名：苯巴比妥片 汉语拼音：Benbabituo Pian 英文名：Phenobarbital Tablets 曾用名：鲁米那片 商品名： 本品的主要成分为苯巴比妥，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮化学结构式为： NH NH O O O CH 3 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 【药代动力学】口服后在消化道吸收完全但较缓慢， 0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%~45%），表观分布容积为
0.5~0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。 【适应症】主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 【用法用量】成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/Kg；抗高胆红素血症，每次按体重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天见效。 【不良反应】 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。 7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 【禁忌症】禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2.作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 5.与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。 6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
通用名苯巴比妥钠注射液 英文名 PHENOBARBITOL SODIUM INJECTION 拼音名 BENBABITUONA ZHUSHEYE 药品类别镇静催眠药 性状本品为无色澄明液体。 贮藏密闭保存。 包装 1、1ml：0.1g 2、2ml：0.2g 通用名苯巴比妥钠 化学名苯巴比妥钠 英文名 PHENOBARBITAL SODIUM CAS No. 57-30-7 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应，其机制在于抑 注射后0.5~1小时起效，2~18小时血药浓度达峰值，分布于体内组织和体液中，脑组织内浓度高，其次为骨骼肌内，进入脑组织的速度较慢，能通过胎盘，血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期（t1/2）成人为48~144小时，小儿为40~70小时，肝、肾功能不全时半衰期（t1/2）延长。约65%在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥，大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，而后经肾随尿排出；27~50%以原形从尿中排出，部分在肾小管重吸收，使其作用时间延长。 治疗癫痫，对全身性及部分性发作均有效，一般在苯妥英钠、酰胺咪嗪、丙戊酸钠无效时选用。也可用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 肌内注射抗惊厥与癫痫持续状态，成人一次100~200mg，必要时可4~6 小时重复1次。麻醉前给药术前0.5~1小时肌内注射100~200mg。
常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血，关节疼痛，骨软化。久用可产生耐受性与依赖性，突然停药可引起戒断症状，应逐渐减量停药。 肝、肾功能不全、呼吸功能障碍、卟啉病患者、对本品过敏者。 孕妇及哺乳期妇女用药慎用。 儿童用药肌内注射：抗惊厥，按体重一次3~5 mg/kg。 老年患者用药慎用。 1、本品与乙醇、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等合用时，中枢抑制作用增强。 2、本品与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应。 3、本品与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性。 4、本品与皮质激素、洋地黄类、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药的效应。 5、本品与苯妥英钠合用，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。 6、本品与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。 中毒症状：1、中枢神经系统轻度中毒时，有头胀、眩晕、头痛、语言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度中毒可有一段兴奋期，病人可发生狂躁、谵妄、幻觉、惊厥、瞳孔散大（有时缩小）、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐渐加深。2、呼吸系统轻度中毒时，一般呼吸正常或稍缓慢。重度中毒时，呼吸减慢、变浅不规则，或呈潮式呼吸，严重时可引起呼吸衰竭。3、循环系统皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱，少尿或无尿。血压下降甚至休克。4、黄疸及肝功能损害。 处理： 1、急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。2、服药5~6小时内的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000高锰酸钾溶液，将胃内药物尽量洗出；洗胃后可留置硫酸钠溶液于胃内（成人20~30g），以促进药物排泄。3、应用利尿剂，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200mL静脉注射或快速滴注，3~4小时后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。4、5%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液，加速排泄。
第十二章镇静催眠药 一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、临床上最常用的镇静催眠药为 A、苯二氮卓类 B、巴比妥类 C、水合氯醛 D、甲丙氨酯 E、左匹克隆 标准答案：A 2、苯二氮卓类临床上取代了巴比妥类传统镇静催眠药的主要原因是 A、苯二氮卓类对快波睡眠时间影响大 B、苯二氮卓类可引起麻醉 C、苯二氮卓类小剂量即可产生催眠作用 D、苯二氮卓类有较好的抗焦虑、镇静作用,安全性好 E、以上均可 标准答案：D 3、电生理研究表明，苯二氮卓类药物的作用机制是 A、增强GABA神经的传递 B、减小GABA神经的传递 C、降低GABA神经的效率 D、使海马、小脑、大脑皮质神经元放电增强 E、以上均正确 标准答案：A 4、巴比妥类药物急性中毒时，应采取的措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、注射生理盐水 C、静注大剂量VB D、静滴5%葡萄糖 E、静注高分子左旋糖苷 标准答案：A 5、苯巴比妥类药不宜用于 A、镇静、催眠 B、抗惊厥 C、抗癫痫 D、消除新生儿黄疽 E、静脉麻醉 标准答案：D 6、主要用于顽固性失眠的药物为
A、水合氯醛 B、苯妥英钠 C、苯巴比妥 D、异戊巴比妥 E、甲丙氨酯 标准答案：A 二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个正确答案，每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。 [1～4] 治疗首选药 A、卡马西平 B、地西泮 C、乙琥胺 D、苯妥英钠 E、水合氯醛 1、对失神性发作： 2、对癫痫持续状态： 3、强直阵挛性发作： 4、复杂部分性发作： 标准答案：1C 2B 3D 4A 三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择备选答案中所有正确答案。 1、苯二氮卓类的药理作用有 A、抗焦虑 B、镇静、催眠 C、抗惊厥、抗癫痫 D、中枢性肌肉松弛作用 E、麻醉前给药 标准答案：美国广播公司 2、苯二氮卓类药催眠作用优于巴比妥类，表现在 A、对快动眼睡眠时相（REM）影响小 B、停药后代偿性反跳较轻 C、安全范围大 D、不引起麻醉 E、无毒副作用 标准答案：美国广播公司 3、巴比妥类药物的药理作用包括 A、镇静、催眠
《药物化学》复习题 一、填空题或名词解释： 1、盐酸普鲁卡因结构中不稳定结构有酯键和芳伯氨基，在一定条件下可发生氧化反应和水解反应。 34 猩红色沉淀 利多卡因 HCl NaOH （-）（普鲁卡因结构中含有芳伯胺基，？） β-萘酚试液猩红色沉淀 安定（-） 2、Aspirin结构中含有酯键，因而遇水易水解，产物为水杨酸和醋酸（乙酸）。 10、Aspirin中的酸性杂质是水杨酸，鉴别方法为加FeCl3发生显色反应。 44、对氨基水杨酸的化学结构是?显两性，通常利用其酸性成盐使用。 45、根据对氨基水杨酸的结构特点以及应用缺陷，可对其进行成盐、成酯、成酰胺等类型的结构修饰。 ②区分对氨基水杨酸与乙酰水杨酸 3、硝基化合物在体内发生还原代谢反应时往往生成伯胺代谢物。 4、含杂环的药物进行氧化代谢时，其环上的变化表现为羟基化。 5、异烟肼由于含有酰肼结构，在酸或碱下易水解生成异烟酸和肼，故变质后毒性较大。 46、异烟肼的化学结构？ 7、酰胺类局麻药是用酰胺键代替苯甲酸酯类局麻药酯键而得到的一系列局麻药。 30、氨基酮类局麻药是以电子等排体-CH2-取代苯甲酸酯类酯基中-O-而得到的酮类化合物。 8、骨骼肌松弛药之所以能作为全麻药的辅助药是由于这类药物在化学结构上都含有季铵盐结构，能减少全麻药的用量，减少不良反应的发生。 2、简述苯甲酸酯类局麻药的构效关系。 9、巴比妥类药物的作用强弱和快慢与药物本身的解离常数和脂溶性有关，而作用时间的长短则与5，5-位双取代基的代谢有关。苯巴比妥分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在室温放置时不稳定，易被水解生成苯基丁酰脲失去活性，注射用苯巴比妥钠为粉针剂。 9、巴比妥类药物的一般性质有哪些？ ①苯巴比妥H2O—吡啶CuSO4—吡啶紫堇色
一、单选题：从四个被选答案中选出一个最佳答案。 1.药物的何种作用与其药理作用无关？（D ） 2.评价药物安全性大小的最佳指标是（C） A. 3. A. 效能 B. 效价强度 C. 治疗指数 D. 半数致死量下列何种参数与使用的药物剂量无关？（ A ）效能 B. 效价强度 C. 半数致死量 D. 半数有效量 4.大多数药物跨膜转运的主要形式为（A） A. 单纯扩散 B. 被动转运 C. 主动转运 D. 易化扩散 5. 药物主动转运的主要特点为（ B ） A. 需要载体 B. 需要能量 C. 顺差转运 D. 转运速度慢 6. 若肠道 pH 为 6.5，下述何药口服最易从肠道吸收？（ A） A. 扑热息痛，弱酸， pKa 9.5 B. 阿司匹林，弱酸， pKa 3.5 C. 扑尔敏，弱碱， pKa 9.2 D.麻黄碱，弱碱， pKa 8.7 7. 首“过消除”现象主要与何种给药途径有关？（ C ） A. 肌肉注射 B. 静脉注射 C. 口服 D. 直肠给药 8.解救弱酸性药物中毒时加用NaHCO3 的目的是（ A ） A. 加快药物排泄 B. 加快药物代谢 C. 中和药物作用 D. 减少药物吸收 9.下列何药经肝 -肠循环的药量最多？（ D ） A. 地高辛 B. 西地兰 C. 毒毛旋花子苷K D.洋地黄毒苷 10.遵循一级动力学消除的某药，其消除速率常数为0.693h-1，该药的血浆消除半衰期为多少小时？（A） A.1 B.2 C.3 D.4 11.内源性去甲肾上腺素的主要消除途径是（ C） A. MAO 破坏 B. COMT 破坏 C. 神经末梢摄取 D. 非神经组织摄取 12. 匹罗卡品（毛果芸香碱）为下列何种受体的激动剂？（ A ） A.M B.N C.α 1 D. β1 13.根据新斯的明的作用机制，其选择性作用靶器官应该是（ B） A. 唾液腺 B. 骨骼肌 C. 心肌 D. 胃肠平滑肌 14.大剂量阿托品解救有机磷酸酯类中毒时，下列何种症状不会消失？（ D ） A. 腹痛腹泻 B. 大量唾液分泌 C. 瞳孔缩小 D.骨骼肌震颤 15.下列何种靶器官对阿托品最敏感？（ A） A. 唾液腺 B. 支气管平滑肌 C. 胃肠平滑肌 D. 子宫平滑肌 16.遗传性血浆胆碱酯酶活性降低者下列何药的作用明显增强？（ C） A. 匹鲁卡品 B. 毒扁豆碱 C. 琥珀胆碱 D. 新斯的明 17.下列何药无明显α受体激动作用？（ C ） A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 多巴胺 18.过敏性休克宜用何种药物抢救？（A ） A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 多巴胺 19.下列何药对α、β1、β2均有很强的激动作 用？（ A ） A. 肾上腺素 B. 异丙肾上腺素 C. 去甲肾上腺素 D. 多巴胺 20.下列何药对α、β受体均有明显阻断作 用？（ D ） A. 普赖洛尔 B. 哌唑嗪 C. 美多洛尔 D. 拉贝洛尔
苯巴比妥 别名 迦地那，鲁米那，苯巴比妥，佛罗那 【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;barbitone 属于二类精神药，国家管制药品。 主要适用于镇静、安神、抗惊厥、抗癫痫还可用于治疗新生儿核黄疸。 分子式C12H12N2O3，分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5～178℃。在空气中稳定。微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。 用量用法 镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。 2.安眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。 3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。必要时，４～６小时后重复１次。 4.*前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。 5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。 注意事项 用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过３小时者，可用大量温等渗盐水或１:２０００的高锰酸钾溶液洗胃。 规格 片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。
实验二十苯巴比妥钠的抗惊厥作用 【目的】观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用，联系其临床应用。 一、药物致惊法 【材料】托盘天平1台、1ml注射器3支、大烧杯、0.5％苯巴比妥钠溶液、2.5％尼可刹米溶液、0.9％氯化钠注射液、小白鼠2只。 【方法】取大小相近的小白鼠2只，称重编号。甲鼠腹腔注射0.5％苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，乙鼠腹腔注射0.9％氯化钠注射液0.1ml/10g作对照，20分钟后两鼠分别腹腔注射2.5％尼可刹米溶液0.2～0.3ml/10g，随即将它们放入大烧杯内，观察两鼠有无惊厥发生(以后肢强直为惊厥指标)，并记录惊厥出现的速度和程度有何不同？ 【结果】 鼠号体重(g) 药物及剂量(ml) 刺激参数用药前反应用药后反应 甲 0.5%苯巴比妥纳 乙 0.9%氯化钠注射液 二、电惊厥法 【材料】生理药理多用仪1台、调剂天平1台、1ml注射器2支、大烧杯一个、胶布、0.5％苯巴比妥钠溶液、0.9％氯化钠注射液、小白鼠2只。 【方法】取小白鼠2只，称重编号。将多用仪刺激方式置于“单次” 位置，频率置于4H Z 或2H Z ，“时间”选择0.25秒, 后面板上的开关拨向“电惊 厥”一边，电压调节旋钮置于适当的位置( 一般刻度拨至7～9，输出电压为100V 左右)。实验时将输出电线上的两个鳄鱼夹用0.9％氯化钠注射液浸湿，一个夹在小白鼠的两耳上, 另一个夹住小鼠的下唇，接通多用仪电源导线，打开电源开关，按下“启动”按钮,即可使小白鼠产生惊厥。如未惊厥可调高电压和频率,仍不惊厥，将该鼠弃之另换。按此方法选出2只小白鼠,记录下各鼠发生惊厥所
需的刺激参数(电压强度和频率)。然后,甲鼠腹腔注射0.5％苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g,乙鼠腹腔注射0.9％氯化钠注射液0.1ml/10g作对照。30分钟后，再各用原来的刺激参数给予刺激，比较给药前后两鼠反应有何不同。 小鼠惊厥分为5个时期：潜伏期→僵直屈曲期→后肢伸直期→阵挛期→恢复期，以后肢强直作为惊厥的指标。 【结果】 鼠号体重(g) 药物及剂量(ml) 刺激参数用药前反应用药后反应 甲 0.5%苯巴比妥钠溶液 乙 0.9%氯化钠注射液 【注意事项】 1.通电时，两鳄鱼夹不能相碰，也不能让鳄鱼夹与鼠体其他部位相接触。 2.由于动物个体差异，刺激参数各有不同，可由小到大试之，以引起动物惊厥为宜。 3.本实验可用影视材料代替。