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阿奇霉素临床应用研究进展 摘要 大环内酯类抗生素是目前最常用的杀菌消炎一线治疗药物之一，它的作用机理是通过与细菌核糖体50s亚基特殊靶位及某种核糖体蛋白质结合，阻断转肽酶作用，干扰mRNA翻译过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。第一个大环内酯类抗生素红霉素已应用40余年，由于对酸不稳定等性质限制的它的临床应用。阿奇霉素是将红霉素A9—酮基酯化后经becklman重排，N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛反应，结果证明阿奇霉素和红霉素相比，其对酸的稳定性大大加强了。阿奇霉素和其它大环内酯类抗生素相比，具有独特的药物动力学特性：口服吸收快，对酸稳定，半衰期长，有较高的生物利用度，而且感染部位组织及细胞内浓度远高于血液浓度；抗菌谱广；不良反应轻微，发生率低。可以提高临床的治疗效果，改善病人的生活质量。 关键词:大环内酯类抗生素、阿奇霉素、临床应用
阿奇霉素的药动学 阿奇霉素对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅37%，单次服用0.5g后2～3h 血药峰浓度约0.4μg/ml，但组织分布好，蛋白结合率低（7%～23%），消除半减期12～14h，服药后12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g.50%以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后14日，医|学教育网搜集整理仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6%，肾清除率为1.67～3.156ml/s。 阿奇霉素在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。 阿奇霉素的药理学 阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排，N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids）中的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应，其中酯键水解成中性的红霉支糖是其重要的分解途径，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1在37·C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解10%需21min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，医|学教育网搜集整理尤其是对一些重要的革兰明性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍，对流感杆菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2～4倍，对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素
万古霉素临床应用剂量中国专家共识（一） 万古霉素作为第一个问世的糖肽类抗生素,已广泛用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和其他革兰阳性菌感染?万古霉素上市50年来,随着临床医师对金黄色葡萄球菌感染认识的深化,感染人群的多样化,特别是对不同人群中万古霉素药代动力学差异认知的加深,如何科学?合理?规范化地使用万古霉素已成为临床迫切需要解决的问题?2011年《中国新药与临床杂志》发表了“万古霉素临床应用中国专家共识”,为进一步规范和优化万古霉素在不同人群中的合适剂量,来自感染科?呼吸科?肾内科?血液科?重症医学?微生物学和临床药理方面的专家,再次共同讨论起草了“万古霉素临床应用剂量中国专家共识”,以下为万古霉素临床应用剂量的建议,供临床医师参考? 一?肾功能正常患者的推荐剂量 (一)一般原则 万古霉素常规推荐剂量是每天2g,每12 h1 g,可按年龄?体质量?病情严重程度适量增减?根据2011年美国感染病协会MRSA指南推荐,万古霉素给药剂量为每次15~20 mg/kg(依据实际体质量计算),每8~12 h给药1次?单次剂量不超过2 g,日剂量一般不超过4 g?高剂量给药时应监测肾功能和血药浓度?为降低相关不良反应(如红人综合征?低血压等),万古霉素的输注速率应维持在10~15 mg/min(1000 mg输注时间应>1 h)?如因输注过快或剂量过大出现红人综合征,或发生过敏反应时的风险较高,可延长输注时间至2 h,或采用负荷剂量前给予抗组胺药?肥胖患者因需要剂量更大,输注时间应维持在2~3 h?建议万古霉素血药谷浓度应保持在10 mg/L以上;对于MRSA引起的复杂感染及重症感染患者,建议将万古霉素血药谷浓度维持在15~20 mg/L? (二)负荷剂量 对于重症感染患者,首剂负荷剂量有助于万古霉素迅速达到理想的血药谷浓度,并有效治疗疾病?适用人群:重症感染(如血流感染?脑膜炎?重症肺炎及感染性心内膜炎等)患者?负荷剂量:25~30 mg/kg(依据实际体质量计算)? (三)万古霉素在各系统感染中的使用及疗程 1?呼吸系统感染:万古霉素在呼吸系统感染中主要用于MRSA?青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSP)等耐药革兰阳性球菌的治疗?美国相关研究表明,金黄色葡萄球菌在医院(呼吸机)获得性肺炎及医疗护理机构相关肺炎中检出率均>40%,社区获得性肺炎为25.5%?美国医疗护理机构相关肺炎中MRSA占金黄色葡萄球菌的56.8%,中国台湾医院(呼吸机)获得性肺炎中MRSA占金黄色葡萄球菌的73%?美国社区获得性肺炎中MRSA检出率较低,为所有病原菌的2.4%,但MRSA占金黄色葡萄球菌的比例为60%?我国PNSP发生率儿童高于成人,2010年中国细菌耐药性监测(CHINET)数据显示,在儿童及成人中检出率分别为29.7%和7.7%,较
探讨红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的比较 发表时间：2017-08-25T14:55:34.150Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第11期作者：刘春玲1 金银淑2 [导读] 小儿支原体肺炎属儿科常见的呼吸系统病症，严重者会直接死亡[1]。 1.黑龙江省农垦北安管理局中心医院 164000； 2.鹤岗市人民医院 154100 摘要：目的研究分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法的疗效。方法此次研究的对象是选择118例小儿支原体肺炎患儿，将其临床资料进行回顾性分析，并依据入院先后顺序分为对照组与观察组，每组59例。对照组患儿予以单用阿奇霉素序贯疗法治疗，观察组患儿予以红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗。观察、比较两组患儿临床疗效、住院时间、临床症状及体征消失时间、不良反应 发生情况。结果观察组患儿治疗总有效率98.3%高于对照组的79.7%，差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组患儿平均住院时间及发热、咳嗽、肺部啰音消失时间（8.1±1.7）、（3.5±0.7）、（3.3±0.5）、（5.2±1.2）d均短于对照组的（11.2±2.3）、（4.7±0.8）、（4.7±0.8）、（8.1±1.5）d，差异均具有统计学意义（P<0.05）。在整个序贯治疗过程中，观察组局部疼痛、皮疹、胃肠道反应、谷丙转氨酶（ALT）升高比例3.4%、1.7%、5.1%、0均低于对照组的22.0%、15.3%、16.9%、10.2%，差异均具有统计学意义（P<0.05）。两组肝功能异常比例比较差异无统计学意义（P>0.05）。結论对小儿支原体肺炎患儿的治疗，使用红霉素联合阿奇霉素序贯疗法除了可以提高治疗的疗效，还可进一步缩短患儿临床症状、体征的改善用时，降低药物不良反应的发生率，是小儿支原体感染理想的治疗方法。关键词：红霉素；阿奇霉素；序贯疗法；小儿支原体肺炎[Abstract] Objective To study the efficacy of sequential therapy of Azithromycin combined with azithromycin and sequential therapy with azithromycin alone. Methods the object of this study was to select 118 children with mycoplasma pneumonia，the clinical data were retrospectively analyzed and divided into the control group and the observation group according to the order of admission，59 cases in each group. Children in the control group were treated with Azithromycin Sequential therapy，and the observation group received erythromycin and Azithromycin Sequential therapy. The clinical efficacy，length of stay，clinical symptoms and signs，disappearance time and adverse reactions of the two groups were observed and compared. Results the total effective rate of the observation group was 98.3%，higher than that of the control group（79.7%），and the difference was statistically significant（P<0.05）. The observation group with the average hospitalization time and fever，cough，pulmonary rales（8.1 + 1.7），（3.5 + 0.7），（3.3 + 0.5），（5.2 + 1.2）d was shorter than that of the control group（11.2 + 2.3），（4.7 + 0.8），（4.7 + 0.8），（8.1 + 1.5）d，the difference was statistically significant（P<0.05）. In the whole process of sequential therapy，the observation group of local pain，rash，gastrointestinal reaction，alanine aminotransferase（ALT）increased the proportion of 3.4%，1.7%，5.1% and 0 were lower than the control group 22%，15.3%，16.9%，10.2%，the differences were statistically significant（P<0.05）. There was no significant difference between the two groups in liver function abnormalities（P>0.05）. Conclusion the treatment of children with mycoplasma pneumonia in children，the use of erythromycin combined with Azithromycin Sequential therapy can improve the curative effect，to further reduce the clinical symptoms and signs in the improvement can also use，reduce the incidence of adverse drug reactions，treatment of mycoplasma infection ideal. Keywords erythromycin；Azithromycin；sequential therapy；mycoplasma pneumonia in children； 小儿支原体肺炎属儿科常见的呼吸系统病症，严重者会直接死亡[1]。因此，本次研究就使用对比分析的方法，研究单用阿奇霉素序贯疗法与红霉素联合阿奇霉素序贯疗法对小儿支原体肺炎患儿的治疗效果，以期探索出疗效好、安全性高的治疗手段。 1 资料与方法 1. 1 一般资料 选取2015年4月～2016年4月来本院进行治疗的118例小儿支原体肺炎患儿，依据入院先后顺序分为对照组与观察组，每组59例。观察组中男33例，女26例，年龄最小9个月，最大12岁，平均年龄（5.8±2.1）岁；对照组中男35例，女24例，年龄最小8个月，最大11岁，平均年龄（5.7±1.8）岁。排除标准：①有严重肝肾功能性疾病的患儿；②有严重中枢神经受损的患儿。所有患儿临床上均有发热、咳嗽、肺部闻及啰音的表现。两组患儿一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 治疗方法 两组患儿皆进行止咳、祛痰、退热以及平喘等相应的对症支持治疗。对照组患儿使用阿奇霉素序贯治疗，首先，先行阿奇霉素粉针静脉滴注治疗，10 mg/（kg·d），持续使用3～5 d，其次，至患儿的体温恢复到正常范围之内，同时外周血白细胞恢复至正常范围内以后，再使用阿奇霉素干混悬剂口服治疗，10 mg/（kg·d），持续使用3 d之后，停药，间隔时间为4 d，最后，再复使用阿奇霉素干混悬剂，用量为10 mg/（kg·d），口服，持续服用3 d，以此为1个周期，持续服用3个周期。观察组患儿先使用乳糖酸红霉素静脉滴注治疗，30 mg/（kg·d），1次/d，持续4～6 d。静脉滴注前30 min口服2 g蒙脱石散。在患儿体温有所缓解之后，改用阿奇霉素干混悬剂口服治疗，10 mg/（kg·d），持续3 d，间隔4 d后，为1整个周期，持续服用3个周期。治疗期间均不予以使用其他抗生素治疗。 1. 3 观察指标及疗效评价标准 ①疗效评价标准[2]：治疗后患儿未见好转甚至加重，体温无变化，胸部X线检查可见阴影无吸收或者是加重为无效；治疗后患儿体温降低，胸部X线检查可见阴影减少为有效；治疗后患儿体温恢复正常，身体各项指标达标，胸部X线检查未见有阴影为痊愈；总有效率=（痊愈+有效）/总例数×100%。②观察指标：临床症状或体征消失时间、住院时间及不良反应发生情况。 1. 4 统计学方法 采用SPSS19.0统计学软件处理数据。计量资料以均数±标准差（±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用χ2检验。P<0.05表示差异具有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患儿治疗效果比较
阿奇霉素的药物特点与临床应用 发表时间：2009-08-12T09:11:36.700Z 来源：《中外健康文摘》2009年第21期供稿作者：满秀琴 (哈尔滨市第四医院黑龙江哈尔滨150026 [导读] 阿奇霉素Azithromycin(AZ)，化学名：9-脱氧-9a-氮杂-9a甲基-9a-红霉素A，商品名：泰力特，大环内酯类抗生素。【中图分类号】R978【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2009)21-0106-02 阿奇霉素Azithromycin(AZ)，化学名：9-脱氧-9a-氮杂-9a甲基-9a-红霉素A，商品名：泰力特，大环内酯类抗生素。它是红霉素A衍生物，为半合成抗生素，阿奇霉素除保留红霉对革兰氏阳性菌的作用外，对部分革兰氏阴性菌，厌氧菌及细胞内病原体亦有良好的抗菌活性特别有助于混合感染的治疗。例如阿奇霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的活性比红霉素强4倍以上，对军团菌的活性强2倍，对由十二指肠溃疡患者肠粘膜中分离的幽门螺旋杆菌也有效，对其他病原微生物，如肺炎支原体，沙眼衣原体等也有很好的疗效。体内保护实验结果明显优于红霉素。另其结构上，由于在环内插入了氮原子，也就是结构中9a位碳原子被甲基氮取代。正是这一独特的分子结构，赋予阿奇霉素许多重要的化学及药理特性。在药代动力学上表现出对胃酸稳定，口服生物利用度高，清除半衰期长和对组织穿透力强的特点，因而相应降低剂量和给药次数，毒性和不良反应相对减小，从而获得了在呼吸、生殖、泌尿、五官、皮肤、软组织及性传播疾病感染上极佳临床评价。本文公就上述各项特点综述如下，共临床医师参考。 1 微生物学特点 阿奇霉素与红霉素相似，都是抑制蛋白质合成，与细菌核糖体上50s亚基结合，阻滞转肽与易位作用，从而制蛋白质合成。体外试验显示阿奇霉素对G’和G需氧菌、细菌内菌及厌氧菌具有广谱的抗菌活性，其对金葡菌、表葡菌、肺炎球菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、军团菌、淋病双球菌等均有良好的抗菌作用；沙眼衣原体有较强的活性；对厌氧菌尤对类杆菌及梭状芽胞杆菌的活性相似或优于红霉素。 2 药代动力学特点 本品对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅37％，单次服用0.5g后2～3h血药峰浓度约0.4μg/ml，但组织分布好，蛋白结合率低(7％～23％)，消除半减期 12～14h，服药后12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g。50％以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后 14日，仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6％，肾清除率为1.67～3.156ml/s。 本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。 3 毒理 3.1毒性低狗3个月长期毒性试验结果表明，在实验期间活动好，食欲好，略有体重增加，血象、生化、心电图、组织病理学等均无明显变化。由此表明其毒性低。 3.2不良反应发生率较低病人对阿奇霉素的耐受性良好，不良反应发生率低，因不良反应发生而中断治疗仅为0.3%。阿奇霉素近十几年来临床应用的不良反应发生率为1.9%。症状表现为恶心、腹泻和胃肠不适。通常不良反应不影响继续治疗，未作任何处理，停药后恢复正常。无皮疹、药物热及肝肾功能异常等不良反应。
阿奇霉素联合红霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效 发表时间：2016-07-12T15:28:29.780Z 来源：《健康世界》2016年第7期作者：柏洁刘泽红 [导读] 分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果。 1 新疆维吾尔自治区第二济困医院；2乌鲁木齐市高新区（新市区）二工卫生院 摘要：目的：分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果。方法：收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的小儿支原体肺炎患儿100例作为研究对象，以随机数字表分组的方式分为观察组（21例）与对照组（20例），对照组患儿单纯采用阿奇霉素序贯疗法治疗，观察组患儿采用红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗，对两组患儿的治疗效果进行分析对比。结果：研究结果显示，观察组整体治疗效果明显高于对照组（P<0．05），两组患儿不良反应发生率比较无明显差异（P>0．05）。结论：红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎具有良好的临床疗效，且不会引起明显不良反应，安全可行，值得在临床应用上推广。 关键词：红霉素；阿奇霉素序贯疗法；小儿支原体肺炎；临床效果 小儿支原体肺炎是临床上常见的病症，该病主要是由于支原体属于细胞内微生物导致，如果没有得到及时有效的治疗则可能累及全身多个脏器发生病变，严重者甚至导致死亡，对患儿的健康成长和生命安全造成了严重的影响[1]。随着医疗技术水平的发展提高，临床上治疗小儿肺炎支原体肺炎的药物及方案也不断增多，并各具优势弊端。本文旨在分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果，特收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的100例小儿支原体肺炎患儿进行了分组试验，现将研究结果报道如下。 1 一般资料与方法 1.1 一般资料 收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的100例小儿支原体肺炎患儿，所有患儿均符合《诸福棠实用儿科学》支原体肺炎诊断标准[2]，患儿入院时均表现出不同程度的发热、喘息、咳嗽等症状。按照随机数字表分组的方式将患儿分为观察组（21例）与对照组（20例），观察组中男11例，女10例，年龄7个月-11岁，平均年龄（5.33±0.76）岁；对照组中男12例，女8例，年龄8个月-10岁，平均年龄（5.39±0.82）岁。两组患儿年龄、性别等各项基本资料无显著差异，不具可比性（P>0．05）。 1.2 方法 两组患儿入院后均给予常规止咳、平喘等治疗，在此基础上给予对照组患儿采用阿奇霉素序贯疗法治疗，具体方法为：先采用阿奇霉素8-10mg/kg?d静脉滴注4d，然后改为口服治疗，剂量为10mg/kg?d，连续服用4d；观察组患儿在对照组的基础上加用红霉素，剂量为25 mg/（kg?d），用药方式为静脉滴注，每日一次，持续服用4d，退热后应用1 次/d，连用阿奇霉素序贯疗法，治疗方法和药物使用剂量与对照组一致。 1.3效果判定标准 对两组患儿的整体治疗效果和不良反应发生情况进行分析对比。显效：患儿的发热、咳嗽、肺部啰音等临床症状消失，X 线片检查显示肺部阴影全部消失，血清学检测支原体抗体转阴；有效：患儿的发热、咳嗽、肺部啰音等临床症状得到明显的改善但并未完全消失，X 线片检查显示肺部阴影大部分消失；无效：无以上改善者。总有效率=显效率+有效率。 1.4统计学处理 数据以SPSS18.0软件分析，以率（%）表示计数资料，比较经χ2检验，以P<0.05为差异有统计学意义。 2 结果 研究结果显示，观察组整体治疗效果明显高于对照组（P<0．05），具体情况见表1，两组患儿不良反应发生率比较无明显差异（P>0．05），具体情况见表2。 3 讨论 据有关临床统计资料表明，肺炎支原体肺炎主要是由肺炎支原体引起，在小儿群体中具有很高的发病率，且该病具有起病慢、易复发、病情重、迁延难愈、可发生多系统损害等特点，对患儿的健康成长和生命安全造成了严重的影响。对于该病的治疗，临床上主要通过药物方式，大环内酯类抗生素药物是肺炎支原体肺炎的常用治疗药物，具有良好的效果，得到了广泛的应用，在早期的时候常通过静脉给药，这种方式往往会引起较多的不良反应发生，且治疗后复发率高[3]。随着医疗技术水平的发展提高，在应用大环内酯类抗生素药物治疗肺炎支原体肺炎过程中逐渐引入了序贯疗法的方式。序贯疗法是指在使用抗生素治疗感染性疾病时，先给予患儿应用静脉给药控制病情，当患儿的病情稳定或者好转之后将用法改变为口服的方式，以维持后续治疗。阿奇霉素属于第二代大环内酯类抗生素药物，具有良好
C S= concentration of USP Azithromycin RS in the Sample solution: Nominally 1mg/mL of azithromycin Standard solution (mg/mL)in Mobile phase from NLT 20 Tablets, finely powdered. C U= nominal concentration of azithromycin in Sonicate and shake as needed to dissolve. Sample solution 1 (mg/mL)Chromatographic system P= potency of azithromycin in USP Azithromycin(See Chromatography ?621?, System Suitability.) RS (μg/mg)Mode: LC F= conversion factor, 0.001mg/μg Detector: UV 210 nm Where packaged in a multiple-unit container Column: 4.6-mm × 25-cm; 5-μm packing L1 Calculate the percentage of the labeled amount of Column temperature: 50° azithromycin (C38H72N2O12) in the portion of Flow rate: 2mL/min Azithromycin for Oral Suspension taken:Injection volume: 100μL System suitability Result = (r U/r S) × (C S/C U) ×P×F× 100Sample:Standard solution Suitability requirements r U= peak response from Sample solution 2Tailing factor: NMT 2.0, Standard solution r S= peak response from the Standard solution Relative standard deviation: NMT 2.0%, Standard C S= concentration of USP Azithromycin RS in the solution Standard solution (mg/mL)Analysis C U= nominal concentration of azithromycin in Samples:Standard solution and Sample solution Sample solution 2 (mg/mL)Calculate the percentage of the labeled amount of P= potency of azithromycin in USP Azithromycin azithromycin (C 38H72N2O12) in the portion of Tablets RS (μg/mg)taken: F= conversion factor, 0.001mg/μg Acceptance criteria: 90.0%–110.0%Result = (r U/r S) × (C S/C U) ×P×F× 100 PERFORMANCE TESTS r U= peak response of azithromycin from the ?D ELIVERABLE V OLUME?698?: Meets the requirements Sample solution ?U NIFORMITY OF D OSAGE U NITS?905?r S= peak response of azithromycin from the For single-unit containers Standard solution Acceptance criteria: Meets the requirements C S= concentration of USP Azithromycin RS in the Standard solution (mg/mL) SPECIFIC TESTS C U= nominal concentration of azithromycin in the ?P H ?791?Sample solution (mg/mL) For a solid packaged in single-unit containers:P= potency of USP Azithromycin RS (μg/mg) 9.0–11.0, in the suspension constituted as directed in F= conversion factor, 0.001mg/μg the labeling Acceptance criteria: 90.0%–110.0% For a solid packaged in multiple-unit containers: 8.5–11.0, in the suspension constituted as directed in PERFORMANCE TESTS USP Monographs the labeling?D ISSOLUTION?711? Medium: pH 6.0phosphate buffer; 900mL ADDITIONAL REQUIREMENTS Apparatus 2: 75 rpm ?P ACKAGING AND S TORAGE: Preserve in tight containers.Time: 30 min ?USP R EFERENCE S TANDARDS?11?Solution A: 4.4mg/mL of dibasic potassium phosphate USP Azaerythromycin A RS and 0.5mg/mL of sodium 1-octanesulfonate, adjusted 9-Deoxo-9a-aza-9a-homoerythromycin A;with phosphoric acid to a pH of 8.20 ± 0.05 6-Demethylazithromycin.Mobile phase: Acetonitrile, methanol, and Solution A C37H70N2O12734.96(9:3:8) USP Azithromycin RS Diluent: 17.5mg/mL of dibasic potassium phosphate. Adjust with phosphoric acid to a pH of 8.00 ± 0.05. Prepare a mixture of this solution and acetonitrile (80:20). Standard stock solution: Dissolve USP Azithromycin RS Azithromycin Tablets in Medium to obtain a solution having a known concen- tration of about (L/1000) mg/mL, where L is the Tablet DEFINITION label claim in mg. Azithromycin Tablets contain NLT 90.0% and NMT 110.0%Standard solution: Dilute the Standard stock solution of the labeled amount of azithromycin (C38H72N2O12).with Diluent to obtain a solution having a known con- centration of about (L/2000) mg/mL, where L is the IDENTIFICATION Tablet label claim in mg. ?A. The retention time of the major peak of the Sample Sample solution: Pass a portion of the solution under solution corresponds to that of the Standard solution, as test through a suitable filter of 0.45-μm pore size. Di-obtained in the Assay.lute a portion of the filtrate with Diluent to obtain a solution having a theoretical concentration of about ASSAY(L/2000) mg/mL, where L is the Tablet label claim in ?P ROCEDURE mg, assuming complete dissolution. Buffer: Dissolve 4.6g of monobasic potassium phos-Chromatographic system phate anhydrous in 900mL of water. Adjust with 1N(See Chromatography ?621?, System Suitability.) sodium hydroxide to a pH of 7.5, and dilute with water to 1L. Mobile phase: Acetonitrile and Buffer (65:35) Standard solution: 1mg/mL of USP Azithromycin RS in Mobile phase. Sonicate and shake as needed to dissolve.
阿奇霉素是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。 阿奇霉素在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素, 抗生素专家对它的评价很高，临床上对它的应用也有很多讨论，今天我们再谈谈阿奇霉素。 一、独特的药代动力学特点 多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。 吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称“特洛伊木马现象”。 多数抗生素在常规用药时，因药物浓度高于抑菌浓度，不存在 PAE 效应。而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时，均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。 高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。 二、治疗疗程 由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，故其血药浓度较底, 而组织浓度高。 有实验证实, 服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10 天后血清内仍有 0.3-0.6μg/ L , 根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的MIC90 数值, 阿奇霉素代谢到第 4 天后其浓度低于该菌的 MIC90 时, 就在第 4 天前开始再服第二次药 (如病情需要)。 对 MP 肺炎来说, 服用 10mg/ (kg?d) 用 3 天, 在第 10 天即停药 7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6μg/ L , 而 MP 对阿奇霉素的 MIC90 是 0.02～0.40μg/ L 。因此在停药 7 天后应服第二次药, 如对肺炎链球菌, 则停 4 天就须服第 2 次,
常用抗感染药物的药代动力学参数 药物 剂量与给 药途径 血药峰浓度均 值或范围(mg/L) 血半衰期 (h) 口服吸收 (％) 蛋白结合率 (％) 清除途径 尿排出率 (％) 青霉素(G) 60万IU im 6～8 0.6 10~15 46～58 肾、肝75～90 青霉素V 500mg po 3～4 1.0 35 75～80 肾、肝35～40 苯唑西林 1.0g po 0.5g ivgtt 11.7 43 0.5～1.0 30～33 90～94 肾、肝23～31 氨苄西林 1.0g im 12 1.0 30～50 17～29 肾、肝50～60 阿莫西林0.5g po 7.5 1.0 60 18 肾、肝60 哌拉西林 4.0g ivgtt 350 1.0～1.5 17～22 肾、肝70 头孢唑林 1.0g im 64 1.8～2.0 74～86 肾70～80 头孢氨苄0.5g po 16～18 1.0～1.5 90 10～15 肾70～90 头孢拉定0.5g po 16 1.0～1.5 90 6～10 肾80～90 头孢克洛0.5g po 12.4 0.8 50～93 25 肾、肝52～85 头孢丙烯0.5g po 10.5 1.3～1.8 89～95 36 肾60～80 头孢克肟0.2g po 2.6～2.9 3 40～52 70 肾16～21 头孢替安0.5g iv 51 0.72 肾60～80 头孢呋辛0.75g im 0.75g iv 27 50 1.1～1.4 30～40 肾90 头孢呋辛酯250mg po 4.1 1.2～1.6 36～52 肾32～48 头孢噻肟 1.0g im 1.0g iv 25 102 1.0 35～45 肾、肝60 头孢唑肟 1.0g iv 132 1.5～1.9 30 肾80 头孢曲松 1.0g im 1.0g iv 55 150 8 95 肾、肝40～60 头孢哌酮 1.0g im 1.0g iv 44 153 1.7 90 肾、肝20～30 头孢他啶 1.0g im 1.0g iv 37 60～83 1.7 10～17 肾75 头孢吡肟 2.0g iv 163 2.1 20 肾85 氨曲南 1.0g iv 125 1.8 27～51 肾60～70 亚胺培南0.5g ivgtt 40 1.0 13～21 肾60～75 美洛培南 1.0g ivgtt 49 1.0 2 肾80 庆大霉素40mg im 2～6 2～3 2 0 肾70 妥布霉素80mg im 3.7 2～3 0 肾84～93 奈替米星2mg/kg ivgtt 7 2.5 <3 肾 60～90 异帕米星200mg ivgtt 17.1 1.8 <3 肾 85 7.5mg/kg im 7.5mg/kg iv 21 38 1.9～ 2.3 0 肾85～98 链霉素0.5g im 5～20 2～3 0.5 20～40 肾53～90
红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿支原体肺炎的效果分析 发表时间：2020-02-25T12:00:36.513Z 来源：《医药前沿》2020年1期作者：秦雪莲 [导读] 红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿肺炎支原体肺炎效果显著，不良反应发生率较低，值得临床应用。 （山西省临汾市人民医院山西临汾 041000） 【摘要】目的：分析研究红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿支原体肺炎的效果。方法：选取本院收治的98例小儿支原体肺炎患儿开展本次研究，纳入时间为2018年2月－2019年1月，所有患儿通过数字表法平均分为参照组和观察组，各49例。其中单独给予阿奇霉素治疗的为参照组，给予红霉素与阿奇霉素联合治疗的为研究组，对两组的治疗效果、不良反应发生情况、住院时间、咳嗽时间和退热时间进行比较。结果：参照组患儿治疗有效率（81.63%）显著低于研究组（97.95%）（P＜0.05）；参照组患儿不良反应发生率（26.53%）显著高于研究组（10.20%）（P＜0.05）；参照组患儿住院时间、咳嗽时间和退热时间显著长于研究组（P＜0.05）。结论：红霉素与阿奇霉素联合治疗小儿肺炎支原体肺炎的效果显著，能够减少患儿不良反应，具有临床应用价值。。 【关键词】红霉素；阿奇霉素；小儿肺炎支原体肺炎；可行性；有效性 【中图分类号】R978.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2020）01-0127-02 小儿支原体肺炎是临床上常见的疾病类型之一。近几年患儿数量呈现增加的趋势，导致患儿出现此疾病的原因是多方面的，主要是病原体的感染，在患病后患儿的肺部会出现多种炎症反应，患病后患儿出现的主要症状包括咳嗽和发热等，情况较为严重的患儿会出现呼吸困难，对患儿的生命安全构成了威胁[1]。因此，在这样的过程中要给予患儿有效的治疗方式，现阶段主要采取药物治疗的方式。本研究选择了98例小儿肺炎支原体肺炎患儿，并对其分组给予不同的治疗方式，现报道如下。 1.资料和方法 1.1 一般资料 选取本院98例小儿肺炎支原体肺炎患儿开展本次研究，标本纳入时间范围为2018年2月－2019年1月，所有患儿通过数字表法进行平均分组，分别为参照组和观察组，各49例。其中参照组男性患儿27例，女性患儿22例；年龄最小为5个月，最大为13岁，平均年龄为（6.52±3.64）岁。研究组男性患儿26例，女性患儿23例；年龄最小为6个月，最大为12岁，平均年龄为（6.75±3.94）岁。两组患儿在性别和年龄等一般资料的对比上无统计学意义（P＞0.05），存在比较价值。 1.2 方法 1.2.1参照组该组患儿给予红霉素注射液（生产厂商：华北制药天星有限公司；批准文号：国药准字H13023006）治疗：在治疗的过程中对患儿进行化痰止咳和清热治疗，红霉素采取静脉滴注的方式进行治疗，依据患儿体重判断药量，每千克给予30毫克药物，每天治疗2次至3次，治疗时间为10天。 1.2.2研究组该组患儿给予红霉素和阿奇霉素（生产厂商：南京长澳制药有限公司；批准文号：国药准字H20030622）联合治疗：患儿首先使用红霉素进行治疗，时间为5天至7天，每天治疗2次至3次，然后停用红霉素使用阿奇霉素治疗：采取静脉滴注的方式进行治疗，依据患儿体重判断药量，每千克给予10毫克药物，每天治疗一次，治疗时间为3天至5天。 1.3 观察指标 记录两组患儿在治疗的过程中出现的注射部位疼痛、皮疹和胃肠道反应等不良现象的例数，并进行比较分析；记录两组患儿的住院时间、咳嗽时间和退热时间。 1.4 疗效判定 显效：治疗后3天内患儿的体温恢复正常，咳嗽现象有明显好转。有效：治疗后3天至7天，患儿的体温接近正常水平，咳嗽症状有一定转变。无效：治疗后7天患儿的体温和咳嗽症状都没有变化。显效率与有效率之和为治疗总有效率。 1.5 统计学分析 数据采用SPSS18.0统计软件进行统计分析，计数资料采用率（%）表示，进行χ2检验，计量资料采用（x-±s）表示，进行t检验，P＜0.05为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1 比较两组的治疗效果 参照组患儿治疗有效率（81.63%）显著低于研究组（97.95%），差异有统计学意义（P＜0.05），见表1。表1 两组的治疗效果对比[n(%)]
万古霉素临床应用分析 【摘要】目的了解我院万古霉素的应用情况，分析其用药和理性。方法参照卫生部颁布的《抗菌药物临床应用指导原则》，对2010年住院患者使用万古霉素的29份病历进行回顾性调查分析。结果2010年我院共29例住院患者应用了万古霉素，全部为治疗用药，平均用药6.48 d，无明显不良反应发生。结论我院万古霉素使用情况基本合理，万古霉素治疗窗窄，临床上使用万古霉素应进行血药浓度监测。 【关键词】万古霉素；血药浓度；合理用药 万古霉素是20世纪50年代问世的三环糖肽类抗感染药，临床主要用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、表皮葡萄球菌等引起的感染[1]。由于万古霉素治疗范围窄，个体差异大，肾毒性明显，在应用的同时还需注意对其进行血药浓度监测及肾功能检查，以便及时调整剂量，实行个体化给药，减少不良反应的发生。2010年我院共29例住院患者应用了万古霉素，现将其应用情况分析如下。 1 一般资料 本组选择我院2010年应用万古霉素治疗并同时进行血药浓度监测的29例住院患者，其中男12例，女17例，年龄14-76岁，共监测万古霉素血药浓度80例次，每位病例的平均测定次数为2.75次。 2 疗效判定标准[2] 根据卫生部《抗菌药物临床研究指导原则》，疗效分为痊愈、显效、进步、无效4级。痊愈：临床症状消失，痰细菌培养转阴，肺部X片病灶全部吸收；显效：病情明显好转，痰细菌培养转阴，但症状、体征、实验室检查3项中，有一项未恢复正常；进步：病情有所好转，但不明显；无效：用药72 h后，病情无好转或有所加重。 3 结果 3.1 血药浓度监测 万古霉素的治疗浓度范围为峰浓度30~40㎎·L－1 ，谷浓度5~10㎎·L－1。29例患者全部进行了血药浓度监测，具体见表一。 表一29例患者万古霉素血药浓度监测结果﹙80例次﹚ 3.2 用药情况