药剂学的概念
药剂学(Pharmaceuticals)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术的科学。
不同的给药途径的药剂型起效时间不同：
静脉注射——吸入给药——肌内注射——皮下注射——直肠、舍下给药——口服液体制剂——口服固体制剂——皮肤给药
口服：溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂
药典
药典(Pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典，在一定程度上可以反映出这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。
药典的特点：
●由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
●药典收载的品种是医疗必需、临床常用、疗效确切、副作用小、我国能工业化生产
并可有效控制质量的品种。(注：不是所有上市药品均收载于药典中)。
版本：1953年版
1963年版
1977年版
1985年版
1990年版
1995年版
2000年版
2005年版
收载：
一部收载中药
二部收载化学药品、抗生素、生物制品及其制剂
内容组成：
●凡例
●正文
●附录
●索引
1. 美国药典（USP）
2. 英国药典（BP）
3. 日本药局方（JP)
4. 国际药典（Ph.Int.）
药剂学宗旨：
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂
剂型：液体制剂，固体制剂，半固体制剂
液体制剂：液体制剂——溶液型、乳剂型、混悬型
注射剂——溶液型、乳剂型、混悬型、无菌粉末
片剂
概念：指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片装制剂，主要供口服使用。特点：1、剂量准确；2、质量稳定；3、生产机械化、自动化程度高、成本低；4、体积小，便于服用、贮运和携带；5、类型多，应用广
缺点：1、溶出速率较散剂颗粒剂等为慢，其生物利用度差；2、儿童和昏迷病人不易服用；3、含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
种类：普通压制和包衣片；咀嚼片、口含片；泡腾片、分散片；多层皮、植入片、溶液片；缓控释片
质量要求：硬度适中，外观色泽均匀、光洁，含量和片重，崩解度，溶出度，含量均匀度。崩解时限
片剂普通片浸膏片分散片泡腾片糖衣片薄膜包衣
崩解时限（min）15 60 3 5 60 30
肠溶衣片人工胃液2h内不得有裂缝、崩解或软化现象，人工肠液中1h内全部崩解并通过筛网
溶出度：普通片剂，45min 溶出标示量70% 以上
片剂常用辅料
填充剂
常用品种主要性质特点缺点应用
淀粉稳定、吸湿小、外观
好、可压性差
与可压性好的
辅料联用
糖分粘合能力强、外观好吸湿性差口含片（特殊用途）
糊精易溶于水，乙醇不
溶，强粘合性
麻点、水印
崩解或溶出迟缓
乳糖（用于散剂分散毒性）优良、价贵、无吸湿
稳定、流动性好、可
压性好、外观好可直接压片
可压性淀粉流动性、可压性好，
具有润滑性，粘合
性，有崩解作用直接压片
微晶纤维可压性好，具有干粘
合剂之称，含20%有
崩解作用直接压片
甘露醇（特殊
用途：冻干分针
中）微甜，清凉咀嚼片
无机盐稳定微溶于水外
观好硬度崩解好主要钙盐无机盐
润湿剂和粘合剂
常用品种主要性质特点应用
润湿水
乙醇30%——70%
遇水易分解的中
药浸膏
粘合剂淀粉浆8—15% 糊化
高分子材料粘性溶液羧甲基纤维素钠
CMC-Na(最好)
1-2%溶于水，不溶
于有机溶剂，粘性
强
用于可压性差的
药
羟丙基纤维素
HPC
2-5%溶于冷水和部
分有机溶剂（醇）
湿法制粒直接
压片
羟丙甲基纤维
HPMC 2-5% 冷水溶液
甲基纤维素
MC 溶于水
乙基纤维素
EC 溶于有机溶剂
缓控释制剂水
敏感性药物
聚乙烯吡咯烷酮
PVP 3-5% 可压性差药
片剂制备：
粉碎筛分和混合
1、混合概念
把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合
2、混合方法
搅拌，研磨，过筛
小剂量剧毒、贵重药物（等量递加）
3、设备
容器旋转（V型、水平转筒）和容器固定型（槽型）
均匀混合原则
组分比例
两种粉末粗细相近的等量药物混合时，容易混合均匀；有毒、贵重组分比例量差悬殊时则不易混合均匀。
（倍散）此时采用等量递加法（配研法）混合即量小药物研细后，然后加入等体积的其他细粉混匀，依次倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。
倍散:
定义：系指在小剂量毒剧药中添加一定量稀释剂制成的稀释散
倍散的稀释剂：乳糖（最好）淀粉蔗糖糊精葡萄糖沉降碳酸钙沉降磷酸钙白陶倍散的稀释倍散：由药物剂量定
剂量在0.01—0.1配成10倍散
剂量在0.001—0.01配成100倍散
剂量在0.001以下配成1000倍散
组分的密度色泽：药物组分密度差较大，先装密度小的物质再装密度大物质，色泽相差较大：先加色泽深再加色泽浅的药物，习称套色法
组分粘附性：将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入
含液体或易吸湿性组分：汗液体组分可用处方中其他固体成分或吸收剂来吸附该液体至不湿润为止。
制备：制粒干燥压片
1、制粒目的
2、湿法制粒干法制粒
压片要素：流动性（减小片重差异）
压缩成型性（减少裂片，松片）
润滑性（不粘冲，光洁）
二. 湿法制粒压片：
加粘合剂架桥或粘结使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。
?湿法制粒压片的优点：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。
?应用范围：对湿热稳定的药物，热敏性、湿敏性、极易溶性物料不能使用。包衣：
目的：避光、防潮，以提高药物的稳定性；
遮盖不良气味，增加患者的顺应性；
隔离配伍禁忌成分；
包衣后表面光洁，提高流动性。防止胃酸对药物的破坏
提高美观度，增加药物的识别能力，提高用药的安全性。
改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。
糖包衣
片心——包隔离层——包粉衣层——包有色糖衣层——打光
1.隔离层
在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分浸入片芯。
?用于隔离层的材料有：10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、10%的玉米朊乙醇溶液、15-20% 的虫胶乙醇溶液以及10-15% 的明胶浆或30%～35% 的阿拉伯胶浆一般包3层～5层。
2.粉衣层
?为消除片剂的棱角，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。
?主要材料是单糖浆[浓度64.7%(g/g)或85%(g/ml)]和滑石粉(过100目筛)；为了增加粘度可加入10%的明胶或阿拉伯胶。
?交替加入糖浆和滑石粉，重复15次～l8次，直到片剂的棱角消失。
3.糖衣层
?包上粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，再包上糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。
?加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40℃）下缓缓吹干。一般约包制10层～15层。
4.有色糖衣
在糖浆中添加食用色素，为有色糖衣，便于识别和美观。每次加入的有色糖浆中色素的浓度应由浅到深，以免产生花斑，一般需包制8层～15层。
5.打光
●目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的川蜡。
●精制：即加热至熔化后过10O目筛，去除悬浮杂质，掺入2%的硅油混匀，冷却后
刨成80目的细粉
●每万片约用3kg～5kg。
薄膜包衣
特点：薄膜包衣优于糖衣，应用广泛
–操作简单
–节省包衣材料
–缩短包衣时间
–片重无明显增加
–具有良好的保护性能
–不会遮盖片面上的标志
相比之下，糖衣包衣时间长，所需辅料量大，防潮效果差不能刻字，和操作熟练程度有关片心——喷包衣液——缓慢干燥——固化——缓慢干燥——成品
薄膜衣材料
普通型薄膜包衣材料：
?用于改善吸潮和防止粉尘污染，即在胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一
般的片剂薄膜包衣
?羟丙基甲基纤维素（HPMC）
?羟丙基纤维素（HPC）
?丙烯酸树脂VI号本品是丙烯酸与甲基丙烯酸酯的共聚物
?聚维酮（PVP）
胃溶型
?羟丙基甲基纤维素（HPMC）
?羟丙基纤维素（HPC）
?丙烯酸树脂VI号本品是丙烯酸与甲基丙烯酸酯的共聚物
?聚维酮（PVP）
肠溶型
?邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）
?醋酸纤维苯三酸酯(CAT)
?邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）
?聚乙烯醇酞酸酯（PV AP）
包衣辅料：增塑剂——丙二醇聚乙二醇甘油
遮光剂——二氧化钛
色素——苋菜红胭脂红柠檬黄等食用色素
注射剂
概念：药物制成的供注入人体使用的灭菌溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配制成溶液或混悬液使用的无菌粉末或浓缩液
注射剂分类：
(1) 溶液型注射剂
●易溶于水（或油）
●在水（或油）溶液中稳定
●如氯化钠注射液，葡萄糖注射液。
(2) 混悬型注射剂
●水难溶性
●注射后要求延长药效作用，制成水或油的混悬液
●如醋酸可的松注射液、喜树碱静脉注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。
(3) 乳剂型注射剂
水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪乳注射剂等。
(4) 注射用无菌粉末分针
?采用无菌操作法或冻干技术制成,无菌粉末或块状，应用时用适当的溶剂溶解或混悬。
?例如遇水不稳定的药物青霉素， -糜蛋白酶等的粉针剂。
注射剂给药剂量：
静脉注射（推注5—50ml、滴注>50ml）
脊椎腔注射(<10ml)
肌内注射(≤5ml)
皮下注射（1--2ml）
皮内注射(≤0.2ml)
注射剂特点：
?直接注入，吸收快，作用迅速可靠。适用于抢救危重病人。
?不宜口服药物和不能口服的药物病人，可以注射给药。
?不易被胃肠道吸收、不受pH、酶、食物等影响。具有刺激性、易被消化酶破坏等药物可制成注射剂应用。如青霉素、胰岛素、链霉素
?发挥局部定位作用
局部麻醉药可以产生局部定位作用，如牙科和麻醉科用的局麻药等。
?无首过效应首过效应——口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏时极易代谢灭活而破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。
?注射给药不方便,安全性及机体适应性差；
?研制和生产过程复杂，生产费用较大，成本较高。
注射剂的质量要求：
(1) 无菌
不应含有任何活的微生物和芽孢，必须达到药典无菌检查的要求。
(2) 无热原
无热原是注射剂的重要质量指标，特别是供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂。
(3) 澄明度
不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引入人体所造成的危害，目前对澄明度的要求更严。
(4) 安全性
对组织无刺激及毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂须经过动物实验，确保使用安全。
(5) 渗透压
注射剂渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还应具有等张性。
(6) pH
注射剂的pH 要求与血液相等或接近，血液pH 7.4，注射剂一般控制在4～9 的范围内。
(7) 稳定性
从制造到使用需要一段时间，水剂稳定性问题比其它剂型突出，故要求注射剂具有物理化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。
(8) 降压物质
有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。
制药用水分类：
纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
注射用水：纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。
灭菌注射用水：灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。（注射用水12h 内用完）
热源
概念：注射后能引起人体致热反应的物质。是微生物的一种内毒素，微量即可引起恒温动物体温异常升高。
组成：微生物代谢产物内毒素磷脂脂多糖蛋白质组成（脂多糖具有很强的热原活性）
性质：耐热性
一般说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。
某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件下，往往不使热原破坏
过滤性
热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。微孔滤膜不能截留水溶性
热原能溶于水；
不挥发性
热原本身不挥发，但在蒸馏时，可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水
易吸附和耐强酸，强碱，强氧化剂和超声波（除去方法）
污染途径：
溶剂带入
蒸馏器结构不合理，操作不当，注射用水贮藏时间过长－－－使用新鲜注
射用水，随蒸随用
原料带入
易滋长微生物的药物、葡萄糖贮存年久包装损坏。用生物方法制造的药品
右旋糖酐、水解蛋白、抗生素等
从容器、用具、管道和装置等带入
生产中对容器用具认真处理
制备过程污染
卫生差，操作时间长，装置不密闭，均增加染菌机会，产生热原；
输液器带入
输液本身不含热原，输液器具(如输液吊瓶、胶皮管等)污染
除去方法：
高温法注射用针筒或玻璃器皿，洗涤干燥后，250℃加热30分钟以上，可以破坏热原；
酸碱法热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂所钝化。玻璃容器、用具用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏
吸附法常用活性炭，活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，在注射剂中使用较广。常用量为0.1%～0.5%。还可用活性炭与白陶土
合用除去热原
离子交换法国内用#301弱碱性阴离子交换树脂10%与#122弱酸性阳离子交换
树脂8%成功地除去丙种胎盘球蛋白注射液中的热原；
凝胶滤过去国内用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水；
用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原是近几年发展起来有实用价值的新方
法。超声波也能破坏热原
超滤法热原分子量1×106 左右，粒度1～5 nm，可通过一般滤器和微孔滤膜，
用3～15 nm 超滤膜可除去。
蒸馏法热原溶于水不挥发，但可随水蒸气的雾滴进入注射用水中，因此制备注射用水时，原水中的热原可经多次蒸馏除去，需隔沫装置，单次蒸馏往
往效果不理想。
注射剂制备
1 容器及处理方法（甩水加压喷射）
1）材质硬质中性玻璃钡和锆玻璃（耐酸碱）(棕色琥珀色）含氧化铁
2）要求无色透明（棕色除外）耐热强度和稳定熔点低（易熔封）不得有气泡、麻点、砂粒
3）灭菌120——140°C 干燥180°C干热灭菌1.5h （存放时间<24h）洁净区冷却
2 注射液配制，过滤，灌封，灭菌和检漏
1）原辅料应为注射剂级
2）投料量含量折算结晶水酌情增加投料
配制方法：稀配法全部原料药物加入全量溶剂中
浓配法全部原料药加入部分溶剂中先配成浓溶液，滤过后再稀释
至需要浓度（加活性炭脱色、除热源、助悬、提高澄明度
注意碱性液中“胶溶”）
用具和容器玻璃、不锈钢、搪瓷、耐酸耐碱陶瓷和无毒聚氯乙烯、
聚乙烯塑料等
注射液的滤过
概念借助多孔性材料把固体微粒阻留而使液体通过，将固体微粒与液
体分离的过程
滤过的方法：采用粗滤与精滤相结合的方法。
a. 高位静压
b. 加压滤过
c.减压滤过
灌封拉封> 熔封
要求：严密不漏气，安瓿顶端圆整光滑
对易氧化的药物通N2或CO2——灌注药液——通N2或CO2——熔封
注意问题：洁净度剂量沾瓶通气
注射剂的灭菌和检漏
灭菌配制——灭菌生产时间12 h内(普通灭菌制剂，输液4h)
常用方法：流通蒸汽灭菌法
注：以油为溶剂的注射剂，选用干热灭菌法
检漏灭菌后待温度稍降，用有色溶液注入灭菌器淹没安瓿115°C 30min 灭菌（耐热药物）
输液
概念输液指由静脉滴注输入人体内的大剂量注射液（>100ml/次），它是注射剂一个分支
分类 1. 电解质输液
用以补充体内水份、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液。
2. 营养输液
糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。
3. 胶体输液
多糖类、明胶类、高分子聚合物等，
4. 含药输液
质量要求
无菌无热原，澄明度符合要求
pH值在4～9 的范围
渗透压应为等渗或偏高渗
不得添加任何抑菌剂
使用安全，不引起血象的任何变化，不损害肝肾。
不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压物质
配制
要求：
1）采用新鲜无热原的注射用水；
2）认真清洗配制用容器、滤过装置及输送管道；
3）用完后立即清洗干净，定时灭菌
从配制到灭菌不超过4h
输液瓶装输液：灭菌条件为115℃、68.6kPa（0.7kg/cm2）30min。
塑料袋装输液：灭菌条件为109℃、45min
注射用无菌粉末和冻干制品
定义：又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射的无菌粉末或无菌块状物。
应用方法：配制后注射，或用静脉输液配制后静脉滴注。
适合药物：
●水溶液中不稳定的药物
●对湿热敏感的抗生素类药物及酶等生物制品
如头孢菌素类及一些酶制剂（胰蛋白酶、辅酶A等）。
?将冷冻干燥法制得的粉末，称为注射用冷冻干燥制品
?其它方法如灭菌溶剂结晶法、喷雾干燥法制得的称为注射用无菌分装制品。
?最常用的方法是真空冷冻干燥
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、
稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
药剂学笔记 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；③有助于从天然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 ①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。②粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系. A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 ③粉碎设备 球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨 粉碎原理 《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： ①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）②工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。 （3）筛分设备旋动筛振动筛物料运动方式（同时）： 影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。 3 混合 （1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
单项选择知识点： 1、药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂；按给药途径分为口服（片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射（注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应？ 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况，以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些，这些方法的灭菌特点？ 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。（1）干热灭菌法：①火焰灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法：采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。（2）湿热灭菌法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
药剂学笔记及练习题和答案（二） （二）制备方法【熟】 1?匀浆流延成膜法 2?压-融成膜法（热塑制膜法） 3?复合制膜法适用于缓释膜剂的制备 7.4 涂膜剂 7.4.1 概念【熟】将药物和成膜材料溶解在挥发性有机溶剂中制成的外用液体制剂。使用时涂于患处，溶剂挥发能形成薄膜。 7.4.2 特点 1?制备简单，使用方便。 2?涂于患处形成薄膜，对患处有保护作用，又能释放药物起治疗作用。 3?—般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣、神经性皮炎等。 4?有机溶媒易挥发、燃烧，制备和贮存中应减少挥发，防止燃烧。 7.4.3 涂膜剂的处方组成 1.药物 2?成膜材料聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等。 3.溶剂乙醇、丙酮、乙醚等。 4?增塑剂邻苯二甲酸二丁酯等。 7.4.4 制备方法将药物、成膜材料、增塑剂共同用溶剂溶解，混匀，分装于密闭的容器中，即得。 历年考题 A型题 1下列哪条不代表气雾剂的特征 A ?药物吸收不完全、给药不恒定 B ?皮肤用气雾剂，有保护创面，清洁消毒、局麻止血等功能，阴道粘膜用气雾剂常用0/W型泡沫气雾剂 C ?能使药物迅速达到作用部位 D .混悬气雾剂是三相气雾剂 E .使用剂量小，药物的副作用也小（答案A） 2 .气雾剂中的氟利昂（如F12）主要用作 A .助悬剂 B .防腐剂C.潜溶剂 D .消泡剂E.抛射剂（答案A） 3.下列关于气雾的表述错误的 A ?药物溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂 B .药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微粉粒分散手抛射剂中 C .抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法 D .气雾剂都应进行漏气检查 E .气雾剂都应进行喷射速度检查（答案E） 4.关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是 A .膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖 B .常用的成膜材料都是天然高分子物质C.匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成，不必分剂量D.涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物 溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂 E ．涂膜剂系药物与成膜材 料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂（答案D） B型题 [1-5]
药剂学知识总结 第一章绪论 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 剂型与制剂：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。 制剂学与调剂学：研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。 药物传递系统：药物传递系统（DDS）是药物新剂型，新制剂，新技术的总称。包括：1.缓释和控释给药系统2.靶向给药系统3.黏膜给药系统4.经皮给药系统。 药物剂型的分类 1. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型。 2. 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 3. 按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。 4. 按制法分类：浸出剂型、无菌剂型。 第二章药物制剂的稳定性 药物稳定性：不仅指制剂有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。 研究药物制剂的稳定性的目的：提高制剂质量，保证药品药效与安全，提高经济效益。 影响制剂稳定性因素 处方因素：1.pH的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中机质或赋形剂的影响。外界因素：1.温度的影响2.光线的影响3.空气（氧）的影响4.金属离子的影响5.温度和水分的影响6.包装材料的影响 药物制剂稳定化的其他方法 1.改变剂型或改进生产工艺 2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。 稳定性试验 A新药申请药物稳定性的实验方法：1.影响因素实验2.加速实验3.长期实验4.稳定性实验的基本要求5.稳定性重点考查项目。 B恒温法：1.经典恒温法2.活化能估算法3.温度系数法（Q10法） C线性变温法 D热分析方法 E固体制剂稳定性试验的特殊要和方法 第三章液体制剂 液体药剂：指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的服或外用液体制剂。 分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比） 优点：①分散度大，吸收快，迅速；②给药途径广泛，可服，也可皮肤、粘膜和腔道给药；③便于分取剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；○5提高生物利用度。 缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容