药理学第十讲
由本讲开始，介绍内脏药理学。具体内容涉及第二十七章利尿药和脱水药到第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药。首先要讲的利尿药和脱水药在有些参考书籍中也作为心血管药理学的部分来讲解，我们仍按照五版教材的安排讲授。
第二十六章利尿药及脱水药
本章要求掌握内容有；了解利尿药分类；掌握呋喃苯胺酸、利尿酸、氢氯噻嗪、安体舒通、氨苯喋啶的作用、机理、用途及主要不良反应；熟悉脱水药的特点及用途。
第一节利尿药
人体的新陈代谢是在体液环境中进行的，新陈代谢是包括人在能的所有生物的重要的生命活动。体液是由水和溶解于其中的电解质、低分子有机化合物、蛋白质等组成的。相对于人体生存的外环境，体液构成了机体生存的内环境。疾病和外界环境的变化常会引起水、电解质代谢平衡紊乱，这些紊乱如果得不到及时纠正常会引起严重后果，累及人体的心血管系统、神经系统的生理功能和机体的物质代谢发生相应的障碍，甚至危及生命，因此水、电解质紊乱在临床上具有十分重要的意义。利尿药因为其可以通过调节人体尿液量而影响人体的水、电解质代谢，所以成为临床治疗水、电解质代谢紊乱的重要药物。
一概述
（一）利尿药的概念及其分类
1 定义：利尿药是作用于肾脏，增加水和电解质排泄，使尿量增多的药物。临床上主要用于各种原因引起的水肿，也用于某些非水肿性疾病入高血压、肾结石和高钙血症等。
2 根据利尿药的效能和作用部位，其可分为三类：
按效能和作用部位分三类：高效利尿药——作用于髓袢升支粗段呋噻米，依他尼酸，
布美他尼
中效利尿药——作用于远曲小管近端噻嗪类
低效利尿药——作用于远曲小管和集合管螺内酯，氨苯喋
啶，阿米洛利；
作用于近曲小管乙酰唑胺。
此外根据其对K离子排泄的影响分为两类：
保钾利尿药部分低效利尿药
排钾利尿药除保钾利尿药之外
（二）利尿药作用的生理学基础
为了更好的理解利尿药的药理作用及机制，并方便大家在今后临床工作中更好的使用利尿药，所以首先将介绍一些关于利尿药作用的生理学基础。
1 肾脏组织结构介绍：
肾单位是肾的基本功能单位，它与集合管共同完成人体的泌尿功能。
肾单位肾小体肾小球（毛细血管网入球小动脉出球小动脉）
肾小囊
肾小管近球小管近曲小管
髓袢降支粗段
髓袢髓袢降支细段
髓袢升支细段
远球小管髓袢升支粗段
远曲小管（末端与集合管相联系）
附图；
2 尿液生成简述：
体内循环血液流经肾小球毛细血管，血浆中的水和小分子溶质滤入肾小囊的囊腔形成滤过液，滤过液中的大部分在流经肾小管和集合管时又被重新吸收，所以人每天生成的滤过液在180L 左右，但每天排出的终尿才有1.5L左右。
3 利尿药作用的生理学基础
尿液的生成需要通过肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及排泌三个环节。因此本讲以尿液生成过程为序，既介绍尿液生成的简单过程，也谈各种利尿药的作用部位及其机理。
（1）肾小球（滤过）
上文已述，循环血液流经肾小球毛细血管网，被滤出到囊腔，形成原尿（滤过液）。肾小球的滤过功能除去滤过膜及其通透性因素外，影响滤过液量的主要是肾血浆流量和有效滤过压了。此
处为什么不谈滤过膜对原尿的影响呢？一方面在正常情况下人体的全部肾单位的滤过膜可以保持稳定，只有在病理条件下，肾单位受损，滤过膜才会发生变化；另一方面滤过膜通透性的变化会影响到原尿中的成分的变化，而水和钠不论其大小都可以顺利通过，也就是说不可能通过改变滤过膜的通透性而改变水钠的滤出量，所以对于调节尿液量这个治疗目的无用，因此不予考虑。接着看另外的两个因素。从道理上讲，如果增加进入肾脏的血液量或通过增加有效滤过压使滤过增加应该能够增加原尿的量从而增加终尿量，但是在体内存在着“球-管平衡”（即近球小管的重吸收量始终只占肾小球滤过率的65——70%）,也就是说不论血浆流量增大多少,最终尿液中的水和钠的量不会出现大幅度的波动,这显然对于想通过调节水钠量而起到影响尿液量的目的相背的;书上也提到用氨茶碱、多巴胺等加强心肌收缩，扩张血管来增加肾血流量想达到利尿的作用非常微弱。所以肾小球不是利尿药要作用的部位。
附：有效滤过压=（肾小球毛细血管血压+囊内胶体渗透压）—（血浆胶体渗透压+肾小囊内压）（2）肾小管（重吸收）
①近曲小管
近曲小管的重吸收量最大，种类也最多，是重吸收最主要的部位。肾小球滤过液在近曲小管有67%的Na、Cl、K和水，85%的HCO3被重吸收，葡萄糖、氨基酸全部被重吸收，H则分泌到肾小管中，近曲小管重吸收的关键动力是基膜上的Na泵，许多溶质的重吸收都与其的活动有关。
附图：
附图说明文字部分：
在近曲小管的前半段，Na的转运有两相（即两个步骤），首先是通过基侧膜上的钠泵（Na-K-ATP酶）驱动肾小管细胞内的Na进入组织间隙；同时在肾小管腔膜上存在的Na-H反向交换系统以1：1比例将细胞内的H分泌到官腔液中，而将管腔液中的Na转移到细胞内，再由钠泵转运到组织间隙中。胞内的H由CO2与H2C生成的H2CO3分解而得。这一反应需要细胞内碳酸酐酶的参与。近曲小管后半段Na的重吸收依靠的是细胞旁路和跨上皮细胞两条途径。由于在此段的小管液中Cl浓度高，其顺着浓度差通过细胞旁路进入细胞间隙，这样小管液中负电位减少，正电位增多，则管内在正电，而管外带负电位，Na就可以顺着电位差由细胞旁路进入细胞间隙。Na 的重吸收带来上皮细胞与细胞间隙中的渗透梯度，水就可以顺着渗透梯度而进入细胞间隙。至于
HCO3、K、葡萄糖等的重吸收不再详细谈。很显然，影响此处的钠的重吸收将可调节最终的尿量的多少，但目前部分药物虽然可以抑制近曲小管再吸收，但是近曲小管本身及以下各段可出现代偿性再吸收增多现象，所以它们在利尿方面作用都一般。只有一个药物，乙酰唑胺，它可以抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶活性，抑制H﹢的生成，减少Na﹢—H﹢交换，使Na﹢重吸收减少而引起利尿。由于它的利尿作用很弱，且易于导致代谢性酸中毒，所以现已少用。
②髓袢升支粗段
由近曲小管而来的滤过液在髓袢过程中，还会有20%的Na、CL、K等物质再被继续重吸收。而且髓袢升支粗段的NaCl的重吸收在尿液稀释与浓缩中还具有重要的意义。此处对钠的重吸收依赖的是存在于管腔膜侧的K-Na-2Cl共同转运系统。髓袢升支粗段小管上皮细胞基侧膜上的钠泵将Na泵入组织间隙，则使细胞内钠浓度下降，管腔内的Na依浓度差向细胞内扩散，同时伴有K 、2CL由载体转向细胞内，进入细胞内的钠由钠泵转运至组织间隙，K由管腔膜上K通道返回管腔，形成循环，CL经细胞旁路进入组织间液，由于此端对水的通透性很低，水不被重吸收而留在小管内，因此造成小管液低渗，组织液高渗，有利于尿液的浓缩和稀释（也是细胞间隙中NaCL肾脏外髓部渗透梯度维持的主要因素，内髓部渗透梯度的形成与尿素的再循环有关）（当尿液流经集合管时，在抗利尿激素的调节下，大量的水被再吸收，从而排出浓缩的尿液）。因此可抑制髓袢升支粗段的NaCL重吸收的药物就可以降低肾的稀释功能，并破坏肾髓质的高渗状态而降低肾的浓缩功能，排出大量的低渗尿液，发挥强大的利尿作用，所以髓袢升支粗端就成为高效利尿药的作用部位，其药物有呋噻米，依他尼酸等。
附图：
③远曲小管及集合管
在远曲小管和集合管，重吸收大约12%滤过的Na和CL及不同量的水，并分泌一定量的K和H。远曲小管近端Na的重吸收是通过Na-CL同向转运进入细胞的，再由细胞基膜侧上的Na泵将其泵出细胞外，因此作用于该段的利尿药如噻嗪类，可产生中度的利尿作用。远曲小管远端和集合管对原尿中Na﹢的重吸收，除有Na﹢—H﹢交换外，还有Na﹢—K﹢交换，体内的醛固酮就是对Na ﹢—K﹢交换有调节作用的一种激素，在醛固酮的作用下，更多的Na﹢被重吸收同时向小管腔中分泌K﹢.低效利尿药便作用于这一环节，可对抗醛固酮的保Na﹢排K﹢作用或直接抑制K﹢—N a
多的K﹢，故又称为留钾利尿药。
各类利尿药的作用位点如图所
示：
附：利尿药作用部位及其分子机制对
照表：
由以上分析，可知除了作用于醛固酮的利尿药（保钾利尿药）外，其余的利尿药多是通过促
进Na、CL排泄而发挥利尿作用的，而且它们都不能抑制远曲小管的K-Na交换，并由于达到远曲
小管中的Na的含量增多反而增加了K-Na交换的发生，此外由于降低血容量，可激活肾压力感受
器而使肾素—醛固酮分泌增多而引起K外排增多，造成了K的丢失，这就是为什么利尿药容易导
致低血钾和使用利尿药的患者需要注意补钾的原因。
以上本讲简略的介绍了尿液生成中的关键过程，并具体指出各类利尿药的作用部位，接下来
将介绍各类中的具体药物。
二常用利尿药
（一）高效利尿药（袢利尿药）
1 代表药物：呋塞米（呋喃苯胺酸速尿）依他尼酸（利尿酸）布美他尼
2 药理作用
（1）作用于髓袢升支粗段，抑制Na﹢、Cl﹣的重吸收，从而降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。其具体机制是这三个药物可以特异性与CL竞争髓袢升支粗段管腔膜侧的K-Na-2Cl共同转运蛋白的CL结合部位，使其不能发挥正常的转运功能，使尿液中Na、Cl、K 浓度增高，降低肾的稀释和浓缩功能，所以排出大量的近于等渗的尿液。尿液中Na浓度增大，促进远曲小管上的Na-K交换增加，肾素-醛固酮分泌增加，K的排泄增多。
（2）袢利尿药对血管床有直接作用，呋噻米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；呋塞米和依他尼酸还可降低充血性心力衰竭患者左室充盈压，降低肺淤血，而这一作用要较利尿作用出现早，但以上的具体机制不明。
此外布美他尼是目前效价最高的利尿药，有效量约为呋噻米的1/50。临床上作为呋噻米的替用品，用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿。
3不良反应
（1）水和电解质紊乱：常为过度利尿所引起，表现为低血容量，低血钾，低血钠和低氯碱血症。其中特别需要注意的是低血钾，因为本类利尿药使小管液中Na﹢浓度升高，在流经远曲小管和集合管时促使N a﹢—K﹢交换增多，从而进一步增加了K﹢的排泄，低血钾的危害书上也提到，一方面其可增强强心苷类药物对心脏的毒性（在强心苷中毒抢救中有一条就是静脉滴注钾盐，因为钾可阻挡强心苷与Na-K-ATP酶的结合而竞争性阻止强心苷与该酶的结合而阻止细胞毒性的发展）；另一方面肝昏迷也可能与低血钾有关，所以要注意及时补钾或加服用留钾利尿药。
附：肝昏迷：是肝性脑病的最后阶段，实质是肝功能衰竭的最终临床表现。肝性脑病是继发于严重肝疾病的神经精神综合症。
（2）耳毒性：这种不良反应呈剂量依赖性，表现为眩晕，耳鸣，听力减退或暂时性耳聋，依他尼酸最易引起，且可发生永久性耳聋。布美他尼的耳毒性最小。故肾功能不全时应注意，并且禁止与有毒性的药物联合应用，如卡那霉素，庆大霉素，链霉素等氨基苷类抗生素。
（3）高尿酸血症：因利尿药和尿酸的代谢存在竞争性抑制，故长期用药病人可出现高尿酸血症，但临床痛风的发生率较低。
附痛风介绍：（课本154页）
痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，临床表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾脏、结缔组织中沉积而发生，分为急性和慢性痛风。
高尿酸血症：
尿酸是嘌呤代谢的最终产物，主要由细胞代谢分解的核酸和其他嘌呤类化合物以及食物中的飘零经过酶的作用分解而来，血液中尿酸的正常水平男性为0.15—0.38mmol/L(2.4-6.4mg/dl)，女性在更年期前为0.1---0.3mmol/L(1.6----5.2mg/dL),更年期后接近男性。当血浆中的尿酸超过这一水平之后尿酸盐即在组织内沉积而发生痛风。因此高尿酸血症是痛风的重要生化指标。对于急性痛风治疗上以迅速缓解急性关节炎和纠正高尿酸血症为主，用秋水仙碱，慢性痛风以降低血中尿酸浓度为主，药物用别嘌呤和丙璜舒，具体药物可参考课本，此处从略。
（4）其他：主要是静脉注射或口服后出现的胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻甚至出血；少数病人出现白细胞，血小板减少；有时也有过敏反应，出现皮疹等。
4 课本上主要介绍呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼的一些共同特点，考虑到大家的临床实际使用，所以特别个别介绍些这三个药物使用的一些基本情况。不属于考试范围。它们的临床应用后面会介绍，至于临床使用剂量将来可以参考说明书，所以我们重点说的是它们的一些主要的使用注意。
（1）呋塞米（速尿）
这个药的临床使用非常普遍，其使用注意也非常多，加上药物之间的相互影响将近有30多条，我们不可能逐个介绍，所以选择些重要的方面说明。
①本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠头三个月的时期应该避免使用；本药还能经乳汁分泌，
所以哺乳期妇女也不宜使用。
②本药在新生儿中半衰期延长，所以给新生儿使用时要将用药间隔延长。
③本药的注射液为加碱制成的钠盐，碱性较高，所以静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不
宜用葡萄糖溶液稀释。
④如果每日给药一次可考虑早晨给药，以避免夜间给药后排尿次数增多。
⑤少尿或无尿的病人在使用本药最大剂量24小时后如无效则停用本药。
⑥使用本药在临床上应注意检查血电解质、血压、肾功能、肝功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡
和听力。
⑦药物剂量应该个体化，从最小有效剂量（根据不同疾病不同，此处略）开始，然后再根据利
尿效果调整剂量，以减少水电解质紊乱等不良反应。
（2）依他尼酸（利尿酸）
①注射剂依他尼酸钠的局部刺激性强，所以只适用于生理盐水注射液稀释后做静脉注射，。不
可做皮下注射和肌内注射，而且注射部位要经常更换，以免出现静脉炎。
②可致畸胎，孕妇禁用；无尿患者和婴儿禁用。
③本药利尿作用强大，可由利尿过度而致脱水和严重的电解质紊乱而死亡，所以本药最初用量不宜过大，维持量也宜用最小有效量并间歇给药（隔日给药或用药3——5天后停数日再用）。
④使用本药在临床上应注意检查血电解质、血压、肾功能、肝功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡和听力。
（3）布美他尼
①可增强降压药物的作用，所以治疗高血压患者的水肿时，宜减少降压药物的使用量。
②可延缓胎儿的生长和骨化，所以孕妇禁用，哺乳妇女也要慎用。
③注射液不能加入到酸性溶液中静脉注射，以免引起沉淀。
（二）中效利尿药
A 噻嗪类本类药物是临床广泛使用的口服利尿药和降压药
1 代表药物：氢氯噻嗪、氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪
2 药理作用
（1）利尿作用温和持久，本类药物可抑制远曲小管近端K－Na-2CL共同转运体，抑制NaCl 的再吸收，从而影响了尿液的浓缩，增加尿量，同时还可以促使Ca﹢重吸收而减少尿钙量，此处与袢利尿药不同，故在可用于治疗高尿钙引起的肾结石。
（2）抗利尿（尿崩）作用它是临床上用于治疗肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症的最常用药物。此处一定非常奇怪，为什么本药即能利尿，又能抗利尿呢？其原因本书上给予一定的解释，但非常的勉强，实际上其具体原因仍不清楚，在六版药理书上直接说本作用机制未明，所以本讲也不打算就此多费笔墨。
（3）降压作用中效利尿药是抗高血压的一线用药，关于利尿药可以降低血压的机制，在课本209页给予了一定说明。利尿药促进排钠排水，使机体细胞外液和血容量减少，所以可以降低血压。此外血管壁细胞中的Na减少，也可以通过Na-Ca交换机制，使细胞内钙离子减少，从而使血管平滑肌舒张，血压下降。
3体内过程脂溶性高，口服吸收迅速而完全，可通过胎盘屏障。
4不良反应
（1）电解质紊乱：如低血钾，低氯碱血症等。机理同高效利尿药相同，可合用留钾利尿药来防治。
（2）潴留现象：高尿酸血症，高钙血症（促使Ca﹢重吸收），痛风的病人要慎用。
（3）代谢变化：高血糖，高血脂，前者是因为它抑制了胰岛素的释放，而后者则是因为削弱了胰岛素对脂质分解的抑制作用，故糖尿病，冠心病患者慎用。
（4）其它：少数人出现胃肠道症状，也可引起过敏反应。
以上的中效利尿药的主要的不良反应可概括为“四高一低”即高钙血症，高尿酸血症，高血糖，高血脂和低血钾。
B 氯噻酮
本药不属于噻嗪类利尿药，但其作用相似，口服作用缓慢，利尿作用持久，可达48——60小时，但因为作用时间太长，难于控制，且可导致畸胎或死胎，故临床上不常用，尤其是孕妇更要禁用。
（三）低效利尿药
这类药物较少单独使用，且也不做为首选药，主要包括留钾利尿药和乙酰唑胺。
A 留钾利尿药
1 螺内酯（安体舒通）人工合成的醛固酮拮抗药
（1）作用机制：
简单讲，本药的作用机制就在于其可竞争性的与醛固酮受体结合，阻断醛固酮的保钠排钾作用，而表现为排钠保钾。
（2）特点
①其利尿作用与体内的醛固酮浓度有关，只有在体内有醛固酮存在时才能起作用。
②其利尿作用弱，较少单用，常与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用，以增强利尿效果而
减少K﹢的丧失。
③不良反应较少，久用可引起高血钾，所以肾功能不良的病人禁用，此外还有性激素样
副作用。
2氨苯喋啶（三氨喋啶）
（1）药理作用机制
本药与安体舒通不同的是它不竞争性拮抗醛固酮与相应受体的结合而发挥留钾利尿作用。
而是直接抑制远曲小管远端和集合管的Na—K交换而利尿
（2）不良反应本药的不良反应较少，但长期服用可致高血钾，所以肝肾功能不全者，有高血钾倾向的禁用。
B 作用于近曲小管的低效利尿药
乙酰唑胺
前面已经提到，本药是通过抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶来发挥利尿作用的，由于利尿作用很弱且易致代谢性酸中毒，所以临床少用，但本药还可抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中的碳酸酐酶，减少房水和脑脊液的产生，使眼内压降低，所以临床也用于治疗青光眼和脑水肿。（四）临床应用
1 消除水肿水肿是利尿药的主要适应症，水肿常见于心、肝、肾性疾病，其基本表现都是细胞间液增加，Na潴留是细胞间液增加的主要因素，而利尿药就是通过排Na排水而治疗水肿的。关于应用利尿药前的一些使用注意，课本230页给出了3点，希望能在临床实际中引起大家的注意。此处从略。
常见的水肿主要有心性水肿、肾性水肿、肝性水肿。
（1）心性水肿主要由心的功能障碍引起，所以心性水肿以改善心功能为主，利尿药只起辅助作用。对轻、中度水肿常用氢氯噻嗪，重度水肿用高效利尿药
（2）肾性水肿是肾脏疾病如急性肾炎等时出现的水肿，利尿药的选择需要根据具体的疾病而定，详细的说明大家可参考课本上的介绍，但还需要在将来的实际工作中灵活应用。（3）肝性水肿对于肝性水肿一开始不能使用高效利尿药，而宜选择留钾利尿药
2 慢性心功能不全
在讲本病的药物时由于利尿药没有学，所以只是简单提及，在这里在简要谈一下利尿药在CHF 中的应用。至于利尿药治疗CHF的机理主要与排钠排水，减少体液量而降低心脏前后负荷，同时缓解由于静脉充血引起的水肿有关。对于轻度CHF，可单用利尿药治疗，特别是伴有水肿或淤血的CHF；中度CHF一般选择高效利尿药和留钾利尿药合用；对于严重的CHF，全身水肿和肺水肿明显者宜采用连续静脉注射呋噻米的方法，此时选择其他利尿药效果不佳，当然只使用利尿药并不能治疗心衰，还必须配合其他药物联合应用方可。
3 高血压
上一讲中已经提到，利尿药是治疗高血压的一线用药，至于其机理不再重复，主要说一下在治疗中利尿药的选择和不良反应。高血压的治疗，多用中效利尿药，高效利尿药也只在高血压危象或伴有渗功能不良的高血压时暂时使用。高血压多是需要终身服药的疾病，因此长期使用利尿药降压，必然会引起血中钠、钾、镁等的降低，以及高脂血症，所以临床上多要注意及时补钾和联
合使用其他药物以防止不良反应的发生。
4 加速某些毒物的排泄
5 尿崩症主要使用的是噻嗪类利尿药，同时配以限制钠盐的摄入可治疗肾性尿崩症。
6 特发性高尿钙血症和钙结石主要也是噻嗪类利尿药，可以预防钙结石的形成。
7 高钙血症主要使用的是强效利尿药
以上几点在讲相应的药物时已经有所论及，所以此处从略。
附：醛固酮和抗利尿激素的作用
1 抗利尿激素：提高、远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性，增加水的重吸收，使尿液浓缩，尿量减少，同时抗利尿激素也能增加髓袢升支粗段NaCl的主动重吸收和内髓部集合管对尿素的通透性，从而增加髓质组织间液的溶质浓度，提高髓质组织间液的渗透浓度，有利于尿液的浓缩。
2 醛固酮促进远曲小管和集合管的主细胞重吸收Na，同时促进K的排出。
第二节脱水药
一概述
脱水药又称为渗透性利尿药，通过提高小管液中的渗透压而达到利尿的目的。
1 渗透性利尿水的重吸收依靠的主要是渗透作用，高渗透压区，对水有一个抽吸作用。因此小管液中溶质所呈现的渗透压，是对抗肾小管吸收水分的力量，如果小管液的溶质浓度很高，形成的渗透压很大，对抗肾小管重吸收水分的力量也大，结果水的重吸收减少，尿量也就增多，这种现象称为渗透性利尿
2 脱水药的作用机制及特点
脱水药正是通过这种方式增加尿量减少体内多余的水液，故称为渗透性利尿药，要达到渗透性利尿的作用，这类药物需要具备3特点
（1）静脉注射后不易通过毛细血管进入组织
（2）易经肾小球滤过
（3）不易被肾小管再吸收
（4）在体内不被代谢
二常用药
（一）甘露醇（临床主要用20%的高渗溶液）
1 药理作用
（1）脱水作用口服甘露醇吸收极少，只发挥泻下作用；静脉注射后，可迅速提高血浆渗透
压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压。
（2）利尿作用一是通过稀释血液而增加循环血量和肾小球滤过率，间接抑制Na-K-2cl共同转运系统，减少髓袢对NaCL的重吸收，由此使髓袢高渗区渗透压下降，而对水的抽吸作用减弱，水的再吸收减少；二是扩张肾血管，增加肾髓质血流量，使髓质间液的Na和尿素更易岁血流走，破坏渗透压梯度而减弱尿液的浓缩。
2 临床应用
（1）脑水肿及青光眼（可降低颅内压防止脑疝，降低眼内压）该药不易进入脑组织或眼前房等有屏障的特殊组织，是目前降低颅内压安全有效的首选药，也可用于大面积烧烫伤引起的水肿。
（2）预防急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭时甘露醇的脱水作用可减轻肾间质水肿，并保持足够的尿量而稀释肾小管内有害物质，保护肾小管免于坏死。
（3）作为其他利尿药的辅助用药，用于某些伴有低钠血症的顽固性水肿（因为本药排水作用多于排钠，所以不适用于全身性水肿）
（4）解毒通过增加尿量将中毒物质及时排出体外
3 不良反应少见
（1）一过性头痛，眩晕和视力模糊，静脉滴注不可过快，太慢也不行，10ml/分钟为宜（2）因可增加循环血量而增加心脏负荷，故慢性心功能不全者禁用。
由于本药在临床上使用广泛，所以就其临床使用补充如下：
4 注意点
（1）肺充血、肺水肿、活动性颅内出血，充血性心力衰竭及进行性肾功能衰竭，严重失水及孕妇禁止使用
（2）本品在气温较低时易析出结晶，需要用热水加热并振摇后使用，当本药浓度高于15%时，应使用有过滤器的输液器。
（3）应根据病情选择合适的浓度，避免不必要的高浓度和大剂量。
（4）静脉滴注如果漏出血管外应用0.5%普鲁卡因局封，并热敷处理。
（5）本品不能和血液配伍，否则会引起血液凝集和红细胞不可逆的皱缩
（6）本品不能和无机盐类药物如氯化钾、氯化钠等）配伍，，以免这些药引起本药结晶。
（7）应用本品应随访检查：血压、肾功能、血电解质浓度及尿量。
2 葡萄糖（临床主要用 50%高渗溶液）
因其可部分地从血管弥散进入组织中，且易被代谢（代谢产物之一就是水，从而加重水肿病人的负担），故作用弱而不持久，一般与甘露醇合用。
至于山梨醇和尿素，简要了解即可，前者是甘露醇的同分异构体，作用较弱，后者脱水作用快，维持时间短，并常用有颅内压反跳性增高。
第十章利尿药和脱水药 一、名词解释 1、利尿药： 2、脱水药： 二、填空 1．甘露醇常用于治疗____________、____________，以及预防____________。 2．静注甘露醇具有____________和____________作用。 3．高效能利尿药包括____________、____________、____________等药物。 4．低效能利尿药包括____________、____________、__________等药物。 三、选择 1．排钠效能最高的利尿药是（） A. 氢氯噻嗪 B. 阿米洛利 C．呋塞米 D.苄氟噻嗪 E. 环戊氯噻嗪 2．伴有糖尿病的水肿病人不宜选用下列哪种利尿药（）A．布美他尼 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．乙酰唑胺 E．依他尼酸 3．最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是（）A．依他尼酸 B．布美他尼 C．呋塞米 D．氢氯噻嗪 E．氟酞酮 4．可加速毒物排泄的药物是（） A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．阿米洛利 5．治疗高尿钙症和钙结石可选用（） A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇 6．治疗高血钙症可选用（） A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．氨苯蝶啶 D．乙酰唑胺 E．甘露醇 7．治疗脑水肿的首选药物是（）
A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺D．氨苯蝶啶 E．甘露醇 8．可引起高血钾的利尿药物是（） A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．环戊氯噻嗪 D．阿米洛利 E．乙酰唑胺 9．具有对抗醛固酮作用而引起利尿作用的药物是（）A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺 10．可用于治疗尿崩症的利尿药是（） A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺 11．噻嗪类利尿药的利尿作用机制是（） A．增加肾小球滤过 B．抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换 C．抑制远曲小管近端Na+-Cl-的共同转动 D．抑制髓袢升支粗段髓质部Na+、Cl-的主动再吸收 E．抑制远曲小管K+-Na+交换 12、呋噻米的利尿作用机制是( ) A.抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统 B.抑制Na+-Cl-转运系统 C.抑制远曲小管对Na＋的吸收 D.抑制碳酸酐酶活性 E.拮抗醛固酮受体 四、简答 1．常用利尿药如何分类？各类的主要作用部位及作用机制是什么？ 2.高效能、中效能利尿药和螺内酯各有哪些不良反应？
第二十七章：利尿药及脱水药 1、利尿药概况？ 利尿药概述利尿药（diuretics）：直接作用于肾脏，增加水和电解质排泄，减少细胞外液容量，使尿量增多的药物。临床应用：除治疗各种水肿外，也可用于高血压、青光眼、尿崩症等非水肿性疾病的治疗。 尿液的生成肾小球滤过（原尿），肾小管和集合管重吸收及分泌原尿，约180L/d,而终尿才1~2L/d，99%的原尿被肾小管和集合管重吸收。因此临床上应用的利尿药主要影响肾小管和集合管对水电解质的重吸收而产生利尿作用。 利尿药分类高效利尿药：作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 —呋噻米、布美他尼、依他尼酸 中效利尿药：作用远曲小管近端 —噻嗪类、氯酞酮 低效利尿药：作用远曲小管和集合管 —螺内酯、阿米洛利 2、高效利尿药—呋塞米？ 1. 高效利尿药—呋塞米（最常用的利尿药） （1）作用部位作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部，抑制Na+- 2Cl--K+同向转运体而产生利尿作用，又称袢利尿药， 干扰尿的稀释和浓缩功能，产生强大的利尿作用。（2）作用机制抑制髓袢升支粗段Na＋的再吸收： 药物竞争K+Na+2Cl-共同转运载体蛋白（3）作用特点：①作用强大、迅速、持续时间短。 ②扩张肾血管，增加肾血流量。
③扩张体静脉，降低前负荷和肺楔压，减轻肺水肿。（4）临床应用①治疗各种水肿（心、肝、肾） 特别是其他利尿药无效的严重水肿 ②急性肺水肿和脑水肿：治疗脑水肿是继发其利尿作用，使脑组织脱水，降低颅内压 ③预防急性肾功能衰竭（少尿期）：增加肾血流量。 ④加速毒物排泄。（5）不良反应1.水、电解质紊乱—注意脱水和低血压 ５低: 低血容量，低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁 2 高: 高尿酸血症、高氮质血症 2.胃肠道反应 3.耳毒性眩晕、耳鸣、听力↓ 原因：内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤，微音器变化。布美他尼是目前最强的利尿药。作用机制与呋噻米相似，但作用强度是呋噻米的40倍。耳毒性发生率低，临床上主要作为呋噻米的代用品。 3、中效利尿药—氢氯噻嗪？ 2. 中效利尿药—氢氯噻嗪 （1）作用部位作用于远曲小管近端，抑制K+Na+2Cl-同向转运体而增加NaCl的排泄。 其他药物：氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪 （2）作用机制：1、抑制远曲小管近段K+Na+2Cl-共同转运载体→抑制NaCl再吸收→尿液中[Na+]、[K+]、[Cl-] ↑ 2、使远曲小管中K+-Na+交换↑→尿中[K+]↑ 3、促进钙离子的重吸收，尿Ca2+含量↓↓ 4、轻度抑制碳酸酐酶，略增加HCO3-的排泄。
第24章利尿药及脱水药 1、掌握（**）：呋噻米、氢氯噻嗪、螺内酯、乙酰唑胺作用(部位、特点、机制),临床应用、不良反应及其预防。甘露醇的药理作用、临床应用。 2、熟悉（*）：利尿药的概念及分类 3、了解：依他尼酸、布美他尼、氨苯喋啶、山梨醇高渗葡萄糖作用特点 单项选择题 A型题 1. 排钠效价最高的利尿药是（） A 氢氯噻嗪 B 苄氟噻嗪 C 氢氟噻嗪 D 环戊氯噻嗪 E 氯噻嗪 2. 关于呋塞米不良反应的论述，下列哪一项是错误的（） A 低血钾 B 高尿酸血症 C 高血钙 D 耳毒性 E 低氯血症 3. 伴有糖尿病的人伴有水肿时，不宜选用哪一种利尿药（） A 氢氯噻嗪 B 氨苯喋啶 C 呋塞米 D 乙酰唑胺 E 螺内酯 4.对青光眼有效的利尿药是（） A 利尿酸 B 氢氯噻嗪 C 呋塞米 D 乙酰唑胺 E 螺内脂 5 .脱水药不具备下列哪项特点（） A 易经肾小球滤过 B 不被肾上管重吸收 C 通过代谢变成有活性的物质 D 静脉注射可升高血浆渗透压 E 不易从血管渗入组织液中 6 .可增加呋塞米耳毒性反应的药物是（） A 华法林 B 氯贝特 C 链霉素 D 青霉素 E 头孢唑啉 7. 甘露醇脱水主要是（） A 增加血容量 B 提高血浆渗透压 C 增加组织间液水分 D 血管收缩药 E 以上均不是 8. 男，20岁，因刀伤致股动脉断裂大出血，就诊时血压测不道，立即补充血容量，并急诊行股动脉吻合术，经积极扩容及升压治疗后，血压升致80/50mmHg，术后持续导尿监测2小时，尿量不足20ml，此时宜选用的利尿药为（） A 氢氯噻嗪 B 呋塞米 C 螺内脂 D 氨苯喋啶 E 甘露醇 9. 急性肾衰病人出现少尿，应首选 （） A 氢氯噻嗪 B 呋塞米 C 螺内脂 D 氢氯噻嗪与螺内脂合用 E 以上均可 10 关于呋塞米的论述，哪一项是错误的
第二十一章利尿药和脱水药 一.单项选择题 1.有高血钾的水肿病人应禁用下列哪种利尿药（） A.氢氯噻嗪 B. 呋塞米 C.利尿酸 D.螺内酯 E.布美他尼 2.最易引起低血钾作用的药物是（） A.氢氯噻嗪 B.苄氟噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯喋啶 E. 呋塞米 3.强效利尿药的作用部位是（） A.近曲小管 B.髓袢升支粗段皮质部和髓质部 C.髓袢升支粗段皮质部 D.髓袢升支粗段髓质部 E.远曲小管 4.呋塞米不良反应不包括（） A.低血钠 B.胃肠道反应 C.耳毒性 D.低血容量 E.高血钙 5.利尿作用与体内醛固酮水平相关的药物是（） A.安体舒通 B.氨苯喋啶 C.氨氯吡眯 D.氢氯噻嗪 E.乙酰唑胺 6.利尿药氢氯噻嗪降低血压的初期机制可能是（） A.降低血管对缩血管剂的反应性 B.增加血管对扩血管剂的反应性 C.降低动脉壁细胞的Na+含量 D.排钠利尿、降低血容量 E.以上都对 7. 呋塞米的临床应用不包括（） A.急性肺水肿 B.加速某些毒物的排泄 C.严重水肿 D.慢性心功能不全 E.青光眼 8.肝性水肿宜选用（） A.螺内酯 B.利尿酸 C.甘露醇 D.速尿 E.氢氯噻嗪 9.轻中度心性水肿病人宜用（） A.氨苯喋啶 B.利尿酸 C.速尿 D.氢氯噻嗪 E.甘露醇 10.急慢性肾功能衰竭宜用（） A.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.速尿 E.氨苯喋啶 二.多项选择题 1. 呋塞米可抑制下列部位的Cl-、Na+的重吸收（） A.髓袢升支粗段髓质部 B.髓袢升支粗段皮质部 C.髓袢升支粗段皮质部和远曲小管 D.近曲小管
E.远曲小管 2.氢氯噻嗪临床应用包括（） A.消除水肿 B.降低血压 C.治疗心衰 D.抗尿崩症 E.抗心律失常 3. 呋塞米和氢氯噻嗪共有的作用是（） A.可引起高尿酸血症 B.抑制髓袢升支Cl-重吸收 C.促电解质K+、Na+、Cl-排泄 D.引起听力减退 E.引起高血钾 4. 呋塞米临床不良反应包括（） A.低血容量 B.低血钠 C.胃肠出血 D.永久性耳聋 E.抑制尿酸排泄引起高尿酸血症而诱发痛风 5.甘露醇的适应症是（） A.脑水肿 B.预防急性肾功能衰竭 C.青光眼 D.心性水肿 E.心衰 6.速尿的临床应用包括（） A.心、肝、肾性水肿 B.急性肺水肿、脑水肿 C.粘液性水肿 D.预防急性肾功能衰竭 E.促进毒物排泄 7.具有留钾作用的药物是（） A.氢氯噻嗪 B.利尿酸 C.螺内酯 D.氨苯喋啶 E. 呋塞米 三.判断题 1.螺内酯（安体舒通）可直接抑制远曲小管Na+一K+交换，使血钾升高（） 2.红霉素可增强呋塞米的耳毒性作用（） 3.糖尿病患者应慎用氢氯噻嗪（） 4.为了提高利尿效果，可将螺内酯与氨苯喋啶合用。（） 5.长期应用氢氯噻嗪可引起低血钾、低血钠、低血糖、高尿酸血症（） 6.心功能不全、肺水肿及活动性颅内出血者禁用甘露醇（） 7.螺内酯可用于肝性水肿伴有继发性醛固酮增多患者（） 8.对急性左心功能不全出现水肿可用呋噻米（速尿）（） 四.填空题 1.留钾利尿药有、，其中仅 当体内有存在对才发挥作用，对切除肾上腺的动物无利尿作用。 2呋塞米利尿作用机制是，安体舒通作用 机制是。 3.氢氯噻嗪的药理作用有、和。 4.速尿通过抑制对Cl-的主动再吸收，从而抑制的 被动再吸收，产生利尿作用。
利尿药和脱水药 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、临床应用及主要不良反应。 熟悉各类常用药物及主要作用部位。 了解利尿药的分类。 第一节利尿药的作用部位和分类 利尿药是直接抑制肾小管对水、钠的重吸收和促进它们排泄的药物。 分类药物尿电解质排泄排钠力主要作用部位 Na＋K＋CI－（滤过钠量％） 高效类(呋喃苯胺酸) +++ ++ +++ ～23 髓袢升支粗段 髓质和皮质部 利尿酸+++ + +++ ～23 同上 中效类噻嗪类++ + +++ ～8 髓袢升支类粗段 皮质部 低效类螺内酯+ - + ～2 远曲小管和集合管 氨苯喋啶+ - + ～2 同上 第二节常用的利尿药 一、强效利尿药 有：呋喃苯胺酸(速尿，Furosemide)、利尿酸和布美他尼 [作用] 主要抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对CI－的主动再吸收和Na＋的被动再吸收,肾脏稀释功能降低；另一方面由于再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低,尿的浓缩功能受抑制,结果集合管尿液中水的再吸收减少，而产生利尿作用。 [应用] 1、心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。 2、急性肺水肿和脑水肿：常用速尿，速尿通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液，进而减少回心血量。 3、预防急性肾功能衰竭：通过利尿，促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。 4、药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。 [不良反应] 1、水和电解质紊乱可致血容量降低，低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒和高尿酸血症。久用应补钾。 2、胃肠道反应常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻，可致胃及十二指肠溃疡。 3、耳毒性表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿酸对耳毒性比速尿大，更易引起永久性耳聋。本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。 4、抑制尿酸排泄，可引起高尿酸血症而诱发痛风。 二、中效利尿药 效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）< 氢氟噻嗪< 苄氟噻嗪< 环戊噻嗪。 [作用] 1、利尿作用抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部Cl－、Na＋的重吸收。 2、降压作用 3、抗利尿作用可能与抑制磷酸二酯酶，使远曲小管和集合管cAMP增加有关。 [应用]
第二十四章利尿药及脱水药 【授课时间】2010年4月19—22日【授课对象】五年制临床医学本科【授课教师】段小毛【授课时数】2学时 【目的与要求】 1.掌握各类利尿药的药理作用及作用机制、临床应用及应用原则、主要不 良反应及用药注意事项。 2.了解脱水药的作用机制，熟悉其临床用途。 【授课重点】 1.利尿药作用的生理学基础；髓袢升支粗段与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药作用部位与作用的关系，作用机制、临床用途。 3.利尿药对Na+、C l-、Ca2+、Mg2+、K+等电解质的影响机制 4..脱水药的作用特点、临床用途、禁忌症。 【授课难点】 1.髓袢升支粗段髓质部、皮质部与尿液稀释和浓缩的关系。 2.高、中、低效利尿药的作用部位与机制。 【教学内容】 第一节利尿药Diuretics 一、概念： 利尿药：是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。 用于治疗各种水肿及其他一些疾病，如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症，加速毒物的排泄等。
二、常用利尿药的分类：按作用部位及机制分 1.碳酸酐酶抑制药：作用于近曲小管——乙酰唑胺 2.渗透性利尿药（脱水药）：作用于髓袢及肾小管其他部位—甘露醇 3.袢利尿药（高效）：作用于髓袢升枝粗段——呋噻咪 4.噻嗪类利尿药（中效）：作用于远曲小管近段——HCT 5.留K+利尿药（低效）：作用于远曲小管及集合管——螺内酯 【利尿药作用的生理学基础】 一、尿液的形成过程：肾小球滤过 肾小管、集合管的再吸收 肾小管、集合管的分泌 【肾小球的滤过作用】图解 正常人原尿量180 L/日终尿量1~2 L/日，99% 原尿被肾小管再吸收近曲小管通过Na+—K+—ATP酶和H+—Na+交换子再吸收原尿中Na+的65%。 抑制碳酸酐酶（CA）使H+ 生成减少，H+-Na+交换减少，由于以下各段对Na+ 的再吸收代偿性增多，故利尿作用弱。低效能利尿药. 【髓绊升支粗段髓质和皮质部】图解 是高效利尿药的重要作用部位。再吸收原尿中的Na+约35%，依赖于管腔膜上的Na+—K+—2Cl-共转运子。 此段对水不通透，随着NaCl的再吸收，原尿渗透压逐渐降低－稀释功能转运到髓质间液中的NaCl在逆流倍增机制的作用下，与尿素一起共同 形成髓质高渗区，低渗尿流经集合管时，在抗利尿激素调节下，大量的水 被再吸收－浓缩功能。 作用于髓绊升支粗段髓质和皮质部的药物影响尿液形成的稀释和浓
第七章利尿药与脱水药 学习要点 一、利尿药 利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其效能和作用部位分为三类。 1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。 2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。药理作用为：①利尿作用。抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。②抗尿崩症作用。主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。③降压作用。其不良反应表现为：①电解质紊乱。②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。 3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。 螺内酯的化学结构与醛固酮相似。螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。 氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收。长期服用可致高钾血症。 利尿药的临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。②慢性心功能不全的治疗。③高血压的治疗。④加速某些毒物的排泄。⑤尿崩症。 ⑥特发性高尿钙血症和钙结石。⑦高钙血症。 二、脱水药 脱水药是指能消除组织水肿的药物，又称为渗透性利尿药。包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药具备如下特点：静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤过；不易被肾小管再吸收；在体内不被代谢。 甘露醇具有脱水作用和利尿作用，用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。 106
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 1利尿药和脱水药 商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级 08 级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时章节题目第二十六章利尿药及脱水药目的与要求 1. 掌握呋塞米、氢氯噻嗪的作用、临床应用和常见不良反应 2. 理解氨苯蝶啶、螺内酯、甘露醇的作用、临床应用和不良反应 3. 了解布美他尼、阿米洛利等利尿药的作用特点和应用 4.了解山梨醇、高渗葡萄糖的作用特点、用途、不良反应。 重点与难点 1.高效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证 2.中效利尿药作用、作用部位、临床用途、禁忌证 3.低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶的作用机制、用途、禁忌证 4.脱水药的作用特点、临床用途、禁忌证方法与手段讲授，CAI 使用教材及参考书王开贞、于肯明： 药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。 王迎新、于天贵： 药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。 教案续页教学内容辅助手段时间分配第二十六章利尿药及脱水药第一节利尿药利尿药是作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排出，主要治疗水肿的药物。 一. 利尿药作用的生理学基础尿生成过程： 1 / 11
①肾小球滤过；②肾小管分泌；③肾小管、集合管重吸收。 （一）肾小球滤过： 肾小球滤过每日生成原尿 180 升，仅排出 1－2 升，99％被重吸收。 1.滤过膜通透性:炎症、缺氧，滤过膜通透性增强,与利尿药关系不大。 2.有效滤过压: 强心、扩肾血管, 有效滤过压，尿生成,但因球-管平衡机制，使排出尿量并不能增加。 （二）肾小管重吸收及分泌 1.近曲小管： （二）肾小管重吸收及分泌 1.近曲小管： 重吸收 Na+ 60－65% 。 Na+ 重吸收方式： Na + －H + 交换。 H+ 的来源： H2 O + CO 2 H 2 CO 3 H+ + HCO ＝3 乙酰唑胺碳酸酐酶 H+ Na + －H + 交换利尿。 作用弱。 2.髓袢升支粗段： 重吸收 Na+ 20－30%。 重吸收方式： K+ -Na + -2Cl - 共同转运方式。 （1）尿稀释：
药理学练试题：第二十四章利尿药及脱水药 A型题 1、能减少房水生成，降低眼内压的药物是： A.氢氯噻嗪 B.布美他尼 C.氨苯蝶啶 D.阿米洛利 E.乙酰唑胺 2、下列那种药物有阻断Na 通道的作用： A.乙酰唑胺 B.氢氯噻嗪 C.氯酞酮 D.阿米洛利 E.呋塞米 3、下列那种药物有抑制胰岛素分泌的作用： A.氨苯蝶啶 B.阿米洛利 C.氢氯噻嗪 D.螺内酯
E.以上都不是 4、下列那种药物可引起叶酸缺乏： A.螺内酯 B.阿米洛利 C.氨苯蝶啶 D.乙酰唑胺 E.呋塞米 5、下列那种利尿药与氨基糖苷类抗生素合用会加重耳毒性： A.依他尼酸 B.乙酰唑胺 C.氢氯噻嗪 D.螺内酯 E.阿米洛利 6、下列那一种药物有增加肾血流量的作用： A.呋塞米 B.阿米洛利 C.乙酰唑胺 D.氢氯噻嗪 E.氯酞酮 7、噻嗪类利尿药的作用部位是： A.髓袢升枝粗段皮质部
B.髓袢降枝粗段皮质部 C.髓袢升枝粗段髓质部 D.髓袢降枝粗段髓质部 E.远曲小管和集合管 8、慢性心功能不全者禁用： A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.甘露醇 9、治疗特发性高尿钙症及尿钙结石可选用： A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.甘露醇 10、关于噻嗪类利尿药，下列所述错误的是： A.痛风患者慎用 B.糖尿病患者慎用 C.可引起低钙血症 D.肾功不良者禁用
E.可引起高脂血症 11、治疗左心衰竭引起的急性肺水肿可首选： A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.乙酰唑胺 E.氯酞酮 12、加速毒物从尿中排泄时，应选用： A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.乙酰唑胺 E.氯酞酮 13、伴有痛风的水肿患者应选用： A.呋喃苯胺酸 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.甘露醇 14、呋塞米没有下列哪种不良反应： A.水与电解质紊乱
利尿药及脱水药练习题 一、单选题 1、关于呋塞米不良反应的叙述，哪一项是错误的（） A.低血钾 B.高尿酸血症 C. 高血钙 D.耳毒性 E. 碱血症 2、对青光眼有效的利尿药是（） A.利尿酸 B. 氨苯蝶啶 C. 呋塞米 D. 乙酰唑胺 E. 螺内酯 3、氨苯蝶啶的利尿部位在（） A. 髓袢升支粗段 B.远曲小管和集合管 C.近曲小管 D. 髓袢升支粗段皮质部 E.髓袢升支粗段髓质部 4、关于噻嗪类利尿药的描述，错误的是（） A.有降压作用 B.可降低肾小球滤过率 C.使血糖升高 D. 使尿酸盐排出增加 E.使远曲小管Na+-K+交换增加 5、哪种利尿药的作用与肾上腺皮质功能有关（） A. 利尿酸 B.螺内酯 C.氨苯蝶啶 D. 呋塞米 E.氢氯噻嗪 6、氢氯噻嗪的利尿部位是（） A. 近曲小管 B. 髓袢升支粗段髓质部 C.远曲小管 D. 集合管 E. 髓袢升支粗段皮质部及远曲小管近端 7、哪种利尿药不宜与氨基糖苷类抗生素合用（） A.呋塞米 B. 氨苯蝶啶 C. 螺内酯 D. 氢氯噻嗪 E. 环戊氯噻嗪 8、长期使用可能引起高血钾的利尿药是（） A. 氯噻酮 B. 乙酰唑胺 C. 呋喃苯胺酸 D. 布美他尼 E.氨苯蝶啶 9、关于利尿药的叙述正确的是（） A. 氨苯蝶啶为醛固酮拮抗剂 B. 螺内酯可引起低血钾 C. 呋塞米为渗透性利尿药 D. 螺内酯痛风患者应慎用 E. 呋塞米对尿液的稀释功能和浓缩功能均有影响 10、单用对肝硬化腹水患者可能导致肝昏迷的利尿药是（） A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯 C.乙酰唑胺 D. 氨苯蝶啶 E.阿米洛利 11、脑水肿首选药是（） A. 呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.甘露醇 12、不属于甘露醇不良反应或禁忌症的是（） A.青光眼 B.一过性头痛 C.慢性心功能不全 D.活动性颅内出血 E.尿少尿闭 13、氨苯蝶啶的作用机理是（） A 对抗醛固酮对肾小管的作用 B.抑制近曲小管重吸收Na+ C.抑制肾小管髓袢升支重吸收Cl- D.抑制远曲小管及集合管对K+的分泌 E.抑制肾小管碳酸酐酶的活性 二、简答题 1、呋塞米的临床用途。 答案要点：1、严重水肿：心性水肿、肝性水肿、肾性水肿 2 、急性肺水肿和脑水肿 3 、高血钾症： 4、急、慢性肾功能衰竭 5 、加速毒物排泄 6 、其它：1）高血压危象的辅助治疗； 2）急性高钙血症:
1、常作为基础降压药物的是 A、呋塞米 B、氢氯噻嗪 C、螺内酯 D、氨苯蝶啶 E、甘露醇 答案B 2、下列哪种药物的利尿作用最强 A、氯肽酮 B、布美他尼 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪 E、螺内酯 答案B 3、急性肺水肿应首选的药物 A、甘露醇 B、呋塞米 C、氢氯噻嗪 D、螺内酯 E、环戊氯噻嗪 答案B 4、具有抗利尿作用的药物是 A、呋塞米 B、氢氯噻嗪 C、螺内酯 D、环戊氯噻嗪 E、氯噻酮 答案B 5、不宜与氨基糖苷类抗生素合用的药物是 A、氢氯噻嗪 B、螺内酯 C、环戊氯噻嗪 D、氯噻酮 E、呋塞米 答案E
6、易引起低血钾的药物有 A、布美他尼 B、呋塞米 C、氢氯噻嗪 D、依他尼酸 E、以上均是 答案E 7、氢氯噻嗪的临床应用不包括 A、高血压 B、肾性水肿 C、心性水肿 D、尿崩症 E、青光眼 答案E 8、充血性心力衰竭不宜选用的药物 A、甘露醇 B、呋塞米 C、氢氯噻嗪 D、螺内酯 E、氨苯喋啶 答案A 9、脑水肿患者首选用药 A、甘露醇 B、山梨醇 C、呋塞米 D、依他尼酸 E、50％高渗糖 答案A 10、伴有血糖升高的水肿患者不宜用 A、呋塞米 B、氢氯噻嗪 C、螺内酯 D、氨苯蝶啶 E、乙酰唑胺 答案B
11、患者刘某，患肾病多年因下肢水肿就诊，医生给予呋塞米静注，注射后患者出现眩晕耳鸣等反应，此反应属于 A、过敏反应 B、副作用 C、耳毒性 D、肾毒性 E、电解质紊乱 答案C 12、患者王某，以口渴多饮多尿就诊，确诊为肾性尿崩症，可以用下列哪种药物进行治疗 A、甘露醇 B、呋塞米 C、氢氯噻嗪 D、螺内酯 E、环戊氯噻嗪 答案C 13、患者女，46岁，心悸、气短5年，病情加重伴下肢水肿1年，5年前过劳自觉心悸、气短，休息可缓解，可胜任一般工作，近1年来反复出现下肢水肿，来院就诊，患者可能出现的疾病是 A、支气管哮喘 B、慢性充血性心力衰竭 C、肾炎 D、肝硬化 E、胆囊炎 答案B 14、患者女，46岁，心悸、气短5年，病情加重伴下肢水肿1年，5年前过劳自觉心悸、气短，休息可缓解，可胜任一般工作，近1年来反复出现下肢水肿，来院就诊，为消除病人的水肿不能应用的药物 A、甘露醇 B、氢氯噻嗪 C、呋塞米 D、螺内酯 E、环戊氯噻嗪 答案A 15、患者女，46岁，心悸、气短5年，病情加重伴下肢水肿1年，5年前过劳自觉心悸、气短，休息可缓解，可胜任一般工作，近1年来反复出现下肢水肿，来院就诊，属于弱效又可
十五章利尿与脱水药 一、选择题 型题】 【A 1 1.利尿作用最强的是 A.螺内酯 B.呋塞米 C.氨苯蝶啶 D.阿米洛利 E.氢氯噻嗪 2.心功能不全伴有脑水肿者宜选用 A.甘露醇 B.呋塞米 C.螺内酯 D.阿米洛利 E.氢氯噻嗪 3.急性肺水肿应首选 A.螺内酯 B.甘露醇 C.山梨醇 D.氢氯噻嗪 E.速尿 4.通过拮抗醛固酮而产生利尿作用的药物是 A.螺内酯 B.阿米洛利 C.氢氯噻嗪 D.呋塞米 E.布美他尼 5.直接抑制远曲小管和集合管Na+-K+交换过程的药物是 A.呋塞米 B.螺内酯 C.氨苯蝶啶 D.氢氯噻嗪 E.依他尼酸 6.具有抗利尿作用的药物是 A.布美他尼 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.甘露醇 E.阿米洛利 7.严重水肿应选用 A.螺内酯 B.山梨醇 C.呋塞米 D.阿米洛利 E.氢氯噻嗪 8.呋塞米的不良反应不包括
A.水与电解质紊乱 B.血压升高 C.耳毒性 D.胃肠道反应 E.高尿酸血症 9.水杨酸类药物中毒时，为加速毒物排泄宜选用 A.甘露醇 B.速尿 C.螺内酯 D.氢氯噻嗪 E.阿米洛利 10.能降低肾对尿液的稀释与浓缩功能的药物是 A.阿米洛利 B.呋喃苯胺酸 C.氢氯噻嗪 D.氨苯喋啶 E.山梨醇 11.不易引起低钾血症的药物是 A.速尿 B.氢氯噻嗪 C.托拉塞米 D.依他尼酸 E.阿米洛利 12.不宜与氨基苷类抗生素合用的药物是 A.阿米洛利 B.螺内酯 C.呋塞米 D.氢氯噻嗪 E.甘露醇 13.下列药物中，作为常用降压药的是 A.螺内酯 B.阿米洛利 C.托拉塞米 D.氢氯噻嗪 E.布美他尼 14.治疗肝硬化腹水宜选用 A.速尿+利尿酸 B.呋塞米+氢氯噻嗪 C.氢氯噻嗪+螺内酯 D.氢氯噻嗪+阿米洛利 E.螺内酯+氨苯蝶啶 15.呋塞米利尿作用强大，其机制是 A.特异性抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运系统，抑制NaCl再吸收 B.增加肾小球滤过 C.拮抗醛固酮 D.直接抑制远曲小管和集合管Na+-K+交换过程
一.单项选择题 1.有高血钾的水肿病人应禁用下列哪种利尿药（） A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．利尿酸 D．螺内酯 E．布美他尼 2.最易引起低血钾作用的药物是（） A．氢氯噻嗪 B．苄氟噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯喋啶 E．呋塞米 3.强效利尿药的作用部位是（） A．近曲小管 B．髓袢升支粗段皮质部和髓质部 C．髓袢升支粗段皮质部D．髓袢升支粗段髓质部 E．远曲小管 4.呋塞米不良反应不包括（） A．低血钠 B．胃肠道反应 C．耳毒性 D．低血容量 E．高血钙 5.利尿作用与体内醛固酮水平相关的药物是（） A．安体舒通 B．氨苯喋啶 C．氨氯吡眯 D．氢氯噻嗪 E．乙酰唑胺 6.利尿药氢氯噻嗪降低血压的初期机制可能是（） A．降低血管对缩血管剂的反应性 B．增加血管对扩血管剂的反应性C．降低动脉壁细胞的 Na+含量 D．排钠利尿、降低血容量 E．以上都对 7. 呋塞米的临床应用不包括（） A．急性肺水肿 B．加速某些毒物的排泄 C．严重水肿 D．慢性心功能不全 E．青光眼 8.肝性水肿宜选用（） A．螺内酯 B．利尿酸 C．甘露醇 D．速尿 E．氢氯噻嗪 9.轻中度心性水肿病人宜用（） A．氨苯喋啶 B．利尿酸 C．速尿 D．氢氯噻嗪 E．甘露醇 10.急慢性肾功能衰竭宜用（） A．氨苯蝶啶 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．速尿 E．氨苯喋啶 二.多项选择题 1. 呋塞米可抑制下列部位的 Cl-、Na+的重吸收（） A．髓袢升支粗段髓质部 B．髓袢升支粗段皮质部 C．髓袢升支粗段皮质部和远曲小管 D．近曲小管
2.氢氯噻嗪临床应用包括（） A．消除水肿 B．降低血压 C．治疗心衰 D．抗尿崩症 E．抗心律失常 3. 呋塞米和氢氯噻嗪共有的作用是（） A．可引起高尿酸血症 B．抑制髓袢升支 Cl-重吸收 C．促电解质 K+、Na+、Cl-排泄 D．引起听力减退 E．引起高血钾 4. 呋塞米临床不良反应包括（） A．低血容量 B．低血钠 C．胃肠出血 D．永久性耳聋 E．抑制尿酸排泄引起高尿酸血症而诱发痛风 5.甘露醇的适应症是（） A．脑水肿 B．预防急性肾功能衰竭 C．青光眼 D．心性水肿 E．心衰 6.速尿的临床应用包括（） A．心、肝、肾性水肿 B．急性肺水肿、脑水肿 C．粘液性水肿 D．预防急性肾功能衰竭 E．促进毒物排泄 7.具有留钾作用的药物是（） A．氢氯噻嗪 B．利尿酸 C．螺内酯 D．氨苯喋啶 E．呋塞米 三.判断题 1.螺内酯（安体舒通）可直接抑制远曲小管 Na+一 K+交换，使血钾升高（） 2.红霉素可增强呋塞米的耳毒性作用（） 3.糖尿病患者应慎用氢氯噻嗪（） 4.为了提高利尿效果，可将螺内酯与氨苯喋啶合用。（） 5.长期应用氢氯噻嗪可引起低血钾、低血钠、低血糖、高尿酸血症（） 6.心功能不全、肺水肿及活动性颅内出血者禁用甘露醇（） 7.螺内酯可用于肝性水肿伴有继发性醛固酮增多患者（） 8.对急性左心功能不全出现水肿可用呋噻米（速尿）（） 四.填空题 1.留钾利尿药有、，其中仅 当体内有存在对才发挥作用，对切除肾上腺的动物无利尿作用。 2 呋塞米利尿作用机制是，安体舒通作用 机制是。 3.氢氯噻嗪的药理作用有、和。 4.速尿通过抑制对 Cl-的主动再吸收，从而抑制的 被动再吸收，产生利尿作用。
药理学——利尿药与脱水药知识点归纳 一、利尿药 【利尿机制】 ——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收 【分类及代表药】 1.强效利尿药：又称袢利尿药 作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部） 代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸 2.中效利尿药 作用部位：远曲小管近端 代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮 3.弱效利尿药 作用部位：远曲小管末端和集合管 代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 （一）强效利尿药——呋塞米（速尿） 【作用原理】 ◆“ K＋－Na＋－2Cl－”共同转运载体蛋白 ◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。 ◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。
【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】 【药理作用】 （1）利尿特点 迅速：注射5分钟起效 强大：可达40ml/分钟 短暂：维持5小时左右 尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋ （2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。【临床应用】 （1）消除各种严重水肿： （2）急性肺水肿和脑水肿： （3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管； （4）配合输液加速毒物排泄 （5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗 【不良反应】 （1）水电解质紊乱： →低血容量 →低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠） →低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋） ——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。 （2）耳毒性： ——耳鸣或暂时性耳聋； ——避免合用氨基糖苷类。 （3）高尿酸血症 （4）其它：胃肠道反应。 布美他尼 【作用特点】 →是目前最强的利尿药； →起效快、作用强、毒性低，用量小。 →临床作为呋噻米的代用品。 （二）中效能利尿药——噻嗪类 【作用机制】 ◆抑制“Na＋－2Cl－”共同转运载体
利尿药及脱水药 强化训练 （一）选择题 【 A1型题】 1．排钠效能最高的利尿药是( ) A氢氯噻嗪B阿米洛利C呋塞米D环戊氯噻嗪E苄氟噻嗪2．可引起酸血症的利尿药是( ) A氯酞酮B乙酰唑胺C呋塞米D布美他尼E氨苯蝶3．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用的利尿药是( ) A布美他尼B氢氯噻嗪C螺内酯4．与依他尼酸合用，可增强耳毒性的抗生素是A青霉素B氨苄青霉素C四环素5．最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是（D ( D 乙酰唑胺 ) 红霉素 ） E E依他尼酸 链霉 A依他尼酸 B 布美他尼 C呋塞米D氢氯噻嗪E氯酞酮 6．可减弱高效利尿药作用的药物是() A吲哚美辛B链霉素C青霉素D头孢唑啉E卡那霉素7．可加速毒物排泄的药物是( ) A氢氯噻嗪B呋塞米C乙酰唑胺8．治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用( A氢氯噻嗪B呋塞米C乙酰唑胺D ) D 氨苯蝶啶 氨苯蝶啶 E E 甘露醇 甘露醇 9．治疗高血钙症可选用 () A氢氯噻嗪B呋塞米C乙酰唑胺D氨苯蝶啶E甘露醇10．治疗脑水肿最宜选用 () A氢氯噻嗪 B 呋塞米 C 乙酰唑胺 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇 11．可引起高血钾的药物是() A呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 环戊氯噻嗪 D 阿米洛利 E 乙酰唑胺12．能降低眼内压，用于治疗青光眼的利尿药是( ) A呋塞米B氢氯噻嗪C螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺
13.具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是 ( ) A呋塞米B氢氯噻嗪C螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺14.作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是 ( ) A呋塞米B氢氯噻嗪C螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺15.可用于治疗尿崩症的利尿药是 ( ) A呋塞米B氢氯噻嗪C螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺16.噻嗪类利尿药的利尿作用机制是 ( ) A增加肾小球滤过B抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换C抑制髓袢升支粗段皮质部 Cl -主动再吸收 D抑制髓袢升支粗段髓质部 Cl -主动再吸收 E抑制远曲小管 K-+Na+交换 17．氢氯噻嗪的利尿作用机制是( ) A抑制 Na+—K+— 2Cl -共同转运载体 B 对抗醛固酮的 K+—Na+交换过程C抑制 Na+—Cl -共同转运载体D抑制肾小管碳酸酐酶 E抑制磷酸二酯酶，使 cAMP增多 18．肝性水肿患者消除水肿宜用( ) A呋塞米 B 布美他尼 C 氢氯噻嗪 D 螺内酯 E 乙酰唑胺 19．呋塞米利尿的作用是由于( ) A 抑制肾稀释功能 B 抑制肾浓缩功能C抑制肾浓缩和稀释功能 D 抑制尿酸的排泄 2+ 2+ E抑制Ca 、Mg 的重吸收 20．下列药物中高血钾症禁用的是( ) A氢氯噻嗪B苄氟噻嗪C布美他尼D氨苯蝶啶E呋塞米【 A2型题】 21．下列不属于氢氯噻嗪的适应证是( ) A轻度高血压B心源性水肿C轻度尿崩症 D特发性高尿钙E痛风 22．呋塞米没有的不良反应是( ) A低氯性碱中毒B低钾血症C低钠血症D低镁血症E血尿酸浓度降低
10．治疗脑水肿最宜选用 ( ) 一)选择题 A1 型题】 1．排钠效能最高的利尿药是 ( ) 2．可引起酸血症的利尿药是 ( 3．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用的利尿药是 4．与依他尼酸合用，可增强耳毒性的抗生素是 ( 5．最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是( 6．可减弱高效利尿药作用的药物是 ( ) 7．可加速毒物排泄的药物是 ( ) A 氢氯噻嗪 B 呋塞米 C 乙酰唑胺 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇 8．治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用 ( ) A 氢氯噻嗪 B 呋塞米 C 乙酰唑胺 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇 9．治疗高血钙症可选用 ( ) A 氢氯噻嗪 B 呋塞米 C 乙酰唑胺 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇 利尿药及脱水药 强化训练 A 氢氯噻嗪 B 阿米洛利 C 呋塞米 D 环戊氯噻嗪 E 苄氟噻嗪 A 氯酞酮 B 乙酰唑胺 C 呋塞米 布美他尼 E 氨苯蝶 A 布美他尼 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯 乙酰唑胺 E 依他尼酸 A 青霉素 B 氨苄青霉素 C 四环素 红霉素 E 链霉 A 依他尼酸 B 布美他尼 C 呋塞米 D 氢氯噻嗪 E 氯酞酮 A 吲哚美辛 B 链霉素 C 青霉素 D 头孢唑啉 E 卡那霉素
A 氢氯噻嗪 B 呋塞米 C 乙酰唑胺 D 氨苯蝶啶 E 甘露醇 11．可引起高血钾的药物是() A 呋塞米 B 氢氯噻嗪C环戊氯噻嗪D阿米洛利E乙酰唑胺 12．能降低眼内压，用于治疗青光眼的利尿药是 () A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺 13.具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是() A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺 14. 作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是( ) A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺 15.可用于治疗尿崩症的利尿药是( ) A 呋塞米 B 氢氯噻嗪 C 螺内酯D氨苯蝶啶E乙酰唑胺 16.噻嗪类利尿药的利尿作用机制是( ) A 增加肾小球滤过B抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H + -Na+交换 C抑制髓袢升支粗段皮质部C「主动再吸收 D抑制髓袢升支粗段髓质部C「主动再吸收 E抑制远曲小管K-+Na+交换 17．氢氯噻嗪的利尿作用机制是( ) A 抑制Na+—K+—2C「共同转运载体 B 对抗醛固酮的K+—Na+交换过程 C抑制Na+—C「共同转运载体 D 抑制肾小管碳酸酐酶 E抑制磷酸二酯酶，使CAMP增多 18．肝性水肿患者消除水肿宜用( ) A 呋塞米 B 布美他尼 C 氢氯噻嗪 D 螺内酯 E 乙酰唑胺
药理学第十讲 由本讲开始，介绍内脏药理学。具体内容涉及第二十七章利尿药和脱水药到第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药。首先要讲的利尿药和脱水药在有些参考书籍中也作为心血管药理学的部分来讲解，我们仍按照五版教材的安排讲授。 第二十六章利尿药及脱水药 本章要求掌握内容有；了解利尿药分类；掌握呋喃苯胺酸、利尿酸、氢氯噻嗪、安体舒通、氨苯喋啶的作用、机理、用途及主要不良反应；熟悉脱水药的特点及用途。 第一节利尿药 人体的新陈代谢是在体液环境中进行的，新陈代谢是包括人在能的所有生物的重要的生命活动。体液是由水和溶解于其中的电解质、低分子有机化合物、蛋白质等组成的。相对于人体生存的外环境，体液构成了机体生存的内环境。疾病和外界环境的变化常会引起水、电解质代谢平衡紊乱，这些紊乱如果得不到及时纠正常会引起严重后果，累及人体的心血管系统、神经系统的生理功能和机体的物质代谢发生相应的障碍，甚至危及生命，因此水、电解质紊乱在临床上具有十分重要的意义。利尿药因为其可以通过调节人体尿液量而影响人体的水、电解质代谢，所以成为临床治疗水、电解质代谢紊乱的重要药物。 一概述 （一）利尿药的概念及其分类 1 定义：利尿药是作用于肾脏，增加水和电解质排泄，使尿量增多的药物。临床上主要用于各种原因引起的水肿，也用于某些非水肿性疾病入高血压、肾结石和高钙血症等。 2 根据利尿药的效能和作用部位，其可分为三类： 按效能和作用部位分三类：高效利尿药——作用于髓袢升支粗段呋噻米，依他尼酸， 布美他尼 中效利尿药——作用于远曲小管近端噻嗪类 低效利尿药——作用于远曲小管和集合管螺内酯，氨苯喋 啶，阿米洛利； 作用于近曲小管乙酰唑胺。 此外根据其对K离子排泄的影响分为两类： 保钾利尿药部分低效利尿药 排钾利尿药除保钾利尿药之外
利尿药和脱水药的利尿作用 【实验目的】 观察呋塞米（呋喃苯胺酸）和高渗甘露醇注射液对非麻醉兔的利尿作用。 【实验原理】 呋噻米是搞效能利尿药，可抑制肾小管髓袢升支粗断Na+-K+-2Cl-共同转运系统，增高肾小管中Na+、K+、Cl-浓度，降低肾脏的稀释功能；同时髓质间液高渗状态下降，使肾脏的浓缩功能也下降，结果排出大量近似等渗的尿液。 甘露醇是不易代谢的低分子量化合物，在静脉注射后，在血浆、肾小球滤液和肾小管腔液中形成高渗透压，阻止肾小管对原尿的再吸收而达到利尿作用。 【实验材料】（6人一组，组间对照） 动物（组）：雄性家兔1只。 器材（组）：兔手术台，10号导尿管，量筒，烧杯，兔开口器，兔胃管，注射器2支。 药品（组）：0.9%NaCl，1%呋喃苯胺酸（furosemide），20%甘露醇(mannitol)，1%丁卡因溶液,液体石蜡。 【实验方法】（家兔导尿管法） 1．取雄性家兔2只，分别称重，用胃管灌入温水40ml/kg。30min
后，将兔背位固定于手术台上。 2．将导尿管前端用液体石蜡润滑，自尿道口逆行缓慢插入膀胱。导尿管通过膀胱括约肌进入膀胱后，即有尿液自导尿管滴出。再插入1～2cm（共插入8～12cm），用胶布将导尿管与兔体固定。 3．将最初5min内滴出的尿液弃去不计。待尿液滴数稳定后，在导尿管下接一量筒，记录每分钟尿液滴数，收集20min内滴出的尿液，计其ml数（亦可用自动计滴装置计数20min内每分钟尿液滴数），作为给药前的对照值。 4．耳缘静脉注射给药： （1）A兔：1%呋塞米1ml/kg（10mg/kg）； （2）B兔：20%甘露醇注射液5ml/kg。 给药后同前计数20min内的尿量，并比较2兔给药前后尿量的变化。 【注意事项】 1．为避免导尿不畅，可在导尿管的尖端两侧各剪一小孔。导尿管插入的深度也应适当。 2．插入导尿管动作宜轻缓，以免损伤尿道口，若尿道口受刺激红肿，可局部举行仪式抹1%丁卡因溶液。 【实验结果】 要求：以表格形式记录实验内容及结果，包括实验动物的种类、