药物化学复习提纲(成教)
1、能写出盐酸普鲁卡因的结构式，并会分析它的结构特点和理化性质。P19
结构特点①芳伯氨基②酯键③有机胺结构④有机碱盐酸盐
理化性质①酯键水解，脱羧②重氮化-偶合反应③生成 Schiff碱
2、盐酸利多卡因的结构特点及稳定性，盐酸氯胺酮的结构特点及性质
由于利多卡因分子结构中酰胺基的邻位有两个甲基，可产生空间位阻，而使本品对酸或碱较稳定，不易发生水解反应。本品可与金属离子生成有色配位化合物，如与硫酸铜试液显蓝紫色，加三氯甲烷振摇后，三氯甲烷层显黄色；与氯化钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀。含叔胺结构，可与三硝基苯酚试液生成沉淀。
盐酸氯胺酮结构特点：①有机碱的盐酸盐②手性碳
理化性质：①水溶液显酸性②显氯化物的鉴别反应：Ag+ +Cl- = AgCl 不溶于硝酸
③水溶液加碳酸钾时，可游离析出氯胺酮
④其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，副作用也比左旋体少。药用品为外消旋体。
3、认识苯巴比妥P24和地西泮P30的结构，掌握巴比妥类药物的通性P26
理化性质：①酸性解离常数②脂溶性③5，5-双取代基的代谢稳定性
4、能写出阿司匹林P49、对乙酰氨基酚P51的结构简式，理化性质，赖氨匹林的特点。
5、非甾体抗炎药的作用机制
非甾类抗炎药：是一大类具有抗炎、止痛和解热作用的非类固醇药物，作用机制是通过抑制环氧化酶（COX）的活性，阻止合成引发炎症的生物活性物质——前列腺素。
6、认识吗啡P67和哌替啶P69的结构，掌握吗啡的稳定性
吗啡的稳定性
Morphine Hydrochloride的水溶液在酸性下稳定，中性和碱性下易被氧化。
配制注射剂应注意:最适pH 3~5, 充入N2 ,加抗氧剂，加入EDTA二钠盐作金属离子蔽合剂，需遮光、密闭保存。
7、掌握盐酸美沙酮的结构特点，掌握临床应用。P70
8、咖啡因的结构特点，吡拉西坦的临床用途，安钠咖的主要成分
咖啡因的结构特点：P84
吡拉西坦的临床用途：P81
安钠咖的主要成分：咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐，可能是由于分子间形成氢键，使水溶性增大，常用其制成注射剂
9、常用的利尿药P87
多元醇类：甘露醇、葡萄糖、山梨醇磺酰胺类：乙酰唑胺、氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、呋噻米、阿佐塞米、吡咯他尼其它类；阿米洛利、氨苯蝶啶、螺内酯
10、阿托品的临床应用P99
治疗各种心绞痛、麻醉前给药、盗汗、胃酸过多、感染中毒性休克、有机磷农药中毒抢救、散瞳11、，异丙肾上腺素的结构特点，认识盐酸麻黄碱的结构
肾上腺素的性质：P108
异丙肾上腺素的结构特点：①邻二酚羟基②手性碳③烃胺基侧链P111
盐酸麻黄碱的结构：P113
12、肾上腺素拮抗剂的分类及代表药物P117
分类：①α受体拮抗剂短效的竞争性α受体阻断剂长效的非竞争性α受体阻断剂
②β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂β1受体阻滞剂非典型的β受体拮抗剂
代表药物：P118 P120
13、马来酸氯苯那敏的结构特点，苯海拉明的临床用途P131
14、常用的抗溃疡药及结构特点P183-137，奥美拉唑的作用机制和结构特点P138
15、心血管用药的分类及代表药物P140-175，认识硝酸甘油的结构P146
16、常用的抗疟药P180
常用药物分类：①喹啉类：奎宁、甲氟喹、本芴醇、卤泛群、氯喹、羟氯喹、咯萘啶、哌喹、伯氨喹
②氨基嘧啶类：乙胺嘧啶、硝硅③萜内酯类：青蒿素及衍生物
17、抗肿瘤药的分类及常用代表药P256，替尼泊苷的临床用途。
替尼泊苷的临床用途主要用于何杰金和非何杰金淋巴瘤有明显效应。对儿童淋巴细胞性白血病也有作用18、磺胺类药物的基本结构及理化通性。
磺胺类药物的理化通性:1. 溶解度2. 灼烧变色：应用3. 酸碱两性：临床应用
4. 芳伯氨基反应：试剂，现象，应用
5. 磺酰胺基反应：应用
6. 芳环反应
7. N1和N4取代基的反应：试剂，现象，应用
19、青霉素的性质，为什么青霉素G不能口服，其钠盐或钾盐要做成粉针剂P228，常用的半合成青霉素和青霉素酶抑制剂，认识阿莫西林的结构P215
20、抗生素的分类及常见的代表药物
β-内酰胺类抗生素①青霉素②头孢菌素
非典型的β-内酰胺类抗生素①氨基糖苷类抗生素②大环内酯类抗生素
③四环素类抗生素④氯霉素（全合成抗生素）
21、红霉素P230、氯霉素P237的结构特点及性质，红霉素的结构改造
22、认识氟哌酸的结构P194
23、维生素A P294、维生素C P306、维生素E P298、维生素B1 P300、B2 P302的化学结构与稳定性的关系，维生素C的结构与理化性质；
24、维生素A的鉴别反应①维生素A与三氯化锑，呈深蓝色②紫外吸收
25、胰岛素的性质P312，马来酸罗格列酮的作用机制P322，甲苯磺丁脲的结构特点P316
1.pharmacopoeia P9 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2. solubilization P23 增溶是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。 3. isotonic solution P179 等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。 4. critical micell concentration P37 表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。 5. Krafft point P41 十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft 点。 6. microemulsion P158 微乳，即纳米乳（nanoemulsion），乳滴粒子小于100nm时称纳米乳，粒径一般在10-100nm范围。 7. liposome P402 将药物包封于类脂质双分子薄层中所制成的超微球形载体制剂，称为脂质体。 8. crystal form 晶形 9. passive targeting preparation P445 被动靶向制剂系指由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。 10. thixlotropy P117 触变性是指在一定温度下，非牛顿流体在恒定剪切力（振动、搅拌、摇动）的作用下，黏性减小，流动性增大，当外界剪切力停止或减小时，体系粘度随时间延长而恢复原状的一种性质。 11. Cosolvency P23 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶液中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。 12. Sterilization P181 灭菌系指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽孢的手段。 13. suppositories P298栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。 14. Angle of repose P98 休止角系指粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。 15. elastic recovery P109 弹性恢复 16. supercritical fluid extration(SFE)P328 超临界流体提取法是利用超临界流体提取分离药材中有效成分或有效部位的新技术。 17. Solid dispersion P347 固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质。 18. inclusion compound P356 包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。 19. Microencapsulation P378 微囊化是利用天然的或合成的高分子材料作为囊材，制备囊膜，将固态药物或液态药物包裹成微囊（microcapsule）；若使药物溶解和分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称为微球（microspgere）。 20. Prodrug P447 前药是通过化学反应将药物活性集团改构或衍生形成的一种新的惰性结构，其本身不具有药理活性，在体内特定的靶组织中经化学反应或酶降解，再生为活性药物而发挥治疗作用。 21.OTC P12 非处方药系指不需凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。 22.emulsions P157 乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
药剂学人卫版考试 试题
一、判断是非题（用○或×表示） 1．甘油具有防腐作用的质量分数是10%。（） 2．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中防腐作用好。（） 3．均相液体制剂均应是澄明溶液。（） 4．能增加难溶性药物溶解度的物质称为表面活性剂。（） 5．液体制剂是指药物溶解在适宜的介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。（） 6．矫味剂是指天然或合成的甜味剂，加入制剂中以改善制剂口感。（）7．尼泊金类防腐剂的抑菌作用随其烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。（） 8. 对于质重、硬度大的药物和中药制剂，在粉碎时可采用“水飞法”。（）9．制备复方硫磺洗剂时，除使用甘油作为润湿剂使硫磺在水中能均匀分散外，还可加入聚山梨酯或软肥皂做润湿剂使成品质量更佳。（） 10．沉降溶剂比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比。（）
【答案】 1．× 2．× 3．○ 4．× 5．× 6．× 7．○ 8．○ 9．× 10．○ 二、单项选择题 1．关于液体制剂的质量要求，以下不正确的是（） A．液体制剂应是澄明溶液 B．非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C．口服液体制剂外观良好，口感适宜 D．贮藏和使用过程中不应发生霉变E．外用液体制剂无刺激性 【答案】 A 2．下列不属于均相分散体系的是（） A．糖浆剂 B．非水性高分子溶液剂 C．O／W型乳剂 D．胶浆剂 E．酊剂【答案】 C 3．醑剂中药物浓度一般为（） A．5％～10％ B．20％～30％ C．30％～40％ D．40％～50％ E．60％～90％
【答案】 A 4．高分子溶液剂加人大量电解质可导致（） A．高分子化合物分解 B．产生凝胶 C．盐析 D．胶体带电，稳定性增加E．使胶体具有触变性 【答案】 C 5．亲水胶体溶液中加入一定量的乙醇可出现沉淀，这是因为（） A．溶媒浓度改变析出沉淀 B．盐桥作用析出沉淀 C．质量电荷改变析出沉淀D．胶体水化膜被破坏析出沉淀 E．电荷中和凝结成沉淀 【答案】 D 6．延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是（） A．增加分散介质黏度 B．减小分散相密度 C．增加分散介质密度 D．减小分散相粒径 E．减小分散相与分散介质的密度差 【答案】 D
（用○或×表示）一、判断是非题 ）1．甘油具有防腐作用的质量分数是10%。（）2．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中防腐作用好。（）3．均相液体制剂均应是澄明溶液。（）4．能增加难溶性药物溶解度的物质称为表面活性剂。（．液体制剂是指药物溶解在适宜的介质中制成的可供内服或外用的液体形态的5 制剂。（）6．矫味剂是指天然或合成的甜味剂，加入制剂中以改善制剂口感。（）（但溶解度则减小。）7．尼泊金类防腐剂的抑菌作用随其烷基碳数增加而增加，）8. 对于质重、硬度大的药物和中药制剂，在粉碎时可采用“水飞法”。（ ．制备复方硫磺洗剂时，除使用甘油作为润湿剂使硫磺在水中能均匀分散外，9 ）还可加入聚山梨酯或软肥皂做润湿剂使成品质量更佳。（ ）10．沉降溶剂比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比。（ 【答案】1．×2．×3．○4．×5．×6．×7．○8．○9．×10．○ 二、单项选择题 1．关于液体制剂的质量要求，以下不正确的是（） A．液体制剂应是澄明溶液B．非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀 C．口服液体制剂外观良好，口感适宜D．贮藏和使用过程中不应发生霉变．外用液体制剂无刺激性E． 【答案】A
2．下列不属于均相分散体系的是（） A．糖浆剂B．非水性高分子溶液剂C．O／W型乳剂D．胶浆剂E．酊剂【答案】C 3．醑剂中药物浓度一般为（） A．5％～10％B．20％～30％C．30％～40％D．40％～50％E．60％～90％ 【答案】A 4．高分子溶液剂加人大量电解质可导致（） A．高分子化合物分解B．产生凝胶C．盐析D．胶体带电，稳定性增加E．使胶体具有触变性 【答案】C 5．亲水胶体溶液中加入一定量的乙醇可出现沉淀，这是因为（） A．溶媒浓度改变析出沉淀B．盐桥作用析出沉淀C．质量电荷改变析出沉淀D．胶体水化膜被破坏析出沉淀E．电荷中和凝结成沉淀 【答案】D ）．延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是（6． A．增加分散介质黏度B．减小分散相密度C．增加分散介质密度 D．减小分散相粒径E．减小分散相与分散介质的密度差
一、判断是非题（用○或×表示） 1．甘油具有防腐作用的质量分数是10%。（）2．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中防腐作用好。（）3．均相液体制剂均应是澄明溶液。（）4．能增加难溶性药物溶解度的物质称为表面活性剂。（）5．液体制剂是指药物溶解在适宜的介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。（）6．矫味剂是指天然或合成的甜味剂，加入制剂中以改善制剂口感。（）7．尼泊金类防腐剂的抑菌作用随其烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。（）8.对于质重、硬度大的药物和中药制剂，在粉碎时可采用“水飞法”。（）9．制备复方硫磺洗剂时，除使用甘油作为润湿剂使硫磺在水中能均匀分散外，还可加入聚山梨酯或软肥皂做润湿剂使成品质量更佳。（）10．沉降溶剂比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比。（） 1．×2．×3．○4．×5．×6．×7．○8．○9．×10．○二、单项选择题
1．关于液体制剂的质量要求，以下不正确的是（） A．液体制剂应是澄明溶液B．非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀 C．口服液体制剂外观良好，口感适宜D．贮藏和使用过程中不应发生霉变E．外用液体制剂无刺激性 A 2．下列不属于均相分散体系的是（） A．糖浆剂B．非水性高分子溶液剂C．O／W型乳剂D．胶浆剂E．酊剂 C 3．醑剂中药物浓度一般为（） A．5％～10％B．20％～30％C．30％～40％D．40％～50％E．60％～90％A 4．高分子溶液剂加人大量电解质可导致（）
A．高分子化合物分解B．产生凝胶C．盐析D．胶体带电，稳定性增加E．使胶体具有触变性 C 5．亲水胶体溶液中加入一定量的乙醇可出现沉淀，这是因为（） A．溶媒浓度改变析出沉淀B．盐桥作用析出沉淀C．质量电荷改变析出沉淀D．胶体水化膜被破坏析出沉淀E．电荷中和凝结成沉淀 D 6．延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是（） A．增加分散介质黏度B．减小分散相密度C．增加分散介质密度 D．减小分散相粒径E．减小分散相与分散介质的密度差 D 7．混悬剂加入少量电解质可作为（） A．助悬剂B．润湿剂C．絮凝剂或反絮凝剂D．抗氧剂E．乳化剂
人民卫生出版社《药物化学》第四版 五章“消化系统药物”的编写说明 徐正 华西医科大学药学院610044 有幸参加人民卫生出版社《药物化学》四版的编写工作。在主编郑虎教授指导下，在各位编委的帮助下，我编写了第五章“消化系统药物”和第十二章“新药研究和设计”。现将第五章“消化系统药物”编写的意图、内容的取舍和安排等，给予说明，供使用本教材的同行们参考。其中主要内容是在编写过程中与主编和各位编委讨论的结果。 一、设消化系统药物一章的考虑 第四版新设了消化系统药物一章，把治疗消化系统疾病的药物集中在这章介绍。在本书的一、二、三版均无消化系统药物这一章,与消化系统疾病有关的药物介绍得不多，有的放在其他章，如西咪替丁在抗组胺药物。 药物化学的书籍对药物分类历来无统一的标准。以人民卫生出版社《药物化学》第三版为例，有按化学结构分的，如甾类药物；有按药理作用分的，如麻醉药；有按作用机制分的，如抗组胺药物；有按治疗的疾病种类分的，如抗肿瘤药物；有按治疗疾病的部位分的，如心血管系统药物；有按来源分的，如抗生素，维生素。这是约定俗成的分类方法，即沿用该类药物发现时的分类方法。各种方法都有它的优点和不足之处。我们注意到，按治疗疾病的部位分类的在以前的教材中，只有心血管系统药物。 实际上，按照治疗疾病发生的系统来分类最便于学习和今后的使用。这种分类方法广泛地为药理学、临床药物学和各种药物学手册采用，也为国外的许多教科书采用。采用与这些学科一致的分类方法，有利于学生的学习和记忆，今后使用时查阅也较方便。同时，在学习中也便于学习或复习相关的生理、病理和疾病的知识。本书的2、3、4、5章都是按治疗疾病发
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型( ) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数( ) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度或物质的量浓度来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。 助溶，难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象，称为助溶。制成盐类，一些难溶弱酸、弱减，可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，
药物化学复习提纲(成教) 1、能写出盐酸普鲁卡因的结构式，并会分析它的结构特点和理化性质。P19 结构特点①芳伯氨基②酯键③有机胺结构④有机碱盐酸盐 理化性质①酯键水解，脱羧②重氮化-偶合反应③生成 Schiff碱 2、盐酸利多卡因的结构特点及稳定性，盐酸氯胺酮的结构特点及性质 由于利多卡因分子结构中酰胺基的邻位有两个甲基，可产生空间位阻，而使本品对酸或碱较稳定，不易发生水解反应。本品可与金属离子生成有色配位化合物，如与硫酸铜试液显蓝紫色，加三氯甲烷振摇后，三氯甲烷层显黄色；与氯化钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀。含叔胺结构，可与三硝基苯酚试液生成沉淀。 盐酸氯胺酮结构特点：①有机碱的盐酸盐②手性碳 理化性质：①水溶液显酸性②显氯化物的鉴别反应：Ag+ +Cl- = AgCl 不溶于硝酸 ③水溶液加碳酸钾时，可游离析出氯胺酮 ④其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，副作用也比左旋体少。药用品为外消旋体。 3、认识苯巴比妥P24和地西泮P30的结构，掌握巴比妥类药物的通性P26 理化性质：①酸性解离常数②脂溶性③5，5-双取代基的代谢稳定性 4、能写出阿司匹林P49、对乙酰氨基酚P51的结构简式，理化性质，赖氨匹林的特点。 5、非甾体抗炎药的作用机制 非甾类抗炎药：是一大类具有抗炎、止痛和解热作用的非类固醇药物，作用机制是通过抑制环氧化酶（COX）的活性，阻止合成引发炎症的生物活性物质——前列腺素。 6、认识吗啡P67和哌替啶P69的结构，掌握吗啡的稳定性 吗啡的稳定性 Morphine Hydrochloride的水溶液在酸性下稳定，中性和碱性下易被氧化。 配制注射剂应注意:最适pH 3~5, 充入N2 ,加抗氧剂，加入EDTA二钠盐作金属离子蔽合剂，需遮光、密闭保存。 7、掌握盐酸美沙酮的结构特点，掌握临床应用。P70 8、咖啡因的结构特点，吡拉西坦的临床用途，安钠咖的主要成分 咖啡因的结构特点：P84 吡拉西坦的临床用途：P81 安钠咖的主要成分：咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐，可能是由于分子间形成氢键，使水溶性增大，常用其制成注射剂 9、常用的利尿药P87 多元醇类：甘露醇、葡萄糖、山梨醇磺酰胺类：乙酰唑胺、氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、呋噻米、阿佐塞米、吡咯他尼其它类；阿米洛利、氨苯蝶啶、螺内酯 10、阿托品的临床应用P99 治疗各种心绞痛、麻醉前给药、盗汗、胃酸过多、感染中毒性休克、有机磷农药中毒抢救、散瞳11、，异丙肾上腺素的结构特点，认识盐酸麻黄碱的结构 肾上腺素的性质：P108 异丙肾上腺素的结构特点：①邻二酚羟基②手性碳③烃胺基侧链P111 盐酸麻黄碱的结构：P113 12、肾上腺素拮抗剂的分类及代表药物P117 分类：①α受体拮抗剂短效的竞争性α受体阻断剂长效的非竞争性α受体阻断剂 ②β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂β1受体阻滞剂非典型的β受体拮抗剂 代表药物：P118 P120 13、马来酸氯苯那敏的结构特点，苯海拉明的临床用途P131 14、常用的抗溃疡药及结构特点P183-137，奥美拉唑的作用机制和结构特点P138
【精品】药理学重点(人卫第七版)
一名词解释 1 药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。 2 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。 3 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。 4 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。 5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 6 生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。 7亲和力：是指药物与受体结合的能力。 8内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。 9 不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。 10 耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。 11 耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。 12二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 13 肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。 14 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。 15 药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。 16 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱，如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。 18 受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。 19 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 20 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 21 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 22 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。 23 化学治疗：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。 24抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。 25抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。 26抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。 27杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物 28抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物 29最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 30最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 31抗菌后效应：（PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。 32化疗指数：是衡量化疗药物安全性的评价参数，一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。 33灰婴综合征：由于新生儿和早产儿肝功能发育不全，葡萄糖醛酸转移酶的含量和活性转低，解毒功能差和肾脏功能发育不全，排泄功能低下，而引起氯霉素蓄积中毒 34 治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。 35 强度：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。 36 副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。 37 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。 38反跳现象：长期使用受体阻断药后突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。 39后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
药理名词解释 ?第一章绪言 1、药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制（药物效应动力学），也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律（药物代谢动力学）。?第二章药物代谢动力学 2、首过消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为～。 3、再分布（redistribution）:首先分布到血流量大的脑组织发挥作用，随后由于其脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转移，以致病人迅速苏醒，这种现象称为药物在体内的～。 4、肝肠循环（enterohepatic cycle）:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称～。 5、一级消除动力学（first-order emilination kinetics）:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度呈正比，也称线性动力学（linear kinetics）。
TD:大多数药物属于、比率恒定、半衰期=0.69/k。 6、零级消除动力学（zero-order emilination kinetics）:是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变也称非线性动力学（nonlinear kinetics）。TD:少数药物属于、半衰期可变。 7、稳态浓度（steady-state concentration,Css）:等量等间隔连续多次给药，经4～5个半衰期后，血药浓度稳定在某一水平，称为～，亦称为坪值。TD:消除药量与吸收药量相等、水平波动在有效浓度和中毒浓度之间、坪值波动与每次剂量和给药间隔呈正比、达坪时间与半衰期呈正比、首剂加倍立即达坪。 8、药物消除半衰期（half life，t1/2）:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，期长短可反映药物消除速度。 9、清除率(clearance，CL)：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积也即是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。 10、表观分布容积（apparent volume of distribution,Vd）:当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称～。 11、生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称～。 12、绝对生物利用度：以血管外的AUC（血药浓度-时间曲线下面积）和静脉注射的AUC的比值。