依折麦布及片剂
项目简介
项目摘要：
项目名称高血脂治疗药依折麦布及片剂注册类别3+6
国内外注册及上
市情况国外：由先灵葆雅和默克公司共同研制，FDA2002年10月批准上市。
国内：2011年7月批准。益适纯，依折麦布片，10mg 8月江苏豪森申请3+6
知识产权情况?国内无化合物专利，主要为制剂专利、工艺专利、组合物专利。
?与本项目相关的专利主要为制剂专利和工艺专利，可以绕过，不影响成本。
项目优势?原发性高胆固醇血症
本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG‐CoA 还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL‐C)、载脂蛋白B(Apo B)。?纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）
本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL‐C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL‐C水平。。
?纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）
本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
项目风险本项目具有一定技术难度，需要技术合作团队较丰富的工作经验。
异形片剂。
预计进度申报：2013年6月；
临床（等效性）：2014年。
立项建议?制剂按6类申报，仅进行生物等效评价，开发周期短。?原料工艺成熟，具有技术竞争性。
?制剂绕过专利，可申请新专利，并形成专利壁垒。
?跟随SCHERING‐PLOUGH市场开拓步伐，大幅降低销售前期投入，经济效益非常明显。
?项目研究基础扎实，可保证快速报批。
一、基本信息
（一）药物信息：
[通用名]：依折麦布片。
[英文名]：Ezetimibe Tablets。
[化学名] ：1‐(4‐氟苯基)‐3(R)‐[3‐(4‐氟苯基)‐3(S)‐羟丙基]‐4(S)‐(4‐羟苯基)‐2‐吖丁啶(氮杂环丁烷)酮。
[分子量]：409.4。
[分子式]：C24H21F2NO3。
[结构式]：
[适应症]：
1、原发性高胆固醇血症
本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。
2、纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）
本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
3、纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）
本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
[给药途径]：患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天一次,每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。
[剂型]：片剂。
[类别]：原料化药3类，制剂化药6类。
（二）作用机制及特点
1、项目立项背景
心血管疾病是危害人类健康（特别是中老年）最常见、最严重的疾病之一，血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其它心脑血管疾病的重要危险因素，调脂药可降低这些疾病的发生率和死亡率，对心血管疾病的防治产生积极的作用和深远的影响。
美国IMS Health公司的统计数据表明，2008年，全球调血脂药物市场已达到338.49亿美元，同比上一年增长了1.75%，占全球医药市场的4.38%，是仅次于抗肿瘤药物而居于第二位的重要品种。
2009年全球药品市场上，跻身500强中的15个调血脂药物已达到285亿美元，同比上一年增长了1.11%，占500强药品销售总额的6.6%，在前10大类主要品种中是仅次于肿瘤和高血压用药之后居于第三位的品种。
随着人民生活方式的转变水平和生活水平提高，我国以血脂异常为代表的心血管疾病发病率明显上升，基础临床市场巨大。下表为我国居民血脂异常现状：
居民分类血脂异常
患病率(%)
高胆固醇血症
患病率(%)
胆固醇边缘性
升高率(%)
高甘油三酯血
症患病率(%)
低高密度脂蛋白
血症患病率(%)
18 岁以上居民18.60 2.90 3.911.9 7.4男性22.20 2.70 3.914.5 9.3女性15.90 3.20 3.99.9 5.4 18～44岁人群17.00 1.80 2.610.9 7.3 45~59 岁人群22.90 4.7 5.915.7 7.2 60 岁以上人群23.40 6.1 6.2 4.8 7城市21.00 4.1 5.114.2 7.1大城市20.20 4.5 5.213.3 6.6中小城市21.30 3.9 5.114.6 7.4农村17.70 2.4 3.310.9 7.5一类农村18.60 4512.8 6.3二类农村16.50 239.4 7.6三类农村22.20 2 2.614.3 10.1四类农村17.20 1.7 2.611.1 7.2
2、目标疾病治疗情况
目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学结构又可分为他汀类，烟酸类，贝特类，胆酸鳌合剂类，多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。
(1)他汀类
又称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA)抑制剂，是目前临床应用最广、疗效最好、深受广大医生和患者好评的降血脂药。该类药物选择性抑制HMG-CoA使肝脏胆固醇合成受阻，引起细胞内胆固醇减少，反馈性调节细胞表面低密度脂蛋白(LDL-C)的活性，促进血浆中LDL-C 的清除，降低血浆LDL 的浓度。
他汀类还能改善血管内皮功能，直接抑制血管内膜和平滑肌细胞的增值，改变血液流变学特性，改善血管扩张力，改善心肌灌注和凝血功能，这是其改善甚至逆转动脉粥样硬化等心脑血管性疾病的重要机制。
他汀类还能使载脂蛋白B100(apoB100)显着下降，高密度脂蛋白(HDL-C)升高。他汀类药物具有选择性好、疗效高、副作用少的特点，可明显降低由高胆固醇血症引起的动脉粥样硬化和冠心病的发病率和死亡率，是目前治疗高胆固醇血症的主导药物。临床常用的药物有:洛伐他汀(Lovastatin)，辛伐他汀(Simvastatin)，普伐他汀(Pravastatin)，阿托伐他汀(Atovastatin)，氟伐他汀(Fluvastatin)，长效氟伐他汀缓释片，西立伐他汀(Cerivastatin，由于其严重的横纹肌溶解副作用已从市场撤销)。
他汀类药物的不良反应相对于其它降血脂药较少，主要有两类：一是由胆固醇前体物质甲羟戊酸合成受抑制所造成的体内代谢障碍，另一类是直接的毒性作用。最常见的症状为轻度胃肠反应、鼻炎、鼻窦炎、头痛、咽痛、流感综合症、关节炎、胸痛、失眠等。
(2)贝特类
是降低甘油三脂TG水平最有效地药物，对LDL-C 疗效差。其机理为激活核膜上过氧化酶体激活型增值型受体(PPAR)，增加脂蛋白脂酶(LPL)、载脂蛋白A1、A2 及LPL 的基因表达，减少apoC3 基因表达，增加血中apoA1、apoA2、HDL -C、LDL-C的浓度，减少apoC3浓度，使血中VLDL 加速降解，降低血浆中TG 水平；贝特类药物还能减少肝脏中VLDL 的合成与分泌，有效降低空腹TG 水平；贝特类还能通过抑制凝血、促进纤溶、影响导致动脉粥样硬化的因子产生等
非脂蛋白途径来发挥其抗动脉粥样硬化作用。常用的药物有:非诺贝特(商品名：立平脂、力平之)；吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇，可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。
(3)烟酸类
烟酸类是最早应用的降脂药，属B 族维生素类，能抑制环磷腺苷(cAMP)的形成和脂肪组织分解，使血中游离脂肪酸和甘油含量减少，并抑制肠道吸收游离脂肪酸，从而降低血清中TG的含量;抑制肝脏合成VLDL，并使VLDL 释放减少，增加胆固醇的肠道排泄，降低血清中LDL 浓度。此外，还可使HDL-C 分解减少，使其浓度增加。目前常用的药物有:烟酸、烟酸维E 酯、烟酸肌醇酯、阿昔莫司(A cipimox，乐脂平)。
本类药物的不良反应主要表现为红斑、潮热、皮肤瘙痒、头痛、乏力等，与前列腺素的释放引起皮肤血管扩张有关。用吲哚美辛可对抗治疗。与其它类降脂药联合使用可减少不良反应。
（4）其他调脂药物：①鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。近年来，许多患者服用“深海鱼油”与“多烯康”等，并无特殊的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类产品的安全性与疗效还有待更多的临床验证。②烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物
3、作用机制
主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。
二、上市及注册信息
1、国内外原研/上市情况
原研：先灵葆雅和默克公司共同研制，FDA 2002年10月批准上市。
2、国内注册情况
国内上市情况：
A、进口：2011年7月25日批准上市；商品名益适纯；通用名依折麦布片；规格10mg。
B、国产：无。
三、知识产权情况分析
依折麦布国内专利主要包括组合物、组合物制剂方法、制剂、原料药工艺、晶型、用途等方面，其中需要注意的专利为：、
1.201080010596.3，包含依泽麦布的药物组合物的制备方法，实为制剂专利。
保护了干法制粒的制剂方法。
2.03817844.3，含有胆固醇吸收抑制剂、HMG-CoA还原酶抑制剂和一种稳定剂的
组合物，有权，实为制剂专利。X
依替米贝与辛伐他汀的组合物，制剂方法可供参考。
3.200780007835.8，折替米贝组合物，审中。制剂
限制了赋形剂的使用。
4.200980105599.2，固态药物剂型，审中。制剂
一种共熔-挤出的固体制剂方法。
5.200980147518.5，新依泽替米贝制剂，审中。制剂
保护了干法制粒的固体制剂方法。
6.200680033176.0，制备(3 R , 4 S)-4 -((4-苄氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-3-((S)-3-(4-氟
苯基)-3-羟基丙基)-2-Β-丙内酰胺,一种合成依泽替米贝的中间体的方法，无权。
晶型
涉及晶型1的制备方法，可参考。
7.201110171600.0，依泽替米贝的制备方法和其的衍生物，审中。晶型
保护了不对称还原的方法、晶型S的制备方法。
8.200880007504.9，依泽替米贝的制备方法和其的衍生物，审中。晶型
保护了使用钯催化剂的氢转移还原方法、晶型S的制备方法。
9.200580047252.9，依泽替米贝多晶型，无权。晶型
A、B两种晶型的制备方法，依泽替米贝m.p.=163℃，
由以上分析可见，本品主要制剂专利均可采取技术手段避开。
通过考察原研药使用的晶型，对晶型专利加以规避。
四、市场前景分析
1、适应症用药的总体市场分析
根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示，18 岁以上居民高脂血症总患病率为18.6％，全国患者总人数达1.6 亿。按照每人每日平均服用药物费用计算，降血脂药物的市场空间相当巨大。下图为2003-2009年全国降血脂药物市场销售规模及趋势：
目前，他汀类药物仍未市场主流，占据半壁江山，但是作为与他汀类药物配伍使用的贝特类药物，其市场份额非常稳健，下表是2006-2009年主要品种市场变化：
排名药品名称
市场份额（％）
2007 年 2008
年 2009
年
1 阿托伐他汀35.8140.3
2 43.80
2 辛伐他汀25.5724.40 22.01
3 普伐他汀8.95 6.8
4 5.88
4 氟伐他汀 5.28 5.03 5.25
5 阿西莫司 6.30 6.0
6 5.11
6 非诺贝特 6.86 5.76 4.84
7 血脂康 4.59 3.98 3.20
随着我国大众生活水平的快速提高，高血脂病人的发病率呈直线上升趋势，国内市场将不断扩展；另一方面，他汀类药物在我国的使用日渐普及，而本品与他汀类药物联合用药所取得的良好疗效，以及联用治疗耐受性良好，且安全状况与单独用胆碱非诺贝特及阿托伐他汀无异，随着联合用药的广泛应用，将使胆碱非诺贝特有较好的市场开发前景。
国外正准备上市本品与他汀类药物的复方制剂，因此给国内临床复合用药提供了客观依据，依托他汀类药物的巨大市场基础，依折麦布的临床空间将是广阔的。
2、生产厂家市场情况分析
目前国内无依折麦布生产厂家。依折麦布作为新型的降脂药物，可克服目前市场上已有的降脂药物的缺点。依托临床和患者对益适纯的熟知，可以快速铺开市场，临床开发成本极低，开发速度快。
3、医保情况分析
目前国内尚无进口和国产品种，未进入医保目录和国家基本药物目录。开发成为首家后，各地招标可享受单独定价权。
根据目标市场预期，可考虑分步骤实施进入医保计划。
五、可行性
1、原料
本品无化合物专利，但原料药及杂质合成难度较大。
目前研发部门已开发的制备方法与专利不冲突，且成本可控、质量稳定、原料中间体来源稳定。目前已放大至公斤级。
杂质合成已经完成。
2、剂型
本品种需厂家具备普通片剂生产线。
品种现有专利均已成功绕过，在申请自有知识产权后，可以形成新的技术壁垒，确保品种的市场独占时间。
市售品种益适纯为异形片，与国外上市品种一致。开发过程中，可根据企业实际情况，采用异形片。
六、风险评估
1、政策法规注册申报风险
研发部门具有丰富的产品开发经验，产品申报经验丰富，已报品种几乎无退审记录。本品种前期研究均按照规范的新药开发流程，现已按照CTD要求准备了大部分资料。
在产品报产时，原研产品已过市场监测期，无政策阻力。
本品种无知识产权冲突，且为临床急需，申报过程无政策阻力。在后续审评过程中，可充分发挥现有资源优势，根据具体情况采取相应对策。
2、技术风险
本品种的原料和制剂研究绝大部分工作均已完成，后续仅需根据厂家情况进行微调，在完成质量稳定性考察后即可顺利申报。
3、知识产权风险
该品种国内现有已申请专利主要集中于原研厂家申请的制剂工艺和中间体工艺，由于该品种认知率尚不充分，国内其他单位申请的专利较少，集中于工艺专利、组合物等。经过周密的前期研究，已经成功绕过已发现的专利。新开发的处方及工艺可以申请相应的制剂专利和工艺专利，形成新的知识产权壁垒，有利于项目申报和市场控制。
七、结论
?依折麦布具有新的降脂作用机制。
?制剂按6类申报，仅进行生物等效评价，开发周期短。
?国内无其他厂家申报，可形成首仿格局，市场竞争少。
?国内高脂血症发病率高，故适应症容量大。
?原料工艺成熟，具有技术竞争性。
?制剂绕过专利，可申请新专利，可利用专利壁垒。
?跟随先灵葆雅市场开拓步伐，大幅降低销售前期投入，经济效益明显、可控。
瑞舒伐他汀钙片说明书 【药品名称】 商品名称：可定/Crestor 通用名：瑞舒伐他汀钙片 英文名：Rosuvastatin Calcium Tablet 拼音名：Ruishufatatinggai Pia 【成分】 本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。 化学名称：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1） 分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca 分子量：1001.13 【性状】 瑞舒伐他汀钙片5mg 圆形，黄色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“5”，另一面平滑。 瑞舒伐他汀钙片10mg
圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“10”，另一面平滑。 瑞舒伐他汀钙片20mg 圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“20”，另一面平滑。 【适应症】 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。 【规格】按瑞舒伐他汀计 （1）5mg (2)10mg (3)20mg 【用法用量】 在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。 口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。 本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。 肾功能不全患者用药 轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
血脂调节药物 【简介】 现有研究认为，“胆固醇理论”即降低胆固醇水平是减少血脂异常相关性不良心血管事件的关键。 目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学 结构又可分为他汀类，烟酸类，贝特类，胆酸鳌合剂类，多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。他汀类药物的不良反应相对于其它降血脂药较少，循证研究也奠定了他汀类药物在冠心病防治中的重要地位，故他汀类药物成为临床常用调脂药物，然而，他汀类药物单用时，并不能使所有冠心病患者的LDL-C降至目标值，随着用药剂量增加，不良反应风险也增加，因此，临床上需要考虑调脂药物联合用药。他汀类与贝特类药物联用时，肝脏毒性反应和肌病发生的危险性增大；而他汀类与烟酸类药物联用，患者的耐受性差，上述联合用药方案难以广泛应用。 胆固醇吸收抑制剂——依折麦布和他汀类有良好的协同作用，且安全性好，成为目前降低胆固醇治疗的常用联合用药方案。 瑞舒伐他汀钙片 【临床应用】 1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。 2. 本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。 3. 用于高三酰甘油血症(国外资料)。 4. 用于减缓高胆固醇血症患者的动脉粥样硬化进程(国外资料)。【药理】 本品属他汀类药物，其结构上具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团
而具有相对较强的亲水性，可使其高选择性被肝细胞摄取而不易进入其他组织细胞。有研究认为，本药抑制HMG-CoA还原酶的效能强于其他他汀类药物(阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等)。【不良反应】 本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。同其他HMG－CoA还原酶抑制剂一样，不良反应出现有随剂量增加而增加的趋势。常见(1%～10%)：头痛、头晕、恶心、便秘、腹痛、肌痛无力等症状；偶见(0.1%～1%)：瘙痒、皮疹、荨麻疹； 罕见(0.01%～0.1%)：过敏反应、胰腺炎、肌病和横纹肌溶解、关节痛、黄疸、肝炎； 【安全性】 瑞舒伐他汀能够避免肝细胞色素P450酶广泛代谢，降低药物相互作用。亲水性他汀肝脏选择性高，肌毒性小。 洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀主经P450 3A4代谢，瑞伐他汀肝损伤、肌病发生率要低于其他他汀；对肾功能影响目前报道不一；有研究认为瑞舒伐他汀肾毒性高于阿托伐他汀，也有认为与其他他汀相似。总之，瑞舒伐他汀有良好的安全性。 同类竞品(他汀类药物) 国产：辛伐他汀片/咀嚼片/胶囊/分散片/滴丸/干混悬剂、洛伐他汀片/颗粒/胶囊/分散片、阿托伐他汀钙片/胶囊/分散片、氟伐他汀钠胶囊/缓释片、普伐他汀钠片/胶囊、匹伐他汀钙片/分散片。 进口：辛伐他汀片/无润滑剂颗粒、依折麦布辛伐他汀片、阿托伐他汀钙片、氨氯地平阿托伐他汀钙片、匹伐他汀钙片。 依折麦布片 【简介】 目前有数种此类药物处于研发阶段，依折麦布是唯一一个批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。在降低LDL-C效果仅次于他汀类药物，可单独或联合用于以胆固醇升高为主的患者，特别适合作为不能耐受他汀类药物治疗者的替代。应用有他汀类药物与依折麦布组成的单片复方制剂可简化治疗方案，对于有相关适应症患者推荐首先选用。《选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识》(2013版)
捷诺达说明书 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《捷诺达说明书》的内容，具体内容：捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。下面是我整理的，欢迎阅读。捷诺达商品介绍捷诺达通用名：西格... 捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。下面是我整理的，欢迎阅读。捷诺达商品介绍 捷诺达 通用名：西格列汀二甲双胍片(I) 生产厂家: 波多黎各Patheon Puerto Rico Inc. 批准文号：注册证号H20140774 药品规格：50mg:500mg*28片 【药品名】捷诺达西格列汀二甲双胍片(I) 【通用名】西格列汀二甲双胍片(I) 【英文名】SitagliptinPhosphate/metforminHydrochlorideTablets 【汉语拼音】JieNuoDaXiGeLieTingErJiaShuangGuaPian 【主要成分】捷诺达为复方制剂，其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。磷酸西格列汀化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物，分子式：C16H15F6N5OH3PO4H2O，分子量：523.32。盐
酸二甲双胍化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐，分子式：C4H11N5HCl，分子量：165.63。 【性状】为粉红色异形薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适应症】配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。 【用法用量】一般建议：用捷诺达进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日大推荐剂量。通常的给药方法是每日2次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。根据患者目前的治疗方案来决定捷诺达的初始剂量。每日服药2次，餐中服药。对于单独服用二甲双胍血糖控制不佳的患者，捷诺达的初始剂量应当提供西格列汀的剂量为50mg每日2次(每日总剂量100mg)再加上目前正在服用的二甲双胍的剂量。对于正同时接受西格列汀和二甲双胍治疗，现需要更换治疗方案的患者，捷诺达的初始剂量可根据患者目前正在服用的西格列汀和二甲双胍的剂量选择。 【禁忌】磷酸西格列汀/盐酸二甲双胍的禁忌包括：-肾病或肾功能异常，即血清肌酐水平1.5mg/dL(男性)、1.4mg/dL(女性)，或肌酐清除率异常，这些情况也有可能是由循环衰竭(休克)、急性心肌梗死和败血症引起。-已知对磷酸西格列汀、盐酸二甲双胍或捷诺达的任何其它成分过敏。-急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒在内，无论是否伴有昏迷。对于接受影像学检查需要血管内注射含碘造影剂的患者，应暂时停止捷诺
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档依折麦布辛伐他汀片说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 依折麦布辛伐他汀片说明书 依折麦布辛伐他汀片(葆至能)是降脂治疗用药。用于降低胆固醇及降低血脂，利用其联合复方制剂在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。下面是我们整理的，欢迎阅读。 依折麦布辛伐他汀片商品介绍 通用名：依折麦布辛伐他汀片 生产厂家:MSDTECHNOLOGYSINGAPOREPTELTD(新加坡)(杭州默沙东制药有限公司分装) 批准文号：国药准字Jxx0067 药品规格：10mg:20mg*10片 药品价格：￥126元 【通用名称】依折麦布辛伐他汀片 【商品名称】依折麦布辛伐他汀片(葆至能) 【拼音全码】YiZheMaiBuXinFaTaTingPian(BaoZhiNeng)
【主要成份】主要成分依折麦布、辛伐他汀两种。 【性状】依折麦布辛伐他汀片(葆至能)为白色至类白色胶囊形压制片，双面凸形。 【适应症/功能主治】葆至能是降脂治疗用药。用于降低胆固醇及降低血脂，利用其联合复方制剂在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。 【规格型号】(10mg+20mg)*10s 【用法用量】每天一次，晚上服用;或遵医嘱执行。 【不良反应】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。 【禁忌】对依折麦布辛伐他汀片(葆至能)过敏者禁用。 【注意事项】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】葆至能为复方制剂，依折麦布是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同。附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而降低小肠中的胆固醇向肝脏
依折麦布片及原料简介 一、项目基本信息 1、中文名：依折麦布片 2、化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 3、结构式： 4、申报类别：原料药（化药3）+片（化药6） 5、规格：单方：依折麦布片剂：10mg.复方制剂：依折麦布辛伐他汀片依折麦布：辛伐他汀：10:10mg、10:20mg、10:40mg. 6、适应症：原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。 纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）：本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 7、用法用量：患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。 本品推荐剂量为每天一次,每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。 二、国内外研制开发情况、专利及行政保护情况 依折麦布(Ezetimibe)别名依折替米贝、依替米贝，由先灵葆雅(Schering-Plough)公司和默克(Merck)公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂，本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类
精心整理磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下: 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。） 【捷诺维儿童用药】 目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。 【捷诺维老年患者用药】 临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。 【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用 【捷诺维药物相互作用】 在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。 在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例
依折麦布片(益适纯)的说明书 心脑血管疾病是老年病当中最常见的一种了，人体预防的再到位，也很难预防到血管当中，心脏和血管一旦出现问题，人的生命就很危险了。像心脑血管这种会致命的疾病一旦发现就要马上治疗，延误的话后果不堪设想。目前，治疗心脑血管的药物中，依折麦布片(益适纯)是效果非常不错的，下边我们就来了解下它的功效。 【药品名称】 通用名称：依折麦布片 商品名称：依折麦布片(益适纯) 英文名称：Ezetimibe Tablets 拼音全码：YiZheMaiBuPian(YiShiChun) 【主要成份】化学名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式： C24H21F2NO3分子量：409.4
【性状】本品为白色或类白色片。 【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇 【规格型号】10mg*5s 【用法用量】患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。 【不良反应】为期8-14周的临床研究中，3366位患者每天单独或与他汀类联合应用本品10mg，研究结果表明：患者普遍对本
. 559个药品原研厂家汇总 ☆☆☆☆☆ 分类：学术资料 更新时间：2016-03-16 大小：0.08MB 语言：中文 来源：不详 容说明： 以下为559个药品的原研厂家，来自于网络收集，仅供参考。 通用名生产企业 紫杉醇注射液澳大利亚Hospira Australia Pty Ltd 注射用盐酸吡柔比星(冻干) 万乐药业 七叶皂苷钠片(薄膜衣) 绿叶制药 注射用七叶皂苷钠(冻干) 绿叶制药 注射用醋酸曲普瑞林(冻干) 法国Ipsen Pharma Biotech 马来酸桂哌齐特注射液四环制药 头孢克洛胶囊礼来制药 头孢克洛干混悬剂礼来制药 头孢克洛缓释片(Ⅱ) 礼来制药 阿德福韦酯片天津药物研究院药业有限责任公司 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠阿根廷Laboratorios Bago S.A 盐酸西替利嗪片(薄膜衣) 瑞士 UCB FARCHIM S.A. 盐酸西替利嗪滴剂意大利UCB Pharma S.p.A. 盐酸左西替利嗪片(薄膜衣) 瑞士 UCB FARCHIM S.A. 左乙拉西坦片(薄膜衣) 比利时UCB S.A 盐酸曲马多缓释片意大利Farmaceutici Formenti S.P.A. 非诺贝特片(Ⅲ)(薄膜衣) 法国利博福尼制药公司(Laboratoires Fournier SA) 匹维溴铵片(薄膜衣) 法国威(Solvay pharma) 胰酶肠溶胶囊德国威制药 马来酸氟伏沙明片(薄膜衣) 荷兰威制药公司 氯雷他定糖浆比利时先灵葆雅制药厂 糠酸莫米松鼻喷雾剂比利时先灵葆雅制药厂 去氧孕烯炔雌醇片荷兰欧加农公司https://www.doczj.com/doc/bd14366217.html,anon 依折麦布片新加坡SCHERING-PLOUGH(SINGAPORE)PTE LTD 氟他胺片加拿大先灵葆雅公司(Schering-Plough Canada) 乳果糖口服溶液荷兰威制药公司 夫酸滴眼液丹麦利奥制药(Leo Pharmaceutical Products) 贝美前列素滴眼液美国Allergan,Inc 注射用洛铂(冻干) 长安国际制药 布林佐胺滴眼液美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 富马酸依美斯汀滴眼液美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 妥布霉素地塞米松眼膏美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 奥洛他定滴眼液美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 注射用头孢噻肟钠华北制药凯瑞特药业
益适纯(EZETROL)(依折麦布片) 【药品名称】 商品名称：益适纯(EZETROL) 通用名称：依折麦布片 英文名称：Ezetimibe T ablets 【成份】 本品主要成份为：依折麦布 化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 化学结构式： 分子式：C24H21F2NO3 分子量：409.4 【适应症】 原发性高胆固醇血症本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA 还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C 血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 【用法用量】 患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。
本品推荐剂量为每天一次, 每次10mg，可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。本品可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。 药物在老年患者中的应用 老年患者不需要调整剂量。 药物在儿童患者中的应用 年龄大于等于10岁的儿童及青少年：不需要调整剂量。 小于10岁儿童：不推荐应用本品。 药物用于肝功能受损患者 轻度肝功能受损患者不需要调整剂量（Child-Pugh评分在5或6）（见【药代动力学】）。药物用于肾功能受损患者 肾功能受损患者不需要调整剂量。 与胆酸鳌合剂合用 应在服用胆酸鳌合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。 【不良反应】 在为期112周的临床研究中，患者每天单独（n=2396）或与他汀类(n=11,308)或与非诺贝特(n=185)联合应用本品10mg，研究结果表明：患者普遍对本品耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性，其副作用的总体发生率与安慰剂相似，试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。 在单独应用本品的患者（n=2396）中常见的（≥1 /100，正常值上限10倍的情况。 实验室指标： 在本品单独应用的对照临床研究中，本品（0.5%）与安慰剂(0.3%)造成的转氨酶升高（ALT 和/或AST≥正常值上限3倍）发生率相近。在本品与他汀类联合应用研究中，联合应用本
559个药品原研厂家汇总 ☆☆☆☆☆ 分类：学术资料 更新时间：2016-03-16 大小：0.08MB 语言：中文 来源：不详 内容说明： 以下为559个药品的原研厂家，来自于网络收集，仅供参考。 通用名生产企业 紫杉醇注射液澳大利亚Hospira Australia Pty Ltd 注射用盐酸吡柔比星(冻干) 深圳万乐药业有限公司 七叶皂苷钠片(薄膜衣) 山东绿叶制药有限公司 注射用七叶皂苷钠(冻干) 山东绿叶制药有限公司 注射用醋酸曲普瑞林(冻干) 法国Ipsen Pharma Biotech 马来酸桂哌齐特注射液北京四环制药有限公司 头孢克洛胶囊礼来苏州制药有限公司 头孢克洛干混悬剂礼来苏州制药有限公司 头孢克洛缓释片(Ⅱ) 礼来苏州制药有限公司 阿德福韦酯片天津药物研究院药业有限责任公司 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠阿根廷Laboratorios Bago S.A 盐酸西替利嗪片(薄膜衣) 瑞士UCB FARCHIM S.A. 盐酸西替利嗪滴剂意大利UCB Pharma S.p.A. 盐酸左西替利嗪片(薄膜衣) 瑞士UCB FARCHIM S.A. 左乙拉西坦片(薄膜衣) 比利时UCB S.A 盐酸曲马多缓释片意大利Farmaceutici Formenti S.P.A. 非诺贝特片(Ⅲ)(薄膜衣) 法国利博福尼制药公司(Laboratoires Fournier SA) 匹维溴铵片(薄膜衣) 法国苏威(Solvay pharma) 胰酶肠溶胶囊德国苏威制药 马来酸氟伏沙明片(薄膜衣) 荷兰苏威制药公司 氯雷他定糖浆比利时先灵葆雅制药厂 糠酸莫米松鼻喷雾剂比利时先灵葆雅制药厂 去氧孕烯炔雌醇片荷兰欧加农公司https://www.doczj.com/doc/bd14366217.html,anon 依折麦布片新加坡SCHERING-PLOUGH(SINGAPORE)PTE LTD 氟他胺片加拿大先灵葆雅公司(Schering-Plough Canada) 乳果糖口服溶液荷兰苏威制药公司 夫西地酸滴眼液丹麦利奥制药有限公司(Leo Pharmaceutical Products) 贝美前列素滴眼液美国Allergan,Inc 注射用洛铂(冻干) 海南长安国际制药有限公司 布林佐胺滴眼液美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 富马酸依美斯汀滴眼液美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 妥布霉素地塞米松眼膏美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 奥洛他定滴眼液美国爱尔康眼药厂比利时分厂s.a. ALCON-COUVREUR n.v. 注射用头孢噻肟钠华北制药凯瑞特药业有限公司
依折麦布辛伐他汀片药物说明书 依折麦布辛伐他汀片商品介绍 通用名：依折麦布辛伐他汀片 生产厂家: MSD TECHNOLOGY SINGAPORE PTE LTD(新加坡)(杭州默沙东制药有限公司分装) 批准文号：国药准字J20XX0067 药品规格：10mg:20mg_10片 药品价格：￥126元 依折麦布辛伐他汀片说明书 【通用名称】依折麦布辛伐他汀片 【商品名称】依折麦布辛伐他汀片(葆至能) 【拼音全码】YiZheMaiBuXinFaTaTingPian(BaoZhiNeng) 【主要成份】主要成分依折麦布、辛伐他汀两种。 【性状】依折麦布辛伐他汀片(葆至能)为白色至类白色胶囊形压制片，双面凸形。
【适应症/功能主治】葆至能是降脂治疗用药。用于降低胆固醇及降低血脂，利用其联合复方制剂在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。 【规格型号】(10mg+20mg)_10s 【用法用量】每天一次，晚上服用;或遵医嘱执行。 【不良反应】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。 【禁忌】对依折麦布辛伐他汀片(葆至能)过敏者禁用。 【注意事项】同依折麦布、辛伐他汀两种的不良反应。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】葆至能为复方制剂，依折麦布是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同。附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清
依折麦布及片剂 项目简介 项目摘要： 项目名称高血脂治疗药依折麦布及片剂注册类别3+6 国内外注册及上 市情况国外：由先灵葆雅和默克公司共同研制，FDA2002年10月批准上市。 国内：2011年7月批准。益适纯，依折麦布片，10mg 8月江苏豪森申请3+6 知识产权情况?国内无化合物专利，主要为制剂专利、工艺专利、组合物专利。 ?与本项目相关的专利主要为制剂专利和工艺专利，可以绕过，不影响成本。 项目优势?原发性高胆固醇血症 本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG‐CoA 还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL‐C)、载脂蛋白B(Apo B)。?纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH） 本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL‐C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL‐C水平。。 ?纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症） 本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 项目风险本项目具有一定技术难度，需要技术合作团队较丰富的工作经验。 异形片剂。
预计进度申报：2013年6月； 临床（等效性）：2014年。 立项建议?制剂按6类申报，仅进行生物等效评价，开发周期短。?原料工艺成熟，具有技术竞争性。 ?制剂绕过专利，可申请新专利，并形成专利壁垒。 ?跟随SCHERING‐PLOUGH市场开拓步伐，大幅降低销售前期投入，经济效益非常明显。 ?项目研究基础扎实，可保证快速报批。
依折麦布片说明书 依折麦布片(益适纯)治疗原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇。下面是整理的依折麦布片说明书，欢迎阅读。 依折麦布片商品介绍通用名：依折麦布片 生产厂家: Schering-Plough(SINGAPORE) PTE LTD(新加坡) 批准文号：H20130837 药品规格：10mg*5片 药品价格：￥49元 依折麦布片说明书【通用名称】依折麦布片 【商品名称】依折麦布片(益适纯) 【英文名称】EzetimibeT ablets 【拼音全码】YiZheMaiBuPian(YiShiChun) 【主要成份】化学名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4 【性状】依折麦布片(益适纯)为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症：依折麦布片(益适纯)作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇 【规格型号】10mg*5s 【用法用量】患者在接受依折麦布片(益适纯)治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。依折麦布片(益适纯)推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。依折麦布片(益适纯)可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用依折麦布片(益适纯)。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用依折麦布片(益适纯)。 【不良反应】为期8-14周的临床研究中，3366位患者每天单独或与他汀类联合应用依折麦布片(益适纯)10mg，研究结果表明：患者普遍对依折麦布片(益适纯)耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性，其副作用的总体发生率与安慰剂相似，试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。在单独应用依折麦布片(益适纯)的患者(n=1691)、与他汀类联合应用的患者(n=1675)中，常见的(≥1/100，<1/10)与药物相关的不良反应情况如下：单独应用
磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下: 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。）【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。）【捷诺维儿童用药】 目前，尚未确定捷诺维在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。 【捷诺维老年患者用药】 临床研究中，捷诺维在老年患者（≥65岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（<65岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用捷诺维，因此建议在开始使用捷诺维前及使用过程中定期评估患者的肾功能。（见用法用量，“肾功能不全的患者”的部分）。 【捷诺维孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用 【捷诺维药物相互作用】 在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西
依折麦布唯一一种胆固醇吸收抑制剂 “近十余年来陆续完成的一系列里程碑式的降胆固醇试验研究，有力论证了降胆固醇治疗在心血管疾病一、二级预防中的重要意义。降低LDL-C并达到目标值已成为防治动脉粥样硬化性心血管疾病的核心策略，他汀类药物已经被视为血脂异常药物治疗的基石。而近期发布的SHARP研究，则再次验证了依折麦布作为目前已经上市的唯一一种胆固醇吸收抑制剂，在与他汀联合治疗中能够大大提高胆固醇达标率，并保持良好的安全性。” 这是中华医学会心血管病学分会委员、北京大学人民医院胡大一教授在《选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2011版)》（以下简称《共识》）发布会上给出的临床建议。胡大一教授指出，动脉粥样硬化疾病已是全球人口死亡的第一位原因，动脉粥样硬化是一种全身性疾病，而冠心病与脑卒中等心脑血管疾病是动脉粥样硬化危害人类的最主要的临床表现。 在发展中国家尤其是我国，心脑血管疾病发病和死亡率呈现快速上升趋势，我国医疗卫生、医疗保障和疾病预防事业面临严峻的挑战。高血压及血脂异常是造成近年我国心血管病发病和死亡增加的两大主要危险因素，而人群胆固醇水平的大幅度提升是我国冠心病发病率和死亡率增加的最主要致病性因素。 血脂异常是近年人们研究和关注的热点，尤其是对于高胆固醇重症危害的认识和干预获得了日益充分的临床研究证据。人们逐渐认识到：以LDL-C升高为主的高胆固醇血症是动脉粥样硬化最核心致病因素，以降低LDL-C为主的调脂治疗是冠心病等动脉粥样疾病防治的最根本措施。然而在临床实践中，许多患者在接受了较大剂量他汀治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值以下，另有一些患者由于种种原因不能耐受他汀治疗。 中南大学湘雅二院的赵水平教授在发布会上介绍，人体血液循环中胆固醇主要来自于两种途径，即体内（肝脏与外周组织）生物合成和肠道吸收。他汀类药物通过抑制HMG-CoA 还原酶而减少内源性胆固醇的合成。胆固醇吸收抑制剂则主要通过减少肠道内胆固醇的吸收
小剂量他汀联合依折麦布在老年女性不稳定型心绞痛患者中的应用疗效观察 发表时间：2017-02-07T15:03:11.507Z 来源：《医药前沿》2017年1月第2期作者：宋贵峰邵芳王蕾成永霞李元妮白壹鹏 [导读] 观察半量氟伐他汀缓释片联合和依折麦布对老年女性不稳定型心绞痛患者血脂、炎症因子和肝功能，肌酶水平影响。 （河南平顶山中平神马医疗集团总医院CCU病区河南平顶山 467000） 【摘要】目的：观察半量氟伐他汀缓释片联合和依折麦布对老年女性不稳定型心绞痛患者血脂、炎症因子和肝功能，肌酶水平影响。方法：100例60岁以上不稳定型心绞痛女性患者，随机分为实验组（氟伐他汀缓释片40mg,依折麦布10mg+常规用药）和对照组（氟伐他汀缓释片80mg+常规用药），治疗前及治疗第4周分别检查血清ALT、CK、LDL-Ｃ和hs-CRP水平，并记录心绞痛缓解情况，比较两组之间的差别。结果：实验组LDL-C、Hs-CRP均较对照组低（P＜0.05），实验组心绞痛缓解率80％低于对照组64％（P＜0.05），不良反应发生率低于对照组（P＜0.05）。结论：半量氟伐他汀缓释片联合和依折麦布对老年女性不稳定心绞痛患者安全有效。 【关键词】氟伐他汀缓释片；依折麦布；不稳定型心绞痛 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）02-0169-02 不稳定型心绞痛患者是急性冠脉综合征的重要组成部分，以冠状动脉粥样硬化斑块不稳定为基本病理生理基础，如果不能恰当治疗，患者可能发展为急性心肌梗塞［1］，尤其是老年女患，更属高危，有效降低低密度脂蛋白减轻炎性反应是不稳定心绞痛治疗的重要措施，由于老年女性的特殊生理状态，常规剂量他汀很难在降脂同时避免他汀相关的不良反应发生。我科针对老年女性不稳定心绞痛患者采用半量氟伐他汀缓释片联合和依折麦布治疗，了解其安全性及有效性。现总结如下。 1.对象与方法 1.1 研究对象 选择2012年8月至2016年1月在我院心内科住院100例不稳定型心绞痛老年女性为研究对象,随机分为两组：对照组50例，平均年龄（65.8±3.8）岁,实验组50例，平均年龄（67.8±6.4）岁。2组患者在年龄伴随疾病方面无统计学差异。排除标准：肝功能不全，严重肾功能不全病人；有甲状腺功能异常病人，近期服用有可能对血脂有明显影响药物患者；对氟伐他汀类，依折麦布有过敏患者，急性心肌梗塞患者。 1.2 治疗方法 对照组给予氟伐他汀缓释片80mg，同时常规冠心病二级预防治疗(双联抗血小板聚集、硝酸酯类、β受体阻断剂、ACE-I制剂，低分子肝素等)；实验组给予氟伐他汀缓释片40mg联合依折麦布片10mg同时给予与对照组相同的二级预防治疗措施。 1.3 观察指标 治疗前及治疗后第4周分别于晨空腹（禁食12h）采集静脉血，化验包括血清密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、谷丙转氨酶（ALT）和肌酸磷酸激酶（CK），Hs-CRP水平，4周后评价心绞痛疗效，同时观察腹胀，肌痛等不良反应的临床表现。 1.4 心绞痛疗效判定标准 心绞痛疗效评定标准显效：无心绞痛发作，生活自理；有效：心绞痛发作及持续时间减少≥50%；无效：心绞痛发作次数及持续时间减少<50%。 1.5 统计学方法 利用SPSS 19.0统计软件进行统计分析，计量资料以计量资料以x-±s表示，均数间比较采用t检验, P＜0.05为差异有统计学意义。 2.结果 2组治疗后比较，Ｐ＜0.05 与对照组比较，Ｐ＜0.05 3.讨论 不稳定型心绞痛是介于稳定型心绞痛及急性心肌梗死之间的一种不稳定的心肌缺血综合征。绝经前女性发病率低于男性，但绝经后男女差别不大。老年女性因其生理特点对药物耐受力差，同时介入治疗风险相对较高［2］，预后不良。众所周知，降低低密度脂蛋白减轻病人体内炎性反应可使心血管病的危险性显著下降。因此他汀类药物在急性冠脉综合征患者中应用如火如荼，但是近些年，他汀药物的安全
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档依折麦布片说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 依折麦布片说明书 依折麦布片(益适纯)治疗原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇。下面是我们整理的，欢迎阅读。 依折麦布片商品介绍 通用名：依折麦布片 生产厂家:Schering-Plough(SINGAPORE)PTELTD(新加坡) 批准文号：Hxx0837 药品规格：10mg*5片 药品价格：￥49元 【通用名称】依折麦布片 【商品名称】依折麦布片(益适纯) 【英文名称】EzetimibeTablets
【拼音全码】YiZheMaiBuPian(YiShiChun) 【主要成份】化学名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4 【性状】依折麦布片(益适纯)为白色或类白色片。 【适应症/功能主治】原发性高胆固醇血症：依折麦布片(益适纯)作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇 【规格型号】10mg*5s 【用法用量】患者在接受依折麦布片(益适纯)治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。依折麦布片(益适纯)推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。依折麦布片(益适纯)可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用依折麦布片(益适纯)。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服