名词解释
1.制剂:以剂型制成的具体药品称为药物制剂，简称制剂，如阿司匹林片。制剂的研制过程也可简称制剂;
2.平衡水分：指在一定空气条件下，物料表面产生的水蒸汽压等于该空气中的水蒸汽分压，此时物料中所含水分为平衡水分，是在该空气条件下不能干燥的水分;
3.倍散;在小剂量的剧毒药物中添加一定量的填充剂制成的稀释散。
4.粉碎度：通常把粉碎前的粒度与粉碎后的粒度之比称粉碎度或粉碎比;
5.无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术设备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂;
6.洁净级别：是指每立方英尺中≥0.5微米的粒子数最多不超过的个数，如100级是不超过100个尘粒。
7.缓释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂；
8.经皮给药系统: 或称经皮治疗系统是指经皮给药的新制剂，即透皮制剂；
9.主动靶向制剂：用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向的运送到靶区浓集发挥药效的制剂；
10.自由粉碎：是在粉碎过程中已达到粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。
11.增溶：是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程；
12.乳析：乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象为乳剂的分层，又称乳析；
13.CRH：临界相对湿度，药物随环境湿度增加吸湿量增加，当环境湿度达到某一定值，药物吸湿量急剧上升，对应环境湿度成为临界相对湿度.
14.长循环脂质体：脂质体表面经适当修饰后，可避免网状内皮系统吞噬，延长在体内循环系统的时间，称长循环脂质体；
15.控释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂；
16.Microcapsules：微囊,利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜，将固态药物或液态药物(统称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊。
17.包合物:又称分子胶囊，是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。一般将具有空穴结构的分子称为主分子（包合材料）；被包嵌的分子称为客分子（药物）。
18.灭菌制剂：指用某一物理或化学等方法杀灭或除去所有致病或非致病生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
19.Passive target-oriented
preparations被动靶向制剂，是采用脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成各种类型的、可被不同器官(组织、细胞)阻留或摄取的胶体或混
悬微粒制剂；
20.Solid dispersion：固体分散体，是固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性、或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体。
21.Pharmaceutics: 药剂学,是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
22.Sustained-release
preparation缓释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂；
23.CMC ：临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束时的最低浓度称临界胶束浓度
24.Liposomes脂质体:指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。
25.Pharmacopoeia 药典：是一个国家记载药品规格、标准的法典。由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施，具有法律的约束力。
26.Inclusion
compounds包合物:又称分子胶囊，是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。一般将具有空穴结构的分子称为主分子（包合材料）；被包嵌的分子称为客分子（药物）。
27.Isoosmotic Solution and Isotonic solution等渗溶液与等张溶液
等渗溶液（Isoosmotic Solution）是指渗透压与血浆相等的溶液，等渗是物理化学概念。等张溶液（Isotonic
solution）是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是生物学概念。
28.Microcapsules and Microspheres
：微囊和微球：利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜，将固态药物或液态药物(统称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊(microencapsules)；如使药物溶解和(或)分散在高分子材料基质中，形成骨架型(亦称基质型)微小球状实体，称微球(microspheres)。
29.controlled release
preparations控释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂；
30.MAC 最大增溶浓度，当表面活性剂用量为１ｇ时增溶 药物达到饱和的浓度
31.Dosage Forms and Formulations剂型(dosage
form)：药物供使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式，并于一定给药形式相适应。如：片剂、注射剂、酊剂、气雾剂。
32.Active target-oriented drug delivery systems
主动靶向给药系统，又称主动靶向制剂，是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效的制剂
33.Stokes' Law and Noyes-Whitney Equation
r 1- r混悬剂中的微粒受到重力作用产生沉降时，其沉降速度服
从Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度。h 2为介质的密度；r
1为粒子的密度；r r为粒子的半径，h2)g / 9
固体制剂中药物的溶出可用Noyes－Whitney方程表示:dC/dt=KS(CS-C)
K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。
34.GMP and GCP
GMP是Good Manufacturing Practice的简称，即药品生产质量管理规范,是药品生产和质量全面管理监控的通用准则。
GLP是Good Laboratory
Practice的简称，即药品安全试验规范，亦称药物非临床研究质量管理规范。是试验条件下，经行药理，动物试验（包括体外体内实验）的准则 。
35.靶向制剂；靶向给药系统靶 (target-oriented drug delivery
system,简称TODDS)又称靶向制剂是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
36.F0值：在一定灭菌温度，Ｚ值为１０℃所产生的灭菌效果与在１２１℃，Ｚ值为１０℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（ｍｉｎ）。目前仅限于热压灭菌。
37.等张溶液：等张溶液（Isotonic
solution）是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是生物学概念。
38.自由水分：指物料中所含的水分多于平衡水分的部分，或称游离水分，是能干燥除去的水分；
39.比表面积：单位重量或体积所具有的粒子表面积。分别用Sw 和Sv表示Sw =6/ρdvs Sv=6/dvs
40.生物洁净：系指不仅除去空气中的尘埃，而且除去细菌等以创造洁净空气的环境。
41.脂质体：指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊．
42.灭菌：指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病或非致病生物繁殖体和芽胞的手段。
43.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值称为置换价.
公式为：f=W /[ G－（M－W）]
f—栓剂置换价； G—纯基质栓（空白）重； M—含药栓重（药物+基质）； W—含药栓中的含药量； (M－W)为含药栓中基质的重量；
G－（M－W）为纯基质栓剂与含药栓剂中基质重量之差（即为与药物同体积的基质重量）。
44.缓释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂；
45.自由粉碎：是在粉碎过程中已达到粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。
46.絮凝度：比较混悬剂絮凝程度的重要参数
47.乳析：乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象为乳剂的分层，又称乳析；
48.靶向
制剂：靶向给药系统靶 (target-oriented drug delivery
system,简称TODDS)又称靶向制剂是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
49.剂型：药物供使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式，并于一定给药形式相适应。如：片剂、注射剂、酊剂、气雾剂。
50.堆密度：指粉体质量除以该粉体所占容器的体积ｖ求得的密度，亦称松密度。
51.临界相对湿度 ：临界相对湿度，药物随环境湿度增加吸湿量增加，当环境湿度达到某一定值，药物吸湿量急剧上升，对应环境湿度成为临界相对湿度
52.非牛顿流体 ：切变应力和切变速率不成比例关系。流变曲线不是直线，而是一条曲线。有些通过原点，有些不通过原点的流体。
1. 应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。
答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。
溶解包括两个连续的阶段 , 首先是溶质分子从固体表面溶解 , 形成饱和层 , 然后在扩散作用下经过扩散层 , 再在对流作用下进入溶液主体内。
1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度
2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？
答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。
（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。
（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。
（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。
（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性 减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性
主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性 减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦
3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？
答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第
二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。
4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？
h 2)g / 9r 1- r答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度h 2为介质的密度；r 1为粒子的密度；rr为粒子的半径，
粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2．微粒的荷电、水化；３.絮凝、反絮凝；４.结晶增长、转型；５.降低分散相的浓度、温度。
5.影响滤过的因素是什么？
答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体的流动符合Poiseuile公式：
pπr4t
V = 8ηl
式中，V — 液体的滤过容量；p — 滤过压力差；r — 毛细管半径；l — 滤渣层厚度；η— 滤液粘度； t — 滤过时间。由此可知影响滤过的因素有：
① 操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；
②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；
③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂是具有多孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；
④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采用预滤。
6.防止氧化的措施有哪些？
答：1避光，使用遮光剂
2驱除氧气和使用惰性气体
3加入抗氧剂
4加入金属离子螯合剂
7.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？
答：抗坏血酸 10g 主药
碳酸氢钠 适量 pH调节剂
NAHSO4 0.4g 抗氧剂
依地酸二钠 适量 金属离子螯合剂
注射用水 加至100ml 溶剂
使用CO2排除安瓿中氧气
8.为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而且在制备过程中要充CO2气体？
答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；
碳酸氢钠：调节溶液pH值，保持维C的性质稳定
亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；
在制备过程中要充CO2气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。
9.何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？
答：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。
脂质体的组成、结构与表面活性剂构成的胶束不
同，后者是由单分子层组成，而脂质体是双分子层组成。磷脂是脂质体的膜材，是脂质体的主要组成部分。
10.写出注射剂（针剂）的制备工艺？
答：主药+附加剂+注射用溶剂 配液 滤过
灌封 灭菌
安瓿 洗涤 干燥（灭菌）
检漏 质量检查 印字 包装 成品
11.举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？
答：单凝聚法(simple coacervation)是相分离法中较常用的一种，它是在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方
基本原理
凝聚剂是强亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液，或强亲水性的非电解质如乙醇或丙酮。明胶溶液中加入凝聚剂时，由于水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成明胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝聚的条件(如加水稀释)，就可发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性在制备过程中可反复利用，直到凝聚微囊形状满意为止(可用显微镜观察)。最后再交联固化，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。
12.何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？
答：分配系数（partition coefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。
油/水分配系数的意义
药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数。
13.在药物制剂设计研究时，防止光化和氧化可采取哪些措施？
答：1避光，使用遮光剂2驱除氧气和使用惰性气体3加入抗氧剂4加入金属离子螯合剂
14.什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。
答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂多糖是活性中心。
热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性；⑥可被化学试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。
污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。
除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。
15.简述酒剂和酊剂的主要区别（溶剂、制法、浓
度等方面）。
答：酒剂（medicinal liquor）又名药酒，系指药材用蒸馏药酒提取制成的澄清液体制剂。溶剂为蒸馏药酒。一般用浸渍法、滲辘法制备，多供口服，少数做外用。
酊剂（tincture）系指药材用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。溶剂为规定浓度的乙醇。一般用稀释法、溶解法、浸渍法和滲辘法制备，供口服或外用。酊剂每100ml相当于原药物20g。含有剧毒药的酊剂每100ml相当于原药物10g。
16.简述植物性药材的浸出原理。
答：浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。
Fick‘s扩散定律及其影响因素 dM =-DS（dC/dX）dt
D = （RT/N）（1/6πrη）
其中，M-扩散物质的量 R-气体常数 S -扩散面积 T-温度 dC/dt-浓度梯度 N-阿佛加德罗常数 t-扩散时间 r-扩散分子半径
D-扩散系数η-粘度，负号表示药物扩散方向与浓度梯度方向相反
影响因素：
① 粉碎度② 浓度梯度③ 温度④ 分子大小与浸出时间⑤ 其它 溶剂的种类、性质、用量、浸出压力
17.注射剂常用的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？
答：注射剂中除药物和溶剂外，所加的其他物质均称为附加剂。常用的附加剂有：
（1）pH调节剂 盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、枸橼酸缓冲液、酒石酸缓冲液和磷酸盐缓冲液等。
（2）表面活性剂 聚山梨酯类（常用聚山梨酯80）、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、卵磷脂等，作为增溶、润湿、乳化剂使用。
（3）助悬剂 PVP、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等，用于混悬型注射剂。
（4）延缓氧化的附加剂 抗氧剂常用亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；螯合剂常用EDTA钠盐；惰性气体常用二氧化碳或氮气。
（5）等渗调节剂 常用氯化钠、葡萄糖。
（6）局部止痛剂 苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因。
（7）抑菌剂
用于多剂量注射剂及不经灭菌的无菌操作制剂，静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞等。
（8）填充剂 冷冻干燥制品中，根据具体产品的需要可加入特定的稳定剂、填充剂，如葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇。
（9）蛋白类药物保护剂 乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。
18.对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？
答：1共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；
2共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时，可将共熔成分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；
3处方中如含有挥发油或
其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；
4共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低共融。
19.简述表面活性剂在药剂中的主要应用
答：(1)、增溶剂。在药剂中，许多难容性的药物在水中的溶解度很小，达不到治疗所需的浓度，此时经常应用表面活性剂的增溶作用提高药物的溶解度。
(2)、乳化剂。许多表面活性剂具备乳化剂的性质，是优良的乳化剂。
(3)、润湿剂。表面活性剂具有促进液体在固体表面铺展或渗透的润湿作用，作为润湿剂。
(4)、起泡剂或消泡剂。表面活性剂可以降低液体的表面张力，使泡沫稳定，具有起泡剂和稳泡剂的作用。而一些表面张力小而且水溶性也小的的表面活性剂，可以使泡沫破坏。
(5)、去污剂。一些表面活性剂能够用于除去污垢。
(6)、消毒剂和杀菌剂。大多数阳离子和两性离子表面活性剂可用做消毒剂。
20.简述微孔滤膜的特点
答：1孔径小、均匀、截留能力强，不受流体流速、压力影响；2质地轻而薄（0.1-0.15mm）而且空隙率大，因此药液通过薄膜时阻力小、虑速快，与同样截留指标的其他薄膜总体积介质相比，虑速快20倍；3滤膜是一个连续的整体，滤过时无介质脱落；4不影响药液的pH值；5滤膜吸附性小，不滞留药液；6滤膜用后弃去，广泛应用于注射剂生产中。
21.什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。
答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂多糖是活性中心。
热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性；⑥可被化学试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。
污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。
除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。
22.举例说明增加药物溶解度的方法有哪些？
答：(1)制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度；
（2）引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1：3000以上，而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍；
（3）加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复
合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度；
（4）使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。
23.延缓药物氧化的方法有哪些?
答：（1）避光，使用遮光剂；（2）驱除氧气和使用惰性气体；（3）加入抗氧剂；（4）加入金属离子螯合剂。
24.简述复凝聚法制备微囊的基本原理。
答：系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。例如，以明胶和阿拉伯胶为囊材，囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液，将溶液的pH值调至低于明胶的等电点使之带正电荷，而阿拉伯胶仍带负电荷，由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物，因溶解度降低而包裹囊心物凝聚成囊。
25.区别O/W型乳剂和W/O型乳剂的方法有哪些?
答： O/W型乳剂 W/O型乳剂
外观 乳白色 油状色近似
稀释 可用水稀释 可用油稀释
导电性 导电 不导电或几乎不导电
水溶性颜料 外相染色 内相染色
油溶性颜料 内相染色 外相染色
26、简述片剂包糖衣的一般过程，并说明每一过程的目的。
答：工艺流程如下:包隔离层 包粉衣层 包糖衣层 包有色糖衣层 打光 片芯 --糖衣片。
(1). 隔离层 隔离层是指在片芯外包的一层起隔离作用的衣层，防止包衣溶液中的水分透入片芯。
(2).粉衣层 粉衣层是将片芯边缘的棱角包圆的衣层.
(3).糖衣层 在粉衣层外包上一层蔗糖衣，使其表面光滑、细腻.
(4).有色糖衣层 为增加美观或遮光，或便于识别，在糖衣外再包有色糖衣。
(5).打光 在糖衣最外层涂上一层极薄的蜡层，以增加光泽，并兼有防潮作用.
27.简述热压灭菌器的使用注意事项。
答：（1）必须使用饱和蒸汽；（2）必须将灭菌器内的空气排除；（3）灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所需要求的温度时算起；（4）灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到0，才能放出锅内蒸汽，使锅内压力和大气压相等后，稍稍打开灭菌锅，待10-15分钟，再全部打开。
28.什么是固体分散体？简述固体分散体制法、分类及速释原理。
答：固体分散体也称为固体分散物，是固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性、或肠溶性固体载体中所制成的高度分散体。
制备方法
(1)熔融法；(2)溶剂法；(3)溶剂-熔融法；(4)研磨法;(5)液相中溶剂扩散法;
(6)溶剂-喷雾（冷冻）干燥法
体分散物的类型
按释药特征分类 缓释、
控释型,速释型,肠溶型
按分散状态分类
固态溶液,简单低共熔混合物,共沉淀物也称共蒸发物药物与载体材料以低共熔物的比例混合,共熔后快速冷却可以完全融合,全部成固体分散体,称之为低共熔型固体分散体。药物均匀地以微晶态分散于载体材料的微晶中，是物理混合物。
按晶体结构也可分为置换型和填充型固态溶液。
速释原理：
（1）药物的高分散状态加快了药物的释放
固体分散物内的药物呈极细的胶体、微晶或超细微粒，甚至以分子状态存在，不仅大大提高了药物的表面积，也可以提高药物的溶解度，因此必然提高药物的溶出速率，达到速释效果。
（2）载体材料对药物的溶出有促进作用
水溶性载体提高了药物的可润湿性；
载体保证了药物的高度分散性；
载体对药物有抑晶性。
29.什么是表面活性剂的HLB值？HLB值的大小能够表明其什么性质？
答：亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile
balance，HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。数值范围：HLB
0~40，其中非离子表面活性剂HLB 0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。
①. 亲油性表面活性剂的HLB低，亲水性表面活性剂的HLB高；
②. 亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水；
③. HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂；
④. HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂；
⑤. HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂；
⑥. HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。
30.延缓药物水解的方法有哪些?
答：（1）.改进药物制剂或生产工艺；（2）.制成难溶性盐；（3）.形成复合物；
（4）.调节pH值；（5）.增加缓冲剂；（6）.选择合适的溶剂；（7）.选择合适的离子强度；（8）.加入表面活性剂
31.增加液体药剂过滤速度的措施有哪些？
答：①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；
②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；
③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂是具有多孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；
④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采用预滤。
32.简述喷雾制粒的特点。
答：喷雾制粒是将药物溶液和混悬液用雾化器喷雾干燥于雾化器内的热气流中，使水分迅速蒸发以直接制成球状干燥细颗粒的方法。
特点：（1）由液体直接得到粉状固体颗
粒；
（2）热风温度高，但雾滴比表面积大，干燥速度非常快，物料受热时间极短，干燥物料的温度相对低，适合于热敏性无聊的处理；
（3）粒度范围约30至数百微米，堆密度约在200-600kg/m3的中空球状粒子较多，具有良好的溶解性、分散性和流动性。
33.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？
h 2)g / 9r 1- r答：Stocks定律：V = 2 r2(
粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2．微粒的荷电、水化；３.絮凝、反絮凝；４.结晶增长、转型；５.降低分散相的浓度
34.对于可形成低共熔物的散剂应如何制备？
答：（1）共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；
（2）共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时，可将共熔成分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；
（3）处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；
（4）共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低共融。
35.简述固体分散物的制备方法。
答：（1）熔融法；（2）溶剂法；（3）溶剂-熔融法；（4）研磨法；（5）液相中溶剂扩散法；（6）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法。
36.简述药物剂型选择的基本原则。
答：安全性：药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性，降低刺激性或毒副作用。药物的毒副作用主要来源于化学结构药物本身，也与药物制剂的设计有关。对于治疗指数低的药物宜设计成控缓释制剂，以减少峰谷浓度波动，维持稳定的血药浓度水平，降低毒副作用。
有效性：有效性是药物的前提，尽管化学原料药物被认为是药品中发挥疗效的最主要因素，但其作用往往受到剂型因素的限制。
可控性：药品的质量是决定其有效性和安全性的重要保证，因此制剂设计必须做到质量可控。可控性主要体现在制剂质量的可预知性和重现性。
稳定性：药物制剂的稳定性包括物理、化学、生物学稳定性。
顺应性：顺应性是指病人或医护人员对所用药物的接受程度。难以为病人接受的给药方式或剂型不利于治疗。
37.哪些药物可以制成混悬剂？哪些药物不宜制成混悬剂？
答：（1）难溶性药物需制成液体制剂供临床应用；
（2）药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用；
（3）两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物
（4）欲发挥缓释作用的药物可以考虑制成混悬剂
对于毒剧药或剂量小
的药物不宜制成混悬剂使用。
38、简述气雾剂肺部吸收的特点
答：（1）肺部具有巨大的可供吸收的表面积，约为70m2肺泡是人体进行气血交换的场所。人的肺泡总量有3-4亿个，肺泡总面积达140m2。
（2）具有十分丰富的毛细血管和肺泡接触的毛细血管总面积达100m2，肺泡表面到毛细血管的距离0.5-1μm。
（3）血液通过肺循环的量很大，约为体循环的10%
（4）能避免肝脏首过效应，酶活性较低，上皮屏障薄和膜透过性高等。
39.试述湿法制粒压片的一般制备操作过程。
答： 混合 润湿剂或粘合剂 制粒 干燥
药物、辅料粉碎过筛----物料--------------软材----湿颗粒----干颗粒----整粒----压片
40.简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法。
答：以扩散为主的缓释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药速率受扩散速率限制，其工艺方法主要有以下几种：
（1）包衣：将药物或小丸用阻滞材料包衣；
（2）制成微囊：微囊膜为半透膜，在胃肠道中水分可渗透进入囊内，溶解药物形成饱和溶液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。
（3）制成不溶性骨架片剂：以水不溶性材料可制成不溶性骨架片剂
（4）增加粘度以减少扩散速度：增加粘度以延长药物作用的方法主要用于注射液或其它液体制剂；
（5）制成植入剂
（6）制成乳剂：对于水溶性药物可制成W/O乳剂型注射剂。
41.影响药材中有效成份浸出的因素有哪些？
答：浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。Fick‘s扩散定律及其影响因素 dM =-DS（dC/dX）dt D =（RT/N）（1/6πrη）
其中，M-扩散物质的量 R-气体常数 S -扩散面积 T-温度 dC/dt-浓度梯度 N-阿佛加德罗常数 t-扩散时间 r-扩散分子半径
D-扩散系数η-粘度，负号表示药物扩散方向与浓度梯度方向相反
影响因素：①粉碎度 ②浓度梯度 ③温度 ④分子大小与浸出时间 ⑤其它溶剂的种类、性质、用量、浸出压力、药材种类。
42.测定溶出度有何意义？常用何法测定？哪些药物必须测定溶出度？
答：溶出度是指在规定的溶出介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。对固体药物制剂而言，溶出是影响吸收的重要因素。固体制剂的溶出速度能够在一定程度上反映药物的吸收情况，可以作为考察固体制剂内在质量的指标。常用转篮法、浆法、循环法、及崩解仪法测定溶出度。
对于一些药物必须测定溶出度：难溶或难吸收的药物；药理作用强烈、安全指数小的药物以及治疗剂量与中毒剂量相近的药物；用于治疗严重疾病的药物；要求长效(缓释)或速效的药物。
43.
说出五种通过局部给药（非胃肠道给药）而产生全身性治疗作用的剂型，并说明其吸收部位。
答：栓剂 直肠或阴道
透皮贴剂 皮肤
滴眼剂 眼
吸入型粉雾剂 肺
鼻用制剂 鼻腔
44．简述常用制备包合物的包合技术
答：饱和水溶液法：又称重结晶法或共沉淀法。将β-CD制成饱和水溶液，加入药物搅拌混合30min以上，使药物被β-CYD包合。
研磨法：取β-CD加入2-5倍量的水混合，研匀，加入药物，充分研磨至糊状物，低温干燥后，再用适宜有机溶剂洗净，再干燥，即得。
冷冻干燥法：将药物与β-CD混合，溶解，冻干，洗去未包合的的药物，挥发去洗液，即得。
填空题
1. 药剂学的主要任务包括（ ）、( )、 ( ) 、( ) 、( )、( )、( )。
2. 固体粉末混合的机理主要包括（ ）、 ( ) 、 ( )三种。
3. 湿法制粒的主要方法包括（ ）、 ( )、( ) 、( ) 。
4. 一般说来，HLB值在（ ）的表面活性剂可用作O/W型的乳化剂，HLB值在（ ）的表面活性剂可用作W/O型的乳化剂。
5.发挥全身作用的栓剂，药物经直肠吸收的主要途径有（ ）和( )。
6. 在粉体学中，真密度是指( )；堆密度是指( )。
7．一般生产区没有洁净度要求的车间或生产岗位；控制区洁净度要求为（ ）或（ ）的工作区；洁净区对洁净度要求为（ ）的一般无菌工作区；无菌区对洁净度的要求为（
）的工作区。
8. 热原是微生物产生的内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。是由（ ）、（ ）和（ ）所组成的复合物，其中（ ）是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性。
9. 稳定性试验包括（ ）、（ ）和（ ）。（ ）试验适用原料药的考察，用（ ）原料药进行。（ ）和（ ）适用于原料药与药物制剂,要求用（ ）供试品进行。
10. 固体分散体按分散状态主要分为 （ ）、（ ）和（ ）三大类。
11. 片剂的辅料主要分为（ ）、 （ ） 、 （ ） 和（ ） 四大类。
12. 片剂包衣的方法主要有( ) 、( ) 和( ) 三种。
13. 实验室常用的混合方法有( )、( )和( )三种。
14. 表面活性剂的毒性一般以（ ）型为最大，其次是
（ ）型 ，（ ）型的毒性最小。
15. 常用测定粉体粒子比表面积方法有( ) 和（ ）两种。
16. 影响固体药物在液体中溶解度的主要因素有.( )
（ ）、（ ）、（ ）、（ ）和（ ）。
17. 药物由于化学结构的不同,其降解反应也不尽相同，（ ）和（ ）是药物降解的两个主要途径。其他如（ ）、（ ）、（
）等反应，在某些药物中也有发生。有时一种药物还可能同时产生两种或两种以上的反应。
18. 洁净室的气流形式有层流式和乱流式两种。层流指空气流线呈平行，又称
（ ），层流分为（ ）与（ ）；乱流的气流具有（ ）的运动轨迹，习惯上也称（ ）。
19. 包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于（ ）和（ ）的立体结构和二者的极性，包合过程是（ ）过程而不是（ ）过程。
20．一般认为靶向制剂应具备（ ）、（ ）、（ ）和（ ）等四个要素。
21．释放度是指
________________________________。目前中国药典释放度检查的方法有_______________、______________和______________。
22.
置换价是指_____________________________________。栓剂基质分为______________和______________两类。
23.
包合物的验证方法包括____________、_________、_________、________、________________和______________等。
24.
渗透泵片的基本处方组成包括_____________、_______________、________________和_________________等。
25． 分散片的主要特点是____________________________分散片与泡腾片处方组成的主要区别是____________________。
26．PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为_____________、_____________、_______________、______________、______________等。
27．崩解剂促进崩解的机理有______________、____________、_____________和________________等。
28．脂质体的制备方法有_____________、__________________、_________________、_________________和___________________。
29．固体分散体的速效原理包括____________、________________和_______________________等。
30．热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是___________________，去除的方法有____________、_______________、__________和_____________等。
31．增加药物溶解度的方法有____________________、_____________________、___________________、_____________________。
32．溶出度是指____________________________________________。目前中国药典溶出度检查的方法有_________、_______和___________。
33.
为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括_______________、___________________、___________________和___________________等。
34．药物透皮吸收的途径有______________________和____________________。
35．乳剂按分散相的大小可分为___________________、________________、和______________，静脉注射乳剂应属_______________。
36．作为脂质体的重要组分，磷脂的主要性质有_______________、____________________、 ___________________。
37．缓控释制剂的主要类型有___________________、__________________、__________________、___________________和______________________等。
38. 药剂上增加药物溶解度的方法主要有（ ）、( )、 ( ) 、( ) 四种。
39. 干燥方法以热量传递方式分类可分为（ ）、 ( ) 、 ( )、( )四种。
40. 气雾剂由（ ）、 ( )、( ) 及( ) 四部分组成。
41. 一般说来，HLB值在（
）的表面活性剂可用作O/W型的乳化剂，HLB值在（ ）的表面活性剂可用作W/O型的乳化剂。
42. 根据干燥速率的不同，物料的干燥一般分为两个阶段，( )干燥阶段和( )干燥阶段。
43. 在粉体学中，单位体积粉体的质量称为( )密度；粉体质量与排除所有空隙（包括粒子之间和粒子内空隙）的粒子体积之比称为( )密度。
44. 注射剂污染热原的途径主要有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 、（ ）五种。
45. 除另有规定外，流浸膏剂每ml相当于原药材( ) g，浸膏剂每g相当于原药材( ) g，含毒剧药品的酊剂每100ml相当于原药物( )
g，含其它药物酊剂每100ml相当于原药物( ) g。
46. 空气滤过器按滤过效率分为初效滤过器、中效滤过器和高效滤过器，其中初效滤过器主要滤除粒径大于( )的尘粒，中效滤过器主要滤除粒径大于(
)的尘粒，高效滤过器主要滤除粒径小于( )的尘粒。
47. 将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊称为( )。
48. 对于水溶性药物，在较低的相对湿度时一般不吸湿，但当相对湿度提高到某一定值时，水溶性药物的吸湿量迅速增加，此时的相对湿度称为( )。
49. 一般蛋白质或多肽类药物的注射液需要加入的附加剂或稳定剂有（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）。
50. 蛋白质或多肽类药物非注射给药的途径有（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）。
51. Aerosol由（ ）、（ ）、（ ）和（ ）组成。
52. 在我国洁净度要求为100000级的工作区称为（ ）；洁净度要求为10 000级的工作区称为（ ）；洁净度的要求为100级的工作区称为（ ）。
53. 影响药物降解的主要因素有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 、（ ）、 ( ) 六种。
54. 影响湿热灭菌的主要因素有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、
( ) 四种。
55. 湿法制粒的主要方法包括（ ）、 ( ) 、( ) 、 ( ) 四种方法。
56. 根据热量传递方式不同，干燥方法可分为（ ）、 ( ) 、( ) 、 ( )四种。
57. 膜控型透皮吸收治疗系统包括（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( )、（ ）五层结构。
58. 除去热原的方法有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 、（ ）、 ( ) 、( )七种。
59. 湿法制粒压片的辅料主要包括（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 四大类。
60. 按分散系统分，气雾剂可分为（ ）、( ) 及( )三类。
61. 药物剂型按存在状态分类，可分为（ ）、( )、 ( ) 、
62. 植物性药材的浸出过程一般包括（ ）、( )、 ( ) 、( )四个阶段。
63. 物理机械法制备微囊的常用方法有（ ）、 ( ) 、 ( ) 、( )、（ ）五种。
64. 软膏剂基质的种类可分为（ ）、( )、 ( ) 三类。
填空题答案
1. 研究药剂学的基本理论和生产技术 新剂型的研究与开发 新辅料的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开
发 中药新剂型的研究与开发
生物技术药物制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发
2. 对流混合 剪切混合 扩散混合
3. 挤压制粒 转动制粒 高速搅拌制粒 流化床制粒
4. 8-16 3-8
5. 经直肠上静脉经门静脉进入肝，进行代谢后再由肝进入大循环 通过直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过肝而直接进入体循环
6. 粉粒质量与排除所有孔隙（包括粒子之间和粒子内空隙）的粒子体积之比的密度，常用氦置换法测得
单位体积粉体的质量，其体积包括了粒子之间的全部空隙在内的总体积，用量筒法测定
7. >10万级 10万级 1万级 100级
8. 磷脂 脂多糖 蛋白质 脂多糖
9. 影响因素试验 加速试验 长期试验 影响因素试验 一批 加速试验 长期试验 三批
10. 简单低共熔混合物 固体溶液 共沉淀物
11. 稀释剂和吸收剂 润湿剂和粘合剂 崩解剂 润滑剂
12. 锅包衣法 流化包衣法 压制包衣法
13. 搅拌混合 研磨混合 过筛混合
14. 阳离子表面活性剂 阴离子表面活性剂 非离子表面活性剂
15. 吸附法 透过法
16. 药物的极性 溶剂 温度 粒子大小 药物的晶型 加入第三种物质
17. 水解 氧化 异构化 聚合 脱羧
18. 平行流 垂直层流 水平层流 不规则 紊流
19. 主分子 客分子 物理 化学
20．定位浓集 控制释药 无毒可生物降解
21．药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度 转篮法 浆法 小杯法。
22．药物的重量与同体积基质重量的比值 油脂性基质 亲水性基质
23．X射线衍射法 红外光谱法 核磁共振谱法 荧光光度法 热分析法 薄层色谱法_等。
24．药物 半透膜材料 渗透压活性物质 推动剂
25．吸收快、生物利用度高 分散片不需加入泡腾剂和水溶性辅料
26．软膏剂的水溶性基质 栓剂的水溶性基质 片剂的水溶性润滑剂 气雾剂的潜溶剂 水溶性固体分散体载体材料
27．毛细管作用 膨胀作用 酶解作用 产气作用
28．注入法 薄膜分散法 超声波分散法 逆向蒸发法 冷冻干燥法
29．药物的高速分散性 载体材料的湿润与增溶 载体材料的抑晶作用
30．脂多糖 高温法 酸碱法 吸附法 离子交换法
31．制成可溶性盐 引入亲水基团 加入助溶剂 使用混合溶剂
32．在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度 转篮法 桨法 小杯法
33．助悬剂 润湿剂 絮凝剂 反絮凝剂
34．表皮途径 皮肤附属器途径
35．纳米乳 亚微乳 普通乳剂 亚微乳
36．两性物质 荷电性 生物降解性
37．骨架型 膜控型 植入型 渗透泵控释制剂 透皮给药系统
38. 将弱酸或弱碱性药物成盐 使用符合溶剂 加入助溶剂 采用包合技术或胶束
增溶
39. 传导干燥 对流干燥 辐射干燥 介电加热干燥
40. 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
41. 8-16 3-8
42. 恒速 降速
43. 堆 真
44. 从注射用水中带入 从原辅料中带入 从容器、用具、输液瓶中带入 从制备过程中带入 灭菌后带入
45. 1 2-5 10 20
46. 5 µm 1µm 1µm
47. 脂质体
48. 临界相对湿度
49. 盐类 表面活性剂类 糖类 氨基酸 多元醇 人血清白蛋白
50. 鼻腔给药 肺部给药 口服给药 口腔给药 直肠给药 经皮给药
51. 药物与附加剂 抛射剂 耐压容器 阀门系统
52 控制区 洁净区 无菌区
53. pH 值 广义酸碱催化 溶剂 离子强度 表面活性剂 处方中基质或赋形剂
54. 微生物的种类、发育阶段和数量 注射液的性质 药物的稳定性 蒸气的性质
55. 挤压制粒 高速搅拌制粒 流化床制粒 转动制粒
56. 传导干燥 对流干燥 辐射干燥 介电加热干燥
57. 无渗透性的背衬层 药物贮库 控释膜 粘胶层 防粘层
58. 高温法 酸碱法 吸附法 离子交换法 凝胶滤过法 反渗透法 超滤法
59. 稀释剂与吸收剂 润湿剂与粘合剂 崩解剂 润滑剂
60. 溶液型 乳剂型 混悬型
61. 液体剂型 固体剂型 半固体剂型 气体剂型
62. 浸润 溶解 扩散 置换
63. 单凝聚法 复凝聚法 溶剂-非溶剂法 改变温度法 液中干燥法
64. 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质