《药理学》教学大纲
（供药学等本科专业使用）
药理学教研室
2008年10月
前言
药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学。
药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。
药理学的任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物的最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；
③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
本大纲根据李端主编的《药理学》（第6版，人民卫生出版社,卫生部规划教材）编写，适用于我院四年制本科药学等专业学生学习和教师教学。主要由前言、学时安排、各章节的主要内容和要求（目的要求、教学难点、教学内容、复习思考题）、参考书籍和常用网址等四部分组成。“教学内容”中的下划线部分为重点掌握内容，是“目的要求”中“掌握”的细化或补充。该课程为3.5学分，计划理论学时为72学时。
理论教学采用多媒体辅助的讲授方式为主，部分章节将以讨论课形式授课。在《药理学》学习的过程中应注意结合生活和临床进行理解记忆、对照比较记忆（前后对照比较、课程间对照比较）、反复记忆等方式。在学习过程中应注意认真学习代表药，比较其它药物，要做到举一反三、融类旁通，不仅要学到药理学知识，更重要的是提高自己的综合学习素质。
考试方式及成绩构成：药理学考试形式为闭卷，题型多样化，主要有名词解释、填空、选择、简答、问答等。
理论课学时分配
章次内容学时
第一章绪言 1
第二章药物对机体的作用——药效学 3
第三章机体对药物的作用——药动学 3
第四章影响药效的因素 1
第五章传出神经系统药理概论 1
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 2
第七章胆碱受体阻断药 2
第八章肾上腺素受体激动药 3
第九章肾上腺素受体阻断药 2
第十章局部麻醉药自学
第十一章全身麻醉药自学
第十二章镇静催眠药 1
第十三章抗癫痫和抗惊厥药 1
第十四章抗精神失常药 2
第十五章治疗神经退行性疾病药 1
第十六章中枢兴奋药自学
第十七章镇痛药 2
第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药 2
第十九章抗心律失常药自学*
第二十章抗慢性心功能不全药 4
第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药 4
第二十二章抗高血压药 4
第二十三章利尿药和脱水药 2
第二十四章血液和造血系统药理 3
第二十五章消化系统药理6（讨论课）第二十六章呼吸系统药理
第二十七章组胺受体阻断药
第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药结合实验课学习第二十九章肾上腺皮质激素类药 2
第三十章性激素类药及避孕药自学
第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药 1
第三十二章胰岛素与口服降血糖药 1
第三十三章影响其他代谢的药物自学
第三十四章抗菌药物概论 1
第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物 2
第三十六章β-内酰胺类抗生素 2
第三十七章大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 2
第三十八章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素 2
第三十九章四环素类与氯霉素 1
第四十章抗真菌药与抗病毒药 1
第四十一章抗结核病药与抗麻风病药 1
第四十二章抗疟药
第四十三章抗阿米巴病药与抗滴虫病药4（讨论课）
第四十四章抗血吸虫病药与抗丝虫病药
第四十五章抗肠道蠕虫病药
第四十六章抗恶性肿瘤药物 1.5
第四十七章影响免疫功能的药物0.5 *：临床药理学中学习
第一章药理学总论——绪言
【目的要求】
掌握：新药开发与研究的三个阶段。
熟悉：药物的概念及药理学在医学中的地位。
了解：药物与药理学的发展史。
【教学难点】
新药开发与研究：新药的来源，研究过程分为三步即临床前、临床及售后调研。临床试验分为I、Ⅱ、Ⅲ、IV期。
【教学内容】
药物的概念。药理学一方面研究药物对机体的作用及原理，即药效学；另一方面研究药物在体内的过程，即药动学。为临床合理用药提供理论基础。
药理学是一门桥梁学科，同时也是一门基础学科、一门实验学科，从客观资料数据的分析综合中求得结论。
学习药理学要理论联系实际，了解药物与药理学的发展史。现代药理学的发展，了解药理学的分支，今后药理学的发展方向：如基因治疗等。
新药开发与研究：新药的来源，研究过程分为三步即临床前、临床及售后调研。临床试验分为I、Ⅱ、Ⅲ、IV期。
【复习思考题】
1.名词解释：药效学、药动学
2.如何理解药理学在医学及药学中的地位？
3.新药的临床分几期？各期有何意义？
第二章药物对机体的作用-药效学
【目的要求】
掌握：药物作用概念；掌握药物作用的基本规律。
熟悉：药物的作用机制。
了解：药物效应及其选择性作用。
【教学难点】
药物与受体的相互作用。
【教学内容】
药物的基本作用
药理效应：兴奋、抑制，药理作用的选择性；药物治疗效果：对因治疗、对症治疗；不
良反应：副反应、毒性反应：后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。
药物作用的量效关系。量反应与质反应、量效曲线上的几个特定位点：最小有效量、最大效应（效能）、半最大效应浓度、效价强度、治疗指数等概念。
药物与受体：受体的概念和特性、受体与药物的相互作用：药物与受体作用的学说、亲和力、内在活性、亲和力指数、激动药、拮抗药、拮抗参数、储备受体、受体类型、细胞内信号转导、受体的调节（特异性脱敏与非特异性脱敏、下调与上调）。
【复习思考题】
1. 名词解释: 药理效应、对因治疗、对症治疗、副反应、毒性反应：后遗效应、停药反应、
变态反应、特异质反应、最小有效量、最大效应（效能）、半最大效应浓度、
效价强度、治疗指数
2. 如何理解对因治疗和对症治疗在临床中的地位？
3. 如何鉴别药物的副反应和毒性反应？
4. 如何理解药物亲和力和内在活性之间的关系？
5. 受体的调节有何临床意义？
第三章机体对药物的作用-药动学
【目的要求】
掌握：药物代谢动力学的基本规律。
熟悉：药物在体内生物转化的基本过程。
了解：房室模型及其对药物转运的影响。
【教学难点】
药物在体内转运的共性、个性及影响因素。
【教学内容】
药物的被动转运与主动转运。
药物的吸收途径：胃肠道、非胃肠道（注射或呼吸道给药）及经皮吸收。首关消除。药物分布：药物与血浆蛋白结合之特点及意义；药物分布的不均一性的原因及其意义；
体液的pH和药物的解离度；不同屏障及意义。
药物体内的生物转化：生物转化的步骤——氧化、还原、水解与结合。P450氧化酶系统；酶的诱导或抑制。
药物排泄：药物排泄的途径、特点、影响因素。肝肠循环。
房室模型
药物消除动力学：一级消除动力学、零级消除动力学之特征
体内药物的药量-时间关系：C max、、T max 、 AUC 、Css
药物代谢动力学重要参数：消除半衰期（t1/2）、血浆清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、生物利用度之概念之意义。
【复习思考题】
1. 名词解释: 首关消除、肝肠循环、消除半衰期（t1/2）、血浆清除率（CL）、表观分布容积
（Vd）、生物利用度(F)
2. 被动转运有何特点？影响因素有哪些？
3. 药物与蛋白质结合后有哪些特点？
4. 一级消除动力学有哪些特点？
第四章影响药效应的因素
【目的要求】
掌握：耐受性、耐药性及个体差异之概念。
熟悉：药物相互作用所产生的影响。
了解：影响药物作用诸因素及合理用药原则。
【教学难点】
联合用药与药物相互作用的结果。
【教学内容】
药物因素：药物剂型及给药途径对药物作用的影响，注重新剂型（缓释剂、控释剂）之发展。联合用药与药物相互作用：药动学的相互作用、药效学的相互作用。
机体因素：年龄、性别、遗传异常、疾病状态、心理因素（安慰剂效应）、耐受性和耐药性、依赖性和停药症状。
【复习思考题】
1. 名词解释：耐受性、耐药性、依赖性、成瘾性
2. 药物联合应用时可能产生哪些相互作用？有何临床意义？
3. 机体因素对药理作用可能产生哪些影响？如何避免？
第五章传出神经系统药理概论
【目的要求】
掌握：传出神经系统递质和受体的分类；传出神经系统药物的基本作用。
熟悉：传出神经系统的生理功能及表现。
了解：递质合成、贮存、释放和代谢过程。
【教学难点】
1.传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除；
2.传出神经系统药物的基本作用。
【教学内容】
概述。传出神经系统的结构与功能，传出神经系统的分类，胆碱能神经递质与受体，肾上腺素能神经递质与受体。传出神经受体的生物效应及机制。传出神经系统药物的作用方式和分类。
【复习思考题】
1. 传出神经系统药物的作用方式有哪些？
2. 试述传出神经系统药物的分类。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
【目的要求】
掌握：毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应。
掌握：易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性和临床应用；常用易逆性抗胆碱酯酶药特性；碘解磷定的药理作用及临床应用。
了解：胆碱酯酶的生物化学特征；难逆性抗胆碱酯酶药中毒机制、中毒表现及中毒防治原则。
【教学难点】
毛果芸香碱对的眼作用。
易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性和临床应用。
【教学内容】
M胆硷受体激动药，乙酰胆碱的药理作用、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱的特点；毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应；毒蕈碱的特点；N胆碱受体激动药-烟碱。
胆碱酯酶；易逆性抗胆碱酯酶药一般特性：新斯的明的药理作用及临床应用、呲斯的明、麦扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵等药物的特点；难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及中毒防治原则；胆碱酯酸复活药，碘解磷定、氯解磷定。
【复习思考题】
1. 名词解释：调节痉挛
2. 试述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。
3. 易逆性抗胆碱酯酶药有哪些药理作用？常用于治疗疾病？
4. 有机磷酸酯类的中毒主要用哪些药物抢救？为什么？
第七章胆碱受体阻断药
【目的要求】
掌握：阿托品的作用（机制）、体内过程、临床应用、不良反应及中毒和禁忌证。
了解：山莨菪碱和东莨菪碱的特点。颠茄生物碱的合成、半合成代用品的特点及临床应用。
了解：神经节阻滞药的作用及用途；除极化型和非除极化型肌松药的药理学特点。【教学难点】
阿托品的药理作用及临床应用。
骨骼肌松弛药的分类及临床应用。
【教学内容】
阿托品的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及中毒、禁忌证。山莨菪碱、东莨菪碱的药理学特点及临床应用。颠茄生物碱的合成、半合成代用品的特点及临床应用。
神经节阻滞药的药理作用及临床应用，骨骼肌松弛药，除极化型——琥珀胆碱，非除极化型——筒箭毒碱及其他非除极化型肌松药。
【复习思考题】
1. 名词解释：调节麻痹
2. 如何理解阿托品的药理作用及临床应用？
3. 与阿托品比较，山莨菪碱和东莨菪碱有何特点？有何临床意义？
4. 如何理解神经节阻滞药的临床应用？
5. 除极化型和非除极化型肌松药各有何特点？临床应用应注意哪些？
第八章肾上腺素受体激动药
【目的要求】
掌握：去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应。
熟悉：分类及各类药物中其它药物的特点。
了解：肾上腺素受体激动药的构效关系。
【教学难点】
肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素药理作用的异同点。
【教学内容】
肾上腺素受体激动药构效关系及分类。α受体激动药，去甲肾上腺素的药理作用，临床应用、不良反应及禁忌证。间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明的特点。α、β受体激动药，肾上腺素、多巴胺、麻黄碱的药理作用及临床应用。β受体激动药、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺的药理作用及临床应用。
【复习思考题】
1. 试比较去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素对血压的影响。
2. 多巴胺有何特点？有何临床意义？
第九章肾上腺素受体阻断药
【目的要求】
掌握：β肾上腺受体阻断药的药理作用，临床应用及主要不良反应。
熟悉：酚妥拉明的药理作用、临床应用。
了解：其它肾上腺受体阻断药的特性，。
【教学难点】
β肾上腺受体阻断药的药理作用及临床应用。
【教学内容】
α肾上腺素受体阻断药，肾上腺素作用的翻转；酚妥拉明和妥拉唑啉的药理作用、临床作用；酚苄明的药理学特点。β肾上腺素受体阻断药的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。各β受体阻断药的特性。α、β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔的药理作用与临床应用。
【复习思考题】
1. 名词解释：肾上腺素作用的翻转
2. β肾上腺素受体阻断药的药理作用与临床应用有哪些？
3. 如何抢救α肾上腺素受体阻断药引起的低血压？为什么？
第十章局部麻醉药（自学）
【目的要求】
掌握：局麻方法及常用药普鲁卡因、利多卡因等的特点和应用。
了解：局部麻醉药的概念、构效关系、作用及作用机制。
了解：局部麻醉药的吸收作用及不良反应。
第十一章全身麻醉药
【目的要求】
了解：吸入性麻醉药的分期及各期的主要特征；吸入性麻醉药的作用机制及其体内过程；常用药物（恩氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟烷、氧化亚氮）的特点及应用；常用静脉麻醉药的特点及应用。
【教学难点】
吸入性麻醉药的作用及临床应用？各种常用药物的特点。
【教学内容】
全身麻醉药（全麻药）的概念。吸入麻醉分期分级。作用机制、体内过程。常用药物如恩氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟烷、氧化亚氮特点及应用。静脉麻醉药的特点及应用。复合麻醉的概念及临床意义，麻醉前给药、基础麻醉、诱导麻醉、合用肌松药、低温麻醉、控制性降压及神经安定镇痛术的应用目的。
【复习思考题】
吸入性麻醉药及静脉麻醉药的作用及临床应用？各药物的特点。
第十二章镇静催眠药
【目的要求】
掌握：苯二氮卓类药理作用、作用机制、临床应用、体内过程、不良反应。
了解：镇静药、催眠药的概念，效应与剂量的关系；巴比妥类中枢抑制作用，主要适应症，不良反应及其注意事项。
【教学难点】
苯二氮卓类药物与巴比妥类药物药理作用的异同点。
【教学内容】
镇静药、催眠药的概念、效应与剂量的关系。苯二氮卓类抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌肉松弛作用及临床应用，作用机制、体内过程，不良反应（依赖性、成瘾性等）及中毒解救（特异解毒药氟马西尼）。巴比妥类中枢抑制作用及应用，不良反应。其他镇静催眠药水合氯醛等的特点。
【复习思考题】
1. 苯二氮卓类药物与巴比妥类药物比较有何特点？
2. 苯二氮卓类药物临床主要用途有哪些？
第十三章抗癫痫药和抗惊厥药
【目的要求】
掌握：苯妥英钠的作用机制、临床应用、体内过程、不良反应及药物相互作用。
了解：其他抗癫痫药的作用特点、临床应用及不良反应；抗惊厥药硫酸镁的作用、应用及用药注意事项。
【教学难点】
抗癫痫药的临床分类。
【教学内容】
癫痫的临床分型，抗癫痫药的作用机制。苯妥英钠的作用机制、临床应用、体内过程、不良反应及药物相互作用。卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戌酸钠、苯二氮卓类（地西泮、硝西泮和氯硝西泮）、抗痫灵、拉莫三嗪、托吡酯等的作用特点、临床应用及不良反应。抗惊厥药硫酸镁的作用及应用，中毒及其解救。
【复习思考题】
1. 名词解释：频率（使用）依赖性
2. 苯妥英钠的临床应用有哪些？
3. 如何针对癫痫的临床分型选用抗癫痫药物？
4. 硫酸镁注射给药能产生哪些作用？有何临床应用？中毒时如何解救？
第十四章抗精神失常药
【目的要求】
掌握：氯丙嗪的药理作用及机制、体内过程、临床应用、不良反应、药物相互作用及禁忌症。
熟悉：三环类、四环类抗抑郁症药和抗躁狂症药碳酸锂的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及药物相互作用。
了解：其他抗精神失常药的作用特点和临床选用。
【教学难点】
氯丙嗪的药理作用及作用机制。
【教学内容】
精神失常的概念及精神失常的机制。抗精神病药的分类（吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他药物）。吩噻嗪类药物氯丙嗪的药理作用及机制、体内过程、临床应用，不良反应、药物相互作用及禁忌症。其他吩噻嗪类药物奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪、等的作用特点。硫杂蒽类泰尔登、氯哌噻吨的作用特点及适应症。丁酰苯类氟哌啶醇、氟哌利多的作用特点及适应症。其他类药物的特点。
抗抑郁症药三环类药物的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。四环类药物的特点。其他抗抑郁症药的特点。
抗躁狂症药碳酸锂的作用、用途及不良反应。
【复习思考题】
1. 试述氯丙嗪的药理作用及临床应用。
2. 其它抗精神失常药有何特点？
3. 抗躁狂症抑郁症药各可用于哪种类型的精神失常？
第十五章治疗神经退行性疾病药物
【目的要求】
掌握：左旋多巴的的体内过程、药理作用及机制、临床应用、不良反应和药物相互作用。
熟悉：左旋多巴增效药的分类及胆碱受体阻断药苯海索在治疗帕金森病中的应用。
了解：胆碱酯酶抑制药和M受体激动药的作用、用途及不良反应，治疗老年性痴呆症的药物。
【教学难点】
帕金森病的发病原因和机制。
【教学内容】
帕金森病（震颤麻痹）的发病原因和机制。拟多巴胺药左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临床应用、不良反应和药物相互作用。左旋多巴增效药卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭等的作用特点及应用。胆碱受体阻断药苯海索的作用及应用。
治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制药和M受体激动药。
【复习思考题】
1. 左旋多巴为什么能治疗帕金森病？
2. 如何提高左旋多巴的疗效，降低其不良反应？
3. 对氯丙嗪等药引起的震颤麻痹应如何治疗？