础食谱主要采用一些一般不会诱发过敏反应的简单食物,原则是基础饮食的食谱越简单越好,但是考虑到患者的依从性,通常粮食、肉类、蔬菜先各选1~2种,以免患者因乏味而拒绝试验。
2.2.4 食物日志 食物日志可帮助发现过敏食物,反复发作的患者可进行1个月以上的主动性连续逐日逐餐的详细记录,对于发作不频繁的患者,可以采用回忆性记录,即在发病后回忆发病前24小时内的饮食种类,以提供医生参考。
3 食物过敏的预防和治疗
3.1 预防和替代疗法 一旦确诊患者为食物过敏,应严格禁食可疑的过敏食物,指导患者制订一个适合食物过敏患者的饮食方案,其要求是既要清除食物中的变应原,又要使患者能获得足够的营养成分,故应选择一种营养相宜的食物替代品以代替饮食中剔除的食物,如牛奶过敏的患者可采用豆奶或羊奶代替,但羊奶和豆奶有时也可诱发过敏,这时可采用米汁和油脂的混合物或鸡汤来替代。对花生、坚果类、鱼和甲壳类海产品的过敏患者往往需要终生禁食。应让患者和患儿家长阅读食物成分表并识别常见变应原名称,以避免患者误食含有变应原的食物。在外吃饭时应问清楚食物的成分,如对花生或芝麻过敏的患者应注意涮羊肉调料或凉拌菜中可能含有花生酱或芝麻酱,进食时应注意。对过敏食物的烹饪或加工也可减轻食物的变应原性,如将牛奶加热20分钟后可以大大降解牛奶的变应原。
3.2 食物免疫耐受治疗 食物免疫耐受治疗也称口服脱敏治疗。是食物过敏的重要治疗方法之一,应从食用极少量过敏食物开始,通常以克计算或采用稀释的浓度来逐渐增加食物的数量,使患者对过敏食物逐渐产生耐受性,如牛奶可以从稀释1000~ 10000倍的浓度定量口服,根据有无反应逐步增加浓度。目前还没有资料证实口服或肠道外的免疫耐受治疗可以诱发呼吸道症状。在耐受治疗过程中可每隔2~5年进行一次食物特异性皮肤试验或食物激发试验以判断患者是否已对过敏食物产生耐受性。
3.3 药物治疗 食物过敏的药物治疗应当按过敏症状而定,常用药物包括以下各种:
3.3.1 抗组胺药物 对各种食物过敏均有效,目前国内常用的药物有西替利嗪10mg,每日1次,氯雷他定10mg,每日1次。
3.3.2 抗胆碱药物 主要适用于消化道过敏患者,常用药物有阿托品0.15~3mg,每日3次;或普鲁本辛15mg;腹痛较重者可皮下注射阿托品。
3.3.3 糖皮质激素 症状较重者可口服强的松10~ 30mg,每日1次。全身症状重者可给予地塞米松5~10mg加入5%葡萄糖液250~500ml中静脉滴注。对于诱发哮喘症状及过敏性鼻炎者可吸入糖皮质激素,包括氟替卡松(辅舒酮)、丙酸倍氯米松(必可酮)、布地奈德(英福美)等。
3.3.4 色甘酸钠口服 为肥大细胞膜稳定剂,口服20mg,每日3次。也可吸入给药用于预防呼吸道过敏。
3.3.5 各种对症治疗 包括平喘、止痛、止痒等药物,可按不同情况酌情使用。
3.3.6 中医治疗 消化道过敏患者常有脾胃不和,脾肾阳虚等症,可根据辨证给予大建中汤、五苓散、补中益气汤、理中汤和金铃子散等,针灸中脘、足三里等穴亦有一定疗效。
抗过敏药物的种类、药理学和临床应用
李 明 华
266002 山东青岛中西医结合医院
抗过敏药物也称抗组胺药物,随着药理学的不断发展,抗组胺药物已经发展到六大类近百种品种。目前通常将抗组胺类药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被第二、三代抗组胺药物所取代。
第一代抗组胺药物具有较强的中枢神经镇静和抗胆碱等副作用,常用的包括苯海拉明、扑尔敏、非那根(异丙嗪)、赛庚啶、曲吡那敏和去氯羟嗪等,该类药物副作用较多,特别是中枢抑制作用可以降低患者的生活质量,但由于第一代抗组胺药的低廉价格而仍然在临床上使用。
第二代抗组胺药物的最大特点是无镇静作用或镇静作用轻微,而且具有起效快和作用时间长的优点,抗胆碱副作用也较少,临床常用的包括西替利嗪、氯雷他定、曲普利定、氮斯汀、酮替芬、特非那丁和阿司米唑等,但是近年来发现某些第二代抗组胺药物具有心脏毒副作用,其中特非那丁(商品名敏迪、比斯妥、特费定)和阿司米唑(商品名息斯敏)已经被美国食品和药物管理局(FDA)所否定,而逐渐
被临床淘汰。
与第二代抗组胺药物相比,第三代抗组胺药物的副作用更少、疗效更好,特别是心脏副作用显著降低,包括左旋西替利嗪、非索非那丁、地氯雷他定和乙氟利嗪等。目前进入临床使用的第二代和第三代抗组胺药物已达10余种,本文主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗组胺药物。
1 抗组胺药物的药理学特点
大多数抗组胺药物口服给药吸收良好,主要通过肝脏代谢,首过效应较为明显,口服生物利用度在50%左右。药物吸收后可在体内广泛分布,包括皮肤、粘膜和支气管。儿童对抗组胺药物的消除速度快于成年人。第一代抗组胺药物通常在口服后2~6小时达峰值血药浓度,第二代和第三代抗组胺药物通常在口服后0.5~1小时达峰值血药浓度,故第二代和第三代抗组胺药物较第一代起效快。第一代抗组胺药物的半衰期多在数小时或10小时以内,作用持续时间多为4~6小时(如苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等),第二代和第三代抗组胺药物的半衰期多为10~20小时,作用持续时间多为12~24小时(如酮替芬为10~12小时、非索非那丁为12~24小时,左旋西替利嗪和西替利嗪、地氯雷他定和氯雷他定均为24小时左右)。第一代抗组胺药物多有一定的亲脂性(如苯海拉明、扑尔敏等),药物分子可以透过血脑屏障从而诱发嗜睡等中枢抑制作用,而第二代和第三代抗组胺药物多属于亲水性强的药物,其分子不易透过血脑屏障,故多无中枢抑制作用。有关常用抗组胺药物的药理学特点可参见表1。
表1 常用抗组胺药物的药理学特征
药物类别药物名称峰值浓度时间(小时)血浆半衰期(小时)作用持续时间(小时)是否透过血脑屏障乙醇胺类苯海拉明1~44~74~6Y 茶苯拉明1~33~63~6Y
羟胺类扑尔敏3~62~154~6Y
吩嗪类异丙嗪2~3-4~6Y
哌啶类赛庚啶3~5-4~6Y 氯马斯汀1~6-12Y
特非那丁3~420.2512~24N
非索非那丁1~314.418~24N
阿司米唑0.5~119天>24N
阿伐斯丁 1.5 1.510~12Y
氮斯汀4~512~1612N
地氯雷他定327>24N
氯雷他定1~1.58~1118~24N
哌嗪类去氯羟嗪2~3-4~6Y 奥沙米特42010~12Y
西替利嗪1~21120~24Y
左旋西替利嗪1~6-24.4N
其他酮替芬2~3 1.8/20.4(双相)10~12Y
Y:是;N:否
抗组胺药物根据化学结构的不同而分为羟胺类、乙醇胺类、吩嗪类、哌嗪类、哌啶类和乙二胺类,这些制剂在体内的吸收和分布十分相似,但又各有特点。某些羟胺类抗组胺药物有中枢神经兴奋作用;乙醇胺类通常有较强的中枢神经抑制作用和较强的抗胆碱作用;乙二胺类往往有中等程度的镇静
作用和胃肠道不适等副作用;吩嗪类有明显的抗胆碱作用和镇吐作用,也有一定的镇静和光敏感反应;哌嗪类有中等程度的镇静作用和一定的镇吐作用;哌啶类中的大多数药物镇静作用轻微或无镇静作用,抗组胺活性较强,且药理作用也较为广泛如肥大细胞膜保护作用等。
2 临床常用的抗组胺药物
2.1 西替利嗪 商品名西可韦、赛特赞、斯特林、仙特明等,该药以其疗效显著和副作用较少已成为第二代抗组胺药中的主要药物,也是目前国内最常用的抗组胺药物。西替利嗪口服后吸收迅速,口服后1小时作用达高峰,作用时间持续24小时。西替利嗪临床上主要用于治疗各种过敏性皮肤病、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎,近年来在防治过敏性哮喘方面也取得一定效果。常用剂量为成人10mg,每日1次。6岁以上儿童的口服剂量为5mg,每日1次。其副作用主要包括轻微的镇静作用、口干,偶尔出现头痛和眩晕等。西替利嗪的心脏毒性明显小于特非那丁、息斯敏和氯雷他定。FDA将西替利嗪划为孕妇用药较安全的B类,故可用于妊娠期妇女。
2.2 氯雷他定 商品名百为坦、开瑞坦。是我国目前常用的另一种第二代抗组胺药。口服后吸收迅速,1~ 1.5小时达血浆峰值浓度,半衰期为8~11小时。具有起效快,作用时间持续24小时,无嗜睡和中枢神经抑制作用等优点。成人和12岁以上者,临床推荐剂量为10mg,每日1次,2~12岁儿童的剂量为,体重30kg或以下者,每次5mg,每日1次,体重>30kg者的剂量与成人相同。本品可空腹服用。中枢神经抑制副作用的发生率很低,抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等,消化系统的副作用轻微。近年来研究证实氯雷他定和其他第二代抗组胺药物一样,偶可导致心脏副作用,应引起重视。FDA将氯雷他定划为孕妇用药中较安全的B类。
2.3 地氯雷他定 商品名芙必叮,是目前我国批准上市的第一个第三代抗组胺药,其药理作用与氯雷他定相似,但作用更强,副作用更少。口服吸收良好,口服约3小时达血浆峰值浓度,半衰期约27小时,虽然尚未获得FDA批准,但2001年1月已在欧洲批准上市,临床可用于治疗各类过敏性疾病,与第一代和第二代抗组胺药物相比,具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低等优点。成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的50%,而抗组胺作用更强。没有发现明显的心脏毒副作用,中枢神经抑制副作用的发生率很低,抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。由于临床资料较少,暂时不推荐用于12岁以下儿童,哺乳期妇女和妊娠期妇女也应慎用。
2.4 左旋西替利嗪 由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,但副作用更少,可用于各种过敏性疾病的治疗,具有起效快、效应强而持久和副作用少的优点。临床常用剂量成人为5mg,每日1次。无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。美国FDA将之划定为孕妇用药比较安全的B类,可用于妊娠期和哺乳期妇女,临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。目前该药尚未进入我国临床。
2.5 非索非那丁 商品名太非,非索非那丁口服吸收迅速,口服0.5~1小时起效,1.3小时作用达峰值,半衰期为11~15小时,疗效可持续约18~24小时。目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性疾病的主要药物,上市后短短两年在美国市场的使用量已上升为第二大品种。有片剂、胶囊、混悬液三种剂型,用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg,1日1次,或60m g每日2次;用于皮肤过敏疾病180mg,1日1次;为预防夜间或清晨哮喘发作,睡前可顿服120~180mg/次。混悬液为5ml,含非索非那丁30mg。非索非那丁没有嗜睡和困倦等副作用。常规剂量的副作用有口干、头晕,偶有头痛和恶心等。没有发现非索非那丁有心脏毒性,也无抗胆碱作用和 1-受体阻滞作用。目前FDA将非索非那丁划为孕妇用药中较不安全的C类。妊娠期和哺乳期妇女应慎用。
2.6 咪唑斯丁 商品名皿治林,口服吸收迅速,1.5小时达作用高峰,半衰期约为1.9小时,常用剂量为10mg,每日一次。咪唑斯丁较少穿透血脑屏障,常规剂量的咪唑斯丁(10mg/d)没有明显的嗜睡或困倦感,目前没有发现心脏副作用。酮康唑对咪唑斯丁的代谢有微弱抑制作用,与红霉素之间未见相互作用。咪唑斯丁没有抗胆碱能作用,也不引起体重增加。但肝硬化所致肝功能不全患者应慎用,也不宜在孕妇、哺乳妇女和儿童中应用。
2.7 酮替芬 酮替芬的药理学效应较为复杂,其药理学的详细机制至今仍未搞清。口服吸收迅速,半衰期<1小时,作用持续时间12小时。酮替芬可用
于包括哮喘病在内的各种过敏性疾病。成人常用剂量是1mg/次,每日2次。对于儿童哮喘的剂量,许多作者认为1周岁以下儿童可给0.5mg/次,每日2次,1周岁以上就可以给与成人相同剂量。酮替芬的抗过敏效应确切,但中枢神经抑制副作用严重影响了临床的使用,也是未能获得FDA批准的主要原因,其嗜睡感或疲倦无力可以降低过敏病患者的生活质量。通常在连续服用1~4周后,中枢神经抑制的副作用可明显减轻甚至逐渐消失。长期服用酮替芬未发现有其他严重副作用,对肝、肾功能和周围血细胞计数均无影响,亦不易产生耐药性,一般在连续口服酮替芬6周后可逐渐撤减其他抗哮喘药物,长期治疗后中断治疗亦未发现反跳现象。对该药的综合评价是一种有中枢神经抑制作用,安全有效而价格低廉的抗过敏药物。
2.8 阿伐斯汀 商品名新敏乐、新敏灵。口服可从胃肠道迅速吸收,吸收良好,口服后30分钟左右开始起效,1.5小时即达作用高峰,半衰期为1.5小时,作用可持续12小时。本品主要用于过敏性鼻炎和过敏性皮肤病的防治。成人和12岁以上的患者常用剂量为8mg,每日3次。12岁以下儿童尚无资料。该药副作用较少,仅有极少数患者有嗜睡副作用,偶可引起皮疹。FDA将阿伐司汀划为孕妇用药的B类。
2.9 甲喹吩嗪 商品名玻丽玛朗,口服后2~4小时起效,6小时达作用高峰,半衰期为18小时。可用于各种过敏性疾病的治疗。成人推荐剂量为5mg,每日两次,或10mg,睡前顿服。副作用偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、胃肠不适。
2.10 氯马斯汀 商品名富马酸氯马斯汀,口服后30分钟起效,2~5小时达作用高峰,作用持续10~ 12小时。可用于治疗各种过敏性疾病。成人和12岁以上患者口服剂量为1.34mg,每日2次,每日最高剂量为6mg;6~12岁儿童可口服糖浆,每日两次,每次5ml(0.5mg)。副作用有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、头痛和口干等。
2.11 去氯羟嗪 商品名克敏嗪。可用于治疗各种过敏性疾病。常用剂量为25~50mg,每日3次。副作用偶有困倦感和口干等。
(2002-11-12收稿 2003-05-28修回)
[陈志元 编发]
短篇报道
消心痛致严重不良反应1例
王艳清
153032 黑龙江省伊春市上甘岭区医院
患者,男,48岁,既往身体健康。近2天病人自觉心前区呈阵发性疼痛,以胸骨后为主,并向左肩部放射,伴有头晕、胸闷、四肢无力,于2003年3月4日来我院就诊。经检查,血压130/80mmHg,心率82次/分,血常规:血红蛋白120g/ L,血白细胞5.7 109/L,心电图示: 、 、aV F、ST段水平下移1mv,T波倒置。诊断:冠心病,心绞痛,入院治疗。为了缓解心绞痛,给予消心痛5mg舌下含,约10分钟后,患者胸闷加重,面色苍白,出冷汗,四肢冰冷,血压70/30mmHg,心率42次/分;立即使患者平卧位,吸入氧气2升/分,给予肾上腺素0.5mg皮下注射,25%葡萄糖20ml加入地塞米松10mg静脉注射;低分子右旋糖酐250ml快速静滴,0.9%生理盐水250ml加入阿拉明20mg、多巴胺40mg静脉滴入。30分钟后血压回升至80/60mmHg,1小时后血压120/ 76mmHg,心率76次/分,患者面色苍白缓解,四肢温暖。但患者感到腹痛、恶心,无呕吐。体温36.5 。观察1天,症状消失,血压稳定在120/78mmHg,心率80次/分,心电图无明显改变,无其他不适,停用消心痛,给予5%葡萄糖250ml,复方丹参注射液12ml,每日1次静滴,1周后病人心绞痛缓解出院。
消心痛是硝酸脂类药物,为治疗冠心病心绞痛的首选药物,它的主要作用是: 使小静脉扩张,回心血量减少,前负荷降低,心腔容积变小;从而使心壁张力下降,也通过舒张小动脉减轻后负荷,从而使心肌耗氧量降低,缓解心绞痛。 虽然扩张冠脉,但因外周血管扩张,并不增加冠脉血流,甚至略减少,促进侧支循环,因冠脉机械压力降低,扩张输送血管、侧支血管,使缺血区血流增多,改善缺血心肌的灌注。 通过扩张狭窄部位及缺血区侧支血管使缺血区血流量增加。同时它有面部潮红,搏动性头痛、头胀,视力模糊,反射性心率加快、头晕、体位性低血压、晕厥等不良反应。本例所表现的不良反应考虑与消心痛的不良反应有关,但出现如此严重的不良反应,实属少见,因此,在用药过程中,要严密观察病人对药物的敏感性,以防过敏反应的发生。
(2003-05-06收稿 2003-06-18修回)
[范存斌 编发]
糖皮质激素大剂量突击疗法适用于收藏 A. 恶性淋巴瘤 B. 肾病综合征 C. 感染中毒性休克 D. 结缔组织病 回答错误!正确答案：C 氧氯普胺的作用机制与哪个受体有关收藏 A. 5-HT3 B. M1 C. H1 D. D2 回答错误!正确答案： 哪种情况不可以用甲氧氯普胺止吐收藏 A. 胃肠功能失调所致呕吐 B. 晕车所致呕吐 C. 给予顺铂所致呕吐 D. 放疗所致呕吐 回答错误!正确答案：B 甲状腺机能亢进的内科治疗宜选用收藏 A. 甲状腺素 B. 甲硫咪唑 C. 小剂量碘剂 D. 大剂量碘剂 回答错误!正确答案：B
关于碘下列说法不正确的是 收藏 A. 长期大量应用可诱发甲亢 B. 小剂量碘参与甲状腺激素合成 C. 大剂量碘抑制甲状腺激素合成 D. 大剂量碘可治疗单纯性甲状腺肿 回答错误!正确答案：D 属于广谱抗心律失常药的是 收藏 A. 奎尼丁 B. 苯妥英钠 C. 普罗帕酮 D. 利多卡因 回答错误!正确答案：A 关于呋噻米的药理作用特点中，叙述错误的是 收藏 A. 影响尿的浓缩功能 B. 抑制髓袢升支对钠、氯离子的重吸收 C. 肾小球滤过率降低时仍有利尿作用 D. 肾小球滤过率降低时无利尿作用 回答错误!正确答案：D 氯丙嗪引起视力模糊、心动过速和口干、便秘等是因为阻断了收藏 A. 多巴胺受体 B. M受体 C. β受体 D. N受体 回答错误!正确答案：B
与双胍类药物作用无关的是 收藏 A. 可减少肠对葡萄糖的吸收 B. 增加外周组织对葡萄糖的摄取 C. 对正常人血糖几无影响 D. 对胰岛功能缺乏的糖尿病人无降糖作用回答错误!正确答案：D 羧苄西林和下列何药混合注射会降低疗效收藏 A. 庆大霉素 B. 青霉素G C. 磺胺嘧啶 D. 红霉素 回答错误!正确答案：A 主要毒性为视神经炎的抗结核药是 收藏 A. 链霉素 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 异烟肼 回答错误!正确答案：C 高血钾症用哪种药物治疗 收藏 A. 氯化钾 B. 葡萄糖、胰岛素 C. 二甲双胍 D. 格列喹酮 回答错误!正确答案：B
药理学模拟试题一 一、名词解释（每题3分，共15分） 1. 副作用 2. 肾上腺素作用翻转 3. 拮抗剂 4. 肝肠循环 5. 一级动力学消除 二、填空（每空1分，共15分） 1. β受体阻断剂通常具有_______________, ________________和作用. 2. 用于治疗癫痫小发作的首选药是和。 3. 心肌梗塞引起的室性心动过速首选治疗. 4. 卡托普利为酶抑制剂，特别适用于高型高血压。5．格列本脲主要用于治疗。 6．胰岛素的最常见和严重的不良反应是。 7. 根治良性疟最好选用和 . 8. 磺胺药物的抗菌作用是抑制细菌酶。 9．青霉素主要与细菌结合而发挥抗菌作用。 10．可引起灰婴综合征的抗生素是。 三、选择题（请选择一个正确答案。每题1分，共30分） 1. 有关β-受体的正确描述是 A. 心肌收缩与支气管扩张均属β1效应 B. 心肌收缩与支气管扩张均属β2效应 C. 心肌收缩与血管扩张均属β1效应 D. 心肌收缩与血管扩张均属β2效应 E. 血管扩张与支气管扩张均属β2效应
2. 下列哪种效应为M受体兴奋效应 A. 骨骼肌收缩 B. 瞳孔开大肌收缩 C. 睫状肌松弛 D. 唾液分泌增加 E. 血管平滑肌收缩 3. 术后尿潴留可选用 A. 琥珀酰胆碱 B. 新斯的明 C. 匹鲁卡品 D. 阿托品 E. 东莨菪碱 4. 某青年患者用某药后出现，心动过速，体温升高， 皮肤潮红，散瞳，此药是 A. 阿托品 B. 阿片类生物碱 C. 神经节阻断药 D. 抗胆碱酯酶药 E. 奎尼丁 5. 抗胆碱酯酶药不能用于 A. 青光眼 B. 重症肌无力 C. 术后腹气胀 D. 房室传导阻滞 E. 尿潴留 6. α受体阻断后，不产生下列哪种效应 A. 血压下降 B. 体位性低血压 C. 鼻塞 D. 心率减慢 E. 心收缩力增加 7. 神经节阻断药无哪种作用 A. 血管扩张 B. 流涎 C. 散瞳 D. 心输出量减少 E. 肠蠕动减慢 8. aspirin不适用于 A. 缓解关节痛 B. 缓解内脏绞痛 C. 预防手术后血栓形成 D. 治疗胆道蛔虫 E. 防止心肌梗塞 9. 解热镇痛药解热镇痛抗炎和 抗风湿作用是由于 A. 促进前列腺素的合成 B. 促进前列腺素的代谢 C. 抑制前列腺素的代谢 D. 抑制前列腺素的合成 E. 抑制和对抗前列腺素的作用 10. 与吗啡相比，哌替啶的特点是 A. 镇痛作用强 B. 镇咳作用弱 C. 无成瘾性 D. 能用于分娩止痛 E.对胃肠道无作用 11. heparin的抗凝机理是 A. 激活抗凝血酶Ⅲ, 灭活多种凝血因子 B. 激活纤溶酶, 加速纤维蛋白的溶解 C. 与Ca2+结合, 降低血中Ca2+浓度 D. 与维生素K竞争拮抗影响多种凝血因子的合成 E. 以上均不是 12. 强心甙对心功能不全的疗效以何者效果最佳 A. 高血压所致的心功能不全 B. 维生素B1缺乏所致的心功能不全 C. 肺心病所致的心功能不全 D. 甲亢所致的心功能不全 E. 心肌炎所致的心功能不全 13. 治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓，应选用的药物是 A. 普萘洛尔 B. 氯化钾 C. 阿托品 D. 利多卡因 E. 胺碘酮 14. 硝酸甘油不作口服给药原因是 A. 口服不吸收 B. 口服易被肠液破坏 C. 该药有首过效应 D. 口服易被胃液破坏 E. 胃肠道刺激明显 15. 水肿伴高血钾患者禁用下列哪种利尿药 A. 氢氯噻嗪 B. 依他尼酸 C. 呋噻米 D. 螺内酯 E. 布美他尼 16.肝素用量过大中毒宜用何药解救 A. 维生素K B. 硫酸鱼精蛋白 C. 垂体后叶素 D. 氨甲环酸 E. 华法令 17. 巨幼红细胞性贫血可选用那个药物 A. 维生素B12 B. 叶酸 C. 硫酸亚铁 D. 甲酰四氢叶酸钙 E. 维生素B12加叶酸 18. 硫脲类抗甲状腺药的作用机理是 A. 抑制过氧化酶, 抑制碘的活化 B. 抑制碘化物的摄取 C. 抑制甲状腺球蛋白的合成 D. 抑制促甲状腺素的释放 E. 阻止甲状腺素的释放 19. 碘的摄取不足可引起 A. 促甲状腺激素的分泌降低 B. 甲状腺萎缩 C. 血液中甲状腺素的浓度降低 D. 血液中甲状腺素浓度升高 E. 基础代谢率增加 20. 大剂量应用时，下面哪个不是糖皮质激素的不良反应 A. 低血钾 B. 高血压 C. 肌无力 D. 低血糖 E. 浮肿
《药理学》模拟试题一 一、单项选择题：（每题1分，共30分） 1．药物的副作用是指： A．药物所用剂量过大B．患者的肝肾功能不良C．药理效应的选择性低D．血药浓度过高 2．在碱性尿液中弱碱性药物( ) A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离少，再吸收少，排泄快 C.解离多，再吸收多，排泄慢 D.解离多，再吸收少，排泄快 3．受体激动剂的特点是： A．具有很强的亲和力B．具有很强的内在活性C．具有亲和力而无内在活性 D．既有亲和力又有内在活性 4．药物经反复应用后，机体对药物的敏感性降低为：A．习惯性 B．成瘾性 C．耐受性 D．抗药性5．药物的血浆半衰期是指： A．药物在血浆中的浓度下降一半所需的时间B．药物的有效血浓度下降一半所需的时间 C．药物被吸收一半所需的时间 D．药物的稳定血浓度下降一半所需的时间 6．β1受体主要分布于：A．肝脏 B．支气管平滑肌 C．血管 D．心脏 7．治疗重症肌无力的药是：A．新斯的明 B．琥珀胆碱 C．毛果芸香碱 D．山莨菪碱 8．阿托品治疗感染性休克的主要原因是： A．抗菌、抗毒素作用，消除休克的原因 B．抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C．解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D．扩张支气管，缓解呼吸困难 9．需做皮肤敏感试验的局麻药是：A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布匹卡因 10．氯丙嗪不能用于下列何种疾病:A. 人工冬眠 B. 晕动病C. 精神分裂症 D.发热 11．地西泮无下列哪个作用:A．抗精神分裂症 B．抗惊厥 C．抗癫痫D．中枢性肌松作用12．治疗胆绞痛宜选用： A．哌替啶+阿托品B．哌替啶+氯丙嗪C．异丙嗪+阿托品D．氯丙嗪+阿托品 13．既能解热镇痛，又能抗炎的药物是：A. 吗啡B. 阿司匹林 C. 扑热息痛D. 氯丙嗪 14．治疗新生儿窒息引起的呼吸衰竭宜选用何药：A．二甲弗林B．洛贝林C．咖啡因D．尼可刹米15．稳定性心绞痛急性发作的首选药是：A．硝酸甘油B．硝酸异山梨酯C．普奈洛尔D．硝苯地平
大学《药理学》试题及答案 一、名词解释： 1、药理学：研究药物和机体相互作用规律及作用机制的科学。 2、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 3、受体拮抗剂：药物与受体亲和力高，但无内在活性，能阻断激动剂与受体结合，拮抗激 动剂作用。 4、道光效应（首关效应）：指某些口服药物经肠粘膜和肝脏被代谢灭活，再进入体循环的 药量减小的现象。 5、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的分量和速度。 6、眼调节麻痹：因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低， 视近物，此现象称为调节麻痹。 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（C） A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物的临床应用的科学 2、注射青霉素过敏，引起过敏性休克是（D） A．副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 3、药物的吸收过程是指（D） A．药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血液分布到各组织器官 D.药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（A） A．弱酸性药在酸性环境中 B.弱酸性药在碱性环境中 C.弱碱性药在酸性环境中 D.在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（D） A．解毒 B.灭活 C.消除 D.排泄 E.代谢 6、M受体激动时，可使（C） A．骨骼肌兴奋 B.血管收缩，瞳孔放大 C.心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D.血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（D） A．肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气胀 D.青光眼 8、新斯的明最强的作用是（B） A.兴奋膀胱平滑肌 B.兴奋骨骼肌 C.瞳孔缩小 D.腺体分泌增加 9、氯解磷定可与阿托品合同治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（C） A．中枢神经兴奋 B.视力模糊 C.骨骼肌震颤 D.血压下降
《药理学》模拟题 一、名词解释 首过效应（首关消除）药酶诱导剂副作用药源性疾病半衰期生理依赖性极量半数致死量 二、选择题 1、药物的副作用是在下列哪种情况下发生的 A、极量 B、治疗剂量 C、最小中毒量 D、LD50 2、下列哪一种给药方法起效最快 A、皮下注射 B、肌肉注射 C、静脉注射 D、口服 3、药物与血浆蛋白结合后 A、易转运 B、起效慢，维持时间长 C、起效快，维持时间短 D、起效慢，维持时间短 4、下列剂量中最大的是 A、极量 B、最大治疗量 C、最小中毒量 D、半数致死量 5、直接激动M受体的药物是 Ａ、新斯的明 B、毒扁豆碱 C、吡斯的明 D、毛果芸香碱 6、治疗胃肠绞痛最好选用 A、毛果芸香碱 B、阿托品 C、后马托品 D、加兰他敏 7、阿托品用于麻醉前给药的主要目的 A、增强麻醉药的作用 B、兴奋呼吸中枢 C、预防心动过缓 D、减少呼吸道腺体分泌 8、有机磷中毒的原理是 A、抑制AChE B、激活AChE C、抑制磷酸二酯酶 D、激活磷酸二酯酶 9、有机磷中毒的表现不包括 Ａ、瞳孔缩小Ｂ、骨骼肌松弛Ｃ、尿失禁、流涎Ｄ、呼吸困难 10、治疗有机磷中毒，阿托品不能缓解的症状是 A、中枢症状 B、消化道症状 C、骨骼肌震颤 D、呼吸困难 11、普萘洛尔的禁忌证为 A、高血压 B、过速型心律失常 C、心绞痛 D、支气管哮喘 12、普鲁卡因不宜用于 A、浸润麻醉 B、表面麻醉 C、传导麻醉 D、硬膜外麻醉 13、哌替啶比吗啡常用的原因 A、镇痛作用比吗啡强 B、成瘾性产生慢且轻 C、无呼吸抑制作用 D、有平滑肌解痉作用 14、阿司匹林预防脑血管栓塞应采用 A、大剂量突击治疗 B、大剂量长疗程 C、小剂量长疗程 D、大剂量短疗程 15、室性心律失常的首选 A、普萘洛尔 B、利多卡因 C、普鲁卡因胺 D、普罗帕酮 16、阿托品禁用于A、麻醉前给药B、胃肠绞痛C、心动过缓D、青光眼 17、阿托品用于麻醉前给药的主要目的 A、增强麻醉药的作用 B、兴奋呼吸中枢 C、预防心动过缓 D、减少呼吸道腺体分泌 18、同阿托品相比，抑制腺体分泌作用强，不易引起心慌，更适于作为麻醉前给药的是 A、硫喷妥钠 B、苯巴比妥钠 C、东莨菪碱 D、哌替啶 19、解除平滑肌痉挛作用选择性高而副作用少的是A、阿托品B、东莨菪碱C、山莨菪碱 D、新斯的明 20、有机磷中毒的原理是 A、抑制AChE B、激活AChE C、抑制磷酸二酯酶 D、激活磷酸二酯酶 21、有机磷中毒的表现不包括Ａ、瞳孔缩小Ｂ、骨骼肌松弛Ｃ、尿失禁、流涎Ｄ、呼吸困难 22、治疗有机磷中毒，阿托品不能缓解的症状是 1
[临床药学与临床药理学]雾化吸入药物：像雾像雨又像风 雾化吸入治疗最大的优点就是能够使药物直接到达气道或者肺脏，相较全身用药所需剂量较小，药物起效时间较口服药物快，副作用相对较少，因此在临床上有广泛应用。 但是哪些药物可以雾化吸入，剂量怎样，如何选择雾化器，谈到这些问题，是不是真真儿脑子里一片像雾像雨又像风了？ 当决定采用雾化吸入治疗时, 必须同时决定使用哪一种吸入装置。目前主要的雾化吸入装置有喷射雾化器（主要为氧气驱动）和超声雾化器两种, 两者之间各有优缺点，见下表 相比之下超声雾化器产生的气雾粒子更加稳定一点，气动式雾化器产生的粒子影响因素太多了。但是超声雾化器改变药物药物活性也是导致其应用难以得到大面积推广的原因。 对于有缺氧的病人做雾化治疗时应该用氧气驱动的射流雾化器，若没有痒驱雾化器，用超声雾化器等，最好在病人吸入管内加上氧气，否则会加重缺氧。 目前医院常用雾化吸入药物包括糖皮质激素、β2 受体激动剂、抗胆碱能药物、黏液溶解剂、抗菌药物等。 一、糖皮质激素 吸入性糖皮质激素是当前治疗支气管哮喘最有效的抗炎药物。已有大量研究证实其可有效缓解哮喘症状, 提高生活质量, 改善肺功能, 控制气道炎症, 减少急性发作次数以及降低死亡率。此外, 吸入性糖皮质激素规律治疗同样适用于重度伴频繁急性加重的COPD 患者。 但是地塞米松并不是合适的选择，地塞米松一种人工合成的水溶性肾上腺糖皮质激素, 进入体内后须经肝脏转化后在全身起作用。地塞米松结构上无亲脂性基团, 水溶性较大,难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合而发挥治疗作用。 由于雾化吸入的地塞米松与气道黏膜组织结合较少, 导致肺内沉积率低, 气道内滞留时间短, 难以通过吸入而发挥局部抗炎作用。另外, 由于其生物半衰期较长, 在体内容易蓄积, 对丘脑下部-垂体-肾上腺轴的抑制作用也增强, 因此不推荐使用。 雾化吸入糖皮质激素应选择专门的吸入性制剂，如国内有布地奈德。雾化溶液: 0.5 mg/2 mL；1 mg/2 mL，一次1-2 mg, 一日 2 次。 二、β受体激动剂 支气管舒张剂是哮喘和COPD 患者预防或缓解症状所必需的药物, 而吸入治疗为首选的给药方式。常用药物及用量用法如下： 1. 硫酸沙丁胺醇溶液 雾化溶液: 5 mg/mL。 雾化器雾化给药, 切不可注射或口服。间歇性用法可每日重复4 次。成人每次0.5-1.0 mL( 2.5-5.0 mg 硫酸沙丁胺醇) , 应以注射用生理盐水稀释至2.0-2.5 mL。也可不经稀释而供间歇性使用, 为此, 将 2.0 mL( 10 mg 硫酸沙丁胺醇) 置入雾化器中, 让患者吸入雾化的药液, 至病情缓解, 通常需3-5 min。 2. 硫酸特布他林雾化 雾化溶液: 5.0 mg/2 mL。
药理学模拟试题(一) [A1型题] 1. 不良反应不包括 A．副作用B．变态反应C．戒断效应D．后遗效应E．继发反应 2.首次剂量加倍的原因是 A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．血脑屏障的作用是 A．阻止外来物进入脑组织 B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是 A. 抑制腺体分泌 B．扩血管改善微循环 C．中枢抑制作用 D．松弛脏平滑肌 E．升高眼压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定 D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂的搭配正确的是 A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻
D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小 10．有关氯丙嗪的叙述，正确的是 A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法 C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻 D．心肌梗塞E．肺水肿 12．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是 A．阿司匹林B．保泰松C．非那西丁D．吡罗昔康E．吲哚美 13．高血压并伴有快速心律失常者最好选用 A．硝苯地平 B．维拉帕米 C．地尔硫草 D．尼莫地平E．尼卡地平 14．对高肾素型高血压病有特效的是 A．卡托普利 B．依那普利 C．肼屈嗪 D．尼群地平 E．二氮嗪 15．氢氯噻嗪的主要作用部位在 A．近曲小管B．集合管C．髓袢升支D. 髓拌升支粗段E．远曲小管的近端 16．用于脑水肿最安全有效的药是 A．山梨醇 B．甘露醇 C．乙醇 D，乙胺丁醇 E．丙三醇 17．有关肝素的叙述，错误的是 A．肝素具有体外抗凝作用 B．可用于防治血栓形成和栓塞 C．降低胆固醇作用 D．抑制类症反应作用 E．可用于各种原因引起的DIc 18．法莫替丁可用于治疗 A．十二指肠穿孔 B．急慢性胃炎 C．心肌梗塞D．十二指肠溃疡 E．胃癌 19．氢化可的松入血后与血浆蛋白结合率可达 A．70％ B，80％ C．90％ D．85％ E．95％ 20．平喘药的分类和代表药搭配正确的是
药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 受体激动时（）兴奋性增强。 5．N 2 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 13．H 1 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好.但不宜长期应用.因为它有（）性。 15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用.是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。 22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感 受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。
25.久用糖皮质激素可产生停药反应.包括（1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类.分别是；和药。27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。 32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。33．阿托品是M受体阻断药.可以使心脏（）.胃肠道平滑肌（）. 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体.可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时.不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（）。36．对乙酰氨基酚也叫（）。 37．解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（）。 38．洛贝林属于（）药。 39．硝酸甘油舌下含服.主要用于缓解（）。 40．心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（）型心绞痛。 41．小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰.常用药物是（）。 42．螺内酯主要用于伴有（）增多的水肿。 43．扑尔敏主要用于（）过敏反应性疾病。 44．对β 受体选择性较强的平喘药有（）、（）等。 2 45．法莫替丁能抑制胃酸分泌.用于治疗（）。 46．硫酸亚铁用于治疗（）。 47．氨甲苯酸可用于（）活性亢进引起的出血。
一、选择题 1. 决定药物每天用药次数的主要因素是：D A、作用强弱； B、吸收快慢； C、体内分布速度； D、体内消除速度; E、以上都不是 2. 妊娠期药代动力学特点：A A、药物吸收缓慢： B、药物分布减小： C、药物血浆蛋白结合力上升： D、代谢无变化 3. 决定药物吸收程度的重要参数是C A Cmax； B Tmax； C AUC： D Cl ； E T1/2 4. Fisger提出的三项基本原则不包括：C A.随机； B. 对照； C. 盲法； D. 重复 5. II期临床试验设计符合的“四性原则”不包括：（D ） A．代表性B．重复性C．随机性D．双盲性E. 合理性6. 评价生物利用度的指标不包括：（ B ） A．Cmax B．T1/2C．AUC D．Tmax 7. 药物临床试验中保障受试者权益的主要措施有：（D ） A．GCP+伦理委员会B．知情同意书+GCP C．SOP+QC+GCP D．知情同意书+伦理委员会E．SOP+GCP. 8. 下列关于妊娠期药代动力学特点叙述不正确的是：（D ） A．口服药物的吸收延缓B．药物分布容积明显增加 C．药物与蛋白结合能力下降D．肝微粒体酶活性变化不大 9. 妊娠期内药物致畸最敏感的时期是：（B ） A．妊娠半个月以内B．妊娠3周至12周 C．妊娠4~9个月D．妊娠9个月以后 10. 按药物对胎儿危害的分类标准，仅在动物实验证实对胎仔有致畸或杀胚胎的作用，但在人类缺乏研究资料证实的为：（ C ） A．A类B．B类C．C类D．X类 11. 下列不属于乳母禁用的药物是：（ D ） A．甲硝唑B．甲氨蝶呤C．环磷酰胺D．头孢菌素类 12. 哮喘持续状态的治疗方案是：（C） A、异丙肾上腺素+氨茶碱： B、氨茶碱+麻黄碱： C、氨茶碱+肾上腺皮质激素： D、肾上腺皮质激素+异丙肾上腺素 13. 沙丁胺醇目前推荐给药方式：（A）
药理学考试试题及答案 1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关： A．副作用 B．毒性反应 C．继发反应 D．变态反应 E．特异质反应 答案：D 2．毛果芸香碱对眼的作用是： A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛答案：C 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：A．支气管收缩 B．腺体分泌增加 C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张 E．以上都是 答案：E 4．新斯的明禁用于： A．重症肌无力 B．支气管哮喘 C．尿潴留 D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 答案：B 5．有机磷酸酯类的毒理是： A．直接激动M受体 B．直接激动N受体 C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶 E．阻断M、N受体 答案：D 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是： A．呕吐、腹痛 B．出汗、呼吸道分泌增多 C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音 E．瞳孔缩小，视物模糊 答案：C 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是
A．增强麻醉效果 B．协助松弛骨骼肌 C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌 E．预防心动过缓、房室传导阻滞 答案：D 8．对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选： A．肾上腺素 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 答案： 9．肾上腺素不宜用于抢救 A．心跳骤停 B．过敏性休克 C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克 E．以上都是 答案：D 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量： A．去甲肾上腺素B．肾上腺素 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．阿托品 答案：B 11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠 B．心动过速 C．脑溢血 D．心室颤抖 E．以上都是 答案：E 12．不是肾上腺素禁忌症的是： A．高血压 B．心跳骤停 C．充血性心力衰竭 D．甲状腺机能亢进症 E．糖尿病 答案：B 13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起： A．兴奋不安、惊厥 B．心力衰竭 C．急性肾功能衰竭
第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3 肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。总结性表格可以参照博济资料（中山医那边的人写的）或者是兰姐的PPT(貌似更好)，但是建议在认真看完课本的基础上再去记忆表格，否则效果不佳。 以前考过的大题有： 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 药理作用：心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、耗氧量降低。阻断外周血管β2受体，引起血管收缩和外周阻力增强，但是由于外周血流量减少，长期用药的综合效应还是降低血压。 支气管：阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，可加重或诱发支气管哮喘的发作。 代谢分泌：抑制脂肪和糖原的分解，出现低血糖。 减少肾血流，增加钠潴留，需要与利尿药联用。 临床应用：心绞痛、心肌梗死、心律失常：减少心肌耗氧量。对室上性心律失常有效，对室性心律失常无效。 高血压：减少心排血量。 青光眼、偏头痛：收缩眼部、脑部血管，减少房水生成，降低压力。 甲亢：控制其心律失常。 不良反应：反跳现象：长期使用时突然停药可引起病情恶化，如高血压病人血压骤升，心绞痛患者频繁发作。 心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、心动过缓、传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。 支气管收缩：加重或诱发支气管哮喘。 代谢紊乱：出现低血糖。 注意事项：药物敏感个体差异大，从小剂量开始，不能突然停药。 2普萘洛尔对心脏有哪些作用，可用于哪些心血管疾病的治疗 3请叙述阿托品的药理作用和临床应用。 药理作用：心脏：兴奋，正性肌力，正性频率，正性传导。 平滑肌：血管平滑肌舒张，皮肤潮红。
[A1型题] 1. 不良反应不包括 A．副作用B．变态反应C．戒断效应D．后遗效应E．继发反应 2.首次剂量加倍的原因是 A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．血脑屏障的作用是 A．阻止外来物进入脑组织B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是 A. 抑制腺体分泌 B．扩张血管改善微循环C．中枢抑制作用 D．松弛内脏平滑肌 E．升高眼内压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂的搭配正确的是 A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻 D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小
10．有关氯丙嗪的叙述，正确的是 A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法 C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻D．心肌梗塞E．肺水肿 12．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是 A．阿司匹林B．保泰松C．非那西丁D．吡罗昔康E．吲哚美幸 13．高血压并伴有快速心律失常者最好选用 A．硝苯地平 B．维拉帕米 C．地尔硫草 D．尼莫地平E．尼卡地平 14．对高肾素型高血压病有特效的是 A．卡托普利 B．依那普利 C．肼屈嗪 D．尼群地平 E．二氮嗪 15．氢氯噻嗪的主要作用部位在 A．近曲小管B．集合管C．髓袢升支D. 髓拌升支粗段E．远曲小管的近端 16．用于脑水肿最安全有效的药是 A．山梨醇B．甘露醇 C．乙醇 D，乙胺丁醇 E．丙三醇 17．有关肝素的叙述，错误的是 A．肝素具有体内外抗凝作用 B．可用于防治血栓形成和栓塞 C．降低胆固醇作用 D．抑制类症反应作用 E．可用于各种原因引起的DIc 22．幼儿期甲状腺素缺乏可导致 A．呆小病 B．先天愚型 C．猫叫综合征D. 侏儒症 E．甲状腺功能低下25．青霉素的抗菌作用机制是 A．阻止细菌二氢叶酸的合成 B．破坏细菌的细胞壁 C．阻止细菌核蛋白体的合成 D．阻止细菌蛋白质的合成 E．破坏细菌的分裂增殖
1 药理学题库 一、单项选择题(1104小题,每小题1分,共1104分) [第01章总论] 1、药物是（ D ） A.一种化学物质 B.能干扰细胞代谢活动的化学物质 C.能影响机体生理功能的物质 D.用以防治及诊断疾病的物质 E.有滋补、营养、保健、康复作用的物质 2、药理学是医学教学中的一门重要学科，是因为它（ D ） A.阐明了药物的作用机制 B.能改善药物质量、提高药物疗效 C.为开发新药提供实验资料与理论依据 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.具有桥梁学科的性质 3、药理学的研究方法是实验性的是指（ A ） A.严格控制条件、观察药物对机体的作用规律及原理 B.采用动物进行实验研究 C.采用离体、在体的实验方法进行药物研究 D.所提供的实验数据对临床有重要的参考价值 E.不是以人为研究对象 4、药效学是研究（ E ） A.药物临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处置 E.药物对机体的作用及作用机制 5、药动学是研究（ A ） A.药物在机体影响下的变化及其规律 B.药物如何影响机体 C.药物发生的动力学变化及其规律 D.合理用药的治疗方案 E.药物效应动力学 6、药理学是研究（ E ） A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物 D.与药物有关的生理科学 E.药物与机体相互作用及其规律 7、新药进行临床试验必须提供（ E ） A.系统药理研究数据 B.急、慢性毒性观察结果 C.新药作用谱 D.LD50 E.临床前研究资料 8、阿司林的pKa值为3.5,它在pH值为7.5的肠液中可吸收约（ C ） A.1% B.0.10% C.0.01% D.10% E.99% 9、在酸性尿液中弱碱性药物（ B ） A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离多，再吸收少，排泄快 C.解离少，再吸收少，排泄快 D.解离多，再吸收多，排泄慢 E.排泄速度不变 10、促进药物生物转化的主要酶系统是（ A ） A.细胞色素P450酶系统 B.葡萄糖醛酸转移酶 C.单胺氧化酶 D.辅酶II E.水解酶 11、pKa值是指（ C ） A.药物90％解离时的pH值 B.药物99％解离时的pH值 C.药物50％解离时的pH值 D.药物不解离时的pH值 E.药物全部解离时的pH值 12、药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（ E ） A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物转运加快 2
药理学 1 一、名词解释 1 受体是存在于细胞膜上或细胞浆内的一种特殊蛋白质。能与配体结合，传递信息，引起相应的效应，具有高度特异性、高度敏感性和饱和性等特性。 2 治疗指数指药物的LD50与ED50的比值，用来反映药物的安全性。 3 零级动力学消除体内药量单位时间内按恒定的量消除。 4 半衰期血药浓度下降一半所需要的时间。 二、填空题 1. 受体激动可引起心脏____兴奋_____________, 骨骼肌血管和冠状血管_____扩张, 支气管平滑肌_____松弛______________, 血糖___升高。 2. 有机磷酸酯类中毒的机理是使胆碱酯酶的酯解部位磷酰化，从而使CHE失去水解ACH的能力, 表现为胆碱能神经功能亢进的症状, 可选用阿托品和氯解磷定解救。 3. 癫痫强直阵挛性发作首选苯妥英钠, 失神性发作首选乙琥胺。 复杂部分性发作首选卡马西平, 癫痫持续状态首选地西泮。 4. 左旋多巴是在_脑内多巴脱羧酶作用下_转变为__多巴胺__而发挥抗震颤麻痹作用. 5. 哌替啶的临床用途为_____镇痛__, __心源性哮喘的辅助治疗_, ___麻醉前给药__, ___人工冬眠__。 6. 强心苷的毒性反应表现在胃肠道反应，中枢神经系统反应和心脏毒性三方面。 7.西米替丁为H2受体阻断剂, 主要用于胃、十二指肠溃疡。 8.糖皮质激素用于严重感染时必须与足量有效的抗菌药物合用, 以免造成感染病灶扩散。 三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。） C 1. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药 C 2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于 D 3. 治疗重症肌无力首选 C 4. 阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是 C 5. 治疗过敏性休克首选 B 6. 选择性作用于β1受体的药物是 D 7. 选择性α1受体阻断药是 B 8. 地西泮不具有下列哪项作用 D 9. 在下列药物中广谱抗癫痫药物是 C 10.治疗三叉神经痛可选用 C 11. 成瘾性最小的药物是 B 12. 吗啡中毒最主要的特征是 D 13. 下列哪个药物是最强的环氧酶抑制剂之一 D14．治疗急性心肌梗塞并发室性心律失常的首选药物是 D 15．强心苷治疗心衰的原发作用是 E 16．下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关 C 17．呋塞米利尿的作用是由于 A 18．肝素过量引起自发性出血的对抗药是 C 19. 下列哪个药属于胃壁细胞H+泵抑制药 B 20. 下列哪个药物适用于催产和引产 D 21．磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是 D 22. 环丙沙星抗菌机理是 E 23. 与β-内酰胺类抗菌作用机制无关者为 A 24. 下列药物中哪种药物抗铜绿假单胞菌作用最强 D 25. 能渗透到骨及骨髓内首选用于金葡菌骨髓炎的抗生素为 四、简答题 1. 氯丙嗪中枢神经系统的药理作用。P.92 ①抗精神病作用；②镇吐作用；③抑制体温调节中枢；④加强中枢抑制药的作用。
1. 临床药理学：是药理学的分支，时研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门学科 2.消除半衰期：药物的消除半衰期是指药物在体内消除一半所需要的时间，或血药浓度下降一半所需要的时间。 3.时间药理学：时间药理学是研究药物与生物周期相互关系的一门学科。其主要研究内容包括机体的昼夜节律对药物作用或体内过程的影响，药物对机体昼夜节律的影响。 5.国家基本药物：指一个国家根据各自国情，按照符合实际的科学标准从临床各类药品中遴选出的疗效可靠、不良反应较轻、质量稳定、价格合理、使用方便的药品。 6.临床试验：评价新药的疗效和毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据，我国新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。 7.不良事件：在使用药物治疗期间发生的不良医疗事件，它不一定和治疗有因果关系 8.药物耐受性：指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量方可获原用剂量的相同效应。 9.不良反应:是药物在正常用法和用量时由药物引起的不良和不期望产生的反应包括副作用毒性反应、依赖性、特异质反应、过敏反应、致畸、致癌和致突变反应。 10.生物利用度：用药代动力学原理来评价和研究药物进入血循环的速度和程度，是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。 11.处方药：POM指必需凭执业医师处方才可在正规药店或药房调配、购买和使用的药品 12.药物滥用：指人们背离医疗、预防和保健目的，间断或不见断地自行过量用药行为。这种用药具有无节制反复用药地特征，往往导致对用药个人精神和身体地危害。 13. 非处方药OTC：指经过国家药品监督管理部门批准，不需要凭执业医师处方，消费者可自行判断购买和使用的药品 14. TDM：在药代动力学原理的指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，研究药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 15.药品：是指用来预防、治疗和诊断疾病，并有目的改善机体病理生理状态，有明确适用征、用法和用量的物质 16.药物依赖性：指具有精神活性药物滥用条件下，机体与滥用药物相互作用所形成的一种特殊精神状态，有些滥用药物还会使机体形成一种特殊身体状态。分为身体依赖性、精神依赖性和交叉依赖性。 17.新药：是指未在中国境内上市销售的药品 18.信号：是指一种药品和某一不良事件之间可能存在的因果关联性的报告信息，这种关联性应是此前未知的或尚未证实的 19.血管合体膜：所谓胎盘屏障是有合体细胞、合体细胞基底膜、绒毛间质、毛细血管基底膜和毛细血管内皮细胞组成的血管合体膜（VSM） 20.药物警戒：是与发现、评价、理解和预防不良反应或其他任何可能与药物相关问题的科学研究与活动。 21.生物等效：两种药物的吸收程度和吸收速度相同，那么这两种药物生物等效，它们的疗效也相似。 22.联合用药：是指同时或相隔一定时间内使用两种或多种药物 23.精神活性物质：系可显著影响动物或人精神活动的物质，包括麻醉药品、精神药品和烟草、酒精及挥发性溶剂等不同类型的物质 24.对照试验：是比较两组病人的治疗结果，一组用新药，另一组用安慰剂 25.A型不良反应：由于药物的药理作用增强而引起的不良反应，其轻重程度与用药剂量相关，一般容易预测，发生率高死亡率低。包括副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应、停药综合症等 26.B型不良反应：指与药物常规药理作用无关的异常反应，通常难以预测，与用药剂量无关，发生率较低但死亡率高。包括过敏反应和特异质反应。B型不良反应分为遗产药理学不良反应和药物变态反应 27.C型不良反应：与药品本身药理作用无关的异常反应，一般在长期用药后发生，其潜伏期长，药品与不良反应之间无明确的时间关系，机制不清楚。 28.安慰剂：是指本身没有药理活性而作为临床试验中阴性对照的物质 29.安慰剂效应：尽管安慰剂其本身无药理作用，但是在一定条件下，安慰剂可产生治疗作用，如镇痛、镇静等 30.给药个体化：通过测量体液中的药物浓度，计算各种药动学参数，然后设计出针对患者个人的给药方案 31.有效血药浓度范围：又称治疗窗，是指最低有效浓度与最小中毒浓度之间的范围，应以此作为个体化给药的目标值和调整血药浓度、设计给药方案的基本依据，以期达到最佳的治疗效果和避免毒副反应 32.药源性疾病：又称药物诱发性疾病，是医源性的主要组成部分。是指人们在应用药物预防、治疗和诊断疾病时，因药物的原因而导致机体组织器官发生功能或器质性损害，引起生理功能、生化代谢紊乱和组织结构变化等不良反应，由此产生各种体征和临床症状的疾病 33.药物不良反应报告和监测：是药品不良反应的发现、报告、评价和控制过程。 34.盲法试验：让医生和病人知道每一个具体的受试者的是试验药还是对照药 35.双盲试验：凡是医生与病人同时接受的盲法是随机对照临床试验 36.单盲试验：医生知道试验组与对照组，病人是随机选择对照的
1.在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，分离颈部血管和神经，正中切口的长度是多少cm a A.5—7 B.8—10 C.3 D.2 E.4 2.在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，20％乌拉坦溶液麻醉动物的剂量是 d A.1ml／kg体重 B.2ml／kg体重 C.4ml／kg体重 D.5ml／kg体重 E.8ml／kg体重 3.下列给药部位最合适的是 c A.耳缘静脉上三分之一之上 B.耳中静脉上三分之一之上 C.耳缘静脉中间三分之一段 D.耳中静脉中间三分之一段 E.耳缘静脉下三分之一之下 4.下列描述错误的是 c A.肝素在体内具有抗凝作用 B.肝素在体外具有抗凝作用 C.枸橼酸钠在体内具有抗凝作用 D.枸橼酸钠在体外具有抗凝作用 E.本实验中在动脉插管中充满的液体是枸橼酸钠 5.家兔颈动脉鞘内白色较细的是 e A.颈总动脉 B.颈内静脉 C.境内动脉 D.交感神经 E.迷走神经 6.在神经体液因素及药物对心血管活动的影响实验中所用的动物是a A.家兔
B.豚鼠 C.狗 D.大白鼠 E.猪 7.心脏上主要的肾上腺素能受体亚型是 c A.α1 B.α2 C.β1 D.β2 E.A 8.经耳缘静脉给予去甲基肾上腺素后，家兔血压的变化情况是 c A.降低 B.先降低后升高 C.升高 D.先升高后降低 E.不变 9.在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，去甲基肾上腺素的给药剂量是e A.0．1ml／kg体重 B.0．2ml／kg体重 C.0．3ml／kg体重 D.0．4ml／kg体重 E.0．5ml／kg体重 10.耳缘静脉注射肾上腺素时，针头与血管所成的角度是c A.10° B.20° C.30° D.40° E.50° 11.关于小肠的运动，下列叙述错误的是 b A.紧张性收缩是小肠其它运动形式的基础 B.分节运动是纵型肌的收缩和舒张运动 C.小肠蠕动可发生在小肠的任何部位 D.小肠蠕动的速度约为0．5-2．0cm/s