（一）1、药物化学是化学和生命科学的交叉学科是研究具有生物活性的发明，发现，设计，鉴定和制备的科学.
2、药品是指用于预防、治疗和诊断人体的疾病。
有目的地调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康，并规定有适应症或功能主治、用法和用量的物质。
3、药品的名称包括国际非都专有名、化学名、
商品名和俗名，盐酸氯丙嗪的俗名为冬眠灵，因其可降低人体的正常体温而得名。
4、药物的Ｉ相代谢称为官能团反应，指药物的降解过程，Ⅱ相代谢称为结合反应，指药物代谢产物的排泄过程。
5、非甾体抗炎药是通过抑制体内的环氧合酶的活性和环氧合酶的活性
而发挥作用的，其中对环氧合酶的活性抑制是副作用发生的主要原因。
6、半合成头孢菌素C的母体 7—ADCA 和 G—CLE 是青霉素为原
料制备的。仅 7—ACA 是由头孢菌素C裂解制备的。
7、棒酸能够有效地抑制金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶，与阿莫西林
合用组成复方制剂，商品名叫Augmentin.
8、磺胺类药物的作用机制主要是干扰细菌酶系统对 PABA 的利用，影响四氢叶酸的合成，进而影响核酸的合成，其中新诺明（磺胺甲噁唑）与抗菌增效剂甲氧苄胺嘧啶合用可显著增强抗菌活性。
1、药物化学是化学和生命科学学科的交叉学科，是基于细胞学及分子生物学的学科，也含有生物学，医学和药学的相关知识。
2、按临床用途麻醉药可分为全身麻醉药和局部麻醉药。根据给药途径不同，又将全身麻醉药分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
3、β-受体拮抗剂按对选择性分为非选择性β受体阻断剂，选择性β1受体阻断剂，兼有α1和β受体阻滞作用的非典型的β受体阻断剂的药物。
4、胆碱能受体分为 M受体、 N 受体，肾上腺素能受体分为α（α1、α2）受体、β（β1 、β2 、β3）受体。
5、药物按临床用途分为麻醉药、镇痛药、抗高血压药、抗过敏药。
6、化学药物一般分为无机药物、合成药物、天然药物。
（一） 1、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然产物结构简化而得到的 c 。
A 阿托品
B 青蒿素
C 可卡因
D 奎宁
2、抗精神病类药物的结构类型不包括 B 。
A 噻吨类
B 乙内酰尿类
C 丁酰苯类
D 吩噻嗪类 E.二苯氮?类
4、化学结构如下的药物是 D 。
F
OH
O
N
O
A 环丙沙星
B 氧氟沙星
C 巴洛沙星
D 诺氟沙星
5、下列结构中具有抗心律失常作用的药物是 B（盐酸美西律）。
NH.CH3
Ci O
A
O
NH2
B
OH
O
C
N
N N
COOH
O
N
HN
D
6、盐酸哌定速属于以下哪类合成镇痛药 C 。
A 吗啡烃类
B 氨基酮类
C 苯基哌啶类
D 苯并吗喃类
7、罗红霉素属于以下哪类抗生素 B 。
A 四环素类
B 大环内酯类
C 氨基糖甙类
D β-内酰胺类
8、下列结构中不属于抗代谢肿瘤药物的是 B 。
N P
O
O
N
Cl
Cl
A
HN
N
O
F
H
B
N
N N
N
N
NH2 H2N
O
OH
C
O
Pt
O
O
NH2
H2N
O
D c是甲氨蝶呤
d 是卡铂a 是异环磷酰胺
9、布洛芬的化学名是 B
A 2-〔(2，3-二甲基丙基)氨基〕苯甲酸
B a-甲基 4-（2–甲基苯基）苯乙酸
C N – (4 –羟基苯基)乙酰胺
D 2 –乙酰氧基苯甲酸
10、理化性质为白色结晶性粉末，无臭无味，不溶于水的药物是 D
。
A 盐酸氯丙嗪
B 硫喷妥钠
C 乙酰水杨酸
D 阿昔洛韦（微溶于水）
（二）
1、下列药物属于局部麻醉药的是 C 。
A 硫喷妥钠
B 盐酸氯胺酮
C 盐酸利多卡因
D 七氟烷
2、α-受体激动剂的是 A 药物。
A 抗休克药 B强心药 C、抗心律失常药 B、平喘药
3、下列为镇静催眠药的是 c 。
A 苯妥因纳 B盐酸可乐定 C 地西泮 D 哌替啶
4、以下那个药物COX-2抑制活性比对COX-1抑制活性强 C 。
A 布洛芬
B 吲哚美锌
C 美洛昔康（吡罗昔康）
D 萘普生
5、下列哪个选项不是青霉素的特性 d 。
A 耐酸性
B 耐碱性
C 稳定性
D 成瘾性
6、作为基础降压药的利尿药是 D 。
A 利多卡因
B 氢氯噻嗪
C 甲胺利酮
D 氯沙坦
7、无羧基结构的解热镇痛药是 D 。
A 双氯灭痛
B 普耐生 C布洛芬 D 扑热息痛
8可用于坏血病的预防和治疗的维生素是 B 。
A 维生素E B维生素C C 维生素A D 维生素B
9、下列结构式中为利多卡因结构的是 A 。
CH 3
H 3C
NH COCH 2C(C 2H 5)2
A
2CH 2N(C 2H 5)2
B
N
CH 2CH 2CH 2H 3
COOCH 2CH 2H(CH 3)2
H
NHCH 3O
C
D
10、下列药物中属于抗生素的是 E 。
H 2N SO 2NH O
N
CH 3
A
N H 2CH 2O(CH 2)2OH
B
N N C O O
C
N
S
O
COOH
CH 3
CONH CH NH 2
E
一、 判断题
（一）盐酸氯胺酮属于局部麻醉药，通常用于小手术前的麻醉。（√）
2、扑热息痛是治疗风湿性关节炎的有效药物，因为它是非甾体抗炎药。（× ）
3、洛伐他丁是天热药物，因为它不属于化学药。（×）
4、氯西汀可以提高5 – HT 在突触间隙中的浓度而改善病人的情绪。（√ ）
5、抗心律失常药的作用就是使心动过速的病人心律趋于正常。（×）
6、青霉素的理化性质为白色晶体粉末，在胃液中易被破坏。（√）
7、氧氟沙星是抗菌谱广作用强且无光毒性的喹诺酮类药物。（× ）
8、脂溶性维生素包括A 、B 、C 、D 四种。（× ）
9、昂丹司琼是治疗实体肿瘤的首选药物。（× ） 10、纳洛酮主要用于海洛因成瘾戒的除治疗。（× ） （二）
1、普鲁卡因属于局部麻醉药，同时也属于抗心律失常药。（ ×）
2、阿司匹林是治疗风湿性关节炎的有效药物，因为他是非甾体抗炎药。（× ）
3、青霉素是天然药物，因此他不是化学药。（× ）
4、盐酸氯丙嗪可以降低人体的正常体温，所以用做人工冬眠。（√ ）
5、抗心律失常药的作用就是使心动过速的病人心律趋于正常，（× ）
6、阿司匹林的理化性质为白色无定形粉末，在水溶液中易被破坏。（× ）
7、氟哌酸是抗菌谱广作用强且无光毒性的喹诺酮类药物。（ × ） 吡哌酸只对革兰氏阴性菌起作用
8、人体缺乏维生素B 则可导致夜盲症和干眼病。（ × ） 9、氟尿嘧啶是治疗实体肿瘤的首选药。（√ ） 10、纳洛酮主要用于海洛因成瘾的戒除治疗。（× ） 四 比较选择题 （一）
1、A 雷尼替丁 B 西咪替丁（与雌性激素受体有亲和作用） C 两者均是 D 两者均不是
具有中和胃酸的功效 （A ）
有抑制雄性激素的副作用 （B ） 治疗胃和十二指肠溃疡（ C ） 愈后复发率较低（ A ） 含有咪唑环（ A ） 2、
Cl
N
N Cl
N
A
N
N O
OH
O
H
B
a 为氯苯那敏
b 为西利替嗪
C 二者均是
D 二者均不是
属于抗组胺药（ C ）
通常使用其马来酸盐 （ A ） 服用后无嗜睡现象（ B ） 脂溶性较大（ A ）
激活H 1—受体而起作用（ B ）
3、A 普萘洛尔 B 拉贝洛尔 C 二者均是 D 二者均不是 非选择性β—受体抑制剂（A ） 对α、β--受体均有拮抗作用（ B ） 能诱发糖代谢紊乱（ D ） 有抗高血压作用（ A ）
分子结构中有连苯基团（A ）
（二）
1、 A 头孢氨苄 B 苯唑西林 C 两者均是 D 两者均不是 β-内酰胺类抗生素（c ） 口服用药（ c ） 注射用药（ A ）
临床使用其钠盐（B ）
抗绿脓杆菌（ D ）
2、A苯巴比妥 B 地西泮 C 两者均是 D 、两者均不是
镇静催眠药（ c ）
具有本并氮卓结构（ B ）
用于癫痫大发作（ D ）
极易溶于水（ D ）
容易水解破坏（ A ）
3、A 扑尔敏 B 西替利嗪 C 两者均是 D 两者均不是
属于非经典的抗过敏药（ D ）
抗组胺类药（ c ）
服用后有嗜睡现象（ A ）
-受体而起作用（ B ）
通过激活H
2
为复方抗感冒药的组成部分（ D ）
4、 A 雷尼替丁 B 西咪替丁 C 两者均是 D 两者均不是
-受体拮抗剂（D ）
H
1
有抑制雄性激素的副作用（ B ）
治疗胃和十二指肠溃疡（C ）
愈后复发率较低（ A ）
含有米唑环（ A ）
五配伍选择题
（一）
1、A β—受体阻断剂 B β–内酰胺酶抑制剂
C 血管紧张素转换酶抑制剂
D 阿片受体激动剂
E 二氢吡啶类拮抗剂
F 抑制DNA螺旋酶
克拉维酸（ B ）
氧氟沙星（ F ）
硝苯地平（ E ）
阿替洛尔（ A ）
盐酸吗啡（ D ）
2、结构识别
O
Cl NH.CH 3
A
N
.Br
O N O
C O
S
N
O O
O ONa
H
D
B HN N O O
F
H E
O
F
HO O
O
OH O
舒巴坦钠（ D ） 卡托普利（ c ） 醋酸地塞米松（ F ） 氯胺酮（ A ） 溴新斯的明（ B ）
3、A 具有4—苯氨基哌啶结构 B 以1,4—苯并二氮卓为母体 C 含有邻氨基苯甲酸的结构 D 分子中有大环内酯结构 E 对氨基苯磺酰胺衍生物 F 有丁酰苯基结构的化合物 舒络安定（安眠）（ B ） 氟哌啶醇（F ） 克拉霉素（ D ） 新诺明（ E ）
双氯灭痛（双氯芬酸钠，具邻氨基苯乙酸结构）（ C ）
六、多项选择题（每题备选答案中有2个或2个以上正确的答案，少选或多选均不得分）
（一）
1、苯甲酸之类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是 ABCDE 。 A 亲脂部分 B 亲水部分 C 中间连接部分 D 六元杂环部分 E 凸起部分
2、属于苯并二氮卓的药物有 ACD 。
A 阿普唑仑
B 苯巴比妥
C 地西洋
D 卡马西平
E 丙戊酸钠
3、属于半合成抗生素的药物有 AE 。
A 氨苄青霉素
B 氯霉素
C 土霉素
D 盐酸西环素
E 头孢噻吩
4、下列哪些药物属于β—内酰胺酶抑制剂 A B CD 。
A 氨苄西林
B 克拉维酸
C 6 –氨基青霉烷酸 B 舒巴坦
E 链霉素
5、青霉素结构改造的目的是希望得到 ABE 。
A 耐酶青霉素
B 广谱青霉素
C价廉的青霉素 D 无过敏的青霉素
E 可口服的青霉素
6、抗溃疡药雷尼替丁含有哪些结构 BDE 。
A 含有米唑环
B 含有呋喃环
C含有噻唑环 D 含有硝基
E 含有二甲氨甲基
7、不属于肾上腺皮质激素的药物有 C 。
A 苯丙酸诺龙
B 醋酸可的松
C醋酸地塞米松 D 己烯雌酚
E雌二醇
8、下列属于药物化学研究范畴的的是 ABD 。
A 发现和发明新药 B合成化学药物
C剂型对生物利用度的影响 D阐明药物的化学性质
E 研究药物与机体细胞的相互作用
9、下列哪些特征与卡托普利相符 ABDE 。
A 血管紧张素Ⅱ受体抑制剂
B 结构中含有巯基
C 治疗高血压的同时可改善心功能
D 长期服用口中有异味
E有微酸味
10下列哪些药物可用来治疗高血压 AB 。
A 氯沙坦
B 氨氯地平
C 胺碘酮
D 氨利酮
E 沙丁醇胺
（二）
1、苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是 abcde .
A 亲脂部分
B 亲水部分
C 中间连接部分
D 六元杂环部分
E 凸起部分
2、属于苯并二氮卓的药物有 aCd 。
A 阿普唑仑
B 苯巴比妥
C 地西泮
D 卡马西平
E 丙戊酸钠
3、下列哪些与卡托普利相符 A eb d 。
A血管紧张素Ⅱ受体抑制剂 B 结构中含有巯基
C 治疗高血压的同时可改善心功能
D 长期服用口中有异味
E 有微酸味
4、下列哪些药物可用来治疗高血压 a B 。
A 氯沙坦
B 氨氮地平
C 胺碘酮
D 氨利酮
E 沙丁醇胺
5、属于肾上腺皮质激素的药物有 BC 。
A 苯丙酸诺龙（蛋白同化激素类药）
B 醋酸可的松（糖皮质激素类药）
C 醋酸地塞米松（肾上腺皮质激素）
D 己烯雌酚
E 雌二醇
二、问答题
（一）
1、间接拟胆碱药的作用机制是什么？
答：乙酰胆碱酯酶抑制剂又称为抗胆碱酯酶药，通过抑制AchE，使乙酰胆碱在突触处的浓度增高，从而增强并延长了乙酰胆碱的作用。由于该类药物不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药
2、什么是质子泵抑制剂，其临床作用是什么？
答：1、质子泵抑制剂：质子泵即H/K-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K与H的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
3、《第二章第一节》巴比妥物性质
答：（1）具有弱酸性，
（2）可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，
（3）其水溶液为碱性，
（4）与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀
4、β–受体拮抗剂依其对受体的选择性可分为哪几类？
β受体阻断剂现按照对β1，β2受体亚型的亲和力的差异分类。分为：
（1）非选择性β受体阻断剂
（2）选择性β1受体阻断剂；
（3）兼有α1和β受体阻滞作用的非典型的β受体阻断剂。
5、药物代谢的影响因素是什么？
答：、
(1)、药物本身的化学结构的影响
(2)、药物外的一些因素的影响:1 、种族差异2、个体差异3、年龄的差异4、代谢干扰
（二）
2、解热作用的机制是什么？
答是通过抑制花生四烯酸环氧化酶，阻断前列腺素的生物合成而达到解热。
3、抗高血压要的类型有哪些，各举一例?
答（1）利尿药（氢氯噻嗪）
（2）交感神经预制剂（盐酸可乐定）
（3）血管扩张药（米诺地尔）
（4）钙通道阻滞剂（硝苯地平）
（5）血管紧张素转化酶抑制剂（卡托普利）
4、什么是激素，有哪些结构类型？
答：激素：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
结构类型：有前列腺素和肽类激素以及甾体激素
6、名词解释
（1）受体的激动剂：指与某生物活性物质的受体结合，呈现该活性物质的作用的物质或药品
（2）受体的拮抗拒：与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。
（3）局部麻醉药：是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。
（4）拟肾上腺药：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学复习题一、单项选择题）（ 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ．盐酸氯胺酮 A．氟烷B ．盐酸利多卡因C．乙醚 D E．盐酸布比卡因）．非甾类抗炎药按结构类型可分为2 （ ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类A B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类E ）3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ BA．易溶于水．在干燥状态下对紫外线稳定 DC．不能口服．与茚三酮溶液呈颜色反应．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用 很弱E OHHSNHO. H2NHNH2OOHO4．化学结构如下的药物是（） A．头孢氨苄 B．头孢克洛 D．头孢噻肟 C．头孢哌酮 E．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A．分解为青霉醛和青霉胺 B．6-氨基上的酰基侧链发生水解 内酰胺环水解开环生成青霉酸-β．C． D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类 B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类 D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林 B．氨曲南 C．克拉维酸钾 D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（） B．四环素类抗生素A．大环内酯类抗生素 β－内酰胺类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D． E．氯霉素类抗生素）10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（
药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H
D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基
E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷
10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
第一章绪论 1.单项选择题 1)凡具有治疗、预防、缓解与诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准 并经政府 有关部门批准的化合物,称为 A、化学药物 B、无机药物 C、合成有机药物 D、天然药物 E、药物 A 2)下列哪一项不就是药物化学的任务 A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B、研究药物的理化性质。 C、确定药物的剂量与使用方法。 D、为生产化学药物提供先进的工艺与方法。 E、探索新药的途径与方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1.单项选择题 1)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A、呈弱酸性 B、溶于乙醚、乙醇 C、有硫磺的刺激气味 D、钠盐易水解 E、与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 C 2)安定就是下列哪一个药物的商品名 A、苯巴比妥 B、甲丙氨酯 C、地西泮 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 C 3)苯巴比妥可与吡啶与硫酸铜溶液作用,生成 A、绿色络合物 B、紫堇色络合物 C、白色胶状沉淀 D、氨气 E、红色 B 4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A、超长效类(>8小时) B、长效类(6-8小时) C、中效类(4-6小时) D、短效类(2-3小时)
E、超短效类(1/4小时) 00005 E 5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A、-H B、-Cl C、COCH3 D、-CF3 E、-CH3 B 6)苯巴比妥合成的起始原料就是 A、苯胺 B、肉桂酸 C、苯乙酸乙酯 D、苯丙酸乙酯 E、二甲苯胺 C 7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的就是 A、硫酸甲醛试液 B、乙醇溶液与苦味酸溶液 C、硝酸银溶液 D、碳酸钠试液 E、二氯化钴试液 A 8)盐酸不啡水溶液的pH值为 A、1-2 B、2-3 C、4-6 D、6-8 E、7-9 C 9)盐酸不啡的氧化产物主要就是 A、双不啡 B、可待因 C、阿朴不啡 D、苯不喃 E、美沙酮 A 10)不啡具有的手性碳个数为 A、二个 B、三个 C、四个 D、五个 E、六个 D 11)盐酸不啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈 A、绿色 B、蓝紫色 C、棕色
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学题库 一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；
10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用
化学治疗药第九章一、项选择题：、环丙沙星的化学结构为A 9-1 B. A. OOOONH2FFOHOHHN NNNNHNFO D. C. OOOFFOHOHNNNNOHNNOH E. O O CH3FOHNNNF、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C 9-2巴罗沙星妥美沙星A. B. 培氟沙星斯帕沙星 C. D. 左氟沙星 E. 、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B 9-3位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性N-1A. 最好。 位上引入取代基后活性增加 B. 2回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分位酮基时此类药物与位羧基和4DNAC. 3位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少在5D. 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。在7E. 、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D 9-4位位 B. 6A. 5位位 D. 8C. 7位E. 2、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C 9-5位位A. 5 B. 6位位D. 8C. 7 位 E. 2、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B 9-6． 在利福平的，，和位应存在自由羟基6175A. 19利福平的和乙酰物活性增加C-19B. C-17在大环上的双键被还原后，其活性降低 C. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 D. 在上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，C-3E. 、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C 9-7随机筛选组合化学 A. B. 对天然产物的结构改造药物合成中间体 C. D. 基于生物化学过程 E. 、最早发现的磺胺类抗菌药为A 9-8可溶性百浪多息百浪多息B. A. 对氨基苯磺酰胺对乙酰氨基苯磺酰胺 C. D. 苯磺酰胺 E. 、能进入脑脊液的磺胺类药物是B 9-9磺胺嘧啶磺胺醋酰 A. B. 磺胺噻唑嘧啶磺胺甲噁唑 D. D. 对氨基苯磺酰胺 E. 、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C 9-10A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
药物化学考试题库及答案 第九章化学治疗药 1.单项选择题 1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 A.伯氨喹 B.氯喹 C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁 E.盐酸奎宁 D 2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是 A.高锰酸钾氧化 B.灼烧后使醋酸铅试液显色 C.与苦味酸成盐 D.与雷氏盐反应 E.在盐酸中与亚硝酸钠反应 B 3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 A.胍的结构 B.硫原子 C.酰胺结构 D.噻唑环 E.叔胺基 E 4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 A.分子中含有手性碳原子 B.分子中含有三个羧基 C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫 D.分子中含有一个哌嗪环 E.合成的起始原料是环氧乙烷
A 5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 A.含杂环 B.含甲酯 C.有丙基 D.含苯环 E.含丙巯基 E 6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 C 7)在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 A 8)利福平的结构特点为 A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 C
9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷 E 10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 C 11)治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 A 12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别 A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶 B.与茚三酮反应呈兰色 C.与硝酸银反应生成沉淀 D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 E.重氮化偶合反应呈黑色 B 13)磺胺药物的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色