药剂学的概念和任务
第一章绪论
第一节药剂学的概念和任务
一、药剂学的概念
, (一)药剂学的概念
, 药剂学(pharmaceutics、pharmacy)：研究药物制剂的基本理论、处
方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科
学。
, 制剂preparations：具体的制剂
, 制剂学pharmaceutics：研究制剂的理论和制备工艺的科学。 , 方剂：中医处方
, 调剂学dispensing pharmaceutics：医院调制药物制剂的科学。
, 药物剂型或称剂型dosage forms：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式。药物剂型应与人体给
药途径相适应，如先锋霉素VI(头孢拉定)可制成片剂、胶囊剂、口服
液，供口服给药；制成软膏剂，用于皮肤给药；若制成粉针剂，可用于注射给药。同一药物可制成多种剂型，用于多种途径给药。
药剂学的任务如何解决下列问题
制剂应安全、有效、稳定、方便
例如蛋白可大量合成，但给药不易。
(二)制剂和药剂学的重要性
1.所有的药物必须制成适宜的制剂。
2.给药途径不同，药物的吸收程度和速度不同，因而药效也不同。
3.药剂研究是确保药物安全、有效、稳定的重要保证。胃肠粘附制剂
肠道粘附制剂
4.临床药学是确保药物合理使用的重要环节。
第二节药剂学的分支学科
, (一)基础药剂学(basic pharmaceutics)
, 1.物理药剂学(physical pharmacy)：应用物理化学的原理、手段和方
法，研究剂型、制剂的理论和设计的科学。 , 2．生物药剂学(biopharmaceutic)：研究药物因素、剂型因素和生理
因素与药效间关系的科学。
, 3．药物动力学(Pharmacokinetics)：用数学的方法研究药物的AMDE的体内过程的科学。
, (二)工业药剂学(industriaI Pharmacy)：研究剂型及制剂工业生产的
理论、工艺、质量的科学。
, (三)医院药剂学(Hospital Pharmaceutics)
, 1．临床药学(clinical pharmacy)：上世纪50年代由USC开展。目前，已经在各地开展。
, 2．调剂学(dispensing pharmaceutics)：医院制剂，目前正规范。
第三节药物剂型与DDS
, 1、给药途径及其意义
, 2、药物剂型的重要性
, 3、药物剂型的分类
, 4、药物DDS
一、给药途径及其意义
, 经口给药：口服、口腔（舌下、颊部）
, 非经口给药：注射（肌肉、静脉、皮下、硬膜外、锥管内、关节腔等
等）、腔道（直肠、阴道）、局部给药（眼用、鼻腔、五官、TTS）、
肺部给药
, 选择给药途径取决于药物的治疗作用和治疗需要二、剂型的重要性
, (1)剂型可改变药物作用的性质
, (2)剂型能调节药物作用速度
, (3)改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 , (4)某些剂型有靶向作用
, (5)剂型可直接影响药效
, (6)剂型可直接影响药物稳定性
三、剂型的分类
, (一)按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型
, (二)按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体
分散型、微粒分散型、固体分散型
, (三)按给药途径分类：1．经胃肠道给药剂型 , 2．非经胃肠道给药剂型：(1)注射给药。(2)呼吸道给药。(3)皮肤给药。
(4)粘膜给药
, (5)腔道给药
四、DDS
, 定时、定量、定位的输送药物的系统 , 依据
1 ）量效关系（平稳治疗的意义）：例如平稳降压，防止心血管事件
2）靶向治疗的意义
3）时辰药理学的意义：Circadian delivery
, DDS包括：控释、缓释制剂、靶向给药、TTS等
第四节辅料在药剂学中的应用
, 辅料（Excipients）:赋形剂，本身惰性，可以用于制剂的物料，具有
赋形作用。
, 赋形作用
, 改善药效
, 控释、缓释必须
, 药剂学的发展离不开
第五节药品的管理：标准和说明书
一、药品标准：应经过审批，是确保药品安全、有效、稳定的依据，药
品质量的保证应通过可控的生产条件、处方、工艺达到。
药品标准包括的内容：品名、分子式、结构式、性状、鉴别、检查、含
量、类别、用法、贮藏、有效期等。药品标准可以分为药典标准、国家标准、中华人民共和国部颁药品标准
及国家标准等
药典(pharmacopoeia)是一个国家记载药品规格、标准的法典 , 是药品正确使用的依据，需经过临床检验二、说明书
通用名：瑞格列奈片曾用名：商品名：英文名：Repaglinide Tablets 汉语拼音：Ruiɡelienai Piɑn 本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。结构式：分子式：分子量：本品为白色或类白色药片。非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛b细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，b细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。据国外文献报导：瑞格列奈片经
胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。 1．低血糖这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。2．视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。 3．胃肠道临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 4．肝酶系统个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因酶指标升高而停止治疗的病人极少。 5．过敏反应可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。 1．已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者 2．1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）。 3．伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。 4．妊娠或哺乳妇女。 5．8岁以下儿童。 6．严重肾功能或肝功能不全的患者。 7．与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。 1．肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。 2．同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。 3．与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而
需改用胰岛素治疗。 4．在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显着高血糖。 5．瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。6．患者必须慎用，不进餐不服药，同时避免开车时发生低血糖。尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。故12岁以下儿童禁用。瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。 1．下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性b受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。b 受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。 2．下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。 3．瑞格列奈片不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性，西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性。 4．体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用。避光，室温下密闭保存。企业名称：地址：邮政编码：电话号码：传真号码：网址：
三、处方药和非处方药（OTC）
, 处方系指医疗和生产部门的药剂调制的一项重要书面文件
1.法定处方
2.协定处方
3.医师处方
, 处方药：必须经医生处方才可以调配、购买，并遵医嘱的药品
, 非处方药：须经评价
第六节 GMP、GLP、GSP和GCP
, 是保证药品治疗的强制管理规范。
, 一、GMP:Good Manufacturing Practice药品生产质量管理规范：检查的对象是人、生产环境、生产的全过程等。
三大要素：人为的错误减小到最低、生产过程的优化（防止
污染、低质量）、系统的优化
, 二、GLP药品非临床研究质量管理规范：主要用于规范动物的安全性
试验过程
, 三、GCP药物临床试验质量管理规范：确保科学性、受试者的权益 , 中国古代的丸散膏丹和西方的格林制剂第七节药剂学的发展
, 近代药剂学：1843年Brockedon发明模印片，1847年Murdock发明硬胶囊，1876年Remington发明压片机，1886年Limousin发明安瓿。 , 现代药剂学：20世纪30年代，化学动力学引入稳定性研究；20世纪50年代，药物动力学的开展；80年代，DDS
, 第一代制剂为普通制剂如注射剂、片剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂等。 , 第二代制剂缓释制剂原称长效制剂，40年代中期开始至今。 , 第三代制剂控释制剂，包括各种控释制剂、经皮吸收制剂，其它给
药系统制剂。70年代开始迅速发展。
, 第四代制剂靶向制剂，70年代开始，以较快的速度发展。
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