第九章抗过敏药
面部炎症引起局部组织的红肿热痛和功能障碍, 可直接或间接影响整体形象和生活质量, 与之相伴随的全身反应会给机体带来损害, 给患者带来极大的痛苦。
一.过敏反应
1.什么是过敏反应？
过敏反应是一种变态反应性疾病, 是当人体接触了某些特殊的过敏原时所发生的异常反应, 常导致生理功能紊乱或组织损伤。它发作急促, 多在1 分钟～10 分钟后出现, 但也有在几日后出现的。
任何人都可能发生变态反应，但如果父母一方或双方是过敏体质，则子女发生变态反应的可能性会大大增加。全球的变态反应的患病率大约为25%。
2.引起过敏反应的物质——过敏原
过敏反应可由多种物质引起, 包括异种血清(如破伤风抗毒素)、某些动物蛋白(如鸡蛋、羊肉、鸡、鱼、虾、蟹等) 、细菌、病毒、寄生虫、动物毛皮、空气中的植物花粉和尘螨以及油漆、染料、化学品、塑料、化学纤维和药物等, 甚至淀粉也可导致过敏, 以上这些物质均称为过敏原。过敏反应的程度与过敏原的数量并不呈正比, 即症状的出现及其严重程度与数量没有关系。
过敏原可以刺激人体B 细胞产生一种物质,该物质在医学上被称作免疫球蛋白E( IgE) , 它与人体自身的肥大细胞（主要分布在皮肤、粘膜和毛细血管周围）和血清中的嗜碱细胞的Fc受体结合而成为致敏细胞。当人们一旦再次接触这种过敏原, 则该过敏原会与致敏细胞上的抗体结合, 损伤细胞膜,使细胞脱颗粒,并释放出颗粒内的组胺、5 - 羟色胺、缓激肽等活性物质。当抗原抗体发生反应或人体接触某些物质和受到物理刺激时, 组胺会从细胞中释放出来, 与各种靶细胞中的特异受体结合, 产生一系列生理反应,即人们常说的过敏反应。此种过敏反应主要表现为平滑肌收缩,毛细血管通透性增加, 粘膜腺体分泌增多, 在症状上常可见到皮肤红肿、皮疹、瘙痒、斑块以及喉部、气管、支气管和胃肠痉挛或水肿。在皮肤上的表现常为皮疹、荨麻疹、神经过敏性水肿、湿疹;在胃肠道可见胃肠痉挛、腹泻、恶心、呕吐等症状;在呼吸道常见过敏性鼻炎、支气管哮喘、喉头水肿等症状;全身症状可有血压下降、心率加快、皮肤苍白、水肿、脉弱,严重者可出现休克甚至死亡。
(看过敏的危害片)
二. 组胺受体及抗组胺药
目前认为，过敏反应的各种症状是由过敏递质如：组胺、嗜酸性粒细胞、白三烯等引起的，特别是组胺。所以抗组胺类药物是抗过敏药物的大部分。组胺是过敏反应中的一种重要化学递质，它通过激动H1-、H2-、H3-组胺受体产生效应。H1-受体激动的效应器多使支气管和胃肠平滑肌收缩、心房肌收缩加强、血管平滑肌舒张。H2-受体激动的效应为胃壁细胞胃酸分泌增加。H3-受体主要分布在中枢神经和外周神经末梢，参加组胺合成和释放的负反馈调节过程。抗组胺药物主要是在受体部位上竞争性的拮抗组胺作用的药物。目前临床应用的H1-受体拮抗剂主要用于治疗变态反应性疾病和晕动病。
1.组胺受体
组胺又称组织胺(Histamin) , 是一种具有广泛生理作用的物质。它普遍存在于动、植物中, 在人体细胞内也可自行地合成、贮存和释放。组胺受体是指与组胺亲合后产生一系列组胺效应的受体。组胺受体又被进一步分为两种类型, 即组胺1 受体(H1 ) 和组胺2 受体(H2 ) 。H1 多分布于毛细血管、气管、支气管、胃肠道平滑肌中,当H1 受体活化时,可引起过敏性荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛等效应发生, 这些效应可被传统的抗组胺药所阻断和拮抗; H2 多分布于心脏、血管和胃壁细胞中,当H2 受体活化时,可引起胃酸分泌等效应发生, 这一效应能被西米替丁所拮抗。体内各组织组胺受体的分布及其对
应拮抗剂的情况见表1 。
抗2.组胺H1受体药
抗组胺药以其对细胞内组胺受体位点的可逆性竞争作用而阻止组胺作用于靶细胞, 通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用,从而达到防止一系列生理反应发生的目的。抗组胺药的主要作用包括4 个方面。
●抗组胺作用: H1 受体拮抗剂与组胺竞争效应细胞中的H1 受体,能增加毛细血管的致密度,减少渗出,可治疗荨麻
疹、神经过敏性水肿及湿疹等; 能舒张支气管平滑肌, 可治疗支气管哮喘(但此病的发生不单是组胺的作用, 所以
疗效常不理想)。血管上的H1 受体被阻滞,可使血管收缩,按理可以引起血压升高,但因为有神经体液的调节,一般对
血压不会产生明显的影响。当上呼吸道发生过敏性病变时,它可缓解流鼻涕、喷嚏等轻微症状,这也是抗组胺药成为
抗感冒药配方中常用组分的原因。但如不定时服药,或感冒症状较重,或感冒历时已久,则疗效较差。
●中枢神经作用: H1受体拮抗剂可通过阻滞中枢神经的H1受体引起镇静及嗜睡,若与乙醇或巴比妥类药物合用,可产
生协同作用。很多抗组胺药都有不同程度的中枢神经抑制作用,抑制强度因个体敏感性、药物的品种和剂量而异, 因
此，此药可作为镇静助眠药应用。盐酸异丙嗪和苯海拉明在这方面的作用较强,常用其小剂量作为镇静剂, 而氯苯
那敏的中枢神经抑制作用较弱, 所以在荨麻疹及皮肤粘膜过敏的治疗中,常用氯苯那敏。
●抗眩晕和止吐作用: H1 受体拮抗剂因其抗胆碱作用而具有抗眩晕和止吐作用。
●其他作用: 过敏活性物质阻释剂的作用在于稳定抗原抗体所作用的靶细胞, 抑制过敏反应物质如组胺、慢反应物质
等的释放, 以此达到防止或减轻支气管平滑肌痉挛、血管渗透性增加及粘膜水肿等症状的目的。
三.抗过敏药物分类与作用评价
1.H1受体阻断药
H1受体阻断药在临床应用中分为传统的第一代和第二代。第一代H1受体阻断药，如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶等，具有安全、有效、价廉等优点，但对中枢却有明显的抑制作用，用药后易出现嗜睡、困倦、头晕等不良反应。第二代H1受体阻断药则很少有中枢抑制作用。第二代H1-受体拮抗剂（非镇静类药物）特点:分子有一定亲水性；血浆蛋白结合率高。所以，第二代抗组胺药不易通过血脑屏障进入中枢神经系统少，镇静作用明显降低。特非那丁（敏迪）、阿司咪唑（息斯敏）、西替利嗪（仙特敏）、氯雷他定（开瑞坦）、阿伐斯汀（新敏乐）、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思亭）
【临床应用】
1）变态反应性疾病①本类药物对以组胺释放为主的皮肤黏膜的变态反应疾病疗效较好，如荨麻疹、过敏性湿疹、过敏性药疹、昆虫叮咬伤所致的皮肤瘤痒、水肿以及血管神经性水肿等。②在呼吸道过敏反应中，对过敏性鼻黏膜炎(尤以第二代抗组胺药)有较高疗效，可迅速缓解过敏性鼻黏膜炎所表现的喷嚏、鼻溢和瘙痒，可作为首选药物；对于过敏性支气管炎治疗效果不佳，因为哮喘的发生除了组胺外，还有其他介质参与，另外，抗组胺药在支气管的分布也较少，故只作为过敏性哮喘的辅助治疗。
2）预防晕动病及止吐第一代H1受体阻断药苯海拉明和异丙嗪有较强的镇吐作用，可用于晕动病、放射病引起的呕吐，但预防晕动病的疗效不如东莨菪碱。3）镇静及催眠苯海拉明和异丙嗪可用于过敏时皮肤瘙痒而致的失眠。某些吩噻嗪类抗组胺药，如异丙嗪具有明显镇静作用，增强全身和局部麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，与氯丙嗪、盐酸哌替啶配伍用于人工冬眠。
盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪(非那根, 抗胺荨, 普鲁米近)口服吸收迅速且完全, 20 分钟起效, 0.5 小时～1 小时达血浆高
峰浓度, 血浆蛋白结合率较高, 镇静作用可持续4 小时～6 小时。该药可对抗组胺所致的毛细血管扩张, 降低血管的通透性, 对治疗皮肤粘膜的变态反应效果良好, 其中以对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎效果最佳; 对缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息, 作用较持久, 一般可持续6小时～12 小时;本品尚可降低体温,防晕动症,止吐。此外,本品还具有明显的中枢安定作用,能增加麻醉药、镇痛药、催眠药的药效,常与这类抑制药组成复方制剂。
马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏(扑尔敏, 马来那敏, 氯苯吡胺) 口服吸收迅速且完全, 15 分钟～60 分钟起效, 血浆半衰期为2 小时～15 小时,排泄缓慢。它对抗组胺的过敏作用超过异丙嗪和苯海拉明, 对中枢抑制作用则较弱。本品可拮抗胆碱M 受体,产生抗胆碱作用, 适用于过敏性鼻炎、过敏性湿疹、皮肤粘膜过敏、药物及食物过敏、神经性皮炎、枯草热、虫咬、日灼烧伤瘙痒症等的治疗。本品也常与解热镇痛药组成复方制剂, 用于控制感冒时的鼻塞、喷嚏、咳嗽等过敏症状。
盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明(苯那君) 口服吸收迅速且完全,能对抗或减弱组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用, 但其作用不及异丙嗪强, 且持续时间也较短; 也有镇吐作用。它对中枢神经系统有较强的抑制作用, 服药后嗜睡者占50 %。它对支气管哮喘的治疗效果较差,须与氨茶碱、麻黄素等合用,因此在应用上不及异丙嗪和氯苯那敏。目前常外用盐酸苯海拉明膏,尚可用于治疗乘车、乘船引起的恶心、呕吐。
【不良反应】
1）中枢抑制作用以第一代抗组胺药表现明显，如苯海拉明、异丙嗪等，主要表现有嗜睡、头晕、乏力等，故用药期间应避免驾驶车、船及高空作业、或从事精密仪器操作等。第二代抗组胺药如特非那定、阿司咪唑、西替利嗪、阿伐斯汀等无或只有轻微的困倦感。
2）消化道反应表现为口干、厌食、恶心、呕吐、腹部不适等消化道反应，主要与抗组胺药物的抗胆碱作用有关。
3）心脏毒性反应是近年来引起人们关注的问题。第二代抗组胺药特非那定和阿司咪唑可在心脏蓄积，导致心脏毒性反应，以特非那定和阿司咪唑报告为多，不少病例发生于应用酮康唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素的同时。因相互竞争肝药酶而导致药物体内蓄积，增加心脏的毒性。故临床上使用这类抗组胺药时不可超剂量和长期使用；同时还应避免与酮康唑类抗真菌药和大环内酯类抗生素同时使用。
4）其他反应偶见粒细胞减少及溶血性贫血；抗组胺药有时也可引起皮疹、水肿等过敏反应；阿司咪唑禁用于孕妇及哺乳期妇女。
2.抗5--羟色胺药
1）赛庚啶
【药理作用及临床应用】赛庚啶为H1受体阻断药，作用强度较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有轻、中度的抗5-羟色胺作用和抗胆碱作用。此外尚有刺激食欲、降低血糖和轻微的镇静作用。用于荨麻疹、过敏性和接触性皮炎、湿疹、瘙痒性皮肤病、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘的治疗，对库欣病、肢端肥大病也有一定疗效。
【不良反应及其防治】有嗜睡、头晕、乏力、口干、恶心、体重增加等副作用；过量可引起精神错乱和共济失调，青光眼、幽门梗阻、尿潴留症、新生儿及早产儿禁用。驾驶员、高空作业者慎用。
2）苯噻啶
【药理作用及临床应用】苯噻啶为5-羟色胺拮抗剂，并有抗组胺及较弱的抗胆碱作用，化学结构类似赛庚啶，临床主要用于治疗偏头痛，能减轻甚至完全缓解偏头痛的发作。也可用于治疗血管神经性水肿、急慢性荨麻疹、皮肤划痕症及红斑性肢痛症等。
【不良反应及其防治】常见嗜睡、口干、乏力、食欲增加等症，偶见恶心、头晕、面红、肌肉疼痛等，服药1～2周后，若继续服用可自行消失。青光眼、前列腺肥大者禁用。机动车驾驶员、高空作业者慎用或遵医嘱。
3.过敏介质阻释药
1）色甘酸钠
色甘酸钠(咽泰, 咳乐钠) 以吸入法给药后10 分钟～20 分钟即达血浆峰浓度, 血浆半衰期约为1 小时～115 小时, 作用持续时间可达3 小时～6 小时,无蓄积作用,由尿及胆汁中迅速排泄。本品为过敏反应物质阻释剂, 可稳定肥大细胞的细胞膜, 阻止其释放组胺、5 -羟色胺、慢反应物质等过敏介质, 避免支气管痉挛的发生,但不能对抗组胺、慢反应物质、乙酰胆碱等诱发的支气管痉挛。本品可作为平喘药, 对外源性哮喘特别是季节性哮喘有效,但本品起效较慢,需连用数天甚至数周后才起作用,
故对正在发作或已发作的哮喘无效, 也不适用于减轻急性哮喘的症状。此外,本品还可用于胃肠道变态反应、溃疡性结肠炎、过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、季节性枯草热、感冒等过敏性疾病的治疗。对本品来说, 保持规律用药非常重要, 治疗时不可骤然停药, 以免引起哮喘复发。本品可通过吸入或喷雾吸入或滴鼻喷雾给药,对眼部过敏也可采用滴眼,每日4 次～6 次。
2）富马酸酮替芬
富马酸酮替芬(噻喘酮, 甲哌庚酮) 在胃肠道吸收迅速且完全, 无蓄积作用, 血浆半衰期为015 小时～1 小时, 滴鼻后起
效迅速, 作用持续时间较长。本品具有很强的组胺H1 受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用,其抗组胺作用较氯苯那敏(扑尔敏) 强约10倍, 且具长效。本品能抑制支气管周围粘膜下肥大细胞释放组织胺、慢反应过敏物质, 而且也能抑制血液中嗜酸性粒细胞释放组胺、慢反应过敏物质等,从而产生抗过敏作用。本品还能明显减轻鼻粘膜水肿,从而使过敏性鼻炎的鼻痒、喷嚏、流涕和鼻塞等症状减轻或消失。本品常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性支气管哮喘等疾病。
4.中成药
传统医学将过敏症状分为风寒、风热、胃肠实热、气血两虚等证型。在治疗上多采用疏风散寒、疏风清热、疏风解表、调补气血、通腑泄热、清热解毒等方法。《国家非处方药目录(第1批) 》中收载了防风通圣丸、二妙丸、皮痒冲剂。防风通圣丸可以解表通里、清热解毒, 常应用于外寒内热、表里具实的湿疹、荨麻疹; 二妙丸可燥湿、清热、解毒, 多在湿疹或皮肤和全身瘙痒时应用;皮痒冲剂能祛风活血、除湿止痒,可在由各种原因所致的瘙痒中应用。
四．抗过敏药物的应用原则
本类药物的应用应及时,以便较快地抑制组胺和一系列反应。值得注意的是,组胺拮抗剂可抑制皮肤对组胺的反应,故皮试过敏原(如青霉素、链霉素、血清制品等) 时,应在停药48 小时后进行,注射过敏原的病人,不可预防性应用抗组胺剂,以免掩盖轻微症状而致更严重过敏反应发生。抗组胺类药的治疗量与中毒量之间安全幅度较大。
治疗剂量引起的不良反应一般较轻微, 停药数日后即可消失, 最常见的是药物的镇静作用,表现为白天嗜睡, 多数病人都能在数日内耐受。同时饮酒或服用其它中枢神经系统抑制剂(如镇静催眠药、抗抑郁药) ,可使嗜睡情况加重。因此,对高空作业者、驾驶员、精密机械操作者, 工作前不得服用有中枢抑制作用的抗组胺药物。另外,较少见的不良反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹部不适、便秘、腹泻等。这类不良反应随药物应用时间延长而减轻或消失,进食时服药也可减轻。患有急性哮喘、尿梗阻、青光眼、高血压、胃溃疡等疾病者,应在医师指导下用药,否则不得应用。有由哮喘、吸烟引起的持续性或慢性咳嗽或由肺气肿引起的咳嗽或多痰情况的患者, 应在医师指导下用药, 否则不得应用。
服药期间不得同时饮酒或服用镇静催眠药及抗抑郁药。孕妇及哺乳期妇女、婴幼儿及老年人应慎用。本类药物毒性小,安全范围较大,但因应用甚广,药物的急性中毒现象亦有发生, 特别以儿童误服后中毒的现象较为常见。服药过量时最常见的症状是嗜睡、头晕、共济失调, 2 小时内可发生面部潮红、瞳孔扩大、体温过高等抗胆碱能作用。中枢兴奋作用主要见于儿童,表现为幻觉、中毒性精神病、震颤谵妄等情况,最终可致惊厥。成人急性中毒一般经历一段潜伏期后,可继发呼吸抑制、心血管抑制,甚至死亡。心律紊乱比较罕见。若发生误服或服药过量而出现上述症状时, 应立即送往医院,由医师进行对症处理,不得延误治疗。在中毒治疗中,切忌应用中枢兴奋药, 原因有二: 一是本类药物对中枢神经系统的抑制作用不如巴比妥类药物强大; 二是将诱发或加重本类药物对中枢的兴奋作用而导致惊厥。对中毒后期的呼吸抑制,应进行人工呼吸,出现惊厥时,应肌肉注射苯巴比妥或安定。用药期间, 应忌辛辣食物或腥膻食物, 避免搔抓皮肤或热水洗烫,并暂时停用肥皂。
五．怎样预防皮肤过敏
防止皮肤过敏首先应当保持充足的睡眠和适当的体育锻炼，以增加机体的抵抗力和适应能力。其次，由于秋季是个容易发生过敏的季节，因此，无论是使用化妆品还是吃食物，尤其是海鲜，都应当根据自己的机体状况和肤质特性加以选择，以免加重皮肤的过敏程度。有条件的可以到医院去做过敏原测试，以便采取相应的预防措施。
1.皮肤过敏的日常护理
1）做好皮肤日常护理在气温偏暖季节，过敏症患者常以为外界气温较暖，皮脂腺分泌功能旺盛，而放弃对皮肤的保养，或是过多地使用洗面奶及去脂力强的洁肤用品。这容易破坏皮脂膜而降低皮肤抵抗力，引发皮肤过敏。许多人皮肤过敏后，又停止了护理保养，致使皮肤水分不足，容易起皱，导致恶性循环。因此，无论寒暑春秋，过敏症患者都要十分小心护理皮肤，除了保持每天3次温水洗脸外，还要用些特效疗肤水、疗肤霜，爽肤、润肤，持之以恒。
2）采用饮食调理脱敏法过敏症患者要注意饮食营养的均衡，少食用油腻、甜食及刺激性食物、烟、酒等。某些食物也是致敏原，要注意加以辨别。多吃维生素丰富的食物可以增强机体免疫能力。根据营养学家的研究，洋葱和大蒜等含有抗炎化合物，可防过敏症的发病。另有多种蔬菜和水果亦可抵抗过敏症，其中椰菜和柑橘功效特别显著。过敏性体质者最好每天喝些豆浆。
3）采用脱敏治疗法对某些症状严重的患者，可求助于医学手段，改变过敏性体质。医生在这种疗法中要用化学方法改变患者血清，使其稀释。向皮下注射改变了的致敏原和乳类、花粉等物质制成的抗原浸液，并逐渐增加致敏原的浓度，以调整人体免疫系统，使过敏者体内产生对过敏物质的抵抗力，从而有效地防止过敏。
2.正确选用皮肤过敏护肤品
由于敏感肌肤的症状因人而异，其表现也各不相同。因此，选择护肤品要十分慎重，购买时可遵循以下原则：
1）不选气味太芳香的产品，因其含香料太多，太复杂，容易引起过敏。
2）含酒精和果酸成分的产品也要慎用，因酒精和果酸对皮肤刺激大，对敏感性肌肤无疑雪上加霜。
3）不使用深层清洁的磨砂膏和去角质霜，这些都是加重过敏的产品。
4）购买时，应选标有“敏感肌肤用”，或有“低过敏”、“经皮肤科医生测试”等字样的产品。
第二节抗炎药
在医学美容领域应用的抗炎药主要是消除炎症的局部症状。抗炎药主要分为甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药，甾体类抗炎药包括糖皮质激素类等，非甾体类类固醇抗炎药包括抗组胺药、抗5-羟色胺药、抗激肽药等。
一、非甾体类抗炎药
本类抗炎药具有解热、镇痛和抗炎作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，该类药只能治标，不能治本，不能消除致炎的基本原因，对疾病的基本过程无影响，不阻止疾病的继续发展。本节介绍的主要是一些美容皮肤科常见的外用制剂。
1.丁苯羟酸(丁苯乙肟、皮炎灵、bufexamac)
【药理作用及临床应用】抗炎作用强于乙酰水杨酸而弱于保泰松，除抗炎、镇痛作用外，尚有一定的抑菌作用，且不影响组织修复。口服或外用治疗急慢性湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、神经性皮炎、掌指角化病等，疗效良好；同时对婴儿湿疹、念珠菌感染等症也有疗效；用于带状疱疹病时可缓解疼痛，同时促进水疱收敛和表皮形成。
【不良反应及其防治】口服刺激胃肠道，消化道溃疡病患者及肝病患者禁用，外用时偶有红斑、肿胀、皮肤干燥、刺激等症状。但无糖皮质激素类抗炎药的不良反应。
2.抗炎松(乙酰水杨酸妊娠烯醇酮，antinamisone，pregnolon)
【药理作用及临床应用】本品系由一分子妊娠烯醇酮与一分子乙酰水杨酸缩合而成。前者具有抗炎、抗风湿作用，后者具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。皮肤科可用于治疗过敏性皮炎等。
【不良反应及其防治】本品外用无明显不良反应。
3.皮考布洛芬
【药理作用及临床应用】皮考布洛芬外用本药具有镇痛、抗炎作用，效果良好，无糖皮质激素外用药的不良反应。用于治疗皮炎、湿疹、带状疱疹、酒渣样皮炎、口周皮炎等。
【不良反应及其防治】长期反复使用有时会出现过敏现象，应予停药；偶见局部刺激、发痒、发红；禁涂敷眼部区域。
4.乙氧苯柳胺(艾迪特，etofesalamide)临床上外用其软膏剂，为乳剂型基质的白色软膏。
【药理作用及临床应用】1）抗炎作用本品局部外涂时能抑制由炎症介质如组胺、前列腺素和5-羟色胺(5-HT)等引起的炎症反应，降低毛细血管通透性，减轻炎症渗出、肿痛。也可抑制肥大细胞释放组胺。对炎性增殖过程中肉芽组织增生有明显抑制作用。2）抗过敏作用本品为非甾体抗炎、抗过敏药物对多种变态反应都有明显的抑制作用。3)抗菌作用本品对痤疮丙酸杆菌感染具有一定疗效且安全范围大，不良反应发生率较低，使用过程中无光毒性和诱发染色体畸变的作用。
适用于治疗慢性湿疹、神经性皮炎和寻常性痤疮等。局部外用。
【不良反应及其防治】外用无明显不良反应，个别患者局部有痒、红、灼热、脱屑以及接触性皮炎。
5.吲哚美辛
【药理作用及临床应用】吲哚美辛(消炎痛)是最强的环氧酶(cyclo—oxygenase(COX)抑制剂之一。具有明显的抗炎、止痛和解热作用。同时还能抑制白细胞向炎症组织的趋化。对磷酸二酯酶具强效的抑制作用，从而抑制肥大细胞和多核白细胞功能。抗炎作用比阿司匹林强，但不良反应多，用于对其他药物不能耐受或疗效不显著的风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等，外用治疗皮肤炎症、可部分缓解或消除炎症反应。也适用于晒伤的防治。
【不良反应及其防治】不良反应多而严重，反应多与剂量过大有关。胃肠反应表现为恶心、呕吐、胃烧灼感、诱发加重溃疡、偶见穿孔、出血；神经系统反应有头痛、头晕、嗜睡、偶有精神失常；对造血系统可致粒细胞减少、血小板减少，偶有再生障碍性贫血。外用制剂尚未发现明显不良反应。
二、甾体类抗炎药
1.肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素分为糖皮质激素和盐皮质激素。糖皮质激素作用广泛而复杂、在医疗美容方面，可用其外用制剂治疗多种影响美容的皮肤疾病。
【药理作用及临床应用】1）抗炎作用糖皮质激素对各种原因所致的炎症以及各种类型炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用。对急性炎症可降低毛细血管通透性、减轻充血、渗出、水肿、白细胞浸润及吞噬反应，从而缓解急性炎症的红、肿、热、痛和机能障碍；对慢性炎症，可抑制肉芽组织增生，减轻炎症所造成的粘连和瘢痕形成。但炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的主要过程。因此糖皮质激素在抑制炎症的同时，也降低了机体的防御功能，可致感染扩散，延缓伤口愈合。2）免疫抑制作用对免疫反应的许多环节均有抑制作用。能抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；干扰淋巴细胞的识别并阻断淋巴细胞的增殖；加速淋巴细胞破坏解体；对人体能促进淋巴细胞移行至血管外，引起淋巴细胞数量和分布发生明显变化，而使参与免疫过程的淋巴细胞大为减少。糖皮质激素小剂量抑制细胞免疫，大剂量才能抑制体液免疫。该类药物对一系列的自身免疫性疾病和过敏性疾病可迅速缓解或消除症状，但多数不持久，停药后易复发。临床上用于自身免疫性疾病和过敏性疾病，如风湿热、全身性红斑狼疮、皮肌炎、肾病综合征、过敏性皮炎、血清病、荨麻疹、血管神经性水肿等。3）美容方面，外用可以治疗女子颜面黑皮病、慢性单纯性苔藓、日光性皮炎、痒疹、湿疹、秃发(斑秃和全秃)、瘢痕(增生性瘢痕和瘢痕疙瘩)等。
【不良反应及其防治】激素外用时，可引起伴有毛细血管扩张的皮肤萎缩、色素沉着与多毛，也可引起撤药性脓疱疹、痤疮，激素依赖性皮炎，诱发加重细菌、真菌感染等。
【禁忌证】凡患有严重精神病和癫痫病者，活动性溃疡、新近胃肠手术、骨折、严重高血压、糖尿病、孕妇、皮肤结核和皮肤病毒感染(单纯疱疹、水痘等)者，禁用糖皮质激素。
醋酸氢化可的松为糖皮质激素类药物，有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒、抗休克等作用。皮肤科可用于治疗结节性痒疹、扁平苔藓等。霜剂外涂可用于过敏性或脂溢性皮炎、瘙痒症等。
醋酸泼尼松龙为中效糖皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗毒、抗恶性淋巴组织疾病等作用。用于结缔组织病、结节性动脉周围炎、荨麻疹、接触性皮炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎等症的治疗。局部注射药物效应可维持1周以上，药物浓度高、作用强。
氟轻松(肤轻松)为抗炎作用较强的糖皮质激素，抗炎作用是氢化可的松的40倍，但钠潴留作用明显，故仅适于外用，对皮肤、黏膜的炎症、瘙痒及皮肤过敏等均有较好疗效，能够止痒、消炎、抑制渗出与表皮增殖的作用。主要用于皮肤瘙痒症、湿疹、神经性皮炎、接触性皮炎、银屑病、盘状红斑狼疮、扁平苔藓及日光性皮炎等。
.【思考与实践】
1．列表比较常用H1受体阻断药的作用特点。
2．为什么苯海拉明对皮肤黏膜变态反应性疾病疗效好，而对支气管哮喘疗效差?
抗皮脂腺疾病药———治疗痤疮、酒渣鼻、脂溢性皮炎
一、治疗痤疮的药物
痤疮是青春期常见的一种毛囊皮脂腺的慢性炎症性疾病。痤疮的病因和发病机制尚未完全明了, 可能与青春期体内雄激素分泌增多, 皮脂腺分泌亢进, 毛囊漏斗部及皮脂腺导管角化, 毛囊内的痤疮丙酸杆菌大量繁殖有关。因此痤疮的治疗应着眼于减少皮脂分泌, 减少粉刺的形成, 减少痤疮丙酸杆菌的数量和控制炎症。
治疗痤疮的药物可分为以下几类: ①抗雄激素药:通过阻断雄激素的作用而用于治疗痤疮、多毛症和雄激素性脱发。常用药物有雌性激素类、螺内酯、西咪替丁及丹参酮等。②抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药: 可以抑制毛囊皮脂腺导管角化异常, 还可以减少皮脂分泌, 用于治疗痤疮、酒渣鼻、某些角化异常性皮肤病。常用药物有维A酸类、α-羟酸类。③抗皮脂溢药:可以抑制皮脂分泌, 用于治疗痤疮、脂溢性皮炎、脂溢性脱发。常用药物有锌制剂及硫化硒等。④抗菌药:可以抑制痤疮丙酸杆菌, 用于治疗痤疮。常用的药物有过氧化苯酰、四环素类、大环内酯类和林可霉素类。⑤中药:根据中医辨证的结果加以论治。常用的药物有清热利湿类、活血化瘀类、化痰软坚类等。
( 一) 局部外用药
轻度痤疮仅用外用药物治疗, 通常都能取得较好的疗效。
中度和重度痤疮则需要系统性用药。外用药物的作用是通过
减轻毛囊皮脂腺导管的异常角化、抑制皮脂产生、限制痤疮丙
酸杆菌的增殖和活性来发挥作用。
1 . 抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药
维A 酸(tretinoin)
【别名】维甲酸、维生素A 酸、维生素甲酸、视黄酸、全
反式维生素A 酸。
【药理作用】维A 酸是维生素A 在体内代谢的中间产
物。它影响骨的生长和上皮代谢, 对表皮有去角质、抗增殖
作用, 其最基本的作用可能是在与细胞蛋白质结合转移到
细胞核内之后调控基因的表达, 从而能调节角朊细胞的分
化过程。它还能通过控制T 细胞的活性, 使外周血T 细胞
功能增强, 调节免疫功能, 增加迟发性变态反应, 故可用于
细胞介导的免疫缺陷疾病。此外, 还可减少真皮中性多形
核白细胞的趋化作用, 故有抗炎作用。局部涂药对皮肤的
穿透性强, 能明显增强表皮细胞的更换。阻止体内某些致
癌物质的活化而有防癌作用。
【适应证】用于寻常痤疮, 尤其是伴有皮脂增多的痤疮、各型鱼鳞病、毛发红糠疹、颜面单纯糠疹、毛囊角化症、汗孔角
( 一) 局部外用药
丁酸氢化可的松(hydrocortisone butyrate)
【别名】丁酸氢可的松, 尤卓尔。
【药理作用】本药是一种外用肾上腺皮质激素类药, 与炎症细胞亲和力强, 局部抗炎作用强, 对全身的影响弱, 在皮肤的分布率高, 经皮肤迅速吸收, 起效快。对脑垂体肾上腺皮质轴的抑制作用弱。
【适应证】用于各型湿疹、过敏性皮炎、日光性皮炎、异位性皮炎、神经性皮炎、放射性皮炎、扁平苔癣、进行性掌跖角化症、银屑病、瘙痒症等。
【用法用量】外用: 涂于患处, 每日2 次。
【不良反应】长期连续使用偶见药物性寻常痤疮样疹、酒渣皮炎、口周皮炎, 面颊及口周等处潮红、丘疹、脓疱、皮肤萎缩、毛细血管扩张、鱼鳞病样皮肤变化、色素脱失等。
【注意事项】过敏者禁用。皮肤结核、单纯疱疹、水痘、带状疱疹、皮肤溃疡、烫伤、冻伤勿用。孕妇及哺乳妇慎用, 婴幼儿不可长期大量使用。伴有感染的创面原则上不用。
【制剂规格】软膏剂、霜剂: 0 .1%。
倍氯米松(beclometasone)
【别名】倍氯美松, 倍氯松。
【药理作用】本药为人工合成的强效肾上腺皮质激素,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗细胞有丝分裂的作用, 能有效控制哮喘的发作。外用主要通过毛囊皮脂腺和表皮吸收, 对皮肤的渗透作用较好, 维持时间较长。有较强的收缩局部血管作用。
【适应证】气雾吸入治疗支气管哮喘。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、皮肤瘙痒症等。
【用法用量】气雾吸入: 每次100～200 微克, 最大剂量每日1 毫克。外用: 涂于患处, 每日2 次, 必要时密封包扎。
【不良反应】长期用药可出现皮肤萎缩、毛细血管扩张、毛囊炎等。
【注意事项】细菌、真菌、结核性皮肤病、单纯疱疹、水痘等禁用。孕妇慎用。不宜长期用乳膏密封给药。
【制剂规格】霜剂、乳膏剂: 0 .025%。气雾剂: 每瓶含丙酸倍氯米松10 毫克, 每揿200 微克。
曲安奈德( triamcinolone acetonide)
【别名】去炎舒松, 丙酮去炎松, 康钠乐。
【药理作用】本药具有抗炎、止痒和收缩血管的作用, 其抗炎、抗过敏作用较氢化可的松强且持久。局部使用吸收良好。
【适应证】外用治疗湿疹、过敏性皮炎、神经性皮炎、脂溢性皮炎、异位性皮炎、银屑病、扁平苔癣等。
【用法用量】外用: 涂患处, 每日2～3 次。
【不良反应】长期外用可致皮肤萎缩、毛细血管扩张、酒渣皮炎、口周皮炎、痤疮样疹等。
【注意事项】细菌性、真菌性皮肤病忌用。孕妇慎用;
高血压、糖尿病、急性心衰、精神病、骨质疏松、青光眼、肝肾功能不全患者慎用。外用避免与眼接触。
【制剂规格】软膏剂、乳膏剂: 0 .025% , 0 .1% , 0 .5%。溶液剂: 0 .1%。
哈西奈德(halcinonide)
【别名】氯氟舒松, 氯氟松, 氯氟美松。
【药理作用】本药为人工合成的含氯含氟强效局部应用肾上腺皮质激素, 具有较强的抗炎、抗过敏、止痒及收缩血管作用, 并有抑制肉芽组织增生的作用。
【适应证】用于湿疹、过敏性皮炎、异位性皮炎、接触性皮炎、扁平苔癣、银屑病、各种瘙痒症等。
【用法用量】外用: 涂患处, 每日2～3 次。
【不良反应】局部可有烧灼感, 能引起毛囊炎、痤疮等。用于破损皮肤时可有刺痛感。
【注意事项】细菌性、真菌性皮肤病忌用。孕妇慎用。不能用于眼科及渗出性皮肤病。
【制剂规格】霜剂: 0 .025% , 0 .5% , 0 .1%。溶液剂:0 .1%。涂膜剂: 0 .1%。
糠酸莫米松(mometasone furoate)
【别名】艾洛松。
【药理作用】本药是一种新合成的含氯中效局部外用皮质类固醇激素,有消炎、止痒和消除红肿的作用。是一种疗效增加,副作
用却不相应增加的卤化型肾上腺皮质激素类药物。
【适应证】用于对肾上腺皮质激素有效的皮肤病, 如银屑病、湿疹、异位性皮炎等。
【用法用量】外用: 涂患处, 每日1 次。头皮部皮损可用数滴洗剂, 轻揉按摩, 直到药物完全吸收, 每日1 次。
【不良反应】较少, 长期使用可出现皮肤萎缩、多毛及色素减退、毛囊炎等。
【注意事项】孕妇及哺乳妇慎用。眼部勿用。不宜应用本品进行封包疗法。小儿不宜长期使用。
【制剂规格】乳膏剂: 0 .1% , 0 .5%。软膏剂: 0 .1% ,0 .5%。洗剂: 0 .1%。
卤米松(halometasone)
【别名】适确得, 卤美他松, 三卤米他松。
【药理作用】本药为人工合成的高活性的局部用皮质类固醇激素, 具有快速强力抗炎、抗过敏、止痒、抗渗出和抗表皮增生作用。
【适应证】霜剂用于急性、亚急性湿疹, 接触性皮炎, 脂溢性皮炎等, 软膏用于慢性皮炎、慢性湿疹、银屑病等。
【用法用量】外用: 涂患处每日2 次, 轻揉按摩, 亦可用封包疗法。
【不良反应】偶见局部皮肤刺激或干燥、刺痛感和痒感及毛囊炎。
【注意事项】结核菌、细菌、病毒、真菌、螺旋体感染性皮肤病及性病禁用。孕妇慎用。不宜用于眼、面部及皮肤皱褶处。不宜长期应用。
【制剂规格】霜剂、软膏剂: 0 .05%。
乙氧苯柳胺(etofesalamide)
【别名】艾迪特。
【药理作用】本药具有明显的抗炎、抗菌和免疫抑制作用。能抑制炎症介质组胺、前列腺素、5-羟色胺引起的毛细血管通透性增加, 减少炎症渗出; 可抑制肥大细胞释放组胺,对肉芽组织增生有抑制作用。动物实验证明对多种变态反应模型都具有明显的拮抗作用。亦有抗痤疮丙酸杆菌的作用。
【适应证】用于治疗慢性湿疹、神经性皮炎和寻常痤疮等。
【用法用量】外用: 涂于患处, 每次涂敷量0 .25～2 克,每日3 次。
【不良反应】局部轻度不适, 如红、痒、灼热、脱屑等。
【注意事项】过敏者禁用。用药后忌用肥皂水洗患处。禁食辛辣食物。
【制剂规格】软膏剂: 5% , 10%。
抗炎松(antiflamisone, pregnolon)
【别名】乙酰水杨酸妊娠烯醇酮。
【药理作用】本药由1 分子乙酰水杨酸与1 分子妊娠烯醇酮缩合而成。通过抑制前列腺素合成酶的作用, 减少前列腺素的合成, 减弱缓激肽等炎症介质的致炎作用, 从而缓解
炎症症状。
【适应证】用于治疗过敏性皮炎等。
【用法用量】口服: 25 毫克, 每日3～4 次。外用: 涂
于患处, 每日2～3 次。
【不良反应】短期服用副作用少, 长期大量应用可有胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应和瑞夷综合征。外用无明显不良反应。
【注意事项】胃、十二指肠溃疡患者禁服; 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁服; 严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏等禁服。
【制剂规格】片剂: 每片25 毫克。软膏: 1%。
皮考布洛芬( iuprofen piconol, staderm, vesicum)
【药理作用】本药抑制前列腺素的合成, 外用有良好的镇痛、抗炎作用, 而无肾上腺皮质激素的副作用。
【适应证】治疗急性湿疹、接触性皮炎、异位性皮炎、酒渣皮炎、口周皮炎、带状疱疹等。
【用法用量】外用, 涂患处, 每日2～3 次。
【不良反应】偶见局部刺激: 发红、瘙痒, 长期使用可出现过敏反应。
【注意事项】过敏者禁用。眼部禁用。
【制剂规格】软膏、霜剂: 5%。
吲哚美辛( indomethacin)
【别名】消炎痛。
【药理作用】本药是强效的前列腺素合成酶抑制剂, 能抑制前列腺素的合成, 抗组胺、5 羟色胺、缓激肽等介质, 并能抑制多形核白细胞的活动, 减少其在炎症部位的浸润和对组织的损伤。具有消炎、解热、镇痛、抗风湿作用。
【适应证】主要用于炎性疼痛和风湿疾病。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节性银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、日光性皮炎等。
【用法用量】外用, 涂搽患处。
【不良反应】外用尚未发现明显不良反应。
【注意事项】过敏者禁用。
【制剂规格】乳剂、液体搽剂: 2 .5%。
氟灭酸丁酯(butyl flufenamate, combec , fenzol, phenasol )
【药理作用】本药主要是稳定细胞膜并抑制超氧阴离子的形成, 通过降低毛细血管通透性而抑制皮肤炎症反应。
【适应证】用于治疗湿疹、脂溢性皮炎、异位性皮炎、日光性皮炎、接触性皮炎、酒渣皮炎、口周皮炎、带状疱疹等。
【用法用量】外用: 涂搽患处。
【不良反应】偶有皮肤刺激感、瘙痒、红斑、丘疹等。
【注意事项】过敏者禁用。不可进入眼内。
【制剂规格】软膏剂、霜剂: 5%。
丁羟苯酸(bufexamac)
【别名】皮炎灵, 丁苯乙肟。
【药理作用】本药为非固醇类抗炎镇痛药, 具有降低毛细血管通透性, 抑制肉芽组织增生的作用。
【适应证】外用治疗湿疹、过敏性皮炎、日光性皮炎、神经性皮炎、瘙痒症、银屑病等。
【用法用量】外用: 涂患处, 每日1～3 次。
【不良反应】可产生局部疼痛及烧灼感, 偶见过敏反应。
【注意事项】过敏者禁用。肝病患者禁用。
【制剂规格】霜剂: 5%。
肤尔舒止痒酊
【药物组成】苦参、蛇床子、威灵仙、冰片等中药加丙二醇、氮酮制成。
【功能】祛风燥湿, 润肤止痒。
【主治】用于皮肤瘙痒症、神经性皮炎、慢性湿疹等各种慢性瘙痒性皮肤病, 亦可用于日光性皮炎、脂溢性皮炎等。
【方药分析】方中苦参、蛇床子苦寒燥湿, 杀虫止痒; 威灵仙辛散温通, 祛风通络, 善走而不守, 宣通十二经络, 尤用于风、湿、痰壅滞经络之中;冰片清热解毒,《本草纲目》曰“: 通诸窍, 散郁火。”药理研究对局部感觉神经有轻微刺激, 有一定止痛及温和的防腐作用; 丙二醇润泽肌肤, 软化角质; 氮酮促进药物渗透吸收, 而达到治疗目的。
【用法用量】外用: 搽于患处, 每日2～3 次。
【注意事项】对乙醇过敏者或皮损处有渗出、糜烂者禁用; 勿将本品搽入眼鼻口内。
【制剂规格】酊剂: 每瓶30 毫升。
消炎解毒散
【药物组成】千里光、天花粉、大黄、白芷、连翘、姜黄、苍术、陈皮、厚朴、冰片、滑石。
【功能】清热解毒, 消痈散结, 止痛生肌。
【主治】用于湿热蕴肤证之湿疹、过敏性皮炎等。
【方药分析】方中连翘、大黄、天花粉、千里光清热解毒, 消肿散结; 姜黄、苍术、陈皮、厚朴、滑石祛湿敛疮, 通经止痛; 白芷消肿排脓止痛; 冰片清热解毒, 防腐生肌。全方合用清利湿热除病因, 消肿散结促愈合。
【用法用量】外用: 取少许药粉用冷开水或蜂蜜调成糊状, 涂敷洗净的患处, 每日1～2 次。
【制剂规格】散剂。
皮肤康洗液
【药物组成】金银花、龙胆草、蛇床子、土茯苓。
【功能】清热解毒, 凉血祛湿, 杀虫止痒。
【主治】用于急、慢性湿疹, 各类皮炎, 寻常痤疮, 脓疱疹等, 也可用于预防性病和艾滋病。
【方药分析】方中金银花甘寒, 抗菌及抑制真菌, 清热解毒, 散痈消肿; 土茯苓甘淡, 解毒利湿; 龙胆草苦寒, 清热燥湿, 尤清下焦湿热; 蛇床子辛苦温, 杀滴虫抗真菌, 燥湿杀虫止痒。诸药合用, 解毒除湿, 杀虫止痒。
【用法用量】治疗急性湿疹, 取适量药液直接涂抹于患处或1∶20 稀释后湿敷, 涂抹药液15 分钟后也可用清水洗净, 每日1～2 次。
【注意事项】对乙醇过敏者慎用; 用药期间, 皮肤病患者忌食辛辣食物。
【制剂规格】洗剂: 每瓶50 毫升。
肤舒康
【药物组成】人参、川芎、苦参等。
【功能】燥湿止痒, 养血益津, 润泽肌肤。
【主治】用于荨麻疹、慢性湿疹、皮肤干燥、瘙痒症等。
【方药分析】方中重用人参补益气血, 营润肌肤, 且能激活防御功能, 提高机体免疫力; 川芎养血活血, 通经止痛, 能上通头目, 下行血海, 可扩张血管;苦参燥湿杀虫止痒, 对各种细菌、真菌有抑制作用。诸药配伍, 扶正祛邪,标本兼治而获效。
【用法用量】外用: 取5～10 毫升于湿毛巾上, 涂搽患处10 分钟, 每日1 次。
【制剂规格】溶液剂: 每瓶200 毫升。
九圣散
【药物组成】黄柏、苍术、青黛、乳香、没药、红粉、轻粉、紫苏叶、薄荷、苦杏仁。
【功能】清热燥湿, 凉血解毒, 拔毒祛腐, 消肿止痛。
【主治】用于湿热蕴毒证之黄水疮、湿疹、发际疮。
【方药分析】方中黄柏苦寒, 寒以胜热, 苦以燥湿; 配以苍术燥湿健脾; 青黛清热解毒; 乳香、没药行气活血、止痛; 红粉、轻粉解毒祛腐; 紫苏叶、薄荷疏散风热; 杏仁味苦能降, 兼疏利开通之性。诸药相合, 不仅清热燥湿解毒, 又化瘀祛腐止痛, 而达到治疗效果。本方可抑制多种细菌、真菌, 能抗炎、消肿、止痛、活血祛瘀。
【用法用量】外用: 用凉白开水或茶叶水将适量药粉调和为糊状, 敷于患处, 每日1 次。
【注意事项】切勿入口。
【制剂规格】散剂: 每袋12 克。
富伊松软膏
【药物组成】薄荷、血竭、甘松油等中药及0 .02%醋酸地塞米松、基质。
【功能】消炎、止痒、镇痛、抗菌、抗过敏、改善微循环。
【主治】用于慢性湿疹、日光性皮炎、神经性皮炎、皮肤瘙痒症等。
【方药分析】方中薄荷辛凉, 具疏散风热, 清热透疹之功。体外试验薄荷煎剂对某些病毒及细菌有抑制作用。薄荷油外用能刺激神经末梢的冷觉感受器而产生冷感, 并反射性地造成深部组织血管的收缩变化而起到消炎、止痛、止痒作用; 配以血竭祛瘀止痛, 生肌收敛, 改善微循环; 甘松油消炎止痛, 滋润肌肤; 配以醋酸地塞米松抗炎、抗过敏、止痒。
【用法用量】外用: 涂于患处, 每日1～2 次。
【注意事项】偶有皮肤刺激, 对本品过敏者禁用。
【制剂规格】软膏剂: 每支5 克。
紫草油
【药物组成】紫草、冰片、忍冬藤、白芷。
【功能】清热、消炎、止痛。
【主治】用于血热风燥证之银屑病、日晒疮( 热毒炽盛型日光性皮炎)、热毒炽盛型湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
【方药分析】方中紫草清热凉血, 化瘀解毒消肿; 冰片、忍冬藤清热解毒, 善除经络血热; 白芷味辛、气香, 化湿消肿止痛。
全方合用, 可使瘀血消散, 气血流畅, 毒去肿消, 促进疮愈。现代研究本方有抗菌、抑制真菌、消炎、抗过敏、止痒、止痛作用。
【用法用量】外用: 取适量药液, 涂搽患处。
【制剂规格】油剂。
青蛤散
【药物组成】蛤粉(煅) 、石膏( 煅)、黄柏、青黛、轻粉。
【功能】解毒, 敛液, 渗湿, 止痒。
【主治】用于湿热郁肤型皮肤病: 湿疹、皮炎、药疹等。
【方药分析】方中煅蛤粉清热渗湿, 软坚散结; 煅石膏清热敛疮生肌; 黄柏清热燥湿, 泻火解毒; 青黛清热解毒, 凉血散肿; 轻粉拔毒杀虫。药理研究对各种细菌、真菌有杀灭和抑制作用, 同时又具收敛、抗过敏作用。
【用法用量】外用: 用植物油、凡士林调敷, 或用药粉撒布患处, 每日1～2 次。
【注意事项】对汞过敏者禁用。
【制剂规格】粉剂: 每袋5 克、15 克。
康复新液
【药物组成】美洲大蠊、澳洲大蠊虫体等。
【功能】促进血管新生, 消除炎症水肿, 改善创面微循环, 帮助机体损伤组织迅速修复的作用, 还有抗炎及增强机体免疫功能的作用。
【主治】晒伤、烧伤、烫伤及其他外伤创面。
【用法用量】外用: 用纱布浸透药液, 经高压灭菌后根据创面大小, 剪取适当含药纱布敷于患处, 再盖一层纱布包扎。
【制剂规格】溶液剂: 每瓶50 毫升。
烧伤药膏
【药物组成】黄芩、黄柏、栀子、苦参、大黄、忍冬藤、紫草、地榆、槐角、侧柏叶、当归、红花、白芷、穿山甲、血余炭、五倍子、蜂蜡、罂粟壳、冰片。
【功能】解毒清热, 消肿止痛, 生肌敛疮。
【主治】用于各种烧伤、烫伤、热毒炽盛型日光性皮炎、脓疱型银屑病等。
【方药分析】方中黄柏、苦参、黄芩三药清热燥湿; 白芷、栀子凉血解毒, 消肿止痛; 忍冬藤辛凉清热, 解毒通络; 大黄清热泻火, 活血祛瘀; 紫草、地榆、槐角凉血消斑; 侧柏叶、血余炭、五倍子收敛止血; 当归、红花、穿山甲养血活血, 化瘀软坚通络;冰片清热解毒; 罂粟壳收涩止痛; 蜂蜡生肌敛疮。药理研究对各种细菌、真菌、病毒均有抑制作用, 能扩张毛细血管, 促进皮下渗出的吸收, 并能解热消炎, 活血镇痛, 解毒消肿生肌, 使皮肤黏膜的溃疡处组织蛋白凝固, 有凝血、止血、收敛作用。【用法用量】外用: 取适量涂于患处, 每日1～2 次。
【注意事项】严重烧伤应结合内服清热解毒、凉血、益气养阴之品。
【制剂规格】软膏剂: 每瓶30 克。
烫伤药膏
【药物组成】大黄、甘草、黄柏、生地黄、地榆炭、寒水石、生石膏、冰片。
【功能】清热解毒, 消肿止痛。
【主治】用于热毒炽盛证之日光性皮炎、湿热蕴毒证之带状疱疹等。
【方药分析】方中生地黄、地榆炭凉血止血, 润阴泻火;黄柏燥湿泻火解毒, 且对多种细菌和某些病毒有抑制作用; 寒水石、生石膏解热, 收敛生肌; 大黄解毒止血, 活血祛瘀; 冰片清热解毒, 防腐生肌; 甘草清热解毒, 调和药性。上药合用, 达到清热解毒, 消肿止痛之功效。
【用法用量】外用: 涂于患处。
【制剂规格】软膏剂: 每盒30 克。
烧伤净喷雾剂
【药物组成】黄连、黄柏、大黄、地榆、白芷、紫草、榆树皮、酸枣皮、红花、细辛、冰片。
【功能】泻火止痛, 凉血散瘀, 生肌敛疮。
【主治】用于热毒炽盛证之日光性皮炎、也可用于Ⅰ度、Ⅱ度烫伤、烧伤之红肿热痛、水疱。
【方药分析】方中黄连、黄柏、大黄泻火解毒; 地榆、紫草凉血止血, 消肿敛疮; 白芷、细辛散热止痛; 榆树皮、酸枣皮、红花解毒, 化瘀, 敛疮; 冰片清热祛腐生肌。全方配伍以达泻火止痛, 凉血散瘀, 生肌敛疮之疗效。现代研究本方有抗菌、止痛、消肿、温和的防腐作用。
【用法用量】外用: 将雾状药液喷在创面, 每2～3 小时喷1 次。
【注意事项】第 1 次喷药创面有疼痛, 次日减轻。
【制剂规格】喷雾剂: 每瓶40 毫升、60 毫升。
舒服特酊
【药物组成】鞣酸苦参碱、吲哚美辛。
【主治】皮肤瘙痒症、日光性皮炎、神经性皮炎、过敏性皮炎等。
【方药分析】苦参碱清热燥湿, 对多种杆菌与皮肤真菌、滴虫、阿米巴原虫有抑制和杀灭作用, 外用可除湿杀虫止痒; 吲哚美辛解热消炎, 缓解疼痛。合用能阻断疏水性过敏介质与效应细胞受体的结合, 稳定溶酶体膜并兼有抗菌消炎, 清热解毒, 散风
祛湿的作用。
【用法用量】外用: 取适量涂于患处, 每日3～5 次。
【注意事项】对乙醇过敏者禁用; 皮肤破损处慎用。
【制剂规格】酊剂: 每瓶30 毫升。
维肤膏
【药物组成】高级脂肪醇、中药、蜂王浆、蜂蜜、香料及各种维生素。
【主治】用于湿疹、过敏性皮炎、日光性皮炎、神经性皮炎、丘疹性荨麻疹、皮肤瘙痒症等。
【方药分析】蜂王浆甘酸, 入肝脾经, 内含多种糖、氨基酸及多种维生素, 对皮肤有保护、润泽作用, 同时可抗菌, 对金黄色
葡萄球菌等有抑制作用; 蜂蜜性甘平, 入肺、脾、大肠经,外用可润燥止痛, 缓解疼痛, 控制感染, 促进创面愈合。全方配伍, 滋润营养皮肤, 消炎止痒, 抗过敏, 消皱防老。
【用法用量】外用: 清洁皮肤, 外搽药膏, 每日2～3 次。
【制剂规格】乳膏剂: 每支30 克。
日晒防治膏
【药物组成】蜂花粉、灵芝、玉竹、紫草等。
【功能】养阴生津, 清泄热毒, 凉血活血, 祛斑化瘀。
【主治】用于防治日晒伤、紫外线辐射灼伤及养护肌肤。
【方药分析】方中紫草苦寒, 入心包络、肝经, 肝主肌肉, 紫草清泄肌肉之中热毒, 为方中之君, 现代药理研究紫草含乙酰紫
草醌, 局部外用可抑制毛细血管通透性, 对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、病毒、真菌有抑制作用, 并能加速上皮生长, 促进创
面愈合, 治疗烧烫伤; 灵芝性甘平, 入心肝、肾、肺经, 肺主皮毛, 灵芝扶正培本, 滋补强壮, 且助紫草补益正气,使邪从肌肉、皮毛排出, 为臣药, 灵芝含有有机酸、多种葡萄糖和生物碱, 局部外用可对多种细菌有抑制作用; 玉竹味甘平,归肺、胃经, 养阴润燥, 除烦退热, 外用可使血管收缩, 而使药物透皮吸收, 为佐药; 蜂花粉气味芳香, 味甘甜微酸, 且补血养气, 舒肝解郁, 为芳香透剂和药物条达之使药, 全方合用, 既可保护皮肤, 又可治疗皮肤之病疾。
【用法用量】外用: 取适量药膏涂于患处及暴露部位。
【制剂规格】软膏剂: 每瓶20 克。
( 二) 口服西药
特非那定( terfenadine)
【别名】敏迪, 叔呱丁醇。
【药理作用】本药为非中枢神经抑制性组胺H1 受体拮抗剂。能选择性地与组胺竞争受体, 使其不能发挥作用, 从而达到抑制组胺引起的毛细血管通透性增加。没有拮抗5 羟色胺、乙酰胆碱和H2 受体的作用, 对α、β肾上腺素受体无作用。在抗组胺的有效剂量下不能通过血脑屏障, 无中枢神经系统副作用。起效快, 药效持续时间长。长期服用不增加体重。
【适应证】用于急性和慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症、成人支气管哮喘等。
【用法用量】口服: 成人及12 岁以上儿童每次60 毫克, 每日2 次; 6～12 岁每次30 毫克, 每日2 次; 3～5 岁儿童每次15 毫
克或每千克1 毫克, 每日2 次。
【不良反应】对心脏有较严重的毒副作用, 有致心脏骤停的报道, 可有Q T 间期延长、尖端扭转性室性心动过速。偶有疲倦、头痛、口干、轻度胃肠不适, 时有皮疹、水肿等过敏反应。
【注意事项】有心脏病者、过敏者禁用。孕妇和哺乳妇慎用。用药期间应观察对心脏的影响, 出现不良反应应立即停药。
【制剂规格】片剂: 每片60 毫克; 胶囊剂: 每粒60 毫克; 混悬剂; 每5 毫升30 毫克。
氯雷他定( loratadine)
【别名】克敏能, 开瑞坦。
【药理作用】本药为强力长效的三环类抗组胺药, 对外周组胺H1 受体亲和力高, 难以渗入中枢神经系统, 因此无中枢抑制作用。对H2 受体无活性, 故对胃酸分泌和心脏功能无影响, 亦无抗胆碱作用。
【适应证】荨麻疹, 尤其是慢性荨麻疹、日光性皮炎及过敏性皮肤病。
【用法用量】口服: 每次10 毫克, 每日1 次; 体重小于30 千克者每次5 毫克, 每日1 次。
【不良反应】偶有头痛、乏力、口干等。
【注意事项】过敏者禁用。2 岁以下儿童、孕妇及哺乳妇慎用。
【制剂规格】片剂: 每片10 毫克。
阿司咪唑(astemizole)
【别名】息斯敏。
【药理作用】本药为长效强力高选择性的H1 受体阻断剂, 不能通过血脑屏障进入中枢神经系统, 故极少有中枢镇静作用, 无抗胆碱作用。药物作用缓慢而持久, 在各种抗组胺药中半衰期最长, 可达9～11 天。
【适应证】各型荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和其他过敏性疾病。
【用法用量】口服: 成人及12 岁以上儿童每次10 毫克, 每日1 次; 6～12 岁儿童每次5 毫克或2 .5 毫克, 每日1次;6 岁以下儿童每千克0 .2 毫克, 服用混悬剂。
【不良反应】少数患者出现嗜睡、倦怠。长期服用可增加食欲, 引起体重增加。
【注意事项】过敏者禁用。孕妇禁用。禁止与酮康唑、伊曲康唑及大环内酯类抗生素同时使用。
【制剂规格】片剂: 每片5 毫克。
西替利嗪( cetirizine)
【别名】仙特敏。
【药理作用】本药对H1 受体具有较高的选择性, 能降低过敏反应部位的组胺浓度, 并能明显降低皮肤对组胺的敏感性; 还显著抑制嗜酸性粒细胞的趋化和激活作用, 抑制迟发性过敏反应。
【适应证】用于慢性特发性荨麻疹( 包括人工性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、日光性荨麻疹、压力性荨麻疹)、异位性皮炎、过敏性鼻炎、湿疹等。
【用法用量】口服: 每次10 毫克, 每日1 次。
【不良反应】偶有轻度困倦、头痛、口干等。
【注意事项】孕妇及哺乳妇禁用。12 岁以下儿童慎用。
【制剂规格】片剂: 每片10 毫克。
苯海拉明(diphenydramine)
【别名】苯那君, 可他敏。
【药理作用】本药为最早应用的H1 受体阻断剂, 能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管等平滑肌的收缩作用, 可通过血脑屏障, 对中枢神经系统有较强的抑制作用, 还有止痒、镇静、解吐作用。
【适应证】荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、血管性水肿、药疹、神经性皮炎、瘙痒症等, 还可用于晕车、晕船。
【用法用量】口服: 每次25 毫克, 每日3 次, 儿童酌减。
肌肉注射: 每次20～40 毫克, 极量每次100 毫克, 每日300毫克。外用: 涂于患处。
【不良反应】口服可有嗜睡、头晕、头痛、乏力、视物模糊、口干等, 偶可见皮疹、粒细胞减少, 长期使用可引起贫血。【注意事项】服药期间避免驾驶车、船, 操纵机器和高空作业。
【制剂规格】片剂: 每片12 .5 毫克、25 毫克。注射剂:每支20 毫升。糖浆: 每100 毫升200 毫克。
氯苯那敏( chlorpheniramine)
【别名】扑尔敏, 氯苯吡胺, 氯屈米通。
【药理作用】具有较强的H1 受体阻断作用, 持续时间较短, 对中枢神经系统的抑制作用较轻。
【适应证】广泛用于多种过敏性疾病, 如湿疹及皮炎、荨麻疹、瘙痒症等。
【用法用量】口服: 每次4 毫克, 每日3 次。外用: 涂于患处。
【不良反应】口服常见嗜睡、头晕、口干等。可诱发癫痫。
【注意事项】服药期间避免驾驶车、船, 高空作业和操纵机器。癫痫患者、新生儿、早产儿、哺乳妇女、明显前列腺肥大患者、幽门十二指肠梗阻患者均禁用。
【制剂规格】片剂: 每片4 毫克。软膏: 每克5 毫克。
苯茚胺(phenindamine)
【别名】抗敏胺, 治肤宁。
【药理作用】本药为选择性较强的抗组胺药, 作用迅速, 维持时间较久, 还具有中枢抑制作用, 能加强麻醉药、催眠药及镇静药疗效, 止痒效果好。
【适应证】用于荨麻疹, 过敏性鼻炎、支气管哮喘、食物过敏及动、植物引起的皮肤过敏反应等。
【用法用量】口服: 每次25～50 毫克, 每日3 次, 温水吞服。外用: 涂患处, 每日22 次。
【不良反应】可出现头晕、口干、失眠、食欲不振、恶心、乏力、尿潴留、胃肠不适等, 嗜睡作用较轻。长期服用可能引起贫血。对黏膜有刺激。
【注意事项】司机、高空作业者慎用。服药时避免粘于黏膜上。服药期间避免饮酒。
【制剂规格】片剂: 每片25 毫克。糖丸剂: 每丸25 毫克。软膏剂: 5%。
赛庚啶( cyproheptadine)
【药理作用】为 H1 受体阻断剂, 作用较氯苯那敏强, 具有轻度的抗5 羟色胺作用和抗胆碱作用, 对中枢神经系统的抑制作用较轻。
【适应证】用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒症、支气管哮喘等。
【用法用量】口服: 每次4 毫克, 每日3 次。外用: 涂于患处, 每日2～3 次。
【不良反应】可有嗜睡、乏力、头痛、头晕、恶心、口干、体重增加等副作用。
【注意事项】青光眼患者、早产儿及新生儿禁用。年老体衰者慎用。服药期间避免驾驶车、船和高空作业。
【制剂规格】片剂: 每片2 毫克。霜剂: 0 .5%。
雷尼替丁( ranitidine)
【别名】呋喃硝胺。
【药理作用】本药能选择性地阻断H2 受体, 具有速效、长效、副作用小的特点。
【适应证】主要用于治疗胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎等疾病。与H1 受体阻断剂合用可治疗荨麻疹等过敏性疾病。
【用法用量】口服: 每次150 毫克, 每日2 次。
【不良反应】偶可见头痛、腹泻、皮疹、粒细胞减少等。
【注意事项】妊娠、哺乳期妇女及婴幼儿慎用。
【制剂规格】片剂: 每片150 毫克。
色甘酸钠(sodium cromoglicate)
【别名】咽泰。
【药理作用】本药抑制细胞内磷酸二酯酶, 使细胞内环磷腺苷( cAMP)浓度增加, 阻止钙离子向肥大细胞内转运, 稳定肥大细胞膜, 抑制过敏介质的释放; 还可直接作用于支气管平滑肌, 解除支气管痉挛; 抑制炎症细胞的激活, 降低支气管的高反应性。【适应证】用于支气管哮喘的预防。治疗荨麻疹、过敏性鼻炎等过敏性疾病。
【用法用量】口服: 每次20 毫克, 每日4 次。气雾吸入: 每次3 .5～7 毫克, 每日4 次。软膏剂、乳剂: 涂于患处,每日2 次。【不良反应】吸入时因局部刺激作用可导致咳嗽、恶心、咽喉水肿等。过敏者可发生血管性水肿, 皮疹。
【注意事项】过敏者禁用。
【制剂规格】胶囊剂: 每粒20 毫克。气雾剂: 每瓶总量14 克, 内含色甘酸钠0 .7 克。软膏剂: 5%～10%, 乳剂: 4%。
酮替芬(ketotifen)
【别名】甲哌噻庚酮, 萨地同。
【药理作用】为一新型的长效抗过敏药, 具有很强的H1 受体阻断作用和抑制过敏介质释放的作用。抗组胺作用较氯苯那敏强约10 倍。
【适应证】用于各型哮喘的防治, 也用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹和其他过敏性疾病的治疗。
【用法用量】口服: 每次1 毫克, 每日2 次。
【不良反应】偶有困倦、疲劳、口干等。
【注意事项】过敏者禁用。
【制剂规格】片剂: 每片1 毫克。
( 三) 口服中药
荆防败毒丸
【药物组成】防风、荆芥、土茯苓、羌活、独活、川芎、柴胡、薄荷、前胡、桔梗、枳壳、党参、甘草等。
【功能】解表散寒, 疏风祛湿, 透达郁热, 宣疏肌表, 调畅气血。
【主治】用于风寒侵入肌肤所致的急性荨麻疹、冬季瘙痒症等。
【方药分析】方中防风、荆芥均为辛温, 辛散透发, 润肤止燥, 善行全身, 用其发散风邪, 邪从毛窍出, 以透邪止痒为方中之君。羌活、独活祛风解表, 胜湿。川芎祛风活血止痛, 以利于疮疡消散; 柴胡、薄荷疏表宣透, 增强君药发散风邪, 均为臣药; 桔梗、枳壳、前胡理气机, 化痰湿; 土茯苓解毒利湿; 党参甘温补气, 逐邪外出, 为方中之佐药。使以甘草调和诸药, 且可解毒。全方合用, 疏风湿、透郁热、调气血, 以达治疗之目的。现代研究本方中荆芥、防风有解热镇痛作用, 有双向血管扩张和收缩作用; 川芎、柴胡还有抗流感病毒作用; 柴胡、独活、甘草尚有镇静作用。
【用法用量】口服: 每次1 袋, 每日2 次。
【注意事项】忌食生冷饮食。
【制剂规格】水丸剂: 每袋9 克。
银翘解毒丸
【药物组成】金银花、连翘、薄荷、荆芥穗、牛蒡子、桔梗、淡竹叶、甘草。
【功能】疏散风热, 清热解毒。
【主治】用于风热所致的急性荨麻疹、夏季瘙痒症等。
【方药分析】方中金银花、连翘为君药, 既有辛凉透邪热之效, 又具芳香辟秽解毒之功, 可治热疮痈等一切内外热毒诸证; 臣药荆芥助君药开皮毛而逐邪; 薄荷疏散风热而解表,桔梗宣肺排脓消痈; 甘草清热解毒; 竹叶清肺胃之热而下达,皆为佐使药。合而用之, 以散风热、解热毒, 是本病风热型之首选方。现代研究本方有抗菌、抑菌、抗病毒、抗过敏作用, 增强机体免疫功能, 能增强巨噬细胞对异物的吞噬能力。
【用法用量】口服: 成人每次9 克, 或4～8 片, 每日2次;7 岁以上小儿服成人1/ 2 量;3～7 岁小儿服成人1/ 3 量。
【注意事项】忌食辛辣油腻食物。
【制剂规格】蜜丸剂: 每袋9 克。
九味羌活丸
【药物组成】羌活、防风、苍术、细辛、川芎、白芷、黄芩、地黄、甘草。
【功能】辛温解表, 祛风除湿, 兼清里热。
【主治】用于风寒所致急性荨麻疹、皮肤瘙痒症, 湿邪所致湿疹(湿毒疮) 等。
【方药分析】羌活辛苦温入太阳经, 散表寒, 祛风湿, 故以为君; 防风辛温, 为风药中之润剂, 既合君药祛风发表, 又缓羌活辛温之燥; 苍术助君药发散风湿; 生地黄、黄芩清泄在里之蕴热, 且防温燥以伤津, 均为佐药; 再以甘草调和诸药, 解其毒为使药。全方配伍疏风, 祛湿, 清热, 以达治疗之目的。现代研究方中防风、细辛、黄芩有清热、镇痛、镇静作用, 同时黄芩、细辛、白芷有抗病毒、抗细菌的功效。
【用法用量】口服: 成人每次6～9 克, 每日2～3 次, 温开水送服;7 岁以上小儿服成人1/ 2 量; 3～7 岁小儿服成人1/ 3 量。【注意事项】阴虚气弱者慎用。
【制剂规格】水丸剂: 每袋18 克。
玉屏风口服液
【药物组成】黄芪、白术、防风。
【功能】益气, 固表, 止汗。
【主治】用于表虚感受风邪所致的慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症等。
【方药分析】方中黄芪甘温益气, 固表, 止汗为主药; 辅以白术健脾益气, 燥湿。芪术合用, 大补肺胃之气, 使脾胃健旺, 肌表充实, 邪不易侵; 佐以防风, 走表以祛风邪, 助黄芪益气固表, 祛风止痒, 治风疹瘙痒, 表虚者甚效。现代研究黄芪对体液免疫、细胞免疫有明显增强作用, 对正常抗体生成有明显的促进作用; 防风能增强机体抵抗力, 有较好的解热、镇痛、镇静作用; 白术能促进消化机能, 拮抗组胺H2 受体, 保护胃肠黏膜, 能消炎抗菌。
【用法用量】口服: 成人每次10 毫升, 每日3 次, 温开水送服; 儿童酌减。
【注意事项】避风寒, 忌生冷油腻饮食。
【制剂规格】口服液: 每瓶10 毫升。
桂枝合剂
【药物组成】桂枝、白芍药、生姜、大枣、甘草。
【功能】解肌发表, 调和营卫。
【主治】用于风寒所致的荨麻疹、皮肤瘙痒症等。
【方药分析】桂枝辛温为主药, 发汗解表, 调和营卫, 以祛表邪; 现代研究证实桂枝含挥发性物质, 有解热、抗炎、镇痛等作用。辅以白芍药, 甘酸微寒入血分, 养血敛阴和营。桂芍相配一气一血, 具有免疫调节作用; 佐以姜枣助桂芍之力, 解表和营, 兼以扶正; 借甘草之调和, 卫表营阴, 气血并行, 以达疏风止痒, 养阴和营, 治愈之功效。现代研究证实本方有抗病毒、抗炎、镇痛、镇静、解热作用。
【用法用量】口服: 每次15～20 毫升, 每日3 次。
【注意事项】孕妇忌服; 忌辛辣、生冷食物。
【制剂规格】合剂: 每瓶100 毫升。
消风止痒冲剂
【药物组成】防风、荆芥、蝉蜕、当归、亚麻子、地骨皮、苍术、地黄、石膏、木通、甘草。
【功能】疏风清热, 除湿止痒。
【主治】用于风热束表之皮肤病, 如荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。
【方药分析】方中荆芥、蝉蜕、防风疏风止痒, 以祛除在表之风邪; 配伍苍术祛风燥湿; 木通渗利湿热俱为臣药; 更佐以石膏清热泻火而不伤阴; 地骨皮凉血清热; 当归、亚麻子、地黄养血活血; 甘草清热解毒, 调和诸药。上药配伍, 以祛风为主, 配伍祛湿, 清热, 养血之品, 使风邪得去, 血脉调和而获效。现代研究有扩张血管、抗组胺、抑制各种细菌之功效。
【用法用量】口服: 每次15～20 毫升, 每日2 次, 小儿酌减。
【注意事项】本方以风热证之皮肤病为适应范围, 不适于其他证型之瘾疹及老年常见的血虚风燥之瘙痒症。
【制剂规格】颗粒剂: 每包15 克。
荨麻疹丸
【药物组成】白芷、亚麻子、防风、黄芩、白鲜皮、升麻、薄荷、苦参、川芎、三棵针等。
【功能】清热祛风, 除湿止痒。
【主治】用于风热束表之荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。
【方药分析】方中白芷辛温, 归肺、胃经, 有解表疏风,燥湿消肿作用; 防风微温不燥, 发表散风, 胜湿止痛, 善治风疹瘙痒; 黄芩苦寒, 清热燥湿, 泻火解毒, 其中所含黄芩苷原有抗菌、解热、降低毛细血管通透性的作用; 亚麻子、三棵针清热除湿, 祛风活血, 解毒止痒; 苦参、白鲜皮清热燥湿, 祛风解毒, 善治湿热疮毒等, 且苦参所含苦参碱有利尿、抗过敏、镇痛、平喘作用; 川芎活血行气; 薄荷疏散风热; 升麻解表透疹, 清热解毒, 载药上行。
【用法用量】口服: 每次10 克, 每日2 次, 温开水送服。
【注意事项】忌食辛辣食物。
【制剂规格】水丸剂: 每袋10 克。
抗敏口服液
【药物组成】赤芍药、白芍药、地龙、青蒿。
【功能】养血活血, 熄风祛风, 清热除湿, 抗敏止痒。
【主治】用于荨麻疹、丘疹性荨麻疹、过敏性鼻炎、药物性皮炎等过敏性疾病。
【方药分析】方中赤芍药苦寒, 主入肝经, 善走血分, 清热凉血散瘀消斑; 白芍药酸寒, 归脾、肝经, 养血调经, 平肝止痛, 所含芍药苷有调节免疫、扩张血管及抑菌作用; 地龙清热息风, 通络利尿, 其所含蚯蚓解热碱、蚯蚓素能拮抗组胺, 有良好的解热、镇静、抗惊厥作用; 青蒿苦寒清热, 辛香透散, 含挥发油, 有镇咳祛痰平喘作用。诸药配伍, 活血祛风, 除湿止痒,清热活血之功效。
【用法用量】口服: 每次10 毫升, 每日2～3 次, 儿童酌减。
【注意事项】忌食辛辣食物。
【制剂规格】口服液: 每瓶10 毫升。
甘草甜素
【药物组成】由甘草酸单胺盐与L 半胱氨酸、甘氨酸混合而成。
【药理作用】本药具有肾上腺皮质激素样作用, 可诱生血清中干扰素, 对补体及超氧阳离子有抑制作用, 并可抑制肥大细胞释放组胺和抑制花生四烯酸的游离, 具有抗炎、抗过敏、抑制病毒复制和免疫调节作用。因制作工艺不同, 用量及疗效略有差异, 名称不同, 但属于同类产品。
【适应证】用于泛发性湿疹、慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、接触性皮炎、寻常性银屑病等多种皮肤病。
【用法用量】静脉滴注: 60～80 毫升加入5%～10%葡萄糖中, 每日1 次。肌肉注射: 每次2～ 4 毫升, 每日1 ～2次。口服: 每次150 毫克, 每日2～3 次。
【注意事项】对本品过敏及高血压患者禁用。
【制剂规格】强力宁注射液: 每支20 毫升; 康力多注射
液: 每支2 毫升; 强力解毒注射液: 每支2 毫升。
凉血消炎糖浆
【药物组成】地黄、金银花、白芍药。
【功能】清热凉血, 解毒祛风。
【主治】用于血热风燥证之荨麻疹、湿疹、药物性皮炎、银屑病。
【方药分析】方中金银花清热解毒, 疏散内热, 善除疮毒; 生地黄、白芍药清热凉血, 养阴润燥。三药结合, 凉血消炎。本方性平, 刺激小, 又有抗菌、抑制真菌作用。
【用法用量】口服: 每次40 毫升, 每日3 次。
【注意事项】脾虚便溏者禁服。
【制剂规格】糖浆剂: 每瓶120 毫升。
参苓白术丸(散)
【药物组成】党参、白术、茯苓、甘草、陈皮、山药、扁豆、砂仁、桔梗、莲子、薏苡仁、大枣。
【功能】健脾益气, 渗湿止泻。
【主治】用于脾虚湿盛型, 尤其小儿湿疹更为适用。
【方药分析】方中党参、白术、茯苓、甘草补中焦之气;
白扁豆、薏苡仁健脾利湿和胃; 山药、桔梗滋肺阴、开肺气; 莲子益心肺; 砂仁理脾胃; 甘草调和诸药。全方通过健脾利湿,
改变体内滋生湿热之环境, 从而根治湿疹。现代研究证实本方有提高机体免疫力、抗疲劳、抗菌消炎、镇咳祛痰、利尿、抗溃疡作用。
【用法用量】口服: 成人每次6～7 克, 每日2 次, 空腹大枣煎汤送服, 小儿酌减。
【注意事项】孕妇忌服; 忌食生冷饮食。
【制剂规格】水丸剂: 每50 粒重约3 克。散剂: 每袋7 .5 克。
三妙丸
【药物组成】苍术、黄柏、牛膝。
【功能】清热燥湿, 通利关节, 消肿止痛。
抗过敏药物目前临床应用的主要包括四大类型 (1)抗组织胺药 临床最常用，因其与组织胺有相似的化学结构，故能竞争性拮抗组胺效应，起到抗过敏的作用。常用的有扑尔敏、异丙嗪（非那根）、氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪等药物，此类药物对皮肤黏膜的过敏反应以及昆虫咬伤的皮肤瘙痒效果最好，但此类药物多有乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中及口干等副作用。 （2）过敏反应介质阻滞剂 又称为肥大细胞稳定剂，这类药物通过稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应物质释放以达到抗过敏作用。主要有色甘酸钠、色羟丙钠、酮替芬等药物，临床多用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等疾病。 （3）钙剂 此种药物能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗荨麻疹、湿疹、接触性皮炎，以及用于血清病、血管神经性水肿等疾病的辅助治疗。（4）免疫抑制剂 这类药物对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性过敏反应性疾病、自身免疫病等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，以及环磷酰胺、硫唑嘌呤等。 如何合理使用了抗过敏药物呢？ 1.有针对性地合理选择抗过敏药物 因为抗过敏药物作用机制和途径不同，故而各种药物在治疗过敏性疾病时的侧重点也各不相同。例如：生活中常见的荨麻疹可分为寒冷性、压迫性、热性荨麻疹三种类型，急性荨麻疹应选择起效快的抗过敏药物；而慢性过敏性疾病的治疗时间相对较长，就要副作用相对较小的药物，如地氯雷他定。需要长期联合用药的患者，在病情稳定、症状控制后不宜立即停用所有药物，应规律地逐渐减量，否则容易复发。 2.抗过敏药物也要换着吃 有患者向医生提出疑问“我以前吃这个药挺管用的，现在怎么没啥效果了呢？”。这是因为，任何一种抗过敏药都存在耐药性！长时间地单一服用一种抗过敏药，会使机体耐受药物，出现药效下降、不能起到抗过敏作用的现象。故提醒患者连续服用一种抗过敏药，最好不要超过一个月。 3.警惕过敏药物本身也能引起过敏反应 过敏反应受抗原性质、抗体和环境等多种因素的影响，其过程极为复杂。但抗过敏药只能阻断过敏反应中的某一环节，或者只能阻止某些化学介质的释放，故服用抗过敏药物后，过敏反应仍然可以发生。比如扑尔敏，有些病人服药后原有的过敏症状不仅没有缓解，还出现了皮肤瘙痒。皮疹、腹泻腹痛等反应。
我国抗过敏药物市场分析 国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。 与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。 西替利嗪光辉不减 第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的
产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。 据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。 从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。 西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统
抗过敏药和抗溃疡药 组胺(Histamine )是一种内源性的生物活性物质，可参与多种复杂的生理过程，组胺的化学名为4(5) - (2 —氨乙基)咪唑。 这一章的主要内容原是与组胺拮抗有关的药物，作用于组胺H受体，产生抗过敏活性， 作用于组胺 H2受体，产生抗溃疡活性。由于近年来抗溃疡药物发展比较快，已不止抗组胺一种途径，因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。 组胺(Histamine)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内，是组氨酸(Histidine ) 在组氨酸脱羧酶(Histidine decarboxylase)催化下脱羧形成的。在动物体内组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。 目前发现的组胺受体有 3个亚型，分别称为 H受体、H2受体和f受体。 组胺的生物活性作用 受体组织作用 H 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌收缩 毛细血管松弛 大脑失眠(唤醒) 胃酸分泌 导气管和血管平滑肌松弛 心脏正性变时和变力效应 免疫活性细胞抑制细胞功能 脑抑制组胺的合成与释放 肺抑制组胺的合成与释放以及神经元 的收缩当外源性物质(如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原) 对人体能引起变态性或过敏性反应(常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和 休克等)，这已证明与体内组胺释放有关，故H受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。 第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药 组胺作用于已-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺比-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一， 阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。 H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。 1、氨基醚类 盐酸苯海拉明(Diphe nhydrami ne hydrochloride )为本类药物的典型代表，盐酸苯海 拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子，两原子之间间隔两个碳原子，因此被称为氨基 醚类抗组胺药物。临床上适用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的效果较差，须与氨茶碱、麻黄碱等合用。由于对中枢神经系统有较强的抑制作用。常与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，为前体药物即茶苯海明，为常用抗晕动病药。将盐酸苯海拉明分子中一个苯基
抗变态反应药物 一、糖皮质激素类 肾上腺皮质由内向外分为网状带、束状带及球状带三层，束状带是合成糖皮质激素的场所。糖皮质激素有很强的抗炎，抗过敏作用，临床常用的有：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、去炎松等。 氢化可的松 (Hydrocortisone，皮质醇，可的索) 【药理】作用与泼尼松相似，但疗效不如其显著，留水留钠排钾作用较强。静滴主要用于抢救危重中毒性感染。肝功能不全的患者应尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【适应证】与泼尼松相同。 【用法】补充替代疗法，口服：每日20～30 mg，分2～3次给药。药理治疗，口服：每日20～240 mg，分2～3次给药。 静滴：通常为每次100 mg，有时可用到每日200～500 mg，疗程不超过 3～5日，病情好转停药或减量。氢化可的松注射剂需用生理盐水稀释(浓度为O．2 mg ／m1)后静滴。 关节炎、腱鞘炎、急慢性损伤、肌腱劳损等，每次腔内注射1～2 m1 (25 rng／m1)，鞘内注射每次1 ml。 【注意】同泼尼松。肝功能不全者尽量不用，尤其是大剂量更应注意。 【剂型】片剂：20 mg。注射剂：lO mg，25 mg。醋酸氢化可的松无菌混悬液每支125 mg。 泼尼松龙 (Prednisolone，氢泼尼松，强的松龙，去氢氧化可的松) 【药理】本品作用同泼尼松。其抗炎作用较强，水盐代谢较弱。 【适应证】与泼尼松相同，由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。 【用法】口服：成人，开始每日10～40 mg，分2～3次服用，维持量每日5～10 mg。 肌注：每日10～30 mg。 静滴：每次10～25 mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500 ml中应用。 关节腔或软组织内注射(混悬液)：每次5～50 mg。儿童每日1 mg／kg，分2～3次服用。 【注意】同泼尼松。 【剂型】片剂：5 mg。注射剂：10 mg。混悬剂：125 mg。 甲泼尼龙 (Methylprednisolone，甲基强的松龙，甲基去氢氢化可的松) 【药理】本品抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。 【适应证】同泼尼松。 【用法】口服：成人，开始每日16～24 rag，分2次服用。维持量每日4～8 mg，分次服用。 关节腔内及肌内注射：每日10～80 mg。
常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。
抗组胺药 1定义：组胺是广泛存在人体组织内的活性物质之一，组织中的组胺以无活性的结合性存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，当机体受到理化因素的影响时，可导致组胺释放，并迅速与靶细胞上的组胺受体结合，产生生物效应。组胺受体有三种亚型H1,H2,H3. H1受体阻断药有： 第一代：苯海拉明，茶本海明，异丙嗪，氯苯那敏，赛庚定，等 第二代：西替利嗪，阿司咪唑，特非那定，等 H2受体阻断药有：西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁。 各药比较 第一代，中枢抑制作用较强，表现为镇静，嗜睡，如茶本海明，异丙嗪。 第二代，无中枢抑制作用。 西咪替丁能显著抑制组胺引起的胃酸分泌，也能抑制基础胃酸的分泌及五肽胃泌素，咖啡因和食物刺激引起的胃酸分泌，对胃溃疡和十二指肠溃疡能缓解症状，促进溃疡愈合，对胃溃疡作用不及十二指肠溃疡。长期使用可见转氨酶升高，白细胞减少，抗雄激素作用。可引起男性乳腺发育，阳痿，孕妇慎用。
抗过敏药物 1敏迪（特非那定片）60毫克*12片 适应症： 季节性过敏性鼻炎，常年性过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹。 用法用量： 12岁以上者，一日两次。一次一片。6~12岁，一次半片，一日两次。 禁忌： （1）禁忌与某些唑类抗真菌药（如酮康唑，伊曲康唑等）与某些大环内脂类抗生素（罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素）等有严重损害肝脏功能的药物合用。 （2）心脏病人肝功能损害者禁用。 a.m 上午，p.m下午，q.d 每日一次， b.i.d每日两次，t.i.d 每日三次，q.i.d 每日四次，q.8.d 每八小时，a.c饭前，p.c饭后，p.o或o.s 口服。I.v静脉注射，i.v.gtt或 i.v.drip静脉滴注，q.n 每晚，q.m每晨.
远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药） 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途 1氯苯那敏 N C H C H 2C H 2N C H 3 C H 3 C l 丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 2 西咪替丁 N N S N H C N H C H 3N C N C H 3H 咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡 3 C H O C H 2C H 2N C H 3 C H 3 苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏 4 N C H 3赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 5 O N C H 2S N H C H 3 N H C H 3 C H N O 2C H 3 雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡 6 N S C N H H 2N H N S N H 2 N S O 2N H 2
法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡 7 N O C H 3H 3C C H 3 C H 2S O N N O C H 3H 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡 8 C l C H N N C H 2C H 2O C H 2C O O H 西替利嗪 哌嗪类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 9、 N N N H F N C H 2C H 2O C H 3 阿司咪唑 哌啶类 H 1受体拮抗剂 抗过敏 二、写出下列药物的结构通式 1 H1受体拮抗剂 A r 1 A r 2C H 2X （C H 2）n N R 1R 2 A r 1 A r 2X （C H 2）n N C H 3C H 3 三、名词解释： 1. H 1受体拮抗剂 ：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。 2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K －ATP 酶）活性的化合物， 从而治疗各种类型的消化道溃疡。 四、选择题： 1、以下对雷尼替丁描述正确的是（B ） A 、口服生物利用度在90%以上 B 、有顺反异构，顺式无效，反式有效 C 、右旋体活性大于左旋体
抗过敏药 临床上通常将抗过敏药物分为非抗组胺类抗过敏药物和抗组胺类抗过敏药物两大类，表-1介绍了目前临床上常用的两大类抗过敏药物的种类和简要的药理机制。 非抗组胺类抗过敏药物包括抗白三烯药物和肥大细胞膜稳定剂等（分别参见本书第十章抗白三烯药物和第十一章肥大细胞膜稳定剂），前者包括孟鲁司特和扎鲁司特等白三烯受体拮抗剂以及其留通等5-脂氧合酶抑制剂，后者包括如色甘酸钠、尼多考米钠等。 抗组胺类抗过敏药物目前进入临床的有近百种。抗组胺类抗过敏药物的发展分为三个阶段。以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一阶段，因为受体选择性差，具有较强的中枢神经抑制和抗胆碱作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那定、阿司米唑和氯雷他定等），目前安全性更大，副作用更少的非索非那定（fexofenadine）、左旋西替利嗪（levocetirizine）、地氯雷他定（desloratadine）等第三代抗组胺药物已在临床广泛使用。乙氟利嗪（Efletirizine ）卡依巴司丁（Carebastine）也已经相继问世。非索非那定、左旋西替利嗪和地氯雷他定已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。目前正在临床使用的第二代和第三代常用抗组胺类抗过敏药物中药有10余种，包括非索非那定、左旋西替利嗪、乙氟利嗪（Efletirizine）、地氯雷他定（desloratadine）、西替利嗪、氯雷他定、氮卓斯汀（Azelastine）、、依巴司丁（carebastine）、咪唑斯汀（Mizolastine）和酮替芬等，这些药物均可用于过敏性鼻炎哮喘综合症和哮喘的防治。主要通过口服给药。尽管吸入给药有种种优点，但是由于过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病不仅仅是上、下呼吸道局部的疾病，除涉及到全身的病理学改变如周围血嗜酸细胞激活外，往往还可伴有过敏性结膜炎、湿疹等过敏性体质。因此与吸入疗法相比，口服给药更有利于改善患者的特应性素质。第三代抗组胺药目前在美国还都属处方药，但我国和许多国家没有处方亦可购买得到。 随着过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病诊断名称的提出，Schering-Plough公司将抗组胺类抗过敏药-抗白三烯类抗过敏药复方制剂——氯雷他定-孟鲁司特(loratadie-monteludast)推出市场，该复方制剂已经完成临床三期试验，该药将是治疗过敏性鼻炎哮喘综合症的典范药物。 在过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病的发病过程中，过敏性炎性介质在诱发上、下呼吸道炎症中具有重要作用，目前已知参与过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病发病机理调节的炎性介质已达50余种，其中研究较多的有近20余种，这些炎性介质可直接或间接引起上下呼吸道粘膜炎性损伤、水肿、分泌物增多、平滑肌痉挛、鼻粘膜和支气管高反应性等。其中组胺和白三烯为最重要的两类炎性介质, 组胺的致炎作用强度虽然较白细胞三烯等炎性介质弱，但却是释放量最大的炎性介质, 而且作用较为广泛，在过敏性鼻炎哮喘综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏性疾病的发病中具有关键性的作用;而近20年来发现的白三烯类、释放量虽然明显小于组胺，
抗过敏药物 一、常用的抗过敏药物主要包括四种类型： （1）抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效；对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效；对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 （2）过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠（咽泰）、色羟丙钠、酮替芬（甲哌噻庚酮）等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 （3）钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 （4）免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。 一、抗组胺药 苯海拉明 药理作用：本品是问世最早的受体拮抗剂。皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾 病，如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。 不良反应：常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少；长期应用达6个月以上可引起贫血。 注意事项：高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。乳母、新生儿禁用。 扑尔敏 药理作用：有较强的抗组胺作用，广泛用于一切瘙痒性变态反应性皮肤病。 不良反应：可见嗜睡、口干等，但较苯海拉明轻。可诱发癫痫。小儿服用过量可出现幻觉、不安和语无伦次。用水化氯醛处理后可恢复。 注意事项：同苯海拉明。另外明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞均应禁用。 息斯敏（注：息斯敏可致人心血管系统副作用甚至死亡，医院已停开） 药理作用：本品为长效组胺受体拮抗剂，用于慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他各种过敏性疾病。 不良反应：多数患者出现嗜睡、倦怠。长期服用可增加食欲，导致体重增加。 注意事项：孕妇慎用。禁止和酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用。 敏迪 药理作用：本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。用于急性或慢性荨麻疹，过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等．
三代抗过敏药的优与劣 抗过敏药物也就是常说的抗组织胺类药物。 第一代抗过敏药物，包括扑尔敏、克敏嗪和赛庚啶等药物。该类药物药效作用很强，曾经使用非常广泛。但由于药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学生，尤其是司机和高空作业者，不能使用。 第一代抗过敏药对大脑具有镇静效果，因此适合过敏性哮喘病人使用。哮喘发作时，往往病人呼吸困难，精神高度紧张，甚至会有濒临死亡的感觉，这会进一步加重哮喘的严重程度，这时使用第一代抗组胺药，有助于患者恢复平静，缓解病情。近年来，还有人用赛庚啶代替催眠药应用，效果不错。 第二代抗过敏药物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名开瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明）等等。这类药物属于长效剂型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反应，目前使用最为广泛。但要特别提醒的是，这类药物过量服用或者是特别敏感的患者，还是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服药后进行驾驶等作业时，仍要注意。 由于息斯敏会妨碍心脏的传导功能，造成心动过缓甚至心跳骤停等严重的不良反应，因此，使用者已经大大减少，即使应用，也需要小剂量服用（不超过3毫克），并且服药期间，尤其是老人最好检查一下心电图，此外，还不能与红霉素等药物合用，否则不良反应发生率会大大升高。一般说来，氯雷他定引起的嗜睡等不良反应最小，适合高空作业者、驾驶人员、参赛前的运动员等等需要高度集中精神的职业人员服用。西替利嗪见效快，效果强，而且作用时间最长，疗效肯定。 第三代抗过敏药物，主要指美国开发的地氯雷他定和非索非那定。它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果更强、安全性更高、不导致嗜睡的特点，被美国联邦飞行管理局定为飞行员在值勤状态下可以使用的抗过敏药物。国内2000年研制成功的新一代抗过敏药物地恒赛，其化学成分就是地氯雷他定。另外，从中国国家食品药品监督管理局了解到，非索非那定国内也已经研制成功，并列入审批程序，不久也将跻入国内抗过敏药物市场。 第一代抗过敏药物价格便宜，第二代、第三代价格则相对较贵。由于中国地区之间经济差距较大，可供临床医生选择的抗过敏药物三代并存的状况将长期存在。然而第一代、第二代抗过敏药物或多或少存在着一些不良反应，选择安全性更高、不良反应更少、效果更好的第三代抗过敏药将是一个不可逆转的趋势。 抗过敏药物会引起嗜睡，是比较常见的副作用。除此之外，还有其他一些对身体的负面影响。服用抗组织胺药的患者经常在服药一段时间后，体重会明显增加。
抗过敏药和抗溃疡药 组胺（Hisｔａmｉｎe)是一种内源性的生物活性物质,可参与多种复杂的生理过程,组胺的化学名为4(5）－(2－氨乙基)咪唑。 N HN NH2 NH N NH2 这一章的主要内容原是与组胺拮抗有关的药物,作用于组胺H1受体,产生抗过敏活性,作用于组胺H２受体,产生抗溃疡活性。由于近年来抗溃疡药物发展比较快,已不止抗组胺一种途径，因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。 组胺(Hｉsｔaminｅ)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内,是组氨酸（Hisｔi ｄiｎｅ)在组氨酸脱羧酶（Ｈistｉｄｉne decａrboxylasｅ)催化下脱羧形成的。在动物体内组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程。 目前发现的组胺受体有3个亚型，分别称为H１受体、H２受体和H３受体。 组胺的生物活性作用 受体组织作用 Ｈ1 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌毛细血管 大脑 收缩 松弛 失眠(唤醒) H2胃 导气管和血管平滑肌 心脏 免疫活性细胞 酸分泌 松弛 正性变时和变力效应抑制细胞功能 Ｈ3 脑 肺抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩 当外源性物质(如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原）对人体能引起变态性或过敏性反应(常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等），这已证明与体内组胺释放有关,故Ｈ1受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。 第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药 组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺Ｈ1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一,阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。 H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。 1、氨基醚类 盐酸苯海拉明（Ｄipｈenhｙdrａmine hydrocｈlｏrｉdｅ)为本类药物的典型代表，盐酸苯海拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子,两原子之间间隔两个碳原子，因此被称为氨基醚类抗组胺药物。临床上适用于皮肤、粘膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的效果较差，须与氨茶碱、麻黄碱等合用。由于对中枢神经系统有较强的抑制作用。常与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,为前体药物即茶苯海明，为常用抗晕动病药。将盐酸苯海拉明分子中一个
抗过敏药物 目录 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。 而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。 非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。 目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。 而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。 西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra， 【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准，由于该药没有心脏毒副作用，被某些学者
我国抗过敏药物市场分析
我国抗过敏药物市场分析 国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。 与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。 西替利嗪光辉不减 第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上
销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。 据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。 从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。 西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，其抗组胺