药理学整理
药物作用:药物对机体细胞的初始作用。药理效应：药物引起的机体反应。
副作用：治疗剂量出现的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。
毒性作用：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
继发性反应：药物治疗作用引起的不良反应。也称“二重感染”。
后遗效应：停药后残留药物引起的生物效应.如长期用糖皮质激素 肾上腺皮质功能低下。
质反应(quantal response):机体对药物的反应是以某特定指标出现或不出现为准。因此又称“有或无”反应
受点（receptor site）受体一般由一个或数个亚基组成，其分子上的某些立体构型，具有高度选择性，能准确的识别及结合其配体或化学结构相似的药物，该位点被称为受点。
配体（ligand）: 能与受体特异性结合的物质，也称第一信使。
首过效应（first-pass effect）,内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象。又称“首过消除”。
再分布：吸收的药速向全身组织输送，由血流量大的器官向血流量小的组织转移的现象。
药物代谢动力学：研究药物及其代谢产物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的时间过程。
表观分布容积：用来测定药物在体内的表观空间，是通过药物在体内的总量（A）除以初始血药浓度（C0）计算出来的参数（Vd）。
生物利用度（F）：药物被机体吸收利用的程度和速度
半衰期：一般是指血浆半衰期（t1/2），指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
联合用药：临床上同时使用两种以上的药物治疗疾病，称为联合用药。
配伍禁忌(incompatibility) 药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。
1.最小有效量(阈剂量,minimum effective dose ):
刚引起药理效应的剂量.(ED)
2.极量（maximum dose):
引起最大效应而不发生中毒的剂量.
3.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量.
4.最小中毒量（minimum toxic dose):
刚引起轻度中毒的量.(TD)
5.致死量(lethal dose):引起死亡的剂量.
6.效价强度(potency):药物达到一定效应时所需的剂量.
7.最大效能(maximum efficacy,Emax):最大效应.
8.安全范围（Safety range):ED95和LD5之间的范围.
9.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.
10.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.
11.治疗指数(therapeutic index, TI):LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.
（论述）影响药物作用因素：
一、药物方面的因素：剂量、剂型、给药方案、联合用药及药物相互作用
二、动物机体方面的因素：种属差异、生理因素：病理状态、个体差异
三、饲养管理和环境因素例如有些药物要求动物忌口,主要是因为饲料当中的某些成份可能会和药物发生反应等。
四、合理用药原则（P38）
明确诊断选药不仅要针对适应证还要排除禁忌证
根据药理学特点选药尽量少用“撒网疗法”不仅浪费而且容易发生相
互作用。
了解并掌握各种影响药效的因素用药必须个体化，不能单纯公式化。
预期药物的疗效和不良反应
避免使用多种药物或固定剂量的联合用药
正确处理对因治疗与对症治疗的关系
第二章
局麻作用与作用机理
1.作用：抑制任何N兴奋、阻断其传导,呈现局麻作用
2.机理阻断Na+内流稳定胞膜，降低胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道,阻滞Na+内流，阻止N细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导
1.局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？
答：胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂
结合形成横桥以关闭Na+通道。
局部麻醉方法：1.表面麻醉（surface anaesthesia）麻粘膜下N梢，用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道手术。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）注射部及皮内、皮下和肌肉组织中麻感觉N,用于浅表小手术，兽医临床常用。
3.传导麻醉（conduction anansethesia) （区域麻醉或N干麻醉）跛行诊断、四肢和腹壁手术。
4.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）注入硬脊膜外腔，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊N，使后躯麻醉。用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其它手术。犬可应用，牛马不用为宜。
5.封闭疗法（blockade treatment）注入患部周围或N通道，以阻断病灶部不良冲动向中枢传递,减轻疼痛。
普鲁卡因特点：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
加肾上腺素，维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血
循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）
和二乙氨基乙醇。
4.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA(氨苯甲酸)能对抗磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用。
6.与1:10万的盐酸Ad局麻和封闭疗法，治疗马疝痛。
阿托品(Atropine)M 受体阻断剂
药动学特征
易从胃肠道和黏膜吸收。
吸收后快速分布于全身组织。能通过胎盘屏障和血脑屏障。
在体内阿托品大部分被酶水解失效，只少部分以原形随尿排出。
药理作用：
1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌。 对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著. 胃肠>膀胱>胆管.输尿管.支气管.
2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺
3.眼 散瞳 眼内压升高，调节麻痹.
4.心血管系统： 心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制. 扩张外周和内脏血管，改善微循环.
5.中枢神经系统： 较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。
中毒剂量（>10mg),由兴奋转入抑制（昏迷等〕
临床作用:
缓解平滑肌痉挛（胃肠支气管）
解救有机磷酯类中毒（配合解磷啶、双复磷啶）
制止腺体分泌（麻前给药）
治疗虹膜炎、周期性眼炎及眼底检查用
缓慢型心律失常：窦性心动过缓
肾上腺素：
药理作用
1.心脏：(+)β1 收缩传导心率2：血管：
①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管（小动脉）
前扩约肌收缩，血压先急剧
②骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张；
③冠状动脉:(+) β2 －冠脉扩张
3.激活肾小球近球旁细胞β1受体使肾素分泌
4.扩张支气管 ,平滑肌松弛
临床应用：
1.心脏骤停
2.支气管哮喘
3.过敏性休克
4.与局麻药配伍
第三章中枢神经系统药
水合氯醛
作用：
1.镇静、解痉：用于马属动物急性胃扩张、肠阻塞、痉挛性腹痛；子宫及直肠脱出；食道、隔肌、肠管、膀胱痉挛等。抗惊厥时酌情加量。破伤风、脑炎、士的宁及其它中枢兴奋药中毒所致的惊厥。
2.中枢抑制作用：抑制作用随着药量增加产生不同的效果。
（镇静，催眠，麻醉抗惊厥）
3.麻醉：马驴骡驼猪犬各类麻醉药或基础麻醉药（牛羊不用）
降低新陈代谢，降低体温。
咖啡因：
1 药理机制:
①兴奋中枢N系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等。
②机理：抑制细胞内磷酸二酯E的活性?减少cAMP受磷酸二脂酶（PDE）分解破坏?增加细胞cAMP?cAMP激活蛋白激E?激活Pr磷酸化E?促进Pr磷酸化，由此介导一系列生理生化反应。
③与拟AD药通过兴奋β受体激活腺苷酸环化E?催化ATP?cAMP?增加胞cAMP?影响AC-cAMP-PDE系统。
作用：
对中枢N系统的作用：增加大脑皮层的兴奋，提高精神与感觉能力，消除疲劳，增加肌肉工作能力（小剂量）；大剂量时，直接兴奋延髓中枢，使R中枢对CO2的敏感性增加，R加快，换气量增加等。兴奋血管中枢。中毒易至死。
对心血管系统的作用：小剂量：兴奋迷N 兴奋延髓血管运动中枢，使血管收缩。稍大剂量：直接兴奋心肌、血管，引起心率、心肌收缩力，心输出量均增加。促进冠状血管、肺血管及肾血管舒张。
平滑肌：有舒张作用。
利尿作用：心肌收缩，肾血管舒张，肾流量增多，提高了肾小球的滤过率。
第四章：血液循环药
强心苷类药物作用：强心苷的作用基本相似，主要都是加强心肌收缩能力，但在
作用上有强弱、快慢及持续时间长短的不同。
作用机理：
(1)加强心肌收缩力
(2)减慢心率和房室传导（负性心率作用）：
(3) 对肾脏的作用-利尿
(4) 对血管的作用-收缩血管
第五章：消化系统药物
健胃药：凡能提高食欲,促进胃的分泌蠕动,加强消化机能的药物。
助消化药：补充消化液中某些成分的不足，发挥代替疗法,速恢复正常的消化活动。制酵药：
甲醛溶液（40％）
作用：局部刺激，抑/灭纤毛虫。
应用：主要用于急性瘤胃膨胀。
鱼石脂(Lchthammol)
1.外用时对局部有缓解刺激消炎、消肿和促进肉芽新生等功效
2.防腐制酵和促进胃肠蠕动。
应用：瘤胃膨胀、前胃弛缓、急性胃扩，效果良好。
大蒜酊
作用：内服后能促进胃肠蠕动，抑菌制酵。
应用：瘤胃膨胀、前胃弛缓、胃扩张肠膨气。
消沫药：
松节油
1.刺激消化道粘膜，促胃肠蠕动，制酵驱风，消除泡沫；
2.瘤胃内松节油的表面张力比液体的表面张力小得多。
使接触液膜表面张力降低，液膜产生不均匀的收缩而
使泡沫破裂，气体不断汇集并通过嗳气排出。
二甲基硅油
(Dimethicone)
作用:降低瘤胃内气泡液膜的局部表面张力，
使泡沫破裂，作用迅速，易排气
应用:瘤胃膨胀疗效良好
植物油类
作用：表面张力低，治疗泡沫性膨胀。
应用：瘤胃泡沫性膨胀。
容积性泻药(盐类泻药)
1.盐易溶水，其溶液中离子不易被肠壁吸收，
在肠内能形成高渗盐溶液，保持大量的水分，
增大肠内容积，对肠壁感受器产生机械刺激，
反射地促进肠蠕动，引起排粪；
2.盐离子也刺激粘膜；
3.4％—6％过高反作用。
应用：主要治疗大肠便秘。
润滑性泻药（油类）
润滑胃肠，软化粪便能阻止肠内水分的吸收以利粪便移动引起缓泻用于孕畜 / 肠炎畜便秘。
第七章：利尿药和脱水药
高效利尿药：排K+利尿药抑制Na+-2Cl--K+ 同向转运系统，抑制Na+、Cl- 的重吸收
作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部，如呋塞米
1.心、肝、肾性各类水肿
2.急性肺水肿和脑水肿
3.预防急性肾功能衰竭
4.药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄
中效利尿药：排K+利尿药抑制Na+-2Cl--K+ 同向转运系统，抑制Na+、Cl- 的重吸收作用远曲小管近端
1.利尿作用:抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部CL－Na＋的重吸收。
2.降压作用:
3.抗尿崩症作用:可能与抑制磷酸二酯酶,使远曲小管和集合管cAMP增加有关。低效利尿药：留K+利尿药作用远曲小管和集合管
利尿与脱水药作用机制方面的区别利尿: 脱水药分子使肾小管腔内渗透压高,阻止水、钠钾、氯离子的再吸收，从而增加尿量的排出。
脱水：提高血浆渗透压，使组织中潴留的水分迅速转移到血液。
第八章作用于生殖系统的药物
子宫收缩药为选择性兴奋子宫平滑肌的一类药物。
主要用于催产、引产、产后止血及子宫复原。
缩宫素
药理作用：
(1)选择性兴奋子宫，加强子宫平滑肌的收缩。
(2)收缩强度与所处H环境和用药量不同而异。
①妊娠早期，子宫处于孕H环境中对Oxy 不敏感。
②随着妊娠进行，雌H浓度逐增，子宫对Oxy反应渐强，
临产时达到高峰。
③小剂量增加妊娠末期子宫收缩和强力，适于催产。
④剂量加大，使子宫肌的张力持续增高强直性收缩，
适于产后止血或子宫复原。
(3)有促进催乳素的分泌，引起排乳。
应用:
①用于临产前子宫收缩无力母畜的引产。
②治疗产后出血，胎盘滞留和子宫复原不全。
第九章皮质激素类药物
糖皮质激素药物（GCS）作用机制、作用、临床应用、应用意义
作用机制
①直接调节功能蛋白表达：
如脂皮素-1，细胞因子，
NO、环氧酶-2
②允许作用：
除自身调节外，同时具有调节其他神经递质或激素的作用,如调节儿茶酚胺类
③快速作用：
如GCS对ACTH的负反馈
药理作用：
1.抗炎:
(1)抵制粒细胞进入炎症区域
(2)稳定溶酶体膜
(3)收缩血管
(4)增加细胞基质对粘多糖酸酶的抵抗力
(5)抵制炎性细胞的吞噬功能
(6)抵制结缔组织增生。
2.抗免疫:
(1)减少血中淋巴细胞的数量
(2)抑制抗体生成
3.抗毒素：抗内毒素对机体的损坏
4.抗休克：
(1)稳定生物膜
(2)保护心血管系统
5.影响代谢：
(1)升高血糖、促进糖原形成
(2)增加分解、抑制合成
(3)促脂肪分解
(4)长期使用致水、钠潴留而引起水肿，骨质疏松。
临床应用：
1.母畜代谢病:(牛酮血症疗较好)妊娠毒血症。
2.感染性疾病：对内毒素中毒的动物保护。
3.关节炎疾患：引起“激素性关节病”。
4.皮肤疾病：变态反应病疗效好(急性蹄叶光)
5.眼、耳科疾病：结膜炎、外耳炎症。
6.引产：地米已用于母畜的同步分娩。
7.休克：对各种休克都有较好的疗效。
8.预防手术后遗症：
用于剖宫产、瘤胃切开、肠吻合手术。
不良反应
1、皮质激素的负反馈调节作用
2、抑制机体的防御机能，降低机体的抵抗力
3、扰乱代谢平衡
4、免疫抑制作用
第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药组胺受体的分布及效应:
H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、舒张血管
H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张
H3受体：中枢与外周、神经末梢。 (兽不用)
组胺受体阻断药(抗组胺药)
(1)H1受体阻断药:苯海拉明.异丙嗪(非那根).氯苯那敏(扑尔敏)
〖作用及用途】
①组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。
②中枢作用：镇静、催眠作用
（2)H2受体阻断药: 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等
作用和用途：阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其
他物质如组胺，五肽,胃泌素所致胃酸分泌。治消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。解热镇痛抗炎药临床药理学特点（主要有水杨酸钠、
●改善功能等起效快；
●缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；
不能根治原发病；不能防止疾病发展；
●停药后速出现“反跳”甚至症状再
现
●不是病因性治疗药
解热作用：可降低发热动物的体温，使病畜的体温恢复正常。而对正常畜体温没有影响。
镇痛作用：中等强度的镇痛作用无成瘾性主要作用部位是在外周
抗炎作用：消炎、抗风湿治疗/控制风湿性和类风湿性关节炎
水盐代调节药
1.水和电解质平衡药（补失、纠乱、调节）
氯化钠①治低血钠②前胃迟缓，马肠阻塞③盐类泻剂
氯化钾①K摄入不足/排K过量所致低血钾症
②强心苷中毒的释放
2.能量补充药：
葡萄糖①供能②强肝解毒③强心利尿
④扩充血容量
3.酸碱平衡药
碳酸氢钠①酸中毒，碱化尿液②肾心功能不强慎用
乳酸钠：治疗代谢性酸中毒和高血钾症4.血容量扩充： 70中分子①用于失血/血浆性休克②预防术后血栓
40低分子①中毒性休克②解除DIC和急性肾中毒
维生素缺乏
VA缺乏症，如干眼病/夜盲症/角膜软化/皮肤粗糙
Vc防治佝偻病和骨软症
Ve防治畜缺VE症(肌萎缩/白肌病)
Vb2用于VB2缺乏症(雏足趾麻痹/生产率低/猪角膜炎)
泛酸防治猪的泛酸缺乏症
烟酸缺乏时，犬口患“黑舌病”
第十二章抗微生物药
抗生素是某些微生物在其代谢过程中所产生的，能抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质。
化学治疗药物：用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。
化学治疗：细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。
抗生素后效应：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。
化疗指数：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即:CI = LD50 / ED50。
转化：耐药菌溶解后释放的DNA进入敏感菌体内，其耐药基因与敏感菌中的同种基因重新组合，使敏感菌成为耐药菌
转导：耐药菌通过噬菌体将耐药基因转移给敏感菌通过耐
接合：药菌和敏感菌菌体的直接接触，由
耐药菌将耐药因子转移给敏感菌。
易位即耐药基因可自一个质粒转座到另一个质粒，从质粒到染色体或从染色体到噬菌体等。
抗菌药物作用机制：
主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程，或因此而破坏其结构的完整性而产生抑菌或杀菌作用。
1.抑制细胞壁粘肽的合成
2.增加胞质膜的通透性
3.抑制核酸的合成
4.影响叶酸的代谢
5.影响细菌蛋白质的合成
青霉素作用特点：
天然青霉素
优点：是杀菌力强、毒性低、价廉；
缺点：①抗菌谱较窄；
②易被胃酸、β-内酰胺酶(青霉素酶)水解破坏；
③金黄色葡萄球菌易产生耐药等。
半合成青霉素：具有耐酸、耐酶和广谱等。
不良反应】青霉素的毒性很小。其不良反应除局部刺激外，
主要是过敏反应，人医较为严重。
氨基糖苷类抗生素的共性
（1）化学结构相似
（2）体内过程相似
（3）抗菌谱相似
（4）抗菌机理相似
（5）耐药性相似
（6）不良反应相似
链霉素（Streptomycin）
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。1.抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对绿脓杆菌无效
2.耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性
3.临床应用：
（1）兔热病、鼠疫——首选
（2）结核病：+ 其他抗结核药
（3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素
（4）布鲁菌病：+ 四环素
4.不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。
磺胺类药物药理作用
优点：
1.抗菌谱较广
2.某些感染有显效：流脑（SD）伤寒（SMZ+TMP)
3.使用方便（口服制剂），稳定性强。
缺点：1.不良反应较多：肾损害，过敏? 2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性
抗菌药物的合理应用
⑴抗菌药物的选择
⑵联合用药
⑶制定给药方案
⑷避免耐药性的产生
⑸强调综合性治疗措施加强饲养管理
奎诺铜作用机制：
抗菌谱广谱 G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等
机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌
不良反应：少且轻微有胃肠反应、CNS兴
奋症状、过敏反应、
损害负重关节软骨组织（少于8月龄的小动物）
本章小结：
各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性
天然青霉素：不耐酸不耐酶青霉素G
耐酸青霉素类：耐酸不耐酶青霉素
耐酶青霉素类：耐酸耐酶苯唑西林
广谱青霉素类：耐酸不耐酶阿莫西林、氨苄西林
抗绿脓杆菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶羧苄西林
抗G-菌青霉素：窄谱，抗G-菌美西林、匹美西林
1.β-内酰胺类抗生素包括两类：青霉素类、头孢菌素类
2.β-内酰胺类抗生素共同的化学结构：β-内酰胺环
4.细菌最常见的耐药机制：抑制粘肽合成酶导致细胞壁缺损
6.天然青霉素为窄谱繁殖期杀菌剂
青霉素的主要不良反应：过敏反应
最严重不良反应：过敏性休克
首选抢救药物：肾上腺素
氨基糖苷类抗菌机理：抑制蛋白质的合成氨基糖苷类不良反应（四个）肌毒性过敏性休克肾毒性耳毒性
主要不良反应耳毒性
肌毒性的抢救措施：新斯的明 + 钙剂
过敏性休克的抢救措施葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
兔热病、鼠疫首选：链霉素
一般G-杆菌感染首选：庆大霉素
一般氨基糖苷类耐药株的感染首选：阿米卡星
抗菌谱最广的氨基糖苷类：阿米卡星
毒性最小的氨基糖苷类：奈提米星
毒性最大的氨基糖苷类：新霉素
对淋球菌敏感的氨基糖苷类：大观霉素
红霉素在胆汁中浓度最高，主要排泄经胆汁
红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广
“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效
红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成
红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原
体感染、白喉带菌者
红霉素主要不良反应：胃肠道反应
其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是不良反应较红霉素轻
第二代大环内酯类的特点有哪些？增加了抗菌谱，增加了对G-的抗菌作用，对某些敏感菌的作用增强。
林可霉素类主要作用于 G+菌对 G-杆菌无效
林可霉素类主要特点骨组织浓度高
林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎
林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应
多粘菌素类仅对G-杆菌作用强大，尤其是绿脓杆菌为窄谱杀菌剂
多粘菌素类的抗菌机理：增加胞浆膜的通透性
多粘菌素类的主要不良反应：肾毒性
第十三章消毒防腐药
不同消毒药的特点
酚类作用特点
大多数对不产生芽胞的繁殖型细菌和真菌有较强的杀灭作用；但对芽
胞和病毒作用不强；
酚类抗菌活性不受环境中有机物和细菌数的影响，可消毒排泄物等；
化学性质稳定，贮藏或遇热等一般不会影响药效。
醛类作用特点
醛类消毒药的化学活性很强。杀死繁殖型细菌、也能杀死芽胞，还能杀死抵抗力强的结核杆菌、病毒、真菌。
特性:在常温下易挥发。
作用机制:可使菌体蛋白变性、酶和核酸功能发生改变，具有强大的杀菌作用。
碱类作用特点
碱类杀菌作用的强度取决于其解离的离子浓度，解离度越大，杀菌作用越强。
碱对细菌和病毒的杀灭作用都较强，高浓度溶液可杀死芽胞。
遇有机物，碱类消毒药的杀菌力稍微减低。碱类无臭无味，可作厩舍场地的消毒，也可作食品加工厂舍的消毒。
碱溶液可损坏铝制品、油漆面、纤维织物等。
过氧化物类作用特点
过氧化物类消毒药多依靠其强大的氧化能力来杀灭微生物的。杀菌能力强。但这类药物不稳定，易分解，具有漂白和腐蚀作用。
卤素类特点
卤素和易释放出卤素的化合物，具有强大的杀菌作用。
氯和含氯化合物均以改变细胞的通透性，或氧化作用杀灭细菌的。其中氯的杀菌能力最强，碘较弱，碘主要用于皮肤消毒。
《药理学》 【名词解释】 B 不良反应(Adverse reaction)：不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应。 半最大效应浓度（EC50）：引起50%最大效应的药物浓度或剂量。 半数有效量ED50 (median effective dose )：引起50%用药个体出现阳性反应的药物剂量或浓度。 表现分布容积 Vd（apparent Volume of distribution）：给一定量（A）药物经分布平衡后按测得血浆浓度计算应占有的体积（表观数值）Vd=A/C0。 半衰期（half life, t1/2 ）：血药浓度下降一半所需时间。 C 肠肝循环：自胆汁排泄入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收。 D 毒性反应（toxic reaction）：用药剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应。 代谢(metabolish)：是指机体使药物发生化学结构的改变。 E 二重感染：长期使用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，不敏感菌乘机在体内繁殖，造成新的感染称二重感染，又称菌群交替症。 F 副反应（side reaction）：在治疗剂量时，出现与治疗目的无关的不适反应。分布(distribution)：是指药物吸收后随血液循环到达各组织器官中的过程。G 构效关系(structure activity relationship)：是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 肝药药酶诱导剂：能加速肝药酶合成或增强其活性的药物。 肝药药酶抑制剂：能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。 H 化学治疗（chemotherapy):对所有病原体，包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称为化疗。 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即：CI = LD50 / ED50。 后遗效应(residual effect)：停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍存在
药理名解来源：徐翔的日志 1、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少，这种作用称为首过效应。 4、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 5、消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50：ED50为半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量，即LD50。 12、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物，毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其
第一章绪论 一．药物 ●药物：可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的物质。 ●毒物：在较小剂量即对机体产生毒害作用，任何药物剂量过大都会产生毒性效应 ●药物分类：天然药物（天然动、植物，微生物中提取），半合成药物（自然物中提炼、加工、改造）， 人工药物 ●药物作用：影响机体内环境；杀灭和抑制病原微生物；干扰生物大分子的功能 二．药理学 ●药理学：研究药物和机体相互作用及其规律的一门学科 ●主要研究内容：药效学、药动学 ●学习意义：探索生命科学规律；指导新药开发；指导合理用药 ●主要研究方法：基础药理学（以动物）；临床药理学（以人） 三．废话 ●新药：未曾在中国境内上市销售的药品。或是已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症●新药研发=临床前研究+临床研究+上市后药物检测 ●临床前研究=药学（药物制备工艺、理化性质、质量控制标准）+药理学（以实验动物为对象的药效学、 药动学、毒理学） ●临床研究=I（正常人体安全性）+II（双盲，初步评价有效性和安全性，推荐给药剂量）+III（上市前， 扩大对药物有效性、安全性的调研）+IV（上市后的售后调研，广泛长期使用下的疗效和不良反应） 第二章药物代谢动力学 ●药动学：研究药物的体内过程，即吸收、分布、代谢和排泄的过程。体内血药浓度随时间变化的规律。一．药物的体内过程 ●药物的体内过程：药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion) 过程的动态变化。 ●药物转运(transportation of drug)：指药物在体内的吸收、分布及排泄过程中药物仅发生空间位置上的 变化。 ●生物转化（biotransformation）：代谢过程中药物发生化学结构上的改变，称为生物转化。 ●药物消除(elimination)：指代谢及排泄，是药物在体内逐渐消失的过程。 ●药物的跨膜转运 ●跨膜转运方式 ●被动转运：只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，当生物膜两侧药物浓度达到平衡状态 时，转运停止。包括：简单扩散、滤过和易化扩散。 ●简单扩散：不需要消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争性抑制。多数药物是弱有 机酸或弱生物碱，以简单扩散方式进行转运。分子量小、脂溶性大、极性小的药物易通 过。 ●离子障：解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；非解离型药物极性小，脂溶性 大，而容易跨膜扩散。（未解离的形态易跨膜易吸收——弱酸性药物，主要在胃中被吸收；弱 碱性药物则相反，主要在小肠中被吸收） ●滤过（filtration）: 是指外力促进的扩散。如肾小球滤过，就有血压促进药物或代谢物越过基膜。 ●易化扩散（facilitated diffusion）: 是一种需要载体的顺浓度转运。它需要细胞膜上某些特
一、名词解释 1.临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。它以 药理学和临床医学为基础，阐述药动学、药效学、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规 律等；以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药，提高临床治疗水平，推动医 学与药理学发展为目的。 2.稳态血药浓度：药物在连续恒速给药或分次恒量给药过程中，血药浓度会逐渐增高，经过4-6 个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相 对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。 3.药源性疾病：药物诱发性疾病，药物作为致病因子而引起人体功能异常或组织结构损害并具 有相应临床过程的症候群。它不仅包括药物正常用法情况下所产生的不良反应，而且包括由 于超量、误服、错用以及不正常使用药物引起的疾病。 4.治疗药物监测（TDM）：以药代动力学原理为指导，分析测定药物在血液或其它体液中的浓度， 用以评价疗效或确立给药方案，使给药方案个体化。 5.累积系数Rc：药物达稳态的平均血药浓度（C）与一次给药后的平均血药浓度（C1）之比值。 6.绝对生物利用度（F）=口服AUC/静注AUC。AUC（生物利用度）：药物吸收进血液循环的相对 量或吸收程度。 7.相对生物利用度=受试品的AUC/参比品的AUC。 8.配伍禁忌：向静脉输液瓶或注射器内加入药物（一种或多种），由于药物物理化学反应而出现 沉淀、氧化、分解失效，即配伍禁忌。 9.负荷剂量：凡使首次给药达到稳态水平的剂量称为负荷量。 10.抗生素后效应：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去 除抗菌药后的一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后 效应或抗生素后效应。 11.表观分布溶积（V d）：进行药代动力学计算时，可设想药物是均匀分布各组织和液体，且其浓 度与血液中浓度相同，在这种假设条件下药物分布所需要的容积称为表观分布容积。V d=D t/C t （单位：L/kg） 12.特异质反应：因先天性遗传异常，少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。 13.半衰期：包括生物半衰期和血浆半衰期，通常是指药物的血浆消除半衰期，即血浆药物浓度 降低一半所需的时间；而生物半衰期指药物效应下降一半所需的时间。半衰期可用消除速率 常数（Ke）计算。常以T1/2表示，单位为min或h。 14.生物等效性（BE）：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速 度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15.双盲双模拟：A药组加B药安慰剂，B药组加A药安慰剂，则两组均分别用一真一假两种药， 外观与气味均无不同。 16.非线性动力学过程：药物的吸收、分布和消除都是以主动转运的方式跨膜转运的，此时药物 的转运速率与生物膜两侧的浓度差无关。因对数坐标图上的药物-时曲线的下降部分呈曲线， 故称非线性动力学。 17.药物相互作用：从广义上讲，同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上药物，其中一种药 物的作用受另一种药物的影响。从狭义上讲，通常指两种或以上的药物在病人体内共同存在
兽医药理学课程教案 总学时数：90学时 （其中：理论课60学时，实验课30学时） 2006-2007年第二学期 授课班级：动医本科051-055班 东北农业大学动物医学院 刘芳萍
兽医药理学教案 课程：兽医药理学/Veterinary Pharmacology 理论教学时数：60学时 适用专业：兽医、药学专业本科生 授课时间：2006-2007度第二学期 授课对象：兽医2005级本科 一、基本教材 兽医药理学21世纪课程教材陈杖榴主编动物医学专业用二、主要参考书 兽医临床药理学冯淇辉等主编 兽医临床药理学与治疗学英文版（第五版） 药理学普通高等教育“十五”国家级规划教材杨宝峰主编兽药手册朱模忠主编 药物代谢动力学冯淇辉等主编 三、主要参考杂志 畜牧兽医学报 中国兽医杂志 中国兽医学报 畜牧与兽医 东北农业大学学报 养禽与禽病防治 中国奶牛 中国兽药杂志 中国兽医科技 中兽医医药杂志 绪论教学方案 Ⅰ、教学目的与任务 1、掌握药物、毒物、药品、制剂、剂型的概念。 2、掌握兽医药理学的基本概念、性质与任务。 Ⅱ、讲授的内容纲要 兽医药理学绪论1学时 一、药物的概念 （一）药物、药品、毒物的定义 （二）药物与毒物的区别 （三）药物的分类 二、兽医药理学的性质与任务 （一）兽医药理学的基本概念 （二）兽医药理学的性质 （三）兽医药理学的任务 三、兽医药理学的发展简史
四、总结 Ⅲ、重点与难点 1、药物的概念，药物与毒物的区别。 2、兽医药理学的基本概念与性质。 Ⅳ、采用的教学方法 采用多媒体课件授课 Ⅴ、本章复习题 1、药物、毒物、药品的定义。 2、药物与药品、药物与毒物的区别。 3、兽医药理学的基本概念、性质与任务。 第一章总论 药物对机体的作用—药效学教学方案 Ⅰ、教学目的与任务 1、掌握药物作用的基本表现、药物作用的方式及药物作用的选择性；药物的治疗作用与主要的不良反应。 2、掌握药物的构效关系、药物的量效关系、剂量的概念、量效曲线。 3、掌握药物作用机制。 Ⅱ、讲授的内容纲要 第一节：药物对机体的作用—药效学2学时 一、药物的基本作用 （一）药物作用的基本表现 （二）药物作用的方式 （三）药物作用的选择性 （四）药物的治疗作用与不良反应 二、药物的构效关系和量效关系 （一）药物的构效关系 （二）药物的量效关系 三、药物作用机理 （一）药物作用的受体机制 （二）药物作用的非受体机制 四、总结 Ⅲ、重点与难点 1、药物作用和效应的概念与区别，药物作用的方式及药物作用的选择性。 2、药物的治疗作用及主要不良反应。 3、药物的构效关系与量效关系。 四、受体的特点及功能、药物作用的非受体机制。 Ⅳ、采用的教学方法 采用多媒体课件授课 Ⅴ、本节复习题 1、药物作用的基本表现形式。 2、药物作用的方式有那些。
第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3 肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。总结性表格可以参照博济资料（中山医那边的人写的）或者是兰姐的PPT(貌似更好)，但是建议在认真看完课本的基础上再去记忆表格，否则效果不佳。 以前考过的大题有： 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 药理作用：心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、耗氧量降低。阻断外周血管β2受体，引起血管收缩和外周阻力增强，但是由于外周血流量减少，长期用药的综合效应还是降低血压。 支气管：阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，可加重或诱发支气管哮喘的发作。 代谢分泌：抑制脂肪和糖原的分解，出现低血糖。 减少肾血流，增加钠潴留，需要与利尿药联用。 临床应用：心绞痛、心肌梗死、心律失常：减少心肌耗氧量。对室上性心律失常有效，对室性心律失常无效。 高血压：减少心排血量。 青光眼、偏头痛：收缩眼部、脑部血管，减少房水生成，降低压力。 甲亢：控制其心律失常。 不良反应：反跳现象：长期使用时突然停药可引起病情恶化，如高血压病人血压骤升，心绞痛患者频繁发作。 心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、心动过缓、传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。 支气管收缩：加重或诱发支气管哮喘。 代谢紊乱：出现低血糖。 注意事项：药物敏感个体差异大，从小剂量开始，不能突然停药。 2普萘洛尔对心脏有哪些作用，可用于哪些心血管疾病的治疗 3请叙述阿托品的药理作用和临床应用。 药理作用：心脏：兴奋，正性肌力，正性频率，正性传导。 平滑肌：血管平滑肌舒张，皮肤潮红。
药理学实验及作业第一部分：绪论及总论 1、药物：用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。 2、毒物：对动物机体产生能损害作用的物质。 3、兽药：指用于预防、治疗、诊断动物疾病，以及有目的地调节动物生理机能的物质 4、药物利用度：指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量。 5、药物的来源：药物可分为天然药物、合成药物和生物技术药物，天然药物包括植物、动物、矿物及微生物发酵产生的抗生素，合成药物包括各种人工合成的化学药物、抗菌药物等，生物技术制药即通过基因工程、细胞工程等分子生物学技术生产的药物。 6、剂型：这些药物的原料一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须进行加工，制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂型。 7、兽医药理学：是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。 8、药效学：研究药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理，称为药效学。 9、药动学：研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。 10、兴奋：机体在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能增强的效应。 11、抑制：机体在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能减弱的效应。 12、局部作用：药物在吸收进入血液以前在用药局部产生的作用。 13、吸收作用：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位而产生的作用，又称全身作用。 14、直接作用：药物对直接接触到的器官、组织、细胞的作用。 15、间接作用：由于机体的整体性，会对药物的直接作用产生反射性或生理性调节，即为药物的间接作用。 16、药物作用的选择性：指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。 17、对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 18、对症治疗：用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。 19、药物的不良反应：与用药目的无关的或对动物产生损害的作用。包括副作用、毒性作用、、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应。 20、副作用：药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。 21、毒性作用：是有用药剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。 22、变态反应：又称过敏反应，药物和血浆蛋白或组织蛋白结合后作为抗原而引起的机体体液性或细胞性的免疫反应，并对机体造成一定程度上的损害。 23、药物的构效关系：药物的药理作用与其化学结构之间的关系。 24、药物的量效关系：定量分析与阐明药物的剂量与效应之间的变化规律 25、LD50：引起半数动物死亡的量称半数致死量。 26、ED50：对50%个体有效的药物剂量称半数有效量。 27、治疗指数：药物LD50与ED50的比值称为治疗指数。 28、安全范围ED95～LD5之间的距离或95%有效量～5%致死量 29、受体：对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子。 30、受体的功能：与配体结合、传递信息。 31、受体的特性：饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性。 32、受体的调节：增敏调节和脱敏调节 33、占领学说：药物与受体间的相互作用是可逆的；药效与被占领受体的数量成正比，当全部受体被占领时，就会产生最大药理效应；药物浓度与效应关系服从定量作用定律；药
知识改变命运勤奋塑造成功 天才是百分之九十九的勤奋加百分之一的灵感 药理学 第二章药效学 药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷（CAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 第六章胆碱受体激动药 一、M N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH）作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支 气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2 、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增 力口，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体， 使骨骼肌收缩。 3 、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼2 、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：1、重症肌无力 2 、手术后腹气胀及尿潴留 3 、阵发性室上性心动过速 4 、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类
药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量：在一定剂量范围内， 随剂量的增加药物效应逐渐增强，出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物 后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成 的一种适应状态，中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑 嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规 律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度 平稳上升，没有任何波动，约经5个 半衰期达到稳态浓度，此时给药速率 与消除速率达到平衡，其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生 素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘 机在体内繁殖生长，造成新的感染，称 为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑 制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量 （LD50）和半数有效量（ED50）的 比值，用以评价药物的安全性，治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象，产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用，可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学：药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学：药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学：药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物：指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上，凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全，有效，故对其质量， 适应症、用法和用量均有严格的规定， 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂：是药物经加工后制成便于病人使 用，能安全运输，贮存，又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能：药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能，即最大效应。如再增 加药物剂量，效应不再进一步增强。 效价强度：产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量：刚能引起效应的剂量称最 小有效量，亦称阈剂量。 半数有效量：能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量：引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗：应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应：由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应，对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应：人体对药物过敏所引起的反 应，与用药剂量无关。 选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血 后，只对某个或几个器官组织产生明显 的作用，对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应：药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应：可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数：指药物安全性的指标，以 LD50/ED50的比值表示，此值越大越安 全。 安全范围：指ED95与LD5之间的距离。
《药理学》实验讲义
实验一药理学实验的基本知识和基本技术 一、目的 1. 掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力； 2. 更好地掌握药理学基本理论知识； 3. 培养科学思维 二、基本要求 1. 实验前：预习实验内容并复习相关理论知识； 2. 实验时 ⑴实验器材要妥善保管； ⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录； ⑶注意节约实验药品； ⑷维持良好的课堂纪律。 3. 实验后 ⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室； ⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所； ⑶书写实验报告。 三、实验报告的书写 1. 题目 2. 目的 3. 原理 4. 材料：实验动物，器材，药品 5. 方法：用自己的语言简单扼要描述出来； 6. 结果：要求真实、清楚； 7. 讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因； 8. 结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。 四、药理学实验实验设计原则 1.随机原则 按照机遇均等的原则进行分组。其目的是使一切干扰因素造成的实验误差减少，而不受实验者主观因素或其他偏性误差的影响。 2.对照原则 空白对照（指在不加任何处理的条件下进行观察对照）；阴性对照也称假处理对照（给予生理盐水或不含药物的溶媒）；阳性对照也称标准对照（指以已知经典药物在标准条件下与实验药进行对照）。 3.重复原则 能在类似的条件下，把实验结果重复出来，才能算是可靠的实验，重复实验除增加可靠性外，也可以了解实验变异情况。 五、实验动物
1. 动物的选择 （1）小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。 （2）大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。 （3）豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。也常用于离体心脏、心房、肠管实验。又因它对结核敏感，常用于抗结核病药的实验。 （4）家兔：常用于观察研究脑电生理作用，药物对小肠的作用。由于家兔体温变化敏感，也常用于体温实验，用于热原检查。 （5）狗：狗是记录血压，呼吸最常用的大动物。还可利用狗做成胃瘘、肠瘘，以观察药物对胃肠蠕动和分泌的影响。在进行慢性毒性实验时，也常采用狗。2. 实验动物的编号 狗、兔等较大的动物可用特制的铝质号码牌固定在颈部或耳上。大鼠、小鼠如为白色可用黄色苦味酸在不同的体表标志上标记。 3. 动物固定及给药 （1）小鼠捉拿 小鼠性情较温顺，一般不会咬人，比较容易抓取固定。通常用右手提起小鼠尾巴将其放在鼠笼盖或其它粗糙表面上，在小鼠向前挣扎爬行时，用左手拇指和食指捏住其双耳及颈部皮肤，将小鼠置于左手掌心、无名指和小指夹其背部皮肤和尾部，即可将小鼠完全固定。在一些特殊的实验中，如进行尾静脉注射时，可使用特殊的固定装置进行固定，如尾静脉注射架或专用小鼠固定筒。如要进行手术或心脏采血应先行麻醉再操作，如进行解剖实验则必须先行无痛处死后再进行。 （2）小鼠灌胃 用左手固定鼠，右手持灌胃器，将灌胃针从鼠的口腔插入，压迫鼠的头部，使口腔与食道成一直线,将灌胃针沿咽后壁慢慢插入食道，可感到轻微的阻力,此时可略改变一下灌胃针方向，以刺激引起吞咽动作，顺势将药液注入。一般灌胃针插入小鼠深度为3～4cm，大鼠或豚鼠为4～6cm。常用灌胃量小鼠为0.2～1ml,大鼠1～4ml,豚鼠1～5ml。 （3）小鼠腹腔注射 先将动物固定,腹部用酒精棉球擦试消毒，然后在左或右侧腹部将针头刺入皮下，沿皮下向前推进约0.5 厘米，再使针头与皮肤呈45 度角方向穿过腹肌刺入腹腔，此时有落空感，回抽无肠液、尿液后，缓缓推入药液。此法大小鼠用的较多。 （4）皮下注射 注射时用左手拇指及食指轻轻捏起皮肤，右手持注射器将针头刺入,固定后
《兽医药理学》复习题及答案 一、名词解释 1、药物代谢动力学：主要研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程中药物浓度随时间变化的规律。 2、药物的被动转运：也叫下山运动。是药物通过细胞膜从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的过程，主要特点包括不具有饱和性、顺浓度差、不需要载体、不耗能。 3、耐受性：指动物长期接触某种药物后，由于自身酶、受体等物质的变化，导致药物的疗效逐渐降低的现象，称之为耐受性。 4、血脑屏障：血脑屏障是指脑部毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和脉络丛形成的血浆与脑脊液之间的屏障。由于血脑屏障的结构比较致密，故其通透性较差，一般大分子、脂溶度低、与血浆蛋白结合的药物分子不能通过。 5、二重感染：长期使用广谱抗菌药，对药物敏感的细菌受到抑制，菌群间相对平衡受到破坏， 以致一些不敏感的细菌或真菌等大量繁殖，引起的继发性感染称为二重感染。 6、全身麻醉药：指一类能可逆地抑制中枢神经系统功能的药物，表现为意识丧失、感觉及反射小时、骨骼肌松弛等，但仍保持延脑生命中枢的功能。 7、受体：指对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性结合的生物大分子。 8、药物作用的二重性：药物在发挥治疗作用的同时，也会表现出各种不良反应。 9、表面麻醉：指将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉的方法。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。 10、受体激动剂：既与受体具有较高亲和又具有内在活性，与受体结合后能提高受体活性的一类药物称作受体激动剂。 11、后遗效应：在停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。后遗效应并非都是对机体的不良反应，有的后遗效应对机体也有益，如抗生素后效应。 12、生物利用度：指药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。 13、耐药性：细菌长期接触抗菌药后，通过改变自身结构、产生灭活酶等方式，使自身对药物的敏感度降低或完全不敏感，药物药效降低或完全无效的现象称之为耐药性。 14、药物作用的选择性：在适当剂量下，药物只对某些组织或器官产生主要的或最明显的作用，而对其他组织和器官影响很小或几乎无作用。药物的选择性是药物分类及选择用药的基础和依据。 15、兽医药理学：研究药物与动物机体(包括病原体)相互作用规律的一门学科。 16、兽药：指临床用于预防、治疗及诊断疾病的物质，还包括能影响器官生理功能和/或细胞代谢的物质。 二、单项选择题 1、可用于表面麻醉的药物是（）。 B A．普鲁卡因 B．丁卡因 C．氯胺酮 D．琥珀胆碱 2、关于药物的量效关系描述错误的是（）。 A A 药物的效应随着剂量的增加而增大 B 药物的效应不可能无限制的增大 C 药物剂量过低时可能不产生任何药理效应 D 极量对应着药物的最大效应 3、糖皮质激素诱发与加重细菌性感染的主要原因是（）。C
《药理学》 一、名词解释 半衰期：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降，一般所需时间又称减半期. 药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。 效能：指药物的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。效能反映药物的内在活性。 激动药：又称为兴奋药指对受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物，或者说有内在活性的配体即为激动药。 抗菌谱：指药物的抗菌范围。 吸收：药物从给药部位进入血循环的过程。 治疗指数：为LD50和ED50的比值.是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。但治疗指数不够完善，它只适用于治疗效应与毒性效应（或致死效应）的量效曲线相互平行的药物。 ED50：又称半数有效量是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量。 不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。 抑菌药: 能抑制微生物的生长繁殖而无杀灭作用的药物 副作用: 指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 生物转化: 指药物在体内发生的化学变化生成新物质的过程。又称为药物代谢。 拮抗药: 又称为阻滞药指与受体有较强亲和力，但无内在活性，即本身不引起生理效应，却能阻断激动药与受体结合的药物。或者说无内在活性的配体即为拮抗药。 杀菌药: 既能抑制微生物的生长繁殖并且能杀灭微生物的药物 药物效应动力学: 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 简述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用。答：抗精神病作用：用于治疗各型精神分裂症，也可用于躁狂症及其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想者；②镇吐作用：用于多种疾病引起的呕吐，但对晕动症无效；③影响体温调节：低温麻醉与人工冬眠；④加强中枢抑制药的作用：合用时宜减量简抗心律失常药的分类。答：。Ⅰ类——钠通道阻滞药，又分为：ⅠA类中度阻滞钠通道ⅠB类轻度阻滞钠通道ⅠC类显著阻滞钠通道Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药。Ⅲ类——延长APD的药物。Ⅳ类——钙拮抗剂。 3.简述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。答：【药理作用】选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1．对眼的影响（1）缩瞳 (2)降低眼内压（3）调节痉挛 2. 促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。【临床应用】 1、治疗青光眼的首选药。2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3、口腔干燥。 4、对抗阿托品中毒的M样症状 5.简述地西泮的药理作用.药理作用:主要是1抗焦虑；2镇静催眠；3抗惊厥，抗癫痫；4抗中枢性肌肉僵直。简述抗心绞痛药物的分类并各举一代表药。依据它们的电生理机制分成IV类：①I类钠通道阻滞药，能阻滞心肌细胞快钠通道，抑制钠离子内流。根据阻滞钠通道特点和程度的不同以及对钾通道和APD影响的差异分为三亚类：IA---奎尼丁；IB---利多卡因；IC---氟卡尼。②II类β-肾上腺素受体阻断药，如普萘洛尔；③III类延长APD 药物，如胺碘酮；④IV类钙拮抗药，如维拉帕米。 7.简述阿司匹林的药理作用。 答①有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛及感冒发热等；②抗炎抗风湿作用较强，为风湿性关节炎首选药；③抗血栓作用可用于预防栓塞；④长期并规律性服用可降低结肠癌风险；预防阿尔茨海默病等。 8.简述肾上腺素的临床应用。 答：①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘急性发作和其他速发型变态反应④局部应用 9.简述地西泮的作用机制。 作用机制:抗焦虑原因可能通过对边缘系统苯二氮卓类受体（BZ受体）的作用，抑制边缘系统电活动的发放和传递；镇静催眠主要是延长NREMS的2期，明显缩短SWS期；抗惊厥和癫痫和缓解大脑损伤所致的肌肉强直的作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相关，GABAa受体是大分子复合体，含有14个亚单位。苯二氮卓类（BZ）和GABAa结合，诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对Cl-离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内引起超极化，神经元兴奋性降低，显示中枢抑制效应。 10.简述吗啡的临床应用。 吗啡临床上用于：（1）镇痛：适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、战伤及心肌梗塞引起的心绞痛。（2）心源性哮喘及肺水肿。（3）止泻：用于急慢性消耗性腹泻。 1. 吗啡等连续应用，个体产生精神及躯体依赖性即成瘾性。一旦停药则会出现戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等，若给予吗啡则症状立即消失。 11.简述强心苷的药理作用、临床应用。 (1)强心①正性肌力作用；②减慢心率；③房室结负性传导。 (2)对神经和内分泌的影响①中毒量引起催吐化学感受区兴奋致呕吐；②增加交感神经冲动发生，致快速型心律失常；③对RAAS产生抑制。 (3)利尿增加肾血流量和肾小球滤过功能发挥利尿作用。 强心苷作用机制主要是抑制心肌细胞膜上的Na+—K+—A TP酶，使Na+—K+转运受阻，进而促进了Na+—Ca2+交换，心肌细胞内Ca2+增多，心肌收缩力加强。 临床用途 1）治疗慢性充血性心力衰竭 2）治疗某些类型的心律失常：房颤—通过抑制房室结传导，减慢心室率房扑—通过不均一缩短心房不应期，使扑动变颤动,然后再通过负性传导作用,减慢心室率 12.简述青霉素的抗菌谱。答：G+球菌感染，G+杆菌感染，G-球菌感染；对梅毒、回归热、钩端螺旋体感染也有特效。13.简述呋塞米的不良反应。答：1. 水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯血症、低血镁等。2. 耳毒性：大剂量时可引起听力下降，或暂时性耳聋甚至永久性耳聋。3.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、大剂量可出现胃肠道出血。4.高尿酸血症：与体内尿酸竞争排泄系统。 5.过敏反应：皮疹、嗜酸性细胞增多，偶有间质性肾炎。 14.简述糖皮质激素抗炎特点和抗炎用药原则。 特点：对各种炎症的各个期间均有效；仅能缓解症状，不能消除病因，降低机体抵抗力，可使炎症扩散。注意：用糖皮质激素抗炎时应慎重使用；细菌感染必须应用足量有效抗菌药；先上抗菌药后上激素，停药先停激素；抗菌药不能控制的感染（病毒）及诊断未明感染禁用或慎用。简述抗菌药作用机制。 抗菌药可特异性地干扰或阻断细菌所特有的某些关键性环节，从而在宿主细胞和细菌之间发挥选择性抗菌作用。主要有以下几种方式：①抑制细菌细胞壁合成：②影响胞浆膜的通透性：③抑制蛋白质合成：④影响叶酸及核酸代谢： 三、选择题 1、药效学的研究内容是（ D ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的作用及作用原理 D．药物对机体的作用及作用原理 2、关于量反应的量-效曲线正确的是（ C ） A. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到直方双曲线。 B. 以药物剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 C. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 D. 可用于测定LD50。 3、下列有关生物利用度的描述错误的是（ A ） A．与剂型无关 B．是体内药物总量与实际服药量的百分比 C．与药物作用的强度无关 D．与药时曲线下面积成正比 4、药物的首过效应可能发生于（ C ） A. 舌下给药后 B. 吸入给药后 C. 口服给药后 D. 静脉注射后 5、下列关于药物与血浆蛋白结合的描述，错误的是（ D ） A．结合型药物分子变大 B. 结合是可逆的 C．结合型药物药理活性暂时消失 D．加速药物在体内的分布 6、毛果芸香碱对眼睛的作用是（ C ） A. 缩瞳、升眼压、调节痉挛 B. 扩瞳、升眼压、调节痉挛 C. 缩瞳、降眼压、调节痉挛 D. 缩瞳、降眼压、调节麻痹 7、β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为（ C ） A．敏化作用 B．拮抗作用C．协同作用D．互补作用 8、“肾上腺素升压作用的翻转”是指（ B ） A. 给予β受体阻断药后出现升压效应 B. 给予α受体阻断药后出现降压效应 C. 肾上腺素具有α、β受体激动效应 D. 收缩压上升，舒张压不变或下降 9、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是（ C ） A. 局部注射麻醉药 B. 局部滴注去氧肾上腺素 C. 局部注射酚妥拉明 D. 局部注射普萘洛尔 10、阿托品用于全身麻醉前给药的目的是（ C ） A.防止休克 B.解除胃肠痉挛 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.抑制排便、排尿 11、解热镇痛药作用是（ C ） A．能使正常人体温降到正常以下 B．能使发热病人体温降到正常以下 C．能使发热病人体温降到正常水平 D．必须配合物理降温措施 12、治疗变异型心绞痛的最佳药物是（ D ） A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.硝酸异山梨酯 D.硝苯地平 13、肾上腺素对血管的作用，叙述错误的是（ B ） A．皮肤黏膜血管收缩强 B．肾血管扩张 C．脑和肺血管收缩微弱 D．冠状血管舒张 14、关于ACE抑制剂治疗心衰的描述不正确的是（ A ） A．能防止和逆转心肌肥厚 B．能消除或缓解心衰症状 C．可明显降低病死率 D．可引起低血压和减少肾血流量 15、颠痫持续状态首选（ C ） A. 肌注地西泮 B. 肌注苯巴比妥 C. 静脉注射地西泮 D. 肌注卡马西平 16、巴比妥类急性中毒致死的直接原因是（ A ） A．深度呼吸抑制 B．血压下降 C．深度昏迷 D．肾衰竭 17、氯丙嗪抗精神病的机制为（ B ） A. 激动中枢神经系统的多巴胺受体 B. 阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路的D2受体 C. 阻断黑质纹状体通路的D2受体 D. 阻断结节漏斗通路的D2受体 18、主要通过阻断Na+通道发挥抗心律失常作用的药物是（ D ） A. 普萘洛尔 B. 胺碘酮 C .维拉帕米 D. 奎尼丁 19、治疗量强心苷的正性肌力作用机制为（ B ） A. 兴奋Na-K-ATP酶 B. 增加心肌细胞内Ca2+ C. 促进儿茶酚胺释放 D. 增敏β受体 20、甲亢伴有快速心律失常的首选药是（ C ） A . 奎尼丁 B . 利多卡因 C . 普奈洛尔 D . 胺碘酮21、維拉帕米的作用不包括（ D ） A. 延长慢反应细胞的不应期 B. 阻滞心肌细胞钙通道 C. 减慢4相舒张期除极速率 D. 加速房室传导速度 22、高血压危象首选（ D ） A . 维拉帕米 B. 哌唑嗪C. 可乐定 D. 硝普钠 23、用哌唑嗪降压不引起心率加快的原因是(A ) A．阻断α1受体而不阻断α2受体 B．阻断α1与α2受体 C．阻断α1与β受体 D．阻断α2受体 24、高效利尿药的作用部位是（ B ） A.近曲小管 B.髓袢升支粗段皮质部和髓质部 C.髓袢升支粗段皮质部 D.髓袢升支粗段髓质部 25、一患者因不遵医嘱将两次的药一次服用，自认为是"首次剂量加倍"，结果造成强心苷用量过大，引起室性心动过速。此时应如何治疗（ C ） A．减量B．应用利尿药C．应用利多卡因D．吸氧治疗 26、他巴唑的作用机制是（ B ） A. 直接拮抗已合成的甲状腺素 B. 抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺激素合成 C. 抑制甲状腺细胞增生 D. 抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺激素的释放 27、I型糖尿病宜用（ A ） A. 胰岛素 B. 优降糖 C. 甲苯磺丁脲 D. 二甲双胍 28、有体内和体外抗凝作用的药物是（ C ） A. 双香豆素 B. 华法林 C. 肝素 D. 阿司匹林 29、治疗巨幼红细胞性贫血用（ A ） A. 叶酸+维生素B12 B. 硫酸亚铁+维生素B12 C. 硫酸亚铁 D. 枸橼酸铁+维生素C 30、糖皮质激素治疗严重细菌感染必须合用（ A ） A. 足量有效的抗菌药 B. 强心药 C. 退热药 D. 升压药 31、妨碍铁剂在肠道吸收的是（ D ） A. 维生素C B. 果糖 C. 食物中的半胱氨酸 D. 食物中的高磷、高钙、鞣酸等物质 32、磺酰脲类降血糖药的主要机制是（ B ） A.促进葡萄糖降解 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.拮抗胰高血糖素的作用 D.妨碍葡萄糖的肠道吸收 33、糖皮质激素的抗毒机制是（C ） A. 直接中和细菌外毒素 B. 直接中和细菌内毒素 C. 提高机体对内毒素的耐受力 D. 抑制细菌内毒素产生 34、糖皮质激素对造血系统的影响，不正确的是（ B ） A．使红细胞及血红蛋白增加 B．增强中性粒细胞对炎症区的浸润、吞噬活动 C．使中性粒细胞数目增多 D．在肾上腺皮质功能减退时，促使淋巴组织增生 35、磺胺类药物的抗菌作用为（ B ） A. 抑制DNA回旋酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制拓扑异构酶II D. 抑制二氢叶酸还原酶 36、氨基糖苷类抗生素的作用机制是（ A ） A . 抑制细菌蛋白质合成 B. 抑制细菌DNA螺旋酶 C. 抑制细菌二氢叶酸还原酶 D. 改变细菌细胞膜的通透性 37、喹诺酮类的作用靶点是（ C ） A. PBPs B. 转肽酶 C. DNA 回旋酶 D. 二氢叶酸合成酶 38、限制氯霉素临床应用的原因是（ D ） A. 肝毒性 B. 严重胃肠反应 C. 二重感染 D. 造血系统毒性 39、青霉素的抗菌谱不包括（ D ） A. G+球菌 B .G+杆菌 C. G-球菌 D. G-杆菌 40、抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物不包括（ C ） A．头孢菌素 B．去甲万古霉素 C．链霉素 D．杆菌肽 41、药动学的研究内容是（ C ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的处置过程 D．药物对机体的作用及作用原理 42、喹诺酮类药物的抗菌作用机制为 ( A ) A、抑制DNA回旋酶 B、抑制叶酸合成酶 C、抑制拓扑异构酶II D、抑制二氢叶酸还原酶 43、药物缓解心绞痛的途径是( D ) A、舒张冠状动脉 B、促进侧支循环的形成 C、降低前后负荷 D、A+B+C 44、肝素过量可选用 ( B ) A. 维生素K B. 鱼精蛋白 C. 叶酸 D. 氨甲苯酸 45、下列药物中哪一个是保钾利尿药 ( D ) A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 46、限制氯霉素临床应用的主要原因是：(A) A、血液系统毒性 B、肝脏毒性 C、消化系统不良反应 D、二重感染 47、M受体受激动时不产生下列哪种效应（ C ） A. 腺体分泌增加 B. 胃肠平滑肌收缩 C. 心率加快 D. 外周血管扩张 48、应用普萘洛尔后，由于阻断了突触前膜上的β2受体，可引起（ C ） A.去甲肾上腺素释放减少 B.去甲肾上腺素释放增加 C.去甲肾上腺素释放无变化 D.心率增加 49、抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是：( B ) A. 四环素 B. 青霉素 C. 万古霉素 D. 杆菌肽 50、奎尼丁在分类上属于：( A ) A.钠通道阻滞药 B.促钾外流药 C.选择性延长复极过程药 D. β受体阻断药 51、可用于革兰阴性杆菌所致尿路感染的药物为：( B ) A、青霉素G B、庆大霉素 C、红霉素 D、可林霉素 52、对东莨菪碱的叙述错误的是（ C ） A.对中枢有抑制作用 B.对心血管作用较弱 C.可增加唾液分泌 D.可治疗晕动病 53、内在拟交感活性是（ D ） A.β受体阻断剂的普遍特征 B.β受体激动剂的普遍特征 C.β受体激动剂对α受体的激动作用 D.β受体阻断剂对β受体的激动作用 54、氯丙嗪对体温调节正确的是（ B ） A. 仅能降低发热者的体温，而对正常人无影响。 B. 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵。 C. 可抑制中枢PG合成。 D. 在高温环境中不采用物理手段亦可降低体温。 55、治疗恶性贫血时宜采用(A) A.口服维生素B12 B.肌注维生素B12 C.口服叶酸 D.肌注叶酸 56、具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是（ B ） A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.水合氯醛 D.扑米酮 57、对房性心律失常无效的药物是（ A ） A．利多卡因 B．普罗帕酮 C．维拉帕米 D．奎尼丁 58、哌唑嗪降压特点为（ A ） A．不加快心率 B．可增加肾素活性 C．可升高血中三酰甘油 D．可减少肾血流量 59、第三代头孢菌素的特点是(D) A.广谱并对铜绿假单胞菌有效 B.对肾脏基本无毒 C.对β–内酰胺酶稳定 D.A+B+C 60、下列不能用于治疗心律失常的是( D ) A．奎尼丁 B．普荼洛尔 C．维拉帕米 D．硝苯地平 61、变异性心绞痛首选类药物是 ( A ) A. 钙通道阻滞药 B. β-受体阻断药 C. 血管扩张药 D. α受体阻断药 62、不属于强心苷毒性反应的是 ( D ) A、恶心、呕吐、腹泻 B、室性早搏 C、房室传导阻滞 D、窦性心动过速 63、强心苷类药物增强心肌收缩力的机制是 ( D ) A 兴奋心脏β1受体 B 使心肌细胞内Ca2＋增加 C 使心肌细胞内K＋增加 D 使心肌细胞内Na＋增加 64、静脉注射某药500 mg，其血药浓度为50 g/ml，则其表观分布容积应约为( D ) A．25 L B．20 L C．15 L D．10 L 65、强心苷治疗心房纤颤的机理主要是（ C ） A．缩短心房有效不应期 B．抑制房室传导减慢心室率 C．抑制窦房结 D．抑制普肯野纤维自律性 66、硫脲类药物的作用机制是（ A ） A．抑制甲状腺激素的生物合成 B．破坏甲状腺组织 C．抑制甲状腺组织摄取碘 D．抑制甲状腺激素的释放 67、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（ B ） A. 类肾上腺皮质机能亢进症 B. 医源性肾上腺皮质功能不全 C. 诱发消化性溃疡 D. 骨质疏松 68、禁用普萘洛尔的疾病是 ( D ) A．高血压 B．心绞痛C．窦性心动过速D．支气管哮喘 69、某女，53岁，在其子婚礼上由于兴奋而突发心绞痛，请问可用哪种药( B ) A．硫酸奎尼丁口服 B．硝酸甘油舌下含服 C．盐酸利多卡因注射 D．盐酸普鲁卡因胺口服 70、硝酸甘油适用于( D ) A.稳定型心绞痛 B.不稳定型心绞痛 C.变异型心绞痛 D.各型心绞痛 71、糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是（ B ） A．增强机体抵抗力 B．缓解症状帮助病人度过危险期 C．减轻炎症反应 D．减轻后遗症 72、以下叙述错误的是 ( A ) A. 几乎全部交感神经节后纤维属胆碱能神经 B. 神经递质NA释放后作用消失的主要途径是被神经末梢摄取 C. 神经递质NA合成的限速酶是酪氨酸羟化酶