.第一部分
一、写出下列药物的化学结构及主要用途：
1、普鲁卡因 2、溴新斯的明 3、异戊巴比妥 4、盐酸普萘洛尔
5、地西泮 6、 盐酸氯丙嗪 7、盐酸吗啡 8、盐酸哌替啶
9、阿替洛尔 10、马来酸氯苯那敏 11、利多卡因 12、硝苯地平
二、写出下列药物的名称及主要用途：
三、写出下列药物的设计思想
四、单项选择题
1．下列（ ）不是麻黄碱的作用
A 心跳加快 B 支气管扩张 C 抗炎作用 D 血压升高 E 中枢兴奋
2．咖啡因的化学结构母核是（ ）
A. 喹诺酮 B. 喹啉 C. 嘧啶 D. 黄嘌呤
3．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（ ）
A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－
4．结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ）
A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛
4．吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ）
A. 双键 B. 酚羟基 C. 醚键 D. 醇羟基
5．下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是（ ）
A. 吗啡 B. 美沙酮 C. 纳洛酮 D. 哌替啶
6．下列药物出现作用最快的是（ ）
A. 戊巴比妥 B. 海索巴比妥 C. 苯巴比妥 D. 异戊巴比妥
7．地西泮的母核为（ ）
A . 1，4-苯并二氮卓环B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环D. 1，6苯并二氮卓环
8．属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂的是（ ）。
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 缬沙坦 D. 厄贝沙坦
9．某药物英文名称词尾为- dipine ，此药物可能的主要药理作用是( )。
A. 抗病毒 B. 抗心绞痛 C. 降血脂 D. 抗高血压
10．能够选择性阻断β1受体的药物是（ ）。
A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁
五、多项选择题
1．利多卡因具有（ ）
A 镇痛作用B 中枢兴奋作用 C抗心率失常作用 D 抗精神病作用E 麻醉作用
2．吗啡的结构及理化性质（ ）
A 分子中具有两个手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羟基，故和三氯化铁显色
C 分子中具酯的结构，故遇酸、碱发生水解 D 分子中具有氧化性基团，易被空气氧化
3．下列属于哌啶类的全合成镇痛药是（ ）
A. 吗啡 B.美沙酮 C. 哌替啶 D. 纳洛酮 E. 芬太尼
4．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ）
A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性
质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
5．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（ ）
A. 羟基的酰化B. 氮上的烷基化C. 1位的脱氢 D. 羟基的烷基化 E. 除去D环
6．硝苯地平的合成原料有（ ）
A. β-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯
7．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ）
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架 B. β -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢 兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对a和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基
8．属于选择性β1受体拮抗剂有（ ）
A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔
9．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（ ）
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
10．对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 （ ）
A.R1和R2为相同的环状基团
B.R3多数为OH
C. X必须为酯键
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
六、合成下列药物
2、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素
3、以α-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔
4、写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。
七、简要回答下列问题
1. 与肾上腺素相比，从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作用较弱，但作用较持久，而且可以口服？
2. 述以天然化合物为先导化合物寻找新药的过程，以局麻药普鲁卡因的发现为例说明。
3. 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
4. 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点
5. 叙述5-位取代基对巴比妥类药物作用时间的影响。
6. 针对地西泮结构中1，2位的不稳定性，如何进行了改进？
第二部分课堂练习
一、写出下列药物的化学结构及主要用途
1.环磷酰胺 2.布洛芬 3.西咪替丁 4.硝酸甘油
5.5-氟尿
嘧啶
三、单选题
(1) 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ ）
A．扑热息痛 B．吲哚美辛 C．布洛芬 D．萘普生 E．芬布芬
(2) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ ）
A．中枢兴奋 B．抗癫痫 C．降血脂 D．抗病毒 E．消炎镇痛
(3) 下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 ( )
A．萘普生 B.吡罗昔康 C．安乃近 D．羟布宗 E．双氯芬酸钠
(4) 非甾体抗炎药的作用机制为 ( )
A．β一内酰胺酶抑制剂 B．二氢叶酸酶抑制剂 C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂
D．二氢叶酸合成酶抑制剂 E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂
(5) 下列药物中哪个不含羧基但具有酸性 ( )
A．阿司匹林 B．萘普生 C．吡罗昔康 D．布洛芬 E．双氯芬酸
(6) 贝诺酯是由何者构成的前药 ( )
A．阿司匹林与布洛芬 B．阿司匹林与对乙酰氨基酚 C．对乙酰氨基酚与布洛芬
D．对乙酰氨基酚与安乃近 E．安乃近与布洛芬
(7) 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是：（ ）
A.乙酸苯酯 B.水杨酸 C.乙酰水杨酸酐 D.乙酰水杨酸苯酯 E.水杨酸苯酯
(8).关于萘丁美酮，叙述不正确的有：
A．萘丁美酮是非酸性的前体药物
B．经小肠吸收，在肝脏首过代谢为萘普生的活性代谢物6一甲氧基-2-萘乙酸
C．该代谢物对COX－2有选择性抑制作用
D．胃肠道刺激等副作用严重 E．用于治疗类风湿性关节炎
(9).新伐他汀主要用于治疗（ ）
A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.高磷脂血症 D.心绞痛 E.心律不齐
(10).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：
A．轻度钠通道阻滞剂 B．明显钠通道阻滞剂 C． α一受体阻滞剂
D．钾通道阻滞剂 E．钙通道阻滞剂
(11).下列哪种药物可用于抗心律失常
A．γ一羟基丁酸钠 B．盐酸氯胺酮 C．盐酸普鲁卡因 D．盐酸利多卡因
(12).硝酸甘油属于
A．轻度钠通道阻滞剂 B．明显钠通道阻滞剂 C．钾通道阻滞剂
D．钙通道阻滞剂 E．抗心绞痛药
13．奎尼丁为（ ）。
A 非苷类强心药 B Ia类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药 C 烷胺类抗心绞痛药
D Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药
14．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（ ）。
A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂 C 钙敏化药D ACEⅠ E HMG-CoA还原
酶抑制剂
15．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种（ ）。
A NO供体药物 B ACE抑制剂 C 钙通道拮抗剂
D HMG-CoA还原酶抑制剂 E AⅡ受体拮抗剂
(16).用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是 （ ）
A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大 D.供电子效应
E.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
(17).环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 （ ）
A.金属络合物 B.生物碱 C.抗生素 D.抗代谢物 E.烷化剂
(18).抗肿瘤药环磷酸胺属于：
A．氮介类 B．乙撑亚胺类 C．磺酸酯类 D．多元卤醇类 E．亚硝基脲类
（19）属于前药的是（ ）。
A 长春新碱 B 卡莫司汀 C 氮芥 D 环磷酰胺 E 放线菌素D
(20).属于抗代谢药物的是（ ）。
A 巯嘌呤 B 喜树碱 C 氮芥 D 多柔比星 E 紫杉醇
(21).抗肿瘤抗生素有（ ）。
A 博来霉素 B 氯霉素 C 阿糖胞苷 D 青霉素 E 长春碱
四、多选题
(1 ).哪些属于血管紧张素转化酶抑制剂：
A．洛伐他汀B．氟伐他汀C．卡托普利 D．赖诺普利 E．氯沙坦
(2).下列哪些类型的药物用作抗溃疡
A．H1受体拮抗剂 B．质子泵抑制剂 C．β受体阻断剂
D．H2受体拮抗剂 E．钙拮抗剂
(3).目前临床上使用的抗溃疡药物主要有哪几类：
A．选择性组胺H1一受体拮抗剂 B．组胺H2一受体拮抗剂 C．质子泵抑制剂
D．钙离子拮抗剂 E．前列腺素类胃粘膜保护剂
(4).有关对乙酰氨基酚，叙述正确的有：
A．为花生四烯酸环氧化酶的抑制剂B．具有解热镇痛作用
C．可与阿司匹林成酯成前体药物
D．具有消炎抗风湿作用，常用于治疗类风湿性关节炎 E．为常用的抗结核药
（5）.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构 （ ）
A.含有咪唑环 B.含有呋喃环 C.含有噻唑环 D.含有氨磺酰基 E.含有硝基
五．填空题
1．生物烷化剂在体内能形成（ ）或其他（ ）化合物，进而与细胞的（ ）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生 （ ），使其丧失活性或使DNA发生断裂。
2．氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（ ）和（ ）。
3．抗代谢抗肿瘤药是用（ ）将代谢
物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成（ ），导致细胞的死亡。
4．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（ ）设计而成。
5．在阿司匹林合成中可能生成（ ），该产物是引起过敏反应的化学物质。
6．阿司匹林的合成是以（ ）为原料，在硫酸催化下用（ ）制得。
7．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（ ）而起作用的。
8．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（ ）、（ ）和（ ）。
9. 以生命科学和合成技术为基础，基于（ ）和基于疾病发生机理的药物设计方法，称为（ ） 。
六、 配伍题
A.盐酸普萘洛尔 B.氯贝丁酯 C.硝苯地平 D.甲基多巴 E.卡托普利
1.中枢性降压药 （ ） 2.影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的降压药（ ）
3.β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常（ ）4.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛 ( )
5.苯氧乙酸类降血脂药 （ ）
七、问答题
? 1、非甾体类抗炎药主要分为几类？试各举一类药物
? 2．简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物。
? 3.什么是抗代谢拮抗、结构设计上常用什么方法？试举两例药物说明
? 4.以异丁基苯原料，合成布洛芬，无机试剂任选。