【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】
【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】
1、
2、
3、
【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】
【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】
【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】
【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】
N
H 3C C 6H 5COOC 2H 5
.HCl 2524
H 2O
N 3C C 6H 5
N
3C C 6
H 5
COOC 2H 5
N
H 3C CH 2CH 2CH 2CH 2N
H 3C C 6H 5CN
324NO 2
NH 2
Fe/HCl CH 3COOH
NHCOCH 3
CH 3(CH 3)2CHCH 2
CHCOOH
-+
H 2NOH HCl
1)(CH 3)2CHCH 2CHCHO
CH 32)+-,H CO
NaOH/H 2O
1)(CH 3)2CHCH 2
C CHCOOC 2H 5
CH 3
225
C H ONa
(CH 3)2CHCH 2COCH
3
32AlCl 3
CH 2CH(CH 3)2
CH 3N S
Cl CH 2CH 2CH 2N N CH 2CH 2OH
+S
NH Cl
N N
ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH
BrCH 2CH 2CH 2Cl
N N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH
+
O
22-300
HN
N CH 2CH 2OH
NH HN
.6H 2O (CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+S
N S
Cl
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
NH Cl
H 2COOH
NH
2
NH
Cl
COOH
NH 2
2HCl
COOH
N 2.2
.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 250-60
NaOH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH
(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OH
NaOH
HCl
H 2N COOCH 2CH 2N
C 2H 5C 2H 5
.224pH=4.5-5.0
H 2N COOCH 2CH 2N
C 2H 5C 2H 5
Fe,HCl 22252
COOCH 2
CH 2N
2N C 2H 5C 2H 5
O 2N
CH 3
2N
COOH
【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】
【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】
【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】
【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】
Cl OCCOOC2H5
CH3
3
NaOH
Cl OCCOONa
CH3
3
CH3COCH3 CHCl CH3CCH
+NaOH
OH
3
Cl OCCCl3
CH3
3
N(CH3)3 Br
OCON(CH3)2
+.-
CH3Br N(CH3)2
OH
2
N(CH3)2
OCOCl
HN(CH
)
N(CH3)2
OCON(CH3)2
3
2
CHNH2
CH3
.HCl
N
O
3
2
CH
3 CH3
CH3
3
2
CHOH
33
2
CHCl
3
HO
CH2CH2NH2
HO
.HCl
(加压)
HCl
CH3O
HO
CH2CH2NH2
.HCl
HCl
CH3O
HO
CH=CHNO2
32
CH3O
HO
CHO
CH3I/CaCO3
CH3OH
(CH3)3N CH
CH N(CH3)3
2
H52H5
2I
.
+-
+
CH NH2
CH
H2N
C2H52H5
3
Fe/HCl
CH NO2
CH
2
N
C2H52H
5
32
CH
2
H52H5
2
H5
Hofmann
NaClO/NaOH
CHCONH
C2H5
CHNH2
C2H5
CH OH
2
H5
【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】
【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】
【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】
【度米芬，即：N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】
【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】
【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】
H
O
N P
N O ClCH 2CH 2
ClCH 2CH .H 2O
H 2O CH COCH NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2Cl ClCH 2CH ClCH 2CH 2O O N P N H HOCH 2CH 2HOCH 2CH N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5
N P O Cl H 3C SO 2NHCONHC 4H 9
NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5Cl
110-115 C
3C SO 2NHCONH 2
H 3C
NH 4OH
HOSO 2Cl
3C
SO 2Cl
3C
SO 2
NH 2
2CH 2
N 3
CH 3
C 12H 25 Br +-.OH
HOCH 2CH 2Br
OCH 2CH 2
2CH 2N(CH 3)2.HCl
OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OH
HCl
2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
2CH CH 2
O
OCH 2CH CH 2
O
OK
2N SO 2NH
2
H +
2Na NH 4OH
45 C
3CONH SO 2NH ASN
NaOH CH 3CONH HOSO 2Cl
CH 3CONH
SO 2
Cl
ASC
N CH 3
2
【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】
【
】
【
】
【 】
2
O H +
N OH
2 HNO 2
N 2
-CH OH CH 2NH 2OH +
N N
OH
F CH 3NH=C NH
OCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]F OH
CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3
CH 2CH 2COOCH 3HCl C H OH 3CO
N CH 3CH 2COOCH 3
H
实验室常用化学溶液试 剂药品有效期一览表 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#
实验室常用化学药品、试剂，由于性质的不同，有效期也有所不同，比如我们常用的有缓冲液，有机试剂，标准溶液，流动相，标准品，配制溶液，留样等等，都有一定的有效期，如何正确把握使用期限？常用的标准溶液、缓冲液的有效期，你记住了吗本文列出了有效期一览表，供大家参考。 滴定用标准溶液的有效期为多长？其实跟贮存的条件有关，正常室温下贮存时间见下表。 表1.常见滴定用标准溶液的有效期 相比标准溶液的有效期，各种缓冲液、试液、指示液也有其有效期限制，多数实验室都是根据前辈的经验来规定期限，也有的实验室为了防止过期现象导致的样品分析结果误差的产生，尽量都是现配先用，或者最多使用一个月。对于某些较稳定的溶液来说，不必矫枉过正，一方面会造成浪费，一方面也增加了分析人员的工作量，那么，到底如何规定各种缓冲液、试液、指示液的使用期限呢，请参考下表！ 表2：各种缓冲液、试液、指示液使用期限表 表3.一般溶液有效期一览表 淀粉指示剂5g/L5天硝酸盐氮标准溶 液 / 1个月 淀粉指示剂10g/L5天硫酸锌535g/L1个月 盐酸氨水缓冲溶 液PH=9.6-9.7 7天 硫酸锰380g/L 1个月 乙醇溶液78%7天硫酸铜溶液20g/L1个月
乙醇溶液75%7天六水氯化铁0.25g/L1个月乙醇溶液72%7天碱性试剂/1个月乙醇溶液70%7天重铬酸锌12.285g/L1个月碘指示剂/7天重铬酸钾12.258g/l1个月氧化镁2%7天磺胺5g/L1个月间苯二酚盐酸溶 液/7天七水硫酸镁22.5g/L1个月氨水溶液1:47天三乙醇胺溶液1:31个月溴甲酚紫水溶液 1.60%7天韦氏液13g/L1个月酚酞指示剂5g/l7天硼酸溶液20g/L1个月酚酞指示剂10g/l7天喹钼柠铜溶液/1个月除蛋白试剂/7天柠檬酸溶液0.1moL/L1个月 饱和苦味酸溶液/7天氯化铵-EDTA溶 液/1个月 硝酸银溶液9.6g/L7天硫酸镉溶液/1个月 硝酸银溶液50g/L7天氢氧化铵-氢化 氨缓冲液/1个月 淀粉溶液1%7天碘贮备液/1个月玫红酸0.5g/L7天碘化钾溶液1moL/L1个月使用液（检测尿 素）/7天碘化钾溶液10%1个月碘-碘化钾/7天碘化钾溶液15%1个月 盐酸N-(1-萘 基）-乙烯二胺0.1%10天碘化钾溶液饱和 1个月 萘胺盐酸盐1g/L10天碘酸钾标准溶液10mmoL/L1个月亚甲基兰饱和溶 液/14天碘溶液0.005moL/L1个月显色剂（原料奶 掺假用）/15天氯化镁2%1个月 次甲基兰指示剂1g/L、10g/L 1个 月氯化钙27.5g/L1个月 甲基红指示剂0.1g/l、 2g/L 1个 月碱性酒石酸钾钠/1个月 甲基红指示剂1g/L 1个 月纳氏试剂/1个月 溴百里酚蓝指示 剂1%1个 月 费林试剂甲、乙 液 0.5g 1个月 溴甲酚绿指示剂1g/L 1个 月 三氯甲烷-冰乙 酸溶液 2：3 1个月 溴甲酚绿指示剂2g/L 1个 月 氯化钡溶液25g/L 1个月 铬酸钾指示剂50g/L1个乙醚-乙醇2：11个月
【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】 1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OH NaOH SOCl 2.(CH 3 )2NCH2CH2CH2 50-60 NaOH (CH3)2NCH2CH2CH2Cl 2、COOH NH22 HCl COOH N2.Cl H2COOH NH 2 NH Cl 3、 (CH3)2NCH2CH2CH2 + S N S Cl CH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl 【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】 【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】 【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】 【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】 【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】 【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】 【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】 【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】 【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】 【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】 【度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】 【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】 【环磷酰胺，即：N，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】 【 】 【O 】 【】
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
受体 α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体） 典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用） 融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。 再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。 传出神经药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类，舒缩血管有区分； 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类； 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂； 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
药物化学总复习题 第一～四章总论 一、选择题 1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。 A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加 B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降 C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇 3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。 A. 药物分配系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性 4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羟基 D. 羧基 5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基 6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。 A. 增加解离度，有利吸收，活性增加 B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 C. 合适的解离度，有最大活性 D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 络合物 11．药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 离子对 12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药 13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象 15．经典的电子等排体是（ D ）。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸 18．下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是（ B ）。
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
人0 Xfi 甲 It 草 幺子弍:cooph 胪J2分矣:WSffl *0u 乙氢甲It 耳 分子式：COOK 年屋分类:wsm 0-CH ) *宙：甲丘甲離華 分子式：COOMa 舗產分空：進荃GO COOH 命屋分类： 名 ?: isnJLILM 分子弍：CO(t-Bu) 严厘分类:樓生团 NH 2 塔祢：毎基甲毎基 牙子式:CONH2 胪雇分类:碳基团 "乞 件 名练：异丁 It 狂 分子式：CO(i-Pr) 序酌类:碳荃团 幺祢:乙醉基 另子式:COCH3 所斥分类：O 团 兔?u 宋甲配狂 毎子5：! COPh 豹压分芬：儀荃团 名洽：甲tt^;IE￡ 分子式:CHO 所斥分类：os 名冻：★甲狂 分子式：CH2Ph 斯应分癸:襪荃团 RT 名 W ： B￡ 分子北：CN 所?分as ：审棊0= R￡H 名祢:乙決基 分子弍：C2H 所匡分卒:谑菇团 Q '5° 名称：三 分孑式:CPh3 所舄分类:碳基匡 名越U 三异丙荃甲基 分孑式：C(i-Pr)3 所床分类:蘇因 CI R ------------ I CI 名三気甲基 分?式：ccim 所廂分类:碳至因 R --------- F r 名称：三気甲基 分子式:CF3 所耳分类:蘇因 名粽：魅內基 分子式:CH=CH2CH2 所泾分25 :強芝团 名稼:乙垛基 分子式：CH=CH2 所至分2$：审棊01 名称：魚甲能基 牙子式:COCI 子居分 类:WSS
R H^C 名徐:异戊基分子式：i-Am 所雇分 类：碳链 平3 R - H3 CH3 名徐:叔丁基分子式：t-Bu 所雇分类：谀链 R I CH3 名徐:仲丁基分子式：s-Bu 所層分类：碳涟 R CH3 H CH3名務:异丁 基分子式：I-BU 所属分类：碳链 CH3 T CH3 名称:异丙基分子式:i-Pr 所 犀分类：碳链 n/W1 名称:正戊基外子式：n?C5 所雇分类：谀 链 名探:正丁基 份孑式：n?C4 所属分类：碳链 :心 名称:正丙基 分子式：n?C3 所犀分类：碳 链 攵徐:环主基分子式:C-C8 所属分类：碳环 乂徐:环霞基 分孑式：C-C7 所属分类:碳环 X称：茏基 分子式：bpn 所属分类：碳环 兔徐：茂基 分子式：C- C5P 所属分类：碳环 名徐:环己基分子式：c? C6 所属分类：碳环名徐:环戊基 分子式:c<5 所属分类：碳环 □ 名徐:环丁基 分子式：c? C4 所属分类：碳环 △ 名青:环丙基 分子式：c<3 所属分类：碳环
第一章绪论 一、单项选择题 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 二、配比选择题 [1-6－1-10] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚 三、比较选择题 [1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1-11、药品说明书上采用的名称 1-12、可以申请知识产权保护的名称 1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 1-14、医生处方采用的名称 1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 四、多项选择题 1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 1-17、已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸
一问答 1 先导化合物的优化方法有哪些？ 给出了3个药问分别是哪种方法优化的（贝诺酯等） 2 用分步法和一锅煮法写出硝苯地平的合成方法，并比较优缺点（给了化学式） 3 给了两个非镇静H1受体阻断药，问没有中枢镇静作用是为什么，为什么一个比另一个的副作用小（两个分子的区别是有一个苯环的侧链上有羧基，另一个没有） 4 写出糖皮质激素的构效关系及结构优化方法 二合成 1 马来酸罗格列酮 2 阿昔洛韦 3 对乙酰氨基酚修饰后的药 4 尼群地平 三实验 描述的是格氏试剂的制备 1 写出反应方程式 2 画出反应装置图 3 为什么要加碘，怎样判断反应开始 4 溶剂除了四氢呋喃还可以用什么 一名词解释 1 某某氧化（没见过）好像是叫斯文还是文斯氧化… 2 prelog规则（依然没见过） 3 狄克曼缩合 4 霍夫曼重排 5 化学选择性反应 二填空（有贝克曼重排、频哪醇重排等等） 三机理 1 拜尔维立格氧化 2 达森反应 3 费谢尔吲哚成环 四逆合成分析 1 某某地平 2 4-氧代环己烷甲酸乙酯 五合成两道 药合：一.名词解释，用反应举例说明（2×5） 1.swern氧化 2.prelog规则 3.dieckmann缩合 4.hofmann重排 5.选择性缩合反应 二.填空题，完成反应式 三.写出下列反应的机理（5×3）（有反应式的）
1.fischer吲哚合成 2.baeyer-villiger氧化 3.darzen缩合 四、逆向推断，直到廉价易得原料（5×？） 1、四氧代环己甲酸 2、2，6-二乙基-4（邻三氟甲基）-苯基-3，5-吡啶二乙酸乙酯 五、合成（5×2） 药化： 一、简答题（10×4） 1、先导化合物优化的方式有哪些（4分）？给出三个例子让说明都是采取哪种优化方法进行优化的（6分） 2、H 1 受体拮抗剂特非那定及非索那定副作用较小的原因；非索那定的发现过程 3、肾上腺皮质激素的结构通式以及构效关系 4、抗肿瘤药蛋白激酶抑制剂的研究概况及最新进展 二、合成题（5×4） 1、降糖药马来酸罗格列酮 2、阿昔洛韦 3、镇痛消炎药对乙酰氨基酚的衍生物[（C 2H 5 ） 2 NCH 2 COOPh-NHCOCh 3 ]的合成 三、实验题（15） 格氏试剂的制备及反应： 要求：画装置图，如何制备无水四氢呋喃，何种溶剂可以代替无水四氢呋喃等小问题 P.S. 90个进复试，本校不到30个；录取60个，本校25个左右，好像没有保研的多。所以能保就保吧，想考的人要慎重！
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物 包括喹诺酮类、磺胺类两类 第一节喹诺酮类抗菌药 一、结构分类 一个通式，三种结构类型 一个通式，三种结构类型，结构特点 如何掌握这个考点？ 1、掌握通式的结构特征A环 2、各类的基本母核区别B环 1、萘啶羧酸类 B环：吡啶环 2、吡啶并嘧啶羧酸类
B环：嘧啶环 3、喹啉羧酸类 二、理化性质和毒性 喹诺酮药物共同性质 如何掌握这个考点？ 1、掌握各类药物化学结构通式的特点 2、结构的基本母核以及有什么取代基 3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性） 4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例
（1）3位羧基 酸性，可溶于碱（成盐） （2）4位酮基 （3）7位哌嗪 碱性，可溶于酸（成盐） 诺氟沙星 （1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解 （2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 理化性质和毒性（其他类似物举一反三） （3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性） （4）7位哌嗪杂环分解，7位哌嗪增加中枢毒性 （5）8位有F，有光毒性
三、喹诺酮药物代谢特点：代谢是考点 （补充知识）药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等 1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应 2、哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮 四、喹诺酮药物代表药 如何掌握这个考点？ 1、共5个代表药 2、掌握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点） 3、取代基的区别 4、各自的特殊性 1、盐酸诺氟沙星
一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血
压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些？ 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:
药物化学名词解释及问答题 1.药物化学药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研 究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,就是药学领域中重要的带头学科。 2.离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、 Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。 3.抗生素就是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就恩那个对各种 病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用。 4.局部麻醉药简称局麻药,就是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大 脑传递的药物。 5.质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,阻止胃酸的形成。 6.前列腺素就是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链的一元脂肪酸。 7.化学治疗药凡就是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有 或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。包括抗微生物感染化学治疗药、抗肿瘤化学治疗药、糖尿病化学治疗药。 8.软药设计出容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先规定的代谢途径与 可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免傲物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。 9.前药将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或或性较小、在体内经酶或非酶 的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。 10.定量构效关系(QSAR) 就是药物活性与化学结构之间的定量关系。 11.合理药物设计根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其 向嵌合互补的天然配体或第五的结构片段来设计活性化合物分子的方法。 12.金鸡钠反应服用抗疟药奎宁与奎宁丁之后出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力与视力 减弱,甚至发生暂时性耳聋的现象。 13.致死合成与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,与基本代谢物竞争性 或干扰基本代谢物的利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。 14.维生素就是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质,它不就是构成人体组织 的原料,也不就是能量来源,而就是主要作用于机体的能量转移与代谢调节。 15.生物电子等排体就是具有相似的分子形状与体积、相似的电荷分布,并由此表现出相似 的物理性质(疏水性),对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性分子或基团。 16.抗代谢药物就是肿瘤化疗常用药物之一,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧 啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存与复制所必须的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。 17.先导化合物简称先导物,就是通过各种途径与手段得到的具有某种生物活性与化学结构 的化合物,用于进一步的结构改造与修饰,就是现代新药研究的出发点。 18.me-too 药物就是指对已有药物的化学结构稍作改变,而得到与已有药物的结构非常相 似的一类药物。
阿司匹林别名——拜阿司匹灵 阿司匹林也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月 6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集， 用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，也可提高植物 的出芽率，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 氨茶碱别名——胺非林、乙二氨茶碱 该品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二 胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品对呼吸 道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为 通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内camp含量提高所致。近来 实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素 与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂， 能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆 管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。 肾上腺素 肾上腺素（adrenaline, epinephrine,英文大写缩写为：A 或 E）是肾上腺 髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素， 然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenyl ethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺 素甲基化形成肾上腺素。 由人体分泌出的一种激素。当人经历某些刺激（例如兴奋，恐惧，紧张等）分泌出这种化学物质，能让人呼 吸加快（提供大量氧气），心跳与血液流动加速，瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。肾上 腺素是一种激素和神经传送体，由肾上腺释放。肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张 和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。 吗啡 吗啡(Morphine, MOP)是鸦片类毒品的重要组成部分，在鸦片中的含量为4%-21%， 平均10%左右。1806年法国化学家泽尔蒂纳首次将其从鸦片中分离出来，并使用希 腊睡神Morpheus的名字将其命名为吗啡。其衍生物盐酸吗啡是临床上常用的麻醉剂， 有极强的镇痛作用，多用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛，也用于心肌梗死引起的 心绞痛，还可作为镇痛、镇咳和止泻剂。但其最大缺点是易成瘾.这使得长期吸食者无论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重的依赖性,造成严重的毒物癖,从而对自身和社会均造成极大的危害。
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
合成 第二章中枢神经系统药物 异戊巴比妥 巴比妥类药物的合成通法-丙二酸二乙酯的合成方法 在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上先上较大的戊基，再上较小的乙基，最后以尿素关环缩合而成。 地西泮 从3-苯-5-氯嗯呢在甲苯中用硫酸二甲酯在氮上甲基化，再用铁粉在酸性条件下还原，得2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。以氯乙酰氯酰化后，生成2-N-甲基-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮，与盐酸乌洛托品作用得本品。
盐酸氯丙嗪 以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料，进行Ullmann反应，在高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯-吩噻嗪母环，再与N,N-二甲基-3-氯丙胺缩合，生成氯丙嗪，最后成盐酸盐。 咖啡因
第三章外周神经系统药物抗胆碱药、拟肾上腺素药肾上腺素 盐酸麻黄碱 马来酸氯苯那敏
盐酸西替利嗪 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因
第四章循环系统药物 第一节β-受体阻滞剂 （一）非选择性β-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔 用α-苯酚与氯代环氧丙烷反应得1，2-环氧-3（α-萘氧）丙烷，再与异丙胺缩合得1-异丙氨基-3-（α-萘氧）丙烷，与盐酸成盐即得本品。在反应中经常有未作用的α-萘酚成为杂质，用对重氮苯磺酸盐出现橙红色，可作为杂质检查反应。 第二节钙通道阻滞剂 硝苯地平 以邻硝基苯甲醛为原料，二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中进行Hantzsch反应。 第三节钠、钾通道阻滞剂 一、钠通道阻滞剂-盐酸美西律 用2，6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷作用得1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-羟基丙烷，然后氧化为1-（2，6-二甲基苯氧基）-丙酮，进一步与盐酸羟成（月亏）再氢化，成盐既得本品。
实验室常用化学药品、试剂，由于性质的不同，有效期也有所不同，比如我们常用的有缓冲液，有机试剂，标准溶液，流动相，标准品，配制溶液，留样等等，都有一定的有效期，如何正确把握使用期限？常用的标准溶液、缓冲液的有效期，你记住了吗?本文列出了有效期一览表，供大家参考。 滴定用标准溶液的有效期为多长？其实跟贮存的条件有关，正常室温下贮存时间见下表。 表1.常见滴定用标准溶液的有效期 相比标准溶液的有效期，各种缓冲液、试液、指示液也有其有效期限制，多数实验室都是根据前辈的经验来规定期限，也有的实验室为了防止过期现象导致的样品分析结果误差的产生，尽量都是现配先用，或者最多使用一个月。对于某些较稳定的溶液来说，不必矫枉过正，一方面会造成浪费，一方面也增加了分析人员的工作量，那么，到底如何规定各种缓冲液、试液、指示液的使用期限呢，请参考下表！ 表2：各种缓冲液、试液、指示液使用期限表 表3.一般溶液有效期一览表 淀粉指示剂5g/L5天硝酸盐氮标准溶 液 / 1个月 淀粉指示剂10g/L5天硫酸锌535g/L1个月 盐酸氨水缓冲溶 液PH= 天 硫酸锰380g/L 1个月 乙醇溶液78%7天硫酸铜溶液20g/L1个月乙醇溶液75%7天六水氯化铁L1个月乙醇溶液72%7天碱性试剂/1个月乙醇溶液70%7天重铬酸锌L1个月碘指示剂/7天重铬酸钾l1个月氧化镁2%7天磺胺5g/L1个月
间苯二酚盐酸溶 液/7天七水硫酸镁L1个月氨水溶液1:47天三乙醇胺溶液1:31个月溴甲酚紫水溶液%7天韦氏液13g/L1个月酚酞指示剂5g/l7天硼酸溶液20g/L1个月酚酞指示剂10g/l7天喹钼柠铜溶液/1个月除蛋白试剂/7天柠檬酸溶液L1个月饱和苦味酸溶液/7天氯化铵-EDTA溶液/1个月硝酸银溶液L7天硫酸镉溶液/1个月 硝酸银溶液50g/L7天氢氧化铵-氢化氨 缓冲液/1个月 淀粉溶液1%7天碘贮备液/1个月玫红酸L7天碘化钾溶液1moL/L1个月使用液（检测尿 素）/7天碘化钾溶液10%1个月碘-碘化钾/7天碘化钾溶液15%1个月 盐酸N-(1-萘基）- 乙烯二胺%10天碘化钾溶液饱和 1个月 萘胺盐酸盐1g/L10天碘酸钾标准溶液10mmoL/L1个月亚甲基兰饱和溶 液/14天碘溶液L1个月显色剂（原料奶掺 假用）/15天氯化镁2%1个月 次甲基兰指示剂1g/L、10g/L 1个 月氯化钙L1个月 甲基红指示剂l、2g/L 1个 月碱性酒石酸钾钠/1个月 甲基红指示剂1g/L 1个 月纳氏试剂/1个月 溴百里酚蓝指示 剂1%1个 月 费林试剂甲、乙液 1个月 溴甲酚绿指示剂1g/L 1个 月 三氯甲烷-冰乙酸 溶液 2：3 1个月 溴甲酚绿指示剂2g/L 1个 月 氯化钡溶液25g/L 1个月 铬酸钾指示剂50g/L 1个 月 乙醚-乙醇2：1 1个月 铬酸钾指示剂100g/L 1个 月 毒鼠强溶液/ 1个月 试亚铁灵指示剂/1个 月 七水硫酸镁l 1个月 钙羧酸指示剂(1:100)1个 月 氨氮标准溶液ml 1个月 结晶紫水溶液%1个 月 氨氮标准溶液1000ug/ml 1个月