第一章α、β肾上腺素受体
所在位置及影响
一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升
高）
（一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩：
1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管；
2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应
（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。
1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显；
2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈；
3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张；
4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。
5.使三角肌和括约肌收缩。
（三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。
1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张；
2.激动冠脉β2受体——舒张血管。
3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。
4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。
（四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。
1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。
2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。
（五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。
（六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。
α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。
（七）激动β1受体：
1.肾小球旁器细胞分泌肾素；
2.胃肠平滑肌张力降低。
二、心脏
（一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。
（二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—
—加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。
（三）人心室肌β1与β2受体比率为74：26，心房为86：14。
第二章多巴胺受体所在位置及影响
心血管
激动多巴胺受体D1——肾脏、肠系膜和冠脉血管舒张。
肾血管舒张——肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。
第三章受体激动剂与拮抗剂
一、α1、α2受体激动剂
（一）去甲肾上腺素（NA、NE）：是哺乳类动物去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成的，酸性溶液中较稳定，常用重酒石酸盐。
特殊不良反应：局部组织缺血坏死，可用普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润麻醉。
禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
（二）间羟胺
1.α1受体激动剂：去氧肾上腺素、甲氧明
2.α2受体激动剂
可乐定（还有中枢抑制作用，镇痛、镇静。降压机制：（1）
主要是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降；（2）它也作用于延髓嘴端腹外侧区（RVLM）的咪唑啉受体（I1受体），使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。）
二、α、β受体激动剂
（1）肾上腺素（AD、AE）——是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成首先形成去甲肾上腺素，然后甲基化形成肾上腺素。过敏性休克的首选药。口服无效。可延缓局麻药的吸收，它在局麻药中的浓度为1：250000。一次用量不超过。
禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等禁用。
（2）多巴胺（DA）——是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用人工合成品。
（3）麻黄碱——是从中药麻黄中提取的生物碱。
禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等禁用。
三、β1、β2受体激动剂
异丙肾上腺素：是人工合成品，是经典的β1、β2受体激动剂。但由于它的β1受体兴奋作用，可引起严重的心脏反应，因此，已逐渐被选择性β2受体激动剂取代，临床主要用于控制哮喘急性症状。
禁忌证：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。
（一）β1受体激动剂：多巴酚丁胺{消旋}、普瑞特罗
（二）β2受体激动剂
1.中效β2受体激动剂：
沙丁胺醇（舒喘灵）
特布他林（博利康尼，间羟舒喘灵，叔丁喘宁）为间羟酚类代表药。
克仑特罗（氨哮素，克喘素）
2.长效β2受体激动剂：主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的缓解症状。
福莫特罗：为苯乙醇胺衍生物。
沙美特罗：为沙丁胺醇衍生物
班布特罗：是特布他林的前体药，必须在体内经胆碱酯酶水解而释出特布他林，才发挥平喘作用。是目前唯一的口服长效β2受体激动剂。
第四章肾上腺素受体阻断药
一、α肾上腺素受体阻断药
含义：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能防碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
肾上腺素作用的翻转：它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来。
去甲肾上腺素：主要作用于血管α受体，α受体阻断药只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
异丙肾上腺素：主要作用于血管β受体，α受体阻断药
的降压作用则无影响。
二、α受体阻断药分类
根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同可分为三类：
（一）非选择性α受体阻断药：
短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉
长效类：酚苄明（苯苄胺）
（二）选择性α1受体阻断药：哌唑嗪
（三）选择性α2受体阻断药——阻断α2受体——可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，增加交感神经张力，血压升高，心率加快。
育亨宾：主要用做科研的工具药。它也是5-HT的拮抗剂。
三、β肾上腺素受体阻断药
含义：β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体裁激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。它们与激动药呈典型的竞争性拮抗。
禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。
四、根据β肾上腺素受体阻断药选择性不同可分为两类：
（一）非选择性的β受体阻断药
1.普萘洛尔（心得安：仅左旋体有阻断β受体的作用。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等）
2.纳多洛尔（可增加肾血流量，在肾功能不全且需用β
第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。
第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血
D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+) C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B）
A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）
第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。
药理学肾上腺素受体激动剂 一、A1 1、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、麻黄碱 E、多巴胺 2、多巴胺可用于治疗 A、帕金森病 B、帕金森综合征 C、心源性休克 D、过敏性休克 E、上消化道出血 3、对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用 A、麻黄碱 B、肾上腺素 C、去甲肾上腺素 D、多巴胺 E、间羟胺 4、急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是 A、多巴胺 B、麻黄碱 C、去甲肾上腺素 D、异丙肾上腺素 E、肾上腺素 5、多巴胺增加肾血流量的主要机制是 A、兴奋多巴胺受体 B、兴奋β1受体 C、兴奋α1受体 D、兴奋β2受体 E、直接扩张肾血管平滑肌 6、对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、去氧肾上腺素 E、麻黄碱 7、对α和β受体均有较强激动作用的药物是 A、去甲肾上腺素
B、异丙肾上腺素 C、可乐定 D、肾上腺素 E、多巴酚丁胺 8、肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是 A、加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少 B、加强心肌收缩力，耗氧增多 C、增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡 D、扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少 E、传导加快，心率加快，耗氧减少 9、多巴胺治疗休克的优点是 A、内脏血管扩张，保证重要脏器血供 B、增加肾血流量 C、对心脏作用温和，很少引起心律失常 D、增加肾小球滤过率 E、增加肾血流量和肾小球滤过率 10、滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是 A、异丙肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、麻黄碱 D、多巴胺 E、多巴酚丁胺 11、过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是 A、肾上腺素 B、多巴胺 C、异丙肾上腺素 D、麻黄碱 E、间羟胺 12、下列关于肾上腺素对血管的作用，说法错误的是 A、收缩皮肤、黏膜血管 B、扩张肾血管 C、微弱收缩脑和肺血管 D、扩张骨骼肌血管 E、舒张冠状血管 13、多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于 A、选择性兴奋多巴胺受体 B、直接作用于血管平滑肌 C、兴奋β受体 D、选择性阻断α受体 E、促组胺释放
第一章a、B肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的a 1受体一一血管收缩，主要是小动 脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的a受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的a受体密度高，血 管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌a受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的a受体密度低一一收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的B 2受体一一血管舒张一一降 压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上B 2受体占优势一一血管舒张； 2.激动冠脉B 2受体一一舒张血管。 3.激动a受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动B受体一一膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的B 2受体一一强大的舒张作用。
原理：B 2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。 它与平滑肌细胞膜上的B 2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMR 引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i （细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是B 2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动B 2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2?激动骨骼肌慢收缩纤维的B 2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动a受体和B 2受体可能致肝糖原分解。 （六）激动a 2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 a 2 受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上， 在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动B 1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的B 1受体心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系 统和窦房结的B 1及B 2受体一— 加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。
第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）
肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
一 .α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。 【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1．血管激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．心脏较弱激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。 3．血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。 【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。 【不良反应及禁忌证】1．局部组织缺血坏死2．急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。 二. α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。 1．心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。 2．血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。 3．血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。 4．平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)
D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）
肾上腺素受体激动剂 ?第一节构效关系与分类 儿茶酚胺类（catecholamines, CA） β-苯乙胺 儿茶酚 catechol ?【体内过程】 ?第二节α受体激动药 ?**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） ?【药动学】 ?【药理作用】受体：α1，α2，β1 ?效应器官：心血管 ? 1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉） ? 2. 对心脏的作用较弱 ? 3. 升压作用： ?【临床应用】 ?【不良反应】 1.局部缺血坏死 热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。 2.急性肾衰 尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。 3.停药后血压下降 减量减速后再停药 ?可乐定 (clonidine) α2-R激动药 【药理作用】 交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放 （中枢性抗高血压药物） 【临床应用】 用于中度高血压 ?第三节α、β受体激动药 **肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad) 【药理作用】 一.心血管系统 1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R 2.血管激动α1-R;β2-R 作用于小动脉及毛细血管前括约肌 3.升高血压 ?治疗量：收缩压舒张压脉压 ?大剂量：收缩压舒张压脉压 ?【药理作用】 二．支气管舒张作用 支气管平滑肌β2-R激动
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。 三、代谢水平 提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解 ?【临床应用】 1.过敏性休克（首选药物） 2.心跳骤停 3.支气管哮喘 4.血管神经性水肿及血清病 5.局部应用 与局麻药配伍及局部止血 ?不良反应 ?心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。 ?大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。 ?禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。 ?麻黄碱 (ephedrine) 【药理作用】 A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用） B．促进递质NA释放（间接作用） 特点： 1）性质稳定、可口服 2）作用弱、缓慢、持久 3）中枢兴奋作用强 4）快速耐受性 ?【临床应用】 1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗 2.鼻塞 3.防止腰麻所致低血压 4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状 【不良反应】 中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。 ?多巴胺(dopamine,DA) (α、β、DA-R激动药) 【药理作用】 主要效应器官：心血管、肾脏 1. 心脏,血管,血压（D1, β1, α） 2. 肾脏(D1, α ) ?【临床应用】 1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg；补充血容量。 2. 急性肾衰：与利尿药合用 ?第四节β受体激动药 **异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso） 【药理作用】激动β1和β2受体
“β肾上腺素受体激动剂”分类下的词条： (共27个) 沙丁胺醇 药物简介【药物名称】：沙丁胺醇【药物别名】：舒喘灵，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁肾上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥，万托林【英文名称】：salbutamol;ventolin; pr oventil 【概述】：为一种选择性β2 -受体激动剂。用于治疗喘息型支气管炎、支... 3千字2012-04-15 panggelailas 特布他林 特布他林(博利康尼喘康速) Terbutaline 【作用与用途】本品为选择性的β2-受体激动剂，其支气管扩张作用比沙丁胺醇弱，临床用于治疗支气管哮喘，喘息性支气管炎，肺气肿等。【用法】成人用量：①口服：2.5-5mg/次，每日2-3次。②皮下注射：0... 330字2010-02-21 zm0102 盐酸肾上腺素注射液 名称盐酸肾上腺素注射液拼音名：Yansuan Shenshangxiansu Zhusheye 英文名：Adrenailne Hydrochloride Injection 书页号：2000年版二部－385简介【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体；受日光照射或与空气接触易变质。【鉴别】取本品2ml... 4千字2012-04-20 永年赵飞虎 硫酸沙丁胺醇 基本信息通用名：硫酸沙丁胺醇点击放大图分子式：(C13H21NO3)2·H2SO4 分子量：576.71 英文名：Salbutamol Sulfate 适应症：支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿等。剂型规格：片剂：2mg；控释片（喘特宁）：4mg、8mg；气雾剂：20 0喷，0.1... 2千字2011-04-02 邱子安 盐酸克仑特罗 名称盐酸克仑特罗（盐酸双氯醇胺，氨哮素，克喘素，氨双氯喘）英文名称：Clen buterol Hydrochloride(Spiropent)详细介绍发现：20世纪80年代初，美国Cyanami
肾上腺素简介及制备 摘要： 肾上腺素[1]（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素[2]，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。在应激状态、内脏神经刺激和低血糖等情况下，释放入血液循环，促进糖原分解并升高血糖，促进脂肪分解，引起心跳加快。肾上腺素是一种循环系统用药，临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。本文介绍肾上腺素的基本性质，生理功效及其合成方法的研究。 肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD），别名：副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine。化学名称：1-（3,4-二羟基苯基）-2-甲氨基乙醇或3,4-二羟基-α-（甲氨基甲基）苄醇。分子式：C9H13O3N。化学结构式如图： 1、基本性质： 肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末，常用其盐酸盐；无臭，味苦；性质不稳定，遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色，活性消失。在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。 2、生理功效： 肾上腺素旧称“副肾上腺素”，是肾上腺髓质的主要激素，能激动α和β两类受体[3]，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应。对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用[4]等。对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。 3、合成方法： 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先
肾上腺素受体知识归 纳总结 Revised on November 25, 2020
第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均 升高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴
肾上腺素受体激动药 1/31. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是： D.口服稀释液 2/31. 具有明显舒张肾血管，增加肾血流的药物是：D．多巴胺 3/31. 防治硬膜外麻醉引起的低血压宜先用： C.麻黄碱 4/31. 非儿茶酚胺类的药物是： D.麻黄碱 5/31. 去甲肾上腺素与肾上腺素的下列哪项作用不同： D.对心率的影响 6/31. 去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于： C.使心肌代谢产物增加 7/31. 治疗房室传导阻滞的药物是： C. 异丙肾上腺素 8/31. 肾上腺素对血管作用的叙述，错误的是：c C.肾血管扩张 A.皮肤、粘膜血管收缩强 B.微弱收缩脑和肺血管 D.骨骼肌血管扩张 E.舒张冠状血管 9/31. 异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用： E.收缩支气管粘膜血管 10/31. 大剂量肾上腺素静注，血压的变化是： C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小11/31. 小剂量去甲肾上腺素静脉滴注，血压变化是 D.收缩压上升，舒张压上升不明显，脉压增大 12/31. 去甲肾上腺素静滴时间过长引起的最严重的不良反应是 D.急性肾功能衰竭 13/31. 反复使用麻黄碱产生快速耐受性的原因是： C.去甲肾上腺素能神经末梢递质排空
14/31. 麻黄碱的特点是： C.性质稳定，口服有效 15/31. 既可直接激动α、β-R，又可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质的药物是 A.麻黄碱 17/31. 去氧肾上腺素对眼的作用是： A.激动瞳孔开大肌上的α-R 18/31. 异丙肾上腺素没有下述哪种作用？ C.收缩支气管粘膜血管 A.松驰支气管平滑肌 B.激动 β2-R D.促使ATP转变为CAMP E.抑制组胺等过敏性物质的释放 19/31. 异丙肾上腺素治疗哮喘的常见不良反应是： D.心动过速 21/31. 肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是： D.使局麻时间延长，减少吸收中毒22/31. 房室结功能衰竭伴心脏骤停的心跳复苏药最佳是 D.异丙肾上腺素 23/31. 去甲肾上腺素不同于肾上腺素之处 E.在整体情况下心率会减慢 24/31. 属α1-R 激动药的药物是： C.甲氧明 25/31. 控制支气管哮喘急性发作宜选用： B.异丙肾上腺素 26/31. 肾上腺素禁用于： B.甲亢 27/31. 主要用于支气管哮喘轻症治疗的药物是： A.麻黄碱 28/31. 儿茶酚胺类包括： E.麻黄碱 A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D.多巴胺 29/31. 可促进NA 释放的药物是： B. 多巴胺 C. 麻黄碱 D.间羟胺 30/31. 间羟胺与NA相比有以下特点：