黄连的主要成分
黄连主含小檗碱(berberine)，含量为5.20~7.69%，还含黄连碱
(cop-tisine)、甲基黄连碱(worenine)、掌叶防己碱(palmatisine)、药根碱(jatrorrhiz-ne)、表黄连碱(epiberberine)、groenlandicine和5—羟基小檗碱(berberastine) ，由于它们有相似结构，常统称黄连生物碱，
1)小檗碱(berberine) 别名为黄连素。分子式[-Czo H18 N04]十，相对分子质量336.37。自水或稀乙醇中结晶所得小檗碱为黄色针状结晶。盐酸小檗碱黄色小针状结晶；羟基化合物为黄色针状结晶（乙醚），熔点145℃（分解）。离小檗碱易溶于热水；略溶于水、热乙醇，难溶于苯、氯仿、丙酮。盐酸小檗喊微溶于冷水，易溶于热水，几乎不溶于冷乙醇、氯仿和乙醚。小檗碱和大分子有机酸生成的盐在水中的溶解度都很小。小檗碱有季铵式、醛式、醇式三种能互的结构式，以季铵式最稳定。小檗碱的盐都是季铵盐，于硫酸小檗碱的水溶液加入计算量的氢氧化钡，生成标红色强倾炷好禺小菜倾，易溶于水，难溶于乙醚，称为季铵式小檗碱。如果于水溶性的季铵式小檗碱水溶液中加入过量的碱，则生成游离小檗碱的沉淀，称为醇式小檗碱。如果用过量的氢氧化钠处理小檗碱盐类则能生成溶于乙醚的游离小檗碱，能与羟胺反应生成衍生物，说明分子中有活性醛基，称为醛式小檗碱。
2)黄连碱(coptisine) 分子式[C19 H14 Not]+，相对分子质量320.32。黄连碱为浅黄色针状结晶（乙醇），熔点218℃。极难溶于水，微溶于乙醇／溶于碱。氯化物为橙黄色棱柱状结晶，300℃时也不熔寸，硫酸盐黄色结晶，不溶于水及乙醇；
3)叶防己碱(palmatisine) 别名为巴马丁。分子式[Czl HzzN04、]十，相对分子质量352.40。氯化物为黄色针状结晶（水）。熔点198~ 201℃（分解）。易溶于热水，略溶于水；微溶于乙醇和氯仿,几乎不溶于乙醚，经氯化生成延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）.碘化物，熔点240℃（分解）。硝酸盐，淡貢色针状结晶（甲醇），熔点248℃（分解）。
4)其他成分木兰碱(magnoflorine)、3，4—二羟基苯乙醇葡萄糖苷(3，
4-di-hydroxy-phenyl ethyl alcohol glucoside)、3—羧基—4—羟基苯氧葡萄糖苷(3-carboxy-4-hydroxy-phenoxyglucoside), 2,3,4—三羟基苯丙酸(2,3, 4-trihydroxy-benzenpro-panoic acid)等
玄参的化学成分及药理作用研究进展2008 【摘要】就近年来国内外玄参研究相关文献，对玄参的化学成分及药理作用研究进行了综述。其主要化学成分为环烯醚萜类、苯丙素苷类；具有对心血管系统的影响和镇痛、抗炎、抑菌、增强免疫等药理作用。 【关键词】玄参；化学成分；药理作用 Abstract：The sums summed up the chemical constituents and pharmacological actions of Radix Scrophulariae referring to the internal and overseas pertinent literatures published in recent years.The majority of the chemical constituents are iridoid glycosides and phenylpropanoid glycosides，which have effects on cardiovascular system，analgesia，antiinflammatory，bacteriostasis，immunoenhancement and so on.The paper is written in order to offer some information for its further study and exploitation afterwards. Key words：Radix Scrophulariae；chemical constituents；pharmacological effects 《中国药典》2005年版收载的玄参(Radix Scrophulariae)为玄参科植物玄参(Scrophularia ningpoensis Hemsl)的干燥根，别名元参、黑参、浙玄参、乌元参等。玄参始载于《神农本草经》，列为中品其味甘、苦、咸，性微寒；归肺、胃、肾经；有凉血滋阴，泻火解毒的作用；用于热病伤阴，舌绛烦渴，温毒发斑，津伤便秘，骨蒸劳嗽，目赤，咽痛，瘰疬，白喉，痈肿疮毒。为了进一步研究和开发玄参，本文就其化学成分、质量标准、药理作用以及临床应用研究进展作如下综述。 1 化学成分 玄参主要含环烯醚萜类、苯丙素苷类，尚含植物甾醇，有机酸类，黄酮类，三萜皂苷，挥发油，糖类，生物碱及微量的单萜和二萜成分等。 1.1 环烯醚萜类 玄参的环烯醚萜成分分成4类：九碳骨架的环戊烷型、7，8－环戊烯型和7，8－环氧环戊烷型和变异环烯醚萜。八碳骨架、十碳骨架环烯醚萜苷以及裂环烯醚萜苷、双环烯醚萜苷在玄参属都未发现。环戊烷型：母核结构为A，主要为哈巴苷的衍生物，5，6位可有β-OH，8位β-OH可进一步与乙酰基、肉桂酰基，对羟基肉桂酰基成酯。7，8－环戊烯型：母核结构为B，取代情况变化较大，规律不强。7，8－环氧环戊烷型：母核结构为C，其骨架特征是在7，8位形成环氧结构，取代位置较为固定。变异环烯醚萜：母核结构为D。 1.2 苯丙素苷类 从玄参中分离得到11个苯丙素苷类化合物：斩龙剑苷A（即6-O-反式肉桂酰基-1-O-α-D-果糖基-β-D-葡萄糖，sibirioside A，XS-4）、赛斯坦苷F（即4-O-咖啡酰基-3-O-α-L-鼠李糖基-D-葡萄糖，cistanoside F，XS-5）、安格洛苷C(angoroside C，XS-8)、赛斯坦苷D（cistanoside D，XS-9）、毛蕊花糖苷（acteoside，XS-10）、去咖啡酰毛蕊花糖苷（decaffeoylacteoside，XS-11）、3-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖（ningposide A，XS-12）、4-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖（ningposide B，XS-13）、3-O-乙酰基-2-O-对羟基肉桂酰基-α-L-鼠李糖（ningposide C，XS-14）、4-O-(对甲氧基肉桂酰基）-α-L-鼠李糖和3-O-乙酰基-2-0-对甲氧基肉桂酰基-a-L-鼠李糖(ningposide D)。其中XS-4，XS-5，XS-9，XS-10，XS-11为浙玄参中首次分得。 1.3甾醇类 玄参含有甾醇及其苷类如β-谷甾醇、胡萝卜甙等。 1.4 其它化合物 玄参还含有有机酸类肉桂酸、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸、阿魏酸、对甲氧基肉桂酸、琥珀酸；5-羟甲基糖醛；二萜类柳杉醇；三萜类熊果酸及天冬酰胺、果糖、蔗糖、葡萄糖、三萜皂苷、黄酮苷元、生物碱及挥发油等。 2 药理活性研究 2.1 对心血管系统的影响 (1)扩张冠状动脉作用：龚维桂等［2］发现玄参醇浸膏水溶液能显著增加离体兔心冠脉流量，同时对心率、心收缩力有轻度抑制；玄参能明显增加小鼠心肌营养性血流量，并对小鼠垂体后叶素所致的冠脉收缩有明显对抗作用。(2)降血压作用：药理学研究表明玄参水浸液、醇提液和煎剂均有降血压作用。玄参醇提液静脉注射可使麻醉猫的血压随即下降，血压平均下降40.5%；煎剂对肾性高血压犬的降压作用更明显。降压作用初步分析玄参无对抗α-肾上腺素能受体作用，对阻断颈动脉血流所致的升压反射无明显影响，降压机理可
化学滴定法测定黄连素片有效成分盐酸小檗碱的含量 【摘要】黄连素片为众所周知的市售家庭必备药，其有效成分为盐酸小檗碱。作为启智创新夏令营的实验课题，笔者指导学生以化学滴定法对盐酸小檗碱含量进行测定。在巩固分析化学课堂和实验教学知识的同时将其与实际应用相结合，达到了学以致用的教学目的，提高了学生的学习兴趣。 【关键词】黄连素；盐酸小檗碱；化学滴定；实际应用 黄连为毛茛科黄连属植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根。黄连的有效成分是生物碱，目前已分离的主要生物碱有小檗碱、黄连碱等。其中小檗碱的含量最高，可达10%左右，以盐酸盐的状态存在于黄连中。盐酸小檗碱（分子式为C20H18ClNO4·2H2O，相对分子量Mr = 407.85）的分子结构如下图所示。 图1 盐酸小檗碱的结构式 盐酸小檗碱又称为盐酸黄连素，是一种常用的杀菌药物。主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染，对眼结膜炎、化脓性中耳炎等也有疗效。此外它还有阻断α-受体、抗心律失常等作用。市售的黄连素片（糖衣片、胶囊）是家庭常备药物，其有效成分即为盐酸小檗碱，它在药品中的含量直接决定着厂家所生产黄连素片的药效高低。因此，测定黄连素片中盐酸小檗碱的含量具有重要的实际意义。 化学物质含量的测定属于分析化学领域的研究内容。分析化学是获得物质化学组成和结构信息的科学，它所解决的主要问题即为物质中含有哪些组分，各种组分的含量是多少以及这些组分是以怎样的状态构成物质。是化学研究中最基础，最根本的领域之一，也是化工、制药、轻化、材料、环境等专业的基础课之一。按照分析方法分类，分析化学可分为化学分析法和仪器分析法两大类，两者相互补充，而标准分析结果常通过化学分析法获得，化学法可以说是仪器法的基础。 化学滴定分析是基于化学反应的一类重要的化学分析法，由于方法成熟，操作简便，省时快速，测定结果准确度较高，是生产实践和科学实验中重要的例行测试手段，即使在仪器分析法快速发展的今天，化学滴定分析法仍然具有很高的实用价值。 盐酸小檗碱含量的测定方法现在主要有色谱法、分光光度法和化学滴定法。化学滴定法是主要测定方法之一。该方法利用了盐酸小檗碱能与重铬酸钾（K2Cr2O7）定量反应生成难溶化合物的性质，用过量K2Cr2O7与盐酸小檗碱进行充分反应，剩余的K2Cr2O7可利用其氧化性，使用间接碘量法，以硫代硫酸钠（Na2S2O3）标准溶液进行氧化还原滴定，从而求出盐酸小檗碱的含量。以上即为盐酸小檗碱化学滴定法的基本原理。此分析过程中，所需知识和实验均为分析化学课堂和实验教学中的重要内容和基础性操作；而该实验的实际意义有所延伸，与人们的日常生活产生了密切联系。本文即以盐酸小檗碱含量测定作为启智夏令营的创新课题，让学生将书本上的知识在实践中得到应用，从而激发学生对科学的兴趣。 1. 实验设计 1.1 实验目的 （1）查阅文献，了解盐酸小檗碱的测定方法 （2）复习硫代硫酸钠标准溶液的配制和保存方法；
黄连吴茱萸 连萸平肝抑胃酸 【伍用功能】黄连清热燥湿，泻火解毒，清心除烦;吴茱萸温中散寒，下气止痛，降逆止呕，杀虫。黄连苦寒泻火，直折上炎之火势;吴茱萸辛散温通，开郁散结，降逆止呕。二药伍用，有辛开苦降，反佐之妙用。以黄连之苦寒，泻肝经横逆之火，以和胃降逆;佐以吴茱英之辛热，从类相求，引热下行，以防邪火格拒之反应。共奏清肝和胃制酸之效，以治寒热错杂诸症。 【主治】1.肝郁化火，胃失和降，胁肋胀痛，呕吐吞酸，嘈杂暖气，口苦，舌红苔黄，脉象弦数等症; 2.急性胃炎，慢性胃炎，胃、十二指肠球部溃疡诸症; 3.湿热下痢，细菌性痢疾，急性肠炎，慢性肠炎诸症。【常用量】黄连1.5~5克，吴茱萸1.5~5克。 【经验】黄连、吴茱萸伍用，出自《丹溪心法》左金丸。黄连、吴茱萸按照6：1的比例组成，治肝经火郁，吞吐酸水，左胁作痛，少腹筋急为庙。北宋《太平圣惠方》中，黄连、吴茱萸按1:1比例配伍，称茱英圆方，主治虚寒型下痢水泄。肝为风木之脏，气行于左，应受肺金的克制，方不致过亢而正常生化。·本方用黄连泻心火，使心火不克肺金，肺金不受克，方能有力制约肝木，肝(左)得肺(金)制所以叫左金丸。《医宗金鉴·删补名医方论四》说:“〔注〕胡天锡曰:左金丸独以黄连为君，从实则泻其子之法，以直折其上炎之势;吴茱萸从类相求，引热下行，并以辛燥开其肝郁，惩其扦格，故以为佐。然必本气实而上下虚者，庶可相宜。左金者，木从左而制从金也。”黄连、吴茱萸各等分，张景岳命名为黄连丸。用于治疗肠红便血(大便出血)、痔疮肿痛等症。还用于治疗肝火胁肋刺痛，或发寒热，或头目作痛，淋秘泄泻，一切肝火诸症。 黄连配伍吴茱萸，二药合用，黄连多而吴茱萸少，辛开苦降，则可泻肝经痞热，使热从下达，有清泻肝火之效，可以治疗肝火横逆，胁痛吞酸嗳腐，湿热下痢、泄泻。临证之际，寒热错杂之症颇为多见，但寒热的比重却是千变万化，故用药的分量也应随之增减，热盛者，多用黄连，少佐吴茱萸；寒甚者则反之；若寒热等同，则二药各半为宜。 这是方剂左金丸的组方。【出处】《丹溪心法》 方中重用黄连为君，清泻肝火，使肝火得清，自不横逆犯胃；黄连亦善清泻胃热，胃火降则其气自和，一药而两清肝胃，标本兼顾。然气郁化火之证，纯用大苦大寒既恐郁结不开，又虑折伤中阳，故又少佐辛热之吴茱萸，一者疏肝解郁，以使肝气条达，郁结得开；一者反佐以制黄连之寒，使泻火而无凉遏之弊；一者取其下气之用，以和胃降逆；一者可引领黄连入肝经。如此一味而功兼四用，以为佐使。二药合用，共收清泻肝火，降逆止呕之效。 本方的配伍特点是辛开苦降，肝胃同治，泻火而不至凉遏，降逆而不碍火郁，相反相成，使肝火得清，胃气得降，则诸症自愈。
双黄连口服液化学成分研究进展 摘要：双黄连口服液是由金银花、黄芩、连翘组成的纯中药制剂口服液，在临床上广泛应用于呼吸道疾病等的治疗。本文通过总结分析金银花、黄芩、连翘的水提物化学成分以及双黄连口服液的化学成分，以期为双黄连口服液的进一步开发利用提供依据。 关键词：双黄连口服液；金银花；黄芩；连翘；化学成分 双黄连方剂由银翘散（《温病条例》）精简化裁而来，是由金银花、黄芩、连翘组成，方中金银花为君药，辅以黄芩、连翘，具有辛凉解表、清热解毒的功效[1]。双黄连口服液的主要成分有黄芩、连翘、金银花。其中黄芩性寒、味苦,它有清热燥湿、清热解毒的功能，并且在治疗甲型性流感方面其黄芩水煎剂有着良好的抗病毒效果;连翘味苦、性微寒，有泻火、清热、的功能，是一种抗微生物的中药,十分适用于治疗风热感冒；金银花性寒、味甘，善于消除肺经邪热，有抑制柯萨奇病毒、埃可病毒、流感病毒的功能，还能减缓由病毒造成的细胞病变过程，十分适用于治疗风热感冒。临床实践证实，双黄连在治疗细菌性呼吸道感染方面的效果良好，既能患者体征得到改善又能消除病原菌。总而言之，双黄连口服液是治疗呼吸道感染的有效辅助药[2]。双黄连口服液临床曾用于包括呼吸道感染、肺部感染、胃肠道疾病、肝胆疾病、泌尿系统疾病、妇科疾病、口腔疾病、皮肤科疾病、眼科疾病等疾病的治疗，疗效确切[3]。双黄连口服液制备时按处方称取药材，用常水冲洗干净，加适量水煎煮2次，第一次煮1.5小时，第二次1小时，合并两煎液过滤，滤过减压浓缩至适量、冷至室温、加入2倍量95%乙醇充分搅拌冷放( 4~6℃)24小时滤除沉淀，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味加入稀释加入适量单糖浆及防腐剂并加水至足量搅匀、过滤分装，100℃流通蒸汽灭菌30分钟即得[4]。因此，我们分析比较金银花、黄芩、连翘的水溶性化学成分与双黄连口服液的化学成分，期望从中找出能够抗菌、抗病毒、增强免疫功能的活性成分。 金银花为忍冬科(Caprifoliaceae)忍冬属(Lonicera Linn.)植物忍冬(Lonicera japonica Thunb.)的干燥花蕾或带初开的花，别名有忍冬花、银花、鹭鹭花、苏花、金花、金藤花、双花、二花和二宝花等，为常用中药，应用历史悠久，首载于梁·陶弘景《名医别录》，列为上品，味甘，性寒，入肺、心、胃经，具有清热解毒、
Advances in Analytical Chemistry 分析化学进展, 2016, 6(1), 14-19 Published Online February 2016 in Hans. https://www.doczj.com/doc/a55321640.html,/journal/aac https://www.doczj.com/doc/a55321640.html,/10.12677/aac.2016.61003 The Effects of Processing the Coptis chinensis Using Different Types of Wine on the Main Components of Alkaloids Kai Chen, Jianyong Yuan* College of Pharmacy, Chongqing Medical University, Chongqing Received: Jan. 30th, 2016; accepted: Feb. 22nd, 2016; published: Feb. 25th, 2016 Copyright ? 2016 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). https://www.doczj.com/doc/a55321640.html,/licenses/by/4.0/ Abstract Objective: To compare the effect of different types of wine on the main compositions and contents of the alkaloids of Coptis chinensis. Methods: the main components of Wine rhizoma coptidis alkaloids and the contents of coptisine, jatrorrhizine, palmatine and berberine are determined by HPLC. Re-sults: After HPLC detection, peak number and retention time are consistent, but the content of total alkaloids varies in different degrees. After sorghum liquor 60? processing, the total alkaloids i n-crease most significantly. But after Jingjiu 35? processing, the total alkaloids reduce. Conclusion: The research finds that after sorghum processing, the content of total alkaloids increases most signifi-cantly and that the sorghum processing can provide evidence for choosing the auxiliary wine. Keywords HPLC, Alkaloids, Alcohol Coptis, Sorghum Liquor, Yellow Wine 不同种类酒炮制黄连对生物碱类主要成分 的影响 陈凯，袁建勇* 重庆医科大学药学院，重庆 *通讯作者。
黄连—吴茱萸药对配伍比较研究 摘要：黄连吴茱萸药对的配伍使用历史悠久，在传统临床中用于治疗胃寒、胃热、胃溃疡等疾病，是中医寒热配伍药对经典的组合代表。黄连和吴茱萸两药通过固定比例的配伍协同，降低不良反应与副作用的发生，中和药效的同时，将疗效发挥到了最大限度。黄连，吴茱萸对诱导人胃癌细胞株的作用发现，单用黄连或吴茱萸组癌细胞凋亡数量远远低于左金方组。通过配伍，黄连吴茱萸药对却产生明显的抑制癌细胞增殖作用，具有一定抗癌活性。 关键词：黄连吴茱萸；配伍；药对；研究进展
目录 1黄连吴茱萸药对理论基础阐述...................................................................... 错误!未定义书签。 1.1药对的基本概述...................................................................................... 错误!未定义书签。 1.2 黄连吴茱萸药对的基本性质.............................................................. 错误!未定义书签。 2 生物药剂学研究 ......................................... 错误!未定义书签。 2.1 不同配伍比例对化学成分含量影响错误!未定义书签。 2.2 炮制方法对有效成分的响.............................................................................................错误!未定义书签。 3药理作用的研究.......................................... 错误!未定义书签。 3.1 对消化系统的作用 3.2对抑郁症的作用 .................................... 错误!未定义书签。 3.3 对恶性肿瘤的作用.................................. 错误!未定义书签。 3.4对心血管的作用..................................... 错误!未定义书签。 3.4.1抗血管紧张素作用 .............................. 错误!未定义书签。 3.4.2 抗血脂作用.................................... 错误!未定义书签。 4.结论与展望............................................... 错误!未定义书签。参考文献： ............................................... 错误!未定义书签。致谢： ................................................... 错误!未定义书签。
黄连中黄连素的提取 摘要：工艺生产黄连素的提取方法有硫酸法、石灰水法、乙醇法等。本实验采用 乙醇法。讨论了不同浓度、温度对黄连素提取的影响。通过比较，确定90%的乙醇 浓度和80℃提取温度比其它的提取率要高，重结晶溶液的pH值为1～2。 关键词：黄连；黄连素；醇提法 Abstract: There were several ways to extract berberine in production, such as Vitriol, limewater, ethanol and so on. In this article, we use the ethanol to extract, with different concentration and temperature. And we get the conclusion that, when using 90% concentration of the ethanol, at temperature 80℃, the rate of the extraction is the highest. The pH of recrystallized liquor is between 1～2. Key words : Rhizoma Coptidis, Berberine, Alcohol reference １前言 黄连是多年生草本药材，一般以移栽后的第五年秋季收获为佳[1]。黄连喜冷凉、潮湿的气候，忌炎热、干旱、强光的环境，宜荫凉环境栽培，生长于海拔800～2200米的山地生态区，黄连喜气温低、空气湿度大的自然环境，黄连最怕高温和干旱。喜荫蔽条件，忌强烈阳光，在强光直射下，植株很快就枯萎；但在过于荫蔽的环境下，黄连生长纤细柔弱，易罹病害。因此，人工栽培需搭棚遮荫，随着苗龄的增长，不断调节其所需的荫蔽度或透光度。对土壤要求较严，以表土疏松肥沃、土层深厚、排水和透气性良好的、富含腐殖质的中壤土和轻壤土为好。土壤反应以ph值5.5～7为宜。过酸或过碱、过砂或过粘的土壤均不宜种植。 黄连分“味连”、“雅连”和“云连”但总称黄连[2]。黄连主产于四川，长江以南大部地区均有分布，经过采集加工，晒干备用，根、茎、叶均可入药。我国产小檗科植物约200余种，其中大多数均含黄连素。在原料的粉碎处理中，根据不同原料可以采取剪、切、锯或水浸泡后石辊辗压等不同形式，其方法也可结合使用。目的在于粉碎得较细，其试剂浸出物就多。 黄连素(俗称小蘖碱)是中药黄连等的主要有效成分，抗菌能力很强，黄连素是一种具有多种功效的常用中药对急性结膜炎，口疮，急性细菌性痢疾，急性肠胃炎等均有很好的疗效[3] 黄连素分子式与分子量：C 20H 18 C l NO 4 .2H 2O ；407.85,别名小檗碱[4]。是从中药黄檗、黄连、
黄连当代成分研究概况 河南中医学院第一附属医院药学部 吴红展 摘要：为了总结黄连近年来在化学成分方面研究成果，从黄连化学成分研究，配伍中化学成分变化等方面进行了综述. 核心词：黄连配伍化学成分 黄连来源于毛茛科植物黄连（味连）CoptischinensisFranch. 三角叶黄连（雅连）CoptisdletoideaC.Y.ChengetHsiao.云南黄连（云连）Coptisteetawall根茎。味苦、性寒、入心、肝、胃、大肠经。功能清热燥湿.泻火解毒。惯用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐等证[1]。当代研究发现黄连有抗癌、抗放射及增进细胞代谢作用。为了总结黄连研究成果，现从化学成分方面入手，对黄连成分研究以及黄连在配伍中成分变化研究总结如下： 1化学成分研究 1.1生物碱类成分研究 黄连中重要成分为小檗碱类生物碱，现已分离成分有黄连素、D-甘露醇、香荚兰酸、胡黄连醇、胡黄连甾醇、环烯醚萜苷类化合物、阿魏酸、以及20余种葫芦素等[2]，田景奎[3]等经柱色谱分离、理化常数和光谱分析鉴定化合物构造，还分离出香豆酸、问二羟基苯甲酸、槲皮素、氯原酸乙酯、氯原酸正丁酯、胡萝卜苷等12种化合物。于俊林[4]等运用多套展开剂薄层色谱法对新鲜黄连成分进行了研究，成果
发现鲜黄连所具有效成分与以往文献报道不同，不含小檗碱而含药根碱。 1.2微量元素分析研究 赵旭升[5]等运用主成分分析，结合SPSS记录软件，对中药材黄连中微量元素含量进行定量定性综合评价，通过对中药黄连中Ca、Cu、Fe、Mg、Mn、Zn等6种元素进行主成分分析，研究中药材黄连由于其所含微量元素含量不同与药理作用之间关系，成果发现：变量Fe与Mn 呈现出较大正有关性，变量Ca与Mn、Zn，变量Mg与Zn，变量Cu与Fe，具备较大负有关性。 1.3挥发油成分研究 陈利军[6]等在已分析黄连木果实挥发油化学成分基本上，对黄连木果柄挥发油化学成分进行GC—MS分析，以对两者挥发油成分进行比较，成果发现黄连木果实和果柄挥发油重要化学成分构成和含量有差别，但重要成分差别不大。 2在配伍中成分变化研究 黄连在临床中应用比较广泛，可以与各种药物进行配伍。配伍后，黄连成分和配伍药物成分含量都会发生变化，或者会有新化合物生成。 2.1配伍对煎剂中生物碱类成分影响 刘旭红[7]等HPLC法分析甘草-黄连配伍后主成分含量，研究配伍对甘草酸和小檗碱含量影响。成果发现甘草与黄连配伍可减少甘草酸和小檗碱含量，验证了甘草和黄连相畏相杀性。关怀[8]等通过对不同
黄连吴茱萸的药学分析以及配伍变化进展 摘要：黄连是毛茛科植物黄连等多年生无茎草本植物的干燥根茎，它是一种常 用的传统中药，具有抗菌、抗真菌、抗病毒、抗痢疾、抗氧化、抗流感以及抗癌 活性。它产生生物碱，如小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀，其中小檗碱是主要 的活性成分。黄连常用吴茱萸为中药方剂，吴茱萸属灌木或小乔木的干燥果实， 其中吴茱萸碱和吴茱萸碱是吴茱萸的有效成分，吴茱萸及其主要成分或代谢物反 映了咖啡因、茶碱和对乙酰氨基酚等药物的药代动力学可通过调节肝脏药物代谢酶。因此，本研究旨在探讨黄连吴茱萸否的药学动力进行分析，探究黄连吴茱萸 配伍变化。 关键词：黄连；配伍；吴茱萸；药学分析；进展 1.前言 黄连是一种具有药理作用的中药，常用吴茱萸为之展开配方，黄连与吴茱萸 相互作用[1]。从药理学上讲，吴茱萸将这两种中药同时提取可降低黄连生物碱的 溶出率，吴茱萸对黄连具有拮抗作用。药物动力学方面，与黄连相比，吴茱萸药 对中小檗碱的吸收有所改善，而吴茱萸的存在降低了黄连中小檗碱的系统暴露[2]。然而，由于两种提取物都是口服的，因此小檗碱的溶解速率降低可能导致小檗碱 的全身暴露。此外，吴茱萸对黄连生物碱药代动力学的影响及其可能的作用机制 有待进一步研究，如下： 2.药学和配伍变化分析 临床治疗中，黄连和吴茱萸被提取并口服。在这种原位作用下，这两种中药 之间的相互作用是非常复杂的，除了药动学上的相互作用外，在药剂学上和药理 学上也会发生相互作用。因此为了消除药物-药物相互作用的影响，采用后续治疗 的方法，其中该方法与治疗糖不匹配，但也可以为进一步的研究提供有用的提示。吴茱萸提取物降低了系统性暴露，吴茱萸提取物对二期葡萄糖醛酸化作用的增强 是药物相互作用的主要原因[3]。首先，0.32g/kg吴茱萸提取物预处理对吴茱萸生 物碱的体外吸收无明显影响。其次，体外代谢实验表明吴茱萸的作用可能是诱导 了肝脏药物代谢酶Ⅰ期，而0.32g/kg吴茱萸预处理抑制了黄连素对m1的Ⅰ期代谢。体外代谢和PCR实验证实，吴茱萸提取物0.32g/kg可增强葡萄糖醛酸化。多 种细胞色素p450同功酶（cyps）参与小檗碱的i期代谢，包括cyp3a1/2、cyp2b 和cyp2d1。吴茱萸预处理可提高c57bl/6j小鼠cyp1a1、cyp1a2和cyp2b的活性。 此外，吴茱萸主要生物碱之一的吴茱萸次碱的预处理，在不改变肝脏中cyp3a蛋 白水平的情况下，提高了肝脏中cyp1a1和cyp1a2蛋白水平[4]。这是首次报道吴 茱萸对小檗碱第一阶段代谢的抑制作用，第二阶段葡萄糖醛酸化代谢被证明是黄 连碱的主要清除途径之一，表明II期葡萄糖醛酸代谢对根茎生物碱的全身暴露至 关重要。在体外II期代谢实验中，只测试了M2标准的孵育，因为M1标准没有 足够的数量。M1和M2都主要由UGT1A1催化，表明M2标准物的孵育反应了UGT1A1在大鼠肝脏微体中的代谢能力，提示吴茱萸一期和二期肝药物代谢酶的 不同作用，在黄连的全身暴露中，第二阶段的增强作用比第一阶段的任何变化都 重要，口服黄连提取物后，黄连生物碱广泛分布于肝脏、心脏等多种组织中[5]。 黄连生物碱的组织浓度随着剂量的增加呈非线性增加，最终导致急性毒性。在小 鼠中，口服三叶草提取物的半数致死剂量（LD50）为2.95 g/kg。
黄连的主要成分 黄连主含小檗碱(berberine)，含量为5.20~7.69%，还含黄连碱 (cop-tisine)、甲基黄连碱(worenine)、掌叶防己碱(palmatisine)、药根碱(jatrorrhiz-ne)、表黄连碱(epiberberine)、groenlandicine和5—羟基小檗碱(berberastine) ，由于它们有相似结构，常统称黄连生物碱， 1)小檗碱(berberine) 别名为黄连素。分子式[-Czo H18 N04]十，相对分子质量336.37。自水或稀乙醇中结晶所得小檗碱为黄色针状结晶。盐酸小檗碱黄色小针状结晶；羟基化合物为黄色针状结晶（乙醚），熔点145℃（分解）。离小檗碱易溶于热水；略溶于水、热乙醇，难溶于苯、氯仿、丙酮。盐酸小檗喊微溶于冷水，易溶于热水，几乎不溶于冷乙醇、氯仿和乙醚。小檗碱和大分子有机酸生成的盐在水中的溶解度都很小。小檗碱有季铵式、醛式、醇式三种能互的结构式，以季铵式最稳定。小檗碱的盐都是季铵盐，于硫酸小檗碱的水溶液加入计算量的氢氧化钡，生成标红色强倾炷好禺小菜倾，易溶于水，难溶于乙醚，称为季铵式小檗碱。如果于水溶性的季铵式小檗碱水溶液中加入过量的碱，则生成游离小檗碱的沉淀，称为醇式小檗碱。如果用过量的氢氧化钠处理小檗碱盐类则能生成溶于乙醚的游离小檗碱，能与羟胺反应生成衍生物，说明分子中有活性醛基，称为醛式小檗碱。 2)黄连碱(coptisine) 分子式[C19 H14 Not]+，相对分子质量320.32。黄连碱为浅黄色针状结晶（乙醇），熔点218℃。极难溶于水，微溶于乙醇／溶于碱。氯化物为橙黄色棱柱状结晶，300℃时也不熔寸，硫酸盐黄色结晶，不溶于水及乙醇； 3)叶防己碱(palmatisine) 别名为巴马丁。分子式[Czl HzzN04、]十，相对分子质量352.40。氯化物为黄色针状结晶（水）。熔点198~ 201℃（分解）。易溶于热水，略溶于水；微溶于乙醇和氯仿,几乎不溶于乙醚，经氯化生成延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）.碘化物，熔点240℃（分解）。硝酸盐，淡貢色针状结晶（甲醇），熔点248℃（分解）。 4)其他成分木兰碱(magnoflorine)、3，4—二羟基苯乙醇葡萄糖苷(3， 4-di-hydroxy-phenyl ethyl alcohol glucoside)、3—羧基—4—羟基苯氧葡萄糖苷(3-carboxy-4-hydroxy-phenoxyglucoside), 2,3,4—三羟基苯丙酸(2,3, 4-trihydroxy-benzenpro-panoic acid)等
黄连的现代成分研究概况 河南中医学院第一附属医院药学部 吴红展 摘要：为了总结黄连近年来在化学成分方面的研究结果，从黄连的化学成分研究，配伍中化学成分的变化等方面进行了综述. 关键词：黄连配伍化学成分 黄连来源于毛茛科植物黄连（味连）CoptischinensisFranch. 三角叶黄连（雅连）CoptisdletoideaC.Y.ChengetHsiao.云南黄连（云连）Coptisteetawall的根茎。味苦、性寒、入心、肝、胃、大肠经。功能清热燥湿.泻火解毒。常用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐等证[1]。现代研究发现黄连有抗癌、抗放射及促进细胞代谢的作用。为了总结黄连研究成果，现从化学成分方面入手，对黄连成分研究以及黄连在配伍中成分变化的研究总结如下： 1化学成分的研究 1.1生物碱类成分的研究 黄连中主要成分为小檗碱类生物碱，现已分离的成分有黄连素、D-甘露醇、香荚兰酸、胡黄连醇、胡黄连甾醇、环烯醚萜苷类化合物、阿魏酸、以及20余种葫芦素等[2]，田景奎[3]等经柱色谱分离、理化常数和光谱分析鉴定化合物结构，还分离出香豆酸、问二羟基苯甲酸、槲皮素、氯原酸乙酯、氯原酸正丁酯、胡萝卜苷等12种化合物。于俊林[4]等运用多套展开剂薄层色谱法对新鲜黄连的成分进行了研究，结
果发现鲜黄连所含的有效成分与以往文献报道不同，不含小檗碱而含药根碱。 1.2微量元素的分析研究 赵旭升[5]等运用主成分分析，结合SPSS统计软件，对中药材黄连中的微量元素含量进行定量定性的综合评价，通过对中药黄连中的Ca、Cu、Fe、Mg、Mn、Zn等6种元素进行主成分分析，研究中药材黄连由于其所含微量元素含量的不同与药理作用之间的关系，结果发现：变量Fe与Mn呈现出较大的正相关性，变量Ca与Mn、Zn，变量Mg 与Zn，变量Cu与Fe，具有较大的负相关性。 1.3挥发油成分的研究 陈利军[6]等在已分析黄连木果实挥发油化学成分的基础上，对黄连木果柄挥发油化学成分进行GC—MS分析，以对二者挥发油成分进行比较，结果发现黄连木果实和果柄挥发油的主要化学成分组成和含量有差异，但主要成分差别不大。 2在配伍中成分变化的研究 黄连在临床中应用比较广泛，可以与多种药物进行配伍。配伍后，黄连的成分和配伍药物的成分含量都会发生变化，或者会有新的化合物生成。 2.1配伍对煎剂中生物碱类成分的影响 刘旭红[7]等HPLC法分析甘草-黄连配伍后主成分含量，研究配伍对甘草酸和小檗碱含量的影响。结果发现甘草与黄连配伍可降低甘草酸和小檗碱含量，验证了甘草和黄连的相畏相杀性。关怀[8]等通过对
黄连的药理作用 毛茛科黄连属多年生常绿草本。又名川连、味连、鸡爪黄连。以根状茎入药。因其根如连珠而色黄，故名。主要产于中国四川、湖北、陕西等省。以四川栽培面积最大，约占全国总产量的70-80%，销全国各地，并有出口。黄连是国家保护植物。株高15-25厘米。根状茎黄色，常分枝成簇生状，形如鸡爪，节多而密，生多数须很。复叶基生，叶片卵状三角形，3-5全裂，裂片再作羽状深裂。根状茎用作中药时有泻火解毒，清热燥湿功效，可治时行热毒、高热烦躁、泄泻痢疾、口疮、痈疽疔毒等症。药理试验证明，有抑菌及抗病毒、抗原虫作用，并能降低血压，扩张冠状动脉。黄连含小檗碱、黄连碱等多种生物碱，另含黄柏酮、黄柏内酯等成分。 黄连素的降血糖作用明显，且呈量效关系。但专家指出，服用黄连素降血糖副作用较大，有一定风险，不宜长期大量服用。其主要副作用可能就是横纹肌溶解症及乳酸中毒症。 黄连素的药理作用：具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用。具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱。 黄连素能对抗病原微生物，对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强，常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎，它无抗药性和副作用。对痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道感染（包括菌痢）、眼结膜炎、化脓性
中耳炎等有效。对幽门螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。 小檗碱（Berberine）对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌等均有较强抗菌作用，对白喉、枯草、百日咳、布氏、结核等杆菌也有抑制作用，金黄色葡萄球菌、溶血链球菌和福氏痢疾杆菌对Berberine易产生抗药性，但与青霉素、链霉素与金霉素之间无交叉抗药性 .黄连煎剂及水浸液对堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌、星形奴卡菌等14种皮肤真菌有抑制作用 .对体外及鼠体内阿米巴原虫、沙眼衣原体、滴虫均有抑制作用。 （学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）