中国医药报/2014年/1月/30日/第003版
研发平台
SGLT—2抑制剂：糖尿病药物新星
李勇
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)——一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型，即SGLT1和SGLT2。SGLT1是1960年8月前捷克科学家罗伯特克·莱恩首先在小肠的黏膜细胞上发现的，是小肠细胞摄取葡萄糖的基础。后来的研究发现，SGLT是一类葡萄糖转运蛋白家族：小肠黏膜上的SGLT 被命名为SGLT1；肾小管细胞上的被命名为SGLT2，SGLT2负责肾脏葡萄糖的重吸收。肾小球滤出的葡萄糖100%在肾单位被重吸收，其中98%(也有说是90%)通过SGLT2被重吸收（另外2%~10%通过侧基底膜载体葡萄糖转运蛋白顺浓度梯度易化扩散完成），小管液葡萄糖通过SGLT2进入细胞后，又被上皮细胞基底膜侧的载体葡萄糖转运蛋白转运至周围毛细血管网中，从而完成肾小管对葡萄糖的重吸收。SGLT-2抑制剂能通过抑制SLCT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度，但由于葡萄糖经肾脏排入尿液，因此伴有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。
瑞士伯尔尼大学生物化学家马蒂亚斯·韩天格和他的研究团队最早发现了SGLT2，而且预计到了根据该作用机制开发糖尿病新药的可能性。由于这种降血糖的策略不依赖于胰岛素，因此显然具有与其他降血糖药物不一样的优点。20年前就有许多大型医药公司看好这一技术，随后有10多个SGLT2小分子抑制剂的候选药物被开发出来。
获批上市不易
由于糖尿病药物的安全性要求高，因此目前只有两款SGLT2抑制剂获批上市。
2013年3月，美国食品药品管理局（FDA）批准了第一个SGLT2抑制剂——杨森制药的Invokana(Canagliflozin，卡格列净)上市，用于2型糖尿病成年患者的治疗。之前，FDA称卡格列净会导致胆固醇水平升高，可能有心脏病风险，可能增加会阴部真菌生长以及泌尿道细菌滋生，但可喜的是无致癌风险。
而另一款SGLT2抑制剂的上市之路却不那么顺畅。2011年，在阿斯利康和百时美施贵宝合作开发的达格列净（Dapagliflozin）临床试验中，发现服用该药后，0.4%的女性患上乳腺癌，0.3%的男性患上膀胱癌，对照组的对应比例分别为0.1%、0.05%。尽管这一结果并没有显著的统计学差异，但FDA仍出于安全性考虑，于2012年2月否决了达格列净的上市请求，并要求开发者提供更多的研究数据。2013年7月，百时美施贵宝和阿斯利康分别提交了该药新的上市申请和补充的药物试验数据。2014年1月8日，FDA终于批准将达格列净用于2型糖尿病的治疗，不过同时要求生产商就药物相关风险开展上市后研究。而早在2012年4月，欧洲医药管理局（EMA)就批准了达格列净上市。
多款新药孵化中
除了已上市的达格列净和卡格列净，目前已经有多款SGLT-2抑制剂处于晚期临床试验阶段。
勃林格殷格翰和礼来合作开发的Empagliflozin(BI10773)，是用于治疗成人2型糖尿病的口服药物。2013年3月，研究者分别向FDA和欧洲药品管理局（EMA）提交了该药的上市申请。目前，总数超过1.45万例受试者的10多项跨国Ⅲ期临床试验正在进展中。在2013年9月召开的第49届欧洲糖尿病研究协会(EASD）年会上，勃林格殷格翰和礼来公布了empagliflozin(10mg或25mg）作为单药治疗或联合二甲双胍，联合二甲双胍及吡格列酮，联合吡格列酮（联合或者不联合二甲双胍），治疗2477例患者24周的疗效数据：在第24周，empagliflozin10mg和25mg治疗组患者糖化血红蛋白(HbA1c)从基线水平显著下降，分别为0.70%和0.76%（比安慰剂组下降
0.08%），体重从基线水平分别降低2.05kg和2.25kg，比安慰剂组下降0.24kg。
2013年6月，在美国糖尿病协会第73届科学年会上，勃林格殷格翰和礼来公布了总数超过1.45万例受试者的12项跨国Ⅲ期临床试验（其中包括一项大型的心血管终点试验）数据：empagliflozin治疗2型糖尿病24周后，HbA1c（10mg为0.62%，25mg为0.68%）、空腹血糖（FPG，10mg为27.9mg/dL，25mg为30.6mg/dL）、体重（10mg为1.8kg，25mg为2kg）、血压与安慰剂相比显著降低。
日本大正制药的SGLT2抑制剂Luseogliflozin hydrate(TS-071)是每日一次的2型糖尿病药物，在日本针对1310例2型糖尿病患者的5项Ⅲ期临床试验现正在进行中。2013年9月在巴塞罗那召开的第49届欧洲糖尿病研究协会年会上，大正制药公布了两项试验的阳性结果。在其中一项针对158例日本2型糖尿病患者的研究中，患者每日一次服用2.5mg的Luseogliflozin或安慰剂，连续治疗24周，结果显示，Luseogliflozin达到了该研究的主要终点——显著降低HbA1c。在完成给药时，Luseogliflozin组从基线降低HbA1c和安慰剂之间的差异是-0.75%。在另一项针对299例日本2型糖尿病患者的研究中，患者每日一次服用2.5mg的Luseogliflozin或安慰剂，连续治疗52周（当血糖控制不达标时，剂量增加至5mg），Luseogliflozin组达到了该研究的主要终点——显著降低HbA1c的水平，从基线HbA1c下降（-0.50%）。这两项研究都达到了次要终点——Luseogliflozin显著改善了就餐后两小时血糖和空腹血糖水平，同时也显著降低了体重和缩小了腹围。
默沙东的SGLT2抑制剂Ertugliflozin(MK-8835，PF-04971729)适应证为2型糖尿病，目前尚未招募参加Ⅲ期临床试验的患者。Ertugliflozin此前的研究数据还未公开。
安斯泰来、默沙东和日本寿制药株式会社合作开发的SGLT2抑制剂Ipragliflozin L-proline(ASP1941)，其6项Ⅲ期临床试验显示，Ipragliflozin L-proline与其他降糖药联合应用具有良好的有效性和安全性。
治疗糖尿病的常用药物有哪些 糖尿病至今有一定的历史了，目前市面上出现了众多的降糖药物，糖尿病患者在服用的时候应该要充分了解这些药物的成分和适应症，副作用等注意事项，根据自己的实际病情选择治疗相应的药物。那么，治疗糖尿病的常用药物有哪些呢？看看下面的介绍吧。目前治疗糖尿病的西药主要有口服降糖化学药、胰岛素两大类。一、口服降糖化学药1、磺酰脲类主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2+ 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。（1）、格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。（2）、格列齐特（达美康、孚来迪）第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （3）、格列本脲（优降糖）第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。（4）、格列波脲（克糖利）比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续24小时。用于非
糖尿病药物分类及机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为
其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛 罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。 2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了24.19亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。 2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。 国产吡格列酮统领国内市场 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在2005
2017年执业药师继续教育 糖尿病的合理用药答案返回上一级 单选题（共10题，每题10分） 1 . 判断糖尿病控制较好的指标是（） ? A.空腹血糖 ? B.餐后血糖 ? C.糖化血红蛋白 ? D.空腹血浆胰岛素含量 我的答案：C 参考答案：C 答案解析：暂无 2 . 糖尿病是一组病因不明的内分泌代谢病，其主要标志是（） ? A.多饮、多尿、多食 ? B.乏力 ? C.消瘦 ? D.高血糖 我的答案：D 参考答案：D 答案解析：暂无 3 . 血中直接调节胰岛素分泌而且经常起调节作用的重要因素是（） ? A.游离脂肪酸 ? B.血糖浓度 ? C.肾上腺素 ? D.胃肠道激素 我的答案：B 参考答案：B 答案解析：暂无 4 . 糖尿病性血管病变，最具有特征性的是（） ? A.合并高血压 ? B.常伴冠状动脉粥样硬化 ? C.微血管病变 ? D.周围动脉硬化-下肢坏疽 我的答案：C
参考答案：C 答案解析：暂无 5 . 代谢产物由胆汁排入肠道，很少经过肾排泄的磺脲类药物是（） ? A.格列本脲 ? B.格列吡嗪 ? C.格列齐特 ? D.格列喹酮 我的答案：D 参考答案：D 答案解析：暂无 6 . 磺脲类药物最常见的副作用是（） ? A.恶心、呕吐 ? B.低血糖反应 ? C.肝功能损害 ? D.白细胞减少 我的答案：B 参考答案：B 答案解析：暂无 7 . 下列糖尿病诊断标准中正确的是（） ? A.随机≥11.1mmol/l或空腹≥7.8mmol/l ? B.随机≥6.1mmol/l或空腹≥7.0mmol/l ? C.随机≥6.1mmol/l或空腹≥7.8mmol/l ? D.随机≥11.1mmol/l或空腹≥7.0mmol/l或OGTT中2h≥11.1mmol/l 我的答案：D 参考答案：D 答案解析：暂无 8 . 糖尿病的慢性并发症不包括（） ? A.酮症酸中毒 ? B.糖尿病足 ? C.糖尿病视网膜病变 ? D.糖尿病肾病 我的答案：A 参考答案：A 答案解析：暂无 9 . 双胍类药物最常见的副作用为（） ? A.肝功能异常
糖尿病药物分类及副作用 1.胰岛素: 包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。该类制剂主要适用于需要采用胰岛素来维持正常血糖水平患者的治疗2、格列奈类药物:常用的药物有瑞格列奈与那格列奈,为非磺脲类促胰岛素分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌相降低餐后血糖,其特点为吸收快、起效快、作用时间短。常见不良反应也就是低血糖,但发生率与严重程度磺脲类药物轻。 2.磺尿类药物: 常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮与格列美脲等。磺尿类药物为促胰岛素分泌剂,主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。 3.双胍类药物: 其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理就是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。就是肥胖糖尿病病人的一线药。此类药物包括盐酸二甲双胍、盐酸二甲双胍缓释片。 4.复方制剂: 格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种
降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。 5.噻唑烷二酮类药物: 就是一种具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。此类药物包括盐酸曲格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮等。 6.磺酰脲类药物: 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。磺酰脲类药物就是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。此类药物包括格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。 常用糖尿病药物副作用 1、磺脲类: 如优降糖、美吡达、瑞易宁、达美康、糖适平、安多美等。 主要副作用就是引起低血糖,少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿,有一定的肝肾损害。 2、格列奈类: 如诺与龙,较少发生严重低血糖,少数患者可能出现头昏、头痛、乏力、食欲
2型糖尿病常用药物特点 糖尿病是一种常见的内分泌系统疾病，是由于体内的一种激素——胰岛素的绝对缺乏或相对不足，或是该物质本身质量及其他原因造成不能发挥正常生理作用，而引起的以糖代谢为主的糖、脂肪、蛋白质三大物质的代谢混乱的一种综合病症。1999年9月世界卫生组织(W HO)颁布的糖尿病诊断标准为：⑴有“三多一少”(多饮、多食、多尿、体重减轻)糖尿病症状，且符合以下三条之一者，即可诊断为糖尿病。空腹血糖≥7.0mmol/L;随机(一天中任意时间)血糖≥11.1mmol/L;口服葡萄糖耐量试验(OGTT)：餐后2小时血糖≥11.1mmol/L。⑵如果没有明显症状，只要重复两次血糖化验结果均达到以上标准，也可诊断为糖尿病。 糖尿病分为四型：即1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊类型糖尿病。1型糖尿病主要由自身免疫损害所致，约占糖尿病患者总数的5%，发病年龄较早，多见于儿童和青少年。2型糖尿病由遗传和环境因素共同作用的结果，约占糖尿病总人数的90%以上，多见于体型超重或肥胖的中、老年人，有明显的家族遗传性。妊娠糖尿病是指妊娠期间发生的糖尿病，它是由于怀孕期间雌激素、孕激素等拮抗胰岛素的激素分泌增加，导致胰岛素绝对或相对不足所致。特殊类型糖尿病主要包括遗传性β细胞缺陷、胰岛疾病、内分泌疾病以及药物因素所致的糖尿病。 一、糖尿病常用治疗药物及特点 糖尿病是一种终身疾病，很难彻底治愈，治疗糖尿病的药物主要有口服降糖化学药、胰岛素、中药三大类。 1、口服降糖化学药 (1)磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2+ 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。 格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。 格列齐特(达美康、孚来迪)：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。
糖尿病药物分类及副作用 1.胰岛素： 包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。该类制剂主要适用于需要采用胰岛素来维持正常血糖水平患者的治疗2、格列奈类药物：常用的药物有瑞格列奈和那格列奈，为非磺脲类促胰岛素分泌剂，主要通过刺激胰岛素的早期分泌相降低餐后血糖，其特点为吸收快、起效快、作用时间短。常见不良反应也是低血糖，但发生率和严重程度磺脲类药物轻。 2.磺尿类药物： 常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。磺尿类药物为促胰岛素分泌剂，主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。 3.双胍类药物： 其作用机理为不促进胰岛素分泌，其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。是肥胖糖尿病病人的一线药。此类药物包括盐酸二甲双胍、盐酸二甲双胍缓释片。 4.复方制剂： 格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种
降糖药作用互补，可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖，盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性，同时减少肝糖生成，但无法刺激胰岛素分泌。 5.噻唑烷二酮类药物： 是一种具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。此类药物包括盐酸曲格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮等。 6.磺酰脲类药物： 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。此类药物包括格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。 常用糖尿病药物副作用 1、磺脲类： 如优降糖、美吡达、瑞易宁、达美康、糖适平、安多美等。 主要副作用是引起低血糖，少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿，有一定的肝肾损害。 2、格列奈类： 如诺和龙，较少发生严重低血糖，少数患者可能出现头昏、头痛、乏力、食
2型糖尿病常用药物 2型糖尿病常用药物： (1)磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素 分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗 的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。 格列本脲(优降糖)：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功 能不全者慎用。 格列波脲(克糖利)：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲 相比更易吸收，较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛 素依赖型糖尿病。 (2)双胍类：本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进 外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡 萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有：二甲双胍。 二甲双胍(格华止，美迪康)：降糖作用较笨乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素 抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集 作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素 依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病，也可 用于1型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症
的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 (3)α糖苷酶抑制剂：竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖 阿卡波糖(拜唐平)：单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖(倍欣)：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 (4)胰岛素增敏剂：通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的协同作用。常用药物有：罗格列酮，瑞格列奈。 罗格列酮(文迪雅)：新型胰岛素增敏剂，对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。 (5)非磺酰脲类促胰岛素分泌剂：是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞负担。常用药物有：瑞格列奈。 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。 2、胰岛素
目前治疗糖尿病常用的中成药主要有以下几种： (1)消渴丸。主要成分：北芪、生地、花粉、优降糖(每丸含0.25mg，即10丸消渴丸含一片优降糖)。由广州中药一厂生产。 功用及主治：滋肾养阴、益气生津。具有改善多饮、多尿、多食等临床症状及较好的降低血糖的作用。主治Ⅱ型糖尿病。 服法及注意事项：每次5～20粒，每日2～3次，饭前30分钟服用。由于本药内含优降糖，所以严禁与优降糖同时服用，以免发生严重的低血糖。严重的肝肾疾病慎用，胰岛素依赖型糖尿病患者不宜服用。 (2)降糖舒。主要成分：由人参、生地、熟地、黄芪、黄精、刺五加、荔枝核、丹参等22种中药组成。由吉林省辉南参鹿药厂生产。 功用及主治：益气养阴、生津止渴。对改善口干、便秘、乏力等临床症状及降低血糖有一定作用。主治Ⅱ型糖尿病无严重并发症者。 服法及注意事项：每次6片，每日3～4次，Ⅰ型糖尿病及有严重并发症者不宜服用。 (3)玉泉丸。是清代名医叶天士治疗消渴病的有效药物。现市场出售的玉泉丸是在第一代玉泉丸的基础上加上葛根、花粉、生地、五味子等中药研制而成。 功用及主治：益气生津、清热除烦、滋肾养阴。药理研究，本方具有一定的降血糖作用。主治Ⅱ型糖尿病轻、中型患者及老年糖尿病。 服法及副作用：每次5g，每日4次。长期服用部分患者有胃肠道反应。 (4)降糖甲片。主要成分：生黄芪、黄精、太子参、生地、花粉。由北京中医学院实验药厂生产。 功用及主治：益气养阴，生津止渴。主治Ⅱ型糖尿病。据报道中国中医研究院广安门医院用降糖甲片治疗成年型糖尿病405例，总有效率为81.4%。 服法及副作用：每次6片，每日3次，无明显副作用。 (5)甘露消渴胶囊。主要成分：熟地、生地、党参、菟丝子、黄芪、麦冬、天冬、元参、山萸肉、当归、茯苓、泽泻等。制成胶囊。 功用及主治：滋阴补肾、益气生津。药理试验；本品对四氧嘧啶性高血糖症小白鼠及大白鼠肾上腺素性高血糖症，有明显的降糖作用。主治Ⅱ型糖尿病。据报道应用甘露消渴胶囊治疗Ⅱ型糖尿病102例，总有效率为85.3%。 服法及副作用：每次1.8g，每日3次，无明显副作用。 (6)六味地黄丸、麦味地黄丸，功能滋阴补肾，主治Ⅱ型糖尿病证属肝肾阴虚者。金匮肾气丸功用补肾温阳，主治Ⅱ型糖尿病证属肾阳虚者。药理试验表明：六味地黄丸、麦味地黄丸、金匮肾气丸不仅具有降糖作用，而且还具有降脂作用。但阴虚化热型糖尿病不宜服用。 (7)石斛夜光丸(《原机启微》)。主要成分：天门冬、人参、茯苓、麦冬、熟地、生地、菟丝子、菊花、草决明、杏仁、干山药、枸杞子、牛膝、五味子、蒺藜、石斛、苁蓉、川芎、炙甘草、枳壳、青葙子、防风、乌犀角、羚羊角、黄连。制成蜜丸。 功用及主治：滋补肝肾、养肝平肝明目。对糖尿病视网膜病变及糖尿病性白内障早期有一定疗效。 用法：每次1丸，每日2次，口服。 (8)明目地黄丸(《审视瑶函》)。组成：熟地、生地、山药、泽泻、枣皮、丹皮、柴胡、茯神、当归、五味子。
糖尿病【用药指南】及药品知识
---------------------------------------------------------------------------------------------------------- ◆医院分级与分等 一级医院：是直接向一定人口的社区提供预防，医疗、保健、康复服务的基层医院、卫生院。病床数在100张以内 二级医院：是向多个社区提供综合医疗卫生服务和承担一定教学、科研任务的地区性医院。（病床数在101张--500张之间）三级医院：是向几个地区提供高水平专科性医疗卫生服务和执行高等教育、科研任务的区域性以上的医院。（病床数在501`张以上）企事业单位及集体、个体举办的医院的级别，可比照划定。 各级医院经过评审，按照《医院分级管理标准》确定为甲，乙、丙三等，其中三级医院增设特等，因此医院共分三级十等。实际执行中，一级医院不分甲、乙、丙三等。三级特等和三级甲等是等级医院中最具权威的医院。 ---------------------------------------------------------------------------------------------------------- ◆什么叫甲类药？什么叫乙类药？ 甲类药是指临床必需、使用广泛、疗效好、同类药品中价格低的药品。价格由国家计委批准，全国统一 乙类药是指可供临床治疗选择使用,疗效好,同类药品中比甲类药品价格略高的药品。价格由省级计委批准，省内统一 ◆处方药和非处方药 处方药：简称Rx药，是为了保证用药安全，由国家卫生行政部门规定或审定的，需凭医师或其它有处方权的医疗专业人员开写处方出售，并在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。1、上市的新药，对其活性或副作用还要进一步观察。2、可产生依赖性的某些药物。3、药物本身毒性较大，例如抗癌药物等。4、用于治疗某些疾病所需的特殊药品，如心脑血管疾病的药物，。处方药只准在专业性医药报刊进行广告宣传，不准在大众传播媒介进行广告宣传。 非处方药：简称OTC（英文缩写），即“柜台购买的药品”，是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗专业人员指导下就能安全使用的药品。这些药物大都用于常见病的自行诊治，如感冒、咳嗽、消化不良、头痛、发热等 红色“OTC”表示为甲类非处方药，绿色“OTC”表示为乙类非处方药。其中，乙类非处方药更安全些。红底白字的是甲类，绿底白字的是乙类。甲乙两类OTC虽然都可以在药店购买，但乙类非处方药安全性更高。乙类非处方药除了可以在药店出售外，还可以在超市、宾馆、百货商店等处销售。 基本医疗保险药品由甲类药品和乙类药品两部分组成。“甲类药品”的药物是指全国基本统一的、能保证临床治疗基本需要的药物。纳入基本医疗保险基金支付范围。“乙类药品”的药物是指基本医疗保险基金有能力部分支付费用的药物，由各省、自治区、直辖市根据经济水平和用药习惯等进行适当调整，这类药物先由职工自付一定比例的费用后，再纳入基本医疗保险基金给付范围。简单说,甲类100%报销,乙类只报销一部分。 ◆薄膜衣片和糖衣片和胶囊 薄膜衣：只是单纯的药外衣.薄膜衣膜的包衣材料是高分子材料； 糖衣：是外面的一层含糖分的药外衣。这几种类型的药一般包糖衣1:有不良气味的.2;容易受潮的,怕光的,怕空气的.3;为改善药品的外观的.4;方便识别的.。 胶囊：胶囊剂是药品的一个剂型，就是用胶囊把药品封装起来，可以达到掩盖不良气味、易服用的效果 代号——WHO：世界卫生组织；FIP：国际药联；FDA：（美国）食品药品管理局；SFDA：国家食品药品监督管理局；GMP：药品产质量管理规范；GSP：药品经营质量管理规范；GCP：药物临床试验质量管理规范；GLP：药物非临床研究质量管理规范；GAP：中药材生产质量管理规范；GUP：医疗机构药剂质量管理规范；ADR:药品不良反应 药品名称：化学名是根据药品的化学成分确定的化学学术名称。通用名是国家医药管理局核定的药品法定名称，与国际通用的药品名称、我国药典及国家药品监督管理部门颁发药品标准中的名称一致。商品名由生产厂家来定，首先经商标局批准为商标，再经国家食品药品监督管理局药品注册部门批准即可。
： (1)消渴丸。主要成分： 北芪、生地、花粉、优降糖(每丸含0.25mg，即10丸消渴丸含一片优降糖)。由广州中药一厂生产。 功用及主治： 滋肾养阴、益气生津。具有改善多饮、多尿、多食等临床症状及较好的降低血糖的作用。主治Ⅱ型糖尿病。 服法及注意事项： 每次5～20粒，每日2～3次，饭前30分钟服用。由于本药内含优降糖，所以严禁与优降糖同时服用，以免发生严重的低血糖。严重的肝肾疾病慎用，胰岛素依赖型糖尿病患者不宜服用。 (2)降糖舒。主要成分： 由人参、生地、熟地、黄芪、黄精、刺五加、荔枝核、丹参等22种中药组成。由吉林省辉南参鹿药厂生产。 功用及主治： 益气养阴、生津止渴。对改善口干、便秘、乏力等临床症状及降低血糖有一定作用。主治Ⅱ型糖尿病无严重并发症者。 服法及注意事项： 每次6片，每日3～4次，Ⅰ型糖尿病及有严重并发症者不宜服用。 (3)玉泉丸。是清代名医叶天士治疗消渴病的有效药物。现市场出售的玉泉丸是在第一代玉泉丸的基础上加上葛根、花粉、生地、五味子等中药研制而成。 功用及主治：
益气生津、清热除烦、滋肾养阴。药理研究，本方具有一定的降血糖作用。主治Ⅱ型糖尿病轻、中型患者及老年糖尿病。 服法及副作用： 每次5g，每日4次。长期服用部分患者有胃肠道反应。 (4)降糖甲片。主要成分： 生黄芪、黄精、太子参、生地、花粉。由北京中医学院实验药厂生产。 功用及主治： 益气养阴，生津止渴。主治Ⅱ型糖尿病。据报道中国中医研究院广安门医院用降糖甲片治疗成年型糖尿病405例，总有效率为81.4%。 服法及副作用： 每次6片，每日3次，无明显副作用。 (5)甘露消渴胶囊。主要成分： 熟地、生地、党参、菟丝子、黄芪、麦冬、天冬、元参、山萸肉、当归、茯苓、泽泻等。制成胶囊。 功用及主治： 滋阴补肾、益气生津。药理试验；本品对四氧嘧啶性高血糖症小白鼠及大白鼠肾上腺素性高血糖症，有明显的降糖作用。主治Ⅱ型糖尿病。据报道应用甘露消渴胶囊治疗Ⅱ型糖尿病102例，总有效率为85.3%。 服法及副作用： 每次1.8g，每日3次，无明显副作用。 (6)六味地黄丸、麦味地黄丸，功能滋阴补肾，主治Ⅱ型糖尿病证属肝肾阴虚者。金匮肾气丸功用补肾温阳，主治Ⅱ型糖尿病证属肾阳虚者。药理试验表明：
糖尿病的常用药物总结： 一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。 磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。 2. 第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。 3. 第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。副作用少。 美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用时间短，半衰期短。可避免高胰岛素血症，很少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能 用。 非磺脲类： 1：诺和龙（进口的瑞格列奈）。孚来迪（国产的瑞格列奈）可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌，不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛β细胞钾通道，使细胞内钙增加，达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度迅速升高，导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖，不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙：1.0mg×30。国产的叫孚来迪：0.5mg×30 二．双胍类： 二甲双胍（格华止）：抑制肝糖合成，减少糖元分解，促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收，其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度，半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢，大部分从尿中以原型排出，12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用，
糖尿病常用药物特点及用药注意 糖尿病是一种常见的内分泌系统疾病，是由于体内的一种激素——胰岛素的绝对缺乏或相对不足，或是该物质本身质量及其他原因造成不能发挥正常生理作用，而引起的以糖代谢为主的糖、脂肪、蛋白质三大物质的代谢混乱的一种综合病症。1999年9月世界卫生组织(WHO)颁布的糖尿病诊断标准为：⑴有“三多一少”(多饮、多食、多尿、体重减轻)糖尿病症状，且符合以下三条之一者，即可诊断为糖尿病。空腹血糖 ≥7.0mmol/L;随机(一天中任意时间)血糖≥11.1mmol/L;口服葡萄糖耐量试验(OGTT)：餐后2小时血糖 ≥11.1mmol/L。⑵如果没有明显症状，只要重复两次血糖化验结果均达到以上标准，也可诊断为糖尿病。 糖尿病分为四型：即1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊类型糖尿病。1型糖尿病主要由自身免疫损害所致，约占糖尿病患者总数的5%，发病年龄较早，多见于儿童和青少年。2型糖尿病由遗传和环境因素共同作用的结果，约占糖尿病总人数的90%以上，多见于体型超重或肥胖的中、老年人，有明显的家族遗传性。妊娠糖尿病是指妊娠期间发生的糖尿病，它是由于怀孕期间雌激素、孕激素等拮抗胰岛素的激素分泌增加，导致胰岛素绝对或相对不足所致。特殊类型糖尿病主要包括遗传性β细胞缺陷、胰岛疾病、内分泌疾病以及药物因素所致的糖尿病。 一、糖尿病常用治疗药物及特点 糖尿病是一种终身疾病，很难彻底治愈，治疗糖尿病的药物主要有口服降糖化学药、胰岛素、中药三大类。 1、口服降糖化学药 (1)磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2+ 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。 格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。 格列齐特(达美康、孚来迪)：第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 格列本脲(优降糖)：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。 格列波脲(克糖利)：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 格列美脲(亚莫利)：第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少影响心血管系统;体内半衰期长达9小时，只需每日口服1次。用于非胰岛素依赖型糖尿病。
糖尿病药物的分类 按作用机制分类： 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs） 噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制： 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素； 胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。
1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）； 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷 氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者； 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； 对磺脲类降糖药物过敏者；
在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者； 在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹 对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； ?不能固定进食时间的患者； ?“进餐服药，不进餐不服药”。 1.2.2副作用 耐受性良好，对血脂代谢无不良影响； 仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体重； 低血糖发生率较SU低，且多在白天发生，而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝 脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄 取和利用； ?减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄 取的结果； ?其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血 脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药，肥胖者首选； 对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用； 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；
糖尿病的常用药物： 一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。 磺脲类： 1.1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低 血糖，且有肝损害和加重黄胆。 2.第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血 糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。 并且都有抗血小板聚集的作用。 3.第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效 制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。 服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。 主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。 还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。 副作用少。 美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出97%。 故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用时间短，半衰期短。可避免高胰岛素血症，很少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。
糖尿病的常用药物 一．促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。 磺脲类： 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。 2第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。3第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。 一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。 主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。副作用少。 美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。
临床常用药物商品名 阿司匹林：拜阿司匹林肠溶片：100mg/片常用剂量：100mg qn。氯吡格雷：波立维75mg/片常用剂量:75mg qd。 泰嘉25mg/片常用剂量:75mg qd（国产的，用的很少）硝酸脂类：依姆 多：60mg/片常用剂量：60mg qd 异乐定：50mg/片常用剂量：50mg qd 欣康：20mg/片常用剂量：20mg bid 消心痛：5mg/片常用剂量：10mg tid B受体阻滞剂： 美托洛尔：倍他乐克25mg/片常用剂量：一般bid服用，剂量根据心率、血压、心功能等情况调整。 倍他乐克缓释片47.5mg/片常用剂量:qd服用，剂量根据情况调整。 比索洛尔：目前病房用的很少，有康忻、博苏等。ACEI：雅施达（培哚普利）4mg/片常用剂量:qd服用。 洛丁新（贝那普利）10mg/片常用剂量:qd服用。 蒙诺（福辛普利）10mg/片常用剂量:qd服用。 开博通（卡托普利）12.5mg/片常用剂量:bid服用。 瑞泰（雷米普利）2.5mg/片常用剂量:qd服用。 依苏（依那普利）5mg/片常用剂量:qd服用ARB:安博维（厄贝沙坦）150mg/片qd 服用 安博诺（厄贝沙坦氢氯噻嗪片）162.5mg/片qd服用 代文（缬沙坦）80mg/片qd服用 科素亚（氯沙坦钾）50mg/片qd服用 海捷亚（氯沙坦钾氢氯噻嗪片）62.5mg/片qd服用还有替米沙坦、坎地沙坦等，
不常用。 钙拮抗剂: 二氢吡啶类：波依定（非洛地平）2.5mg/片qd服用 络活喜（氨氯地平）5mg/片qd服用 心痛定（硝苯地平）5mg/片tid服用 硝苯地平控释片10mg/片qd服用 施慧达（氨氯地平）2.5mg/片qd服用 非二氢吡啶:合心爽（地尔硫卓）30mg/片tid服用 合贝爽（地尔硫卓）90mg/片利尿剂：速尿（呋塞米）20mg/片 螺内酯（安体舒通）20mg/片 双克（双氯噻嗪）12.5mg/片 寿比山（吲哒帕胺）2.5mg/片 他汀类药物：立普妥20mg/片qn服用 舒降之20mg/片qn服用 可定10mg/片qn服用 口服降糖药主要有五类下面就将各类口服降糖药的功用特点及用法介绍如下，供糖尿病患者选用时参 考： 一、磺脲类药物 治疗效果：大多数?型糖尿病患者开始应用时有效，空腹及餐后血糖可降低，糖化血红蛋白可下降1%,2%，随着疗程的延长，效果渐差。5年后，约半数患者还能保持满意的血糖控制。