四、问答题
1、药理学研究得主要内容包括哪几个方面?
2、何谓首关消除,它有什么实际意义？
3、试述药物与血浆蛋白结合后,结合型药物得药理作用特点。
4、何谓肝药酶得诱导与抑制?各举一例加以说明、
5、试述药物血浆半衰期得概念及实际意义。
6、什么就是药物得表观分布容积(Vd)？有何意义？
7、简述生物利用度及其意义
8、药物得不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。
9、何谓量效关系、最大效应与效价强度?
10、简述药物得作用机制。
11、根据跨膜信息传递机制,受体可以分为哪些类型？并各举一例说明。
12、何谓竞争性拮抗药?有何特点?
13、何谓非竞争性拮抗药,有何特点？
14、试述受体调节方式及其意义。
1５、列举新斯得明(nｅｏstigmiｎe)得临床应用及禁忌证。
16、有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救?试述它们得解毒机制。
17、简述阿托品(ａtｒopiｎｅ)得药理作用、
18、试述阿托品(aｔrｏpiｎe)得临床应用。
19、试述阿托品(ａtropinｅ)得不良反应及禁忌证。
2０、简述山莨菪碱(anｉｓodamine)得药理作用及临床应用。
21、试述东莨菪碱(sｃopolamine)得药理作用与临床应用。
２2、试比较筒箭毒碱(tubocuraｒine) 与琥珀胆碱(succiｎylcholiｎe)得肌松作用得特点。
23、肾上腺素受体激动药有哪些类型?各举一代表药。
２4、简述肾上腺素(adrｅｎaline)得药理作用与临床应用
2５、肾上腺素受体阻断药有哪些类型?每类各列举一个代表药。
2６、简述酚妥拉明(pｈenｔolamine)得药理作用及临床应用。
27、试述β肾上腺素受体阻断药得药理作用。
28、试述β肾上腺素受体阻断药得临床应用及禁忌证。
29、何谓局麻药得吸收反应？
30、简述diａzepam得作用机制、药理作用及临床应用、
３１、简述phenｙltoin ｓodｉuｍ得药理作用机制及其主要用途。
３２、简述ｐhenyltoｉn ｓｏdium得体内药动学特点以及不良反应、
33、试述左旋多巴得药理作用及用途。
34、试述ｃhloｒｐｒｏｍazine得药理作用。
３5、试述chloｒprｏmazinｅ得临床应用及不良反应。
36、Chloｒｐromａzinｅ得降温作用与ａｓpirin得解热作用有何不同?
37、Morｐhiｎe得药理作用与临床应用有哪些？
38、简述静脉注射ｍorphine治疗心源性哮喘得收效原理。
39、Ｍorpｈｉne急性中毒特征就是什么？如何解救?长期应用可致什么不良后果？
40、试述解热镇痛药与阿片类镇痛药在作用、用途及不良反应上得区别。
41、Asｐiｒｉn用于血栓栓塞性疾病时应如何选用剂量？其作用机制就是什么?
42、试述Aｓpiｒiｎ得不良反应及处理对策。
4３、试述钙通道阻滞药得药理作用与临床应用。
4４、简述抗心律失常药对心脏基本作用机制。
45、抗心律失常药降低心肌细胞自律性得机制就是什么?
46、试述抗快速型抗心律失常药物得分类,并写出每类得代表性药物。
4７、试述强心苷增强心肌收缩力得特点。
４8、目前用于治疗充血性心力衰竭得药物有哪几类？其代表药有哪几种?。
4９、试述强心苷治疗心房纤维性颤动(房颤)得疗效及收效原理。
5０、强心苷引起心脏毒性反应有哪些临床表现?一旦出现心脏毒性反应应如何治疗?
51、Furｏsemidｅ为何有强大得利尿作用？其不良反应有哪些？
52、简述furosｅmｉdｅ得临床应用及利尿作用机制。
53、简述ｈydroｃhlorｏtｈiazide得临床应用及不良反应。
5４、抗高血压药就是怎样分类得？列举各类得代表药。
55、试述hydrｏｃhlｏrothiazide得降压作用机制与在高血压治疗中得地位。
56、试述硝酸酯类与β受体阻断药治疗心绞痛得机制。
５7、分析nitroglycerin与ｐｒｏpranoｌoｌ合用治疗心绞痛得优点及机制,并指出合用时注意事项、
58、试述钙拮抗药得抗心绞痛作用机理。
59、试述hepａｒin得作用机制与临床应用、
60、试述hepariｎ得临床应用、主要不良反应及其治疗、
61、比较hｅpaｒｉn与dicｏumarol得抗凝机制、作用特点与临床用途。
6２、简述Dipheｎhｙdramｉne 得作用及临床应用。
63、平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药、
64、Ｓａlｂｕtaｍoｌ与ｉsoprｅnaline 比较,在治疗哮喘时有什么优点?
65、治疗消化性溃疡得药物有哪几类?每类举一代表药名、
66、能够减少胃酸分泌得药物可以分为哪几类?请简述其作用特点,并各列举一个代表药、
67、糖皮质激素有哪些药理作用?
6８、试述糖皮质激素得主要临床应用。
69、试述糖皮质激素治疗严重感染得药理依据及注意事项。
７0、严重感染时应用糖皮质激素得原则就是什么？简述其理由。
71、长期大剂量应用糖皮质激素可以引起哪些不良反应？
7２、长期连续应用糖皮质激素为何不能突然停药？如需停药时应如何处理?
７3、甲状腺功能亢进病人进行甲状腺切除手术前应用哪两类药物治疗？简述其机制、
74、试述硫脲类药物得临床应用。
75、试述硫脲类药物发挥疗效得原理
７6、试述inｓuｌin得临床应用。
７7、试述ｉnsulｉn得主要不良反应及其防治。
78、试述磺酰脲类药物得药理作用及临床应用。
７9、抗菌药物通过哪几种方式发挥其抗菌作用?每类抗菌作用机制各列举一个代表药名、80、简述影响β-内酰胺类抗生素抗菌作用得因素。
8１、试述peniｃｉllin Ｇ得临床用途。
82、PenicilｌｉｎG得主要不良反应就是什么？有何临床表现？如何预防与治疗？
83、用于治疗流行性脑脊髓膜炎得抗菌药物有哪些(以类别区分,各写出一个药名)？使用时
各应注意什么？
84、大肠杆菌与脑膜炎双球菌引起得感染,各可选用哪些抗菌药物治疗？每一细菌列举3种以
上不同类型得药物。
85、第一、第三代头孢菌素各有哪些特点？每类各举一个代表药。
86、试述氨基苷类抗生素得作用机制及共同得不良反应。
８7、简述氨基苷类抗生素在药动学方面得共同特点。
８8、试述gentamicin得抗菌作用机制及其主要不良反应。
8９、Tetrａcycｌinｅ得不良反应有哪些？
90、简述isｏnｉazid(rimiｆon)得抗菌作用、药动学、耐药性及不良反应得特点。
９１、治疗疟疾应当如何选用抗疟药？
92、治疗阿米巴病得选药原则就是什么？
９3、治疗肠蠕虫感染应如何选用抗肠虫药?
94、Prazｉquanｔeｌ(吡喹酮)得抗虫作用有哪些？
95、根据作用机制不同将抗肿瘤药分成哪些类型？每类各列举１~３个药名、
９6、肿瘤细胞对于抗恶性肿瘤药物得耐药性可以分为哪几类？发生多药耐药性得可能机制就是什么？
９7、从细胞增殖动力学考虑,简述抗恶性肿瘤药得联合应用原则、
9８、从药物作用机制与药物毒性考虑,简述抗恶性肿瘤药得联合应用原则。
99、从药物得抗瘤谱考虑如何选用抗恶性肿瘤药?
100、抗恶性肿瘤药物近期毒性中特有得毒性反应有哪些?请举例说明。
１01、简述人工半合成青霉素得分类,各类药物得特点及应用。
问答题参考答案
１、药理学研究得主要内容包括哪几个方面？
(1)药物效应动力学(药效学):研究药物对机体得作用,包括药物得作用、作用机制等。
(2)药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物得作用,包括药物在体内得吸收、分布、生物转化与排泄过程,特别就是血药浓度随时间变化得规律。
(3)影响药效学与药动学得因素。
2、何谓首关消除,它有什么实际意义？
(1)首关消除(首过消除):就是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉,在肠道或肝脏时经灭活代谢,最后进入体循环得药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前,先经肠道或肝脏多数被灭活,称为首关消除。
(2)实际意义:有首关消除得药物(如利多卡因,硝酸甘油)不宜口服,可改为舌下或直肠给药,或者加大给药剂量、但治疗血吸虫病得吡喹酮虽有首关消除,还应口服给药,因口服吸收后门静脉浓度高,有利于杀灭寄生在此处得血吸虫;之后经肝脏代谢,又可使全身不良反应减轻、3、试述药物与血浆蛋白结合后,结合型药物得药理作用特点。
药物吸收入血,与血浆蛋白结合后称为结合型药物,主要有以下特点:
(1)结合型药物一般无药理活性:不能跨膜转运,就是药物在血液中得一种暂时贮存形式。
(2)结合就是可逆性得,当血浆中游离型药物得浓度随着分布、消除而降低时,结合型药物可释出游离型药物,发挥其作用,故结合型药物可延长药物在体内得存留时间,即结合率越高,药物作用时间相应越长。
(３)这种结合就是非特异性得,有一定限量,受到体内血浆蛋白含量与其她药物得影响。若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高得药物,可发生竞争性置换得相互作用
4、何谓肝药酶得诱导与抑制?各举一例加以说明。
(1)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其她在肝脏内生物转化药物得代谢加快,导致这些药物得药效减弱,称为肝药酶得诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
(2)肝药酶抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使在其她肝脏内生物转化药物得代谢减慢,导致这些药物得药效增强,称为肝药酶得抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
5、试述药物血浆半衰期得概念及实际意义。
药物半衰期(t1/２)就是指血浆药物浓度下降一半所需时间,以t1/2来表示,反映血浆药物浓度消除情况、其意义为:①临床上可根据药物得ｔ1/２确定给药间隔时间; ②t1／2代表药物得消除速度,一次给药后,约经5个t1/2,药物被基本消除;③估计药物达到稳态浓度需要得时间,以固定剂量固定间隔给药,经５个t1/2,血浆药物浓度达到稳态,以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。
6、什么就是药物得表观分布容积(Vd)?有何意义？
(1)Vd:就是指药物吸收达到平衡或稳态时,按照血药浓度(C)推算体内药物总量(Ａ)在理论上应占有得体积容积,即:Vd (L) = Ａ(mg) / C(ｍg/Ｌ)、
(2)意义:①可从Vd得大小了解该药在体内得分布情况,即Vd大得药物,其血浆浓度低,主要分布在周围组织内;Vd小得药物,其血浆浓度高,较少分布在周围组织。②可从Vｄ得大小,从血浆浓度算出机体内药物总量;或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需得药物剂量。7、简述生物利用度及其意义
就是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环得药物相对量与速度,用F来表示,Ｆ＝(A/ D)×100%,D为用药量,Ａ为体内药物总量。①绝对生物利用度:口服与静脉注射AUC相比得百分比。②相对生物利用度:口服受试药与标准制剂AUC相比得百分比。生物利用度就是评价药物制剂质量得一个重要指标。
８、药物得不良反应主要包括哪些类型?请举例说明。
(1)副反应:如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制、
(2)毒性反应:如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。
(３)后遗效应:如苯巴比妥治疗失眠,引起次日得中枢抑制。
(4)停药反应:长期应用某些药物,突然停药后原有疾病加剧,如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可导致癫痫持续状态。
(5)变态反应:如青霉素G可引起过敏性休克。
(6)特异质反应:少数红细胞缺乏G—6-PD得特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症、
9、何谓量效关系、最大效应与效价强度?
(1)量效关系:就是指药理效应与剂量在一定范围内成比例,即剂量—效应关系,简称量效关系。
(２)最大效应:就是指在量效曲线上,随药物浓度或剂量得增加,效应强度也增加,直至达到药理效应得极限,称为最大效应,也称效能。
(３)效价强度:就是指在量效曲线上达到一定效应时所需得剂量(等效剂量)大小。
10、简述药物得作用机制。
(1)特异性作用机制:大多数药物得作用来自药物与机体生物大分子之间得相互作用,这种相互作用引起了机体生理、生化功能得改变、药物作用机制就是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用得,其结合部位就就是药物作用得靶点。药物作用靶点涉及:①受体,②酶,
③离子通道,④核酸,⑤载体,⑥免疫系统,⑦基因等。
(2)非特异性作用机制:也有一些药物通过理化作用而发挥作用,如抗酸药中与胃酸等。
(３)补充机体所缺乏得物质,如补充维生素、激素、微量元素等、
11、根据跨膜信息传递机制,受体可以分为哪些类型?并各举一例说明。
(1)G蛋白耦联受体:如肾上腺素受体。
(2)配体门控离子通道受体:如GＡBA受体。
(3)酪氨酸激酶受体:如胰岛素受体。
(4)细胞内受体:如肾上腺皮质激素受体
(5)其她酶类受体:如鸟氨酸环化酶等、
１2、何谓竞争性拮抗药？有何特点?
拮抗药与激动药竞争同一受体而表现拮抗作用得药物。其特点就是:①与受体结合就是可逆得;②效应决定于两者得浓度与亲与力;③在不同浓度竞争拮抗药存在时,激动药得量效曲线平行右移,最大效应不变。
1３、何谓非竞争性拮抗药,有何特点？
拮抗药与激动药不就是通过竞争同一受体而表现拮抗作用,其特点就是:①拮抗药与受体结合后能改变效应器得反应性;②它不仅使激动药量效曲线右移,而且抑制最大效应;③能与受体发生不可逆结合得药物也能发生类似效应、
14、试述受体调节方式及其意义。
受体调解方式有脱敏与增敏两种类型:①受体脱敏就是指长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药得敏感性与反应性下降得现象,这就是产生耐受性得原因之一;②受体增敏就是与受体脱敏相反得一种现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成、如长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可造成“反跳”现象。
1５、列举nｅostigmine得临床应用及禁忌证。
(1)临床应用:①治疗重症肌无力; ②手术后腹胀气与尿潴留; ③阵发性室上性心动过速;
④非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒得解救。
(2)禁忌证:①机械性肠梗阻; ②尿路梗阻; ③支气管哮喘。
16、有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救？试述它们得解毒机制。
(1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ＡＣh)大量存在而产生得Ｍ样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ＣhE)得作用。
(２)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使ChE复活,及时地水解积聚得ACh,消除ＡCh过量引起得症状,对阿托品不能制止得骨骼肌震颤亦有效。
(3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。
17、简述ａtropｉｎe得药理作用。
(1)抑制腺体分泌。
(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。
(３)松弛内脏平滑肌。
(4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致得房室传导阻滞与心律失常。
(5)治疗量时对血管与血压无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛得作用,以皮肤血管扩张为主。
(６)大剂量时兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调与惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷与中枢麻痹,可致循环与呼吸衰竭。
１8、试述atropｉnｅ得临床应用。
(1)解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛与膀胱刺激症状。
(2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗与流涎。
(3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。
(4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。
(５)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致得感染性休克、
(6)解救有机磷酸酯类中毒。
1９、试述atrｏpine得不良反应及禁忌证。
(1)副反应:口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。
(2)中枢毒性:大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵妄、幻觉、惊厥;严重中毒时可由兴奋转为抑制,出现昏迷与呼吸麻痹等。
(３)禁忌证:青光眼、前列腺肥大等。
2０、简述anｉｓｏdａminｅ得药理作用及临床应用。
(１)药理作用:Anisｏｄａmiｎe(山莨菪碱〕就是Ｍ受体阻断药,能对抗乙酰胆碱所致得平滑肌痉挛与抑制心血管得作用,但比阿托品稍弱,也能解除小血管痉挛,改善微循环。但它得抑制唾液分泌与扩瞳作用仅为阿托品得１/10～1/20,因不易穿透血脑屏障,故中枢兴奋作用很少。
(2)临床应用:适用于感染性休克与内脏平滑肌绞痛。
21、试述scｏｐｏlamｉｎe得药理作用与临床应用。
(1)Sｃｏpolaｍine(东莨菪碱)小剂量引起镇静,较大剂量引起催眠,临床可用于麻醉前给药。
(2)东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动,可用于预防晕动病、
(3)由于东莨菪碱得中枢抗胆碱作用,可缓解震颤麻痹得流涎、震颤、肌肉强直。
(4)大剂量东莨菪碱可引起麻醉,就是中药麻醉药洋金花得主要成份。
２2、试比较tuｂocuｒariｎe 与succinｙlcholine得肌松作用得特点。
两药肌松作用特点比较如下:
筒箭毒碱琥珀胆碱临床用量有神经节阻断作用临床用量无神经节阻断作用抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用抗胆碱酯酶药增强其肌松作用
乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松作用连续用药可产生快速耐受
肌松前不会引起肌束颤动肌松前出现肌束颤动
23、肾上腺素受体激动药有哪些类型？各举一代表药。
(１)α受体激动药:①α１α2受体激动药,去甲肾上腺素;②α1受体激动药,去氧肾上腺素;③α2受体激动药,可乐定。
(2)α、β受体激动药:肾上腺素、
(3)β受体激动药:①β１β2受体激动药,异丙肾上腺素;②β1受体激动药,多巴酚丁胺;③β2受体激动药,沙丁胺醇。
24、简述ａdｒenaline得药理作用与临床应用
(1)药理作用:①心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌得兴奋性。②血管:主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,收缩皮肤粘膜、内脏血管(尤其肾血管);骨骼肌血管则舒张。③血压:引起收缩压升高,舒张压不变或降低;大剂量时收缩压与舒张压都升高。④支
气管:舒张支气管平滑肌;抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等;收缩支气管粘膜血管,消除支气管粘膜水肿。⑤提高机体代谢、
(２)临床应用:①心脏骤停;②过敏性疾病:过敏性休克,血管神经性水肿;③支气管哮喘得急性发作;④与局麻药配伍及局部止血。
25、肾上腺素受体阻断药有哪些类型？每类各列举一个代表药。
(1)α受体阻断药:①α1α２受体阻断药,酚妥拉明;②α1受体阻断药,哌唑嗪;③α２受体阻断药,育亨宾;
(2)β受体阻断药:①β1、β2受体阻断药,普萘洛尔;②β1受体阻断药,阿替洛尔;
(３)α、β受体阻断药:拉贝洛尔、
２6、简述phentoｌaｍinｅ得药理作用及临床应用。
(1)药理作用:选择性阻断α受体,拮抗肾上腺素得α型作用,表现为血管扩张,外周阻力降低,血压下降,心率加快,心肌收缩力加强,心输出量增加等、其她有拟胆碱作用,组胺样作用
(2)临床应用: ①外周血管痉挛性疾病;②去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射,缓解血管收缩作用;③嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗;④抗休克;⑤其她药物治疗无效得心肌梗死及充血
性心力衰竭;⑥其她:勃起功能障碍。
２7、试述β肾上腺素受体阻断药得药理作用。
(1)β受体阻断作用:①心血管系统:抑制心脏,增高外周血管阻力,但可降低高血压病人得血压;②可诱导支气管平滑肌收缩;③延长用胰岛素后血糖恢复时间;④抑制肾素释放。
(2)内在拟交感活性:部分药物有这一作用、
(3)膜稳定作用:大剂量时可有、
(４)其她:抗血小板聚集,降低眼内压等、
28、试述β肾上腺素受体阻断药得临床应用及禁忌证。
(１)临床应用:①抗心律失常;②治疗心绞痛与心肌梗死;③治疗高血压;④充血性心力衰竭;⑤治疗甲状腺功能亢进与甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。
(2)禁忌证:①严重左室心功能不全;②窦性心动过缓与重度房室传导阻滞;③支气管哮喘;
④其她:肝功能不良时慎用。
29、何谓局麻药得吸收反应?
局麻药从给药部位吸收后或直接进入血液循环引起得全身作用
(1)中枢神经系统反应:局麻药吸收后得中枢作用就是先兴奋后抑制,先出现兴奋不安,惊厥、最后进入昏迷、呼吸衰竭状态。
(2)心血管系统反应:抑制心肌收缩性,使心率减慢、传导阻滞、血压下降,直至心搏停止。但中毒时常见呼吸先停止。
30、简述diazepaｍ得作用机制、药理作用及临床应用。
(1)作用机制:Diazepaｍ能增强中枢抑制性神经递质ＧABA得神经传递功能与突触抑制
效应。Dｉaｚepam与其受体结合后,进而促进GABA与ＧAＢA A受体结合,从而使Cl－通道开放得频率增加,使更多得Cl－内流,产生中枢抑制效应。
(2)药理作用与临床用途:①抗焦虑作用:可用于治疗焦虑症、②镇静催眠作用:可用于镇静、催眠与麻醉前给药。③中枢性肌肉松弛作用:可用以缓解多种由中枢神经病变引起得肌张力增强或由局部病变所致得肌肉痉挛(如腰肌劳损)。④抗惊厥、抗癫痫作用:可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥;静脉注射本药就是治疗癫痫持续状态得首选措施。
３１、简述pheｎyltoin sodium得药理作用机制及其主要用途、
(1)药理作用机制:主要作用机制就是在治疗量时即阻滞Na+通道,减少Na+内流,所以对各种组织得可兴奋膜,包括神经元与心肌细胞膜,有稳定作用,降低其兴奋性。还抑制神经元得快灭活型Ca２＋通道,较大浓度时能抑制K+外流以及抑制神经末梢对GＡBＡ得摄取。
(２)主要用途:①抗癫痫,就是治疗大发作与局限性发作得首选药,但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征,使疼痛减轻,发作次数减少。③抗心律失常,主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致得心律失常、
３2、简述phｅnｙltoｉn sodiuｍ得体内药动学特点以及不良反应、
(1)体内药动学特点:口服吸收慢而不规则,不同制剂得生物利用度显著不同,且有明显得个体差异、多数在肝内质网中代谢为无活性得对羟基苯基衍生物,少数以原形由尿排出。消除速率与血浆浓度有密切关系,低浓度时按一级动力学消除;高浓度时,则按零级动力学消除,
血药浓度可明显升高,容易出现毒性反应。
(２)不良反应:①胃肠道刺激;②神经症状,如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷;③牙龈增生;④叶酸吸收及代谢障碍,甚至发生巨幼细胞性贫血;⑤其她不良反应,如过敏等。
33试述左旋多巴得药理作用及用途。
(1)药理作用:左旋多巴就是多巴胺得前体,通过血脑屏障后,补充纹状体中多巴胺得不足
而发挥治疗作用、
(2)临床应用:治疗各种类型得帕金森病,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起得帕金森综
合征无效。服用后先改善肌肉强直与运动迟缓,后改善肌肉震颤;疗效随时间延长而逐渐下降,同时服用Ｔ抑制药有一定预防作用、
３４、试述cｈlｏrｐｒｏmazinｅ得药理作用。
(1)中枢神经作用:①抗精神病,对各种精神分裂症、躁狂症有效;②镇吐,但对晕动病呕吐无效;③对体温得调节作用,配合物理降温可使体温降低;④引起锥体外系统反应。
(2)植物神经作用:可阻断α受体及M受体。
(3)内分泌作用:影响某些内分泌激素得分泌、
35、试述cｈｌorpromazinｅ得临床应用及不良反应。
(1)临床应用:①治疗精神病,对急、慢性精神分裂症均有效,但无根治作用;②治疗各种器质性精神病与症状性精神病得幻觉、妄想症状;③止吐,但对晕动病所致呕吐无效;④低温麻醉或人工冬眠;⑤治疗呃逆。
(２)不良反应:①一般不良反应,包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统得副反应及体位性低血压等;②锥体外系反应,表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能及迟发性运动障碍或迟发性多动症;③过敏反应、
36、Ｃｈlorprｏｍａｚｉｎｅ得降温作用与aｓpiｒｉｎ得解热作用有何不同?
(1)作用:氯丙嗪配合物理降温,不仅可使升高得体温降到正常,也可使正常体温降到正常以下;asprｉn只能使升高得体温降到正常、
(2)作用机制:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使其调节功能减弱,不能随外界温度变化而调节体温;ａsprin抑制前列腺素合成,使散热增加而解热。
(3)临床应用:氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠;ａsprin用于感冒发热。
37、Ｍorphine得药理作用与临床应用有哪些？
(１)药理作用:①中枢神经系统:镇痛、镇静,抑制呼吸,镇咳以及缩瞳等作用;②平滑肌:止泻、致便秘,胆内压增高,尿潴留;③心血管系统:扩张血管,增高颅内压;④其她:对免疫系统有抑制作用、
(2)临床应用:①镇痛,用于各种剧烈疼痛;②心源性哮喘,有良好得辅助治疗效果;③止泻,用于急、慢性消耗性腹泻。
38、简述静脉注射morphｉne治疗心源性哮喘得收效原理、
(1)吗啡能扩张血管降低外周阻力,减轻心脏负荷。
(2)吗啡得中枢镇静作用有利于消除患者得焦虑恐惧得情绪,也有利于减轻心脏负荷。
(3)吗啡降低呼吸中枢对CO2得敏感性,使急促浅表得呼吸得以缓解。
39、Morphｉne急性中毒特征就是什么？如何解救?长期应用可致什么不良后果?
(１)吗啡急性中毒症状:昏迷、瞳孔极度缩小(严重缺氧时则瞳孔扩大)、高度呼吸抑制、常伴有血压降低甚至休克,呼吸麻痹就是致死得主要原因。
(２)解救:①人工呼吸、给氧;②应用阿片受体阻断药纳洛酮、
(３)长期应用吗啡得不良后果:引起成瘾(即引起精神依赖性与身体依赖性)。
41、Ａspiriｎ用于血栓栓塞性疾病时应如何选用剂量？其作用机制就是什么？
(1)应选用小剂量。
(2)作用机制:血栓素2(ＴXA２)就是强大得血小板释放ADP及血小板聚集得诱导剂,asp ｉｒin能抑制PG合成酶(环氧酶)活性,减少血小板中TXＡ2得形成,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时,Aspirin能抑制血管壁中得PＧ合成酶,减少了前列环素(ＰGI2)合成,PＧI２就是TXA2得生理对抗剂,其合成减少能促进血栓形成。因为血小板中PG合成酶对aspirin得敏感性远较血管中PG合成酶为高,故在预防血栓形成时应采用小剂量aｓpirin、42、试述Aspiriｎ得不良反应及处理对策、
(1)胃肠道反应:餐后服药或同服止酸药可减轻胃肠道反应,合用前列腺素衍生物可减少溃疡得发生率。
(２)加重出血倾向:服用维生素K预防,术前一周停药,禁用于严重肝病,血友病,孕产妇、
(3)水杨酸反应:严重者静滴碳酸氢钠
(4)过敏反应:抗组胺药与糖皮质激素治疗,哮喘禁用、
(5)瑞夷综合征:病毒感染患儿不宜用,醋氨酚代替
(6)肾损害
43、试述钙通道阻滞药得药理作用与临床应用。
(1)药理作用:①对心肌得作用,有负性肌力、负性频率、负性传导作用,并对心肌缺血有保护作用;②扩张外周、冠状及脑血管;③松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌;④改善组织血流,减轻红细胞损伤,抑制血小板活化;⑤抗动脉粥样硬化。⑥对肾功能得影响:明显增加肾血流等
(2)临床应用:①心绞痛,对变异型、稳定型、不稳定型均有效;②心律失常,对阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致得心律失常疗效较好;③高血压;④其她如支气管哮喘等;
⑤脑血管病以及外周血管痉挛性病变等。
４4、简述抗心律失常药对心脏基本作用机制、
(1)降低自律性:抑制快反应细胞4相Ｎａ+内流,或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流,或促进K ＋外流。
(２)减少后除极与触发活动:抑制Ca２＋及Nａ+内流、
(3)改变膜反应性而改变传导性,增强或减弱膜反应性都有利于取消折返激动。
(4)延长不应期,可终止及防止折返得发生、
４5、抗心律失常药降低心肌细胞自律性得机制就是什么?
(１)抑制快反应细胞4相Na＋内流,降低4相斜率。
(２)抑制慢反应细胞Ｃa2+内流、
(3)增大静息膜电位绝对值,使其远离阈电位。
(４)延长APD
46、试述抗快速型抗心律失常药物得分类,并写出每类得代表性药物。
(1)Ⅰ类:钠通道阻滞药,又分为:
ⅠA类:适度阻滞钠通道,代表药为奎尼丁。
ⅠＢ类:轻度阻滞钠通道,代表药为利多卡因。
ⅠC类:明显阻滞钠通道,代表药为氟卡尼。
(２)Ⅱ类:β肾上腺素受体阻断药,代表药为普萘洛尔。
(3)Ⅲ类:选择地延长复极得药物,代表药为胺碘酮。
(4)Ⅳ类:钙通道阻滞药,代表药为维拉帕米、
4７、试述强心苷增强心肌收缩力得特点。
(1)强心苷加快心肌纤维缩短速度,使心肌收缩敏捷,因此舒张期相对延长。
(2)增加心输出量:强心苷对正常人与充血性心力衰竭(CＨＦ)患者得心脏都有正性肌力作用,但只增加CＨF患者得心输出量、这就是因为强心苷对正常人还有收缩血管提高外周阻力得作用,因此限制了心搏出量得增加;在CHF患者,强心苷通过反射作用降低交感神经活性,减弱血管作用收缩作用,故增加心输出量。
(3)强心苷增强心肌收缩力可引起心肌耗氧量相对降低,反射性降低交感神经活性,组织血流量增加,从而改善CHF病人得症状。
4８、目前用于治疗充血性心力衰竭得药物有哪几类?其代表药有哪几种？。
(1)强心苷类药:地高辛等;
(2)肾素-血管紧张素－醛固酮系统抑制药:①血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药:卡托普利等;②血管紧张素Ⅱ受体(ＡＴ1)拮抗药:氯沙坦等;③醛固酮拮抗药:螺内酯。
(3)利尿药:氢氯噻嗪、呋噻米等
(４)β受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛
(５)其她:①扩血管药:硝普钠等;②钙通道阻滞药:氨氯地平;③非苷类正性肌力药:米力农、维司力农等
49、试述强心苷治疗心房纤维性颤动(房颤)得疗效及收效原理、
房颤时,心房得过多冲动可能下传到心室,引起心室频率过快,妨碍心排血,导致严重循环障碍。强心苷得治疗目得不在于停止房颤,而就是通过抑制房室传导,使较多冲动不能通过房室结下达心室,从而保护心室免受来自心房过多冲动得影响,减少心室频率。因此,用药后,多数患者得房颤并未停止,但循环障碍得以纠正。
50、强心苷引起心脏毒性反应有哪些临床表现?一旦出现心脏毒性反应应如何治疗?
(1)心脏毒性反应:①室性早搏;②室上性或室性心动过速;③房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度);
④窦性心动过缓等。
(2)治疗:快速型心律失常可用钾盐、苯妥英钠及利多卡因治疗;缓慢性心律失常可选用阿托品、异丙肾上腺素治疗;还可采用抗地高辛抗体Ｆaｂ片段治疗、
51、Furosｅmｉde为何有强大得利尿作用?其不良反应有哪些？
(1)Fｕｒosｅmide抑制肾小管髓袢升枝粗段髓质部与皮质部对氯化钠得再吸收,因而干扰其稀释机制与浓缩机制,排出大量近于等渗得尿液,具有强大得利尿作用。
(２)不良反应:①水与电解质紊乱,如低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症等;②耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋;③高尿酸血症;④胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃肠出血等。
52、简述furｏｓemide得临床应用及利尿作用机制。
(1)临床应用:①治疗各种水肿,包括心、肝、肾水肿,特别就是其她利尿无效得严重水肿;
②急性肺水肿与脑水肿;③预防肾功能衰竭与治疗急性肾功能衰竭早期(少尿期);④加速毒物排泄,对某些药物中毒起辅助治疗作用;⑤高血钙症;⑥充血性心力衰竭。
(2)利尿作用机制:抑制肾小管髓袢升枝粗段髓质部与皮质部氯化钠得再吸收,因而干扰其稀释机制与浓缩机制,排出大量近于等渗得尿液、
53、简述hydrｏchlorotｈｉａzidｅ得临床应用及不良反应。
(1)临床应用:①轻、中度水肿;②充血性心力衰竭;③高血压;④尿崩症;⑤特发性高尿钙症与肾结石。
(2)不良发应:①电解质紊乱,如低血钾等;②代谢变化,导致高血糖与高脂血症;③高尿酸血症;④过敏反应等。
5４、抗高血压药就是怎样分类得?列举各类得代表药。
根据药物在血压调节系统中得主要影响及部位,可将抗高血压药分成以下几类:
(1)利尿药,如氢氯噻嗪
(2)交感神经抑制药:①中枢性降压药,如可乐定。②去甲肾上腺素能神经末梢药阻滞药,如利血平、③肾上腺素受体阻断药:β受体阻断药,如普萘洛尔;α受体阻断药,如哌唑嗪;α与β受体阻断药,如拉贝洛尔。④神经节阻断药,如樟磺咪芬
(３)肾素-血管紧张素系统抑制药:①血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂(ＡCEＩ),如卡托普利;
②血管紧张素II受体阻断药,如氯沙坦;③肾素抑制药,如雷米克林。
(４)钙拮抗药,如硝苯地平、
(5)血管扩张药,如肼屈嗪、
５5、试述hｙdrｏchloｒothｉazｉdｅ得降压作用机制与在高血压治疗中得地位。
(１)机制:①初期降压,就是因为排钠利尿使血容量减少;②长期应用后得降压,就是因为小动脉壁细胞内钠离子减少,并通过Na+—Ca2+交换使细胞内Ｃa２+减少,血管平滑肌舒张;血管平滑肌对缩血管物质反应性降低,诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺素等。
(2)地位:为高血压病治疗得基础药物,可单用于治疗轻度高血压,也可与其她抗高血压药合用治疗中、重度高血压。
５６、试述硝酸酯类与β受体阻断药治疗心绞痛得机制、
(1)硝酸酯类作用机制:①松驰血管平滑肌,减轻心脏前后负荷,降低耗氧量;②扩张冠脉,增加缺血区得血液灌注;③降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性;④保护缺血得心肌细胞减轻缺血损伤。⑤不利因素:血压降低可引起反射性心率加快、
(２)β受体阻断药作用机制:①β受体阻断→心率减慢→心收缩力减弱→心肌耗氧量降低;②改善心肌缺血部位得供血:耗氧量降低→血液流向阻力低得缺血区;心率减慢→心舒期延长→血供时间充分;③不利因素:心收缩力减弱→心室容积增大
57、分析nitｒｏｇlycerin与propranｏｌoｌ合用治疗心绞痛得优点及机制,并指出合用时注意事项。
(1)两药合用优点:协同降低氧耗量、
(2)机制:β受体阻断药普萘洛尔可取消硝酸甘油所致得反射性心率加快及其伴随得心肌耗氧量增加;硝酸甘油可缩小普萘洛尔所致得心室扩大,抵销因室壁张力增高引起得心肌耗氧量增加。
(3)合用时注意事项:两药都有降压作用,合用时可导致降压作用过强,可能引起冠脉灌注不足。
5８、试述钙拮抗药得抗心绞痛作用机理。
(１)使心肌收缩力减弱,心率减慢,血管舒张,血压下降,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量、
(2)扩张冠状血管,解除冠脉痉挛,增加冠脉血流量,及改善缺血区得供血与供氧。
(3)保护缺血得心肌细胞,防止心肌缺血时细胞内Ｃａ2＋超负荷引起得ATP合成障碍。
(4)抑制血小板聚集,防止动脉硬化斑块得破裂。
５9、试述ｈｅpａｒiｎ得作用机制与临床应用。
(1)作用机制:激活抗凝血酶III,灭活各种凝血因子,影响凝血过程得多个环节而产生抗凝作用,在体内外都有强大得抗凝作用。
(2)临床应用:①血栓栓塞性疾病;②弥散性血管内凝血;③防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成;④体外抗凝,如心血管手术、心导管插管,体外循环、血液透析等、
60、试述ｈepariｎ得临床应用、主要不良反应及其治疗。
(1)临床应用:①血栓栓塞性疾病;②弥散性血管内凝血;③防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成;④体外抗凝,如心血管手术、心导管插管,体外循环、血液透析等。
(２)主要不良反应及其治疗:过量可引起自发性出血,可用硫酸鱼精蛋白对抗。
Ｄiphenhydramine (苯海拉明)为H1受体阻断药,药理作用有:①抗外周组胺H1受体效应,可用于治疗皮肤粘膜过敏;②中枢作用,引起中枢抑制作用,用于镇静、抗晕动病、镇吐;③其她,抗胆碱作用、局部麻醉与奎尼丁样作用。
6３、平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药。
1、支气管扩张药:
(１)肾上腺素受体激动药:如肾上腺素(非选择性β受体激动药)、沙丁胺醇(β２受体激动药)。
(2)茶碱类:如氨茶碱。
(3)M胆碱受体阻断药:如异丙托溴铵。
２、抗炎性平喘药
(1)糖皮质激素:如倍氯米松(呼吸道局部应用)。
(2)抗白三烯药物:如半胱氨酰白三烯、
3、抗过敏平喘药:如色苷酸钠、酮替芬、
６４、Salbutamol 与isoprenaｌｉnｅ比较,在治疗哮喘时有什么优点?
(１)Saｌbｕｔａmol对 ２受体选择性高,舒张支气管平滑肌得作用强,而兴奋心脏ｂ1受
体得作用弱,因而对心脏得副作用小。
(2)Salbuｔamoｌ为非儿茶酚胺类药物,体内代谢相对较慢,因而作用较持久,而且可口服。
６５、治疗消化性溃疡得药物有哪几类?每类举一代表药名。
1、抗酸药:可中与胃酸,如碳酸钙。
2、抑制胃酸分泌药:
(１)Ｈ２受体阻断药:可抑制胃酸分泌,如雷尼替丁。
(2)H+－K＋-ＡTP酶抑制药:抑制胃酸分泌,如奥美拉唑、
(3)M１胆碱受体阻断药:可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,如哌仑西平。
３、增强胃粘膜屏障功能得药物:
(1)前列腺素衍生物,如米索前列醇。
(2)硫糖铝
(3)胶体次枸橼酸铋
(4)替普瑞酮
(5)麦滋林
4、抗幽门螺杆菌药:如甲硝唑、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、含铋制剂、Ｈ+—Ｋ＋－ATP 酶抑制药、硫糖铝。
6６、能够减少胃酸分泌得药物可以分为哪几类？请简述其作用特点,并各列举一个代表药、
(1)Ｈ2受体阻断药:可抑制胃酸分泌,如雷尼替丁。
(2)M1胆碱受体阻断药:可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,如哌仑西平。
(3)H＋—K+—ＡTP酶抑制药:抑制胃酸分泌,如奥美拉唑。
(４)胃泌素受体阻断药:如丙谷胺、
67、糖皮质激素有哪些药理作用？
(1)对代谢得影响:
①糖代谢;②蛋白质代谢;③脂质代谢;③核酸代谢;⑤水与电解质代谢。
(2)允许作用:可给其她激素发挥作用创造有利条件。
(3)抗炎作用:急性期主要抑制渗出及炎症细胞浸润;慢性期主要抑制肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成。
(4)免疫抑制与抗过敏作用:抑制免疫过程得多个环节;减少过敏介质得产生。
(５)抗休克作用:与调节心血管功能、稳定溶酶体膜、提高对细菌内毒素得耐受力有关。
(６)其她作用:
①退热作用:用于严重得中毒性感染;②调节骨髓造血功能:使红细胞、血小板、白细胞、血红蛋白等增加;但减少血中淋巴细胞数量;③中枢神经系统:出现欣快、激动、失眠,偶尔诱发精神病,大剂量对儿童可致惊厥;④骨骼:骨质疏松。
(7)使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,胃粘液分泌减少。
６8、试述糖皮质激素得主要临床应用、
(1)替代疗法:用于各种原因引起得肾上腺皮质功能减退症。
(2)严重感染或炎症:①严重急性感染,有利于缓解急性严重症状;②抗炎治疗或防止某些炎症得后遗症,防止疤痕形成与后遗症得发生。
(3)抗休克治疗:可早期、大剂量、短时间应用、
(4)自身免疫性疾病器官移植排斥反应与过敏性疾病。
(５)血液病:如急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等。
(6)局部应用:主要用于某些皮肤病及眼病。
6９、试述糖皮质激素治疗严重感染得药理依据及注意事项。
(1)对严重感染,有减轻炎症反应,提高机体对内毒素得耐受力,抗休克作用可以缓解全身症状,促进康复。
(2)对某些感染(如结核性脑膜炎)早期大剂量、短疗程应用糖皮质激素,可以减少疤痕形成,预防后遗症、
(3)须合用足量有效得抗菌药物,对抗菌药物不能控制得感染(如病毒感染)应慎用或不用、
７０、严重感染时应用糖皮质激素得原则就是什么?简述其理由、
原则有:①早期应用,越早越好; ②大剂量,甚至超大剂量; ③疗程要短,一般不宜超过3天;④合用足量得有效得抗菌药物。做到以上四条原则,可以快速有效发挥糖皮质激素得抗炎作用,提高机体对细菌内毒素得耐受性,改善病人得症状,争取时间,利于有效抗菌药物及其她治疗方法发挥疗效、
71、长期大剂量应用糖皮质激素可以引起哪些不良反应?
(1)类肾上腺皮质功能亢进综合征。
(2)诱发或加重感染。
(3)消化系统并发症,如消化性溃疡、溃疡出血等。
(4)心血管系统并发症,如高血压与动脉粥样硬化、
(５)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、生长发育减慢、
(6)其她,如诱发精神失常或癫痫等。
７２、长期连续应用糖皮质激素为何不能突然停药？如需停药时应如何处理？
长期连续应用糖皮质激素,可反馈性抑制脑垂体前叶ＡＣTH得分泌,引起肾上腺皮质萎缩与功能不全,停药后３～5个月垂体才能恢复分泌ＡCTＨ得功能,６～9个月肾上腺才能对ＡCTＨ起反应。因此,需要缓慢减量后停药。此外,因病人对该激素产生了依赖性或病情尚未完全控制,突然停药或减量过快可导致病情复发或恶化(反跳现象)。
需要停药时,应当逐渐减少剂量至最小程度,无病情反复时可以停药。如停药后遇到严重应激情况(感染、创伤、手术等)或出现反跳现象时,常需用足量得激素。
73、甲状腺功能亢进病人进行甲状腺切除手术前应用哪两类药物治疗？简述其机制。
(1)硫脲类药物(如丙基硫氧嘧啶):降低基础代谢率,防止麻醉及手术后甲状腺危象得发生,术前服用硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常。
(2)大剂量碘剂:在手术前两周给药,使甲状腺组织退化,血管减少,腺体缩小变韧,有利于手术进行及减少出血、
74、试述硫脲类药物得临床应用。
主要用于甲状腺功能亢进症得治疗:①内科药物治疗:适用于轻症与不宜手术或131Ｉ治疗者,如儿童、青少年及术后复发;②手术前准备:为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉与手术后合并甲状腺危象;③甲状腺危象得治疗。
75、试述硫脲类药物发挥疗效得原理
(1)抑制甲状腺过氧化物酶中介得酪氨酸得碘化及偶联,而药物本身则作为过氧化物酶得底物而被碘化,使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上,从而抑制甲状腺激素得生物合成。
(2)对已合成得甲状腺激素无效,须等已合成得激素被消耗后才能完全生效。
(３)该类药中得丙硫氧嘧啶能抑制外周组织得T4转化为Ｔ3,迅速控制血清中生物活性较强得T3水平,故在重症甲状腺功能亢进、甲状腺危象时可列为首选。
(4)硫脲类药物尚有免疫抑制作用,能轻度抑制免疫球蛋白得生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降,有助于控制症状。
７6、试述insｕlin得临床应用、
(1)重症糖尿病,即胰岛素依赖型(１型)糖尿病。
(2)非胰岛素依赖型(2型)糖尿病经饮食控制或口服降血糖药不能奏效者、
(３)糖尿病发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷等。
(４)糖尿病合并严重应激情况,如重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤、手术等。７7、试述insulin得主要不良反应及其防治。
(１)过敏反应:可用抗组胺药、皮质激素治疗,用牛胰岛素者可改用猪胰岛素。
(2)低血糖:应教会病人熟知低血糖反应,以便及早发现,并及时摄食或饮糖水,严重者应立即静注50%葡萄糖、
(3)胰岛素抵抗:急性抵抗性多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致。可加大胰岛素剂量;产生慢性抵抗性,形成原因多样,有①受体前异常;②受体水平变化;③受体后失常、78、试述磺酰脲类药物得药理作用及临床应用、
(１)药理作用:①降血糖作用:磺酰脲类阻滞胰岛β细胞得钾通道,促进胰岛素分泌;还可能抑制胰高血糖素分泌,提高靶细胞对胰岛素得敏感性,增加靶细胞胰岛素受体数目与亲与力、
②对水排泄得影响:有抗利尿得作用;③对凝血功能得影响:使血小板粘附力减弱,刺激纤溶酶原得合成、
(2)临床应用:①非胰岛素依赖型(2型)糖尿病,胰岛功能尚存且单用饮食控制无效者;对胰岛素耐受者可减少胰岛素用量;②氯磺丙脲可治疗尿崩症。
7９、抗菌药物通过哪几种方式发挥其抗菌作用?每类抗菌作用机制各列举一个代表药名、
(1)影响叶酸代谢:抑制二氢叶酸合成酶或还原酶,最终抑制蛋白质合成,抑制细菌生长繁殖,如磺胺类、TＭＰ。
(２)抑制细菌细胞壁合成:如青霉素Ｇ。
(3)影响细胞膜通透性:使菌体内容物外漏,如两性霉素B。
(4)抑制蛋白质合成:如庆大霉素。
(５)抑制核酸代谢:使RNＡ或ＤNA不能合成,如利福平。
80、简述影响β—内酰胺类抗生素抗菌作用得因素。
有效得β—内酰胺类抗生素必需能进入菌体,作用于细胞膜上得靶位ＰＢPs。影响β—内酰胺类抗生素作用得主要因素有:①药物透过革兰氏阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)得难易;②对β—内酰胺酶(第二道屏障)得稳定性;③对抗菌作用靶位PBPs得亲与性。
81、试述peｎicillin Ｇ得临床用途。
青霉素G得临床用途如下:①治疗球菌感染,如Ａ组及B组溶血性链球菌感染、对青霉素G敏感得葡萄球菌感染、肺炎球菌感染、脑膜炎球菌感染等。②治疗革兰氏阳性杆菌感染,如白喉、破伤风、气性坏疽得治疗;对白喉、破伤风感染者需加用抗毒素。③治疗放线菌病与螺旋体病,如钩端螺旋体病、回归热、梅毒等。
８2、PｅnicilｌiｎG得主要不良反应就是什么?有何临床表现?如何预防与治疗？
(１)最严重不良反应:过敏性休克。
(2)主要临床表现:有喉头水肿与肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、昏迷、抽搐等,若不及时抢救即可导致死亡、
(3)防治措施:①掌握适应证,避免滥用与局部用药; ②用药前询问病人过敏史; ③初次注射应作皮试,换用不同批号与不同厂家品种时也应作皮试; ④避免在饥饿时注射表霉素;
⑤注射后需观察半小时;⑥不在没有急救药物得抢救设备得情况下用药;⑦一旦发生过敏,作好急救准备,如立即皮下或肌肉内注射肾上腺素。⑧注射液需临用前现配。
(4)常用抢救药物:立即皮下注射(或肌注)0。5~1 ｍg肾上腺素,严重者应稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注,必要时加用糖皮质激素或抗组胺药。
8３、用于治疗流行性脑脊髓膜炎得抗菌药物有哪些(以类别区分,各写出一个药名)？使用时各应注意什么？
(1)磺胺嘧啶(SD):用药期间应碱化尿液,防止在泌尿道形成结晶。
(2)青霉素G:大剂量静脉滴注,应注意防止过敏反应、
(3)氯霉素:次选,用于前两药疗效差或不能应用者,应注意其抑制造血功能得不良反应、８4、大肠杆菌与脑膜炎双球菌引起得感染,各可选用哪些抗菌药物治疗?每一细菌列举3种以上不同类型得药物。
(1)大肠杆菌感染:氨苄西林、头孢噻肟、庆大霉素、诺氟沙星等。
(２)脑膜炎双球菌:磺胺嘧啶、青霉素G、氯霉素等、
８５、第一、第三代头孢菌素各有哪些特点？每类各举一个代表药。
(1)第一代头孢菌素得特点:①对G+菌(包括对青霉素敏感或耐药得金葡菌)得抗菌作用较第二、三代强,对G—菌得作用差;②对各种β—内酰胺酶得稳定性较第二、三代差; ③肾毒性较第二、三代强、举例:头孢氨苄。
(2)第三代头孢菌素特点:①对G+菌作用不及第一、二代,对Ｇ-菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌及厌氧菌(如脆弱类杆菌)均有较强得作用; ②血浆t1/2较长,有一定量渗入脑脊液; ③对β－内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏基本无毒性、举例:头孢噻肟。
86、试述氨基苷类抗生素得作用机制及共同得不良反应。
(1)作用机制:氨基苷类能影响细菌蛋白质合成得全过程。①起始阶段,抑制7０S始动复合物得形成;②选择性与３0Ｓ亚基上得靶蛋白结合造成Ａ位歪曲,使mRNA上得密码错误,合成无功能得异常蛋白质;③阻碍终止因子与核蛋白体Ａ位结合,使已合成得肽链不能释放,并阻
止70Ｓ核蛋白体解离,最终造成核蛋白体耗竭。
(2)不良反应:①耳毒性,包括前庭功能损害与耳蜗神经损害,表现眩晕、恶心、呕吐、平衡障碍与听力减退、耳聋;②肾毒性;③神经肌肉麻痹大意;④过敏反应,如皮疹、药热,少数药物(如链霉素)可发生严重得过敏性休克、
87、简述氨基苷类抗生素在药动学方面得共同特点。
氨基苷类抗生素有以下药动学方面得共同特点:①口服很难吸收;②注射后,药物主要分布于细胞外液,不易通过血脑屏障,脑脊液中浓度较低;③主要经肾排泄,肾功能减退时,t1／2明显
延长、
88、试述gｅntamｉcｉn得抗菌作用机制及其主要不良反应。
(1)作用机制:抑制细菌蛋白质合成,包括①起始阶段,抑制７0Ｓ始动复合物形成;②选择
性地与3０S亚基结合,使mＲNA错译;③阻止终止因子与核蛋白体A位结合。
(2)不良反应:前庭神经功能损害,肾脏毒性较多见,还有神经肌肉麻痹,偶有过敏反应、
89、Teｔracyｃliｎe得不良反应有哪些？
①胃肠道反应;②二重感染;③对骨、牙生长有影响;④其她:肝损害,加重原有得肾功能不全,引起药热与皮疹。
90、简述isｏｎiazid(rimifon)得抗菌作用、药动学、耐药性及不良反应得特点。
(1)抗菌作用:对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强,较高浓度时有繁殖期杀菌作用。
(２)药动学特点:口服吸收快而完全,吸收后在体内分布广泛,可渗入关节、胸、腹水以及纤维化或干酪化得结核病灶中,也易透入细胞内,作用于已被吞噬得结核杆菌;在脑膜发炎时,在脑脊液中得浓度可与血浆中浓度相近;大部分在肝中被乙酰化后经肾排出、(３)耐药性:单用易产生耐药性,但产生耐药性得结核杆菌得致病力也下降。
(4)不良反应:一般不良反应较轻,但长期应用可致肝脏损害与周围神经炎。
91、治疗疟疾应当如何选用抗疟药？
(１)控制病人症状:对氯喹敏感疟原虫选用氯喹(口服给药);脑型疟可选用磷酸氯喹、二盐酸奎宁、青蒿素类注射给药以提高脑内药物浓度;耐氯喹恶性疟可选用奎宁、青蒿素类或甲氟喹治疗。
(2)休止期病人:乙氨嘧啶与伯氨喹合用,用以根治与防止疟疾传播。
(3)预防用药:乙氨嘧啶预防发作与阻止疟疾传播,氯喹能预防性抑制症状发作。
92、治疗阿米巴病得选药原则就是什么？
(１)治疗急性阿米巴痢疾与肠外阿米巴病,首选甲硝唑;而依米丁与氯喹(对肠阿米巴病无效)只在甲硝唑无效或禁忌时偶可使用、
(2)对于排包囊者肠腔内得小滋养体,以及阿米巴痢疾急性症状控制后肠腔内残存得小滋养体,则宜选用主要分布于肠腔内得二氯尼特,偶可考虑应用卤化喹啉类、巴龙霉素与四环素。
93、治疗肠蠕虫感染应如何选用抗肠虫药？
(１)蛔虫感染:首选甲苯达唑(甲苯咪唑)、阿苯达唑,次选噻嘧啶、哌嗪。
(2)蛲虫感染:首选甲苯达唑、阿苯达唑,次选噻嘧啶、哌嗪与恩波吡维胺、
(3)钩虫感染:首选甲苯达唑、阿苯达唑,次选噻嘧啶。
(4)鞭虫感染:首选甲苯达唑。
(5)绦虫感染:首选吡喹酮,次选氯硝柳胺。
(6)囊虫症:首选吡喹酮、阿苯达唑。
(７)包虫症:首选阿苯达唑,次选吡喹酮、甲苯达唑。
9４、Ｐrａziｑuａｎtｅl(吡喹酮)得抗虫作用有哪些？
(1)抗血吸虫,可使虫体痉挛,被血流冲入肝脏,在肝脏内被吞噬细胞消灭、
(２)对其她吸虫,如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫、各种绦虫感染与其幼虫引起得囊虫
症、包虫病均有不同程度得疗效。
95、根据作用机制不同将抗肿瘤药分成哪些类型?每类各列举1～3个药名。
(1)干扰核酸生物合成得药物:5-氟尿嘧啶、6—巯嘌呤、甲氨蝶呤等
(２)直接影响ＤNA结构与功能得药物:如环磷酰胺、丝裂霉素等;
(3)干扰转录过程与阻止RNＡ合成得药物:如多柔比星(阿霉素)等;
(4)干扰蛋白质合成与功能得药物:如长春新碱、鬼臼毒素类等;
(5)影响激素平衡发挥抗癌作用得药物:如泼尼松、性激素等。
９6、肿瘤细胞对抗恶性肿瘤药物得耐药性可以分为哪几类？发生多药耐药性得可能机制就是什么?
肿瘤细胞对于抗恶性肿瘤药物得耐药性可以分为天然耐药性(ｎａtural reｓiｓｔanｃe)与获得性耐药性(acquｉred rｅｓｉstanｃe),后者中特别突出得就是多药耐药性(ｍultidｒug resｉstaｎcｅ, MDR)。发生多药耐药性得机制与耐药基因mｄrl过度表达P-糖蛋白(Ｐ-gp)有关,P—gp就是一种依赖A TP介导药物转运,降低细胞内药物浓度得蛋白,又称药物外排泵(drug eｆｆｌux puｍｐ),能够减少恶性肿瘤细胞内得药物浓度。此外,多药抗性相关蛋白,谷胱甘肽及谷胱甘肽-S-转移酶,蛋白激酶C(PＫＣ)与拓扑异构酶Ⅱ等亦起重要作用。
9７、从细胞增殖动力学考虑,简述抗恶性肿瘤药得联合应用原则。
①招募作用:设计细胞周期非特异性药物与细胞周期特异性药物得序贯应用方法,驱动G0期细胞进入增殖周期,以增加肿瘤细胞杀灭数量。其策略就是:对增长缓慢(GF不高)得实体瘤,可先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期与部分G0期细胞,使瘤体缩小而驱动G0期进入增殖周期,继而用细胞周期特异性药物杀灭之;对增殖快(GF高)得肿瘤如急性白血病等,宜先用细胞周期特异性药物(作用于Ｓ期或M期药物),使大量处于增殖周期得恶性肿瘤细胞被杀灭,以后再用细胞周期非特异性药物杀伤其她各时相得细胞,待G0期细胞进入细胞周期时再重复上述疗法。
②同步化作用:先用细胞周期特异性药物(如羟基脲),将肿瘤细胞阻滞于某时相(如G1期),待药物作用消失后,肿瘤细胞即同步进入下一时相,再应用作用于后一时相得药物、
98、从药物作用机制与药物毒性考虑,简述抗恶性肿瘤药得联合应用原则。
(1)从药物作用机制考虑:联合应用作用于不同生化环节得抗恶性肿瘤药物,可使疗效提高。用两种药物同时抑制代谢过程前后两种不同靶点得序贯抑制,如联合应用甲氨蝶呤与巯嘌呤等。
(2)从药物毒性考虑:①减少毒性得重叠,大多数抗恶性肿瘤药物有抑制骨髓作用,而泼尼松与博来霉素等无明显抑制骨髓作用,将它们与其她药物合用,以提高疗效并减少骨髓得毒性、②降低药物毒性,如用巯乙酸钠可预防环磷酰胺引起得出血性膀胱炎,用甲酰四氢叶酸钙可减轻甲氨蝶呤得骨髓毒性、
9９、从药物得抗瘤谱考虑如何选用抗恶性肿瘤药?
胃肠道癌宜用氟尿嘧啶、环磷酰胺、丝裂霉素、羟基脲等;鳞癌宜用博来霉素、甲氨蝶呤等;肉瘤宜用环磷酰胺、顺铂、多柔米星等;骨肉瘤以多柔米星(多柔比星)及大剂量甲氨蝶呤加救援剂甲酰四氢叶酸钙为好;脑得原发或转移瘤首选亚硝脲类,亦可用羟基脲。
100、抗恶性肿瘤药物近期毒性中特有得毒性反应有哪些？请举例说明。
特有得毒性反应:①心脏毒性,以多柔米星(多柔比星)最常见;②呼吸系统毒性,大剂量长期应用博来霉素可引起肺纤维化。③肝脏毒性:Ｌ—门冬酰胺酶、防线菌素Ｄ、环磷酰胺可引起肝脏损害。④肾与膀胱毒性:大剂量环磷酰胺可引起出血性膀胱炎,顺铂可损害肾小管。
⑤神经毒性:长春新碱最容易起外周神经病变,顺铂、甲胺蝶呤与氟尿嘧啶偶尔也可引起一些神经毒性。⑥过敏反应:凡属于多肽类化合物或蛋白质类抗恶性肿瘤药如L—门冬酰胺酶、博来霉素,静脉注射后容易引起过敏反应;紫杉醇得过敏反应可能与赋形剂聚氧乙基蓖麻油有关。
10１、简述人工半合成青霉素得分类、代表药、各类药物得特点及应用。
人工半合成青霉素可分为:耐酶青霉素——苯唑西林、氯唑西林等;广谱青霉素--氨苄西林、阿莫西林等;抗铜绿假单胞菌广谱青霉素—-羧苄西林、哌拉西林等;抗G-杆菌青霉素——美西林、替莫西林等、
耐酶青霉素特点:(1)抗菌谱窄,与青霉素Ｇ相似,且抗菌疗效不及青霉素G;(2)耐酸,可口服给药;(3)耐酶,不易被青霉素酶水解。主要用于治疗耐青霉素Ｇ得金黄色葡萄球菌感染。
广谱青霉素特点:(1)广谱,对Ｇ+、Ｇ-菌都有抗菌作用。对G+菌作用不及青霉素G,对G-杆菌抗菌作用强,但对铜绿假单胞菌无效。(２)耐酸,可口服。(3)不耐酶,对耐药金葡菌无效。临床主要用于敏感得Ｇ—杆菌所致得各种感染、
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素特点:(１)广谱,对G＋、G-菌都有抗菌作用。对G＋菌作用不及青霉素Ｇ,对G-杆菌抗菌作用强,尤其对铜绿假单胞菌有强大得抗菌作用。(2)不耐酸,只能注射给药。(３)不耐酶,对产青霉素酶得金葡菌无效。临床主要用于铜绿假单胞菌及敏感得Ｇ—杆菌感染。
抗G-杆菌青霉素特点:对G—杆菌作用强,但对铜绿假单胞菌无效,对G+菌作用弱、抗菌作用较弱,为抑菌药。主要用于G-杆菌感染。
1 测定药物的量-效曲线有何意义 2 举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响 3 请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途 4 请比较肾上腺素、异丙肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用。 5 以表格方式，简述拟肾上腺素药和肾上腺素能受体阻断药的分类及代表药 6 试述安定的用途 7 试述安定的作用机制 8 为什么震颤麻痹的治疗用多巴胺无效而需用左旋多巴？加用α－甲基多巴肼意义何在？ 9 氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素？ 10 试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同 11 述吗啡用于心源性哮喘的机制。 12 阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？ 13 解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同？ 14 乙酰水杨酸通过什么机制防止血栓形成？有何临床意义？ 15 与阿斯匹林比较，乙酰氨基酚在作用与应用方面有何特点？ 16 常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。 17 阿斯匹林引起胃道反应的机理与防治。 18 试述阿斯匹林的不良反应 19 糖皮质激素的作用、临床应用，不良反应及四种给药方法？ 20 阿斯匹林的作用及临床应用？ 21 比较阿托品和匹鲁卡品对眼的作用 22 氯丙嗪作用于不同通道的多巴胺受体及其临床意义？ 23 强心苷类药物的作用及应用 24 β—受体阻断剂、吗啡、阿斯匹林禁用于支气管哮喘的原因 25 氯喹的药理作用、临床应用和不良反应 26 奎宁的药理作用和临床应用、不良反应 27 β-内酰胺类抗生素的分类、代表药物 28 β-内酰胺类抗生素的耐药机制 29 β-内酰胺类抗生素的抗菌机制 30 有哪些半合成青霉素药物，各有什么特点 31 头孢菌素类药物的特点、抗菌谱、临床应用、不良反应是什么 32 比较红霉素和青霉素的抗菌作用、机制和临床应用 33 简述磺胺类临床应用、常见的不良反应及防治措施 34 抗结核药临床合理应用的原则是什么 35 结核病治疗为什么要早期用药 36 第一、二线的抗结核药有哪些？请比较异烟肼、利福平、链霉素和PAS特点（抗菌力、抗菌谱、穿透力和耐药性） 37 试述利福平的抗菌范围？ 38 比较三类CCB 39 奎尼丁的药理作用及机制作用,不良反应 40 苯妥英钠药理作用（治疗洋地黄中毒引起的心律失常，优于其他抗心律失常药） 41 胺碘酮药理作用 42 利尿药的分类及作用位置、代表药物、药理作用
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案] 一、问答题 1．简述我国流感疫苗的有关进展情况。 答：目前我国批准的流感疫苗有3种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达70％～90％，但对儿童和老年人的保护率仅40％～60％。由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。。 2．简述急性中毒解救的一般原则。 答：1.未吸收的毒物处理：采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物，防止吸收。 2.已吸收的毒物处理：静脉输液以降低血中毒物浓度，使用利尿剂促进毒物排泄。 3.对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。 4.应用解毒剂：如已确证毒物性质，应选择适当的特异性解毒剂。 3．简述溶血栓药的研究动向。 答：1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。 4．器官移植免疫抑制剂研究进展。 答：50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。如：普乐可复（ＦＫ506）。雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。可防止移植物动脉粥样硬化的发生。另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。 5．简述孕激素对骨代谢的间接作用。 答：孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。 6．简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。
中枢神经系统药理学练习题及答案一、单选题1、以下那一点 不是“苯二氮卓类”药的共同作用 E A、抗焦虑 B、镇静催眠 C、抗惊厥 D、中枢性肌松作用 E、 麻醉2、剂量加大一般仍无麻醉作用的药是 C A、硫喷妥钠 B、巴比妥类 C、苯二氮卓类 D、 A＋B E、B＋C 3、起效快、安全范围大、静脉注射常用于癫痫持续状 态的药是 A A、地西泮 B、三唑仑 C、氟西泮 D、 艾司唑仑E、苯巴比妥钠4、哪一点不是“苯二氮卓类”药的用 途 B A、焦虑症 B、精神分裂症 C、 惊厥与癫痫 D、肌肉痉挛 E、麻醉前给药 5、以下那一点是“苯 二氮卓类”药的主要不良反应 A A、嗜睡 B、 抑制呼吸 C、支气管哮喘 D、心律失常 E、白细胞减少 6、“苯二氮卓类”药的作用机理是 E A、稳定 神经细胞膜 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结 构上行激活系统的传导功能 D、阻断中枢的多巴胺受体 E、增 强脑内γ-氨基丁酸的作用7、引起巴比妥类药疗效下降的原因 是 C A、本品是药酶抑制剂 B、本品的 化学性质不稳定 C、本品是药酶诱导剂 D、给药方法不正确 E、 给药剂量不正确8、为促进巴比妥类药的排泄，可采取 A A、静脉滴注碳酸氢钠 B、口服硫酸镁导泻 C、静脉滴注硫 酸镁 D、口服大剂量vit C E、肌注阿托品 9、巴比妥类药中毒 死亡的主要原因是 C A、肾功能衰竭 B、
心律失常 C、呼吸抑制 D、过敏性休克 E、严重肝损害 10、常用的抗精神分裂症的药是 D A、地西泮 B、丙咪嗪 C、阿米替林 D、氯丙嗪 E 碳酸锂 11、氯丙嗪抗精神分裂症的机理是 D A、提高脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结构上行激活系统的传导功能 D、阻断中脑-皮质和中脑边缘系统的多巴胺受体E、增强脑内r-氨基丁酸的作用12、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的E A、镇静作用，显效较快 B、用药时可出现感情淡漠、对周围事物不感兴趣 C、抗精神病作用显效慢， D、对化学物质引起的呕吐疗效较好 E、对晕动性呕吐疗效最好13、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的B A、抑制体温调节中枢 B、使体温降至37度 C、使体温降至正常以下D、使体温随环境的变化而变化E、有阻断外周α受体的作用14、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的D A、长期应用氯丙嗪，可引起锥体外系反应B、长期应用氯丙嗪，可出现不随意运动 C、氯丙嗪能阻断中枢的多巴胺受体 D、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用多巴胺治疗E、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用中枢抗胆碱药治疗15、以下哪点不是氯丙嗪的不良反应 B A、体位性低血压 B、外周神经炎 C、内分泌紊乱 D、肝损害 E、过敏反应 16、氯丙嗪引起的体位性低血压不能用什么药抢救 D
药理学问答题 1、简述毛果芸香碱在眼科的作用机制和临床应用。 答：（1）作用机制：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。 ①缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。 ②降低限内压：毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 ③调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。 （2）临床应用：①青光眼：降低眼内压。 ②虹膜炎：与扩瞳药合用，防止虹膜与晶状体粘连。 2、简述新斯的明的临床应用和禁忌症。 答：（1）临床用途：①重症肌无力症：兴奋骨骼肌。 ②术后腹气胀和尿潴留：兴奋胃肠道、膀胱平滑肌。 ③阵发性室上性心动过速：心脏抑制。 ④解 救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒：筒箭毒箭中毒解救（不可用于琥珀胆碱）< （2）禁忌症：①过量可引起“胆碱能危象”。 ②禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、心绞痛、尿路梗阻等。 3、简述阿托品及碘解磷定联合应用治疗急性有机磷中毒的药理学基础。 答：（1）有机磷中毒的药理机制：有机磷酸酯类可与AchE呈难逆性结合而使其失活，使Ach大量堆积 而产生M N激动及中枢兴奋症状。 （2）阿托品解救机制：特异性高效能解毒药，能迅速对抗体内ACH的毒蕈碱样作用，早期、足量应 用。 ①表现：松弛多种平滑肌，抑制多种腺体分泌，加快心率和扩瞳，从而有效减轻中毒引起的恶 心，呕吐腹痛，支气管分泌多，缩瞳，心率减慢，血压下降等症状。 ②阿托品对中枢烟碱受体无明显作用，所以对惊厥，躁动不安等中枢症状作用差，应早期
一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、药物半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。 4、药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。 5、肾上腺素激动α1受体使皮肤、粘膜和脏血管收缩，激动β2受体使骨骼肌血管舒。 6、写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素酚妥拉明、异丙肾上腺素心得安、阿托品毛果芸香碱。 7、癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8、巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 9、传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素。 10、兰中毒致快速型心律失常时首选苯妥英钠，致心动过缓时首选阿托品。 11、冬眠合剂是：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶。 12、可致低血钾的利尿药有高效能利尿药和中效能利尿药两类。 13、阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 14、可致高血钾的利尿药有螺酯和氨苯喋啶等两种。 15、硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩周围血管，降低心肌耗氧 量、2.舒冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 16、可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。 17、强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 18、地西泮具有明显的抗焦虑作用和镇静催眠作用以及较强的抗惊厥作用和抗癫痫作用。另外它还有中枢 性肌松作用。 19、普萘洛尔为β受体阻断药，可治疗心律失常、心绞痛和高血压等。 20、 一酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。
药理学总论 三、填空题 1．药物的体内过程包括（）、（）、（）、（ ）。 2．常见药物不良反应有（）、（）、（）、（）、（）。 3．药物生物转化包括( ) 、( ) 、( )和( )四种方式。 4.副作用是指药物在( )下出现的与( )无关的作用，这是与( )同时发生的药物固有作用。
5.治疗指数是指( )的比值,该比值越( ),说明药物的安全范围可能越大。6．两药亲和力相等时，其效应强度取决于（）的强弱。 7．按一级动力学消除的药物半衰期与（）高低无关，是（）值，体内药物按瞬时血药浓度以恒定的（）消除，单位时间内实际消除的药量随时间（）。 8．药物自给药部位进入血液循环的过程称（），自血液循环进入全身器官组织的过程称（）。 9.弱酸性药物在细胞内浓度（）细胞外，
静滴碳酸氢钠，可使药物从细胞（）向细胞（）转移。 三、填空题 1. 吸收；分布；生物转化；排泄 2. 副反应；毒性反应；后遗效应；停药反应；变态反应 3. 氧化；还原；水解；结合 4．治疗剂量；防治目的；防治作用 5．TD50/ED50 ；大 6．内在活性 7．血药浓度；固定；百分比；递减 8．吸收；分布
9．低；内；外 三、填空题 1.可治疗青光眼的药物有①( )，作用机理是( )；②( )，作用机理是( )；③( )，作用机理是( )；④( )，作用机理是( )。 2.小剂量DA通过激动( ),使( )、( )、( )血管扩张。
3.异丙肾上腺素通过激动心脏( )受体，可使( )，( ),( )，( )。 4.填写适当药物:M1受体阻断药( )；去极化型肌松药( )；兼具α和β受体阻断 作用的药( )；长效α1、α2受体阻断药( )；α1受体阻断药( )；无内在活性的β1、β2受体阻断药( )；有内在活性的β1、β2受体阻断药( )；无内在活性的β 受体阻断药( )。 1 5.去神经骨骼肌标本在给予新斯的明以后,
药理学问答题 第一章绪论 1．药理学研究的主要内容有哪些？ 1、药理学是研究药物与机体相互作用的规律及原理的科学，主要研究内容包括： （1）药物对机体的作用和效应规律即药效学 （2）机体对药物的作用，即阐明药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄等过程中的变化及规律即药动学。 第二章药物效应动力学 1．何谓药物的基本作用？ 1．药物的基本作用是指药物要发挥其作用是通过影响机体某些器官或组织所固有的功能而实现的，因此使原有的功能水平提高为兴奋，使原有的功能水平降低为抑制，兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型。 第五章传出神经药理概论 1．ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？ ACh的消除主要靠神经末梢部位的胆碱酯酶水解，最后分解为胆碱和乙酸，胆碱可以被突触前膜摄取重新利用。NA主要是被突触前膜重新摄取利用，其次可被单胺氧化酶（MAO）或儿茶酚氧化甲基转移酶（COMT）所破坏。 第六章拟胆碱药 1．阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？ 1．阿托品解救有机磷中毒时：（1）能直接对抗大量乙酰胆碱引起的M样症状，作用迅速。（2）部分地缓解中毒的中枢神经症状。（3）临床用药量可超过极量所限，视中毒深浅而定。（4）不能使被抑制的胆碱酯酶复活，对中、重度中毒须配合应用胆碱酯酶复活药。 第七章M胆碱受体阻断药 1．山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？ 2．阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据 1．（1）山莨菪碱的作用特点：①抑制腺体分泌、散瞳及中枢作用较弱。②松弛平滑肌、扩张小血管改善微循环作用明显。 （2）临床应用：感染中毒性休克，缓解胃肠绞痛。 2．阿托品可用于： （1）麻醉前给药：主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用，减少分泌物，防止呼吸道阻塞。 （2）缓解内脏绞痛：利用其松弛内脏平滑肌的作用。 （3）治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞：利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用。 （4）感染性休克：利用其扩张小血管、改善微循环的作用。 （5）用于眼科：①治疗虹膜睫状体炎和检查眼底利用其扩瞳作用；②验光眼镜是利用药物的松弛睫状肌作用。 （6）解救有机磷酸酯类中毒：利用其以上综合作用缓解中毒的M样症状和中枢神经症状。 第八章N胆碱受体阻断药 1．去极化型肌松药的作用有何特点？ 2．琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？ 1．去极化型肌松药特点如下：①用药初期可见短时的肌束颤动。②连续用药产生快速耐受性。③过量中毒，用新斯的明解救无效，反而会加重中毒。④非去极化型肌松药可减弱其作用。 2．琥珀胆碱中毒不能用新斯的明解救，因为新斯的明能通过多种途径兴奋N2受体，与琥珀胆碱产生协同作用，而且其强大的抑制胆碱酯酶的作用，减缓了琥珀胆碱的代谢，延长并增强了琥珀胆碱的毒性，因此琥珀胆碱中毒用新斯的明解救，不但无效而且还会使中毒进一步加重，对琥珀胆碱中毒引起的呼吸麻痹应采取人工呼吸直至机体恢复自主呼吸。 第九章拟肾上腺素药 1．α受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？ 2．肾上腺素有哪些临床用途？ 3．间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？ 1．肾上腺素能兴奋α受体，使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还兴奋β2受体，使骨骼肌血管、冠状动脉血管扩张。α受体阻断药可使肾上腺素α受体兴奋效应减弱或消失，这时其β2受体效应占主导地位，使骨骼肌血管、冠状动脉等扩张，阻力下降，血压不但不升高，反而会下降，因此α受体阻断药引起的血压下降不能用肾上腺素来纠正，应选用去甲肾上腺素。 2．肾上腺素可用于：①心跳骤停的复苏：用肾上腺素或配合其它药物心内注射，同时给予人工呼吸和心脏按摩等措施。②治疗过敏性休克：是首选药物。③缓解支气管哮喘：只能用于治疗急性发作，不能用于预防。④与局麻药配伍：主要利用其收缩局部血管作用。⑤局部止血：常用于鼻粘膜和齿龈出血。 3．间羟胺的作用特点：①除直接兴奋α受体外，还可促进神经末梢释放NA。②兴奋心脏作用弱，不易引起心律失常。③肾血流量减少不明显。④升压作用弱而持久。⑤可肌内注射给药，应用方便。 第十章抗肾上腺素药 1．试述β受体阻断药的药理作用及临床应用。 1．β受体阻断药的作用如下：①阻断心脏的β1受体，使心脏收缩力减弱，心率减慢，传导速度变慢，心输出量减少，心肌耗氧量降低。由于血管的β2受体被阻断，可引起血管收缩，使冠状血管流量减少。②阻断支气管的β2受体，使支气管平滑肌收缩，可诱发或加重哮喘发作。③可对抗儿茶酚胺所引起的脂肪分解，升高血糖作用，抑制肾素的释放，并降低其活性。临床应用：①心律失常②心肌梗塞③高血压心绞痛④其它：如甲亢、偏头痛、青光眼等 第十一章解热镇痛消炎药 1.常用解热镇痛药的分类，每类举一药名。
药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 受体激动时（）兴奋性增强。 5．N 2 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 13．H 1 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好.但不宜长期应用.因为它有（）性。 15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用.是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。 22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感 受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。
25.久用糖皮质激素可产生停药反应.包括（1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类.分别是；和药。27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。 32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。33．阿托品是M受体阻断药.可以使心脏（）.胃肠道平滑肌（）. 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体.可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时.不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（）。36．对乙酰氨基酚也叫（）。 37．解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（）。 38．洛贝林属于（）药。 39．硝酸甘油舌下含服.主要用于缓解（）。 40．心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（）型心绞痛。 41．小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰.常用药物是（）。 42．螺内酯主要用于伴有（）增多的水肿。 43．扑尔敏主要用于（）过敏反应性疾病。 44．对β 受体选择性较强的平喘药有（）、（）等。 2 45．法莫替丁能抑制胃酸分泌.用于治疗（）。 46．硫酸亚铁用于治疗（）。 47．氨甲苯酸可用于（）活性亢进引起的出血。
【药理学问答题】 1、药理学研究的主要内容有哪些？ 药理学研究的内容主要有药物效应动力学和药物代谢动力学。 2、何为药物作用的选择性？试分析其临床意义。 药物作用的选择性是指在治疗量时药物选择性对某一个或几个器官组织产生明显作用，而对其他器官组织不产生作用。由于药物对这些器官组织具有较大亲和力或机体的组织器官对该药物敏感性有差异。选择性高的药物针对性强，选择性低的药物，作用广，临床应用副作用多。 3、试述血浆半衰期及其临床意义 血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间。 其临床意义是(1)用来制定合理用药间隔的重要依据，保持血药浓度维持在治疗水平，避免毒性反应发生；(2)重复多次给药后经5个tl／2可达稳态血浓度，达有效水平；(3)一次给药后，经5个t1／2后体内药物95％以上消除，药物作用基本消除。 2、试述被动转运和主动转运的特点。 ①被动转运特点是：（1）顺浓度差（梯度）进行，达膜两侧平衡为止；（2）不耗能；（3）不需载体，无竞争性抑制；（4）分子小，高脂溶性，极性小，非解离型易被转运。②主动动转运特点是：⑴可逆浓度梯度转运，故消耗一定的代谢能量；⑵转运过程需要载体参加。⑶载体既然是生物膜的组成成分，所以有一定的容量；当化合物浓度达到一定程度时，载体可以饱和，转运即达到极限；⑷主动转运有一定的选择性。⑸如果两种化合物基本结构相似，在生物转运过程中又需要同一转运系统，两种化合物之间可出现竞争，并产生竞争抑制。 1．试述有机磷酸酯类中毒的典型症状。 ①M样症状：瞳孔缩小、视力模糊、流涎、出汗、恶心、呕吐、大小便失禁、心动过缓、血压下降、呼吸困难等。 ②N样症状：肌震颤、无力、甚至肌麻痹心动过速、血压上升等；中枢神经系统症状；先兴奋后抑制、不安、头痛、谵妄、昏迷、呼吸循环衰竭等。 5、简述阿托品的作用和临床应用。 ①松弛内脏平滑肌，用于缓解内脏绞痛；②抑制腺体分泌，用于麻醉前给药；③解除迷走神经对心脏抑制，用于治疗房室传导阻滞、窦性心动过缓等；④扩张小血管，改善微循环，用于感染中毒性休克；⑤散瞳、升高眼压、调节麻痹，用于虹膜睫状体炎、查眼底、验光；⑥阻断M受体，可缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状和部分中枢症状。 6、简述肾上腺素治疗过敏性休克的药理学基础。 7、简述左旋多巴治疗震颤麻痹(帕金森病)的主要不良反应及其防治? ⑴胃肠道反应，宜饭后服药；⑵心血管反应，常见体位性低血压。应嘱患者服药后在卧床起立时，动作应缓慢，本品还可引起心动过速、心律失常；⑶不自主运动和“开-关现象”，注意保护病人避免受伤；⑷精神障碍，需密切观察，即时提醒主治医师减量。合用卡比多巴可减少左旋多巴在外周的脱羧作用，减少不良反应 2.试述吗啡用于治疗心源性哮喘的药理依据是什么？ ①抑制呼吸中枢：减弱了过度的反射性呼吸兴奋。②扩张外周血管：减轻心脏负担，有利于消除肺水肿。③镇静作用：减弱病人紧张情绪，减轻心脏耗氧量。 4．糖皮质激素有哪些主要的不良反应？ ①类肾上腺皮质功能亢进症。②诱发加重溃疡。③诱发加重感染。④抑制或延缓儿童生长发育。⑤欣快、失眠、诱发癫痫或精神失常。⑥延缓伤口愈合。 2．简述平喘药的分类及其各类代表药(各1个)。 按药理作用不同可分为①拟肾上腺素药如麻黄碱；②)茶碱类如氨茶碱；③M胆碱受体阻断药如异丙托溴胺；④糖皮质激素如地塞米松；⑤肥大细胞膜稳定剂如色甘酸钠。 4 、何为药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？ 药物血浆蛋白结合率：治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。 结合型药物特点：①暂时失去药理活性；②不能跨膜转运；③不能代谢和排泄，结合疏松，可逆。 临床意义：当两种血浆蛋白结合率高的药物联用时，发生竞争与蛋白结合现象，引起血浆中游离型药物浓度改变，产生药物效应变化。如双香豆素和保泰松合用，引起竞争抑制，使双香豆素浓度增高，作用增强或中毒。 5、简述有机磷酸酯类中毒的表现及解救措施。 有机磷酸酯类中毒包括M样症状：瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，恶心，呕吐，大小便失禁，心动过缓，血压下降，呼吸困难等。N样症状：肌震颤，无力，甚至肌麻痹，心动过速，血压上升等。中枢神经系统症状：先兴奋后抑制，不安，头痛，谵妄，昏迷，呼吸循环衰竭等。
1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。 答：肝药酶的活性对药物作用的影响： （1）肝药酶活性提高，可以加速药物的代，使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代，产生耐受性。诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物（如双香豆素）的代，使后者的作用减弱。 （2）肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强，甚至引起毒性反应。 2.阿托品有哪些临床用途？ 答：阿托品的临床用途： （1）、缓解脏绞痛：疗效：胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用） （2）、抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药：②严重盗汗和流涎症 （3）、眼科：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜：仅在儿童验光时用。（4）、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II度房室传导阻滞。 （5）、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。 （6）、解救有机磷酸酯类中毒。 3.阿托品有哪些药理作用？ 答：阿托品的药理作用： （1）、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。强度比较：胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管 （2）、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺＞呼吸道腺、泪腺＞胃腺。 （3）、对眼的作用：①散瞳；②升高眼压；③调节麻痹 （4）、心血管系统： ①解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速； ②扩血管，改善微循环。 （5）、中枢神经系统：大剂量时可兴奋中枢 4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。 答：（1）、阿托品对眼的作用与用途： 作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 用途：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜，仅在儿童验光时用。 （2）毛果芸香碱对眼的作用与用途： 作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变 凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 用途：①青光眼；②虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用）。 5.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。 答：（1）、拟胆碱药 分类代表药 胆碱受体激动药： ①M、N受体激动药ACｈ
药理学题目精选 题型一、名词解释5个×4’=20’ 二、填空题 20多分 三、简答题 5个×8’=40’ 四、论述题 1个10多分 一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、血浆半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 16、一级动力学消除：是指体药物在单位时间消除的药物百分率不变，也就是单位时间消除的药物量与血浆浓度成正比，（T1/2恒定，与血浆浓度无关），一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，故又称线性动力学消除。 17、零级动力学消除：是指药物在体以恒定的速度消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间消除的药物量不变， 体药物消除速度与初始浓度无关，又称非线性动力学消除。 18二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 19 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 20．受体：存在于细胞膜上、胞浆或细胞核的具有特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别和结合配体(包括递质、激素、自体活性物质及某些药物)，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 21 抗生素：某些微生物在代过程中产生的对其它微生物具有抑制或杀灭作用的化学物质，也可人 工合成。 22．首剂现象：病人首次使用哌唑嗪（ 1 分）的 90 分钟出现体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失。（ 1 分） ……还有很多 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。
简答题 1. 从受体作用特点比较激动剂、拮抗剂（包括竞争性和非竞争性拮抗剂）和部分激动剂的区别 2. 举例说明传出神经药物的作用方式 3. 以受体理论阐明匹鲁卡品（毛果芸香碱）、阿托品、毒扁豆碱和新福林（去氧肾上腺素）滴眼对眼压、瞳孔和眼调节的作用 4. 简述新斯的明的作用机制和临床应用 5. 从腺体作用、胃肠和血管平滑肌作用以及中枢作用三方面比较阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱的药理学特点 6. 简述有机磷农药中毒的机制、中毒表现和主要抢救药物 7. 阿托品的下列临床应用如成人括瞳、胃肠绞痛、抗休克可被何药最佳替代，为什么？ 8. 简述普萘洛尔的临床应用和主要禁忌症 9. 从药理作用、临床应用和不良反应三方面阐明为什么苯二氮卓类已逐渐取代了巴比妥类 10. 简述苯妥英钠的临床应用 11. 简述吗啡的适应症、主要不良反应和禁忌症 12. 比较氯丙嗪和阿司匹林的降温特点 13. 比较度冷丁和阿司匹林的镇痛特点 14. 药物可从那些作用途径纠正心律失常 15. 简述左旋多巴、溴隐亭和苯海索（安坦）治疗震颤麻痹的机制 16. 简述强心苷的临床应用 17. 简述强心苷的不良反应及其防治 18. 简述硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的药理依据 19. 简述卡托普利的作用机制和临床应用 20. 比较速尿和双氢氯噻嗪的药理作用（包括作用部位、机制、强度） 21. 简述速尿的临床应用和不良反应 22. 简述双氢氯噻嗪的临床应用和不良反应 23. 比较缩宫素和麦角新碱对子宫的作用和应用
24. 简述糖皮质激素的主要药理作用 25. 比较地塞米松和阿司匹林抗炎作用特点（包括作用机制、作用环节和作用后果） 26. 简述丙基硫氧嘧啶和大剂量碘合用治疗甲亢危象的药理依据 27. 简述丙基硫氧嘧啶和大剂量碘合用于甲亢手术准备用药的药理依据 28. 简述SMZ+TMP治疗细菌性感染的药理依据 29. 简述青霉素的抗菌谱和抗菌机制 30. 举例并比较三代头孢菌素的特点 31. 简述氨基糖苷类的共性 32. 以受体理论阐述肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管的作用。 33. 下列合并用药是否合理？为什么？ 1）肼苯哒嗪+普萘洛尔+双氢氯噻嗪治疗高血压 2）甲硝唑+喹碘方治疗阿米巴病 3）氯喹+伯氨喹治疗良性疟疾 4） SD+碳酸氢钠治疗流行性脑脊髓膜炎 5）硫酸亚铁+维生素C治疗缺铁性贫血 6）异烟肼+乙胺丁醇+维生素B6治疗肺结核 7）庆大霉素+甲硝唑治疗盆腔感染 8）阿司匹林+非那西丁+咖啡因治疗感冒头痛和发热 9）氢氧化铝+三硅酸镁+普鲁苯辛治疗胃十二指肠溃疡 10）青霉素+链霉素治疗细菌性心内膜炎 11）地高辛+氯化钾+双氢氯噻嗪治疗充血性心力衰竭
2012药理学PPT后习题及参考答案 1.简述传出神经受体的分类及其作用 M-R—M1:CNS 1）胆碱受体M2: 心脏组织 M3:平滑肌、腺体细胞、虹膜 N-R—N1：神经节细胞膜 N2：骨骼肌细胞膜 α-R—α1：血管、瞳孔开大肌、 2）肾上腺素受体胃肠及膀胱括约肌 α2：NA能N末梢突触前膜 β-R—β1：心脏 β2：支气管、血管 2.简述传出神经系统药物的分类及作用方式 1)拟胆碱药胆碱受体激动药毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药新斯的明 2)抗胆碱药： M受体阻断药：非选择性M受体阻断药阿托品胆碱受体阻断药选择性M1受体阻断药哌仑西平 N受体阻断药：N1受体阻断药六甲双铵 N2受体阻断药琥珀胆碱 胆碱酯酶复活药碘解磷定 3)拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药） α受体激动药α1α2受体激动药去甲肾上腺素 α1受体激动药去氧肾上腺素 α2受体激动药可乐定 α、β受体激动药肾上腺素 β受体激动药：β1β2受体激动药异丙肾上腺素 β1受体激动药多巴酚丁胺 β2受体激动药沙丁胺醇 4)抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药） α受体阻断药α1，α2受体阻断药短效：酚妥拉明 长效：酚苄明 α1受体阻断药哌唑嗪 β受体阻断药β1β2受体阻断药：普萘洛尔 β1受体阻断药：阿替洛尔 α，β受体阻断药拉贝洛尔 作用方式：直接作用于受体（激动&阻断），影响递质
3.叙述毛果芸香碱对眼的作用和用途 作用：缩瞳、降低眼压、调节痉挛 用途：治疗青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒 4.简述新斯的明对平滑肌、骨骼肌的作用、用途及禁忌症 作用：兴奋骨骼肌；兴奋胃肠和膀胱平滑肌，M、N-R阻断药作用 用途：减轻术后肠胀气、尿潴留，肌松药筒箭毒碱中毒、阿托品中毒的外周症状，治疗重症肌无力，阵发性室上性心动过速 禁忌症：机械性肠或泌尿道梗阻病人，禁用于支气管哮喘。 5.叙述阿托品的作用、用途及禁忌症 药理作用：1）腺体（抑制腺体分泌，对唾液腺及汗腺的作用最敏感）；2）眼（扩瞳、眼内压升高、调节麻痹）；3）平滑肌（平滑肌松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著）；4）心脏（主要作用为加快心率，促进房室传导）；5）血管与血压（外周血管扩张和血压下降）；6）中枢神经系统（治疗量的阿托品可轻度兴奋延髓和大脑，持续的大剂量可见中枢兴奋转为抑制，有余中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭） 临床应用：1）解除平滑肌痉挛2）抑制腺体分泌——唾液腺、汗腺、呼吸道腺体3)眼：扩瞳、眼压升高、调节麻痹4）解除迷走神经对心脏抑制 5. 扩张血管、改善微循环6)拮抗Ach 7）较大剂量兴奋中枢（毒理学意义） 禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品，后者是因为阿托品可能加重排尿困难。 6.比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点 山莨菪碱：外周作用与阿托品相似而较弱，对中枢、腺体、眼的作用弱 用于代替阿托品治疗感染性休克、胃肠绞痛 东莨菪碱：外周作用同阿托品，抑制CNS作用强（镇静催眠）；用于麻醉前给药优于阿托品，晕动病、对抗锥体外系症状和抗帕金森病（中枢抗胆碱作用） 7.过敏性休克首选何药？为什么？ 肾上腺素原因：α（+）血压、毛细血管通透性；β（+）改善心功能、缓解气道阻塞、减少过敏介质释放 8.简述酚妥拉明的作用和用途？ 药理作用 1）扩张血管：阻断α1受体，扩张血管 2）兴奋心脏：反射性；阻断α2受体，使NA释放增加 3）拟胆碱和组胺样作用：胃肠道平滑肌收缩，胃酸分泌增加 临床用途 （1）外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病 （2）对抗去甲肾上腺素外漏 （3）肾上腺嗜铬细胞瘤诊治，诊断；手术前准备 （4）抗休克（外周阻力降低，组织血流量增加，但应补足血容量后给药） （5）急性心肌梗死和顽固性心力衰竭（降低心脏后负荷，增加心输出量） （6）药物性高血压（肾上腺素等拟交感胺类引起的高血压）
糖皮质激素有哪些基本的生理作用和药理作用： 生理作用：①糖代谢：促进糖原异生，抑制分解。②蛋白质代谢：抑制合成、促进分解。③脂肪代谢：抑制合成、促进分解。④水盐代谢：水钠潴留、水肿、高血压、低血钾、低血钙等。 药理作用：①抗炎。②免疫抑制与抗过敏。③抗内毒。④抗休克。⑤影响血液与造血系统：增强骨髓造血功能，减少淋巴细胞、单核细胞，使红细胞、白细胞、血小板增加。⑥其他：退热、中枢兴奋、促进消化等。糖皮质激素有哪些禁忌症： 活动性肺结核，活动性溃疡病，新近胃肠吻合术，骨折或骨质疏松，重症高血压，角膜溃疡，精神病，糖尿病，妊娠期妇女，真菌感染，病毒感染。 简述长期大剂量使用糖皮质激素类对物质代谢的影响： ①糖代谢：促进糖原异生，抑制分解，减少机体对葡萄糖的利用，引起血糖升高，诱发或加重糖尿病。 ②蛋白质代谢：抑制合成、促进分解，可引起皮肤变薄，肌肉萎缩，骨质疏松，儿童的生长发育障碍，伤 口的愈合迟缓。 ③脂肪代谢：抑制合成、促进分解，促进脂肪重新分布，高胆固醇，向心性肥胖。 ④水盐代谢：水钠潴留、水肿、高血压、低血钾、低血钙等。 简述糖皮质激素抗炎特点及临床应用注意事项： 特点：对各种炎症的各个期间均有效。仅能缓解症状，不能消除病因，降低机体抵抗力，可使炎症扩散。注意：用糖皮质激素抗炎时应慎重使用。细菌感染必须应用足量有效抗菌药。先上抗菌药后上激素，停药先停激素。抗菌药不能控制的感染（病毒）及诊断未明感染禁用或慎用。 简述糖皮质激素的药理作用、临床用途和不良反应： 药理作用：①抗炎。②免疫抑制与抗过敏。③抗内毒。④抗休克。⑤影响血液与造血系统：增强骨髓造血功能，减少淋巴细胞、单核细胞，使红细胞、白细胞、血小板增加。⑥其他：退热、中枢兴奋、促进消化等。临床应用：①肾上腺皮质功能不全。②严重感染。③休克。④防止某些炎症的后遗症，如眼科炎症。⑤自身免疫性疾病，过敏性疾病和器官移植排斥反应。⑥血液病。⑦皮肤病。 不良反应：①肾上腺皮质功能亢进。②诱发或加重感染。③消化系统并发症。④骨质疏松、延缓伤口愈合。 ⑤延缓生长，影响儿童生长发育，偶可引起畸胎。⑥肾上腺皮质萎缩和功能不全。⑦反跳现象。⑧神经精神异常，诱发精神病或癫痫，儿童可致惊厥。⑨白内障、青光眼。 试述利尿药在高血压治疗中的机制和应用： 利尿药早期降压的机理是使血容量下降，而长期应用持续降压的机理为：①动脉壁细胞内钠减少，从而是细胞内钙减少。②血管对敏感性降低。③诱导动脉壁产生激肽和，血管舒张，外周阻力下降，血压降低。 简述普洛萘尔降血压的主要作用机制： 降压机制：①减少心输出量：阻滞心脏β受体。②抑制肾素分泌：阻滞肾小球旁器部位的β受体，减少肾素分泌。③降低外周交感神经活性：阻滞去甲肾上腺素能神经突触前膜β受体，消除正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。④中枢性降压。⑤促进前列环素生成。 试述肼屈嗪氢氯噻嗪普萘洛尔治疗高血压的机理： 三种抗高血压药配伍，即对血药形成的三要素：心输出量，外周阻力，血容量均有影响，可协同降压。肼屈嗪属于直接扩张血管药，降压时可反射性兴奋交感神经，增高血浆肾素活性及产生水钠潴留，单用易出现耐受性。普萘洛尔为β受体阻滞药，可阻滞肾小球旁器β受体从而抑制肾素分泌。氢氯噻嗪为利尿降压药，降压同时能增高血浆肾素活性;三药合用，普萘洛尔能对抗肼屈嗪和氢氯噻嗪引起的血浆肾素活性增高，而氢氯噻嗪可防止肼屈嗪引起的水钠潴留，故合用可增强疗效，相互纠正不良反应，产生协同作用。 一线降压药有哪几类？各举例代表药： ①利尿药：氢氯噻嗪。②：卡多普利，依那普利。③血管紧张素受体阻滞药：氯沙坦。④钙通道阻滞药：硝苯地平。⑤β肾上腺素受体阻断药：普洛萘尔。 和Ⅱ受体拮抗药在治疗高血压方面有何异同点： 相同点：两类药物均是通过而发挥抗高血压作用。 不同点：①作用环节不同：通过抑制而使Ⅱ生成减少，但不能抑制生成的非途径，对Ⅱ的拮抗作用不完全。Ⅱ受体拮抗药则直接阻滞受体，对Ⅱ的拮抗作用完全。②对缓激肽的影响不同：可减少缓激肽的降解，而受体拮抗药对缓激肽降解无影响。③常引起咳嗽，而受体拮抗药则无此不良反应。
第一篇总论 一、名词解释 1．药理学 2．药物 3. 药效学 4. 不良反应 5. 副作用 6．后遗效应 7．停药反应 8．治疗指数 9．激动药 10．首关效应 11．肝药酶 12．肝肠循环13．生物利用度 14．表观分布容积 15．恒比消除 16．半衰期 17．稳态血药浓度 18.耐药性 19.化疗指数 20.二重感染 二、选择题 1．药物作用的选择性取决于： A．药物剂量的大小 B．药物脂溶性大小 C．药物Pk大小 D．药物在体内吸收速 E．组织器官对药物的敏感性 2．作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现： A．毒性较大 B．副作用较多 C．过敏反应较剧 D．容易成瘾 E．以上都不是 3．下列药物中,化疗指数最大的药物是: A.A药LD50=50mg ED50=100mg B.B药LD50=100mg ED50=50mg C.C药LD50=500mg ED50=250mg D.D药LD50=50mg ED50=10mg E.E药LD50=100mg ED50=25mg 4．酸化尿液，可使弱碱性药物经肾脏排泄： A．解离↑，再吸收↓，排出↑ B．解离↓，再吸收↑，排出↓ C．解离↓，再吸收↓，排出↑ D．解离↑，再吸收↑，排泄↓ E．解离↑，再吸收↑，排出↑ 5．某药的半衰期是6h,如果按0.5g/次,一天3次给药,达到稳态血浆浓度所需的时间是:
A.5—10h B.10—16h C.17—23h D.24—30h E.31—36h 三、填空题 1．药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。2．受体占领学说中的“激动药”与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，而“拮抗药”则无内在活性。 3．联合用药的结果可能是药物原有作用的增强称为协同，也可能是药物原有作用的减弱称为拮抗。 四、是非题 1．药物的最大效能与效价强度成正比关系。（×） 2．大多数药物在体内通过生物膜的方式是主动转运。（×） 3．药物的治疗指数越大，表明该药物越不安全。（×） 4．肝药酶诱导剂可使被肝药酶转化的药物的血药浓度升高（×） 5．影响药物效应的因素主要表现在机体和药物两方面。（√） 第二篇传出神经系统药理 一、选择题 1. 治疗闭角型青光眼主要选用: A．新斯的明B．乙酰胆碱 C．琥珀胆碱D．毛果芸香碱 E．筒箭毒碱 2. 新斯的明最强大的作用是： A．膀胱逼尿肌兴奋 B．心脏抑制 C．腺体分泌增加D．骨骼肌兴奋 E．胃肠平滑肌兴奋 3. 碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的主要机制是： A．直接激活胆碱酯酶 B．促进胆碱酯酶的生成 C．生成磷酰化碘解磷定D．阻断M受体 E．生成磷酰化胆碱酯酶 4. 阿托品解痉作用最明显的器官是：