药理学
第一节药物效应动力学
一、不良反应
1、副作用：治疗剂量，药物选择性低，不严重，不可避免，与治疗目的无关。
2、毒性反应：剂量过大，体内蓄积，严重，可预知，可避免。
3、停药反应：回跃反应，停药后原有疾病加剧。
二、药物剂量与效应的关系
1、治疗指数：半数致死量LD50/半数有效量ED50
三、药物与受体
1、激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。
2、拮抗药：与受体有亲和力，而无内在活性的药物。
①竞争性：能与激动要竞争相同受体，可使量效曲线右移，但最大效能不变；
②非竞争性：与激动药合用，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。
第二节药物代谢动力学
1、首关消除：口服→肝脏转化→循环药量减少。舌下给药经颊粘膜吸收。
2、生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。
3、一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少；绝大多数药物。
①恒定百分比消除，单位时间内消除量递减；
②5个半衰期消除干净；半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
4、零级消除动力学：恒定速率消除，单位时间内消除量不变。
5、药物解离程度：取决于体液PH和药物解离常数(Ka)。解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，即药物解离50%时所在体液的PH。
第三节胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱Ach 胆碱能神经递质
1、药理作用：M受体---减小：心脏抑制、血管扩张、瞳孔缩小。腺体分泌增加，胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌收缩。
N受体---骨骼肌收缩。
二、毛果芸香碱(匹鲁卡品) 与阿托品作用相反
1、药理作用：①眼：缩瞳；降低眼内压；调解痉挛---临床用于青光眼和虹膜炎。
②腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。
第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
1、新斯的明：M样作用与阿托品相反。N样作用：兴奋骨骼肌、尿道平滑肌；治疗重症肌无力、腹胀气及尿潴留。支气管哮喘、机械性肠梗阻禁用；麻痹性肠梗阻可用。
二、难逆性胆碱酯酶药---有机磷酸酯类
1、急性中毒：
（1）M症状：心率减慢，血压下降；有N样症状→血压有时可升高。
（2）N症状：肌肉震颤，肌张力下降，心动过速，血压上升；CNS症状：先兴奋(不安、失眠、谗妄)，后抑制(昏迷、呼吸抑制、循环衰竭)。
三、胆碱酯酶复活药
1、对有机磷中毒24-48小时后已经老化的胆碱酯酶无复活作用。
2、碘解磷定：减轻N样症状；对M症状作用小，故应与阿托品合用，控制症状。
3、用于有机磷中毒的解救，首选氯解磷定。
第五节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品
1、药理作用：直接拮抗迷走神经兴奋效应。
（1）腺体：抑制腺体分泌。
（2）眼：扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。
（3）平滑肌：松弛内脏平滑肌。
（4）心脏：加快心率。可治疗缓慢型心律失常如房室阻等。
（5）血管与血压：治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响。
2、临床应用：各种内脏绞痛。
3、禁忌：青光眼及前列腺肥大者。
4、阿托品中毒：解救药主要是毒扁豆碱。中枢兴奋症状明显时可用地西泮对抗。
第六节肾上腺素受体激动药
α1受体：作用于血管，小动脉和小静脉收缩。
βl受体：作用于心脏，正性作用(传导加速、心率加快、收缩力增强、心输出量↑)。β2受体：激动支气管平滑肌，舒张支气管作用。
一、去甲肾上腺素：α受体激动剂。缩血管(冠脉舒张)、兴奋心脏、升高血压。
二、肾上腺素α、β受体激动剂
1、药理作用
（1）升压：翻转现象→升压变降压(使用过量氯丙嗪等)。
（2）平滑肌：舒张支气管血管。
（3）与局麻药合用，延缓局麻药吸收。减少局麻药吸收中毒的发生。
（4）治疗量使收缩压升高，舒张压不变或降低，脉压增大；大剂量收缩压和舒张压均升高。
2、临床应用：心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘急性发作；血管神经性水肿及血清病；治疗青光眼。
三、多巴胺α、β受体激动剂
1、药理作用
（1）心脏：激动βl受体。
（2）肾：肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加---多巴胺受体。小剂量：排钠利尿作用；大剂量→收缩肾血管。
四、异丙肾上腺素β受体激动剂
1、药理作用：①心脏：正性肌力；②血管：舒张血管；③血压：收缩压升高，舒张压下降和脉压明显增大；④支气管：舒张支气管平滑肌；⑤代谢：加强代谢。
2、临床应用：心脏骤停，房室传导阻滞，支气管哮喘，感染性休克。
第七节肾上腺素受体阻滞药
一、α肾上腺素受体阻滞药
1、酚妥拉明：竞争性阻断α受体。拮抗交感缩血管神经效应。
2、哌唑嗪：α1，不良反应---体位性低血压。育宾亨属于α2。
二、β肾上腺素受体阻滞药
1、非选择性：普萘洛尔：抗血小板聚集作用。减弱心肌收缩力并减慢心率。
2、选择性：美托洛尔：不良反应---严重支气管痉挛。
3、内在拟交感活性：吲哚洛尔、阿普洛尔和氧烯洛尔等在阻断β受体的同时，尚具有不同程度的β受体激动作用，表现出部分的拟交感作用。
第八节局部麻醉药
一、局麻作用及作用机制
1、局麻作用：可逆性阻断钠通道。
二、常用局麻药
1、普鲁卡因：浸润麻醉，腰麻，硬膜外麻醉。不适合表面麻醉。
2、利多卡因：全能麻醉药，0.25%-0.5%。起效快，作用持久，穿透力强。
3、丁卡因：表面麻醉，脂溶性高，穿透性强。不用于浸润麻醉。
4、不良反应：中枢作用：先兴奋后抑制；心血管作用：抑制作用。
第九节镇静催眠药
一、苯二氮卓类
1、地西泮：抗焦虑；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛。
2、作用特点：①对快动眼睡眠影响小；②睡眠诱导时间缩短；③成瘾小；④反跳小。用于麻醉前给药，不适合全麻。
二、作用机制：增强GABA能神经传递+突触抑制。
第十节抗癫痫药和抗惊厥药
一、苯妥英钠
1、大发作和局限性发作首选，对小发作无效，无镇静催眠作用。孕妇服用偶致畸胎。癫痫持续状态首选地西泮。
2、苯妥英钠不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止其向正常脑组织扩散。
3、治疗三叉神经痛、抗心律失常：苯妥英钠具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+内流，导致动作电位不产生。
二、卡马西平
1、大发作和部分性发作首选之一，治疗三叉神经痛疗效优于苯妥英钠。抗抑郁作用。
三、丙戊酸钠
1、各类型癫痫。大发作合并小发作首选。多引起肝损害。
四、乙琥胺
1、副作用少，小发作(失神性发作)首选。可引起胃肠道、中枢神经系统反应、再障。
五、硫酸镁
1、抗惊厥。主要用于缓解子痫、破伤风等的惊厥，也常用于高血压危象。
第十一节抗帕金森病药
帕金森病：黑质受损→纹状体内多巴胺下降→抑制乙酰胆碱能系统作用减弱→出现Ach递质亢进。
一、左旋多巴
1、体内过程：口服左旋多巴→多巴胺，少于1％的多巴胺进入中枢。
2、药理作用及临床应用：肠吸收，肝脱梭，只能缓解症状。
对肌肉僵直，运动困难疗效好；2-3周体征改善，1-6月后疗效最强。
对肌肉震颤疗效差；静止性震颤可能与丘脑外侧腹核有关。
对吩噻嗪类抗精神病药所致的帕金森无效。
二、卡比多巴
1、抑制外周氨基酸脱羧酶活性；心宁美---帮助左旋多巴进入脑内。
三、苯海索(氨坦)
1、减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，抗震颤效果好，但对动作迟缓无效。
2、中枢性抗胆碱药，适用于轻症患者，对抗精神病药所致帕金森有效。
3、副作用与阿托品相同，但症状轻，禁用于青光眼和前列腺肥大者。
第十二节抗精神失常药
一、氯丙嗪---吩噻嗪类
1、药理作用：阻断多巴胺受体，α受体，M受体。
（1）对中枢神经系统的作用：
①抗精神病：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体。
②镇吐：阻断D2受体。大剂量可直接抑制呕吐中枢。但对前庭刺激所致呕吐无效。
③抑制下丘脑体温调节中枢：既降低发热机体的体温，也能降低正常体温。
（2）对自主神经系统的作用：阻断α受体及M胆碱受体。
（3）对内分泌系统的影响：阻断结节-漏斗系统的D2受体，增加催乳素的分泌。2、临床应用
（1）显著缓解阳性症状(如攻击、亢进、妄想、幻觉等)，对阴性症状不显著。（2）呕吐和顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。
（3）低温麻醉。
（4）人工冬眠：氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪，利于机体度过危险的缺氧缺能阶段。
3、不良反应：帕金森、静坐不能、急性肌张力障碍、高催乳素血症、迟发运动障碍。
二、氯氮平---苯二氮卓类
1、精神分裂症首选。选择性D4受体拮抗药，对D
2、D3几无作用，无锥体外系反应。
三、丙米嗪---三环类抗抑郁药
1、药理作用：抑制去甲肾上腺素(NA/NE)和五羟色胺(5-HT)在神经末梢的再摄取，使突触间隙去甲肾上腺素升高。
2、米帕明---对心肌有奎尼丁样直接抑制作用。
四、碳酸锂
1、主要治疗躁狂症。
2、药理作用：抑制脑内去甲肾上腺素和多巴胺释放，促进儿茶酚胺再摄取，降低突触间隙去甲肾上腺素浓度。
3、影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布，影响葡萄糖的代谢。
4、早期胃肠道反应。可引起共济失调。当血药浓度＞1.6mmol/L时应立即停药。
第十三节镇痛药
一、吗啡
1、药理作用
（1）中枢神经系统：①镇痛；②镇静、致欣快；③抑制呼吸；④镇咳；⑤缩瞳。（2）平滑肌：诱发或加重哮喘。
（3）心血管系统：吗啡类药物能模拟缺血性预适应对心肌缺血性损伤的保护作用。能扩张血管、降低外周阻力→血液降低，直立性低血压。
2、临床应用：镇痛，心源性哮喘，止泻。
3、禁忌：支气管哮喘，分娩，哺乳期。诊断未明、意识不清等不能使用。
4、急性中毒：昏迷、呼吸抑制(主要死因)、针尖样瞳孔，解救药为纳洛酮。
二、哌替啶
1、对妊娠末期子宫收缩无影响，不延长产程。
2、对新生儿呼吸抑制作用极为敏感，故产妇临产前2-4小时不宜使用。
3、剂量过大→明显抑制呼吸；久用→耐受性，依赖性。
第十四节解热镇痛抗炎药
又称非甾体抗炎药：抑制环氧化酶(COX)活性，减少局部组织PG的合成。
解热作用：抑制下丘脑前列腺素(PG)合成。
镇痛作用：抑制外周PG降解。
一、阿司匹林
1、临床作用：①解热镇痛及抗炎抗风湿；②抑制血小板聚集及血栓形成。
2、不良反应：
（1）胃肠道反应最常见，与刺激胃粘膜细胞和抑制COX-1生成PGE2有关；
（2）水杨酸反应：剂量过大时出现头痛、眩晕、恶心呕吐、耳鸣、视力听力减退等；（3）瑞夷(Reye)综合征：儿童病毒性感染，用于退热时偶可出现急性肝脂肪变性-脑病综合征，以肝衰竭合并脑病为突出表现。
二、对乙酰氨基酚
1、药理作用：具有较强的解热、镇痛作用，抗炎作用弱(外周不能抑制COX的合成)。
三、布洛芬
1、为非选择性COX抑制剂，有明显解热镇痛抗炎作用。
2、作用机制：抑制COX→抑制PG的产生。
第十五节钙拮抗药
一、钙拮抗药的分类及药名
1、阻断钙离子内流----降压。
2、选择性钙拮抗药：①苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米；②二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平；③苯并噻氮卓类：地尔硫卓(第三代)、二氯呋利。
二、钙拮抗药的药理作用及临床应用
1、变异性心绞痛：硝苯地平。不稳定性心绞痛：首选维拉帕米、地尔硫卓。
2、尼莫地平，氟桂利嗪----预防脑血管痉挛及脑栓塞。
3、稳定型心绞痛：选用第三代钙拮抗药。
4、轻中度高血压→维拉帕米、地尔硫卓；严重高血压→硝苯地平、尼莫地平；高血压+冠心病→硝苯地平；高血压+快速性心律失常/阵发性室上速→维拉帕米。
5、钙通道阻滞剂可舒张血管+支气管；可保护动脉(抗粥样硬化)+红细胞(防损伤)+血小板(防聚集)+肾功能；对心肌有负性作用。
第十六节抗心律失常药
一、抗心律失常药的分类
1、Ⅰ类钠通道阻滞药：
（1）I a类：适度阻滞钠通道，奎尼丁、普鲁卡因胺；
（2）I b类：轻度阻滞钠通道，利多卡因(房颤无作用)；
（3）Ic类：明显阻滞钠通道，普罗帕酮，氟卡尼。
2、Ⅱ类肾上腺素β受体阻滞药：普萘洛尔。
3、Ⅲ类选择性延长复极的药物：胺碘酮，延长APD(动作电位时程)和ERP(有效不应期)。
4、IV类钙拮抗药：维拉帕米(引起便秘)，地尔硫卓。
二、胺碘酮
1、阻滞Na+、Ca2+、K+通道，阻滞Na+内流，K+外流。
2、延长不应期：APD、ERP------3相K+外流。
三、普萘洛尔：用于室上性心律失常。还可以抗高血压及心绞痛作用。
四、维拉帕米：阵发性室上速---首选。
第十七节治疗充血性心力衰竭药物
一、强心苷类
1、地高辛的药理作用及作用机制
（1）对心脏的作用：①正性肌力→加强心肌收缩，输出量↑，并不增加耗氧量。②负性频率→减慢心率。③降低窦房结自律性，减慢房室传导，缩短心房有效不应期。
2、临床应用：
（1）心力衰竭：
疗效最好：房颤伴心室率快的心衰。
疗效较好：瓣膜病、风心病、冠心病、高心病所致心衰。
疗效较差：肺心病、活动性心肌炎、严重心肌损伤所致心衰。
疗效差：严重二狭、缩窄性心包炎、扩心病、肥心病所致心衰及舒张性心衰。
（2）房颤：兴奋迷走神经，减慢房室传导、减慢心室率、增加心排出量，改善循环障碍，多数病人并不能终止房颤。
（3）房扑：强心苷是最常用药物。缩短心房有效不应期，使房扑转为房颤。
3、不良反应：
（1）快速型心律失常：最多见和最早见的心律失常是室性早搏；静滴KCl(不可过量，并发传导阻滞或窦缓者不可补钾而用阿托品)，严重心律失常者用苯妥英钠，室速、室颤用利多卡因。
（2）胃肠道反应：最常见早期症状。
（3）视觉异常：强心苷中毒的先兆，加上心率＜60次/分和低钾为停药指征。
二、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)
1、抗心衰的作用机制：抑制ATⅡ(血管紧张素Ⅱ)的生成→缓激肽生成增加。
2、降低外周血管阻力和心脏后负荷；减少醛固酮生成；降低交感神经活性。
3、防止和逆转心肌与血管重建，改善心功能。
第十八节抗心绞痛药物
一、硝酸甘油
1、松弛血管平滑肌，降低心肌耗氧量，扩张心外膜血管，降低左室舒张压。
2、释放NO扩血管，且NO可促进内源性PGI2释放而舒张血管。
二、β肾上腺素受体阻滞药
1、药理作用：降低心肌耗氧量；改善心肌缺血区供血。
2、可以缩小心肌梗死范围，但抑制心肌收缩力-----慎用。
3、协同作用：硝酸甘油+普萘洛尔-----降低心肌耗氧量。
4、变异型心绞痛：不宜使用。因为它可加重冠脉收缩或痉挛，从而加重病情。
三、钙拮抗药
1、治疗心绞痛优点：①心肌缺血伴支气管哮喘者更适合。②变异型心绞痛是最佳适应证。首选硝苯地平。③较少诱发心衰。④心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者。
第十九节抗动脉粥样硬化药物
一、他汀类---HMG-CoA还原酶抑制药
1、机制：HMG-CoA还原酶---阻断HMG-CoA向甲羟戊酸转化。
2、主要作用：降低血浆胆固醇、LDL、VLDL。
3、不良反应：胃肠反应、肌痛、肌病、头痛等。
二、贝特类
1、抑制乙酰CoA梭化酶，升高HDL，降低TC、TG、VLDL、LDL。
第二十节抗高血压药物
一、利尿药
1、治疗高血压常用药；噻嗪类---利尿剂中最常用。
2、用药初期作用机制：排Na+利尿，减少细胞外液容量及心输出量。
二、钙拮抗类药
1、使细胞内钙离子浓度降低。
抗癫痫药和抗惊厥药 一、苯妥英钠 （一）药理作用 1.膜稳定作用——降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生——抗癫痫、治疗三叉神经痛和抗心律失常。 2.不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。 （二）临床应用 1.抗癫痫——大发作和局限性发作首选。 对小发作（失神发作）无效，甚至恶化。 2.中枢疼痛综合征——三叉神经痛和舌咽神经痛。 3.抗心律失常。
二、卡马西平 类似苯妥英钠，阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。 1.抗癫痫——广谱，是单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，还能抗复合性局限性发作和小发作。对癫痫并发的精神症状有效。 2.治疗神经痛——优于苯妥英钠。 3.其他——尿崩症。抗抑郁。 三、苯巴比妥、扑米酮 苯巴比妥——均不作为首选。 扑米酮——贵，只用于其他药物不能控制者。 四、乙琥胺 1.小发作——首选。
失神发作常伴有大发作，因此应与治疗大发作药物合用。 2.不良反应 ①胃肠道反应； ②中枢神经系统症状，易引起精神行为异常。 五、丙戊酸钠 1.广谱——大发作合并小发作的首选。 2.不良反应： ①一过性消化系统症状。 ②中枢神经系统症状。 ③肝损害——转氨酶升高。 【马上小结】抗癫痫药选择TANG 1.首选 ①大发作——首选——苯妥英钠
②小发作——首选——乙琥胺 ③大+小——首选——丙戊酸钠 2.特征性选择 ①癫痫患者的精神症状——卡马西平 ②三叉神经痛——卡马西平 ③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠 六、硫酸镁 1.药理作用 Mg2+影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。 注射硫酸镁----抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛----肌松和降压作用。 2.临床应用 缓解子痫、破伤风等惊厥； 高血压危象。
[模拟] 临床执业医师药理学13 A1型题每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 第1题： 对药物毒性反应叙述正确的是 A.其发生与药物剂量无关 B.与药物蓄积无关 C.是一种较为严重的药物反应 D.其发生与药物选择性低有关 E.不可以预知 参考答案：C 剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应称毒性反应。是一种比较严重的药物反应，但可以预知和避免。 [选项个数]5 第2题： 用药的间隔时间主要取决于 A.药物与血浆蛋白的结合率 B.药物的吸收速度 C.药物的排泄速度 D.药物的消除速度 E.药物的分布速度 参考答案：D 用药的间隔时间主要取决于药物的消除速度。 [选项个数]5 第3题： 支配虹膜环形肌的是 A.N受体 B.M受体 C.α受体 D.β受体 E.多巴胺受体 参考答案：B 能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体。 [选项个数]5
第4题： 异丙肾上腺素的作用有 A.收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 B.收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 C.舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 D.舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 E.舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量 参考答案：D 主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。激动主要激动β受体，对β1和β2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。激动β2受体，舒张血管。静脉滴注使收缩压升高而舒张压略下降，冠脉流量增加。但如静脉给药，则舒张压也明显下降，冠脉有效血流量不增加。可激动β2受体，舒张支气管平滑肌，抑制组胺等过敏性物质释放。受体，舒张血管。静脉滴注使收缩压升高而舒张压略下降，冠脉流量增加。但如静脉给药，则舒张压也明显下降，冠脉有效血流量不增加。可激动β2受体，舒张支气管平滑肌，抑制组胺等过敏性物质释放。 [选项个数]5 第5题： 主要用于表面麻醉的药物是 A.丁卡因 B.普鲁卡因 C.苯妥英钠 D.利多卡因 E.奎尼丁 参考答案：A 丁卡因常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉，但一般不单独使用。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 [选项个数]5 第6题： 不属于苯二氮革类药物作用特点的是 A.具有抗焦虑作用 B.具有外周性肌松作用 C.具有镇静作用 D.具有催眠作用 E.用于癫痫持续状态 参考答案：B
药理学 第一单元药物作用的基本原理 1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。 2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。 第二单元拟胆碱药 一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药） 作用：直接作用于受体。 缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。 用途：治疗青光眼。 二、新斯的明（抗胆碱酯酶药） 作用：影响递质的代谢。 兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。 用途：重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。 第三单元有机磷酸酯类中毒与解救 1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂 2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。 第四单元抗胆碱药 一、阿托品 作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹 2、解除平滑肌痉挛 3、抑制腺体分泌 4、解除迷走神对心脏的抑制。 5、扩张血管，改善微循环 6、提起抗诉乙酰胆碱 7、兴奋中枢神经系统 用途：1、虹膜捷状体炎 2、内脏绞痛 3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡 4、缓慢型心律失常 5、感染性休克 6、有机磷酸酯类中毒 禁忌：青光眼；前列腺肥大者 二、山莨菪碱654－2 三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药 第五单元拟肾上腺素药 一、a和b受体激动药 （一）肾上腺素 用途：心跳骤停； 抗休克； 支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。 局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。 不良反应：心律失常，室颤 （二）麻黄碱 用于腰麻术中所致的血压下降 二、a受体激动药 （一）去甲肾上腺素 用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压 上消化道出血 延长局麻药的局麻作用。 不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明） 急性肾衰。 （二）间羟胺三、b受体激动药 （一）异丙肾上腺素 用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞 支气管哮喘 休克 （二）多巴酚丁胺 用途：心源性休克；充血性心衰（首选强心苷） 四、a、b、DA受体激动药 多巴胺 用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。 充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰 急性肾衰常合用利尿药。 第六单元抗肾上腺素药 一、a受体阻断药酚妥拉明（苄胺唑啉） 用途：外周血管痉挛性疾病 静滴去甲肾上腺素发生外漏 休克（感染性、出血性） 充血性心衰和急性心梗 防治手术时发生高血压危象 二、b受体阻断药（普萘洛尔、美托洛尔） 用途：心律失常、心绞痛、高血压 急性心梗早期 甲亢（辅助用药） 青光眼（原发性开角型） 偏头痛 禁忌证：严重左室心功能不全；支气管哮喘；我不是度房室传导阻滞；窦性心动过速。 第七单元镇静催眠药 一、安定（地西泮）――苯二氮卓类 用途：抗焦虑首选药 镇静催眠首选药 治疗癫痫持续状态的首选药 中枢性肌肉松弛。 二、巴比妥类（苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠） 用途：主要是抑制中枢神经系统 苯巴比妥：常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 麻醉：硫喷妥钠 第八单元抗癫痫药 一、苯妥英钠 用途：治疗大发作和部分性发作的首选药 不良反应：过敏反应；长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。 二、苯巴比妥――防治大发作的首选药 三、乙琥胺――防治小发作的首选药失神发作 四、氯硝基安定――失神小发作 五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用 六、卡巴西平――精神运动性发作（三叉神经痛） 第九单元抗精神失常药 一、氯丙嗪（冬眠灵） 作用： 1、中枢神经系统：镇吐作用――部位：延脑第四脑室底部；降低体温 2、内分泌系统（溢乳、闭经：阻滞结节－漏斗通路D2受体） 3、植物神经系统：降血压
药理学 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 药动学 药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注 胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明
[模拟] 临床执业医师药理学8 A1型题每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 第1题： 第三代头孢菌素的特点是 A.主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染 B.对革兰阴性菌有较强的作用 C.对β内酰胺酶的稳定性较第一、二代头孢菌素低 D.对肾脏毒性较第一、二代头孢菌素大 E.对组织穿透力弱 参考答案：B 第三代头孢菌素对G+菌的抗菌活性不及第一、二代，对G-菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用，对β-内酰胺酶有较高的稳定性。体内分布广。有一定量渗入脑脊液，对肾脏基本无毒。用于危及生命的败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎及严重尿路感染的治疗。也能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。 [选项个数]5 第2题： 下列治疗军团菌病的首选药物是 A.青霉素G B.氯霉素 C.四环素 D.红霉素 E.土霉素 参考答案：D 红霉素用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏者。军团菌肺炎、支原体肺炎、口腔厌氧菌感染常用。 [选项个数]5 第3题： 金黄色葡萄球菌感染青霉素高度过敏时使用 A.红霉素 B.氯霉素 C.阿奇霉素 D.甲硝唑 E.利福平 参考答案：A
第4题： 可以治疗军团菌、支原体、衣原体的药物是 A.人工合成类 B.氨基苷类抗生素 C.四环素类 D.大环内酯类 E.头孢类 参考答案：D 第5题： 禁用于肾功能不全患者的抗菌药物是 A.青霉素G B.阿莫西林 C.头孢曲松 D.阿米卡星 E.阿奇霉素 参考答案：D 阿米卡星属氨基糖苷类药物.氨基糖苷类的不良反应：①可引起前庭神经和耳蜗神经损害。严重者可致永久性耳聋；②肾毒性可诱发药源性肾衰竭。[选项个数]5 第6题： 链霉素和红霉素抗菌作用针对的细菌结构部位是， A.细胞壁上肽聚糖 B.细胞壁上脂多糖 C.细胞质中核蛋白体 D.细胞膜上中介体 E.细胞染色体DNA 参考答案：C 链霉素和红霉素抗菌作用在细胞质中核蛋白体。 [选项个数]5 第7题： 氨基苷类抗生素的主要不良反应是 A.抑制骨髓
执业医师考试之《药理学》历年考试真题大汇总 药理学 第一章药物效应动力学 【考纲要求】 1．不良反应：(1)副反应；(2）毒性反应；(3）后遗效应；(4）停药反应；（5）变态反应；（6）特异质反应。 2．药物剂量与效应关系：(1）半数有效量;(2)治疗指数。 3．药物与受体：（1)激动药；(2)拮抗药。 【考点纵览】 1．副作用与毒性反应的区别？ 2．何谓后遗效应、停药反应？ 3．治疗指数的概念与意义？ 4．何谓受体完全激动药、部分激动药、拮抗药？ 【历年考题点津】 1．药物的副反应是 A．难以避免的 B．较严重的药物不良反应 C．剂量过大时产生的不良反应 D．药物作用选择性高所致 E．与药物治疗目的有关的效应 答案：A 2．有关药物的副作用，不正确的是 A．为治疗剂量时所产生的药物反应 B．为与治疗目的有关的药物反应’ C．为不太严重的药物反应气 D．为药物作用选择性低时所产生的反应 E．为一种难以避免的药物反应 答案：B (3～4题共用备选答案） A．快速耐受性 B．成瘾性 C．耐药性 D．反跳现象 E．高敏性 3．吗啡易引起 答案：B 4．长期应用氢化可的松突然停药可发生 答案：D 第二章药物代谢动力学 【考纲要求】 1．首关消除。 2．血脑屏障和胎盘屏障。 3．生物利用度。 4．一级消除动力学和零级消除动力学。 【考点纵览】 1．什么是首关消除？ 2．舌下给药和肛门给药有无首关消除？ 3．脂溶性高，分子量小及蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障。 4．何谓生物利用度？ 5．一级动力学消除为恒比消除，药物半衰期固定。零级动力学消除为恒量消除，半衰期不固定。血药浓度越高，半衰期越长。【历年考题点津】 1．用药的间隔时间主要取决于 A．药物与血浆蛋白的结合率 B．药物的吸收速度 C．药物的排泄速度 D．药物的消除速度 E．药物的分布速度 答案：D 2．按一级动力学消除的药物特点为 A．药物的半衰期与剂量有关
1. 临床药理学：是药理学的分支，时研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门学科 2.消除半衰期：药物的消除半衰期是指药物在体内消除一半所需要的时间，或血药浓度下降一半所需要的时间。 3.时间药理学：时间药理学是研究药物与生物周期相互关系的一门学科。其主要研究内容包括机体的昼夜节律对药物作用或体内过程的影响，药物对机体昼夜节律的影响。 5.国家基本药物：指一个国家根据各自国情，按照符合实际的科学标准从临床各类药品中遴选出的疗效可靠、不良反应较轻、质量稳定、价格合理、使用方便的药品。 6.临床试验：评价新药的疗效和毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据，我国新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。 7.不良事件：在使用药物治疗期间发生的不良医疗事件，它不一定和治疗有因果关系 8.药物耐受性：指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量方可获原用剂量的相同效应。 9.不良反应:是药物在正常用法和用量时由药物引起的不良和不期望产生的反应包括副作用毒性反应、依赖性、特异质反应、过敏反应、致畸、致癌和致突变反应。 10.生物利用度：用药代动力学原理来评价和研究药物进入血循环的速度和程度，是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。 11.处方药POM：指必需凭执业医师处方才可在正规药店或药房调配、购买和使用的药品 12.药物滥用drug abuse：指人们背离医疗、预防和保健目的，间断或不见断地自行过量用药行为。这种用药具有无节制反复用药地特征，往往导致对用药个人精神和身体地危害。 13. 非处方药OTC：指经过国家药品监督管理部门批准，不需要凭执业医师处方，消费者可自行判断购买和使用的药品 14. TDM治疗药物：在药代动力学原理的指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，研究药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 15.药品：是指用来预防、治疗和诊断疾病，并有目的改善机体病理生理状态，有明确适用征、用法和用量的物质 16.药物依赖性：指具有精神活性药物滥用条件下，机体与滥用药物相互作用所形成的一种特殊精神状态，有些滥用药物还会使机体形成一种特殊身体状态。分为身体依赖性、精神依赖性和交叉依赖性。 17.新药：是指未在中国境内上市销售的药品 18.信号：是指一种药品和某一不良事件之间可能存在的因果关联性的报告信息，这种关联性应是此前未知的或尚未证实的 19.血管合体膜：所谓胎盘屏障是有合体细胞、合体细胞基底膜、绒毛间质、毛细血管基底膜和毛细血管内皮细胞组成的血管合体膜（VSM） 20.药物警戒：是与发现、评价、理解和预防不良反应或其他任何可能与药物相关问题的科学研究与活动。 21.生物等效：两种药物的吸收程度和吸收速度相同，那么这两种药物生物等效，它们的疗效也相似。 22.联合用药：是指同时或相隔一定时间内使用两种或多种药物 23.精神活性物质：系可显著影响动物或人精神活动的物质，包括麻醉药品、精神药品和烟草、酒精及挥发性溶剂等不同类型的物质
[A1型题] 以下每一考题下面有A、B、C、D、E 5个备选答案，请从中选一个最佳答案，并在答题卡将相应题号的相应字母所属方框涂黑。 1. 不良反应不包括 A．副作用 B．变态反应 C．戒断效应 D．后遗效应 E．继发反应 2.首次剂量加倍的原因是 A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．血脑屏障的作用是 A．阻止外来物进入脑组织 B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是 A. 抑制腺体分泌 B．扩张血管改善微循环 C．中枢抑制作用
D．松弛内脏平滑肌 E．升高眼内压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定 D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂的搭配正确的是 A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻 D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小 10．有关氯丙嗪的叙述，正确的是 A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻 D．心肌梗塞 E．肺水肿 12．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是 A．阿司匹林 B．保泰松 C．非那西丁 D．吡罗昔康 E．吲哚美
2020年临床执业医师《药理学》试题及答案（卷二）A型题 1、去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是： A.静脉滴注 B.皮下注射 C.肌肉注射 D.口服稀释液 E. 以上都不是 2、具有明显舒张肾血管，增加肾血流的药物是： A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.去甲肾上腺素 3、防治硬膜外麻醉引起的低血压宜先用： A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.异丙肾上腺素 4、非儿茶酚胺类的药物是： A.多巴胺
B.异丙肾上腺素 C.肾上腺素 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素 5、去甲肾上腺素与肾上腺素的下列哪项作用不同： A.正性肌力作用 B.兴奋β受体 C.兴奋α受体 D.对心率的影响 E.被MAO和COMT灭活 6、去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于： A.激动β2受体 B.激动M胆碱受体 C.使心肌代谢产物增加 D. 激动α2受体 E. 以上都不是 7、治疗房室传导阻滞的药物是： A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 阿拉明 E. 普萘洛尔
8、肾上腺素对血管作用的叙述，错误的是： A.皮肤、粘膜血管收缩强 B.微弱收缩脑和肺血管 C.肾血管扩张 D.骨骼肌血管扩张 E.舒张冠状血管 9、异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用： A.松弛支气管平滑肌 B.兴奋β2受体 C.抑制组胺等过敏介质释放 D.促进CAMP的产生 E.收缩支气管粘膜血管 10、大剂量肾上腺素静注，血压的变化是： A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B.收缩压上升，舒张压不变或稍下降 C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小 D.收缩压上升，舒张压上升不明显，脉压增大 E.收缩压上升，舒张压下降，脉压增大 11、小剂量去甲肾上腺素静脉滴注，血压变化是： A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B.收缩压上升，舒张压不变或稍下降 C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小
第五单元心血管系统药物 抗高血压药 （1）氨氯地平的药理作用及临床应用 （2）卡托普利的药理作用及临床应用 氨氯地平 氨氯地平为长效制剂，药物作用出现迟而维持时间长 【药理作用】 对心脏：负性肌力、负性频率、负性传导——降低心脏耗氧量； 对血管：扩张动脉，降低外周阻力； 对冠脉：扩张，增加心脏供氧量。 【临床应用】 （1）原发性高血压：单独应用或与其他抗高血压药物合用。 （2）慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛：单独应用或与其他抗高血压药物合用。（3）经血管造影证实的冠心病。 氨氯地平不具有下列哪种药理作用 A.负性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用 B.扩张冠脉 C.增加心脏供氧量，减少耗氧量 D.舒张动脉血管 E.收缩支气管平滑肌 【答案】E 卡托普利 【药理作用】 【降压特点】 ①降压同时无反射性心率加快及体位性低血压发生； ②对肾脏有保护作用，可降低肾血管阻力，增加肾血流量； ③对脂质和电解质代谢影响小，不引起水钠潴留； ④长期用药不易产生耐受性。 【临床应用】 可用于各型高血压，多数患者单用即有明显疗效，加用利尿剂还可进一步提高；
对合并有糖尿病、肾病尤为适用，可降低急性心肌梗死、心力衰竭的发生率； 长期应用对心、脑、肾等器官有保护作用，是目前临床常用的一线抗高血压药之一。 【例题】合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用 A.阿替洛尔 B.普萘洛尔 C.卡托普利 D.氢氯噻嗪 E.拉贝洛尔 【答案】C 【例题】下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是 A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量 【答案】E 抗心绞痛药 （1）硝酸甘油的药理作用及临床应用 （2）普萘洛尔的药理作用及临床应用 （3）维拉帕米的药理作用及临床应用 心绞痛是由各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。
2020年临床执业医师《药理学》试题及答案（卷七）A型题 1、去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是： A.静脉滴注 B.皮下注射 C.肌肉注射 D.口服稀释液 E. 以上都不是 2、具有明显舒张肾血管，增加肾血流的药物是： A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.去甲肾上腺素 3、防治硬膜外麻醉引起的低血压宜先用： A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.异丙肾上腺素 4、非儿茶酚胺类的药物是： A.多巴胺
B.异丙肾上腺素 C.肾上腺素 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素 5、去甲肾上腺素与肾上腺素的下列哪项作用不同： A.正性肌力作用 B.兴奋β受体 C.兴奋α受体 D.对心率的影响 E.被MAO和COMT灭活 6、去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于： A.激动β2受体 B.激动M胆碱受体 C.使心肌代谢产物增加 D. 激动α2受体 E. 以上都不是 7、治疗房室传导阻滞的药物是： A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 阿拉明 E. 普萘洛尔
8、肾上腺素对血管作用的叙述，错误的是： A.皮肤、粘膜血管收缩强 B.微弱收缩脑和肺血管 C.肾血管扩张 D.骨骼肌血管扩张 E.舒张冠状血管 9、异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用： A.松弛支气管平滑肌 B.兴奋β2受体 C.抑制组胺等过敏介质释放 D.促进CAMP的产生 E.收缩支气管粘膜血管 10、大剂量肾上腺素静注，血压的变化是： A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B.收缩压上升，舒张压不变或稍下降 C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小 D.收缩压上升，舒张压上升不明显，脉压增大 E.收缩压上升，舒张压下降，脉压增大 11、小剂量去甲肾上腺素静脉滴注，血压变化是： A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高 B.收缩压上升，舒张压不变或稍下降 C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小
第六单元利尿药与脱水药 1.利尿药 （1）呋塞米的药理作用.临床应用及不良反应 （2）氢氯噻嗪的药理作用.临床应用及不良反应 2.脱水药甘露醇的药理作用和临床应用 利尿药 【利尿药分类及代表药】 强效利尿药：又称髓袢利尿药 作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部） 代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸 中效利尿药 作用部位：远曲小管近端 代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮 弱效利尿药 作用部位：远曲小管末端和集合管 代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 【各种利尿药的作用部位】 强效利尿药——呋塞米（速尿） 【药理作用】 （1）利尿特点 迅速：注射5～10分钟起效 强大：可达40ml/分钟 短暂：维持4～6小时 尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋ （2）直接扩张血管（与利尿作用无关）： 扩张肾血管阻力，增加肾血流量，防止肾衰竭； 扩张小静脉，降低左心室充盈压，减轻肺水肿。 【临床应用】 1.消除各种严重水肿：包括心性、肝性、肾性水肿。急性肺水肿常作为首选；脑水肿与脱水药合用疗效更好。 2.对急性肾功能衰竭，可减少肾小管的萎缩和坏死；对慢性肾功能衰竭，能明显增加尿量，减轻水肿。
3.配合输液加速毒物排泄。 4.高钙血症、高钾血症、高血压危象的辅助治疗。 【不良反应】 1.水电解质紊乱：低血容量、低盐综合症（低血钾、低血镁、低血钠）；低氯性碱中毒（排出Cl-＞Na＋），低钾诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。 2.耳毒性：耳鸣或暂时性耳聋，与内耳淋巴液电解质成分改变有关，避免合用氨基糖苷类。 3.高尿酸血症：细胞外液浓缩增加尿酸重吸收，竞争肾小管共同分泌通道。 4.其它：胃肠道反应。 【例题】可加速毒物排泄的药物是 A.噻嗪类 B.呋塞米 C.氨苯蝶啶 D.乙酰唑胺 E.甘露醇 【答案】B 【例题】呋塞米没有下列哪一种不良反应 A.水和电解质紊乱 B.耳毒性 C.胃肠道反应 D.高尿酸血症 E.减少K+外排 【答案】E 【例题】关于呋塞米不良反应的描述，哪项是错的 A.低血钾 B.高尿酸血症 C.高血钙 D.耳毒性 E.碱血症 【答案】C 中效能利尿药——噻嗪类 【作用原理】 是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物，其他还有苄氟噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪等。 【药理作用】 1.利尿作用 →利尿作用特点：作用温和持久 →排出Na＋、Cl-、K＋、Mg2+增多 →排出HCO3-增多 →减少尿酸排出，促进钙的重吸收 2.抗利尿作用 →减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状 （因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量） 3.降压作用
你知道临床执业医师与公共卫生执业医师有什么区别吗？ 许多考生并不是太清楚临床执业医师与公共卫生执业医师的具体差别，下面我们就来探讨一下: 临床执业医师学习的知识主要是临床知识，公共卫生执业医师学习的知识主要是预防知识，两者考试的内容不一样;临床执业医师的发展方向是大中医院的门诊医师和病房医师主要用来临床看病的，共公卫生执业医师的发展方向防疫站，疾控中心主要防治公共卫生安全的。“三基”考试是各个医院自行组织的，医院自行设定时间。 临床执业医师考试科目： 基础综合： 生理学、生物化学、病理学、药理学、医学微生物学、医学免疫学、卫生法规、预防学、医学心理学、医学伦理学。 专业综合： 症状与体征、疾病(按照人体系统排列)：呼吸系统、心血管系统、消化系统、泌尿系统(含男性生殖系统)、女性生殖系统、血液系统、内分泌系统、精神神经系统、运动系统、儿科、传染病、性传播疾病、其他。 实践综合： 发热、胸痛、咳嗽、咳痰、咯血、呼吸困难、水肿、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、黄疸、淋巴结肿大、发绀、头痛、意识障碍、抽搐、呕血、便血、紫癜、苍白乏力、进食梗噎(疼痛)、吞咽困难、晕厥、心脏杂音、心悸、甲状腺肿大、肝大、脾大、腹水、腹部包块、瘫痪、精神障碍、颈肩痛、关节痛、腰腿痛、异常阴道流血、血尿。 公卫执业医师考试科目： 基础综合： 生物化学、生理学、医学微生物学、医学免疫学、药理学、医学心理学、医学伦理学、卫生法规。
临床综合： 症状与体征、疾病(呼吸系统、心血管系统、消化系统、泌尿、男性生殖系统、女性生殖系统、血液系统、内分泌系统、精神、神经系统、运动系统、儿科、传染病、性传播疾病) 专业综合： 流行病学、卫生统计学、卫生毒理学、环境卫生学、劳动卫生与职业病学、营养与食品卫生学、妇女保健学、儿童保健学、学校/青少年卫生学、社会医学、健康教育与健康促进。
《药理学》 第一单元药物作用的基本原理 1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。 2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。 第二单元拟胆碱药 一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药） 作用：直接作用于受体。 缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。 用途：治疗青光眼。 二、新斯的明（抗胆碱酯酶药） 作用：影响递质的代谢。 兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。 用途：重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。 第三单元有机磷酸酯类中毒与解救 1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂 2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。 第四单元抗胆碱药 一、阿托品 作用： 1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹 2、解除平滑肌痉挛 3、抑制腺体分泌 4、解除迷走神对心脏的抑制。 5、扩张血管，改善微循环 6、提起抗诉乙酰胆碱 7、兴奋中枢神经系统 用途： 1、虹膜捷状体炎 2、内脏绞痛 3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡 4、缓慢型心律失常 5、感染性休克 6、有机磷酸酯类中毒 禁忌：青光眼；前列腺肥大者。 二、山莨菪碱 三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药 第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药 （一）肾上腺素 用途：心跳骤停； 抗休克； 支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。 局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。 不良反应：心律失常，室颤 （二）麻黄碱 用于腰麻术中所致的血压下降 二、a受体激动药 （一）去甲肾上腺素 用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血 延长局麻药的局麻作用。 不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。 （二）间羟胺 三、b受体激动药 （一）异丙肾上腺素 用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭 II、III房室传导阻滞 支气管哮喘 休克 （二）多巴酚丁胺 用途：心源性休克；充血性心衰 四、a、b、DA受体激动药 多巴胺 用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。 充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰 急性肾衰常合用利尿药。 第六单元抗肾上腺素药 一、a受体阻断药酚妥拉明（苄胺唑啉） 用途：外周血管痉挛性疾病 静滴去甲肾上腺素发生外漏 休克（感染性、出血性） 充血性心衰和急性心梗 防治手术时发生高血压危象 二、b受体阻断药（普萘洛尔、美托洛尔）
临床执业医师资格考试药理学模拟试题 (三) [A1型题] 以下每一考题下面有A、B、C、D、E 5个备选答案，请从中选一个最佳答案，并在答题卡将相应题号相应字母所属方框涂黑。 1. 不良反应不包括 A．副作用 B．变态反应 C．戒断效应 D．后遗效应 E．继发反应 2.首次剂量加倍原因是 A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．血脑屏障作用是 A．阻止外来物进入脑组织 B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱叙述，错误是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯明一般不被用于 A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留
E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用叙述，错误是 A. 抑制腺体分泌 B．扩张血管改善微循环 C．中枢抑制作用 D．松弛内脏平滑肌 E．升高眼内压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大激动作用是 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定 D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂搭配正确是 A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类优点不包括 A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻 D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小 10．有关氯丙嗪叙述，正确是 A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻 D．心肌梗塞 E．肺水肿
第十二单元激素类药及降糖药 一、糖皮质激素 糖皮质激素的药理作用 常用药物及临床应用 【药理作用】 1.抗炎作用 特点：对各种原因引起的炎症都有效 对炎症各期都有效 抗炎不抗菌 应用：急性炎症（早期）：减少渗出，缓解红/肿/热/痛。 慢性炎症（晚期）：减轻瘢痕和粘连。 注意事项：短用、先停、合用足量敏感的抗生素、病毒和真菌感染一般不用。 2.抗免疫和抗过敏作用 阻碍淋巴母细胞转化，破坏淋巴细胞。 大剂量抑制B细胞转化为浆细胞过程，使抗体生成减少，抑制补体参与抗原抗体反应。 小剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。 抑制肥大细胞脱颗粒释放过敏性物质及炎症介质，从而抑制其导致的过敏症状和炎症反应。 应用：自身免疫性疾病、过敏性疾病 3.抗毒作用 不能中和细菌毒素，但可提高机体对内毒素的耐受力，缓解毒血症状； 减少内热源的产生，降低体温调定点对内热源的敏感性，可迅速退热； 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。 4.对血液和造血系统的影响 增加红细胞、血小板、中性粒细胞的数量（中性粒数量增加，但功能下降）；减少血液中淋巴细胞、嗜酸、碱性粒细胞的数量；也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。 应用：再障、白血病、淋巴瘤等。 5.抗休克作用 维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”，升高血压；减少NO过量生成；升高血糖；抑制免疫反应与炎症。 6.中枢作用
提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常，大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。 【临床应用】 1.替代疗法疗急性或慢性肾上腺皮质功能减退症、脑垂体功能减退症以及作为肾上腺次全切除术后的补充。 2.急性严重感染短用、先停、合用足量敏感的抗生素、病毒和真菌感染一般不用。 3.自身免疫性疾病和过敏性疾病主要利用抑制免疫作用使症状缓解。如自身免疫性疾病、过敏性疾病、脏器移植后的排斥反应和支气管哮喘。 4.解除炎症症状及抑制瘢痕形成早期应用糖皮质激素可防止或减轻重要器官的炎症损害；炎症后期可抑制粘连、阻塞，改善瘢痕过度形成造成的功能障碍。 5.血液病 可用于再障、急性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤等。 6.皮肤病 如接触性皮炎、湿疹、银屑病、神经性皮炎等。 库欣综合征满月脸、水牛背、腹部肥胖、四肢消瘦；皮肤变薄、易于感染、不易愈合；高血压、高血糖、低血钾；食欲增加、消化性溃疡；负氮平衡、骨质疏松、骨坏死；致欣快、失眠、诱发精神症状、癫痫。 【禁忌证】 抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染、活动性结核病；骨质疏松症、骨折或创伤修复期；高血压、糖尿病及心或肾功能不全者；妊娠早期及产褥期；有癫痫病、精神病史者。 糖皮质激素 激素复杂但易记， 密码54321， 一进一退五诱发， 四种给法要熟悉。 注—— 5：五抗（抗炎，抗毒，抗休克，抗免疫，抗血液疾病） 4：四大代谢（蛋白，脂肪，糖，水盐） 3：三大系统（神经，消化，循环） 2：两类组织（肌肉，骨） 1：一个负反馈（肾上腺皮质反馈轴） 一进：医源性肾上腺皮质功能亢进。 一退：肾上腺皮质功能减退。 五诱发：诱发加重感染，诱发溃疡、糖尿病、精神病、HBP。 四种给药法：1.小剂量代替；2.一般剂量长程； 3.大剂量突击疗法； 4.隔日疗法。 糖皮质激素类药不具有的作用是 A.抗炎 B.抗菌 C.兴奋中枢 D.免疫抑制 E.抗休克 【答案】B 糖皮质激素用于严重感染性疾病时必须 A.逐渐加大剂量
临床执业医师【药理学】-试卷22 (总分：62分，做题时间：90分钟) 一、 A1型题(总题数：25，score:50分) 1.对药物毒性反应叙述正确的是 【score:2分】 【A】其发生与药物剂量无关 【B】与药物蓄积无关 【C】是一种较为严重的药物反应【此项为本题正确答案】 【D】其发生与药物选择性低有关 【E】不可以预知 本题思路：剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应称毒性反应。是一种比较严重的药物反应，但可以预知和避免。 2.用药的间隔时间主要取决于 【score:2分】 【A】药物与血浆蛋白的结合率 【B】药物的吸收速度 【C】药物的排泄速度 【D】药物的消除速度【此项为本题正确答案】
【E】药物的分布速度 本题思路：用药的间隔时间主要取决于药物的消除速度。 3.支配虹膜环形肌的是 【score:2分】 【A】N受体 【B】M受体【此项为本题正确答案】 【C】α受体 【D】β受体 【E】多巴胺受体 本题思路：能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体。 4.异丙肾上腺素的作用有 【score:2分】 【A】收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量【B】收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量【C】舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量【D】舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧 量【此项为本题正确答案】 【E】舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量
本题思路：主要激动β受体，对β 1和β 2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。激动主要激动β受体，对β 1和β 2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。激动β 2受体，舒张血管。静脉滴注使收缩压升高而舒张压略下降，冠脉流量增加。但如静脉给药，则舒张压也明显下降，冠脉有效血流量不增加。可激动β 2受体，舒张支气管平滑肌，抑制组胺等过敏性物质释放。受体，舒张血管。静脉滴注使收缩压升高而舒张压略下降，冠脉流量增加。但如静脉给药，则舒张压也明显下降，冠脉有效血流量不增加。可激动β 2受体，舒张支气管平滑肌，抑制组胺等过敏性物质释放。 5.主要用于表面麻醉的药物是 【score:2分】 【A】丁卡因【此项为本题正确答案】 【B】普鲁卡因 【C】苯妥英钠 【D】利多卡因
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次
4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时 间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度
B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关