中药传统剂型的新发展
关键词传统剂型中药现代化有效性安全性稳定性
一、传统中药饮片的现代化
中医处方是针对某个患者开的特定的临时组方，包括古方、经方、时方、验方(偏方)、秘方等等，这是传统中医药的优势和特色。传统中药饮片的质量是临床疗效的基础，发展传统医药首先需要充分利用现代科学技术的方法和手段，使传统中药饮片现代化。
1 名称的统一
我国地域广阔、物种繁多，不少中医古籍和地方性本草多是民间医生经验的汇集。由于地区用药习惯不同，师徒传授方法不同，以至记载中出现错漏、重复等现象，至今仍令人难以捉摸。目前中药同名异物、异名同物的情况没有根本改变，例如有南北区分的药物如南、北五味子，南、北苍术，南、北沙参等。处方调配随意性大，临床疗效不稳定，不良反应难掌握，学术交流说不清。因此，当前应以《中华人民共和国药典》(中国药典)}为纲，抓住国家颁布《中药材生产质量管理规范》的契机，用生药学的方法，形态学描述、分类学处理制定中药饮片实名原则。如基源名、传统习惯名、加工炮制名、药用部位名等等，使中药饮片的名称统一，处方规范，真正做到“名副其实”，“名正言顺”。
2 加工炮制的规范化
中药材前期的加工，多在产地采收季节由药农及时加工，中药材后期加工多在中药饮片加工企业由药工进行。基层医院中药房购人的多为传统的中药饮片，是用药效果与安全性的最后关口。目前中药饮片的质量呈下降趋势，
有的是野生资源减少，如甘草越来越细，杜仲、黄柏、厚朴越来越薄;有的是栽培品各地品种不一，如丹参、菊花、党参、黄蔑等;更多的是加工炮制方法不统一，如获等有块状、片状，鸡血藤、苦参块状有大有小;炒黄、炒焦全凭感官而定，如焦山植、酒炒黄琴、炒山桅、盐炒杜仲;对中药饮片的粗细、大小、颜色、气味、杂质、灰分等以外观、感官确定其质量优劣，国家无统一标准，主观性强。200。年版《中国药典》收载药材534种，其中有200余种需加工炮制的未提到，使饮片炮制品性状无据可依。生药经炮制后显微特征、化学成分都与生药不尽相同，有的甚至面目全非，没有标准直接影响临床疗效。如半夏、乌头未制透产生毒性;乳香、没药未制透内服产生恶心、呕吐等胃肠道反应，患者依从性差;而杜仲、黄精、何首乌未制透煎服根本没有滋补作用;自然铜未锻透、朱砂未水飞更是直接与疗效有关。因此，应当将古老而传统的中药饮片炮制技术用现代方式表达，制定出有可控的、定性、定量标准的现代加工炮制技术和方法，从传统与现代两个不同的理论体系中异中求同，寻找科学合理的思路。例如，传统炮制认为酒有升腾之力，入血分，走上焦，酒性大热，能缓和苦寒之性，用酒炮制能改变中药饮片性味的物质基础，可以用现代科学技术如薄层色谱法、紫外分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法、含量测定等手段来确定。生药的药用有效部位经炮制后进行含量变化对比，如黄琴贰、白芍贰、大黄结合型葱酿、盐酸小粟碱、丹皮酚等已知的有效成分。还可通过检验与化验等方法测定中药饮片的挥发油、水分、浸出物、pH值、农药残留、砷盐等与质量有关的数据，这样的科研成果对临床疗效才有指导意义和价值。加工炮制应由国家批准的中药饮片加工企业来完成。
二、中药配方颗粒的定位
将传统中药饮片提取制成粉状、颗粒状是中药配方颗粒剂。2001年7月国家出台了《中药配方颗粒暂行规定》，正式将中药配方颗粒纳人中药饮片管理。目前全国有400家中医医院在使用，5家制药企业生产，品种达到610味，其中有70余种建立了质量标准。现有两种观点。一是“取代论”:中药配方颗粒保留了饮片的全成分，质量可控，服用方便，适应现代快节奏生活，并有利于中药现代化、标准化、产业化、国际化，终究会占据市场，取代饮片;二是“补充论”:由于至今尚未建立完全公认的中医证候模型，传统饮片的复方配伍合煎与颗粒分煎合并的疗效等同性有待论证。因此中药配方颗粒仅是饮片与中成药之间的补充。一张中医处方，无论用中药饮片或颗粒配方，医生和患者关心的是实实在在的疗效，方便、价廉是其次考虑的。用现代科技论证两者之间是否等同，应以疗效为中心.相同的生物效应才会有相同疗效。分煎与合煎药效物质组成是否变化?药效物质的含量是否变化?有待大量基础研究。中药的化学成分与结构极其复杂，每味中药都可分为表征性成分(有效部位)、非表征成分(无效部位)，如大黄中的蕙酿为有效部位，揉质为无效部位。当复方配伍时，表征与非表征成分相互作用又组合成新的分子群，查明新的组合分子群的化学组成与结构，决非易事。如大黄生药中的结合状态贰类，煎煮时间长、温度高，则分解为游离贰元，失去了泻下作用;而在小承气汤中大黄、厚朴、积实复方煎煮过程中，同等条件下大黄结合状蕙酪贰的减少与单味大黄煎煮相比，降低程度明显减弱。大黄生药中的靴质煎煮时，不受时间、温度影响，而与加水量有关。大黄靴质溶于水，加水量大，稀释倍数大，药液中含量也高。大黄靴质有收敛作用，与大黄葱醒作用相反，这正
是大黄先煎与后下引起临床疗效差异的原因。很多中药存在二向性，如人参同时有升压与降压作用，三七同时有止血与活血等。药效的量比关系在中药配方颗粒制备时稳定性难以控制，提取时生药的粉碎度，提取的时间、温度，水的用量、乙醇的浓度等因素均会影响。所以，中药配方颗粒不是中药的“补充”，也不可能取代饮片，确切的定义当为“仿中药”。仿中药调配的中医处方，属于新型的方剂学。
三、中药注射剂的定位
近10年来，中药注射剂有了很大发展。目前获得国家标准、用于临床的已有100余种。中药注射剂不同与传统中药给药途径。药物直接注射进人人体组织或血液，其优点是起效快，无首过效应，抗菌无耐药性等，临床可用于急、重症患者。按国家《新药审批办法》，中药注射剂必须是纯度达到90%以上的单一化学成分，规定的提取工艺、质量标准、药理实验、临床验证的内容和方法，都是沿用西药的研究模式和要求制定，与传统中医药理论脱节，也不能用传统中医药理论指导用药，如鱼腥草注射液治疗上呼吸道感染是辨病，清热解毒的辨证仅为点缀。因此，中药注射剂不是传统与现代中药，而是天然植物提取单体成分制成的新药。
四、临床中药学的任务
1 从整体药效出发进行分析研究
中药复方配伍后的药效可能是多成分、多靶点、多环节的综合作用.不同成分之间靶点、环节是协同、拮抗，还是加和?目前对常用中药的药理研究尚未能揭示其真正有临床价值的药效或机制。各类中药作用的共性和同类不同中药作用的个性，不同类中药作用谱、作用特点的异同以及对众多的试验报
告和临床研究结果，还有待进一步规律性、理性总结。现阶段临床中药学的研究应该是:树立“临床疗效论”，抛弃“有效成分论”。比如中药含有抗菌活性成分，但其含量甚微，根本达不到抑菌的浓度，药理作用难以发挥，临床应用其有效成分的研究成果只能是误区。而有的中药验方，对某疾病疗效确切，方解分析其配伍关系，无法用理论解释。因此，研究中药复方的合理配伍，建立“有效性”评价和试验平台是临床中药学的任务之一。比如对“三高症”(高血压、高血脂、高血糖)的治疗，中医辨证有“同病异治，异病同治”。同一病(如高血压病)、同一症(如高脂血症)，不同中医师辨出不同证，通过辨证加减配伍药物的方式实现个体化治疗。西医辨病对高血压、高血脂、高血糖的患者也同样对症下药，个体化治疗。中西医在治疗本质上一致，异曲同工。当设计药效指标时，尽可能与临床用药目的一致，服用中药汤剂前后用西药的药效指标明确易测，特异性好，灵敏度、重复性好，个体差异小，有良好的量效关系，以此可验证传统中药的“有效性”。2 建立传统中药安全性的评价标准1994年卫生部制定了《中药新药毒理学研究指南》，1999年国家药监局颁布了《中药注射剂研究的技术要求》，说明国家重视中药的安全性问题。但受评价方法学的限制以及实验动物与人种属差异等原因，临床安全性评价不全面、不系统、不完善，无法做到客观、准确预测临床安全，需要在临床实践中探索。如中药注射液给药剂量过高，给药速度过快，易发生不良反应.(1〕人体差异性造成的过敏反应是药物临床毒副作用预测偏差的难题;(2)尤其值得重视的中药注射液与配液配伍产生不溶性微粒，有倍增现象(3):静脉输液中微粒过多会造成局部血管堵塞，供血不足，产生静脉炎和水肿、肉牙肿、过敏反应、热原样反应等，对临床安全用药具有隐蔽性和潜在危害
性。中药口服剂长期超常量服用，也能产生不良反应，如牛黄解毒片中含有雄黄，每日不得超过150mg，否则会导致中枢神经、心血管、胃肠道、肝、肾等组织中毒。(4)中药的不良反应很多，如热原样反应:寒颤、发热、头疼、恶心呕吐;过敏反应:药疹、过敏性休克;心血管反应:心律失常、诱发心衰等等。对中药引起不良反应的原因、发生机理的认识，已知成分和未知成分的代谢产物其抗原性研究，尚处于探索、研究阶段。因而在使用中药有效性的同时，也要考虑中药的复杂性和安全性。传统中药有数千年的历史，积累了大量资料，是成功经验和失败教训的总结，研究临床用药安全性其作用无可代替。
3 查找影响传统中药稳定性的因素
影响传统中药稳定性的因素很多，不同的产地、不同的季节、不同的加工，都可影响药物有效成分的含量。如山东栽培金银花中绿原酸含量是云南野生金银花的3倍;柴胡在5月份贰的含量高;娱蛤在秋季蛋白质、游离氨基酸含量高;六味地黄丸用超微细粉加工与100目细粉加工相比，熊胆酸高44.55 ，丹皮酚高7. 6 %.中成药为何同一产品，不同厂家生产疗效有差异，甚至同一厂家生产的同一产品，生产批号不同也会有差异，原因就在于此。如银杏叶片的生产，用5月份采收的树叶产品总黄酮含量高，9月份采收树叶产品总内醋含量高。(5)总黄酮与总内酷药效不同，前者主要防治心肌缺血与再灌注损伤，后者主要通过抗氧自由基和消除一氧化氮，发挥抗衰老作用。中药保管技术也与疗效稳定性相关，如种子类中药富含油脂，在存贮过程中受时间、温度影响，在加工炮制过程中去皮、壳、失水、膨胀、爆裂等情况，可使内含物质发生化学变化，产生游离脂肪酸、过氧化物、低分子酸类、酮类分解物等酸败物质。酸败物质对人体是有害的，服用后会产生头痛、眩晕、心悸、
四肢无力以及严重胃肠道反应。目前酸败物质中毒反应的机理尚不明确。因此，种子类药材不易打碎、炮制后保管，当发生特异嗅味(俗称“哈啦子”气味)时，不能使用，有条件者可对种子类中药饮片作酸败度检查。用现代科学技术，使传统中药临床应用有效、安全、稳定，是继承、发扬光大传统中药，使之成为现代中药的一个长期过程，任重道远。
参考文献
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中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由
浅谈中药复方制剂研制 学生姓名：杨洲 所在院系：动物医学学院 所学专业：动物医学 学号：A06080047
摘要 随着中医药事业的良好发展以及复方制剂在当代医学的广泛应用，对中药复方制剂制备思路和方法进行探索,提倡复方制剂制备工艺研究须在中医药理论指导下对组方进行分析,选择适宜的剂型,优选合理的制备工艺流程，并对其进展进行评价。 关键词：中药复方；制备工艺；研究思路
复方制剂是指含有两种或两种以上药物成分或药材组方的制剂。根据其成分组成，可分为化学药品复方制剂、中药复方制剂和中西药复方制剂。近年来随着人们生活水平的提高，健康观念深入人心，“回归自然”、“绿色生活”、“低碳生活”呼声日益高涨，中医药事业前景一片光明。同时现代科学技术的发展，尤其随着物理化学、中药化学以及生物学等各学科的相互渗透,高分子材料的广泛应用推动了中药事业的不断进步。中药复方制剂的研究和开发也显得愈发重要。 1 中药复方制剂概述 中药复方制剂是历代医家在长期的医疗实践中形成的中医用药的基本形式。与单纯对抗和补充的药物干预模式不同，它是以中医理论为指导，经辨证后，针对病因病机的关键环节，以中药药性理论为基础，遵循“君臣佐使”，配伍诸药形成“有制之师”，来针对患者的证或病，达到整体综合调节作用。但其中还是存在一些问题。首先是其中医药理论的文化背景难以被其他文化背景的医药界人士接受，其次是传统中药复方制剂制备工艺落——“作坊”式的生产很难跟上现代社会步伐，还有传统中药复方制剂剂型落后（主要为汤剂），用量大，服用不方便，跟不上现代人生活节奏，传统中药复方制剂质量不稳定影响其安全性与有效性。这些都严重影响中药制剂设计与制备。解决办法：(1)以临床疗效为依据，中药复方制剂的主要功效和配伍理论为前提，选用恰当的药理模型，利用多种新兴技术，对中药复方制剂的物质基础进行探索，并在此基础上，结合基因组学、蛋白组学进行了作用机制的研究。(2)运用现代制剂工艺,使其服用方便,外观精美。(3)加强质量稳定性研究,保证药品的质量稳定[1]。 有效药物应用于临床必须选择适宜并保持高疗效的剂型[2]。科学、合理的制剂工艺研究是确定药物适宜剂型的基础和关键所在，同时也是中药复方新药研究中的重要环节。但是，在中药复方研究中，由于诸多因素的影响，制剂工艺研究难度较大。在一定程度上影响中药复方新药的研发进程和临床用药的有效与安全[3]。
中药新剂型的研究和发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，现代制药设备的引进和新技术的应用，使一批现代中药新剂型显现。 1 滴丸剂 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉，该滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制，目前已达到分子水平，减少了冰片用量，并由口服改为舌下含服，从而大大减少了对胃肠道的刺激。因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，可提高难溶性药物的生物利用度，使药物以极微小的晶粒存在，因而具有表面积大，溶出速度快的特点。复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛、胸闷等症状。临床资料表明，在冠心病的长期治疗中，复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数，尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间．且无头痛、头胀等副作用，为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。 2 膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等，—些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用。故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜．底层(缓释层)以PV A(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其融化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白及胶为成膜材料，因其在体液中熔化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100％，疗效较好，深受欢迎。贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜可有效杀灭常见性病及引起妇科疾病的细菌，具有广谱抗菌、作用强的特点，能有效防治各种阴道炎、宫颈炎。由于膜剂本身体积小，重量轻，随身携带极为方便。 3 软胶囊 软胶囊剂型具有杂质少，有效成分多，生物利用度高，吸收快等优势。鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。软胶囊是—种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。如以大蒜、王浆等中药为原料组成的复方大蒜软胶囊．临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显降低，低密度脂蛋白明显升高。药效学实验结果表明能明显延长出血时间，缩短凝血时间，提示能防止血栓形成，并具有一定的抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气味。 软胶囊剂型的特点是：（1）纯中药制剂，不含糖，便于老年人及糖尿病患者服用。(2)最大限度提取和保留了挥发性有效成分。(3)内容物为高科技萃取精华，杂质含量低，不含生药粉，更易符合卫生学指标。(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收，达到有效血药浓度而显效，生物利用度高。(5)由压制法或滴制法制备，采用先进的生产工艺，一次成型，且全封闭剂型，稳定性好，避免药物分解失效。(6)掩盖了药物中挥发性成分的不良气味，口感好，便于服用。(7)服用量少，携带方便。 目前我国已上市的中药软胶囊制剂品种有十多个，其中天津市中央药业有限公司的利鼻软胶囊，东盛科技启东盖天力制药有限的四季三黄软软胶囊，北京中药二厂的香砂养胃软胶囊和石家庄神威药业股份有限公司的麻仁软胶囊、感冒软胶囊、龙胆泻肝软胶囊、清开灵软胶囊及藿香正气软胶囊等已是临床广泛使用的品种，并越来越受到患者青睐。 4 气雾剂
中药制剂：最全17种中药剂型知识点！ 中药虽然优点很多，但是唯一不足的就是不够方便，每次服用的时候都需要用水煎煮，这对治疗疾病造成一定的烦恼。但是，通过科学技术将中药制作成药剂使用就完全解决了这一点，让中药更加的完美。那么中药制剂的类型大家知道有哪些吗?让小编给大家普及下中药制剂的相关知识吧! 中药制剂 中药的历史已经长达千年之久，历代前贤在中医药理论的指导作用下，通过不断的中药剂型的创制和应用，并且积累了非常方法的实践经验，完成了今天中药剂型种类繁多的结果。通常传统的中药剂型有丹、酒、茶、锭、丸、散已经膏等，并且各自的特点各不相同。 随着现代科学技术的发展，中成药剂型的研究也不断取得进展，除对传统剂型进行整理和提高，出现了浓缩丸、胶囊剂、微丸、口服液等剂型外，新的剂型不断出现，现代剂型如：片剂、注射剂、颗粒剂、滴丸等等。 现将中成药的常见、常用剂型简要介绍如下： 1.丸剂 丸剂是药材细粉或药材提取物加适宜粘合剂或辅料，制成的球形或类球形的固体制剂，是中成药最古老的剂型之一。根据粘合剂的不同丸剂又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等类型。
(1)蜜丸：将药材研磨成细粉末状，然后通过蜂蜜为媒介将其充分粘合在一起制成蜜丸，这也是中医临床上应用最为广泛的一种。 丸重在0.5克以上(含0.5克)称为大蜜丸，丸重在0.5克以下为小蜜丸。蜂蜜富于营养，并有润肺止咳、润肠通便的功能，同时还有质地柔润、吸收缓慢、作用缓和的特点。滋补类药物、小儿用药、贵重及含易挥发性成分的药物常制成蜜丸。多用于治疗慢性病和虚弱性疾病，如六味地黄丸、人参鹿茸丸等。 (2)水蜜丸：药材细粉以水和蜂蜜按适当比例混匀为粘合剂制成。水蜜丸的特点与蜜丸相似，作用缓慢、持久，但因用蜜较蜜丸少，故含水量低、易保存和服用。多用于补益类药物，如补中益气丸等。 (3)水丸：药材细粉以水或醋、药汁、黄酒等为粘合剂制成。因特殊需要，水丸还可包衣。泛制水丸体积小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮。 (4)浓缩丸：将所有的中药材或者部分重要的药材通过煎煮提取其煎液，然后和适量的辅料或者药物的细粉末等一起粘合成药剂即可。 根据粘合剂的不同，又分为浓缩蜜丸、浓缩水丸、浓缩水蜜丸。浓缩丸体积小，药物有效成分含量高，易于服用，在体内溶化吸收比较缓慢。浓缩丸适用于慢性疾病等多种疾病。 (5)糊丸：药材细粉以米糊或面糊为粘合剂制成。糊丸质地坚硬，在体内崩解慢，内服既可延长药效，又能减少某些毒性成分的释放或减缓刺激性成分对胃肠的刺激。刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。
目录 1、选题依据 (3) 1．1论文题目及研究领域 (3) 1．1．1论文题目 (3) 1．1．2研究领域 (3) 2、论文调查的意义 (3) 3、论文调查研究的内容 (3) 3．1调查我国目前中药剂型的现状 (3) 3．2调查我国人民群众常用中药剂型 (3) 3．3中药剂型的开发重点 (3) 3．4我国中药剂型存在的不足 (3) 4、调查方法及步骤 (3) 4. 1通过网络数据资源对中药剂型的间接调查 (4) 4．2通实地调查和询问 (4) 4．3记录查阅的资料和访问的资料，分别进行归类 (4) 4．4资料整理 (4) 4．5 撰写调查报告 (4) 5、论文进度计划 (4) 5．1选题 (4) 5．2查阅资料 (4) 5．3统计分析资料 (4) 5．4论文撰写 (4) 6、文献查阅及文献综述 (4) 7、参考文献 (9)
1、选题依据 1.1 论文题目及研究领域 1.1.1 论文题目:中药剂型改进的调查报告 1.1.2 研究领域:现代中药制剂 2、调查的意义 中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂等都是属于口服给药剂型。因此，服用后须经胃肠粘膜上皮细胞的吸收，进入血液循环后，分布到机体各部位产生药物效应。因而在药物产生效应之前将受到如下因素的影响：(1)胃的排空速率；(2)胃内容物；(3)胃肠分泌物及粘膜内的代谢；(4)血液循环一一肝脏的药理作用：(5)药物的溶出速率等，因而产生的药物效应缓慢，对处于昏迷状态，饮食不进的危重病人，还存在着服用不便等问题[1]。由于急症患者处于高度危急状况，固此，在治疗上必须争分抢秒急救，因而在药物使用上急需高效、速效、长效型药物，才能满足和适应医疗的需要，所以必须对原中药剂型进行改革，这也是发展中医事业的需要。本文拟对我国（重点是四川等地）中药企业、药店、医院的中药剂型现状进行了调查，通过调查研究，对我国的中药剂型有初步的了解，从而为准确把握当前全国中药剂型的实际现状，深化药品改革，加强医药品的针对性，提高中药剂型的实效性，探索实施中药剂型的新路子，提供了客观依据[1]。 3、论文调查研究的内容 3.1 调查我国目前中药剂型的现状 3.2 调查我国人民群众常用中药剂型 3.3 中药剂型的开发重点 3.4 我国中药剂型存在的不足 4、调查方法及步骤 本文通过查阅相关文献资料和对中药制药公司的调查分析以实现其目的。调查方法分为网络调查和实地调查两种。其一通过网络资源收集并调查现在最新研究进展和研究方向。其二实地调查了解中药制剂公司对中药剂型的开发利用现状和实地对群众的问卷调查。 4．1 通过网络数据资源对中药剂型的间接
中药新剂型——靶向制剂的应用 作者：潘洁，王远光，韩晓翌，王蓓 【摘要】目的论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。 【关键词】中药；新剂型；靶向制剂 目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局，这四类释药系统是：普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热点之一。 靶向制剂的概念是Ehrlichp于1906年提出的。靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug system TDS），指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区（靶组织、靶器官、
靶细胞或细胞内结构），使靶区药物浓度高于其他正常组织，达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统［1］。靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。特别是近年来材料学及分子生物技术的进展，推动了中药靶向制剂的发展，突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用，为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述。 1 靶向制剂的分类与作用特点 1.1 靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式不同，可以分为： ①被动靶向制剂（passive targeting preparation），即自然靶向制剂。载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，使药物在这些器官浓集而发挥作用。其中包括：脂质体（liposome）、乳剂、微球（mircosphere）、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊（nankcapsule）、纳米球（nanosphere）。②主动靶向制剂（active preparation）是在被动靶向制剂的基础上将修饰的药物载体定向的运送到靶区。其中包括：经修饰的载体药物、配体-受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。③物理化学靶向制剂（physical and chem ical targeting preparation），其中包括：磁感应制剂、pH敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等。
膏方，又叫膏剂，以其剂型为名，属于中医里丸、散、膏、丹、酒、露、汤、锭八种剂型之一。膏方一般由20味左右的中药组成，具有很好的滋补作用。春生、夏长、秋收、冬藏， 膏方能补什么 补虚扶弱 凡气血不足、五脏亏损、体质虚弱或因外科手术、产后以及大病、重病、慢性消耗性疾病恢复期出现各种虚弱症状，均应冬令进补膏方，能有效促使虚弱者恢复健康，增强体质，改善生活质量。 抗衰延年 老年人气血衰退，精力不足，脏腑功能低下者，可以在冬令进补膏滋药，以抗衰延年。中年人，由于机体各脏器功能随着年龄增加而逐渐下降，出现头晕目眩、腰疼腿软、神疲乏力，心悸失眠，记忆减退等，进补膏方可以增强体质，防止早衰。 纠正亚健康状态 膏方对调节阴阳平衡，纠正亚健康状态，使人体恢复到最佳状态的作用较为显着、在节奏快、压力大的环境中工作，不少年轻人因精力透支，出现头晕腰酸、疲倦乏力、头发早白等亚健康状态，膏方可使他们恢复常态。 防病治病 针对患者不同病症开列的膏方确能防病治病，尤其对于康复期的癌症病人，易反复感冒的免疫力低下的患者，在冬令服食扶正膏滋药，不仅能提高免疫功能，而且能在体内贮存丰富的营养物质，有助于来年防复发，抗转移，防感冒，增强抵抗力。 适用对象 编辑
⒈慢性病人的进补：原来患有慢性疾病，冬令季节，可以结合它的病症，一边施补，一边治病，这样对疾病的治疗和康复，作用更大。从目前临床应用膏方的情况来看，不但内科病人可以服用膏方，妇科、儿科、外科、伤骨科、五官科的病人都可以服用膏方药，气血阴阳津液虚弱的病人也都可以通过服用膏方来达到除病强身的目的。 ⒉亚健康者的进补：现代社会中青年工作生活压力和劳动强度很大（主要为精神紧张，脑力透支），同时众多的应酬，无度的烟酒嗜好，长期不足的睡眠及休息，均可造成人体的各项正常生理机能大幅度变化，抗病能力下降，从而使机体处于亚健康状态，这就非常需要适时进行全面整体的调理，膏方疗法就是最佳的选择。 ⒊老年人的进补：老年人，由于它的生理特性，人体的各种机能，都将随着年龄的增长，而趋向衰退，而冬令进补，则能增强体质，延缓衰老。 ⒋女性的进补：对于女性来说，脾胃主全身元气，脾胃虚弱，元气不足，就容易造成女性的衰老；若脾胃能吸收饮食中的营养，充分滋养全身脏器及皮肤腠理，当脾胃正常运转时，全身的营养不断得到补充，人的抗衰老能力、生命力随之增强，脸部就会红润，皮肤就会充满光泽和弹性。 ⒌儿童的进补：小儿根据生长需要可以适当进补，尤其是小儿反复呼吸道感染，久咳不愈，厌食、贫血等体虚的患儿宜于调补。 服用季节 编辑 一、冬令进补 膏方，又有人习惯称其为冬令膏方。顾名思义是在冬令季节里服用。为什么要在冬令时节服用膏方呢?这要从人的生命活动和自然气候环境息息相关说起。 自然界气候环境的运动变化，无时无刻不对人体产生影响。“春生、夏长、秋收、冬藏，此天地之大经也，弗顺则无以为纲纪。”根据一年四季的气候变化即春温、夏热、秋凉、冬寒，谨慎地起居饮食、衣着行走是十分重要的。秋冬季节是收获的重要季节，人体为适应外界渐冷的气候会作出相应的调整，血液在消化道为多，消化腺、消化酶分泌增多，消化机能增强，食欲旺盛，体内高热量食品需求增多，容易吸收，并把营养藏于体内，同
摘要 透皮给药系统（Transdermal therapeutic systems,TTS）是指药物透过角质层吸收进入体循环，产生药效的一类制剂。TTS具有其它给药方式所不具备的优点：可避免肝脏首过效应、免去人体胃酸和酶对药物的破坏和降解、以及胃肠道给药时的副作用、可以减少给药次数、毒副反应小、出现不良反应时可随时中断治疗、药物以恒定的速率进入体内使病人易于接受。这些独特的优势使TTS成为国内外制剂学专家研究的重点，但TTS技术在中药领域的运用尚处于初级阶段，可喜的是许多学者已开始进行中药透皮吸收给药的实验研究。发展中药透皮系统，不仅是现代科学技术对中医药的挑战，也是中药外治自身发展的需要。本文对近年来有关中药透皮给药的研究发展进行了整理。
目录 摘要 ------------------------------------------------------- 1 一、中药透皮促进剂 ----------------------------------------- 3 1．冰片 2．薄荷 3．桉叶油 4．双戊烯 二、与化学透皮促进剂联合使用的研究 --------------------------- 4 三、制剂研究 ------------------------------------------------- 5 1．软膏剂 2．巴布膏 3．喷雾剂 4．乳膏剂 5．贴剂 6．方药 四、药理作用研究 --------------------------------------------- 6 五、临床应用研究 --------------------------------------------- 7 1．中药调成糊状贴敷 2．贴片经电超导透皮给药治疗 3．中药穴位敷贴透皮制剂 4．中药透皮贴膏 5．中药气雾透皮吸收 六、结束语 --------------------------------------------------- 8 参考文献 ----------------------------------------------------- 9 致谢 ---------------------------------------------------- 10
药物新剂型发展概况 药剂学界习惯把剂型划分为传统剂型(第一代) 、常规剂型(第二代) 、缓控释剂型(第三代) 、靶向剂型(第四代) 、时间脉冲释药剂型(第五代) 。正在孕育的随症调控式个体化给药剂型可谓之第六代。第三至第六代剂型是药物新剂型的主要内容,也可统称为控制给药系统。其中可分为速度性控释、方向性控释[1 ]、时间性控释和随症调控式个体化给药系统系统。 1.速度性控释给药系统 速度性控释剂型是指用任何的化学、物理或机械等可能的方法,控制药物进入体内中央室或直接进入有关组织速度的给药系统。这是发展最快的日趋成熟的给药系统,这类给药系统的上市产品数量每年几乎以指数速度递增,它包括速释性剂型和缓控速释性剂型。 2.方向性控释给药系统 方向性控释剂型又称靶向给药系统,是指药物与载体结合或被载体包埋,形成可在体内可动性地指向靶组织释药的给药体系。Widder (1979)提出靶向含义有 3 级:1 级是制剂特异性地分布于特定的器官;2 级是选择性地指向器官的特殊(病变)部位;3 级是指向病变细胞内输送药物。目前正在开始研究的指向细胞核修复缺损或异常基因的靶向基因治疗系统可称为4 级。根据系统的靶向作用可分为:局部靶向、物理机械靶向、生物物理靶向、生物化学靶向、生物特异性
靶向和复合型靶向。 微粒体系等。 3 .时间性控释给药系统 速度性和方向性控释给药系统的设计主要考虑药物的疗效只与血中或靶位药物浓度有关,而与时间无关。但时辰生理学研究表明人体心率、体温、血流量和内源性物质的分泌等都存在明显的日内节律变化,导致一些疾病(如哮喘、心绞痛、高血压)节律性发作,按照生理和病理节律的需要设计的释药方式符合节律变化的药物制剂,以适应生理和治疗的要求。这种药物制剂称为时间性控释给药系统,又 称时间脉冲给药系统。一般分外调式和自调式控制脉冲,又可分单次脉冲、多次脉冲、自调式脉冲。 4.口服缓释和控释系统 由于制剂技术的进步，许多对口服缓释及控释制剂药物的选择限制已被打破。①首次作用强的药物中有不少被研制成缓释及控释制剂，如普奈洛尔、美多洛尔、普罗帕酮等。②一些半衰期很短或很长的药物也被制备成缓释或控释制剂。③一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。为减少癌症患者的痛苦，吗啡、可待因等麻醉药物将被制成缓释的单方或复方品种，如吗啡控释片。一般认为，该系统基本符合零级释放动力学规律。制剂释放速率与体内药物的吸收速度有一定相关。目前已上市和正口服缓释和控释系统的优势5.口服定速释放给药系统
中药新剂型的研究 将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。 中药透皮吸收给药系统 此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。 通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据；以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。 中药微囊制剂 此研究使常规中药剂型：片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。中药缓释、控释和靶向给药系统 成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。 中药生物黏附制剂 中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型，但易随唾液流散，在病灶部位滞留时间短，影响疗效又污染口腔，在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效，且药物容量大，可减少用药次数。 中药新制剂的基础--中药标准提取物 中药标准提取物是指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础，以及严格质量标准的一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。其化学成分，是多种药理活性物质按特定比例组成的集合，继承了中药多成分的特点，体现着原中药材特定的中医功效，无论作为单味药，还是组成复方，完全可以替代原生药使用，并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性，具有相对明确的物质基础和特定的药理活性，可以说是现代中药制剂的基础。 中药制剂新技术工艺 现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科，最新的工艺技术不断应用于此领域。提取分离纯化工艺
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术 第一节药物新型给药系统 一、缓释、控释制剂 缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 1.缓释、控释制剂具有以下特点： （1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。 （2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。 2.不宜制成缓释、控释制剂的药物 （1）生物半衰期（t 1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。 （2）单服剂量很大（大于1g）的药物。 （3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。 （4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。 3.缓释、控释制剂的释药原理 缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。 4.缓释、控释制剂的类型 按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。 根据延缓、控制药物释放原理的不同，缓释、控释制剂的类型又可分为骨架分散型、膜控包衣型、乳剂分散型、注射用油溶液或混悬液以及缓释膜剂等。 常见的缓释制剂类型有： （1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架。 （2）膜控型缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。 （3）缓释乳剂：水溶性药物制成W/O型乳剂可达到缓释目的。 （4）注射用缓释制剂：油溶液型和混悬型注射剂。 （5）缓释膜剂 常见的控释制剂类型有：（1）渗透泵式控释制剂（2）膜控释制剂（3）胃驻留控释制剂最佳选择题 以接近零级释药速度为主要特征的制剂是（） A.被动靶向制剂 B.前体药物制剂 C.磁性微球制剂 D.渗透泵控释片 E.膜控缓释胶囊 『正确答案』D 二、靶向制剂 （一）靶向制剂特点靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。 （二）靶向制剂类型 1.根据靶向制剂释药情况分类 （1）一级靶向制剂：系指进入靶部位的毛细血管床释药。 （2）二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。 （3）三级靶向制剂：系指作用于细胞内的一定部位释药。
中药、天然药物改变剂型研究技术指导原则 一、概述 根据《药品注册管理办法》、《中药注册管理补充规定》等相关要求制定本指导原则，其目的主要用于指导申请人开展改变国内已上市销售中药、天然药物剂型（简称改剂型，下同）的研究。 药品上市销售后，随着药品生产与临床使用，对其有效性、安全性、稳定性、质量可控性有了进一步认识，同时随着科学技术的发展以及药品生产技术的提高，为研制、生产更具临床应用优势的药物剂型提供了可能。 本指导原则主要阐述改剂型的立题依据、剂型选择及改剂型研究所涉及的药学、非临床有效性与安全性、临床试验等方面的要求。申请人应根据本指导原则的基本要求，以及药品注册管理的相关规定，对原剂型与新剂型进行比较研究，评价剂型改变后对药品安全性、有效性和质量可控性的影响。 二、基本原则 （一）客观认识原剂型 改剂型研究是在原剂型基础上的再研究。改剂型研究应充分了解原剂型选择的科学合理性，及其安全性、有效性等临床应用情况，针对原剂型的缺陷与不足，明确改剂型研究所要解决的问题，赋予新剂型更丰富的合理性和科学性内涵，彰显新剂型的优势。 （二）必要、科学、合理
剂型的改变应符合剂型选择的要求，体现剂型改变的必要性、科学性、合理性。申请人应结合临床应用及药物性质，与原剂型比较，开展工艺、质量、稳定性、有效性、安全性等方面的研究，阐述新剂型的优势与特点。 （三）提高、创新 改剂型应当是在原剂型基础上的提高与创新，通过采用新技术以提高药品的质量和安全性，且与原剂型比较有明显的临床应用优势。此处的新技术是指适合于药物性质，而原剂型不曾采用或较原剂型所用技术有所改进的生产工艺技术。 （四）临床应用优势 改剂型研究应以临床需求为导向，新剂型与原剂型比较应具有明显的临床应用优势。“明显的临床应用优势”主要体现在以下方面： 1.提高临床有效性:新剂型的临床疗效优于原剂型，并且其受益/风险比不得降低。 2.提高临床安全性:新剂型在提高安全性的同时，其有效性不能降低。如某些外用制剂存在一定的皮肤刺激或者过敏反应，改剂型后，皮肤刺激或过敏反应发生率明显降低。 3.提高临床顺应性：原剂型顺应性差，以致患者难以使用或不愿坚持使用，而且原剂型不能通过改变工艺、规格、辅料等措施解决顺应性差的问题，新剂型在有效性、安全性不降低的情况下，能使其顺应性得到实质性的提高。
中药剂型改进的调查报告开题报告
目录 1、选题依据 (3) 1．1论文题目及研究领域 (3) 1．1．1论文题目 (3) 1．1．2研究领域 (3) 2、论文调查的意义 (3) 3、论文调查研究的内容 (3) 3．1调查我国目前中药剂型的现状 (3) 3．2调查我国人民群众常用中药剂型 (3) 3．3中药剂型的开发重点 (3) 3．4我国中药剂型存在的不足 (3) 4、调查方法及步骤 (3) 4. 1通过网络数据资源对中药剂型的间接调查 (4) 4．2通实地调查和询问 (4) 4．3记录查阅的资料和访问的资料，分别进行归类 (4) 4．4资料整理 (4) 4．5 撰写调查报告 (4) 5、论文进度计划 (4) 5．1选题 (4) 5．2查阅资料 (4) 5．3统计分析资料 (4) 5．4论文撰写 (4) 6、文献查阅及文献综述 (4) 7、参考文献 (9)
1、选题依据 1.1 论文题目及研究领域 1.1.1 论文题目:中药剂型改进的调查报告 1.1.2 研究领域:现代中药制剂 2、调查的意义 中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂 等都是属于口服给药剂型。因此，服用后须经胃肠粘膜上皮细胞的吸收，进入血液循环后，分布到机体各部位产生药物效应。因而在药物产生效应之前将受到如下因素的影响：(1)胃的排空速率；(2)胃内容物；(3)胃肠分泌物及粘膜内的代谢；(4)血液循环一一肝脏的药理作用：(5)药物的溶出速率等，因而产生的药物效应缓慢，对处于昏迷状态，饮食不进的危重病人，还存在着服用不便等问题[1]。由于急症患者处于高度危急状
第十九章药物新剂型与新技术 学习要点 1、熟悉缓释制剂、控释制剂的含义、特点、类型及其释药基本原理。 2、熟悉包合技术、微型包囊及固体分散技术的含义、特点及其在中药药剂中的应用。 3、了解脂质体和磁性制剂的概念与特点。 4、了解毫微囊、靶向给药乳剂及前体药物制剂的概念与应用。 A型题 1.影响渗透泵式控释制剂的释药速度的因素不包括（） A膜的厚度 B释药小孔的直径 CPH值 D片心的处方 E膜的孔率 2.不属于物理化学靶向制剂的是（） A磁性制剂 BPH敏感的靶向制剂 C靶向给药乳剂 D栓塞靶向制剂 E热敏靶向制剂 3.下列哪种方法不宜作为环糊精的包合方法（） A饱和水溶液法 B重结晶法 C沸腾干燥法 D冷冻干燥法 E喷雾干燥法 4.固体分散技术中药物的存在状态不包括（） A分子 B离子 C胶态 D微晶 E无定形 5.制备固体分散体时液体药物在固体分散体中所占比例不宜超过（） A1：5 B1：6 C1：7 D1：8 E1：10 6.下列关于β-CD包合物的叙述错误的是（） A液体药物粉末化B释药迅速 C无蓄积、无毒D能增加药物的溶解度 E能增加药物的稳定性 7.下列关于微囊特点的叙述错误的为（） A改变药物的物理特性 B提高稳定性 C掩盖不良气味D加快药物的释放 E降低在胃肠道中的副作用 8.可作为复凝聚法制备微囊的囊材为（） A阿拉伯胶-海藻酸钠 B阿拉伯胶-桃胶 C桃胶-海藻酸钠D明胶-阿拉伯胶 E果胶-CMC 9.单相脂质体的制备方法不包括（） A熔融法 B注入法 C超声波分散法 D薄膜分散法 E冷冻干燥法
10.按分散系统分类，脂质体属于（） A乳浊液 B、混悬液 C固体剂型 D、胶体微粒体系 E真溶液剂 11.关于控释制剂特点中，错误的论述是（） A释药速度接近一级速度 B、可使药物释药速度平稳 C可减少给药次数 D、可减少药物的副作用 E称为控释给药体系 12.聚乙二醇在固体分散体中的主要作用是（） A增塑剂 B、促进其溶化 C载体 D、粘合剂 E润滑剂 13.采用单凝聚法，以明胶做囊材制备微囊时可采用作凝聚剂的是（） A石油醚 B、乙醚 C甲醛 D、丙酮 E甲酸 14.用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时，应将PH调到（） A4－4.5 B5－5.5 C6－6.5 D7－7.5 E8－9 15.用单凝聚法制备微囊，加入硫酸铵的作用是（） A作固化剂 B调节PH C增加胶体的溶解度 D作凝聚剂 E降低溶液的粘性 B型题 （1－4） A速效制剂 B缓释制剂 C控释制剂 D靶向制剂 E前体药物制剂 1．在人体中经生物转化，释放出母体药物的制剂属（） 2．水溶性骨架片剂属（） 3．胃内漂浮片剂属（） 4．渗透泵型片剂属（） （5－8） A熔融法 B超声波分散法 C天然高分子法 D离子交换法 E一步乳化法 5.单相脂质体用（） 6.多相脂质体用（） 7.毫微囊用（） 8.复乳用（） （9－12） A将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊
中药新剂型研究与应用进展 毕业设计（论文）说明书 生物技术（本科） 河南科技大学高等教育自学考试办公室 高等教育自学考试
毕业设计（论文）任务书 一、题目：中药新剂型研究与应用进展 二、本环节自2008年4月25日起至2009年3月28日 三、进行地点：河南科技大学 四、内容要求：综述简练完整，有见解；立论正确，论述充分，结论严谨合理，实验正确，分析处理科学；文字通顺，技术用语准确，符号统一，编号齐全，书写工整规范，图表完备、整洁、正确；论文结果有应用价值。
摘要：中药制剂是中医药发挥重要作用以及将中医药推广至全世界的直截了当载体, 中药新剂型又必须符合中药用药的特点,新剂型是中药进展的以后,促进重要被人们更好的利用,因此新剂型的进展将是不可停止的. 关键词：中药；新剂型；应用；进展；研究
Abstract：Biotechnology has an in-depth study of traditional Chinese medicine and development of all fields of medicine in high-quality raw materials, natural medicine research and production of herbal medicines sustainable use of resources plays a great role. Chinese herbal medicines imported into today's high-tech and bio-engineering technology is bound to rise to Chinese herbal medicine research and development of a revolution. It will promote the whole of traditional Chinese medicine research and development took place on the use of a new breakthrough in a new leap forward. Key words：Chinese traditional medicine;new medicine; application;development;research
中医药剂型介绍 剂型简述 所谓“剂型”，就是中医药方剂的制剂形式。由于治疗经验的积累和临床证治的需要，长期以来，中医方剂已发展有汤、酒、茶、露、丸、散、膏、丹、片、锭、胶、曲，以及条剂、线剂等多种内服、外用剂型。 汤剂 将中医配方加水煎煮饮用的剂型，这是临床最常用者。所谓“汤者荡也”，就是说汤剂具有吸收快、作用迅速、加减灵活、针对性强等特点，故适于急病、新病以及病情较急而亟须荡涤病邪或扶持正气的病证治疗。 酒剂 将配方浸入酒中，经过一定的时间，待药性浸出于酒然后饮用的一种制剂。酒剂古称“酒醴”，俗称“药酒”。多适用于风湿痹痛等病症。 茶剂 将药方配料轧成粗末，制成块状或粉末状剂型泡服冲饮。 露剂 将配方加水蒸馏，取蒸馏所得的药液饮用，即为“露剂”。露剂药力相对轻微，且多由芳香类药物组成，故一般适用于儿科轻症，或作为夏令饮料服用。 丸剂 将配料药物研成细末，然后以水或蜜、面糊、米糊、药汁、蜂蜡等拌制成大小不等的丸状制剂，如六味地黄丸等。临床一般多适用于慢性或虚弱性病症的调理。不过某些有毒或芳香走窜的药物制成的丸药，也可治疗急症，如安宫牛黄丸等。 散剂 分内服、外用两种。内服散剂兼具汤剂的吸收快、作用迅速，以及丸剂的用量小、容易携带等特点。外用散剂（研得极细）调敷，治疗体表局部病变。 膏剂 膏剂和散剂一样，也分内服和外用两种。内服膏剂多适用于需要长期进补的慢性虚证，如十全大补膏。外用膏剂多适用于外科疮疡或风寒痹痛等病症治疗。 丹剂 将药物研成细末，精制成丸状、锭状的制剂。丹剂也有内服和外用之分。内服有玉枢丹（又称紫金锭）、天王补心丹等，外用一般以含有汞、硫等矿物药的细末为主，如白降丹、红升丹等。 片剂 古代“片剂”就是把生药切制成片，如生姜片便于煎服、人参片便于噙服等。随着中药制剂的发展，现在多将中药研成细末，或制成流浸膏，然后加入赋形剂（如淀粉）压制成片状制剂，如羚羊感冒片、牛黄解毒片等。片剂携带和服用方便，应用十分广泛。 锭剂 把药物研成极细粉末，然后加进适当的粘合剂制成纺锤、圆锤或长方等不同形状的固体或半固体制剂，如紫金锭等。 其他剂型 除了以上常见中药剂型外，还有把动物的皮、骨、甲、角等用水反复煎熬浓缩后，制成固体块状物的阿胶、龟板胶等胶剂；把药粉与面粉相糅合，使之发酵并切成块状的六神曲、半夏曲等曲剂；把药末附粘在纱布条上或单用药末加浆搓成药条，
中药新剂型与新技术 第一章微波与超声波提取 微波提取（ME）乂称微波辅助提取，是微波与传统的溶剂提取法相结合的一种提取方法，是利用微波能来提高提取效率的一种辅助提取新技术。 特点：1、快速高效2、加热均匀3、选择性4、生物效应 微波（MW）,又称超高频电磁波,波长:频率：0. 3~300GHz ,工用与家用：2. 45GHz （为防止干扰无线电通讯）。微波具有相互垂直的电场和磁场，电场通过同步的偶极旋转和离子电导作用进行加热。 影响因素：1、溶剂2微波功率3、提取时间4、温度5、基体物质6、冷却时间 超声波提取（UAE）是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应，通过增大介质分子的运动速度、增大介质的穿透力以提取中药有效成分的方法。 随着超声频率的提高，提取效率并不会有显著升高,但可防止有效组分分解。低频超声般用于生物碱的提取。 特点：1、提取时不需加热，避免了传统方法需高温加热提取造成的对有效成分的破坏作川，尤其适川于对热敏感物质的提取。2、提取效率高3、节约溶剂4、不影响有效组分的活性5、提取物有效成分含量高，有利于进-步粘制6、节约能源 影响因素：1、溶剂2、超声波频率3、提取时间4、温度5、药材组织结构6、超声波的凝聚机理第二章超临界流体提取 超临界流体提取在超临界温度条件下，改变压力即可改变超临界流体的极性和其他特性，可将不同极性的成分提取出来, 这种提取方法称为超临界流体提取。 超临界流体的主要特点：既具有液态时的高密度，乂貝有气态时所具有的低黏度和极强的渗透性，其扩散系数要比普通液体大100倍以上。 超临界二氧化碳流体（SF-C02）最为常用，具有较低临界压力和临界温度 特点或优点：1、常温下可操作，对大部分物质呈化学惰性，可有效地防止热敏性和化学不稳定性成分的高温破坏和氧化； 2、性质稳定、无色无味、无毒，提収物中无残留，无溶解污染； 3、价廉易得，易制成高纯度气体，不易燃烧， 使用安全；4、提取速度快，大大缩短生产周期，操作费用低，选择性好。 性质（了解）：1、密度SF-COz的密度随压力和温度变化而变化，其变化规律的特点：1）在临界点附近，力和温度的微小变化，流体的密度将大幅度的改变；2）在超临界区，其密度变化可在150~900g/dn）3的较大范围之间。 其密度与其溶解能力基本成正比，密度的微小变化则可引起溶解能力的显若改变。 2、传递性能SF-C02对溶质的传递速率明显高于液体。 3、溶解性能SF-COz的溶解能力随化合物的极性增大而减小。规律：1）亲脂性、低沸点的碳氢化合物和 类脂有机化合物溶解能力强,如挥发油、烧、酯、瞇、内酯和环氧化合物等。2）化合物中极性 基团如帑基、竣基越多，溶解度越小。3）化合物分子量越高，越难被提取，同系物中溶解度随 分子量的增加而降低。 SF-C02提取的影响因素（论述） 1、药材粒径粒径越小，总表面积越大，传质越快，溶质分子与SF-CO?接触机会越多，提取率增加，提取速度加快，可缩 短提取操作周期。但粒度太小，药材中杂质成分较易溶出，影响产品质量。 2、压力在临界状态下，提取温度一淀，压力的微小变化就会引起流体的密度急剧改变，流体的密度越大溶解能力越 强，所需提取时间越短，提取越完全。 3、温度温度对SF-CO?溶解能力具两面性。一?方面，一定压力，温度升高，被提取成分的扩散速度加快，挥发性增加, 有利于提取；另一方面，升高温度，SF-C02的密度减小，流体的溶解能力降低，对提取不利。 4、C02流量CO?流量增加，会对SFE-C02效果产生有利和不利两方面的影响。 5、夹带剂夹带剂的加入可增加SF-COz流体对极性成分的溶解度，可相对降低提取过程的压力。 6、提取时间当温度、压力和流体流量等其他条件一定时，提取时间延长，提取率相应增加，但长时间提取，可能会增加 溶解度较小的杂质的溶出量，也增加成木。 SF-C02提取技术在中药有效成分提取中应用的优势 1、提取速度快、生产周期短 2、提取能力强、提取率高 3、工艺简单、操作方便 4、操作温度低、产品质量高提取范围：生物碱类、苯丙素酚类、醍类及其衍生物、挥发汕、贴类、皂苜类及多糖等 第三章微囊的制备 微囊系利用天然的或合成的高分子材料（载体材料）作为囊膜，将固态或液体中药（包括附加剂）包裹而成膜一壳型的- 种剂型。中药微囊化的特点：1、掩盖中药的不良气味及口味2、提高中药的稳定性3、防止中药在宵内失活或减少对宵的刺激性 4、使液态中药固体花便于应用于贮藏 5、提高生物利用度 6、可制备缓释、控释或定位释药 7、使中药浓集 于靶区 载体材料的一般要求：1、性质稳定2、有适合的释放速率3、无毒、无刺激性4、不影响中药的药理作用及含量测定 5、有一定的强度及可塑性，能完全包封或吸附被载物 6、具有符合要求的黏度、穿透性、亲水性、溶解性、降解性等特性 天然高分子材料：最常用的载体材料，特点：稳定、无毒成球或成膜性好（明胶、阿拉们胶、海藻酸盐、壳聚糖） 半合成高分子材料：多系纤维索衍生物，特点：毒性小、黏度大、能成盐者成盐后溶解度增大。（酸甲纤维素盐、纤维醋法酯、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素（MC）、耗丙甲纤维素（HPMC）） 合成高分子材料：有生物不降解和降解两类。生物不降解、且不受W值影响的：聚酰胺、硅橡胶；牛?物不降解、但可在一定pll 条件下溶解的：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等；牛物降解：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖（PLA）、丙交酯一乙交酯