药剂学 药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计
一、药物微粒分散系的基础理论
1.概述
概念：一种或多种物质高度分散在某种介质中所形成的体系
小分子真溶液（直径＜10-9m ） 微粒分散体系 分类 胶体分散体系（直径在10-7 ~10-9m 范围）：主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，他们的粒径全都小于1000nm 粗分散体系（直径＞10-7m ）：主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球，他们的微粒在500~100μm 范围内
微粒：10-9 ~10-4m 范围的分散相统称微粒
多相体系，出现大量的表面现象
微粒分散体系特殊的性能 热力学不稳定体系
粒径更小的分散体系还有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳现象性质
有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度
有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性
在体内分布上有一定的选择性
一般具有缓释作用
2.微粒分散系的主要性质与特点
单分散体系：微粒大小完全均一的体系
多分散体系：微粒大小不均一的体系
微粒粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径
测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法
小于50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢通过淋巴传递进入骨髓组织
静脉注射、腹腔注射0.1~0.3μm 的微粒分散体系能很快被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于肝脏和脾脏等部位 7~12μm 的微粒，由于大部分不能通过肺的毛细血管，结果被肺部机械性的滤取，肺是静脉注射给药后的第一个能贮留的靶位
若注射大于50μm 的微粒指肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位
微粒的动力学性质：布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现
纳米体系：丁铎尔现象
微粒的光学性质 粗分散体系：反射光为主，不能观察到丁铎尔现象
低分子的真溶液：透射光为主，不能观察到丁铎尔现象
电泳
微粒的双电层结构：吸附层、扩散层
布朗运动 重力产生的沉降：服从Stokes 定律 V= 絮凝与反絮凝
微粒分散体系在药剂学中的意义 微粒大小与测定方法 微粒大小与体内分布 微粒的电学性质 2r 2（ρ1—ρ2）g 9η 微粒分散体系的动力学稳定性
二、流变学基础 剪切应力与剪切速度是表征体系流变性质的两个基本参数
牛顿流动 纯液体和多数低分子溶液在层流条件下的剪切应力S 与剪切速度D 成正比。
公式：D=
塑性流动： 浓度较高的乳剂、混悬剂、单糖浆、涂剂等
假塑性流动：甲基纤维素、西黄蓍胶、海藻酸钠等链状高分子的1%水溶液
胀性流动
触变流动：普鲁卡因、青霉素注射液或某种软膏剂
三、药物制剂的稳定性
1.概述
研究药物制剂稳定性的目的和意义：稳定性是评价药物制剂质量的重要指标之一，也是确定药物制剂使用期限的主要依据。
化学稳定性
稳定性 物理稳定性
生物学稳定性
反应级数是用来阐明反应物浓度对反应速度影响的大小
零级反应：反应速度与反应物浓度无关，而受其他因素影响（如反应物的溶解度、光化反应） C=C 0-kt
一级反应：反应速度与反应物的浓度的一次方成正比 lgC =﹣ +lg C 0 半衰期= 有效期= 2.制剂中药物的化学降解途径
酯类：水解生成醇和酸，易水解药物如盐酸普利卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等
酰胺类：水解生成酸和胺，易水解的药物如青霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等
酚类：具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、阿扑吗啡、水杨酸钠等易氧化变色
烯醇类：维生素C 、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类
异构化
聚合
脱羧
S
η 非牛顿流动 kt 2.303 0.693 k 0.1054
k 化学动力学基础 水解 氧化
3.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
pH 的影响
广义酸碱催化
溶剂的影响
溶剂的影响：在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性小，即介电常数较低的溶剂，或在水中加入适量的非水溶剂可以延缓药物的水解。 相同电荷离子间的反应，离子强度增大，反应速度增大
离子强度的影响 相反电荷离子间的反应，离子强度增大，反应速度降低
若药物是中性分子，离子强度增加对反应速度没有影响
一下易水解的药物，加入表面活性剂可使稳定性增加，因为表面活性剂达到CMC 时，由于胶束的“屏障”作用，可使药物稳定性提高。 有时表面活性剂会加快药物的降解，如聚山梨酯80使维生素D3稳定性下降
处方中赋形剂和附加剂
温度
光线 配液时使用新鲜煮沸放冷的注射用水 空气（氧）的影响 在溶液中和容器空间通入惰性气体 环境因素 为防止易氧化物的自动氧化，在制剂中必须加入抗氧化剂 金属离子的影响：微量金属离子对自动氧化反应有显著催化作用，可加入螯合剂 湿度和水分的影响
包装材料的影响
药物制剂稳定化的其他方法：改进剂型与生产工艺、制成稳定的衍生物
临界相对湿度（CRH ）越小越易吸湿。
4.固体制剂的吸湿 几种水溶性药物混合后，其吸湿性约等于各药物CRH 的乘积，即CRH AB =CRH A ×CRH B
水不溶性药物混合的吸湿性具有加和性
5.药物稳定性的试验方法 强光照射试验
影响因素试验：供试品可以 一批原料药进行 高温试验
高湿度试验
Arrhenius 指数定律
长期试验：供试品要求三批，按市售包装
四、药物制剂的设计
1.概述
药物的设计贯穿于制剂研发的整个过程，主要包括以下几个方面的内容
对处方前工作包括理化性质、药理学、药代动力学由一个较全面的认识
加入表面活性处方因素 用于偏酸性溶液：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠 用于偏碱性溶液：亚硫酸钠、硫代硫酸钠
油溶性抗氧化剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA ）、二丁甲苯酚（BHT ）、维E 协同剂：显著增强抗氧化剂的效果，如酒石酸、枸橼酸、磷酸
水溶性抗氧化剂 加速试验
在胃肠道中吸收良好
避免胃肠道的刺激作用
口服给药 克服首过效应
具有良好的外部特征
适用于特殊用药人群
给药途径和剂型的确定 注射给药
皮肤或黏膜部位给药：与皮肤有良好亲和性、铺展性或黏着性，在治疗期间不因皮肤的伸缩、外界因素的影响以及衣物的摩 制剂设计的基础 而脱落，无明显的皮肤刺激性，不影响人体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔的正常功能
眼、鼻腔、口腔、耳道、直肠等黏膜或腔道部位给药：一般要容量小、剂量小、刺激性小
药物的理化性质及给药途径和剂型的确定：溶解度、稳定性
2.制剂设计的基本原则 安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性
3.制剂的剂型与药物的吸收
口服：固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。跨膜转运跟药物分子量、脂/水溶性、药物的浓度等有关。 药物溶出速度的快慢排列：缓控释制剂＜包衣片＜片剂＜胶囊剂＜散剂
液体制剂与吸收：静脉注射不存在吸收过程，对于口服制剂，其生物利用度大于固体制剂
皮肤、黏膜给药与吸收：药物穿透生物膜的被动扩散，与药物的脂溶性有密切关系，一般用油/水分配系数衡量药物的脂溶性。肺泡表面的药物吸收迅速，远大于透皮吸收
4.制剂的评价与生物利用度
毒理学评价
药效学评价
药物动力学与生物利用度：在18~24名健康志愿者中进行生物利用度的研究
5.药物制剂处方设计前工作
测定其动力学特征
测定与处方有关的物理性质
测定新药与普通辅料间的相互作用
文献检索 溶解度和pKa
分配系数：用正丁醇测定
药物理化性质测定 熔点和多晶型
吸湿性
粉体学性质
稳定性研究
6.新药制剂的研究与申报 处方、制备工艺、辅料等
稳定性试验
固体制剂与药物吸收 任务
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、
稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
第四章药物微粒分散体系 一、概念与名词解释 1．分散体系 2．扩散双电层模型 3．DLVO理论 4．临界聚沉状态 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。( ) 2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。( ) 3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。( ) 4．微粒的大小与体内分布无关。( ) 5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的沉降降低微粒分散体系的稳定性。( ) 6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降，两者降低微粒分散体系的稳定性。( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( ) 8．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。( ) 9．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。( ) 10．微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为絮凝。( ) 11．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降。( ) 12．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ上升。( ) 13．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ζ降低，会出现反絮凝现象。( ) 14．微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态。加入的电解质叫絮凝剂。( ) 15．絮凝剂是使微粒表面的ζ降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 16．絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 17．反絮凝剂是使微粒表面的ζ升高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。( ) 18．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒会发生 聚结。( ) 19．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒不会发生聚结。( ) 20．微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒会发生慢聚结。( )
药剂学笔记 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；③有助于从天然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 ①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。②粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系. A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 ③粉碎设备 球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨 粉碎原理 《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： ①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）②工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。 （3）筛分设备旋动筛振动筛物料运动方式（同时）： 影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。 3 混合 （1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
第四章 药物微粒分散体系 一、概念与名词解释 1．分散体系 2．扩散双电层模型 3． DLVO 理论 4．临界聚沉状态 二、判断题 (正确的填 A ，错误的填 B) 1．药物微粒分散系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。 ( ) 2．药物微粒分散系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。 ( ) 3．药物微粒分散系是热力学不稳定体系，动力学不稳定体系。 ( ) 4．微粒的大小与体内分布无关。 ( ) 5．布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的 沉降降低微粒分散体系的 稳定性。 ( ) 6．分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降， 两者降低微粒分散体系的稳定性。 ( ) 7．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越 稳定。 ( ) 8．微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越小，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越 稳定。 ( ) 9. 微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的 毋高，静 电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集， 这个过程称为反絮凝。 ( ) 10?微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的 毋高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚 集，这个过程称为絮凝。 ( ) 11. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的 斥 力下降。 ( ) 12. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷， Ch 升。() 13. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷， Z 降低，会出现反絮凝现象。 ( ) 14. 微粒体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷， 力下降，出现絮凝状态。加入的电解质叫絮凝剂。 ( 15?絮凝剂是使微粒表面的 Z 降低到引力稍大于排斥力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮 凝状态的电解质。 ( ) 16?絮凝剂是使微粒表面的 Z 升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成 絮凝状态的电解质。 ( ) 17?反絮凝剂是使微粒表面的 毋高，使到排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒 形成絮凝状态的电解质。 ( ) 18. 微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒会发生 聚结。 ( ) 19. 微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。 倘若有势垒存在， 微粒不会发生聚 结。 ( ) 20. 微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。 倘若有势垒存在， 微粒会发生慢聚 结。 ( ) 降低双电层的厚度，使微粒表面的 降低双电层的厚度，使微粒表面的 降低双电层的厚度，使微粒间的
第1章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第2章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第4节表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐， 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS， 4、叶桂醇硫酸钠， 5、 SLS)， 6、乳化性强， 7、稳定， 8、软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等
药剂学笔记及练习题和答案（二） （二）制备方法【熟】 1?匀浆流延成膜法 2?压-融成膜法（热塑制膜法） 3?复合制膜法适用于缓释膜剂的制备 7.4 涂膜剂 7.4.1 概念【熟】将药物和成膜材料溶解在挥发性有机溶剂中制成的外用液体制剂。使用时涂于患处，溶剂挥发能形成薄膜。 7.4.2 特点 1?制备简单，使用方便。 2?涂于患处形成薄膜，对患处有保护作用，又能释放药物起治疗作用。 3?—般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣、神经性皮炎等。 4?有机溶媒易挥发、燃烧，制备和贮存中应减少挥发，防止燃烧。 7.4.3 涂膜剂的处方组成 1.药物 2?成膜材料聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等。 3.溶剂乙醇、丙酮、乙醚等。 4?增塑剂邻苯二甲酸二丁酯等。 7.4.4 制备方法将药物、成膜材料、增塑剂共同用溶剂溶解，混匀，分装于密闭的容器中，即得。 历年考题 A型题 1下列哪条不代表气雾剂的特征 A ?药物吸收不完全、给药不恒定 B ?皮肤用气雾剂，有保护创面，清洁消毒、局麻止血等功能，阴道粘膜用气雾剂常用0/W型泡沫气雾剂 C ?能使药物迅速达到作用部位 D .混悬气雾剂是三相气雾剂 E .使用剂量小，药物的副作用也小（答案A） 2 .气雾剂中的氟利昂（如F12）主要用作 A .助悬剂 B .防腐剂C.潜溶剂 D .消泡剂E.抛射剂（答案A） 3.下列关于气雾的表述错误的 A ?药物溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂 B .药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微粉粒分散手抛射剂中 C .抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法 D .气雾剂都应进行漏气检查 E .气雾剂都应进行喷射速度检查（答案E） 4.关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是 A .膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖 B .常用的成膜材料都是天然高分子物质C.匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成，不必分剂量D.涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物 溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂 E ．涂膜剂系药物与成膜材 料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂（答案D） B型题 [1-5]
第 1 章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第 2 章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数， 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法（BET 法） 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300 流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在 100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400 不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第 4 节表面活性剂
药剂学课堂笔记之片剂1.片剂是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。其外观有圆形的，也有异形的（如：椭圆形、三角形等），它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。 2.特点 优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； ②化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护； ③携带、运输、贮存及应用都比较方便； ④片剂生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价都较低； ⑤可以制成不同类型的各种片剂，如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，满足临床医疗或预防的需要。 不足：①幼儿及昏迷病人不易吞服； ②压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度； ③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。 3.分类 口服用片剂 （1）普遍压制片：普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的、未包衣的普通片剂（与下述的包衣片相对而言，亦称其为素片或片芯）。 （2）包衣片：在上述普遍压制片的外表面包上一层衣膜的片剂。 （1）糖衣片（Sugar coated tablets） （2）薄膜衣片（Film coated tablets） （3）肠溶衣片（Enteric coated tablets） （3）泡腾片（Effervescent tablets）：是含有泡腾崩解剂的片剂。 （4）咀嚼片（Chewable tablets）：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂， （5）分散片（Dispersible tablets）：是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网）。 （6）缓释片（Sustained release tablets）是指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 （7）控释片（Controlled release tablets）：是指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂。 （8）多层片（Multilayer tablets）：是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料。 （9）口腔速崩片（orally disintegrating tablets）：将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解，吞咽后发挥全身作用的片剂。 口腔用片剂 （1）舌下片（Sublingual tablets）：是指将片剂置于舍下能迅速溶化，药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。 （2）口含片（troches）：是指含在口腔中，药物缓缓溶解产生持久局部作用的片剂。（3）口腔贴片（buccal tablets）：将片剂黏贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作用的片剂。 外用片剂
增加溶解度的方法： 给药物接上水溶性或脂溶性基团；制成盐类；应用潜溶剂；加入助溶剂；使用增溶剂 潜溶剂：在混合溶剂中，各种溶剂在某一比例时，药物溶解度比在各种单一溶剂中的溶解度都大，出现极大值，该现象称为潜溶（cosolvency），该混合溶剂称为潜溶剂（cosolvent） 常用于与水组成潜溶剂的溶媒有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）300或400 助溶剂：加入另外一种物质时，由于形成络合物、复合物或可溶性盐等，使难溶性药物溶解度增大，称为助溶，加入的第三种物质称为助溶剂。如咖啡因→苯甲酸钠咖啡因；茶碱→氨茶碱 举例：一些有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；酰胺化合物：尿素、烟酰胺等 增溶剂：难溶性药物水溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增大。增溶剂的最适HLB值为15-18 增溶原理：具有亲水亲油两种基团，可在固/液，或液/液界面定向排列，降低两相间界面张力或表面张力；表面活性剂在溶液中到达一定浓度，会形成胶束（micelle），增加药物溶解度。 非极性药物的增溶：溶解在胶束的烃核内部；半极性药物的增溶：非极性部分插入胶束的非极性中心区，极性部分插入到亲水区，定向排列，极性药物的增溶：安全分布在胶束的栅栏层（亲水基之间）中 表面活性剂(surfactants)： 具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。（增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等）结构特点：分子中同时存在亲水基团和亲油基团。 分类： 离子型表面活性剂 n阴离子型 ?高级脂肪酸盐—肥皂类，易被酸，钙镁等破坏，一般只用于外用制剂 ?高级脂肪醇硫酸酯—十二烷基硫酸钠（SDS），较耐酸钙镁，可与高分子阳离子药物产生沉淀 ?高级脂肪醇磺酸酯—胆酸盐，在酸性溶液中也不易水解 n阳离子型—具有杀菌作用，如苯扎溴铵，水溶性大，在酸碱性条件下较稳定 n两性离子型—如卵磷脂、豆磷脂（卵磷脂不稳定容易水解氧化） 非离子型表面活性剂（毒性小，品种多，应用广泛） ?聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(通用名：聚山梨酯，商品名Tweens) ，水溶性，常用于增溶和乳化 ?脱水山梨醇脂肪酸酯类（商品名Spans)，亲油性较强, 一般作水/油型乳剂的乳化剂,或与吐温类配合用作混合乳化剂 ?聚氧乙烯－聚氧丙稀嵌段共聚物（通用名：泊洛沙姆），可用于静脉乳剂 亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance，HLB）： 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力，HLB为一经验值，非离子表面活性剂的HLB值范围0～20 HLB值3~8之间的表面活性剂适合作W/O型乳化剂 HLB值8~16之间的表面活性剂适合作O/W型乳化剂 HLB值15~18之间的表面活性剂适合作增溶剂 HLB值7~9之间的表面活性剂适合作润湿剂 HLB值1~3之间适合消泡剂
解表药：发散表邪，治疗表证 1、辛温解表药：辛温，发散肌表风寒邪气。发散风寒桂麻黄，香薷白芷苏荆防；苍耳辛荑藁本羌，细辛胡荽柽葱姜。 麻黄：发汗解表、宣肺平喘、利水消肿。 桂枝：发汗解肌、温通经脉，助阳化气。 香薷：发汗解表，和中化湿，利水消肿。 紫苏：解表散寒，行气宽中，解鱼蟹毒，安胎。 生姜：解表散寒，温中止呕，温肺止咳、解鱼蟹毒。 荆芥：祛风解表，透疹、消疮，止血。 防风：祛风解表、胜湿、止痛、止痉。 羌活：解表散寒、祛风湿，止痛。 白芷：解表散寒，祛风湿、止痛、通窍、消肿排脓、燥湿止带。 细辛：解表散寒，祛风湿、止痛，通窍，温肺化饮。 藁本：祛风散寒，胜湿止痛。苍耳子：发表散寒，通窍，祛风湿、止痛。 辛夷：发表散寒，通窍。 葱白：发汗解表，散寒通阳。 2、辛凉解表药：辛苦而偏寒凉，用于风热感冒以及温病初起邪在卫分发散风热蝉薄荷，牛蒡桑菊蔓荆葛；柴胡升麻淡豆豉，浮萍木贼风热瘥。 薄荷：疏散风热，清利头目，利咽透疹，疏肝行气。牛蒡子：疏散风热，宣肺祛痰，利咽透疹，解毒消肿。 蝉蜕：疏散风热，利咽开音，透疹、明目退翳，熄风止痉。 桑叶：疏散风热，清肺润燥，平抑肝阳，清肝明目。
菊花：疏风清热，平抑肝阳，清肝明目，清热解毒。 柴胡：解表退热，疏肝解郁，升举阳气。 升麻：解表透疹，升阳举陷，清热解毒。 葛根：解肌退热，透疹，升阳止泻、生津止渴，淡豆豉：解表，除烦，宣发郁热。 蔓荆子：疏散风热，清利头目。 清热药：解除里热、治疗里热证清热泻火药：多苦寒或甘寒，清气分热清热泻火治气热，膏知寒石枯草决；鸭跖芦根密蒙葙，栀子花粉二竹叶。石膏：生：清热泻火，除烦止渴，煅：敛疮生肌，收湿，止血。知母：清热泻火，生津润燥。 芦根：清热泻火，生津止渴，除烦，止呕，利尿。天花粉：清热泻火，生津止渴，消肿排脓。淡竹叶：清热泻火、除烦，利尿。 栀子：泻火除烦，清热利湿，凉血解毒，消肿止痛。焦：凉血止血夏枯草：清热泻火、明目，散结消肿、降血压。 决明子：清热明目，润肠通便。密蒙花：清热泻火，养肝明目，退翳。 清热燥湿药：苦寒，清热之中，燥湿力强，用于湿热证。清热燥湿连柏芩，胆草苦参秦白椿。 黄芩：清热燥湿，泻火解毒，止血安胎。 黄连：清热燥湿，泻火解毒。 黄柏：清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮。龙胆草：清热燥湿，泻肝胆火。
药剂学名词解释汇总 名词解释 1.制剂:以剂型制成的具体药品称为药物制剂，简称制剂，如阿司匹林片。制剂的研制过程也可简称制剂; 2.平衡水分：指在一定空气条件下，物料表面产生的水蒸汽压等于该空气中的水蒸汽分压，此时物料中所含水分为平衡水分，是在该空气条件下不能干燥的水分; 3.倍散;在小剂量的剧毒药物中添加一定量的填充剂制成的稀释散。 4.粉碎度：通常把粉碎前的粒度与粉碎后的粒度之比称粉碎度或粉碎比; 5.无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术设备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂; 6.洁净级别：是指每立方英尺中≥0.5微米的粒子数最多不超过的个数，如100级是不超过100个尘粒。 7.缓释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂； 8.经皮给药系统: 或称经皮治疗系统是指经皮给药的新制剂，即透皮制剂；
9.主动靶向制剂：用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向的运送到靶区浓集发挥药效的制剂； 10.自由粉碎：是在粉碎过程中已达到粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。 11.增溶：是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程； 12.乳析：乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象为乳剂的分层，又称乳析； 13.CRH：临界相对湿度，药物随环境湿度增加吸湿量增加，当环境湿度达到某一定值，药物吸湿量急剧上升，对应环境湿度成为临界相对湿度. 14.长循环脂质体：脂质体表面经适当修饰后，可避免网状内皮系统吞噬，延长在体内循环系统的时间，称长循环脂质体； 15.控释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂； 16.Microcapsules：微囊,利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜，将固态药物或液态药物(统称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊。 17.包合物:又称分子胶囊，是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。一般将具有空穴结构的分子称为主分子（包合材料）；被包嵌的分子称为客分子（药物）。