各类降糖药的优缺点
口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。
1.双胍类
该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。
二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。
2.胰岛素促泌剂
主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。
磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。
格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
3.噻唑烷二酮类药物
噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。
其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。
4.α葡萄糖苷酶抑制剂
通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者。
常见不良反应为胃肠功能紊乱如胃肠胀气、肠鸣音亢进, 偶有腹泻、腹痛以及个别者出现瘙痒、红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应, 严重者出现多形性红斑。其他不良反应还有食欲减退、恶心、呕吐、便秘、低血糖、头晕等。
适用于经饮食控制及锻炼后仍血糖控制不佳的2型糖尿病患者, 特别是糖耐量减低者；单独使用可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病；1型糖尿病或胰岛素治疗的2型糖尿病患者。
5.GLP-1受体激动剂（胰高血糖素样肽）
GLP-1受体激动剂通过激动GLP -l受体而发挥降糖作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
GLP-1受体激动剂有显著的降低体重作用，单独使用无明显导致低血糖的风险。GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应(如恶心，呕吐等)多为轻到中度，主要见于初始治疗时，不良反应可随治疗时间延长而逐渐减轻。
6.DPP-4抑制剂
DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂是一种新型口服降糖药物。其刺激β细胞分泌胰岛素的同时抑制胰高糖素的分泌，而且这种作用机制是具有葡萄糖浓度依赖性的，因而可以有效降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖，最大限度地防止低血糖的发生。另外，它还可以抑制食欲中枢，延迟胃排空，可以在很好控制血糖的同时不增加体重。
单独使用不增加低血糖发生的风险，也不增加体重。在有肾功能不全的患者中使用，应按照药物说明书要求减少药物剂量。
7.SGLT2抑制剂
SGLT2抑制剂通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。SGLT2抑制剂与其他口服降糖药物比较，其降糖疗效与二甲双胍相当。
SGLT2抑制剂在中度肾功能不全的患者可以减量使用。在重度肾功能不全患者中因降糖效果显著下降不建议使用。SGLT2抑制剂的常见不良反应为生殖泌尿道感染，罕见的不良反应包括酮症酸中毒（主要发生在1型糖尿病患者）。可能的不良反应包括急性肾损伤（罕见）、骨折风险（罕见）和足趾截肢。
口服降糖药的临床选择
新版2型糖尿病防治指南提到，生活方式干预是2型糖尿病的基础治疗措施，应贯穿于糖尿病治疗的始终。如果单纯生活方式不能使血糖控制达标，应开始单药治疗。
2型糖尿病药物治疗的首选是二甲双胍。若无禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中。不适合二甲双胍治疗者可选择α糖苷酶抑制剂或胰岛素促泌剂。如单独使用二甲双胍治疗而血糖仍未达标，则可进行二联治疗，加用胰岛素促泌剂、α糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、噻唑烷二酮类、SGLT2 抑制剂、胰岛素或GLP-1 受体激动剂。三联治疗：上述不同机制的降糖药物可以三种药物联合使用。如三联治疗控制血糖仍不达标，则应将治疗方案调整为多次胰岛素治疗。
胰岛素分类及临床选择
1. 超短效胰岛素（类似物）
该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛素，其优点和常规胰岛素（RI）相比，更加符合胰岛素的生理分泌模式，皮下注射10-20分钟起效，持续时间3-5小时，最大作用时间为注射后1-3小时，能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射常规胰岛素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依从性，通常与中效或长效胰岛素合并使用。
适用于（1）经常发生低血糖的1型糖尿病者；（2）生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。
常用制剂与规格：
门冬胰岛素注射液（诺和锐）3ml:300IU
赖脯胰岛素注射液（优泌乐）3ml:300IU
2.短效胰岛素
该类药物皮下注射0.5-1h后开始生效，2.5-4h作用达高峰，持续时间为5-7h，半衰期为2h。目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种，外观为无色透明溶液，该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间，属于短效胰岛素，可在病情紧急情况下静脉输注。用于治疗糖尿病，还可静脉注射用于包括应激性高血糖症在内的急性状态的处理。
常用制剂与规格：
胰岛素注射液 10ml:400单位
生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R）3ml:300IU/10ml:400IU
重组人胰岛素注射液（优泌林R）3ml:300IU/10ml:400IU
3.中效胰岛素
该类药物皮下注射后1-4小时起效，4-12h血药浓度达峰值，作用维持18-24h，均比动物中效胰岛素（如中性低精蛋白锌胰岛素）略有提前。最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素（NPH）；其它种类还有慢胰岛素（胰岛素锌混悬液），但目前在国内极少使用。
适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。
常用制剂与规格：
精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N）10ml:400IU/3ml:300IU
精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）3ml:300IU/10ml:400IU
4.长效胰岛素
该类药物一般每日注射一次，满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。皮下注射后3-4h 起效，12-20h达峰，作用维持24-36h。包括精蛋白锌胰岛素和特慢胰岛素，后者目前在国内极少使用。
主要提供基础水平胰岛素，适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。
常用制剂与规格：
精蛋白锌胰岛素注射液10ml:400IU
5.超长效胰岛素（类似物）
皮下注射后，与中性低精蛋白锌胰岛素相比，其吸收更缓慢而持久，且无明显峰值。按一日1次注射给药，在第1次注射后，2-4日达稳态血药浓度。无峰值血药浓度，具有长效、平稳的特点，属一日用药一次的长效制剂。皮下注射起效时间为1.5h，较中效胰岛素慢，有效作用时间达22h左右，同时几乎没有峰值出现，作用平稳。包括甘精胰岛素和地特胰岛素。
适用于1型、2型糖尿病，不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。
6.预混胰岛素
也称作“双（时）相胰岛素”，是指含有两种胰岛素的混合物，组合方式可以是短效或超短效胰岛素与中效或长效胰岛素混合。例如30R，0.5h内起效，2-8h达峰值，作用最长持续24h；50R，0.5h内起效，2-12h达峰，作用最长持续16-24h。其优点是使用方便，注射次数相对少，并可以减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对复杂的操作。缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。
适用于1型、2型糖尿病，不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。
常用制剂与规格：
门冬胰岛素30注射液（诺和锐30）3ml:300IU
精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R）（优泌乐25）3ml:300IU 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林70/30）3ml:300IU
精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵30R）3ml:300IU
常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂
此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 糖尿病药物分类及机理 糖尿病药物分类及机理糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。 该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。 1 / 25
在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘 汰或撤市。 今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史 克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以 此降低糖尿病并发症发生的危险。 因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进 展的潜力。 在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公 司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病 药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司 开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上 市,商品名为Avandia、安糖健。 2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商 品名为文迪雅。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续 开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美
目前市场上口服降糖药很多，但概括起来分为五类，即磺脲类、双胍类、α－糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。下面对各类降糖药做一简单介绍和评价： （一）磺脲类是用得较早的一类降糖药，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用剂量大，降糖作用弱，副作用大，临床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）等，临床应用较为广泛和普通。 降糖原理：主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能，即是指２型糖尿病轻、中度患者。 优点和缺点：优点是此类药降糖作用强，降糖时间快，部分药价格低廉，易被患者接受等。缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度，容易低血糖，易导致腹型肥胖；增加胰岛β细胞负荷，导致胰岛功能衰竭；长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用此类药物应注意其肾毒性，每个药各有特点，如糖适平只有５％肾脏代谢，肾毒性小；格列吡嗪作用时间短，低血糖发生几率小，适合老年人；格列齐特有改善微循环作用等，临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择，一般以小剂量开始，逐渐加量。 （二）双胍类起初应用不是降糖而是减肥药，近年逐渐应用到糖尿病领域。第一代药物是苯乙双胍（降糖灵、降糖片），容易导致乳酸性酸中毒，死亡率达８０％以上，已淘汰。第二代药物是二甲双
胍（格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达）。 降糖原理：包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。 优点和缺点：优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取，增加胰岛素的敏感性。缺点是对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。因此，禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。临床应用应注意，此类药应用剂量过大可引起乳酸性酸中毒，肾功能不全者应不用或禁用。 （三）α?糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。属于抗高血糖剂。 降糖原理：碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的α?糖苷酶，才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用，可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用，适用于餐后血糖高者。 优点和缺点：优点是安全可靠，可降低餐后血糖等。 缺点是可引起胃肠道反应如腹胀（气）等；引起四肢消瘦、营养不良等。临床应用应注意必须与进餐同时服用，不进食碳水化合物则不起作用。单用一般不会引起低血糖，联合其他药应用一旦出现低血糖应直接口服葡萄糖或静推葡萄糖，进食一般食物无效。 （四）非磺脲类胰岛素促进剂主要包括瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）和那格列奈（唐力）。该药不增加胰岛细胞负担，属快速胰岛
1．口服药物治疗 （1）磺脲类药物属于促胰岛素分泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。 2型DM患者经饮食控制，运动，降低体重等治疗后，疗效尚不满意者均可用磺脲类药物。因降糖机制主要是刺激胰岛素分泌，所以对有一定胰岛功能者疗效较好。对一些发病年龄较轻，体形不胖的糖尿病患者在早期也有一定疗效。但对肥胖者使用磺脲类药物时，要特别注意饮食控制，使体重逐渐下降，与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药联用较好。 下列情况属禁忌证： 一是严重肝、肾功能不全； 二是合并严重感染，创伤及大手术期间，临时改用胰岛素治疗； 三是糖尿病酮症、酮症酸中毒期间，临时改用胰岛素治疗； 四是糖尿病孕妇，妊娠高血糖对胎儿有致畸形作用，早产、死产发生率高，故应严格控制血糖，应把空腹血糖控制在105毫克/分升（5.8毫摩尔/升）以下，餐后2小时血糖控制在120毫克/分升（6.7毫摩尔/升）以下，但控制血糖不宜用口服降糖药； 五是对磺脲类药物过敏或出现明显不良反应。 （2）双胍类降糖药 降血糖的主要机制是增加外周组织对葡萄糖的利用，增加葡萄糖的无氧酵解，减少胃肠道对葡萄糖的吸收，降低体重。主要药理作用是通过减少肝葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。0.25g ①适应证 肥胖型2型糖尿病，单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好，可加双胍类药物；1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定，用双胍类药物可减少胰岛素剂量，；2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时，可加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。 ②禁忌证 严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病，营养不良，缺氧性疾病；糖尿病酮症，酮症酸中毒；伴有严重感染、手术、创伤等应激状况时暂停双胍类药物，改用胰岛素治疗；妊娠期。
精选文档各类降糖药的优缺点 糖苷酶抑制口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类（二肽基肽酶-4剂、噻唑烷二酮类、DPP-4 降糖药有具有各自特点。 双胍类1. 促进组织对葡萄糖的改善外周组织胰岛素抵抗、该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、双胍类可餐前即刻抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 型肥胖糖尿病患者的首选用药。2二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是是一种安全可靠的口对正常血糖没有影响，较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，可于餐时或餐该药主要经肾脏代谢，服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、吸收，但极少引起贫血。体重减轻等；可减少维生素B12 胰岛素促泌剂2. β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。主要刺激胰岛 型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降细胞尚有一定分泌功能的2磺脲类主要用于胰岛β服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早糖药餐前30min 次餐前或餐时服用均可。30min服用，后2餐最好于早餐前 餐起效快和作用时间短的特点，格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、但格列胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，时用药能迅速控制餐后高血糖。格列奈类药物 可以在肾功能不全的患者中使奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。用。3.噻唑烷二酮类药物 减少脂肪组织分解噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小”来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高时口服。适用于伴发高胰岛素血症其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，该类药物可增加骨折的发生其单独使用低血糖发生率低。2型糖尿病患者, 或胰岛素抵抗的率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。5 / 1 精选文档 4.α葡萄糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食通过抑制碳水化合物在小肠上部 的吸收而降低餐后血糖，物成分和餐后血糖升高者。 腹痛以及个别者出现瘙, 偶有腹泻、常见不良反应为胃肠功能紊乱如胃肠胀气、肠鸣音亢进严重者出现多形性红斑。其他不良反应还有食欲痒、红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应, 减退、恶心、呕吐、便秘、低血糖、头晕等。 单独特别是糖耐量减低者；2型糖尿病患者, 适用于经饮食控制及锻炼后仍血糖控制不佳的型糖尿病患者。1型糖尿病或胰岛素治疗的2使用可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病；
口服降糖药的分类及服法 糖尿病口服降糖药的分类 降糖药的服法 二甲双胍的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 二甲双胍 500—2000㎎ 2—3次 随餐或餐后服用 二甲双胍缓释片 500—2000㎎ 1—2次 每日一次时推荐随晚餐服 用 噻唑烷二酮类的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 罗格列酮 4—8㎎ 1—2次 进食对总吸收量无明显影响，但 达峰时间延迟 吡格列酮 15—45㎎ 1次 与进食无关 非胰岛素促泌剂 双 胍 类 二甲双胍 噻唑烷二酮类 （TZDs ） 罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶 抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 胰岛素 促泌剂 磺脲类 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列 喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲） 格列奈类 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 DPP-4抑制剂 西格列汀、维格列汀、沙格列汀
α-葡萄糖苷酶抑制剂的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 阿卡波糖100—300㎎3次随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 伏格列波糖0.2—0.9㎎3次餐前口服，服药后即刻进餐常用磺脲类药物的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 格列苯脲 2.5—15㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪 2.5—30㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪控释片5—20㎎1次早餐时格列齐特80—320㎎1—3次餐前 格列齐特缓释片30—120㎎1次早餐时格列喹酮30—80㎎1—3次餐前30分钟 格列美脲1—8㎎1次早餐前或餐时服 格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)的用法:需餐前即刻服用 （二肽基肽酶-4）DPP-4抑制剂的用法用量（1次╱日，尽可能晨起服）品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 西格列汀100㎎1次可与或不与食物同服 沙格列汀5㎎1次服药时间不受进餐影响 维格列汀50—100㎎1—2次可以餐食服用，也可非餐时服用 DPP-4抑制剂的作用机制：通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1（肠道里的促胰 素）在体内的失活，从而增加GLP-1水平，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。
介绍21种治疗糖尿病的中成药 中医药治疗糖尿病 中医治疗糖尿病已有悠久的历史，特别是在近30年来，随着现代科学的飞速发展，采用中西医结合的方法，对糖尿病的治疗有了不可替代的优势。 据统计，糖尿病患者由心脑血管疾病引起的死亡率约占80%，并使其预期寿命减少1/3。糖尿病患者合并血脂升高者在80%以上，血粘度升高者达90%。 中医药对糖尿病的治疗作用缓慢，但属治本范畴，在血糖下降的同时使体质同步增强，对慢性并发症有较好的预防和治疗作用。 中医认为，阴虚是糖尿病发生的实质，脾虚是糖尿病不愈的根本，血瘀是糖尿病合并症产生的关键。 中药可以把养阴健脾益气活血巧妙地组合在一起，从而使糖尿病从根本上得到有效治疗。使用中药可使血糖、尿糖长期稳定在正常范围。 中医药的整体调可以在降糖的同时，增强患者体质，纠正糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱，调节胰岛素受体的数目或亲和力，以增加靶细胞对胰岛素的敏感性，对抗胰岛素抵抗。 中药的整体调节可以有效地防治糖尿病多种并发症的产生。糖尿病患者多数存在着血液粘滞度增高、高血脂及血小板聚集率增高这些因素，造成了糖尿病患者并发心脑血管病、周围血管病变以及重要脏器损伤的基础。中药在降糖的同时，可以通过益气活血降低血液粘滞度和血脂等，从而防治并发症。 在临床诊疗中时常看到有的病人以往口服西药降糖药血糖控制不理想，但加用中药后血糖下降；有的患者血糖控制较好，但症状明显，加用中药后症状改善或消失；现在很多糖尿病患者根据病情的轻重或单用中药治疗或中药再加西药治疗。 对于糖尿病的高危人群，如肥胖的中老年人、空腹血糖损害者、糖耐量降低者服用中药可以降低他们最后发展为糖尿病的危险性。当然这时服用中药属预防和保健性质。
降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，
岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、
糖尿病用药大全对于糖尿病患者的治疗中，我们不主张单靠运动、饮食、日常护理来控制病情，因为这些治疗方法也可能不能很好的控制不住病情。这是也 就需要搭配药物治疗了。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 西药治疗糖尿病有哪些 磺脲类：最早应用的口服降糖药之一，现已发展到第三代，仍是临床上 2 型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳最。 双胍类：口服降糖药中的元老。降糖作用肯定，不诱发低血糖，具有降糖作用以外的心血管保 护作用，如调脂、抗小血板凝集等，但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者，不推荐使用。为 减轻双胍类药物的胃肠副作用，一般建议餐后服用。 a -葡萄糖苷酶抑制剂：通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收（就像人为的造成“少吃多餐” ），从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。 噻唑烷二酮：迄今为止最新的口服降糖药。为胰岛素增敏剂，通过增加外周组织对胰岛素的敏 感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖，并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应 用过程中须密切注意肝功能。 甲基甲胺苯甲酸衍生物：近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂，起效快、作用时间短，对餐后 血糖有效好效果，故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。 胰岛素
胰岛素的种类非常繁多，常见的分类方法主要有： 根据胰岛素作用时间分类： 短效胰岛素：即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30 分钟，作用高峰为2~4 小时，持续时间5~8 小时。 中效胰岛素：又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效时间为~4 小时，作用高峰6~10 小时，持续时间约12~14 小时。 长效胰岛素：又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3~4 小时，作用 高峰14~20 小时，持续时间约24~36 小时。 预混胰岛素：为了适应进一步的需要，进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂（R 和N）进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。 根据胰岛素来源分类： 牛胰岛素：自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 猪胰岛素：自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 人胰岛素：人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产，纯度更高，副作用更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素浓度分类： U-40: 40单位/毫升
2型糖尿病常用药物 2型糖尿病常用药物： (1)磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素 分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗 的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。 格列本脲(优降糖)：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功 能不全者慎用。 格列波脲(克糖利)：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲 相比更易吸收，较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛 素依赖型糖尿病。 (2)双胍类：本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进 外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡 萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有：二甲双胍。 二甲双胍(格华止，美迪康)：降糖作用较笨乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素 抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集 作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素 依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病，也可 用于1型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症
的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 (3)α糖苷酶抑制剂：竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖 阿卡波糖(拜唐平)：单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖(倍欣)：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 (4)胰岛素增敏剂：通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的协同作用。常用药物有：罗格列酮，瑞格列奈。 罗格列酮(文迪雅)：新型胰岛素增敏剂，对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。 (5)非磺酰脲类促胰岛素分泌剂：是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞负担。常用药物有：瑞格列奈。 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。 2、胰岛素
常见口服降糖药分类 Last updated on the afternoon of January 3, 2021
常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂 此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。
注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
糖尿病的常用药物总结： 一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。 磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。 2. 第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。 3. 第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。副作用少。 美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用时间短，半衰期短。可避免高胰岛素血症，很少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能 用。 非磺脲类： 1：诺和龙（进口的瑞格列奈）。孚来迪（国产的瑞格列奈）可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌，不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛β细胞钾通道，使细胞内钙增加，达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度迅速升高，导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖，不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙：1.0mg×30。国产的叫孚来迪：0.5mg×30 二．双胍类： 二甲双胍（格华止）：抑制肝糖合成，减少糖元分解，促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收，其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度，半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢，大部分从尿中以原型排出，12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用，
药理学练习题：胰岛素及其他降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.苏氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：
A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代谢 B.改善脂肪代谢 C.改善蛋白质代谢 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代谢紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减少 E.血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用
8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保秦松 B.水杨酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药
降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 （五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控zhi 二：双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止，美迪康)：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿