盐酸昂丹司琼片(欧贝)的说明书
忙于工作的人最常见的疾病就是肠胃疾病，许多白领阶层都患有胃肠方面的疾病，工作忙起来往往就不注意自身的健康问题，这样是不利于健康的。因此，我们一定要正确的饮食，养成合理的进食习惯。目前推出了一种叫做盐酸昂丹司琼片(欧贝)的药物，对于胃肠疾病治疗很有帮助。
【药品名称】
通用名称：盐酸昂丹司琼片
商品名称：盐酸昂丹司琼片(欧贝)
英文名称：Ondansetron Hydrochloride Tablets
拼音全码：YanSuanAngDanSiQiongPian(QiLu OuBei)
【主要成份】盐酸昂丹司琼。
【成份】
化学名：l_(3一氮杂双环【3．3．0】辛基)一3一对甲苯磺酰脲
分子式：C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量：365.83
【性状】白色或类白色片剂。
【适应症/功能主治】止吐药。用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶心呕吐。
【规格型号】4mg*12s
【用法用量】1．对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。2．对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。3．对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而
定。4．对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服片剂8mg两次。
【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。
【禁忌】对本品过敏者和胃肠梗阻者禁用。
【注意事项】1．对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。2．对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg。3．腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围
产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故服用本品时暂停母乳喂养。
【药物相互作用】
1．没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。
2．对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。
3．与地塞米松合用可加强止吐效果。
【药物过量】用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。
【药理毒理】本品是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,
有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT，
经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5－HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。
【药代动力学】口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60％（老年人则更高）。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75％）与肝脏（25％）排泄。血浆蛋白结合率为75％。
【贮藏】密闭，遮光保存。
【包装】每盒装12片。
【有效期】36 月
【批准文号】国药准字H10970062
【生产企业】齐鲁制药有限公司
综上所述，对于盐酸昂丹司琼片(欧贝)的各种介绍现在您都清晰了吗。治疗胃肠疾病我们一定不能大意，严重的胃肠疾病是可能威胁人们的生命安全的。早期的胃肠疾病采用盐酸昂丹司琼片(欧贝)进行治疗是很容易治愈的，只有人们的胃肠消化功能好了，人们的生活质量才能得到全面的提高。
学位论文原创性声明 本论文是我个人在导师指导下进行的工作研究及取得的研究成果。论文中除了特别加以标注和致谢的地方外，不包含其他人或其它机构已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出贡献的个人和集体，均已在论文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律责任由本人承担。 作者签名：日期：年月日 学位论文使用授权声明 本人授权汕头大学保存本学位论文的电子和纸质文档，允许论文被查阅和借阅；学校可将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或其它复制手段保存和汇编论文；学校可以向国家有关部门或机构送交论文并授权其保存、借阅或上网公布本学位论文的全部或部分内容。对于保密的论文，按照保密的有关规定和程序处理。 本论文属于：保密（），在年解密后适用本授权声明。 不保密（）。（请在以上括号内打“√”） 作者签名：导师签名： 日期：年月日日期：年月日
目录 摘要 (1) Abstract (3) 前言 (5) 材料和方法 (18) 结果 (32) 讨论 (43) 结论 (45) 参考文献 (46) 综述 (48) 附录 (56) 致谢 (57)
摘要 目的 对盐酸帕洛诺司琼注射液预防肿瘤患者化疗引起的恶心呕吐等胃肠道反应的有效性及安全性进行临床评价，以便为其临床应用提供试验依据。 方法 采用随机、双盲双模拟、自身交叉对照的试验方法。按研究中心任务分配，选取32例符合试验要求的合格病例，其中高致吐化疗组16例（编号为49号～64号），中致吐化疗组16例（编号为101号～116号）。在两序贯的化疗周期中，每例化疗患者分别于化疗前30分钟静脉使用盐酸帕洛诺司琼注射液（0.25mg：5ml）或对照药盐酸格拉司琼葡萄糖注射液（3mg：50ml）进行胃肠道反应预防性治疗，观察研究每个化疗周期中患者食欲减退、恶心、呕吐等胃肠道反应的发生情况，同时观察研究其生命体征、血尿常规、肝肾功能、心电图、不良事件的发生情况等相关安全性指标。 结果 高致吐化疗组与中致吐化疗组各脱落1例，实际研究病例30例。在高致吐组中，试验药与对照药预防控制恶心的效果在化疗后第一天18~24h、预防控制呕吐的效果在化疗后第一天6-12h与18~24h的差异有统计学意义（P<0.05），试验药比对照药效果好；试验药在化疗后第2天预防呕吐的有效率为100%，而对照药仅为86.67%；其余各时间点两药对食欲减退、恶心、呕吐等反应的预防控制效果相当（P>0.05）；中致吐组中，试验药与对照药预防控制恶心的效果在化疗后第一天6~12h、12~18h与18~24h的差异有统计学意义（P<0.05），试验药比对照药效果好；其余各时间点两药控制胃肠道反应效果的差异无统计学意义（P>0.05）。在安全性指标方面，所有病例化疗前后生命体征的变化均较稳定，差异无统计学意义（P>0.05），实验室检查结果各项目大部分正常或化疗前后一致，少数出现异常，表现为化疗前正常化疗后异常或化疗后异常加重，高致吐组主要体现为血常规白细胞减少、血红蛋白降低及尿常规尿蛋白、尿红细胞的出现，中致吐组主要体现为血常规白细胞减少、红细胞减少、血红蛋白降低、电解质血
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书 【药品名称】 通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液 英文名称：Palonosetron hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Paluonuosiqiong Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，其化学名称为：2-[1-氮杂双环辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐 其结构式为： 分子式：C 19H 24 N 2 O·HCl 分子量： 本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐； 2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。 【规格】 5ml: 【用法用量】 推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼，注射时间为30秒以上。 【不良反应】 据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下：
在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射帕洛诺司琼。 临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括： 心血管系统： 发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。 皮肤： 发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。 视力和听力： 发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。 胃肠系统： 发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。 全身： 发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。 肝脏： 发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。 代谢： 发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。 骨骼肌肉系统： 发生率＜1％：关节痛。 神经系统： 发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。 精神系统： 发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。 泌尿系统： 发生率＜1％：尿潴留。 血管系统： 发生率＜1％：静脉变色、静脉扩张。 【禁忌】 禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。 【注意事项】 受体拮抗剂过敏者。 过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT 3 在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在、、剂量下均未观察到对QTc 间期以及其它ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意
药物化学--抗结核药 一、最佳选择题 1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用 A.环丙沙星 B.阿昔洛韦 C.乙胺丁醇 D.哌嗪酰胺 E.异烟肼【正确答案】E 异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。 2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子 A.磺胺甲唑 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.利福喷汀 E.异烟肼【正确答案】C 磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。 利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C 3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药 A.异烟肼 B.吡嗪酰胺 C.乙胺丁醇 D.利福喷汀 E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D 利福喷汀属于抗生素类抗结核药。 扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这方面的说法。只说不能和氢氧化铝合用。教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！ 4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体 A.麻黄碱 B.维生素C C.乙胺丁醇 D.氯霉素 E.氨苄西林【正确答案】C 乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。从其结构来看，含有仲胺，显碱性。 盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。
含两个手性中心的药物（掌握化学名的）： 4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇 R，R（＋）；9章氯霉素 1R，2R （－）苏式；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R，2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18章麻黄碱（1R，2S）（－）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （＋）苏阿糖型哪个是L （＋）抗坏血酸（维生素C） 5、下列表述与利福平不符的是 A.为半合成的抗生素 B.水溶液易氧化损失效价 C.是肝药酶抑制剂 D.代谢产物有去乙酰基利福平 E.遇光易变质【正确答案】CD 利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。 利福平环内含一个奈核构成平面芳香核部分与立体脂肪链相连构成桥环。 基本结构特点及性质： ①1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型 ②3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪 代谢过程： ①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱 ②3位水解 不稳定，遇光易变质。 6、属于全合成的抗结核药是 A.利福平 B.异烟肼 C.硫酸卷曲霉素 D.硫酸链霉素 E.利福喷汀【正确答案】B 异烟肼属于合成类抗结核药物，其余选项都属于天然后半合成的抗结核抗生素。 7、属于半合成的抗生素类抗结核病药是 A.异烟肼 B.链霉素 C.乙胺丁醇 D.利福喷汀 E.吡嗪酰胺【正确答案】：D 异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗结核药物，链霉素是天然的抗生素，而利福喷汀是半合成的抗结核抗生素； 8、异烟腙是异烟肼与哪种醛缩合生成的腙异 A.苯甲醛 B.对羟基苯甲醛 C.香草醛 D.对氨基苯甲醛 E.对甲氧基萘甲醛【正确答案】：C 异烟腙是异烟肼与香草醛缩合生成的腙，其抗结核杆菌作用低于异烟肼，却可解决对异烟肼耐药性问题。二、配伍选择题 1、A.利福平B.硫酸链霉素C.对氨基水杨酸钠D.乙胺丁醇E.异
一线抗生素指对某种病治疗效果最好副作用最小的药物,稍差的就是二线,然后三线。 附一二三线抗生素分类: 分类一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦 头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类氯霉素 大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉素 四环素强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类SD、SMZ/TMP、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药制霉菌素、酮康唑 抗病毒药利巴韦林、阿昔洛韦
中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物，或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。管理措施：有药敏结果证实；若无， 应由高级职称医师查房签名， 无高级职称医师的科室须由科室主任查 房签名或有感染专科医生会诊记录 分类二线抗菌药物（限制使用） 青霉素类美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林+氯唑西林、替卡西林/克拉维酸 头孢菌素头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它β内酰胺头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素 氯霉素类甲砜霉素
【安全用药】输注前后需要冲管的药物 临床上当注射剂序贯静脉滴注，前后两组输液药物成分存在配伍禁忌时，输注完一组液体后残留在管壁的药物会和 下一组药物在输液管中发生意想不到的反应，产生沉淀、气泡、变色等而改变药物性质，影响药物疗效，甚至危害患者 健康，而且常常引发医患纠纷。在药物使用间隔充分冲洗输 液管是一种较有效的方法，现将临床上常见的需要冲管的药 物总结如下，以供大家参考。 1.加替沙星注射液：如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前必须用与 本品和其他药物相容的溶液冲洗通道； 2.乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液：由于仅可以得到有限的关于乳酸/盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混乳酸左氧氟沙星注射液、一 次性小瓶中的乳酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他 药物，或者与之从同一条静脉通路输注；如果使用同一条静 脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注乳酸左氧氟沙 星注射液前后，使用与乳酸左氧氟沙星注射液和通过同一通 路输注的其他药物相容的注射液冲洗； 3.注射用盐酸头孢吡肟：与甲硝唑联合使用时，建议在输注 甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管； 4.注射用头孢曲松钠：除了新生儿，其他病人可进行本品和
含钙输液的序贯给药，但在两次输液之间必须用相容液体充 分冲洗输液管； 5.注射用头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦：与氨基糖苷类药物联 用时，可按顺序分别静脉注射这两种药物；注射时应使用不 同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释 液充分冲洗先前使用过的静脉输液管； 6.奥硝唑注射液：奥硝唑注射液pH值为2.5-4.0，显强酸性，同时具有强氧化性，临床上发现奥硝唑与大部分头孢菌素类 抗菌药物、复方甘草酸苷、门冬氨酸钾镁等均有配伍禁忌， 如果序贯输注，会因为输液管路中的药液残留或者操作过程 中的不慎引入而导致瓶内或者输液管路变色，所以输注前后 需要充分冲洗输液管； 7.注射用夫西地酸钠：夫西地酸静脉注射剂不能与卡那霉素、 庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合，亦不可 与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合；当溶液的pH低于7.4时，本品会沉淀；所以在输注夫西地酸时应尽量避免与酸性 药物序贯滴注，确需联用时应充分冲洗输液管道； 8.利奈唑胺注射液：如果同一静脉通路用于几个药物依次给 药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，应使用与利奈 唑胺静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液进行冲洗； 9.注射用替加环素：本品可通过专用输液管或Y型管静脉给药。如果同一输液管连续用于输注多种药物，应该在输注本
Compound ID Compound Name(英文)Compound Name(中文)CAS 号结构式M.W.（分子量）Formula（分子式）PN5102-IMP-H Ondansetron hydrochloride Impurity H盐酸昂丹司琼杂质 H99614-14-9279.343C17H17N3O PN5102-IMP-G Ondansetron hydrochloride Impurity G盐酸昂丹司琼杂质 G99614-03-6279.343C17H17N3O PN5102-IMP-F Ondansetron hydrochloride Impurity F盐酸昂丹司琼杂质 F693-98-182.106C4H6N2 PN5102-IMP-E Ondansetron hydrochloride Impurity E盐酸昂丹司琼杂质 E288-32-468.079C3H4N2 PN5102-IMP-D Ondansetron hydrochloride Impurity D盐酸昂丹司琼杂质 D623545-59-5211.264C14H13NO PN5102-IMP-C Ondansetron hydrochloride Impurity C盐酸昂丹司琼杂质 C883107-54-8199.253C13H13NO PN5102-IMP-B Ondansetron hydrochloride Impurity B盐酸昂丹司琼杂质 B584.724C36H36N6O2 PN5102-IMP-A Ondansetron hydrochloride Impurity A盐酸昂丹司琼杂质 A119053-89-3256.349C16H20N2O
补充通知： 川政采招【2010】015号招标文件作以下修改： （一）、投标截止时间和开标时间更改为：2010年5月20日上午10:00，保证金交款截止时间：2010年5月19日 （二）第九包拆分为2个包 第九A包：抗结核板式组合药 一、抗结核板式组合药品采购数量 1、抗结核板式组合药规格表 2、采购数量表
注：板式组合包装药每盒15板 二、投标人的资质 投标人必须为药品生产厂家，一般能够生产组合包装的全部四种抗结核药制剂，个别药品若外购，则必须对其质量负责并获得国家食品药品监督管理局（SFDA）的批准。投标人必须提供生产厂家（包括外购药品的生产厂家）的名称和地址并出具下列全部有效资质文件（复印件）。 1、企业法人营业执照。 2、药品生产许可证。 3、制药厂生产上述药品制剂的GMP的证明文件。 4、上述表中四种药品制剂的药品注册证书（批准文号）。 5、上述表中四种药品制剂的药品销售证明书。 6、制药厂获得国家食品药品监督管理局（SFDA）对上述表中三种组合包装的批件和药品说明书。 7、制药厂连续近三年对本厂全部产品，无抽检不合格纪录（由国家级或省级药检部门出示证明）。 8、乙胺丁醇薄膜包衣须有国家食品药品监督管理局（SFDA）的批件。 9、有完善的销售供应和售后服务保障体系（接到供货通知后，必须在30天内将药品送到省本级和全省21个市/州级疾病预防控制中心指定的仓库），到达指定的仓库后须保障药品的有效期不低于22个月。 10、有完整的药品副反应的处理能力及善后工作机制和承诺。如药品质量等原因引起结核病人严重的副反应或引起死亡，由厂方负责经济赔偿和有关的善后处理工作。 三、包装
化学药品资料项目编号：3.1-21 盐酸帕洛诺司琼注射液申报临床技术资料特殊安全性试验资料及文献资料 研究机构: 研究机构地址: 研究机构电话: 研究机构主要研究者姓名(签名): 试验者姓名: 试验起止日期:从年月至年月 原始资料保存地点: 联系人姓名、电话: ×××制药股份有限公司
目录 21-1摘要 21-2全身过敏性试验 21-3血管刺激性试验 21-4溶血试验 21-5豚鼠皮肤过敏性试验 21-6单次给药的血管刺激性试验 21-7家兔皮肤刺激性试验 21-8体外人血溶血性试验 21-9光毒性试验 21-10结论 21-11参考文献
21-1摘要 豚鼠隔日每只腹腔注射盐酸帕洛诺司琼注射液（3μg/ml和15μg/ml,分别相当于30μg/kg和150μg/kg）1ml/100g，共5次。分别于末次给药后第12天前肢静脉注射盐酸帕洛诺司琼注射液（15μg /ml、50μg/ml）2ml进行攻击，结果均未出现任何过敏反应症状，反应级数0级，表明盐酸帕洛诺司琼注射液全身过敏性试验合格。 浓度为50μg/ml的盐酸帕洛诺司琼注射液无溶血作用，检查结果符合注射用安全性要求。 家兔耳缘静脉缓慢注射浓度为50μg/ml的盐酸帕洛诺司琼注射液5ml，连续三天，耳部组织外观无异常，病理组织检查无组织变性或坏死等刺激反应。 皮肤过敏试验表明通过豚鼠皮肤给予10mg/kg RS-25258-007（帕洛诺司琼的自由基）的制剂不会引起豚鼠过敏。 家兔右耳静脉单次注射帕洛诺司琼 10mg/kg，在接触药物10、30和60分钟后处死动物作大体检查，帕洛诺司琼或溶剂在任何注射静脉均未引起大体或显微变化。 家兔经皮24小时接触含RS-25258-007（自由基）的制剂，结果给予5或10mg/ml RS-25258-007制剂后，给药部位未观察到任何变化。3只家兔中的1只在接触20mg/ml RS-25258-007的24和48小时出现轻微的红斑。因此，20mg/ml浓度的RS-25259-007对家兔皮肤有轻至中度刺激。 采用10mg/ml的帕洛诺司琼制剂进行体外人全血相容性和血浆相容性试验。帕洛诺司琼对从全血中制备的悬浮物未引起明显的溶血或肉眼可见的变化，表明10mg/ml的帕洛诺司琼制剂在体外与人血是相容的。 体外光细胞毒性和光染色体畸变试验及包括一个预初的单剂量光刺激性试验的光敏性研究未显示出任何潜在的对光安全性方面的担忧。 21-2 盐酸帕洛诺司琼注射液全身过敏性试验
药物化学期末综合练习 二 集团文件发布号：（9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-
《药物化学》期末综合练习(二) 四、选择题 1．盐酸普鲁卡因是通过对（）的结构进行简化而得到的。 A、奎宁 B、阿托品 C、可卡因 D、吗啡 2．下列药物中，（）为脂溶性维生素。 A、维生素E B、维生素C C、维生素B 1 D、维生素B 6 3．利巴韦林临床主要作用（）。 A、抗真菌药 B、抗肿瘤药 C、抗病毒药 D、抗结核病药4．喷他佐辛的临床用途是（）。 A、抗癫痫 B、镇痛 C、解痉 D、肌肉松弛 5．下列利尿药中，（）具有甾体结构。 A、依他尼酸 B、螺内酯 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪 6．解热镇痛药按化学结构分类不包括（）。 A、水杨酸类 B、乙酰苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类7．卡马西平的主要临床用途为（）。 A、抗精神分裂症 B、抗抑郁
C、抗癫痫 D、镇静催眠 8．下列利尿药中，（）为缓慢而持久的利尿药物。 A、氢氯噻嗪 B、依他尼酸 C、螺内酯 D、呋塞米 9．普萘洛尔为（）。 A、β受体激动剂 B、α受体激动剂 C、α受体拮抗剂 D、β受体拮抗剂 10．晕海宁是由（）两种药物所组成。 A、氯苯那敏和8-氯茶碱 B、苯海拉明和8-氯茶碱 C、氯苯那敏和咖啡因 D、苯海拉明和咖啡因11．辛伐他汀临床主要用途为（）。 A、降血脂药 B、强心药 C、抗高血压药 D、抗心律时常药 12．芬太尼为强效镇痛药，临床常用其（）。 A、盐酸盐 B、马来酸盐 C、磷酸盐 D、枸橼酸盐 13．盐酸雷尼替丁的结构中含有（）。 A、呋喃环 B、咪唑环 C、噻唑环 D、嘧啶环 14．下列药物中，（）不易被空气氧化。 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、多巴胺 D、麻黄碱
2015年春《药物化学》复习题答案 一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原 子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、 c 15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C ） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11. 下列药物中为局麻药的是（ E ）
帕洛诺司琼与托烷司琼预防含顺铂方案化疗恶心呕吐的比较性研究 发表时间：2012-09-17T17:29:59.187Z 来源：《医药前沿》2012年第6期供稿作者：杨现松1 刘杰2 李萱3 [导读] 比较盐酸帕洛诺司琼与托烷司琼预防含顺铂方案化疗中所致恶心、呕吐的疗效和不良反应。 杨现松1 刘杰2 李萱3 ( 1 青岛大学医学院青岛市中心医疗集团放疗一科山东青岛 2 6 6 0 4 2 ) ( 2 青岛市第三人民医院门诊山东青岛 2 6 6 0 3 1 ) ( 3 青岛市中心医疗集团内二科山东青岛 2 6 6 0 4 2 ) 【摘要】目的：比较盐酸帕洛诺司琼与托烷司琼预防含顺铂方案化疗中所致恶心、呕吐的疗效和不良反应。方法：选择含顺铂方案化疗的肿瘤患者60例，随机分为观察组和对照组；试验组为盐酸帕洛诺司琼注射液；对照组为盐酸托烷司琼注射液。观察二者预防呕吐的效果及不良反应进行评价。结果：盐酸帕洛诺司琼治和盐酸托烷司琼治疗后急性恶心呕吐发生程度有差异(P<0.05)；延迟性呕吐两组差异有统计学意义(P<0.05)；延迟性恶心两组差异无统计学意义(P>0.05)。结论: 盐酸帕洛诺司琼在防治含铂方案化疗所引起的急性恶心、急性及延迟性呕吐的疗效优于盐酸托司琼，且使用方便、安全性好，值得临床推广。【关键词】帕洛诺司琼化疗恶心呕吐化疗相关呕吐（CINV） 【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）06-0093-02 呕吐是肿瘤患者化疗时最常见的不良反应之一，化疗尤其含顺铂方案所致的严重恶心、呕吐等胃肠道反应使患者产生难以忍受的痛苦，影响正常治疗。因此，有效控制化疗患者的恶心、呕吐，对保证化疗计划的顺利实施具有重要意义。盐酸帕洛诺司琼是新一代5-HT3受体抑制剂，笔者自2011年2月～2011年6月，采用随机分组的方法，在60例接受含顺铂方案化疗的患者中，分别采用盐酸帕洛诺司琼、盐酸托烷司琼进行对比研究，验证有效性、安全性。其结果报告如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料 选择60例住院化疗的恶性肿瘤病人, 均为病理学或细胞学确诊，年龄22-73岁，中位年龄53岁，女性18例，男性42例，K P S 80-90分，均无化疗禁忌症，排除消化道疾患，无远处转移等可能引起呕吐的病症，化疗前24 h无呕吐，且未用过止吐药者。化疗前检查血、尿常规、肝肾功能、电解质、心电图等基本正常。均接受含顺铂方案化疗（顺铂每个周期60～75m g/m2分3天给），止吐药为盐酸帕洛诺司琼注射液由杭州九源基因工程有限公司生产，商品名吉欧停,规格5 mL 0. 25 mg/支，盐酸托烷司琼注射液5mg/支。 1.2 给药方法 盐酸帕洛诺司琼注射液0.25 mg+生理盐水100ml于化疗前30min静滴，隔日1次；盐酸托烷司琼注射液5mg +生理盐水100m化疗前30m i n 静滴，每日1次。 1.3 消化道反应分度标准 呕吐评价：呕吐1～2次/24 h为1级；呕吐3～5次/24 h，需要静脉补液<24 h为2级；呕吐≥6次/24 h，静脉补液或完全肠道外营养≥24 h 为3级，有危及生命的并发症为4级。恶心分为0～Ⅲ度：0度:无恶心;Ⅰ度：轻度恶心,不影响进食；;Ⅱ度：:中度恶心,影响进食；;Ⅲ度:重度恶心,需卧床。 根据上述分级标准记录每例患者化疗后恶心、呕吐相对应的级别。 1.4 具体观察项目①观察对化疗引起的急性恶心、呕吐的疗效(化疗结束24 h内发生的恶心、呕吐)。②观察对化疗引起的延迟性恶心、呕吐的疗效(化疗后24～96 h内发生的恶心、呕吐)。③观察有无不良反应,如头痛、便秘、腹泻、头晕、腹痛、腹胀、眩晕和全身间断性颤抖等。 1.5 统计学方法数据采用SP S S17.0软件统计处理，分析采用秩和检验。 2 结果 2.1 对急性C I N V的疗效，每例患者在每次化疗后24 h内观察恶心、呕吐情况，并根据W H O抗癌药物毒性反应分级的判断标准，分别记录相对应的恶心呕吐级别，结果如表1：30例患者中使用盐酸帕洛诺司琼治疗，急性恶心发生与盐酸托烷司琼相比较P=0.046(P<0.05)；急性呕吐P=0.014(P<0.05)。使用盐酸帕洛诺司琼与盐酸托烷司琼治疗急性恶心、呕吐两组比较有显著性差异。 表1 盐酸帕洛诺司琼与盐酸托烷司琼防治急性恶心及呕吐的疗效比较 p<0.05; P<0.05。 2.2 对延迟CINV的疗效每例患者在每次化疗后24～96 h内观察恶心、呕吐情况，并根据W H O抗癌药物毒性反应分级的判断标准，分别记录相对应的恶心呕吐级别，结果如表2:30例患者中使用盐酸帕洛诺司琼止吐时延迟性恶心的发生与盐酸托烷司琼比较P=0.064(P>0.05)，延迟呕吐P=0.011(P<0.05)。使用盐酸帕洛诺司琼与盐酸托烷司琼后延迟性恶心两组差异无统计学意义，延迟性呕吐比较两组差异有统计学意义。 表2 盐酸帕洛诺司琼与盐酸托烷司琼防治延迟性恶心及呕吐的疗效比较 P<0.05. P<.005
盐酸昂丹司琼注射液说明书 核准日期：2007年01月18日 修改日期：2011年03月30日 【通用名称】盐酸昂丹司琼注射液 【英文名称】 【成份】本品主要成分为盐酸恩丹西酮，其化学名称为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐。 【性状】为澄清、无色液体。 【作用类别】 【药理毒理】本品是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT，经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema 区的5－HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。 【药代动力学】口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75％）与肝脏（25％）排泄。血浆蛋白结合率为75％。 【适应症】止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。 【用法和用量】本品通过静脉、肌肉注射给药，剂量可以灵活掌握。1．疗所致呕吐：用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。（1）成人：①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。③对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8 【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂
盐酸帕洛诺司琼注射液 【药品名称】 通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液 英文名称：Palonosetron hydrochloride Injection 【成份】 本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，其化学名称为：2-[1-氮杂双环(2.2.2)辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐。 【适应症】 1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐； 2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。【用法用量】 推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。因对频繁(每日连续或隔日交替)给药的安全性和有效性未评价，因此不推荐7天内重复用药。 【不良反应】 据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。 【禁忌】 禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。 【注意事项】 过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。国外文献报道，在192名心脏功能缺陷患者的Ⅲ期临床研究中已证明帕洛诺司琼是安全的，但是对于患有或可能发
展为心脏传导间期延长的病人，尤其是QTc延长的病人应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症患者，服用利尿药而导致电解质异常者，先天性QT综合症的患者，服用抗心律失常或其它药物导致QT间期延长的患者，和给予累积高剂量蒽环类药物治疗者。在三个关键性试验中，在基线和帕洛诺司琼或对照药(昂丹司琼或多拉司琼)给药后24小时进行心电图检测，在其中一个分组给药后15分钟还进行了心电图检测。出现QT和QTc 间期改变(绝对值>500msec或自基线的变化>60msec)患者的百分比( 【药物相互作用】 帕洛诺司琼的体内消除途径包括经肾分泌及多种CYP酶参与的。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg的帕洛诺司琼，稳定期口服灭吐灵(每天四次，每次10mg)的研究中未发现明显的药代动力学影响。临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。 【药理作用】 帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂，对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和周围的迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体，产生呕吐反射。 【贮藏】 遮光，密闭保存。
昂丹司琼市场 调研 市场部 2004-3-5
产品发展及综述 1990年英国葛兰素公司首次研制开发出恩丹西酮（又名昂丹司琼）（商品名为：Zofran,有4mg、8mg片剂和4mg、8mg注射剂四种剂型），是强效、高选择性的5-羟色胺受体阻滞剂，在阻止化疗、放疗引起的恶心和呕吐中，具有重要的抗呕吐作用和较好的耐受性。 在肿瘤治疗过程中，化疗药物主要用于治疗晚期患者，手术或放疗的辅助治疗，手术前的新辅助治疗。恶心呕吐是肿瘤化疗时最常见的并发症，严重的胃肠道反应常使人颇为痛苦，能否控制消化道反应不仅关系到肿瘤病人的生存质量，而且还会影响到整个治疗计划。我国于1990年进口枢复宁注射液及片剂，1997年国产盐酸恩丹西酮注射液及片剂上市。临床上主要用于治疗因化疗及放疗诱发的恶心、呕吐，疗效明显且副作用轻微。其临床效果为： （1）抑制顺铂引起的呕吐 （2）抑制非顺铂抗癌药引起的呕吐 （3）抑制放疗引起的呕吐 （4）预防妇科手术后恶心呕吐 成人：给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8～32mg；对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在病人接受治疗前，缓慢静脉注射8mg；或在治疗前1～2小时口服8mg，之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗，可于治疗前缓慢静注本品8mg，之后间隔2～4小时再缓慢静注8mg，共2次；也可将本品加入50～100ml生理盐水中于化疗前静脉滴注，滴注时间为15分钟。对可能引起严重呕吐的化疗，也可于治疗前将本品与20mg地塞米松磷酸钠合用静脉滴注，以增强本品的疗效。对于上述疗法，为避免治疗后24小时出现恶心呕吐，均应持续让病人服药，每次8mg，每日2次，连服5天。 （2）儿童：化疗前按体表面积计算，每米2静脉注射5mg，12小时后再口服4mg，化疗后应持续给予病儿口服4mg，每日两次，连服5天。 （3）老年人：可依成年人给药法给药，一般不需调整。
盐酸帕洛诺司琼注射液 说明书 Company number：【0089WT-8898YT-W8CCB-BUUT-202108】
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书 分子式：C 19H 24 N 2 O·HCl 分子量： 本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐； 2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。 【规格】 5ml: 【用法用量】 推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼，注射时间为30秒以上。【不良反应】据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的
临床不良反应列表如下：表1 预防化疗诱发恶心和呕吐研究中各治疗组发生率≥2%的不良反应 在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射帕洛诺司琼。 临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括：心血管系统： 发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。 皮肤： 发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。 视力和听力： 发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。 胃肠系统：
盐酸昂丹司琼片(欧贝)的说明书 忙于工作的人最常见的疾病就是肠胃疾病，许多白领阶层都患有胃肠方面的疾病，工作忙起来往往就不注意自身的健康问题，这样是不利于健康的。因此，我们一定要正确的饮食，养成合理的进食习惯。目前推出了一种叫做盐酸昂丹司琼片(欧贝)的药物，对于胃肠疾病治疗很有帮助。 【药品名称】 通用名称：盐酸昂丹司琼片 商品名称：盐酸昂丹司琼片(欧贝) 英文名称：Ondansetron Hydrochloride Tablets 拼音全码：YanSuanAngDanSiQiongPian(QiLu OuBei) 【主要成份】盐酸昂丹司琼。 【成份】
化学名：l_(3一氮杂双环【3．3．0】辛基)一3一对甲苯磺酰脲 分子式：C18H19N3O·HCl·2H2O 分子量：365.83 【性状】白色或类白色片剂。 【适应症/功能主治】止吐药。用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶心呕吐。 【规格型号】4mg*12s 【用法用量】1．对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。2．对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。3．对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而
定。4．对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服片剂8mg两次。 【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。 【禁忌】对本品过敏者和胃肠梗阻者禁用。 【注意事项】1．对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。2．对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg。3．腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围
药物化学期末综合练习 TPMK standardization office【 TPMK5AB- TPMK08- TPMK2C- TPMK18】
《药物化学》期末综合练习(二)四、选择题 1．盐酸普鲁卡因是通过对（）的结构进行简化而得到的。 A、奎宁 B、阿托品 C、可卡因 D、吗啡 2．下列药物中，（）为脂溶性维生素。 A、维生素E B、维生素C C、维生素B1 D、维生素B6 3．利巴韦林临床主要作用（）。 A、抗真菌药 B、抗肿瘤药 C、抗病毒药 D、抗结核病药 4．喷他佐辛的临床用途是（）。 A、抗癫痫 B、镇痛 C、解痉 D、肌肉松弛 5．下列利尿药中，（）具有甾体结构。 A、依他尼酸 B、螺内酯 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪 6．解热镇痛药按化学结构分类不包括（）。 A、水杨酸类 B、乙酰苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类 7．卡马西平的主要临床用途为（）。 A、抗精神分裂症 B、抗抑郁 C、抗癫痫 D、镇静催眠
8．下列利尿药中，（）为缓慢而持久的利尿药物。 A、氢氯噻嗪 B、依他尼酸 C、螺内酯 D、呋塞米 9．普萘洛尔为（）。 A、β受体激动剂 B、α受体激动剂 C、α受体拮抗剂 D、β受体拮抗剂 10．晕海宁是由（）两种药物所组成。 A、氯苯那敏和8-氯茶碱 B、苯海拉明和8-氯茶碱 C、氯苯那敏和咖啡因 D、苯海拉明和咖啡因11．辛伐他汀临床主要用途为（）。 A、降血脂药 B、强心药 C、抗高血压药 D、抗心律时常药12．芬太尼为强效镇痛药，临床常用其（）。 A、盐酸盐 B、马来酸盐 C、磷酸盐 D、枸橼酸盐 13．盐酸雷尼替丁的结构中含有（）。 A、呋喃环 B、咪唑环 C、噻唑环 D、嘧啶环 14．下列药物中，（）不易被空气氧化。 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、多巴胺 D、麻黄碱 15．下列药物中，（）为β2受体激动剂。