薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收
的对比讨论
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薄荷为唇形科多年生草本植物薄荷Menthahaplocalyx Briq. 的茎叶，在中药外用制剂中应用广泛，多利用其“芳香走窜”特性而发挥“率领群药、直达病所”之功，具有类似现代经皮促透剂的作用。薄荷的有效部位主要为其挥发油成分，因此，薄荷油作为促透剂成为目前研究的热点，文献研究也显示，薄荷油作为促透剂可促进某些成分的经皮吸收，如L-肉碱、左旋延胡索乙素等。其中，薄荷醇是薄荷油中含量最高的一种成分，一般约占50% 以上，文献研究显示，薄荷醇作为促透剂也具有良好的经皮促透效果。
但是，薄荷油与薄荷醇的经皮促透研究多集中在对某单一成分的促透评价，对中药复杂成分的经皮促透特征目前尚不清楚，同时，薄荷醇作为薄荷油中最主要成分，是否可用成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油用于中药外用制剂的经皮促透，有待进一步研究。因此，本文基于现代经皮定量结构-渗透性关系( quantitative structure-permeation relationships，QSPRs)
研究结果，即药物理化性质中logP( 油水分配系统) 是影响药物经皮吸收最主要的影响因素。因此，选择系统不同logP 有效成分简化并表征复杂中药成分体系，即蛇床子素( osthole，OT，logP = 3. 85) 、川芎嗪( tetramethylpyrazine，TMP，logP = 2. 34) 、阿魏酸( ferulic acid，FA，logP =1. 26) 、葛根素( puerarin，PR，logP = - 0. 35) 、京尼平苷( geniposide，GP，logP = - 1. 01) ，通过测定其经皮促透作用情况，对比探讨薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征。同时，采用傅利叶变换红外光谱技术( FTIR) 进一步比较薄荷油与薄荷醇对角质层内在分子结构的影响，从而为其在中药外用制剂中的合理应用提供科学指导。
1 材料
TK-20B 型透皮扩散试验仪( 上海锴凯科技贸易有限公司) ; 岛津高效液相色谱系统( 包括LC-20AT 泵、SPD-20A 紫外检测器，日本岛津公司) ; Nexus 型全反射傅利叶变换红外光谱仪( ATR-FTIR，美国Thermo-Nicolet 公司) ; Sartorius BS 110 型电子分析天平( 北京赛多利斯科学仪器有限公司) ; CP-7800型电动递毛器( 科德士电器有限公司) 。薄荷药材购于北京本草方源药业有限公司，批号20131007，产地江苏，经北京中医药大学中药炮制系谭鹏副教授鉴定为
唇形科植物薄荷M. haplocalyx的干燥地上部分，符合《中国药典》( 2010 年版) 相应项标准。薄荷油采用2010 年版《中国药典》附录挥发油提取甲法提取，得淡黄色油状液体，无水硫酸钠脱水后避光密闭保存。GC-MS 测定其主要成分为薄荷醇( menthol，51. 00%) 、薄荷酮( menthone， 6. 11%) 、瓜菊醇酮( cinerolone，3. 19%) 、优香芹酮( eucarvone，2. 58%) 、胡椒酮( piperitone，2. 19%) 、异薄荷酮( isomenthone，1. 99%) 、长叶薄荷酮( pulegone，1. 32%) 等[8]。薄荷醇、阿魏酸( 纯度> 98. 00%) 均购于国药集团化学试剂有限公司，批号分别为F20110811，20120328; 川芎嗪购于Sigma-Aldrich 公司，批号为14003DEV; 蛇床子素、葛根素、京尼平苷均购于NCEBiomedical 公司，纯度均> 98. 00%，批号分别为20131209，20131209，20131209; 苄泽98( Brij 98) 购于Sigma-Aldrich 公司，批号为MKBP0994V; 丙二醇购于Sigma-Aldrich 公司，批号为WXBB1075V; 冰醋酸购于北京化工厂，批号为20080103; 乙腈为色谱纯，其他试剂均为分析纯。健康雄性SD 大鼠，5 周龄，体重约( 200 ±10)g，由斯贝福( 北京) 实验动物科技有限公司提供，合格证号SCXK( 京) 2011-004。
2 方法
2. 1 模型药物HPLC 法的建立
分别配制各模型药物对照品的对照液、体外透皮试验空白接收液及含药体外透皮试验接收液，考查各方法专属性、线性关系、精密度及相对回收率，见表1。结果显示，接受液中其他成分对各模型药物的测定均无干扰，其中，蛇床子素在0. 01 ～100mg·L - 1 线性关系良好，低、中、高3 个质量浓度( 0. 1，10，50 mg · L - 1 ) 的日内精密度分别为0. 29%，0. 060%，0. 14%，日间精密度分别为1. 8%，0. 13%，0. 19%，相对回收率分别为95. 63%，100. 6%，100. 1%; 川芎嗪在0. 1 ～400 mg·L - 1 线性关系良好，低、中、高3 个质量浓度( 1，20，200 mg·L - 1 ) 的日内精密度分别为0. 35%，0. 12%，0. 20%，日间精密度分别为2. 4%，2. 5%，2. 7%，相对回收率分别为95. 59%，95. 80%，97. 61%; 阿魏酸在0. 1 ～200 mg·L - 1 线性关系良好，低、中、高3 个质量浓度( 1，20，100 mg·L - 1 ) 的日内精密度分别为0. 38%，0. 21%，0. 25%，日间精密度分别为1. 8%，0. 15%，0. 14%，相对回收率分别为91. 72%，90. 74%，95. 24%; 葛根素在0. 1 ～400 mg·L - 1线性关系良好，低、中、高3 个质量浓度( 1，20，200 mg·L - 1 ) 的日内精密度分别为0. 48%，0. 32%，0. 26%，日间精密度分别为0. 22%，
0. 070%，0. 050%，相对回收率分别为97. 48%，97. 74%，99. 27%; 京尼平苷在0. 1 ～400 mg·L - 1线性关系良好，低、中、高3 个质量浓度( 1，20，200mg·L - 1 ) 的日内精密度分别为0. 79%，0. 72%，1. 2%，日间精密度分别为1. 7%，2. 3%，1. 2%，相对回收率分别为96. 41%，97. 84%，99. 59%。2. 2 体外经皮渗透试验
2. 2. 1 离体鼠皮的制备
在体外经皮渗透实验前，取雄性SD 大鼠断颈处死，用剃毛器小心剃去腹部鼠毛后剥离其腹部皮肤，在玻璃板上小心剔除皮下脂肪组织和黏连物，然后用磷酸缓冲液( PBS) 清洗干净，待用。
2. 2. 2 供给液的制备
为求算薄荷醇和薄荷油的经皮透渗稳态流速、滞后时间，采用无限给药技术进行体外透皮实验。故供给池中药液的配制方法为:将足量的模型药物分别溶于丙二醇-水( 80∶20) 混合溶剂系统中，加入相应浓度薄荷醇或薄荷油，涡旋5min，超声15 min 使其充分溶解。
2. 2. 3 体外透皮试验
将剥离的大鼠腹皮固定于FranZ 扩散池之间( 扩散池有效扩散面积为1. 77cm2，接收池体积为7 mL) ，
皮肤角质层面朝向供给池，真皮层面朝向接收池。在加入供给液前平衡约0. 5 h，供给池加入供给液2 mL，然后封口膜封住供给池口防止水分蒸发; 接收池中蛇床子素透皮接收液选择3% Brij98 PBS 为接收液，其他药物均以0. 01 mol PBS 溶液( pH 7. 2) 为接收液。温度设置为( 32 ±0. 3) ℃，接收池搅拌子转速为300 r·min - 1。在1，2，4，6，8，10，12，22，24 h 分别取样1mL，然后向接收池中补加相同体积新鲜接受液，所得样品过滤后，按照建立的方法测定药物含量。
2. 3 衰减全反射傅利叶变换红外光谱( ATR-FTIR)研究
将制得的大鼠腹皮置于0. 4% 胰蛋白酶溶液中，室温放置约10 h，然后用棉签小心分离皮肤角质层，取得的角质层片用蒸馏水洗清干净，置于真空干燥箱干燥，备用。取大小适宜( 1 cm × 1 cm) 的干燥角质层片，分别置于10 mL 离心管内。试验分为空白组( Blank组，不做任何处理) 、对照组[Control 组，丙二醇-水( 20∶80) 溶剂处理]、薄荷醇组和薄荷油处理组( 配制方法同透皮试验挥发油) 。分别取干燥角质层片置于约5 mL 各组对应促透剂溶液中，室温条件下处理12 h 后，用蒸馏水清洗掉角质层片上残留溶剂，放置于真空干燥箱37 ℃脱水干燥。干燥后的角质
层片采用衰减全反射傅利叶变换红外光谱进行扫描测定，仪器参数设置为: 分辨率2 cm - 1 ; 扫描次数为100; 扫描范围为650 ～4 000 cm - 1。
2. 4 透皮数据处理及统计分析
根据药物单位面积累积透过量与时间作图得到药物经皮渗透动力学曲线，各药物的累积透过量可按下式计算。Q = ( Cn × V + Σn - 1i = 1Ci × Vi) /A其中，Q( μg·cm - 2 ) 为单位面积累积透过量，V为扩散池的体积( 7 mL) ，Vi为每次取样体积，Cn和Ci分别为第n 次和第i 次取样时接收液中药物浓度，A 为扩散面积( 1. 77 cm2 ) 。以累积透过量对时间作图，所得直线部分( 6 ～12 h) 的斜率即为稳态透皮速率( Jss，μg·cm - 2·h - 1 ) ，直线部分反向延长线与X 轴的交点即为滞后时间( Tlag，h) 。为进一步比较促透剂的促渗效果，按下列公式计算其经皮促渗倍数: ER( enhancement ratio) = Jss( 含促透剂) /Jss( 不含促透剂) ; 实验数据以珋x ± s 表示，以SPSS 16. 0软件进行数据统计分析，组间比较采用t 检验，P < 0. 05为差异有统计学意义。
3 结果
3. 1 促透剂对模型药物的经皮促透作用情况
薄荷醇与薄荷油对各模型药物渗透过大鼠皮肤的
体外渗透动力学曲线及相关经皮渗透参数的影响分。除个别模型药物外，1%薄荷醇和薄荷油对各模型药物的经皮渗透参数( 如体外稳态经皮速率、累积透过量等) 没有显著影响，而随着促透剂浓度的增加，对各模型药物的经皮渗透速率增加明显，并表现出显著性差异( P <0. 05) ，表明薄荷醇与薄荷油对不同lgP 药物经皮渗透的影响呈现出浓度依赖性关系。其中，5%薄荷醇对蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷的增透倍数分别为3. 68，24. 33，147. 48，2 226. 60，1 749. 50; 5% 薄荷油对蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷的增透倍数分别为8. 03，15. 14，206. 90，3313. 00，809. 60。同时，在薄荷醇和薄荷油作用下，各模型药物经皮渗透的滞后时间( Tlag) 逐渐延长，并随促透剂浓度的增加表现出显著性差异( P <0. 05) 。该研究结果显示，适宜浓度的薄荷醇与薄荷油均可促进不同lgP 药物有效成分的经皮吸收。
3. 2 不同logP 模型
药物与其促透倍数的相关性将不同浓度薄荷醇和薄荷油作用下各模型药物经皮促透倍数的对数值与对应药物logP 进行关联分析。在薄荷醇作用下，模型药物经皮促透倍数对数值与药物logP 趋向于负线性关系，其中1%薄荷醇作用下的关系式为lgER = - 0.
04logP +0. 18( r = 0. 413 6) ; 3%薄荷醇作用下的关系式为lg-ER = - 0. 34logP + 1. 52( r = 0. 903 2) ; 5% 薄荷醇作用下的关系式为lgER = - 0. 59logP + 2. 87 ( r =0. 988 1) 。由于1%薄荷醇作用下的经皮促透作用相对较弱，其促透倍数未表现出显著性差异，故该浓度薄荷醇作用下并未表现出较明显的关系。而随着薄荷醇应用浓度的增加，促透倍数对数值与药物logP 逐渐呈负线性相关，表明适宜浓度薄荷醇作用下对logP 越低的有效成分( 即亲水性较强成分) 的经皮促透倍数越高。值得注意的是，虽然相关性分析结果显示随着薄荷醇应用的增加，药物logP 与促透倍数对数值表现出较明显的负线性相关，但3%和5%薄荷醇对京尼平苷的促透倍数均低于其对葛根素的促透倍数，也提示当药物logP 低于某值后( 估计logP 约为- 1 ～- 0.
5) ，薄荷醇的经皮促透作用开始逐渐下降，但该结论需选择更多该区间内药物进行测定以进一步证实。在薄荷油作用下，模型药物经皮促透倍数对数值与药物logP 趋向于呈抛物线关系式，其中，3% 薄荷油作用下为: lgER = - 0. 055 7logP2 + 0. 075logP+ 0. 729 2 ( r = 0. 554 0 ) ; 5% 薄荷油作用下为:lgER = - 0. 016 6logP2 - 0. 480 6logP + 2. 827 9( r = 0. 931 8) ; 由于1%薄荷油未表现出明显的促透作用，因此1%薄荷油
也未表现出明确的作用关系。该结果也提示薄荷油作用下，对不同logP 药物成分的经皮促透作用特点表现为: 药物经皮促透倍数随logP 降低而增加，但当logP 降到某值后，则开始表现出随logP 降低而降低，表明薄荷油对适宜亲水性药物( logP 估计值约为- 0. 50) 具有最佳促透效果。由上述结果可知，虽然薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP 趋向于负线性关系，而薄荷油趋向于呈抛物线关系，但都表现出对logP 较低药物( 即亲水性药物) 具更佳的经皮促透效果，其作用趋势相似。
3. 3 FTIR 分析
角质层这种特殊的“砖墙”结构决定了角质层是药物经皮吸收的主要限速过程，其主要成分为脂质与角蛋白，且其脂质在药物经皮吸收屏障中发挥主要作用。由于FTIR 可以获取角质层脂质和角蛋白次级结构吸收峰信息，因此利用该技术可判断角质层分子结构的变化情况。正常大鼠皮肤角质层红外吸收光谱峰( 图3Blank 组) 的归属如下: 脂质特征吸收峰约为2 917 cm - 1，为脂质C-H 不对称振动吸收峰( νas) ，2849 cm - 1 为脂质C-H 对称振动吸收峰( νs) ; 角蛋白特征吸收峰约为1 652，1 538cm - 1，当这些物质吸收振动峰位发生移动，则表明其结构发生了一定改变。根
据体外透皮试验结果，选择有适宜促透效果的促透剂进行红外光谱分析，因此，选择3%薄荷油与薄荷醇比较其对皮肤角质层分子结构的影响。
薄荷醇与薄荷油作用于角质层后相应脂质和角蛋白的红外光谱图和吸收峰位移变化情况中，表数据可知，未经处理的大鼠角质层( Blank组) 与经PG-H2O( 80∶20) 混合溶剂处理的对照组相比，脂质碳氢振动峰和角蛋白吸收峰没有明显移动，表明该溶剂系统对皮肤结构没有显著影响，与前期文献报道相一致。而在薄荷油和薄荷醇作用下，脂质碳氢不对称振动吸收峰( νas) 和对称振动吸收峰( νs) 分别向右移动2. 71，2. 96 cm - 1 和0. 85，1. 61cm - 1，而对角蛋白酰胺吸收峰没有明显影响，表明薄荷油和薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障作用，且两者对角质层分子结构的影响相同，这与体外透皮试验结果也相一致。__讨论药物理化性质或结构特征通常直接决定了其生物活性，国内外许多研究进行了大量经皮定量结构-渗透性关系研究( QSPRs) ，拟将化合物的皮肤通透性与其理化性质( 如lgP，相对分子质量，酸碱性等)或结构特征用统计学方法联系起来。其中，PottstGuy 等提出了较为经典也是文献引用最多的QSPRs模型，即lgKp = - 6. 3 + 0. 71 × lgP - 0. 006 1 ×
MW，( lgKp为人体皮肤通透系数，lgP 为辛醇-水分配系数的对数值，MW 为药物相对分子质量) 。其他QSPRs研究结果也显示，药物皮肤通透性( 以经皮速率或通透系数表示) 与药物的lgP 具有最为密切的相关关系。因此，本研究选择系列较大范围内不同lgP 有效成分来简化并表征复杂成分体系，以对比研究薄荷油和薄荷醇作为促透剂的经皮促透作用特征。在体外透皮试验供给液的选择中，本实验选择丙二醇-水80∶20 混合溶剂系统，主要是基于以下2个方面的考虑，首先，该混合溶剂系统可溶解较大极性范围的药物，由于本研究所选择的模型药物极性大小不同，使用该溶剂系统可保证在同一供给液条件下进行体外评价，确保体外透皮试验的均一性。其次，丙二醇-水80∶20 溶剂系统对皮肤影响较小，不会改变皮肤的正常生理结构。
该实验研究显示，虽然薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物lgP 趋向于负线性关系，而薄荷油的作用趋向于抛物线关系，但两者的经皮促透作用强度和趋势相似。红外光谱研究结果也显示，薄荷醇与薄荷油对皮肤角质层分子结构的影响也大致相同。同时，考虑到薄荷油在实际提取过程中出油率相对较低，该挥发油的获得成本较高，且成分比例难以有效
控制，而薄荷醇目前已可通过化学合成获得，成本较低，且为纯度较高的单体成分，易于质量控制。因此，该研究结果提示，作为经皮促透剂应用条件下，可考虑选择成分单一也易于控制的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油。
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促进透皮吸收的中药 -------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶仲源 现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述： 乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。 醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩，增加皮肤的血液循环。酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。 薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。易溶于水、醇、醚等溶剂中。众多的实验研究证实，薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。现报道的有双氯灭痛、氯霉素、吲哚美辛、氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。德平等实验证明，薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用，并在扫描镜下观察到，用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多，多质层局部断裂脱屑，翻卷呈破棉絮状，表皮细胞间隙加宽，毛囊口扩展，毛干的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮吸收机制 与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮的机理。薄荷类药物与其它促渗剂共同使用配成复合型促渗剂，其作用明显加速加强。 肉桂有人从肉桂中提取一种物质，加入另一种芳香提取物按2：1比例混合制成C2－的中药促渗剂。用扑热息痛做透皮试验，证实C2－有良好的促渗作用，其起效时间比氮草酮快，用后3小时即有明显差别，氮草酮则有10小时滞后期。 甘草从甘草中分离出的甘草皂苷、甘草甜素、甘草次酸钠、甘草次酸二钾和琥珀酸甘草次酸二钠，均有促进药物粘膜吸收的作用，其中以皂苷为最强，用量1%以下。用甘草次酸二钠配
山东医药2007年第47卷第11期 ?基础研究? 几种透皮吸收促进剂的作用机理探讨 宇克莉1, 2, 孙建华1 (1天津师范大学化学与生命科学学院, 天津300074; 2天津大学化工学院 [摘要]将35只昆明种小鼠随机分为空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片+薄荷醇组、冰片+氮酮组、混合组各5只, 均于实验前1h 行腹部脱毛处理:脱毛处皮肤分别滴加含不同透皮吸收促进剂的柴胡解热方水提液0. 5ml , 其中薄荷醇组含2%薄荷醇, 冰片组含2%冰片, 氮酮组含2%月桂氮卓酮(下称氮酮 , 冰片+薄荷醇组含2%冰片+2%薄荷醇, 冰片+氮酮组含2%冰片+2%氮酮, 混合组含2%冰片+2%薄荷醇+2%氮酮。8h 后用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化。结果除对照组外, 其余6组均出现皮肤超微结构改变, 表现为角质细胞疏松、细胞间隙增大、毛囊口孔径加宽, 其中氮酮组和混合组最为明显。认为薄荷醇、冰片、氮酮联用对药物的透皮吸收有协同作用。 [关键词]薄荷醇; 冰片; 氮酮; 透皮吸收; 柴胡解热方水提液; 超微结构 [中图分类号]R 283[文献标识码] B [文章编号]1002-266X (2007 11-0030-02 目前关于透皮吸收促进剂促进药物透皮吸收的微观机制报道较少。2006年1～6月, 我们对几种不同透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液体外透皮吸收的作用机理进行了实验研究。现报告如下。1材料与方法 1. 1材料1药品:柴胡解热方水提液(以柴胡∶甘草=2∶1按中药输液制剂的提取制作方法制成浓度2g/m l 溶液, 以输液瓶灭菌保存备用, 每瓶20 o试剂:薄荷醇, 冰片, 月桂氮卓酮(下称氮酮 , ml 。
第一章绪论 一、概念： 1.中药化学：结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科 2.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。 3.无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 4.有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 5. 一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。 6.二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。 7.生物活性成分：与机体作用后能起各种效应的物质 二、填空： 1.中药来自（植物）、（动物）和（矿物）。 2. 中药化学的研究内容包括有效成分的（化学结构）（理化性质）（提取）、（分离）（检识）和（鉴定）等知识。 三、单选题 1.不易溶于水的成分是（ B ） A生物碱盐B苷元C鞣质D蛋白质E树胶 2.不易溶于醇的成分是（ E ） A 生物碱 B生物碱盐 C 苷 D鞣质 E多糖 3.不溶于水又不溶于醇的成分是（ A ） A 树胶 B 苷 C 鞣质 D生物碱盐 E多糖 4.与水不相混溶的极性有机溶剂是（C ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 5.与水混溶的有机溶剂是（ A ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 6.能与水分层的溶剂是（ B ） A 乙醇 B 乙醚 C 氯仿 D 丙酮/甲醇（1：1）E 甲醇 7.比水重的亲脂性有机溶剂是（ C ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D石油醚 E 正丁醇 8.不属于亲脂性有机溶剂的是（D ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D丙酮 E 正丁醇 9.极性最弱的溶剂是（ A ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 10.亲脂性最弱的溶剂是（C ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 四、多选 1.用水可提取出的成分有（ ACDE ） A 苷B苷元C 生物碱盐D鞣质E皂甙 2.采用乙醇沉淀法除去的是中药水提取液中的（ BCD ） A树脂B蛋白质C淀粉D 树胶E鞣质 3.属于水溶性成分又是醇溶性成分的是（ABC ） A 苷类B生物碱盐C鞣质D蛋白质 E挥发油 4.从中药水提取液中萃取亲脂性成分，常用的溶剂是（ ABE ） A苯B氯仿C正丁醇D丙酮 E乙醚 5.毒性较大的溶剂是（ABE ） A氯仿B甲醇C水D乙醇E苯 五、简述 1.有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。 一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。 另外，根据临床用途，有效成分也会就成无效成分，如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用。 2. 简述中药化学在中医药现代化中的作用 （1）阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理；（2）促进中药药效理论研究的深入； （3）阐明中药复方配伍的原理；（4）阐明中药炮制的原理。 3．简述中药化学在中医药产业化中的作用 （1）建立和完善中药的质量评价标准；（2）改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效； （3）研究开发新药、扩大药源； 六、论述 单糖及低聚糖生物碱盐游离生物碱油脂 粘液质苷苷元、树脂蜡 氨基酸水溶性色素脂溶性色素 蛋白质、淀粉水溶性有机酸挥发油 第二章提取分离鉴定的方法与技术 一、概念：
促进皮肤吸收中药的外用药剂 外治疗法中很多是应用中药敷贴在皮肤表面而起治疗作用的,为加强疗效,有必要在外用药中加进促进透皮吸收的中药。国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,以作为外用药的辅助用药。中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。如薄荷共有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。掌握这些知识有助于提高中药外治的疗效。常用的中药促渗透剂有以下数种: 1.乙醇 在我国汉字中繁写的“醫”字,一半是“酒”字的右边，古时治病离不开酒。酒精为极性溶剂。实验巳证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大,从面有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。另外我国生产的白酒、米酒、黄油中除乙醇外,尚含有一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也能协助渗透。中医还认为酒性辛热,能理气活血，散寒通络,辛窜通行,故中药敷贴剂常用黄酒、白酒作为调和剂,以助药力透于皮下,走脏入络。2.醋 现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。酸性
环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关。有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而加强药效,如在用醋制的条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。 3.薄荷类 薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。易溶于水、醇、醚等溶剂中。众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。现报道的有双氯灭浦、氯霉紫、吲哚美辛氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。一些专家的实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用，并在扫描镜下观察到,用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多,多质层局部断裂脱屑,翻卷呈破棉絮状,表皮细胞间陳加寬,毛囊口扩展,毛千的毛外皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮的机理。薄荷类药物与其它促渗剂共同使用配成复合型促渗剂,其作用明显加速加强。故许多治疔皮肤病的外用药中均配有薄荷脑。 4.肉桂 有人从肉桂中提取一种物质,加人另一种芳香提取物按2:1比例混合制成C2-的中药促渗剂。用扑热息痛做透皮试验，证实C2-有良好的促诊作用。中医认为肉桂辛热,辛香走窜,通络散寒,能扩张血管,活血化淤。
薄荷脑的副作用 薄荷脑的副作用 1、薄荷脑的副作用 不良反应,偶有局部刺激作用。 由于薄荷脑对皮肤以及眼睛有刺激作用以及一定的毒性,大量使用时必须戴好手套以及安全眼镜。吸入,将中毒者转移至通风处,采取一般急救措施。误入眼睛,按一般步骤冲洗眼睛,有必要着请咨询医师。皮肤接触,用清水和肥皂清洗。其他咨询医师。 2、薄荷脑的药理学 薄荷脑能选择性地刺激人体皮肤或黏膜的冷觉感受器,产生冷觉反射和冷感,引起皮肤黏膜血管收缩(实际上皮肤保持正常);另外对深部组织的血管也可引起收缩,而产生治疗作用。外用可以消炎,止痛,止痒,驱赶蚊虫,促进血液循环,消肿等;内服以复方制剂中可缓解局部炎症(咽喉炎)及治疗感冒,并有健胃,驱风作用。药理作用,该品与葡萄糖醛酸形成结合物在尿和胆汁中排出,各种异构体以不同量与葡萄糖醛酸结合。在狗和大鼠体内产生分子降解反应。它可以薄荷酮代谢物的形式存在。 3、薄荷脑的介绍 薄荷脑是一种化学药剂,是由薄荷的叶和茎中所提取,白色晶体,分子式C10H20O,为薄荷和欧薄荷精油中的主要成分。在世界上,中国和巴西是主要的天然薄荷生产国,薄荷油的年产量均达到2000-3000t。薄荷脑和消旋薄荷脑均可用作牙膏、香水、饮料和糖果等的赋香剂。该品在乙醇、氯仿、液状石蜡或挥发油中极易溶解,在水中极微溶解。比旋度取本品精密称定,加乙醇制成每1ml中含0.1g 的溶解,依法测定,比旋度为-49度至-50度。
复方薄荷脑软膏中的薄荷脑有什么功效 1、复方薄荷脑软膏,本品为复方制剂,每克含水杨酸甲酯3.33毫克,樟脑90毫克,薄荷脑13.5毫克,松节油0.83毫克。辅料为：桉油、凡士林。那么,复方薄荷脑软膏中的薄荷脑有什么功效? 2、薄荷脑,薄荷脑和消旋薄荷脑均可用作牙膏;香水;饮料和糖果等的赋香剂。在医药上用作刺激药,作用于皮肤或粘膜,有清凉止痒作用;内服可作为驱风药,用于头痛及鼻;咽;喉炎症等。其酯用于香料和药物。松节油,具有增进局部血液循环,缓解肿胀和轻微止痛作用。用于减轻肌肉痛、关节痛、神经痛以及扭伤。 3、复方薄荷脑软膏,本品为类白色或微黄色的软膏,具芳香气,有清凉感。用于伤风感冒所致的鼻塞,昆虫叮咬。 薄荷脑注意事项是什么 1、若伤风感冒长期未愈或同时有发烧者,不宜用复方薄荷脑软膏,应到医院诊治。不得用于皮肤破溃处。避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。复方薄荷脑软膏含有水杨酸甲酯,婴儿不宜长期使用。复方薄荷脑软膏不应大面积使用。 2、对复方薄荷脑软膏过敏者禁用,过敏体质者慎用。复方薄荷脑软膏性状发生改变时禁止使用。请将复方薄荷脑软膏放在儿童不能接触的地方。儿童必须在成人监护下使用。如正在使用其他药品,使用复方薄荷脑软膏前请咨询医师或药师。 3、勿用于眼及黏膜部位。人的致死量约为2克,在幼儿鼻腔使用含有本品的滴鼻剂或油膏是很危险的,将会引起虚脱。
112 第15卷 第5期 2013 年 5 月 辽宁中医药大学学报 JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM Vol. 15 No. 5 May，2013 节、机体生理功能和抗感染等方面发挥重要作用，另 一方面若持续释放或产生过多则产生剧烈的免疫反应，呈现其毒性作用。同时，TNF-α是对其他炎性细胞因子具有强大的诱导分泌能力，如：IL-1、IL-6、IL-8以及粒细胞-单核细胞集落刺激因子。在炎症过程中，TNF-α其分泌峰值早于IFN-γ，TNF-α通过刺激成纤维细胞分泌细胞间黏附分子如ICAM 等来促进炎症。在中国人群中，TNF-α细胞因子基因型是以低分泌型占优势，其低分泌基因型的分 布频率分别为90.1%[2] 。庞学丰等[3]在“中药对类风湿关节炎肿瘤细胞坏死因子TNF-α的影响”一文中，引用了数十位中医研究者的研究表明中药免疫调节在组织学上减轻慢性炎症，血清检测明显降低TNF-α水平。因此降低TNF-α在血清中的表达，可以抑制炎症反应，这对于慢性盆腔炎的治疗是至关重要的机制之一已经成为一种共识。 TNF-α在慢性炎症的患者中会有所表达，它的阳性表达与疾病的发生、发展以及病情的严重程度 成正比[4] 。妇炎宁汤在对TNF-α的阳性表达方面可以起到明显的降低作用，尤其是在阳虚型盆腔炎中、高剂量组，其治疗效果与模型组比有明显差别，可是在妇炎宁汤高中低剂量组分别与单纯盆腔炎模型组相比没有体现出差异，这是一个值得探讨的 问题。实际上妇炎宁汤是在清热利湿、活血化瘀药 物的基础上加上黄芪、白术、巴戟天等补益阳气的药物，在治疗慢性盆腔炎的过程中即使只有其他药物的疗效，理论上讲也不应该出现没有疗效的情况。但是由于阳虚型慢性盆腔炎这个病证结合模型报道不多，因此没有过早下结论，需日后重复实验已确定是否有实验误差的可能。 综上所述，由于慢性盆腔炎病程长，病情反复发作，易损伤患者脾肾阳气，而既往的治则多侧重于清热利湿。中医认为“正气存内，邪不可干”，只有正气充足，才能够鼓邪外出，因此在治疗过程中要注意脾肾阳气的固护，但本实验没有证实单纯盆腔炎模型妇炎宁汤具有较好的治疗效果，还需要进一步实验以确定最终结论。◆ 参考文献 [ 1 ] Chang J H，Ryang YS，Morio T，et al.Trichomonas vaginalis inhibits Proinflammatory cytokine Production in macrophages by suppressing NF-KB activative[ J ] .Mol Cells，2004，18 ( 2 )： 177-185.[ 2 ] 田野，马威然，张玉海.细胞因子基因型多态性对肾移植效果 的影响[ J ] .中华医学杂志，2001，81 ( 12 )：719-721.[ 3 ] 庞学丰，任志宏，张红，等. 中药对类风湿关节炎肿瘤坏死因 子-α的影响[ J ] .中医正骨，2008，20 ( 8 )：67-69.[ 4 ] 陈莹，田璐，王昕，等.妇炎宁颗粒对慢性盆腔炎模型大鼠的 IL-2 IL-6影响[ J ] .中华中医药学刊，2008 ( 8 )：1705-1706. 中药透皮吸收促进剂研究 单玲玲1，靳光乾2，王平2，刘善新2 （1.山东中医药大学，山东 济南 250335；2.山东省中医药研究院，山东 济南 250014） 摘 要：目的：介绍中药透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的应用。方法：查阅近年来的相关文献，对中药促 透剂的促透机制、促透特点以及在经皮给药中的应用进行综述。结果：多种中药在经皮给药制剂中均具有较好的促透作用。结论：中药促透剂具有起效快、效果好、副作用小、价格低廉等独特的优势，在经皮给药领域具有广阔的发展前景。 关键词：经皮给药；中药；促透剂 中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：1673-842X (2013) 05- 0112- 03 收稿日期：2012-11-19 基金项目：山东省科技发展计划项目（2010GSF10278）；济南市青年科技明星计划项目[济科合字（2011）第01-0117]；山东省中医药科技 发展计划项目（2009-128、2011-167）；山东自主创新成果转化重大专项项目（2012 ZHZX1C0405）作者简介：单玲玲（1986-），女，山东龙口人，2010级硕士研究生，研究方向：中药新制剂、新剂型的研究。 Research of Traditional Chinese Medicine Transdermal Enhancers SHAN Lingling 1，JIN Guangqian 2，WANG Ping 2，LIU Shanxin 2 （1.Shandong University of Traditional Chinese Medicine，Ji'nan 250335，Shandong，China ； 2.Shandong Academy of Chinese Medicine，Ji'nan 250014，Shandong，China） Abstract ： Objective ：To introduce Chinese medicine transdermal absorption enhancers in transdermal drug delivery system. Method ： The relevant literature in recent years was consulted，penetration enhancers mechanism，features and applications were reviewed. Result ： A variety of traditional Chinese medicine has a good role in promoting transparent transdermal preparation. Conclusion ： Herbal penetration enhancers have a rapid onset，with few side effects，and is inexpensive，and has broad prospects for development in the field of transdermal drug delivery. Key words ：transdermal drug delivery ；traditional Chinese medicine ；penetration enhancers DOI ：10.13194/j.jlunivtcm.2013.05.114.shanll.086
研究中药复方中的有效成分 中药复方是中医药发展的宝贵结晶，但由于其药物组成较复杂、药效作用机制较难测定，所以如何科学、合理地鉴定中药复方的有效成分也就成了一道难题，也在一定程度上制约着中医的发展。随着科学技术地不断进步，色谱检测、血清成分分析等一系列技术的出现也使得中药复方药理学的神秘面纱得以揭露，也使得中医药向着科学化、微观化、综合化方向发展，为中医深入研究打下了坚实而稳健的基础。 标签：中药复方；有效成分；鉴定方法 中药复方是指处方中含有两位或者两位以上中药材，一般来讲中药复方均有固定的搭配方法和治疗方向，甚至连如何制药和服药都有相关要求。一直一来中药复方都以其显著的药效、稳健的治疗机制、低伤害性的治疗手段受到全世界医学工作者的关注。但由于中药复方一般均为经验用药，药材中含数几种甚至十几种有效成分，为了确切地掌握这些有效成分的药理作用机制以及用药量，科学、合理、有效地对中药复方有效成分进行鉴定就显得十分必要和紧要。本文就以中药复方的有效成分的药用机制和检测方法为论点进行综述，现报道如下。 1单体药材中的有效成分作用 中药材中所含有的药物成分并非都对疾病有治疗作用，一些药物是含量较高的成分起到治疗作用，而一些药物则是含量较低的成分起到治疗作用。所以明确中药成分的药理作用机制以及用药量，可以优化中药复方的组药结构，减少非必要成分对患者机体的伤害，同时也为中药有效成分的提炼、制药、使用指明了方向。单体药材是中药复方的组成基础，所以了解单体药材中的有效成分、作用机制以及用药量是研究中药复方有效成分的基础。如根据梁鑫淼[1]等人的研究资料显示，以四逆汤为研究对象，采用正交实验法对复方药物中有效成分进行检测。结果发现：四逆汤之所以能够有效治疗心急缺血，有强心、止休、回阳的功效，主要因为其中所含有的三种有效成分：甘草酸粗品、干姜挥发油、附子生物碱。对超氧化物歧化酶、丙二醛、乳酸的作用效果附子生物碱强于干姜挥发油强于甘草酸粗品，三种成分的最佳用药比例为1:1:1。附子生物碱是附子单体的主要成分，干姜挥发油是干姜单体的主要成分，甘草酸粗品是炙甘草单体的主要成分，以附子生物碱为主要治疗机制，甘草酸粗品、干姜挥发油起到辅助、增进功效，三者缺一不可。由此可以看出单体中主要有效成分对中药复方药理作用的影响。 2复方合制后药物作用 除了上述四逆汤以主要单体药材的主含量成分为主要的治疗药物，一些中药复方在制药过程生成新成分进而可起到治疗作用。如武孔云[2]等人的研究资料显示，以生脉散为研究对象，主含人参、麦冬、五味子，采用标准制药过程，并对生脉散汤做色谱分析。结果显示：汤剂中含有大量5-HMF（5-羟甲基-2-糠醛），这是原单体药物中所没有的，5-HMF具有软化血管、提升血压流速、清理血质
中药在透皮吸收方面的最新研究概述 摘要介绍了中药在透皮吸收方面的运用，提供了利用中药进行透皮吸收研究的各种方法及研究思路，阐述了促进药物吸收的各种促进剂的使用和作用机制，为进一步开发运用中药在透皮吸收方面的更深层次的研究拓宽思路和提供参考。关键词中药；透皮吸收；促进剂；研究方法； 中药透皮吸收是指在中医理论的指导下，结合现代透皮给药技术和方法，将中药单方或复方经过适当的现代化提取、分离和纯化等加工工艺，把所得到的有效部位或有效成分或提取物等与适宜的辅料或基质混合，制备成透皮给药制剂，以皮肤敷贴方式给药，使中药由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的目的。中药的透皮给药制剂是传统中药学的重要组成部分，近二十年来随着透皮给药的基础理论和实践的飞速发展，中药透皮给药制剂的研究也取得了很大的进步，治疗范围不断扩大。一、中药透皮吸收基本概述 1、中药透皮吸收的基本概念及分类 中药透皮吸收是指透过皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。它具有超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏, 提供可预定的和较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 给药方便等优点。祖国医学自古以来就重视“内病外治”的应用, 并在内科、儿科、外科、妇科等疾病中积累了一些疗效卓著的外治方法和方药。如用白芥子、甘遂等研末作穴位贴敷哮喘。中药透皮吸收与中医穴位给药有异曲同工之妙, 都是利用皮肤作为药物输入体循环的门户, 发挥药物治疗作用。我国对穴位给药的研究具有悠久的历史, 无论是理论上, 还是制备工艺上, 在古医籍中均有详细论述, 这就给现代中药透皮制剂研究与开发奠定了扎实的理论基础。透皮吸收与中药的性能、气味、归经密切相关, 多用辛辣芳香、气味浓烈的窜透性药物和活血化淤的药物, 所谓“假猛药、生药、香药率群药, 开结行滞, 直达病所”是中医透皮内病外治的理论依据[2 ]。 2、中药透皮吸收的产生与萌芽 “透皮给药”是一种古老的给药方式,大约在200万年前的原始社会里,人们在生存觅食过程中,当坠落跌打或被虫蚁禽兽咬伤后,用树叶、草茎之类涂敷伤口,逐渐发现有些植物外敷能减轻疼痛和止血,甚至可以加快创伤的愈合,这就是中药外治的起源。资料记载,最早见于周秦时期的《五十二病方》、《黄帝内经·素问》,在宋代成书的《太平惠民和剂局方》中已有可用于局部治疗或透皮吸收的膏药。可以说清代是应用外治方法较为成熟的阶段,《急救广生集》、《理瀹骈文》等中药外治专著的问世,标志着中药外治完整理论体系的建立,《理瀹骈文》总结了我国清末以前的外治法,提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法,方剂达1500 余首,广泛应用于内外妇科等各种疾患。并且提出“外治之理即内治之理,外治之药即内治之药,所异者,法耳”的外治理论。[3 ] 3、中药透皮吸收的理论基础 与传统的经络穴位理论相结，中药和经络理论都是中医的精髓, 人体的经络已得到现代科学的证实, 经络穴位较周围皮肤有阻抗低、电容大、电位高的电学性质, 有特异的声学、热学变化。经穴对药物具有外敏性和放大效应, 起到单相或双相调节作用。按中医经络学理论, 脐联系于全身经脉, 通过各经气之循环, 交通于五脏六腑、四肢百骸、五官九窍、皮肉筋膜,无处不到，药物可通过脐部的吸收,直达病灶而发挥治疗作用, 故脐法有温通元阳、苏厥固脱、健脾助运、消积等作用。现代医学证明脐部给药更易于吸收和提高生物利用度。研究表明, 药物经脐部给药的生物利用度是前臂给药的1～ 6 倍。根据脐部用药的上述特点, 开发中药TTS 制剂贴于脐部或能达到更好的疗效。如果完善的中药透皮给药系统与经络理论结合起来, 将会给中药透皮吸收的应用开发带来新的飞跃。[4 ] 二、中药透皮吸收的发展现状 1、中药透皮吸收在促进方法方面的研究
第二章中药化学成分的 一般研究方法 z教学内容 zΔ2.1 中药化学成分的主要类型。 zΔ2.2 中药化学成分提取分离方法的基z本原理及应用。 z 2.3 中药化学成分结构鉴定的一般程z序和方法。
z 2.1中药化学成分的主要类型z （一）从物质基本类型分：有机物、无机物。 z （二）按元素组成、结构母核分：生物碱、黄酮、苷、醌、甾、萜、苯丙素等。z （三）按酸碱性分：酸性、碱性、中性。z （四）按溶解性分：非极性（亲脂性）、中极性、极性（亲水性） 第二章中药化学成分的 一般研究方法
z（五）按活性分：有效成分、无效成分z具有生物活性，能用分子式和结构式表示，并具有一定的物理常数的单体化合物，称为有效成分。 z与有效成分共存的无生物活性的成分称为无效成分。 z（六）按生合成途径分：一级代谢产物（如糖、蛋白质）、二级代谢产物（如生物碱、黄酮、皂苷）。
第二章中药化学成分的 一般研究方法 z2.2 中药化学成分提取分离方法的基本z原理及应用 z一、基本概念 z1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所要成分尽可能从原料中完全提出的过程。 z2、分离：将提取物中所含的各种成分一一分开，并将得到的单体加以精制的过程。
z二、提取方法 z水 z溶剂提取法：溶剂亲水性有机溶剂 亲脂性有机溶剂水蒸气蒸馏法 超临界流体萃取法（SFE） 升华法 压榨法
z（一）溶剂提取法 z1、原理 z根据中药中各种成分的溶解性不同，选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂，将所需成分从药材组织中溶解出来的一种提取方法。 z选择溶剂依据相似相溶原理。
Q/JLBW 江西蓝博湾实业有限公司企业标准 Q/JLBW002—2018 苗域家族?抑菌乳膏 2018-01-10发布2018-01-15实施
目 次 前?言.................................................................................................................................................................II 1范围.. (1) 2规范性引用文件 (1) 3要求 (1) 4生产加工过程的卫生要求 (3) 5试验方法 (3) 6检验规则 (3) 7标志、标签、包装、运输、贮存、保质期 (4) 附录A（规范性附录）狼毒等中药材提取液的生产工艺及质量要求 (5)
前 言 本标准依据GB/T1.1-2009《标准化工作导则第1部分：标准的结构和编写》给出的规则编写。本标准由江西蓝博湾实业有限公司提出并起草。 本标准主要起草人：陈艳刚。
苗域家族?抑菌乳膏 1范围 本标准规定了苗域家族?抑菌乳膏的要求、生产加工过程的卫生要求、试验方法、检验规则、标志、标签、包装、运输、贮存。 本标准适用于以以狼毒（EUPHORBIAE EBRACTEOLATAE RADIX）、紫草（ARNEBIAE RADIX）、白鲜皮（DICTAMNI CORTEX）、苦参（SOPHORAE FLAVESCENTIS RADIX）、芦荟（ALOE）、黄柏（PHELLODENDRI CHINENSIS CORTEX）、地肤子（KOCHIAE FRUCTUS）、蛇床子（CNIDII FRUCTUS）、金银花（LONICERAE JAPONICAE FLOS）、僵蚕、乌梢蛇等中药材的提取物，添加醋酸氯己定，维生素E，冰片，天然薄荷脑，硬脂酸，白凡士林，液体石腊，甘油，三乙醇胺，纯化水为原辅料，经配制、溶解、乳化、混合、灌封而成的了苗域家族?抑菌乳膏。 2规范性引用文件 下列文件对于本文件的应用是必不可少的。凡是注日期的引用文件，仅注日期的版本适用于本文件。凡是不注日期的引用文件，其最新版本（包括所有的修改单）适用于本文件。 GB/T191-2008包装储运图示标志 GB1886.199-2016食品添加剂天然薄荷脑 GB1886.215-2016食品添加剂白油(又名液体石蜡) GB15979-2002一次性使用卫生用品卫生标准 JJF1070-2005定量包装商品净含量计量检验规则 YBB00162002-2015铝质药用软膏管 《中华人民共和国药典》（2015版）一、二、四部 《消毒技术规范》（2002年版）中华人民共和国卫生部 《消毒产品生产企业卫生规范》中华人民共和国卫生部卫监督发[2009]53号 《消毒产品标签说明书管理规范》中华人民共和国卫生部卫监督发[2005]426号 《定量包装商品计量监督管理办法》国家质量技术监督检验检疫总局第75号令 3要求 3.1原料要求 3.1.1狼毒（EUPHORBIAE EBRACTEOLATAE RADIX）、紫草（ARNEBIAE RADIX）、白鲜皮（DICTAMNI CORTEX）、 苦参（SOPHORAE FLAVESCENTIS RADIX）、芦荟（ALOE）、黄柏（PHELLODENDRI CHINENSIS CORTEX）、地肤子（KOCHIAE FRUCTUS）、蛇床子（CNIDII FRUCTUS）、金银花（LONICERAE JAPONICAE FLOS）、僵蚕、乌梢蛇、冰片 应符合《中华人民共和国药典》一部的要求,狼毒等中药材提取液及生产工艺的质量应符合附录A 的要求。
摘要 中药以其独特的理论体系为我国民众的健康、为民族医药的发展做出了不可磨灭的贡献。随着相关科学技术的发展，测定中药有效成分含量的方法得到了改进，本文综述了中成药国内外情况和常用的中成药有效成分含量测定方法。重点介绍薄层扫描法(TLCS)，薄层扫描法将以其高效优势和多种检测方法在中成药有效成分含量测定的研究中发挥重要作用。展望中成药中有效成分含量测定的未来。 关键词：中成药，有效成分，含量测定，薄层扫描法，发展 目录 一、中成药在国内外情况 5 （一）国外中成药情况 5 （二）国内中成药情况 5 二、中成药有效成分含量测定检测方法 6 （一）化学定量法 6 （二）比色法 6 （三）紫外分光光度法 6 （四）红外光谱法7 （五）柱层析或纸层析一紫外分光光度法7 （六）气相色谱法7 （七）薄层扫描法7 （八）高效液相色谱法7 三、薄层扫描法。8 （一）薄层扫描法原理和特点8 （二）中成药中黄芩的功效和测定分析方法8 （三）测定中成药中黄芩含量实验8 四、中成药有效成分含量测定的发展9 五、结束语9 六、参考文献9 引言 中药是我国传统防治疾病的重要武器，千百年来，在我国人民的健康生活中发挥着重大的作用。随着现代科学技术的发展，传统中药也面临着现代化的问题。近年来，全世界对中药的认识也逐渐加深，开始重视，这表明中药国际市场的快速发展时期已经来临。当前，中药要进入世界市场，实现中药现代化，首当其冲是其质量的控制，而含量测定是质量控制最关键的部分。中成药在剂型、品种、产量及应用范围等方面均有迅速的发展。1985年版《中国药典》中收载达207个，为使中成药的内在质量具有客观的评价方法,逐步制订切实可行的质量指标,我国药学工作者在这方面做了不少工作，到2010年版《中国药典》中共收载中成药标准1069个品种，新增各项鉴别2165项，其中显微鉴别259项、簿层色谱鉴别1818项、液相色谱鉴别25项、气相色谱鉴别9项等，2010年版《中国药典》大幅度增加收载品种和检测项目，能多药物多成分检测，更标准科学有效等等。
促进透皮吸收的中药 促进透皮吸收的中药 -------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源 现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述： 乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。 醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。 薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。易溶于水、醇、醚等溶剂中。众多的实验研究证实，薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。现报道的有双氯灭痛、氯霉素、吲哚美辛、氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。张德平等实验证明，薄荷脑具有显着促进扑热息痛透皮吸收作用，并在扫描镜下观察到，用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多，多质层局部断裂脱屑，翻卷呈破棉絮状，表皮细胞间隙加宽，毛囊口扩展，毛干的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮的机理。薄荷类药物与其它促渗剂共同使用配成复合型促渗剂，其作用明显加速加强。
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/8d12816622.html, 中药蒲公英有效成分抗结核的研究进展 作者：常琳陆军叶松 来源：《中国保健营养·中旬刊》2013年第03期 【关键词】蒲公英提取物；化学成分；结核病；研究进展 【中图分类号】R282 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484（2013）03-0090-02 蒲公英（Dandelion）始载于《唐本草》，为菊科多年生草本植物。多分布于北半球，我 国的东北、华北、华东、华中、西北、西南各地均有分布，生于道旁、草地、田间、河岸、荒地、庭园等处。它不仅使用部位广泛（包括花、叶、茎、根），还有丰富的营养价值，可生吃、炒食、做汤，是药食兼用的植物。据《本草纲目》记载，它性平味甘微苦，有清热解毒、消肿散结及催乳作用，对治疗乳腺炎十分有效。近年来发现其有较好的抗结核及抗肿瘤效果而成为研究的热点，已成为国家重点发展的三类药材之一。 1 中药蒲公英的化学成分 含蒲公英甾醇（Taraxasterol）、胆碱（Choline）、菊糖（Inulin）、果胶（Pectin）；蒲公英醇（Taraxol）、豆甾醇（Stigmasterol）、β-香树脂醇（β-Amyrin）、β-谷甾醇（β-Sitosterol）、蒲公英赛醇（taraxerol）、蒲公英素（Taraxacerin）、蒲公英苦素（Taraxacin） 和维生素A、B、C等。 1.1 凌云等[1]用红外光谱法对蒲公英三萜类化学成分进行研究，首次从蒲公英属植物中分得伪蒲公英甾醇，棕榈酸酯。 1.2 姚巍等[2]对蒲公英进行了系统分离，从中得到8个化合物，利用MS， 2D-NMR等现代波谱技术进行了结构鉴定，其中4个为黄酮类化合物，分别为青蒿亭、槲皮素、木犀草素、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷，其余5个分别为咖啡酸、七叶内酯、豆甾醇、蒲公英甾醇乙酯。 1.3 凌云等[3]用电感耦合等离子体发射光谱法检测了5种蒲公英的66种微量元素含量，结果表明蒲公英中12种元素含量较高，其中有Cu、Zn、Fe、Mn、Mo5种必需微量元素；蒲公英中还含有大量的Na和K，而肺结核患者头发中锌、铁含量明显比健康人低。因此认为较高的锌含量可能对抗肺结核患者由于锌的降低致机体免疫器官萎缩、免疫细胞受抑制、免疫应答减弱、白细胞杀菌能力下降等的治疗有所帮助。 1.4 张凡等[4]认为蒲公英叶提取物的成分随着提取溶剂和提取温度的不同而发生变化。在25℃、35℃、45℃、55℃和65℃这五个温度下，二氯甲烷共可提取出60种不同的物质，含量较高的物质有1-叔丁基-3-（1-甲基环乙-己基）-2-氮丙啶酮、2-噻吩醋酸-2-十三烷、9-甲基十九烷。乙酸乙酯共可提取出57种物质，含量较高的物质有甲氧基乙酸-2-十四烷酯、2-噻吩醋酸-2-十三烷、三甘醇单十二醚。蒲公英叶提取物成分中烷类、酸类和酯类物质种类较多。二氯甲
中药单体及其有效成分抗病机制的研究进展 近年来大量的研究表明中药单体及其有效成分可以达到杀菌、消炎、干预细胞凋亡及诱导细胞自噬的作用。因此，中药单体及其有效成分抗病机制的研究，为中药有效成分的筛选、中药配伍比例的设定与优化、中药复方抗病的机制探索提供依据。本文综述了中药单体及其有效成分在诸多疾病中的抗菌作用、干预细胞凋亡及细胞自噬研究现状，并进行思考与展望。 标签：中药单体；抗茵；细胞凋亡；细胞自噬 [文献标识码]A 中医中药以辨证论治和整体观念为理论基础，以中药复方为主要方法治疗疾病，其疗效在几千年实践中得到了印证。现代中医药的研究开始从验方临床疗效评估向中药复方抗病机制的体内及体外实验转型，但中药汤剂如何在体内外实验中精准造模往往成为难点。近年来，中药单体的研究成为中医抗病机制研究的主要手段。本文就中药单体及其有效成分在抗炎、杀菌、诱导细胞凋亡及自噬等方面做一综述，并对现有问题和未来发展进行思考与展望。 1.中药单体及其有效成分在疾病中的作用 中医中药根据整体观及辨证论治的思想制定中药组方，在多个系统疾病的治疗中取得了良好的效果：雷公藤内醇酯可以促进类风湿关节炎滑膜细胞双链DNA的损伤，促进其细胞凋亡；唐英等发现丹参多酚通过抑制细胞外基质成分的表达而起到抗纤维化作用，还有研究证明丹参多酚可以有效的逆转慢乙肝肝纤维化。中药单体不仅可以调节自身免疫系统和干预器官纤维化，还在心血管疾病及抗肿瘤方面发挥作用。目前已有部分中药单体成分证实具增强脑供血、缓解缺血再灌注损伤及抗细胞凋亡等临床效果：杨磊发现中药单体黄芩苷与细胞膜受体结合，作用于心肌细胞，并缓解衣霉素介导的内质网应激所造成的心肌细胞损伤，从而保护心肌细胞；具有抗氧化作用的中药单体，如三七总皂苷、川芎嗪、白藜芦醇、丹参多酚酸盐、银杏黄酮苷元、葡萄籽原花青素、桔梗皂苷D等可以通过抑制Ox-LDL生成，从而缓解动脉粥样硬化中血管内皮细胞的损伤。因此，中药单体及其有效成分在诸多疾病中的作用机制正慢慢被发现，也为中药复方的研究提供了理论依据。 在中药作用机制的研究过程中，不加处理直接将汤药给予动物或细胞模型，有时不容易得出理想的实验结果，因此通过中药单体的研究，配伍比例的优化后作用于动物或细胞模型，保证了实验结果的合理性。有研究发现中药单体可以使紧密连接的内皮细胞变得疏松，吞饮泡增加，从而使中药有效成分更好的通过血脑屏障；中药单体及其有效成分也可以通过干预蛋白载体，例如抑制P-糖蛋白的外排作用，提高药物对血脑屏障的渗透I生及在脑内的药物浓度。以上研究成果说明中药单体作用于动物或细胞模型更容易被吸收，更充分的发挥药效。