能“口服”不“打针”
输液是所有给药途径中,引起不良反应最多、最严重的一种!
人吃五谷生百病,生了病就要吃药、打针。有些人认为,口服给药不如注射给药见效快、作用强,无论大病小病,甚至有个头疼脑热,本可吃药治疗,却非要向医生提出输液、打针的要求。实际上,这种想法不利于疾病的治疗。
一般地说,口服给药起效较注射给药稍慢,但是,只要口服给药达到治疗必需的血药浓度后,即可达到与注射给药相同的治疗效果。同时,口服给药的不良反应发生风险较注射给药,尤其是静脉给药低。可以说,口服给药是最安全、最方便的用药方法,也是最常用的方法。
静脉注射:危险性相对最高
当然,在临床上,注射给药也是一种重要的给药途径。注射方法主要有皮下、肌内、静脉、鞘内等数种。肌内注射较常见,由于肌肉血管丰富,药物易吸收。静脉注射不需要经过口服药物的崩散、溶解、吸收等步骤,可以直接进入血液循环,是所有给药方式当中最直接、最快地使药物在血液中达到一定浓度、产生药效的给药
方式。但是,静脉注射给药危险性也相对是最高的。
人体内有一套自我保护系统,血管壁就像一道天然屏障,可以将有害物质阻挡在血管外。注射给药是用尖锐的注射针将这道屏障刺破,然后将药物直接输入血液,迫使机体承担起强加于它的吸收、代谢等工作。因此,可能发生局部吸收不好,起硬块;消毒不严,可能会化脓;注射部位不合适,可能损伤神经,引起下肢麻痹或静脉炎;严重时,由于药物副作用,还会直接损害肝、肾等器官。如果注射液本身有质量问题或滴速过快,还会引起寒战、发热、恶心、呕吐、周身不适等输液反应。
中药注射剂:并非安全无“毒”
需要注意的是,在我国,大家普遍认为中药注射剂很安全,因而过分依赖中药注射剂的人不少,或随意加大中药注射剂剂量,或超过药品说明书推荐的使用范围。事实上,中药注射剂引起的不良反应较多,而且情况较为严重。2012年,国家药品不良反应监测网络收到的过敏性休克位居第一,且有逐年增长的趋势,主要的不良反应表现为过敏性休克、全身粟粒状皮疹、皮肤瘙痒、心悸、胸闷气短、寒战高热等,严重者甚至引起死亡。
中药注射剂成分比较复杂(我国批准的100多种中药注射剂中,属于复方制剂的有50种),注入人体后,多种药物相互作用,本身就已经有潜在的危险。如果再与
其他药物配伍,可能发生的药品不良反应往往难以预测。中药注射剂是从多种中药中提取的,若提取的纯度不够,可能引起过敏反应。此外,中药注射剂中含有的助溶剂、增溶剂等,也可能引发过敏反应。
总之,为了保障病人用药安全,减少药源性疾病和药害事件发生。世界卫生组织推荐的剂型选用原则为:“能口服的就不肌内注射,能肌内注射的就不静脉注射。”意思是指用药时要首选口服制剂,其次是肌内注射,最后才选择静脉注射。
甘露醇 【药品名称】 通用名:复方甘露醇注射液 【药品介绍】 本品为复方制剂,其组份为:甘露醇、葡萄糖和氯化钠。 [性状] 本品为无色的澄明液体。 [药理毒理] 复方甘露醇注射液是高渗制剂,通过高渗性脱水产生直接的药理作用,消除脑水肿,能使脑水分含量减少,降低颅内压。主要成份甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收,起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水份进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5m0sm,射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外,尿钠排泄50g。(2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面:①甘露醇增加血容量,并促进前列腺素I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。②本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其它溶质的重吸收。由于输注甘露醇后肾小
管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。葡萄糖是人体主要的热量来源之一,每1克葡萄糖可产生4千卡(16.7千焦)热能,用来补充热量,另外也有一定的组织脱水作用。钠和氯是机体重要的电解质,主要存在于细胞外液,对维持人体正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清钠浓度为135~145mmol/L,占血浆阳离子的92%,总渗透压的90%,故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清氯浓度为98~106mmol/L。人体主要通过下丘脑、垂体后叶和肾脏进行调节,维持液体容量和渗透压的稳定。 [药代动力学]甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。肾功能正常时,静注甘露醇100g,3小时内80%经肾排出,t1/2为100min。葡萄糖口服吸收迅速,进入人体后被组织利用,也可转化成糖原和脂肪贮存。一般正常人每分钟利用葡萄糖的能力为6mg/kg。氯化钠在胃肠道,通过肠粘膜细胞的主动转运,几乎全部被吸收。钠主要由肾脏排泄。 [适应症] (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。
第二十章抗生素类药--β-内酰胺类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 1.2 熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 1.3 了解两类药物的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 青霉素G的理化性质,抗菌谱,抗菌作用原理和作用特点,临床用途。细菌耐药性,过敏反应及其防治。 2.2 难点 比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节第四节第五节 4.1 第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制 4.1.1 分类 (一)青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类: 1.窄谱青霉素类以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2.耐酶青霉素类以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3.广谱青霉素类以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。 4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5.抗革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。 (二)头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 1.第一代头孢菌素以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2.第二代头孢菌素以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。
3.第三代头孢菌素以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4.第四代头孢菌素以注射用头孢匹罗为代表。 (三)其他β-内酰胺类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 (四)β-内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类。 (五)β-内酰胺类抗生素的复方制剂。 4.1.2 抗菌作用机制 β-内酰胺类抗生素的作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin- binding proteins,PBPs),抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,同时借助细菌的自溶酶(autolysins)溶解而产生抗菌作用。 PBPs是存在于细菌胞浆膜上的蛋白,分两类,一类是具有转肽酶和转糖基酶活性,参与细菌细胞壁合成。另一类为具有羧肽酶活性,与细菌细胞分裂和维持形态有关。细菌种类不同,所含PBPs数目不等。 哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响,故对繁殖期细菌的作用较静止期强。 4.1.3 耐药机制 细菌对β-内酰胺类抗生素产生的耐药机制有: 1.产生水解酶β-内酰胺酶(β-lactamase)是耐β-内酰胺类抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的β-内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性的酶。 2.与药物结合β-内酰胺酶可与某些耐酶β-内酰胺类抗生素迅速结合,使药物停留在胞浆膜外间隙中,不能到达作用靶位——PBPs发挥抗菌作用。 3.改变PBPs 可发生结构改变或合成量增加或产生新的PBPs,使与β-内酰胺类抗生素的结合减少,失去抗菌作用。 4.改变菌膜通透性敏感G-菌的耐药主要是改变跨膜通道孔蛋白(porin)结构。接触抗生素后,突变菌株的该蛋白基因失活使蛋白表达减少或消失,导致β-内酰胺类抗生素进入菌内大量减少而耐药。 5.增强药物外排在细菌的胞浆膜上存在主动外排系统,它是一组跨膜蛋白,由①转运子(transporter);②外膜蛋白(outer membrane protein);③附加蛋白(accessory protein)组成。细菌可以通过此组跨膜蛋白主动外排药物,从而形成了低水平的非特异性、多重性耐药。 6.缺乏自溶酶当β-内酰胺类抗生素的杀菌作用下降或仅有抑菌作用时,原因之一是细菌缺少了自溶酶(autolysins)。 4.2 第二节青霉素类抗生素[TOP]
近年来,由于临床静脉用药不断增多,特别是新药临床应用的日益广泛,药物配伍也日趋复杂,用药安全性和不良反应也越来越引起医务工作者的重视,特别是静脉输液药物的配伍直接关系到医疗安全。因静脉注射药物选择溶解溶媒不当、溶解方法不妥、选择液体不当以及同瓶输液中添加药物种类过多、加入量过大、中西药随意混合、药物间存在配伍禁忌等多种原因,会导致输液变混、变色、出现结晶等现象,甚至因此引发医患矛盾和纠纷,给医院带来一定程度的经济损失。因此,输液配伍中的安全用药应引起重视。笔者在查阅文献的基础上,结合我院近几年临床用药的经验,从以下几个方面对临床输液药物配伍的安全问题进行探讨。 1 青霉素与地塞米松属不宜配伍 个别医生处方中开%氯化钠注射液+青霉素80 万U+地塞米松5 mg。2007版《400种中西药注射剂临床配伍应用检索表》[1]和《中西药注射剂配伍变化》[2]都明确指出:青霉素与地塞米松混合静点存在配伍禁忌,两药混合后出现理化、药理、药动学及药效学等方面配伍禁忌。因此,地塞米松不宜加入到青霉素中,若确实需要,建议单独静点。 2 多种药物合用要注意配伍禁忌 临床配伍表中所列仅是注射液两两配伍情况,有些新药不可能列入。“混滴”是3 种以上注射剂配伍,因此容易出现有配伍禁忌的药物进行配伍使用。对首次使用、相互配伍信息不明的新药,应单独静脉输注;临床医师应详细阅读药品说明书,了解药品稳定性及用药注意事项。严格按照国家最新药典关于药物配伍禁忌要求,选择临床用药。必须依据药物治疗的先后顺序、药品理化性质、药品说明书要求,按组下达静脉输液药物治疗方案,除已经临床实践证明为安全合理的输液配伍组外,原则上每步静脉输液添加药物的种类不得超过2种。 3 中药注射剂与西药注射剂必须分步输注
丹参注射液 科技名词定义 中文名称:丹参注射液 英文名称:danshen injections 定义:主要成分:丹参。 所属学科:中医药学(一级学科);方剂学(二级学科);中成药(三级学科) 本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布 丹参注射液是活血化瘀的一个主要药物,有许多有益的心血管效应。近年来被广泛用于治疗冠心病等疾病,并取得较好的疗效。该药适用于胸痹血瘀症候,如胸闷、心悸、心绞痛,急慢性心肌梗塞,缺血性脑中风,脑梗塞或中风后遗症。丹参具有扩张冠状动脉,抑制血小板聚集,降低血浆粘度,加速红细胞流速的作用,从而有利于改善微循环和预防血栓的形成。 丹参注射液 丹参注射液 药物组成:丹参 性状:注射液。为棕色至棕红色的澄明液体。
临床应用:主要用于治疗冠心病、心肌梗塞、肝炎、脑血管意外、慢性肾功能不全、流行性出血热、急性弥漫性血管内凝血等病证。 规格:丹参注射液:每ml相当生药1~1.5g。 是否医保用药:医保 是否非处方药:非处方 贮藏:密封,遮光。 生产企业: 北京第四制药厂河北宏宝药业股份有限公司山西省万荣制药厂 农安县制药厂上海第九制药厂上海长征富民制药厂江苏省国营石山头制药厂台州南峰药业有限公司安徽马鞍山生物化学制药厂嘉华中药有限公司江西余江制药厂责任有限公司南丰县桔城制药厂河南省信阳大别山制药厂长沙市第二制药厂广东永康药业股份有限公司西安蓝田制药厂 药物制法 (l)取本品0.5ml,加水至500ml,摇匀,照分光光度法(附录Ⅴ A)测定,在281±3nm 丹参注射液 波长处有最大吸收。 (2)取本品2滴,加水2滴,摇匀,加三氯化铁试液1滴,显污绿色。
丹参的化学、药理及制剂的研究现状 摘 要:总结丹参脂溶性和水溶性有效部位的化学成分及相应的心脑血管系统的药理作用;归纳分析丹参制剂品种和制剂工艺现状及存在的问题,提出开发丹参及复方制剂的新思路。 关键词:丹参 脂溶性成分 水溶性成分 心脑血管药理 临床疗效 新药开发 丹参是常用的活血化瘀药,来源于唇形科植物丹参Salvia miltiorriza Bge.根及根茎 [1]。性味苦、微寒,归心、肝经。具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦的功效。现代药理、药化的研究,使人们对丹参药效物质的认识不断深入,并为开发研制丹参药物新剂型、新制剂提供必要的理论依据。 1.丹参化学成分的研究[2,3,4] 丹参主要含有脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸类成分,还含有黄酮类,三萜类,甾醇等其它成分。 1.1丹参的脂溶性成分 丹参的脂溶性大多为共轭醌、酮类化合物,具有特征的橙黄色和橙红色。主要有以下物质:丹参酮Ⅰ(Tanshinone Ⅰ) 、丹参酮ⅡA 、丹参酮ⅡB 、丹参酮Ⅴ、丹参酮Ⅵ、隐丹参酮(Cryptotanshione )、羟基丹参酮(Hydroxytanshinone )、丹参酸甲酯(Methyltanshinonate )、次甲基丹参醌(Methylinitanshingwinone )、紫丹参甲素(Przewalanshinguinone A )、紫丹参乙素、戊素、丹参新酮、1,2二氢丹参醌(1,2-dihydroanhsinguinone )、丹参醇Ⅰ(Tanshinol Ⅰ)、丹参醇Ⅱ、丹参醇Ⅲ、3α羟基丹参酮ⅡA 、降丹参酮(Moranshinone )、1,2,15,16四氢丹参醌(1,2,15,16-Tetrahydrotanshiguinone )、异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ、异隐丹参酮、丹参醌A(TanshipuinoneA)、丹参醌B 、丹参醌C 、丹参醌D 、二氢次丹参醌(Dihydromiltirone)、二萜萘嵌苯酮(Saloilenone)、丹参螺旋缩酮内酯(Isocryptotanshinone)。 部分成分的结构式如下: O O O R 1 R 2丹参醌ⅡA R 1=CH 3 R 2=H 丹参醌ⅡB R 1=CH 2OH R 2=H 羟基丹参醌ⅡA R 1=CH 3 R 2=OH 丹参酸甲酯 R 1=COOCH 3 R 2=H O O O H R 丹参新醌甲:R=CH CH 3 CH 2OH 丹参新醌乙:R=CH CH 3 CH 3 丹参新醌丙:R=CH 3
技术标准 本品为甘露醇的灭菌水溶液。 1 品名:甘露醇注射液 2 剂型:大容量注射剂 3 规格:250ml:50g 4 代码:Y406 5 处方: 5·1基准处方 甘露醇200.0 g 注射用水加至1000 ml 5·2 标准生产量:1800000 ml/批所用的原辅料及数量 名称代码数量 甘露醇Y103 360.0 Kg 针用活性炭F101 900g 注射用水F108 至1800000 ml 6 生产工艺及操作要求: 6·1 配制(C级、温度18~26℃、湿度45~65%):本工序包括称量、浓配、稀配等。 6·1·1 称量:在备料间根据指令核对原辅料品名、规格、批号、生产厂家、数量,与本公司检验报告单一致。称量前校准天平、电子秤并检查是否在效期内。按处方要求进行原辅料的称量,并填写称量记录。剩余原辅料扎紧袋口,标明原辅料名称、批号、剩余量、使用人,放置于暂存架。换品种清场时,将剩余料密封,贴上卡片,标明名称、规格、批号、数量、日期,退回脱包间,返至仓库。 6·1·2 浓配:取规定量甘露醇在浓配间投入到放有适量注射用水(80~90℃)的SH-Ⅰ浓配罐中,搅拌溶解,使成50%~60%的浓溶液,加0.03%(g/ml,以
稀配体积计) 针用活性炭,搅拌混匀,煮沸(100℃)15-20分钟,用钛棒过滤器加压过滤,内循环10分钟,泵入稀配罐。 6·1·3 稀配:在稀配间向SH-Ⅰ稀配罐中加注射用水至全量的约80%,加0.02%(g/ml,以稀配体积计)的针用活性炭,补加注射用水至全量,搅拌、回流15分钟,测pH值(规定:5.0~5.5,若不符合规定用稀盐酸或1M氢氧化钠调整)、含量(98.5%~102.5%)符合规定后,降温至60~70℃,用钛棒过滤器和0.65μm的膜滤芯加压过滤,终端用0.65μm的膜滤芯过滤至灌装。生产结束后,操作者做好清场卫生工作(按清场操作规程和配制灌装系统清洗消毒规程),并做好记录。 6·2 制袋灌封(A级,温度18~26℃、相对湿度45~65%): 用SRD4A型非PVC膜软袋大输液生产线操作。 6·2·1上膜 将检验合格的三层共挤输液用膜放置到膜架上,由开卷架完成自动送膜工作。 6·2·2 印字 设置印版(内容包括产品名称、规格、批号、生产日期、有效期等),核对品名、规格、批号、生产日期、有效期等是否正确,开机进行试操作,检查打印的位置和清晰程度,确保准确无误。印刷工位属于热转印技术,主要是通过加热加压的办法使色带上的颜料与色带基材剥离,转于三层共挤输液用膜的外表面,附着结合,从而在软袋的外面印上与药品有关的内容。印字温度145~170℃,印字时间0.02秒,印字压力0.25-0.40MPa。 6·2·3 开膜和塑料输液容器接口的预热 三层共挤输液用膜经过设备上的开模器时,膜的一侧被打开;同时塑料输液容器接口从料盘经传送装置输送到接口预热器,预热温度120-140℃,预热时间约为1.1秒。 6·2·4 袋周边焊接和塑料输液接口焊接 三层共挤输液用膜经过焊接模具时,模具的上下两个部分对接,经加热加压,完成膜的周边焊接,热合温度125-145℃,热合时间约1.0秒;该工序热合的时间、压力、温度可调。可根据情况调节操作参数,以便获得最佳的热合效果。 6·2·5 接口焊接和袋体冷却 经预热的塑料输液接口被放入膜的开口侧,经加热加压,完成接口与膜的焊接,焊接温度135-150℃,压力为0.25-0.40MPa。同时袋体进入冷却模具,冷却水进入冷却模具夹层。 6·2·6 接口冷却
万方数据
复方丹参注射液的临床应用 作者:丁淑兰 作者单位:内蒙古呼伦贝尔市人民医院,021008 刊名: 中国实用医药 英文刊名:CHINA PRACTICAL MEDICAL 年,卷(期):2010,05(32) 被引用次数:6次 参考文献(2条) 1.常效春;杨振华复方丹参注射液临床应用新进展[期刊论文]-中国综合临床 2004(20) 2.廖竹芬复方丹参注射液合温阳通利方治疗慢性肾衰30例疗效观察[期刊论文]-新中医 2005(04) 本文读者也读过(10条) 1.陈湘君.顾军花.茅建春.苏励.刘淑清复方"自身清"与西药联用治疗轻中活动度SLE22例临床研究[期刊论文]-江苏中医药2009,41(8) 2.侯淑娟.刘红旭.王振裕.王倩.彭伟.张大炜.安海英.陈嘉兴丹参粉针治疗急性心肌梗死临床观察[期刊论文]-中国中医急症2010,19(5) 3.崔哲丹参的药理作用与临床应用[期刊论文]-现代医药卫生2007,23(21) 4.瞿家武丹参对缺血再灌注时细胞凋亡的调节作用[期刊论文]-西南军医2006,8(6) 5.武强.WU Qiang椎动脉型颈椎病360例临床分析[期刊论文]-临床和实验医学杂志2008,7(5) 6.郭文轩复方丹参注射液的临床应用拓展[期刊论文]-医学信息(中旬刊)2010,05(11) 7.李方春.席微娜.席文娜.余斯悍.LI Fang-chun.XI Wei-na.XI Wen-na.YU Si-han丹参对大鼠肝组织Bcl-2表达的影响及意义[期刊论文]-南昌大学学报(医学版)2010,50(5) 8.周时高.尤圣富.苏励.周珺.尹现杰.茅建春.顾军花益肾温督小复方治疗肾虚督寒型强直性脊柱炎30例临床研究[期刊论文]-中国中医药信息杂志2009,16(11) 9.李梦妮.董文斌丹参在缺血/再灌注损伤中的保护机制[期刊论文]-中国急救医学2005,25(5) 10.高柏青.赵迪.GAO Bai-qing.ZHAO Di水蛭活血化瘀功效的现代研究[期刊论文]-内蒙古医学杂志2004,36(12)引证文献(6条) 1.孙淑波.王晶.赵旭伟.汪凤山.刘隽东.张沙莎复方丹参注射液辅助治疗小儿肺炎的系统评价[期刊论文]-中国药业 2013(15) 2.廖日洪.仲崇翔中成药注射液在神经科常见病症中的辨证应用体会[期刊论文]-中国中医药咨讯 2012(2) 3.刘文力喜炎平联合丹参治疗流行性腮腺炎的疗效观察[期刊论文]-中国医药指南 2011(13) 4.童重新.邢小芬.乔书花.刘琳复方丹参注射液治疗早发型重度子痫前期患者临床疗效评价[期刊论文]-中国中西医结合杂志 2012(4) 5.王学飞应用复方丹参注射液和硝酸甘油治疗早发型重度子痫前期的效果研究[期刊论文]-求医问药(学术版)2012(6) 6.石家庆.杨翠娈.吴国财巴曲酶配伍复方丹参注射液对老年进展型脑梗死患者神经功能缺损及日常生活能力的影响[期刊论文]-右江医学 2012(5) 本文链接:https://www.doczj.com/doc/828397914.html,/Periodical_zgsyyy201032100.aspx
ESI-MS技术在中药分析中的应用及裂解规律 S0820349成小兰S0820350弓贞S0820356魏焕莉S0820360李英 S0820361马江S0820364杨华S0820370刘慧S0820374刘朋 S0820383黄洁S0820386鲍泽浪S0820389马荣华S0820391王怀友 摘要:近年来,电喷雾质谱(ESI-MS)因其离子化条件温和,谱图简单等特点,正被广泛应用于天然产物的分析研究。本文介绍了它在中药成分的定性定量分析,体内代谢分析及中药配伍规律等方面的应用,并分析了其未来发展方向,同时针对不同化合物类型在ESI-MS下的裂解规律进行了总结。 关键词:电喷雾质谱,液质联用,串联质谱,碰撞诱导解离,应用,裂解规律 中药是一个极其复杂的化学物质体系,其发挥作用的物质基础是其有效成分。利用先进的科学技术阐明中药有效成分是中药质量控制的基础与核心,是中药材及其产品安全、有效和质量稳定、可控的保障,是中药走向现代化的关键。但中药成分复杂,难于进行分析,一直是中药研究中的难点。 目前,质谱在对中药有效成分的简便、快速分析过程中起着越来越重要的作用。早期的质谱主要为电子轰击质谱(EI-MS)和快原子轰击质谱(FAB-MS)。随着软电离技术的出现,电喷雾质谱(ESI-MS)被广泛应用于天然产物的分析研究。电喷雾质谱离子化条件温和,谱图简单,特别适用于极性和热不稳定天然化合物分析,其一级质谱主要产生准分子离子峰,而多级质谱能提供化合物的结构信息,是研究复杂体系的灵敏、快捷和有效的现代分析方法[1~4]。 ESI是一种离子化技术,它是在高静电梯度(约3kv/cm)下,使样品溶液发生静电喷雾,在干燥气流中,形成带电雾滴,随着溶剂的蒸发,通过离子蒸发等机制,生成气态离子,以进行质谱分析。ESI使溶液离子化主要经历三个步骤:①在喷雾毛细管尖端产生带电雾滴;②通过溶剂蒸发和雾滴分裂使带电雾滴变小,这一过程反复进行,直至生成很小的带点雾滴;③由很小的带电雾滴产生气相离子。与快原子轰击(FBA)和等离子解吸(PD)相比,ESI在相对比较低的温度下,逐步去溶剂化,是迄今最软的质谱离子化技术。 液相色谱-质谱联用技术(LC-MS)是以高效液相色谱为分离手段,以质谱为鉴定工具的一种分离分析技术。它将高效液相色谱对复杂样品的高分离能力与质谱具有的高选择性、高灵敏度以及能够提供分子量与结构信息的优点结合起来,成为一种强有力的分离分析工具。自从20世纪80年代末ESI-MS商品化以来,LC/ESI-MS已经迅速成为应用最广泛的联用技术[5]。本文综述了ESI-MS在中药成分的结构鉴定、定性定量分析、中药代谢产物鉴定以及中药配伍规律研究等方面的应用,并分析了其存在的问题及应用前景。此外,在文章后半部分,还总结了几大类型化合物的ESI-MS裂解规律,对日后的化合物质谱解析有一定的指导意义。 一、ESI-MS在中药分析中的应用 1.中药成分的定性定量分析研究
【药品名称】 通用名称:甘露醇注射液 英文名称:Mannitol Injection 汉语拼音:Ganluchun Zhusheye 【成份】 本品主要成份为:D-甘露糖醇。辅料为:注射用水。 其化学结构式为: 分子式:C6H14O6 分子量:182.17 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】 (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。 (2)降低眼内压。可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。 (3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。 (4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当伴有低蛋白血症时。 (5)对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。 (6)作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。 (7)术前肠道准备。 【规格】250ml:50g 【用法用量】
1.成人常用量 (1)利尿。常用量为按体重1~2g/kg,一般用20%溶液250m1静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在每小时30~50m1。 (2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.25~2g/kg,配制为15%~2 5%浓度于30~60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时,剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg,以20%浓度于3~5分钟内静脉滴注,如用药后2~3小时以后每小时尿量仍低于30~50ml,最多再试用一次,如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。 (4)预防急性肾小管坏死。先给予12.5~25g,10分钟内静脉滴注,若无特殊情况,再给50g,1小时内静脉滴注,若尿量能维持在每小时50m1以上,则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。 (5)治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴,调整剂量使尿量维持在每小时100~500ml。 (6)肠道准备。术前4~8小时,10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。 2.小儿常用量 (1)利尿。按体重0.25~2g/kg或按体表面积60g/m2,以15%~20%溶液2~6小时内静脉滴注。 (2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1~2g/kg或按体表面积30~6 0g/m2,以15%~20%浓度溶液于30~60分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面积6g/m2,以1 5%~25%浓度静脉滴注3~5分钟,如用药后2~3小时尿量无明显增多,可再用1次,如仍无反应则不再使用。 (4)治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积60g/m2以5%~10%溶液静脉滴注。
青霉素类药物的不良反应 (1)过敏反应:较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、间质性肾炎、哮喘发作、血清病型反应等,过敏性休克偶见。用药前应进行青霉素皮试 (2)胃肠道反应:口服青霉素可引起舌炎、胃炎、恶心、呕吐、腹泻等,全身给药有时也可引起恶心、食欲缺乏等反应 (3)肝功能异常:轻者为一过性转氨酶升高,重者可发生胆汁郁积性肝炎。耐酶青霉素发生率较高,氟氯西林报道最多 (4)青霉素脑病:大剂量静滴或鞘内给药可导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状,多见于婴儿、老年人、肾功能不全者 (5)血液系统异常:青霉素类可引起溶血性贫血,中性粒细胞减少症或白细胞减少症等 【青霉素/普鲁卡因青霉素/苄星青霉素】青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可发生赫氏反应 【氨苄西林】国内有引起剥脱性皮炎的报道 【阿莫西林】有引起急性肾功能衰竭、出血性肠炎、腹绞痛等的报道 【阿莫西林/克拉维酸钾】国内报道少见的不良反应包括肝毒性反应、消化性溃疡、出血性肠炎、粒细胞减少、多形性红斑、药物热等 【氨苄西林/舒巴坦钠】药疹发生率为1.2%,静滴过快可引起血栓性静脉炎 【替卡西林】可引起注射部位疼痛和静脉炎、电解质紊乱(低钾血症或高钠血症),剂量依赖性凝血功能障碍,紫癜和出血,出血性膀胱炎,尤其是肺囊性纤维化者 【替卡西林/克拉维酸钾】国外报道克拉维酸可引起罕见的可逆性胆汁淤积性肝炎 【哌拉西林/舒巴坦】有引起罕见的下颌震颤的报道 【哌拉西林/他唑巴坦钠】有引起烦躁、抽搐、白细胞、血小板减少,严重粒细胞减少的报道 【美洛西林】严重不良反应包括过敏性休克、中毒性大疱型表皮松解症、剥脱性皮炎、急性肾功能衰竭、低钾血症、频发室早、出血性膀胱炎、生殖器水肿、排尿困难等 【阿洛西林】个别病例可见凝血功能异常、电解质紊乱(高钠血症)
复方丹参注射液治疗脑梗塞临床疗效观察 发表时间:2012-10-26T17:01:56.450Z 来源:《医药前沿》2012年第20期供稿作者:程文静1 王登芹2 [导读] 探讨复方丹参注射液治疗脑梗塞的临床疗效。 程文静1 王登芹2(1济宁市第一人民医院神经内科山东济宁 272100)(2济宁医学院临床学院山东济宁 272000) 【摘要】目的探讨复方丹参注射液治疗脑梗塞的临床疗效。方法将例临床确诊病例随机分为对照组和治疗组,对照组采用西医综合治疗,治疗组在西医治疗的基础上加用复方丹参注射液。结果治疗组与对照组治疗急性脑梗塞的总有效率分别为90%和75%,两组比较有显著行差异(P<0.05)。结论复方丹参注射液静脉滴注是脑梗塞安全有效的治疗方法。 【关键词】脑梗塞复方丹参注射液 脑梗塞是由于脑血管闭塞或堵塞后发生的缺血性坏死,发病率高、致残率高、致死率高且多伴有慢性疾病如高血压、糖尿病等疾病。一般老年人居多,我们在采用西医综合治疗的基础上加用复方丹参注射液治疗,并取得了较好的疗效。现报道如下。 1 临床资料 1.1 一般资料本组164例均为住院患者,治疗组84人,其中男60例,女24例,年龄(45—75)岁,平均(61.5±7.4 )岁。对照组80人,其中男54例,女26例,年龄(44—76)岁,平均(58.2±6.8)岁。均与发病后6-72小时内就诊,诊断符合第四届全国脑血管病学术会议通过的“各类脑血管疾病诊断要点”[1],均经脑CT扫描确诊,并排除颅内出血。随机分为对照组84例,治疗组80例,两组在性别、年龄、病程、病情方面差异均无统计学意义。具有可比性。 1.2 治疗方法治疗组用复方丹参注射液30ml加入500ml生理盐水静滴,每日一次,2周为一个疗程。对照组用血塞通400-800mg加入低分子右旋糖酐500ml中静脉滴注,2周为一疗程,两组患者均接受常规治疗,包括采用适当的脱水剂、营养脑细胞、抗凝、降压等治疗。 1.3 疗效评定标准基本治愈:神经功能缺损评分减少90%。显著进步:病残程度为0级;神经功能缺损评分减少45%。病残程度为1-3级;进步:神经功能缺损评分减少17%;无效:神经功能缺损评分减少17%或病情恶化。 2 结果 2.1 临床疗效两组疗效见表1。 2.2 临床神经功能缺损程度评分两组治疗后神经功能缺损程度评分均较治疗前显著下降(P<0.01),治疗组治疗后评分明显低于对照组(见表2)。 表2 两组治疗前后神经功能评分比较 3 讨论 脑梗塞是由于脑动脉血液循环障碍引起,在临床上发病率高。治疗的关键在于挽救缺血半暗带,及时恢复脑血流,减少脑细胞的缺血缺氧,恢复脑细胞的生理功能并防治再灌注损伤和实现脑保护。复方丹参注射液是由丹参、降香等中药制成,具有活血化瘀、理气开窍的功效,对脑梗塞有促进功能恢复的作用。复方丹参注射液可降低血液粘度,加快红细胞流速,降低血小板聚集作用;通过激活纤溶酶原,促进纤维蛋白转化为裂解产物,抑制红细胞聚集、沉降并增加红细胞的变形能力,降低血管阻力,从而改善脑循环。复方丹参注射液的抗自由基作用也是其治疗脑梗塞的生理之一[2]。它可降低脂质过氧化物含量,稳定生物膜,并能提高超氧化物歧化酶及谷胱甘肽过氧化物酶的活性[3]。因此复方丹参注射液对脑梗塞具有很好的治疗和保护作用,本组的治愈率、显效率、总有效率均高于对照组,结果表明复方丹参注射液是治疗脑梗塞的有效药物,并在治疗的过程中没有发现不良反应。 参考文献 [1] 中华神经科学会,中华神经外科学.各类脑血管疾病诊断要点.中华神经科杂志,1996,29(6):379—380. [2] 严志龙,徐少骏,戴维奇,等.复方丹参注射液对大鼠应激性溃疡形成的影响[J].实用中西医结合杂志,1992,5(11):665. [3] 高秀梅,张伯礼,商洪才,等.复方丹参预处理对心肌缺血再灌注损伤的保护作用[J].中国临床康复,2003,7(12)1754—6.
【综 述】 复方丹参注射液及其不良反应 杨勇 【摘 要】 目的 探讨复方丹参注射液的不良反应及防治措施,为临床合理用药提供参考。方法 检索1996-2008年 国内医药学期刊报道应用复方丹参注射液所致不良反应案例,并进行统计、分析。结果 复方丹参注射液可致免疫、心 血管、消化、泌尿、神经等系统不良反应,尤以变态反应为主。结论 临床应用中医护人员应增强预防意识,了解复方丹 参注射液所致不良反应的特点,合理使用,以期达到理想的治疗效果。 【关键词】 复方丹参注射液;不良反应;综述 【中图分类号】 R994.11 【文献标识码】 A 【文章编号】 167424152(2009)0921002203 Co m pound Dan sen I n jecti on And Its Adverse Reacti on s YAN G Yong.San L in Co mm unity Health Service Center,Pudong N e w A rea,Shanghai200124,China 【Abstract】O bjecti ve To discuss the adverse reacti ons induced by compound dansen injecti on and the p reventi on and Cure measures s o as t o offer basis for the clinic in the rati onal use of drugs.M ethods Compound dansen injecti on2induced ADR cases reported in the internal phar maceutical j ournals retrieved fr om1996t o2008were collected and analyzed statistically.Results Compound dansen injecti on could induce multisyste m adverse reacti ons,i m mune system,cardi ovascular syste m,digestive syste m, urinary system and nervous system,particularly the allergic reacti ons.Conclusi on I n clinic app licati on medical staff should en2 hance their p reventi on a wareness,know the characteristics of adverse reacti ons induced by compound dansen injecti on,and app ly it in app r op riate way t o get the ideal therapeutic effect. 【Key words】 Compound dansen injecti on;Adverse drug reacti on;Su mmary 复方丹参注射液是丹参、降香两味中药经提取精制而成,丹参能活血化瘀,降香能行气祛瘀。自70年代以来,复方丹参注射液在临床上主要用于扩张冠状动脉,抑制血液凝固,改善微循环,促进组织再生与修复、降脂、镇静、安神、抗菌及对代谢免疫有调节作用,广泛应用于冠心病、心绞痛、心肌梗死、心肌炎、肺心病、颈椎病、糖尿病等[1-2]的活血化瘀治疗。但临床上存在滥用现象,尤其在社区,中老年人稍有头晕、胸闷,就要求医生给予丹参静滴,认为丹参是中药,没有副作用或是副作用小。现将近几年报道的不良反应综述如下,以期引起广大社区医生的重视。 1 变态反应 111 过敏性皮疹 古英报道[3],在用丹参注射液治疗6例关节疾病中,其中有3例在治疗的第2天,2例在治疗的第3天,1例在治疗的第6天均出现丘疹样荨麻疹,剧烈瘙痒,停用丹参注射液后,加用抗过敏药治疗,均于1~3d后皮疹消退,无脱屑及皮肤色素沉着。 112 过敏性休克 王爱然等[4]报道,1例43岁男性患者,无药物过敏史,因中心视网膜炎入院,口服地巴唑、山莨菪碱、维脑路通等,并给予复方丹参注射液6m l加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注,当滴入10滴左右时,患者出现胸闷、呼吸急促、面色发绀、头昏,继而神志不清,急查脉搏细弱,P125次/m in,R30次/m in,BP6.5/3.0kPa,考虑为过敏性休克,经抢救后,症状缓解,呼吸平稳,血压回升。 黄仁君等[5]报道,某女48岁,右侧面神经麻痹(既往有磺胺类药及解热镇痛药过敏史),给予地塞米松静滴,无不良反应,继而输入复方丹参注射液,当滴入约3m in时,患者突发胸前区闷痛,呈压迫感,立即停止静滴。患者继而出现面色苍白、大汗淋漓、四肢厥冷等症状,随后意识丧失,呼之不应,呼吸急促,脉搏未触及,心音细弱,心率极不规则,血压下降为8.0/6.0 kPa,诊断为过敏性休克。立即抢救10m in后,血压开始回升至12/9kPa,但仍不稳定,经积极抢救,4h后患者意识恢复,生命指征逐渐恢复,病情慢慢好转,痊愈后随访无任何后遗症。 作者单位:200124上海市浦东新区三林社区卫生服务中心 王少华等[6]报道,一患者因心脏神经官能症,给予5%葡萄糖注射液250m l加复方丹参注射液16m l及刺五加注射液60 m l静脉滴注。给药10m in后,突发胸前区闷痛,立即停药,继而出现面色苍白、四肢厥冷,血压下降至80/45mm Hg(1 mm Hg=0.133kPa),诊断为过敏性休克。立即给予治疗,情况好转。怀疑为刺五加注射液与复方丹参注射液联合用药引起的不良反应。次日,单用复方丹参注射液8m l加5%葡萄糖注射液100m l静脉滴注,同样出现上述症状,后经积极治疗,抢救缓解。 李军等[7]报道,一患者,因脑血栓形成入院治疗,查体心电图显示心肌供血不足,给予10%葡萄糖250m l加复方丹参注射液20m l静脉滴注,输液约20m in时,患者突然呼吸困难,面色苍白,恶心呕吐,口唇紫绀,血压测不到,脉细弱,心率135次/m in,考虑为过敏性休克,立即停药,并对症治疗,约半小时后症状缓解,血压回升至正常水平。 刘炜等[8]报道,患者,女,因冠心病发作,给予复方丹参注射液20m l加入10%葡萄糖250m l中静滴。5m in后患者出现寒战,口唇发绀,立即停药,并肌肉注射异丙嗪25mg,地塞米松5mg,症状缓解。次日再用复方丹参注射液静滴,5m in后患者呼吸急促,口唇发绀,立即停药,予以吸氧,静脉注射地塞米松10mg,患者出现面色苍白,神色模糊,血压由138/86mm Hg下降至70/46mm Hg。经抗休克抢救30m in后,血压回升,病情好转。 柳龙英[9]报道,一患者,女,67岁,经常头痛、头晕,近几天症状加重。体检:T36.9℃,P80次/m in,R21次/m in,BP15/9 kPa,神清,颈软,心肺(-)。辅助检查:经颅彩色多普勒示脑动脉硬化,脑血管供血不足。诊断为高血压病,脑血管硬化,脑血管供血不足。患者无药物过敏史,即给予复方丹参注射液250 m l静脉滴注,口服其他辅助药物治疗,滴入约3~4m in,后,患者出现面色苍白,呼吸急促,血压下降为8/6kPa等过敏性休克症状。立即给予氧气吸入,并予0.1%肾上腺素0.5m l,反复3次皮下注射,间羟胺10mg,多巴胺快速静滴,多功能心电监护等治疗措施,经抢救血压逐渐回升至11/8kPa,呼吸得以改善,其他症状亦减轻。 113 热原样反应 王学强等[10]报道,患者,男,79岁,因胸闷、
中医治疗冠心病稳定型心绞痛的研究进展 作者:蔡天亮周婷谢鑫张泉 来源:《中西医结合心血管病电子杂志》2020年第07期 【摘要】冠心病稳定型心绞痛是当今世界心血管领域的重要疾病之一。本文通过中医对此症内服中药、中医外治等的疗法和疗效的总结和探讨,希望对临床治疗冠心病稳定型心绞痛具有更好的借鉴意义。 【关键词】冠心病稳定型心绞痛;中医;内治法;外治法 【中图分类号】R541.4 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095.6681.2020.7..02 冠心病稳定型心绞痛(stable angina pectoris)现代医学研究表明是心肌急剧的、暂时的缺血缺氧的临床综合征[1]。其在祖国医学上归于“胸痹” “心胃病”“胸痛”“真心痛” “厥心痛”等范畴[2]。西医在治疗冠心病稳定型心绞痛上多用降脂、抗血小板聚集等方法,但其长期应用有损伤肝功能、降低血小板数量、增加出血风险等副作用。通过研究发现,中医在治疗冠心病稳定型心绞痛上,没有明显的毒副作用[3],而且临床疗效相当好,现根据最近几年中医研究冠心病稳定型心绞痛的进展做一下总结。 1 病因病机 中医学认为冠心病稳定型心绞痛与寒邪内侵、饮食不当、情志失调、劳倦内伤和年迈体虚等有关。张仲景在《金匮要略·胸痹心痛短气病脉证治》中对“阳微阴弦”的记叙,既是对脉象的描述,更是对胸痹病因病机的高度概括,指出胸痹乃“本虚标实”之证[4]。 2 中医的治疗 冠心病的临床治疗多从虚、瘀、郁、痰立论,以梳理气机、活血化瘀、泄濁豁痰、补益阴阳为治疗大法[5]。中医治疗在改善患者临床症状、控制疾病发展等方面有着独特优势[6]现对其综述如下。 3 中医内治法 3.1 中药治疗 陈建兴[7]用瓜蒌薤白半夏汤合温胆汤治疗本症,临床效果较好,与对照组相比较,使用本疗法的治疗组患者症状发作次数明显减少,发作持续时间也明显缩短,患者血脂指标水平也有显著的改善。付永铎[8]结合常规的西医治疗,用黄芪保心汤治疗冠心病稳定型心绞痛,可有效缓解患者痛苦,临床疗效优于单一西药治疗。王皓霖等[9]使用化痰祛瘀汤治疗中医分类
甘露醇注射液说明书 【批准文号】 国药准字H20033747 【中文名称】 甘露醇注射液 【产品英文名称】 Mannitol Injection 【生产企业】 山东鲁抗辰欣药业有限公司 【功效主治】 (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止 脑疝。(2)降低眼内压。可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无 效时或眼内手术前准备。(3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急 性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。(4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当 伴有低蛋白血症时。(5)对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。 (6)作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。(7)术前肠道准备。【化学成分】 本品主要成分及其化学名称:D-甘露糖醇。分子式:C6H14O6 分子量:182.17 【药理作用】 复方甘露醇注射液是高渗制剂,通过高渗性脱水产生直接的药理作用,消除脑水肿,能使脑水分含量减少,降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收,起到渗透利 尿作用。(1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、 脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内 压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm,注射 100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外,尿钠排泄50g。(2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面:①甘露醇增加血容量,并促进前列腺素Ⅰ2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。 肾小球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。 ②本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内 液渗透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质 的重吸收。由于输注甘露醇后肾小管液流量增加,当某些药物和毒物 中毒时,这些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。葡萄糖是人体主要的热量来源之一,每1克葡萄糖可产生4千卡(16.7千焦)热能,用来补充热量。另外也有一定的组织脱水作用。 钠和氯是机体重要的电解质,主要存在于细胞外液,对维持人体正常的血 液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清钠浓度为 135~145mmol/L,占血浆阳离子的92%,总渗透压的90%,故血浆钠量对