胆碱受体激动剂
(总分：71.00，做题时间：90分钟)
一、A型题(总题数：34，分数：34.00)
1.具有H2受体拮抗作用的药物为
?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?B．贝那替秦(Benactyzine)
?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride)
?D．哌仑西平(Pirenzepine)
?E．樟柳碱(Anisodine)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是
?A．匹鲁卡品(Pilocarpine)
?B．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride)
?C．毒扁豆碱(Physostigmine)
?D．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)
?E．卡巴碱(Carbachol)
（分数：1.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是
?A．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide)
?B．溴化新斯的明(Neostigmine)
?C．毒扁豆碱(Physostigmine)
?D．依酚溴铵(Edrophonium Bromide)
?E．他克林(Tactine)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符
?A．酯类化合物，难溶于水
?B．季铵盐类化合物，易溶于水
?C．水溶液中不稳定，易被水解
?D．去极化性肌松药
?E．在血浆中极易被水解，作用时间短
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是
?A．阿托品(Atropine)
?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)
?C．山莨菪碱(Anisodamine)
?D．樟柳碱(Anisodine)
?E．毒扁豆碱(Physostigmine)
（分数：1.00）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中，错误的是
?A．乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高
?B．乙酰胆碱酯酶抑制剂能减弱乙酰胆碱的生理作用
?C．乙酰胆碱酯酶抑制剂包括可逆性和不可逆性两类
?D．乙酰胆碱酯酶抑制剂属于间接的拟胆碱药
?E．乙酰胆碱酯酶抑制剂能延长乙酰胆碱的生理作用
（分数：1.00）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
7.解痉挛作用强、中枢副作用低的M乙酰胆碱受体拮抗剂为
?A．阿托品(Atropine)
?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)
?C．山莨菪碱(Anisodamine)
?D．樟柳碱(Anisodine)
?E．甲溴阿托品(Atropine Methobromide)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
8.化学名为1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶)丙醇盐酸盐的药物是
?A．贝那替秦(Benactyzine)
?B．盐酸苯海索(TrihexyphenidYl HY-drochloride) ?C．哌仑西平(Pirenzepine)
?D．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?E．樟磺咪芬(Trimetaphan Camsylate)
（分数：1.00）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
9.对血管神经性头痛治疗效果较好的M乙酰胆碱受体拮抗剂为
?A．阿托品(Atropine)
?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)
?C．山莨菪碱(Anisodamine)
?D．樟柳碱(Anisodine)
?E．甲溴阿托品(Atropine Methobromide)
（分数：1.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
10.下列哪个叙述与Atropine Sulfate不服
?A．化学结构为二环氨基醇酯类
?B．具有作旋光性
?C．显托烷生物碱类鉴别反应
?D．碱性条件下易被水解
?E．为(±)-莨菪碱
（分数：1.00）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
11.化学名称为2β-16β-二哌啶-5α-雄甾烷-3Q，17β-二醇二乙酸酯二甲基溴季铵盐的药物为
?A．哌库溴铵(Pipecumnium Bromide)
?B．罗库溴铵(Rocuronium Bromide)
?C．维库溴铵(Vecuronium Bromide)
?D．泮库溴铵(Pancumnium Bromide)
?E．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chlo-ride)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
12.临床上用于治疗腹胀气的M乙酰胆碱受体激动剂为
?A．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)
?B．依酚溴铵(Edmphonium Bromide)
?C．安贝氯铵(Ambenonium Chloride)
?D．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hydro-bromide)
?E．溴化新斯的明(Neostigmine)
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
13.强效、起效慢、作用时间长的肌松药是
?A．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate)
?B．罗库溴铵(Rocumnium Bromide)
?C．多库氯铵(Doxacurimn Chloride)
?D．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)
?E．米库氯铵(Mivacurium Chloride)
（分数：1.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
14.以下叙述哪个不正确
?A．托品结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，具有旋光性
?B．托品结构中有一个手性碳原子，具有旋光性
?C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具有旋光性
?D．莨菪品结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性
?E．莨菪品结构中有三元氧环结构，分子亲脂性增强
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
15.以下关于乙酰胆碱的表述，错误的是
?A．乙酰胆碱是胆碱能神经递质
?B．乙酰胆碱能选择性地与乙酰胆碱受体相结合
?C．乙酰胆碱的英文缩写是Ach
?D．乙酰胆碱具有重要的生理作用
?E．乙酰胆碱可以作为治疗药物应用于临床
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
16.化学名为α-环戊基-α-羟基苯乙酸-N-甲基-3-吡咯烷醇酯甲基溴化物的药物是
?A．贝那替秦(Benactyzine)
?B．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl HY-drochloride)
?C．哌仑西平(Pirenzepine)
?D．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?E．格隆溴铵(Glycopyrronium Bromide)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
17.临床上用于治疗青光眼的乙酰胆碱酯酶抑制剂包括
?A．溴化新斯的明(Neostigmine)
?B．依酚溴铵(Edrophonium Bromide)
?C．安贝氯铵(Ambenonium Chloride)
?D．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hydro-bromide)
?E．毒扁豆碱(Physostigmine)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
18.阿托品(Atropine)的水解产物
?A．山莨菪醇和托品酸
?B．莨菪醇和左旋托品酸
?C．托品和消旋托品酸
?D．莨菪品和左旋托品酸
?E．莨菪灵和消旋托品酸
（分数：1.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
19.泮库溴铵(Pancumnium Bromide)与下列哪个药物的用途相似
?A．甲睾酮
?B．奥美溴铵
?C．苯甲酸诺龙
?D．维库溴铵
?E．格隆溴铵
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
20.(3S，4R)-3-乙基-4-[(1-甲基咪唑-5-基)-甲基]-3H-二氢呋喃酮-2为下列哪个药物的化学名称
?A．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride)
?B．卡巴碱(Carbacho1)
?C．毒扁豆碱(Physostigmine)
?D．匹鲁卡品(Pilocarpine)
?E．安贝氯铵(Ambenoninnl Chloride)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
21.我国从唐古特莨菪中分离出的具有解痉挛作用的生物碱是
?A．阿托品(Atropine)
?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)
?C．山莨菪碱(Anisodamine)
?D．樟柳碱(Anisodine)
?E．毒扁豆碱(Physostigmine)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
22.属于去极化性肌松药的是
?A．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate)
?B．罗库溴铵(Rocuronium Bromide)
?C．多库氯铵(Doxacurium Chloride)
?D．氯琥珀胆碱(Suxamethonimn Chlo-ride)
?E．米库氯铵(Mivacurium Chloride)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
23.以下药物中即作用于M受体又作用于N受体的完全拟胆碱药的是
?A．卡巴碱(Carbachol)
?B．依酚溴铵(Edrophonium Bromide)
?C．毒扁豆碱(Physostigmine)
?D．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)
?E．匹鲁卡品(Pilocarpine)
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
24.以下药物可用于治疗房性心动过速的M乙酰胆碱受体激动剂是
?A．匹鲁卡品(Pilocarpine)
?B．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride)
?C．毒扁豆碱(Physostigmine)
?D．氯贝胆碱(Bethaneehol Chloride)
?E．溴化新斯的明(Neostigmine)
（分数：1.00）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
25.化学名为二苯基羟乙酸二乙氨基乙醇酯盐酸盐的药物是
?A．贝那替秦(Benactyzine)
?B．盐酸苯海索(TrihexyphenidYl Hy-drochloride)
?C．哌仑西平(Pirenzepine)
?D．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?E．樟磺咪芬(Trimetaphan Camsylate)
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
26.主要用于治疗帕金森病的M乙酰胆碱受体拮抗剂为
?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?B．贝那替秦(Benactyzine)
?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)
?D．哌仑西平(Pirenzepine)
?E．樟柳碱(Anisodine)
（分数：1.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
27.下列叙述哪一个是错误的
?A．肌松药按照作用机理可分为非去极化型和去极化型两类
?B．临床上应用的肌松药多属非去极化型
?C．去极化型肌松药包括生物碱类和合成的神经肌肉阻断剂
?D．非去极化型的合成肌松药按化学结构可分为甾类和对称的1-苄基四氢异喹啉类?E．甾类肌松药按化学结构可分单铵结构和双季铵结构两类
（分数：1.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
28.下列关于碘解磷定(Pralidoxime Iodide)的叙述哪个是错误的
?A．与乙酰胆碱酯酶不可逆性地结合
?B．是胆碱酯酶复活剂
?C．可用于有机磷中毒的解救
?D．是季铵盐
?E．是肟衍生物
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
29.对MI乙酰胆碱受体具有较高选择性的药物为
?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?B．贝那替秦(Benactyzine)
?C．盐酸苯海索(Tfihexyphenidyl Hy-drochloride)
?D．哌仑西平(Pirenzepine)
?E．樟柳碱(Anisodine)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
30.以下关于Nl乙酰胆碱受体拮抗剂的叙述，错误的是
?A．N1乙酰胆碱受体拮抗剂又称为神经节阻断药
?B．在交感和副交感神经节能选择性地占据Nl受体控制的离子通道或与N1受体结合?C．可用作肌松药
?D．具有降血压作用
?E．属非去极化竞争性拮抗剂
（分数：1.00）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
31.具有季铵结构的M乙酰胆碱受体拮抗剂为
?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?B．贝那替秦(Benactyzine)
?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl HY-drochloride)
?D．哌仑西平(Pirenzepine)
?E．美加明(Mecamvlamine)
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
32.以下关于乙酰胆碱受体的表述，错误的是
?A．乙酰胆碱受体主要可分为两类
?B．M乙酰胆碱受体对毒蕈碱敏感
?C．N乙酰胆碱受体对烟碱敏感
?D．M乙酰胆碱受体可分为M1、M2两种亚型
?E．N乙酰胆碱受体可分为N1和N2两种亚型
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
33.溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N三甲基苯胺是下列哪个药物的化学名称
?A．溴化新斯的明(Neostigmine)
?B．依酚溴铵(Edrophonium Bromide)
?C．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?D．匹鲁卡品(Pilocarpine)
?E．毒扁豆碱(Physostigmine)
（分数：1.00）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
34.含有内酰胺结构的三环结构的M乙酰胆碱受体拮抗剂为
?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)
?B．贝那替秦(Benactyzine)
?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride) ?D．哌仑西平(Pirenzepine)
?E．樟柳碱(Anisodine)
（分数：1.00）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
二、B型题(总题数：0，分数：0.00)
三、A．匹鲁卡品(Pilocarpine)
B．毒扁豆碱(Physostigmine)
C．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hv-drobromide) D．他克林(Tacrine)
E．溴化新斯的明(Neostigmine)
(总题数：4，分数：2.00)
35.从石蒜中提取的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是
（分数：0.50）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
36.最先发现的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是
（分数：0.50）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
37.选择性M乙酰胆碱受体激动剂是
（分数：0.50）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
38.又称为毛果芸香碱的药物为
（分数：0.50）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
四、A．匹鲁卡品(Pilocarpine)
B．毒扁豆碱(Physostigmine)
C．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hv-drobromide) D．他克林(Tacrine)
E．溴化新斯的明(Neostigmine)
(总题数：3，分数：1.50)
39.吖啶类可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
40.可用于治疗老年痴呆症的生物碱类可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是
（分数：0.50）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
41.具有季铵结构的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
五、A．d-氯化筒箭毒碱(d-Tubocurarine Chloride) B．泮库溴铵(Pancuronium Bromide)
C．维库溴铵(Vecumnium Bromide)
D．维库溴铵(Vecuronium Bromide)
E．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chlo-ride)
(总题数：5，分数：2.50)
42.双季铵对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
43.单季铵结构雄甾烷衍生物
（分数：0.50）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
44.季铵类生物碱
（分数：0.50）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
45.双季铵结构雄甾烷衍生物
（分数：0.50）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
46.去极化性肌松药
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
六、A．对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药B．单季铵结构甾类肌松药
C．双季铵结构甾类肌松药
D．季铵类生物碱肌松药
E．去极化性肌松药
(总题数：5，分数：2.50)
47.维库溴铵(Vecumnium Bromide)
（分数：0.50）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
48.阿曲库铵苯磺酸盐(AtraeufiumBesylate)
（分数：0.50）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
49.罗库溴铵(Rocumnium Bromide)
（分数：0.50）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
50.阿库氯铵(Alcuronimn Chloride)
（分数：0.50）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
51.米库氯铵(Mivacurium Chloride)
（分数：0.50）
A. √
B.
C.
D.
E.
七、A．对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药B．单季铵结构甾类肌松药
C．双季铵结构甾类肌松药
D．季铵类生物碱肌松药
E．去极化性肌松药
(总题数：4，分数：2.00)
52.哌库溴铵(Pipeeuronium Bromide)
（分数：0.50）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
53.d-氯化筒箭毒碱(d-Tubocurarine Chloride)
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
54.泮库溴铵(Pancumnium Bromide)
（分数：0.50）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
55.氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D.
解析：
八、A．2β-16β-二哌啶-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇二乙酸酯二甲基溴季铵盐B．α-环戊基-α-羟基苯乙酸-N-甲基-3-吡咯烷醇酯甲基溴化物
C．二苯基羟乙酸二乙氨基乙醇酯盐酸盐
D．1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶)丙醇盐酸盐
E．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N三甲基苯胺
(总题数：5，分数：2.50)
56.格隆溴铵(GlycopyrroniumBromide)的化学名称
（分数：0.50）
A.
B. √
C.
D.
E.
解析：
57.盐酸苯海索(TrihexyphenidylHYdrochlo-ride)的化学名称
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D. √
E.
解析：
58.泮库溴铵(PancuroniumBromide)的化学名称
（分数：0.50）
A. √
B.
C.
D.
E.
解析：
59.溴化新斯的明(Neostigmine)的化学名称
（分数：0.50）
A.
B.
C.
D.
E. √
解析：
60.贝那替秦(Benactyzine)的化学名称
（分数：0.50）
A.
B.
C. √
D.
E.
解析：
九、X型题(总题数：24，分数：24.00)
61.以下药物中具有季铵结构的M乙酰胆碱受体激动剂是
（分数：1.00）
A.依酚溴铵(Edmphonium Bromide) √
B.氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride)
C.安贝氯铵(Ambenonium Chloride) √
D.氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)
E.溴化新斯的明(Neostigmine) √
解析：
62.以下药物中具有季铵结构的M乙酰胆碱受体激动剂是
（分数：1.00）
A.匹鲁卡品(Pilocarpine)
B.氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) √
C.毒扁豆碱(Physostigmine)
D.氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) √
E.溴化新斯的明(Neostigmine)
解析：
63.属于对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药
（分数：1.00）
A.维库溴铵(Rocumnium Bromide)
B.米库氯铵(Mivacurium Chloride) √
C.阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate) √
D.哌库溴铵(Pipecumnium Bromide)
E.罗库溴铵(Rocuronium Bromide)
解析：
64.具有季铵结构的M乙酰胆碱受体拮抗剂为
（分数：1.00）
A.丁溴(-)-东莨菪碱((-)-Scopolamine Butylbromide) √
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张 那么有如下规律： 激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受
体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱 抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活－氯解磷定
药理学练习题：第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查
D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩
E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题 问题11～13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是： 13、氨甲酰胆碱的作用是： 问题14～15 A.用于青光眼和虹膜炎
胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 1.2 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。 熟悉阿托品合成代用品的分类。 1.3 了解溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)、哌仑西平的作用特点。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 阿托品的药理作用及临床应用。 2.2 难点 阿托品合成代用品的分类。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时 4 内容提要[TOP] M胆碱受体阻断药包括天然形成的生物碱及其半合成、合成衍生物。代表药物为阿托品。阿托品对M胆碱受体有较高选择性，但对各种M受体亚型的选择性较低；大剂量时也有阻断神经节N受体的作用。阿托品的作用非常广泛，随剂量增加可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、胃肠道和膀胱平滑肌抑制，大剂量可出现中枢作用。临床上用于各种内脏绞痛、全身麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、感染性休克、解救有机磷酸酯类中毒等。不良反应与其M受体阻断有关，禁用于青光眼及前列腺肥大者。由于阿托品副作用较多，已被一些合成的药物取代。目前临床主要用于扩瞳的药物有后马托品（homatropine）、托吡卡胺（tropicamide）、环喷托酯（cyclopentolate）和尤卡托品（eucatropine）等，这些药物与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。合成解痉药包括异丙托溴铵（ipratropium bromide）、溴甲东莨菪碱（scopolamine methylbromide）、溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）、格隆溴铵（glycopyrronium bromide）、盐酸双环维林（dicyclomine hydrochloride）、盐酸黄酮哌酯（flavoxate hydrochloride）和贝那替秦（胃复康，benactyzine）
胆碱受体激动剂 (总分：71.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：34，分数：34.00) 1.具有H2受体拮抗作用的药物为 ?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide) ?B．贝那替秦(Benactyzine) ?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride) ?D．哌仑西平(Pirenzepine) ?E．樟柳碱(Anisodine) （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是 ?A．匹鲁卡品(Pilocarpine) ?B．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) ?E．卡巴碱(Carbachol) （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是 ?A．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?B．溴化新斯的明(Neostigmine) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．依酚溴铵(Edrophonium Bromide) ?E．他克林(Tactine)
（分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符 ?A．酯类化合物，难溶于水 ?B．季铵盐类化合物，易溶于水 ?C．水溶液中不稳定，易被水解 ?D．去极化性肌松药 ?E．在血浆中极易被水解，作用时间短 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是 ?A．阿托品(Atropine) ?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine) ?C．山莨菪碱(Anisodamine) ?D．樟柳碱(Anisodine) ?E．毒扁豆碱(Physostigmine) （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中，错误的是 ?A．乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药 胆碱能药物 1 、直接作用于胆碱受体的胆碱能药物 1.完全胆碱能 (+)M、N 乙酰胆碱 2.M受体激动剂(神经节后胆碱能) 毛果云香碱 3.N受体激动剂 尼古丁 二、抗胆碱酯酶 1.可逆性:新斯的明 2.顽固性:有机磷酸酯，M受体激动剂 毛果云香碱 (毛果芸香碱，毛果芸香碱)，药理作用，1.眼 减数分裂 M (+)瞳孔括约肌收缩瞳孔收缩(2)降低眼内压；瞳孔缩小；鸢尾根变薄；角度间隙变宽；房水恢复顺利；眼压通畅(3)调节痉挛M (+)睫状肌向眼中心收缩悬吊韧带；镜头放松；凸形远物模糊(近视)2.腺体: M (+)腺体分泌、房水形成和循环、、、[临床应用] 青光眼主要是闭角型青光眼，也用于早期开角型虹膜睫状体炎和
散瞳药如阿托品。乙酰胆碱酯酶药物可以与乙酰胆碱酯酶紧密结合，抑制乙酰胆碱酯酶活性，从而使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱积聚起来，产生胆碱能效应。易逆转乙酰胆碱酯酶药物新斯的明、毒扁豆碱，以及难治性乙酰胆碱酯酶药物 有机磷酸酯是一种易逆转的抗乙酰胆碱酯酶药物新斯的明，其特点是对骨骼肌、的胃肠平滑肌有很强的作用， 腺体虚弱、眼睛、心血管、支气管 极性很大。口服吸收不规则，不易进入中枢和前房，1.兴奋骨骼肌 ① (-)乙酰胆碱酯酶②直接(+)N2-R ③(+)运动神经末梢释放乙酰胆碱刺激胃肠、膀胱平滑肌 抑制心率减慢和传导减慢，，药理作用，临床应用，1。重症肌无力是一种自身免疫性疾病，患者体内有抗N2受体抗体，终板膜中的N2受体数量减少70%-90%，2。术后腹部胀气和尿潴留。阵发性室上性心动过速。非去极化肌松药中毒，如筒箭毒碱，给药途径，口服(15毫克/次，3次/天)、皮下或肌肉 注射(0.25-1.0mg/次，3次/天)，禁忌症，支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞，不良反应，过度M样、N样症状 有毒量毒扁豆碱(乙烯利)引起的胆碱能危象 (毒扁豆碱 源于非洲，是从有毒的小扁豆中提取的生物碱。现在它是人工合
胆碱受体激动剂 拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。 根据它们作用方式的不同可分为两类：一类是直接作用于胆碱受体的激动药如毛果芸香碱等另一类是抗胆碱酯酶药如新斯的明等。 *M、NR激动药乙酰胆碱MR激动药毛果芸香碱NR激动药烟碱第一节胆碱受体激动药卡巴胆碱carbachol属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高用途皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼－可治疗青光眼毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱。 二、M胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应*一、药理作用：直接（）M受体产生M样作用对眼睛和腺体作用最明显、腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验：能使唾液腺分泌增加至mlh正常人唾液分泌~mlh*、眼（）缩瞳瞳孔括约肌分布有M受体受胆碱能神经支配兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小瞳孔开大肌分布有α受体受去甲肾上腺素能神经支配兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大虹膜毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌向中心收缩瞳孔缩小。 *（）降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压房水的产生及回流：眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌使虹膜拉向中央致使前房角间隙扩大房水易经
滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环使眼压降低。 （）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹看远看近收缩舒张毛果芸香碱的作用:激动M受体使睫状肌向瞳孔中心方向收缩导致悬韧带松弛晶状体自行变凸屈光度增加视远物模糊不清视近物清楚导致近视此作用称为调节痉挛。 *二、临床应用治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病如眼压持久地显著增高致视乳头损害可引起不可逆的失明。 致盲性眼病主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降*分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙狭窄房水回流不畅。 年龄~岁最多。 主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等治疗效果:毛果芸香碱效好*开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后小梁网结构发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效*．虹膜炎单独禁用与扩
一、选择题A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于xx 4、氨甲酰胆碱临床主要用于：
A.xx B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳
D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.xx他敏 B型题
药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳 一、M胆碱受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱
【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌
D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔
药理学第六节胆碱受体拮抗剂 一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管＞胃肠＞膀胱 B、膀胱＞胃肠＞胆管、支气管 C、胃肠＞膀胱＞胆管、支气管 D、胃肠＞胆管、支气管＞膀胱 E、胆管、支气管＞膀胱＞胃肠 6、阿托品不会引起 A、恶心、呕吐 B、视力模糊 C、口干 D、排尿困难 E、心悸 7、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时，应尽快洗胃
B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 8、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用 B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 9、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 10、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 11、关于哌仑西平的叙述，错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 12、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 13、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱
基础知识介绍 一、传出神经系统的分类 传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。自主神经系统也称植物神经系统，主要支配心脏、血管、平滑肌和腺体等效应器官。自主神经分交感神经和副交感神经两类。 根据传出神经末梢释放的递质可将传出神经分为胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。 胆碱能神经兴奋时释放的递质是乙酰胆碱，这类神经包括 ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维； ②副交感神经的节后纤维； ③极少数交感神经的节后纤维（如支配汗腺的分泌神经和少部分骨骼肌血管舒张神经）； ④运动神经。 肾上腺素能神经兴奋时释放的递质是去甲肾上腺素，大多数交感神经节后纤维属于肾上腺素能神经。 二、传出神经系统的受体及生理效应 传出神经的受体是根据能与之选择性结合的递质和药物来命名的，主要分胆碱受体、肾上腺素受体。 （1）胆碱受体：凡能选择性地与Ach结合的受体，称为胆碱受体；根据其对药物敏感性的不同又分成两类。 M胆碱受体：在副交感神经节后纤维支配的效应器官上的胆碱受体，能选择性地被阿托品类药物阻断。 N胆碱受体：在神经节细胞或骨骼肌细胞上的胆碱受体。分为两种亚型。在神经节细胞上的N胆碱受体，称N1胆碱受体。在骨骼肌细胞上的N胆碱受体，称为N2胆碱受体。 M样作用：眼部因虹膜括约肌、睫状肌兴奋，引起缩瞳视力模糊、眼痛。腺体分泌增加，产生流涎和出汗，严重者口吐白沫，大汗淋漓。胃、肠平滑肌兴奋，表现为恶心、呕吐、腹痛和腹泻。支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难甚至肺水肿。膀胱逼尿肌收缩产生尿失禁。心血管抑制表现为心率减慢，血压下降。 N样作用：交感和副交感神经节N1受体兴奋，在胃肠道、腺体、眼等方面，胆碱能神经占优势，因此神经节兴奋的结果和M样作用一致。在心血管，则去甲肾上腺素能神经占优势，故常表现为心收缩力加强，血压上升。骨骼肌运动终板N2受体激动则表现为肌束颤动，严重者可出现肌无力，甚至可因呼吸肌麻痹而死亡。 （2）肾上腺素受体：能选择性地与NA或肾上腺素（Adr）结合的受体称为肾上腺素受体，主要分布在去甲肾上腺素能神经所支配的效应器细胞膜上。根据它们对激动药或阻断药敏感性的不同，分为两大类。 α肾上腺素受体：简称α受体，分为两种亚型，α1受体、α2受体。α1受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢所支配的血管平滑肌细胞膜上。α2受体主要存在于突触前膜和中枢神经系统中。 β肾上腺素受体：简称β受体，也分为两种亚型。β1受体主要分布在心脏和脂肪组织；β2受体主要分布在某些血管（冠状动脉、内脏血管和骨骼肌血管）和支气管平滑肌上。
第五章胆碱受体激动剂，乙酰胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂 第一节胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）是胆碱能神经递质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。按其对天然生物碱毒蕈碱(Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感性不同，胆碱受体分为两类：即毒蕈碱样胆碱受体，简称M胆碱受体和烟碱样胆碱受体，简称N胆碱受体。M胆碱受体至少还可分为M1和M2两种亚型，N胆碱受体又可分为N1和N2两种亚型。 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂（又称为抗胆碱酯酶药）通常也称为拟胆碱药。临床应用的与ACh作用相似的药物，多数为研究ACh的构效关系，设计开发的合成药物。 一、胆碱受体激动剂 (一) 乙酰胆碱的化学结构修饰及合成的胆碱酯类 对乙酰胆碱分子结构中的季铵基部分、乙酰基部分及连接季铵基和酯基的亚乙基链部分，进行结构修饰，发展了用于临床的M胆碱受体激动剂，并总结出构效关系。对ACh分子结构中季铵基的修饰结果表明：正离子基团对分子的内在活性和对受体的亲和力是必要的，三甲季铵结构具有最佳活性，当三个甲基被较大基团例如乙基取代时，具有拮抗活性。对ACh分子结构中亚乙基链的修饰，Ing提出了5原子规律，即季铵氮原子与末端乙酰基氢原子间不多于5个原子时（H－C－C－O－C－C－N）具有最大的毒蕈碱样活性。亚乙基桥链上的氢原子若被大于甲基的基团取代时活性下降，若甲基取代在季氨氮原子的位时，烟碱(N)样作用强于毒蕈碱(M)样作用，但二者作用均小于乙酰胆碱，无临床应用价值；若甲基取代在氮原子的位，称为氯醋甲胆碱(Methacholine),由于甲基的空间位阻作用，体内被胆碱酯酶水解速率慢，作用时间延长，其S-(+)对映体M样作用与乙酰胆碱相当，N样作用大大减弱，临床上主要用于房性心动过速。对ACh结构中乙酰氧基的修饰，当乙酰基被丙酰基等高级同系物取代时，活性下降，如被芳环等取代时则转变为抗胆碱作用。将ACh分子结构中的乙酰基修饰为氨基甲酸酯得到氯化氨甲酰基胆碱称为卡巴胆碱(Carbachol)作用强且较持久，对乙酰胆碱酯酶较ACh稳定，可以口服，具有M样和N样作用，选择性差，毒副反应较 大，临床仅用于治疗青光眼。如果在卡巴胆碱结构中引入-甲基得氯化氨甲酰--甲基胆碱， 称为氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)为M胆碱受体激动剂,几无N样作用，S-(+)-异构体活性显著大于R-(-)-异构体，临床用于治疗术后尿潴留和腹气胀。
胆碱受体阻滞剂 分类 按对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 1. 阿托品及阿托品类生物碱： 【阿托品药理作用】 阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。 抑制腺体的分泌 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用 【阿托品临床应用】 解除平滑肌痉挛可用于胃肠道绞痛、 膀胱刺激症状、 胆绞痛和肾绞痛（合用镇痛药）。 制止腺体分泌用于全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症 急性胰腺炎。 眼科应用虹膜睫状体炎 眼底检查 验光（屈光度） 抗休克休克早期解除血管痉挛，改善微循环，提高心功能用于感染性 休克和缺血性休克。 抗心律失常可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。 阿托品化、阿托品中毒、有机磷中毒比较 【不良反应及其防治】 一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等 过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg儿童为10mg。 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。 青光眼和前列腺肥大患者忌用（升高眼内压和加重排尿困难） 2. 阿托品的合成代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类： 扩瞳药 解痉药 哌仑西平（pirenzepine） 第二节 N胆碱受体阻断药
胆碱受体激动药 一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定
E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题 问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是：
缩瞳 降低眼内压只适合于近事物?而难以看清远物。调节痉挛眼 ?大剂量量?毛果芸?香碱，可使汗腺和唾液腺分泌泌明显增加。 腺体药理理作?用 治疗闭?角型?青光眼?用药后患者瞳孔缩?小，前房?角间隙扩?大，眼泪压下降。?青光眼 虹膜炎 临床应?用 ?毛果芸?香碱胆碱受体激动药?子主题是瞳孔括约肌收缩捷状肌收缩，导致瞳孔缩?小，截撞击，调节痉挛，使视?力力调节，再近视状态。 新斯的明，可促进胃的收缩及增加胃酸分泌泌，拮抗阿托品导致的胃张?力力下降及增强吗啡对胃的兴奋作?用。 肌纤维震颤，肌束震颤，肌张?力力下降。 ?心率减慢，?心输出量量下降。 药理理作?用 重症肌?无?力力 阵发性室上性?心动过速。临床应?用 易易逆性（新斯的明）胆碱能神经突触，胆碱能神经肌?肉接头和中枢神经系统的影响。死亡原因是呼吸衰竭及继发性?心?血管功能障碍。 瞳孔明显缩?小，呼吸道腺体分泌泌增加，导致呼吸困难，出汗，肌束颤动，?自主神经节先兴奋后抑制?心率减慢，?血压下降 对?骨骼肌痉挛的抑制作?用最明显，能迅速抑制肌束颤动。解磷定难逆性（有机磷中毒）抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药对唾液腺和汗腺最敏?感。腺体 扩瞳，眼内压升?高，调节麻痹眼睛 对内脏平滑肌有松弛作?用。 平滑肌加快?心率，阻断节后副交感神经元上突出前膜M1胆碱受体。 较?大剂量量的阿托品通过阻断窦房结M2解除迷?走神经对?心脏的抑制作?用。 拮抗迷?走神经过度兴奋导致的房室传导阻滞和?心率失常。 ?心脏治疗量量阿托品单独使?用对?血管和?血压?无显著影响。 ?血压与?血管治疗量量阿托品可轻度兴奋延髓及其?高级中枢?而引起弱的迷?走神经兴奋作?用，较?大剂量量可轻度兴奋，中毒剂量量可?见中枢中毒症状兴奋转为抑制。发?生昏迷和呼吸麻痹，最后死于循环衰竭和呼吸衰竭。 中枢神经系统药理理作?用对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，需与阿?片类镇痛药合?用。 解除平滑肌痉挛对于麻醉千给要减少呼吸道腺体及唾液腺分泌泌。抑制腺体分泌泌 虹膜睫状体炎 验光及检查眼底，具有调节麻痹作?用。 眼科 治疗迷?走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞，房室传导阻滞，缓慢?心律律失常。剂量量过?大，增加?心肌耗氧量量，加重?心肌梗死梗死。缓慢性?心率失常 ?大姐，流量量阿托品能够解除?血管痉挛，舒张外周?血管，改善微循环。抗休克 临床应?用?口?干，视?力力模糊，?心率加快，瞳孔扩?大，?皮肤潮红。不不良反应M 胆碱受体阻断药（阿托品）7.胆碱
第8章抗胆碱药（I）--M胆碱受体阻断药 ⒈掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 ⒉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 ⒊了解阿托品合成代用品的作用及应用。 单项选择题――A型题1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A．胃酸 B．唾液腺 C．汗腺 D．泪腺 E．呼吸道腺体 2．中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A．阿托品 B．山莨菪碱 C．东莨菪碱 D．普鲁本辛 E．后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A．心动过缓 B．感染性休克 C．胆绞痛 D．前列腺肥大 E．支气管哮喘 4．中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A．胃复康 B．东莨菪碱 C．阿托品 D．安坦 E．山莨菪碱 5．关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的？ A．中枢作用比山莨菪碱强 B．中枢作用比东莨菪碱强 C．抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D．扩瞳作用比山莨菪碱弱 E．对心血管作用比东莨菪碱弱 6．关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的？ A．为叔胺类化合物 B．中枢作用强
C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 8．可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用A．毛果芸香碱、毒扁豆碱 B．毛果芸香碱、新斯的明 C．地西泮、毒扁豆碱 D．新斯的明、地西泮 E．新斯的明、毒扁豆碱 12．对东莨菪碱描述错误的是 A．中枢抑制作用较强 B．扩瞳作用较阿托品稍弱 C．抑制腺体分泌作用较阿托品弱 D．禁用于青光眼
药理学胆碱受体拮抗剂 一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管＞胃肠＞膀胱 B、膀胱＞胃肠＞胆管、支气管 C、胃肠＞膀胱＞胆管、支气管 D、胃肠＞胆管、支气管＞膀胱 E、胆管、支气管＞膀胱＞胃肠 6、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时，应尽快洗胃 B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 7、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用
B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 8、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 9、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 10、关于哌仑西平的叙述，错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 11、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 12、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱 13、山莨菪碱抗感染性休克，主要是它能 A、扩张小血管，改善微循环 B、解除支气管平滑肌痉挛 C、解除胃肠平滑肌痉挛 D、兴奋中枢 E、降低迷走神经张力，使心率加快
第七章M胆碱受体阻断剂 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列与阿托品阻断M受体无关的作用是： A．抑制腺体分泌 B．升高眼内压 C．松弛胃肠平滑肌 D．加快心串 E．解除小血管痉挛，改善微循环 2．阿托品对眼的作用是： A．扩瞳，升高眼压，调节麻痹 B．扩瞳，降低眼压，调节麻痹 C．扩瞪，升高眼压，调节痉挛 D．缩瞳，降低眼压，调节麻痹 E．缩瞳，升高眼压，调节麻痹 3．阿托品显著解除平滑肌痉挛是： A．支气管平滑肌 B．胆管平滑肌 C．胃肠平滑肌 D．子宫平滑肌 E．膀胱平滑肌 4．阿托品禁用于：
A．胃肠痉挛 B．心动过缓 C．感染性休克 D．全身麻醉前给药 E．前列腺肥大 5．能引起眼调节麻痹的药物是：A．琥珀胆减 B．毛果芸香碱 C．阿托品 D．毒扁豆碱 E．肾上腺素 6．山莨菪碱适用于治疗 A．创伤性休克 B．失血性休克 C．过敏性休克 D．心源性休克 E．感染性休克 7．阿托品抑制腺休分泌影响最小的是：A．呼吸道腺体 B．唾液腺 C．汗腺 D．泪腺
E．胃腺 8．治疗过量阿托品中毒的药物是 A．山莨菪碱 B．东莨菪碱 C．后马托品 D．琥珀胆碱 E．毛果芳香碱 9．东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是： A．抑制腺体分泌 B．松弛胃肠平滑肌 C．松弛支气管平滑肌 D．中枢抑制作用 E．扩瞳、升高眼压 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．缓慢型心律失常 B．晕动病 C．胃、十二指肠溃疡 D．扩瞳、查眼底 E．过速型心律失常 10．后马托品用于： 11．东莨菪碱用于防治： 12．丙胺太林用于：
第六章 一、是非题 1、大剂量乙酰胆碱作用下，胃肠道膀胱等器官的平滑肌兴奋腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。 2、毛果芸香碱使瞳孔收缩、眼内压降低。 3、用1%-2%毛果芸香碱滴眼后，患者视近物不清。 4、乙酰胆碱作为内源性神经递质，具有重要的生理功能，故临床实用价值很大。 5、乙酰胆碱可延长房室结和普肯耶纤维的不应期，也可延长心房不应期。 6、中枢神经系统有胆碱受体存在，故外周给予Ach易产生中枢作用。 7、卡巴胆碱在临床上主要用于治疗青光眼。 8、单独使用毛果芸香碱可防止虹膜与晶状体粘连。 9、毛果芸香碱可滴眼用于各种类型的青光眼。 10、毒覃碱中毒症状可表现为头痛、腹泻、心动过缓、休克等。 二、选择题 A型题 11、激动外周M受体可引起 A、瞳孔散大 B、支气管松弛 C、皮肤粘膜血管舒张 D、睫状肌松弛
E、糖原分解 12、毛果芸香碱缩瞳是 A、激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩 B、激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩 C、阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩 D、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩 E、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛 13、有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A、能直接激动M受体，产生M样作用 B、可使汗腺和唾液腺的分泌xx C、可使眼内压升高 D、可用于治疗xx E、常用制剂为1％滴眼液 14、毛果芸香碱不具有的药理作用是 A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼内压减低 15、直接激动M、N胆碱受体的药物是 A、依酚氯铵
C、毒扁豆碱 D、卡巴胆碱 E、毛果芸香碱 16、毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是 A、视近物清楚，视远物模糊 B、视近物模糊，视远物清楚 C、视近，远物清楚 D、视近，远物模糊 E、以上都不对 17、醋甲胆碱的作用是 A、仅阻止M 胆碱受体 B、阻滞M，N 胆碱 C、对M 胆碱受体有相对选择性 D、仅阻滞N 胆碱 E、抑制胆碱酯酶 18、某患者服用过量筒箭毒碱，造成肌松药中毒，首选哪个 A、毒扁豆碱 B、新xx C、xx他敏 D、乙酰胆碱