一、A1型题 (答题说明：单句型最佳选择题。每一道考题下面均有五个备选答案。在答题时，只需从中选择一个最合适的答案，并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑，以示正确回答。共有29题，合计58.0分。)
1.各类型的结核病首选药是
A．链霉素
B．利福平
C．异烟肼
D．乙胺丁醇
E．吡嗪酰胺
2.抗结核作用强，且对金黄色葡萄球菌有效的药物是
A．利福平
B．对氨基水杨酸
C．吡嗪酰胺
D．链霉素
E．乙胺丁醇
3.可治疗麻风并具有广谱抗菌作用的是
A．链霉素
B．乙胺丁醇
C．异烟肼
D．氯喹
E．利福平
4.用异烟肼时合用维生素B6的目的是
A．增强疗效
B．延缓耐药性
C．中枢抑制
D．降低对神经的毒性
E．促进吸收
5.一线抗结核病药不包括
A．异烟肼
B．利福平
C．对氨基水杨酸
D．链霉素
E．吡嗪酰胺
6.有关异烟肼抗结核病的错误描述是
A．对结核分枝杆菌有高度的选择性
B．在脑脊液中可达有效治疗浓度
C．对繁殖期结核分枝杆菌有杀灭作用
D．单用不易产生耐药性
E．具有肝毒性
7.异烟肼在肝中灭活的主要方式是A．氧化
B．还原
C．水解
D．乙酰化
E．与葡萄糖醛酸结合
8.治疗活动性结核病的首选药是A．异烟肼
B．乙胺丁醇
C．利福平
D．对氨基水杨酸
E．丙硫异烟胺
9.属于肝药酶诱导剂的是
A．利福平
B．异烟肼
C．链霉素
D．对氨基水杨酸
E．乙胺丁醇
10.关于异烟肼的叙述错误的是
A．治疗量不良反应少而轻
B．为治疗结核病的首选药
C．抗菌谱广
D．经肝乙酰化代谢
E．为肝药酶抑制剂
11.下列不属于异烟肼不良反应的是A．肝损伤
B．皮疹
C．周围神经炎
D．中枢兴奋
E．神经肌肉接头阻滞
12.异烟肼引起周围神经炎是因为缺乏A．维生素A
B．维生素B1
C．维生素B2
D．维生素B6
E．维生素C
13.下列哪种抗结核病药杀菌作用最强A．异烟肼
B．链霉素
C．卡那霉素
D．乙胺丁醇
E．吡嗪酰胺
14.利福平的抗菌机制是
A．抑制分枝菌酸合成
B．抑制结核杆菌DNA螺旋酶
C．抑制结核杆菌叶酸合成
D．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA多聚酶
E．抑制结核杆菌蛋白质合成
15.结核性腹膜炎患者，在抗结核治疗中出现流感样症状，可能由哪种药物引起A．链霉素
B．利福平
C．乙胺丁醇
D．异烟肼
E．吡嗪酰胺
16.下列药物中能将痰液、尿液、汗液等染成橘红色的是
A．利福平
B．异烟肼
C．氧氟沙星
D．乙胺丁醇
E．对氨基水杨酸
17.能妨碍利福平吸收的药物是
A．链霉素
B．异烟肼
C．丙硫异烟胺
D．乙胺丁醇
E．对氨基水杨酸
18.对利福平错误的描述是
A．抗菌谱窄，只作用于结核分枝杆菌
B．为肝药酶诱导剂
C．抗结核病时，可诱发“流感样综合征”
D．单用易产生耐药
E．穿透能力强，对细胞内．外结核分枝杆菌皆有作用
19.下列不属于利福平的不良反应的是
A．过敏反应
B．胃肠道反应
C．周围神经炎
D．流感样综合征
E．肝损害
20.异烟肼与利福平合用的目的在于
A．加快药物的排泄速度
B．延长作用时间
C．减轻注射时的疼痛
D．有利于药物进入结核感染病灶
E．有协同作用，并延缓耐药性
21.连续大量使用能导致球后视神经炎的药物是
A．利福平
B．异烟肼
C．链霉素
D．乙胺丁醇
E．对氨基水杨酸
22.有癫痫或精神病史者应慎用
A．利福平
B．吡嗪酰胺
C．乙胺丁醇
D．异烟肼
E．对氨基水杨酸
23.一线抗结核病药物有如下特点
A．无肝毒性
B．穿透力强
C．抗菌谱广
D．诱导肝药酶
E．单用易产生耐药性
24.乙胺丁醇最重要的毒性反应是
A．肾脏毒性
B．肝脏毒性
C．周围神经炎
D．视神经炎
E．中毒性脑病
25.关于乙胺丁醇的叙述，错误的是
A．抗结核分支杆菌作用较强，对链霉素或异烟肼等耐药的结核分枝杆菌仍有效B．临床主要与异烟肼或利福平联合使用，治疗各种类型的结核病
C．单用易产生耐药性，但发生缓慢
D．大剂量长期使用可致球后视神经炎
E．无肾毒性
26.某糖尿病患者伴有浸润性肺结核，应用甲苯磺丁脲、利福平、链霉素，用抗结核药两个月后，尿糖加重并出现肝功能不良。其原因是
A．甲苯磺丁脲有肝毒性
B．患者又患了肝炎
C．利福平诱导肝药酶且有肝损害
D．链霉素的肾毒性
E．以上都不是
27.利福平与下列药物合用时，应间隔8～12小时的是A．异烟肼
B．利福定
C．链霉素
D．对氨基水杨酸
E．乙胺丁醇
28.不属于抗结核病药物的临床应用原则的是
A．早期用药
B．联合用药
C．大量用药
D．全程用药
E．规律用药
29.可诱导肝药酶活性的抗结核病药是
A．异烟肼
B．利福平
C．吡嗪酰胺
D．对氨基水杨酸
E．链霉素
药物化学--抗结核药 一、最佳选择题 1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用 A.环丙沙星 B.阿昔洛韦 C.乙胺丁醇 D.哌嗪酰胺 E.异烟肼【正确答案】E 异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。 2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子 A.磺胺甲唑 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.利福喷汀 E.异烟肼【正确答案】C 磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。 利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C 3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药 A.异烟肼 B.吡嗪酰胺 C.乙胺丁醇 D.利福喷汀 E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D 利福喷汀属于抗生素类抗结核药。 扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这方面的说法。只说不能和氢氧化铝合用。教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！ 4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体 A.麻黄碱 B.维生素C C.乙胺丁醇 D.氯霉素 E.氨苄西林【正确答案】C 乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。从其结构来看，含有仲胺，显碱性。 盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。
含两个手性中心的药物（掌握化学名的）： 4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇 R，R（＋）；9章氯霉素 1R，2R （－）苏式；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R，2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18章麻黄碱（1R，2S）（－）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （＋）苏阿糖型哪个是L （＋）抗坏血酸（维生素C） 5、下列表述与利福平不符的是 A.为半合成的抗生素 B.水溶液易氧化损失效价 C.是肝药酶抑制剂 D.代谢产物有去乙酰基利福平 E.遇光易变质【正确答案】CD 利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。 利福平环内含一个奈核构成平面芳香核部分与立体脂肪链相连构成桥环。 基本结构特点及性质： ①1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型 ②3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪 代谢过程： ①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱 ②3位水解 不稳定，遇光易变质。 6、属于全合成的抗结核药是 A.利福平 B.异烟肼 C.硫酸卷曲霉素 D.硫酸链霉素 E.利福喷汀【正确答案】B 异烟肼属于合成类抗结核药物，其余选项都属于天然后半合成的抗结核抗生素。 7、属于半合成的抗生素类抗结核病药是 A.异烟肼 B.链霉素 C.乙胺丁醇 D.利福喷汀 E.吡嗪酰胺【正确答案】：D 异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗结核药物，链霉素是天然的抗生素，而利福喷汀是半合成的抗结核抗生素； 8、异烟腙是异烟肼与哪种醛缩合生成的腙异 A.苯甲醛 B.对羟基苯甲醛 C.香草醛 D.对氨基苯甲醛 E.对甲氧基萘甲醛【正确答案】：C 异烟腙是异烟肼与香草醛缩合生成的腙，其抗结核杆菌作用低于异烟肼，却可解决对异烟肼耐药性问题。二、配伍选择题 1、A.利福平B.硫酸链霉素C.对氨基水杨酸钠D.乙胺丁醇E.异
综 述 文章编号:100128689(2005)0420250204 抗结核药物的研究进展和发展趋势 Trends and advances i n an tituberculosis agen ts 陆宇 段连山 L u Yu and D uan L ian 2shan (北京市结核病胸部肿瘤研究所, 北京101149) (Beijing T uberculo sis and T ho racic T umo r R esearch Institute , Beijing 101149) 摘要: 结核病是除A I D S 外引起死亡最高的感染性疾病,严峻的结核病回升形势要求加速新型抗结核药物的研究开发。缩短疗程,提高M DR 2TB 疗效及对结核潜伏感染(L TB I )提供更有效的治疗是开发新抗结核药物要实现的目标。口恶唑烷酮类、硝基咪唑并吡喃类等药物是近年发现的新药,利用功能基因组学,蛋白质组学等加速药物筛选、有效传递药物至靶位的药物载体、联合抗结核药物的免疫辅助治疗剂等也是抗结核病药物的发展趋势。 关键词: 结核; 抗结核药物; 药物筛选; 载体中图分类号:R 978.3 文献标识码:A 收稿日期:2004207227 作者简介:陆宇,女,生于1971年,博士,助理研究员。主要从事抗结核药物药理学研究。 结核病是除A I D S 外引起死亡最高的感染性疾 病,是严重的全球性健康问题。抗结核药物是结核病化学治疗的基础,结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段。结核病化疗的出现使结核病的控制有了划时代的改变,以异烟肼、利福平、吡嗪酰胺为核心的短程化疗曾取得令人瞩目的成就。人类迈入新世纪的今天,现有的抗结核治疗方案还远远不够理想,严峻的结核病回升形势要求加速新型抗结核药物的研究开发。目前,结核病治疗的两大难题在于结核分枝杆菌的持留性和耐药性,人们对结核分枝杆菌本质认识的逐步深入及新兴技术的发展,为抗结核药物的研究提供条件。现将抗结核药物的研究和发展情况介绍如下。1 开发新抗结核药物要实现的目标[1]1.1 缩短疗程 结核病是结核分枝杆菌引起的感染性疾病,在感染性疾病中结核病的治疗的一大特点是疗程过长。标准短程化疗的前2个月的强化期使患者的菌负荷量大大降低,转为非传染状态,4～6个月的巩固期主要是消除持留状态的细菌以减少复发的危险,至少6～8个月的疗程使患者的依从性难以保证,进而易导致耐药性的发生。在现有抗结核药物基础上进行超短化研究难以达到满意的治愈率和复发率。如果高效的抗菌剂和 或灭菌剂能将疗程缩短到2个月或更短,将大大有利于提高患者的依从性,当然,一种能缩短总疗程并减 少服药次数,服药数量的化合物将是最好的选择。1.2 提高多耐药结核病(M DR 2TB )的疗效 M DR 2TB 的发生率在全球呈上升趋势,M DR 2TB 患者的治疗药物选择受到极大的关注。但是,抗结核新药开发跟不上M DR 2TB 发生速度。目前M DR 2TB 患者的治疗只能应用异烟肼、利福平以外的价格昂贵、不良反应多的二线药物。改进M DR 2TB 的治疗急需新的药物。 1.3 对结核潜伏感染(L TB I )提供更有效的治疗 估计全世界约有20亿的人口感染结核菌,1000～2000万人在一生中发展成活动性结核病。在北美及一些L TB I 发生率低的地区,异烟肼是预防L TB I 的药物,异烟肼也是W HO 推荐的结核病和H I V 双重感染人群的有效药物,但却存在严重的限制性,L TB I 的治疗有待开发新的药物,以利显著降低结核病的发病率。2 抗结核药物开发的困难 在过去的20年,有1200种新药批准上市,但在发展中国家发现用于抗感染的不足1%,至于结核病,在制药工业中的积极性更是与需要不成比例[2]。在美国、欧洲和日本的实验室,对抗结核新药的研究,已从过去的基本静止状态发展到一个活力相当大的时期,但是自利福平问世至今的30年没有一个新型化合物用于抗结核治疗。除缺少商业利益外,开发有活性的新化合物并发展为临床有希望的抗结核药物还有困难。
药物 指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学 研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 药物效应动力学(药效学) 是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用 是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应 是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果 也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
对症治疗 用药目的在于改善症状。 药物的不良反应 与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。包括: 副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异性反应 乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱
毛果芸香碱 作用： 1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩，表现为瞳孔缩小，通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用： 1、青光眼 2、虹膜炎 3、其他：用于颈部放射后的口腔干燥 不良反应及注意：过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内眦。 N胆碱受体激动药 烟碱、洛贝林 易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明、毒扁豆碱
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂 丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
抗结核病药的用药原 则
抗结核病药的使用 用药原则： 1、早期用药。 2、联合用药：种数取决于疾病的严重程度。 3、坚持全疗程规律性用药：患者时用时停或随意变换用量是结核病化疗失败主要原因。 4、适宜剂量。 第一线抗结核药：疗效好，毒性低；异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 第二线抗结核药：毒性较大、疗效较低；对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。 一、异烟肼 （一）作用：对结核杆菌高度选择性，很强的抑菌/杀菌作用。对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期细菌有杀灭作用。对其它菌无效。单用易产生抗药性，与其它抗结核药联用，延缓耐药性的产生。 （二）机理：抑制胞壁分枝菌酸 mycolic acid合成。 （三）体内过程：（1）口服、注射均易吸收。（2）分布广。脑膜炎时，脑脊液浓度可与血浆浓度相近。（3）穿透力强，也易透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。（4）肝脏代谢，乙酰化失效。分为快代谢型、慢代谢型。 （四）临床应用：各种类型结核。除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其它第一线药合用。 （五）不良反应
1、神经系统反应：与Vit B6缺乏有关外周神经炎，CNS兴奋，精神失常或惊厥等。 2、肝损害：老人及快代谢型者，嗜酒者多 3、变态反应 4、胃肠反应。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6每日30-60mg以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能，至少三个月一次，以了解肝功能状况。若有转氨酶升高，要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等，单纯转氨酶升高无需停药。 二、利福平： （一）优点：高效，低毒，口服方便。 （二）抗菌作用：广谱杀菌药，抗菌作用强 1、对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 2、对G+球菌（耐药金葡菌）强。G-球菌如脑膜炎双球菌有效。G-杆菌如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用。 3、沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效。 （三）机制：特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。（四）体内过程： 1、口服吸收快而完全。 2、分布广，脑脊液可达有效浓度。 3、穿透力强，能进入细胞，结核空洞。 4、在肝代谢，胆汁排泄→肠肝循环。 （五）应用： （1）各型结核病与其它抗结核药合用。 （2）麻风病的治疗。
第40章抗结核病药 ⒈掌握第一线抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇的抗菌作用、作用机制、药动学特点及主要不良反应 ⒉熟悉第二线抗结核病药对氨基水杨酸和乙硫异烟胺的药理作用特点。 ⒊了解抗结核病药的应用原则。 单项选择题 A 型题 84．抗结核杆菌作用强，能渗透入细胞内、干酪样病灶及淋巴结杀灭结核杆菌的药物是 A．链霉素 B．对氨基水杨酸 C．乙胺丁醇 D．异烟肼 E．以上都不是 85．可产生球后视神经炎的抗结核药是 A．乙胺丁醇 B．利福平 C．对氨基水杨酸 D．异烟肼 E．以上都不是 86．异烟肼治疗中引起末梢神经炎时可选用 A．维生素B6 B．维生素B1 C．维生素C D．维生素A E．维生素E 87．异烟肼体内过程特点是 A．口服易被破坏 B．与血浆蛋白结合率高 C．乙酰化代谢速度个体差异大 D．大部分以原形由肾排泄 E．以上都不是 88．抗结核的一线药下列哪些是最正确的? A．异烟肼、利福平、链霉素 B．异烟肼、利福平、对氨基水杨酸 C．异烟肼、链霉索和对氨基水杨酸
D．异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸 E．异烟肼、利福定和吡嗪酰胺 89．各种类型的结核病的首选药是 A．链霉素 B．利福平 C．异烟肼 D．乙胺丁醇 E．吡嗪酰胺 90．有关异烟肼抗结核作用的叙述哪项是错误的? A．对结核菌有高度选择性 B．抗结核作用强大 C．穿透力强，易进入细胞内 D．有杀菌作用 E．结核菌不易产生耐药性 91．兼有抗结核病和抗麻风病的药物是 A．异烟肼 B．氨苯砜 C．利福平 D．苯丙砜 E．乙胺丁醇 92．关于利福定的描述哪项是错误的? A．是半合成抗生素 B．对结核杆菌和麻风杆菌的作用比利福平强 C．抗菌机制与利福平相同 D．肝肾毒性较重 E．可用于治疗砂眼、急性结膜炎等 93 ．阴道滴虫病的首选药是 A．吡哇酮 B．氯喹 C．酒石酸锑钾 D．乙胺嗪 E．甲硝唑 94．.甲硝唑临床应用不包括 A 阿米巴痢疾 B .阴道滴虫病
药理学药物分类目录 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 精品文档
抗结核药市场分析 19-20世纪初，结核病给人类带来了巨大的灾难。之后，随着医学的进步，结核病的发病率已降到较低水平。然而进入20世纪后期，结核病疫情卷土重来：耐多种药物结核菌株的出现、免疫缺陷病毒（HIV）感染并发症的传播，导致了医院内病原菌的滋生，成为威胁力极高的慢性传染病。 结核病疫情死灰复燃 进入21世纪后，区域性结核病疫情的死灰复燃，又一次给人们敲响了警钟。 据资料介绍：全球每年新发现结核病患者约1000万人，我国是世界上22个结核病高负担的国家之一，由于人口众多，其感染者居世界第2位，在现阶段，有3/4的患者来自农村及贫困地区。据2000年的调查显示，我国受结核杆菌感染者较多，结核病患者约占了总人口的0.4%左右，其中传染性肺结核患者近200万人，年病死率约为3％。随着我国卫生事业的发展，政府对结核病予以高度的重视，与此同时，抗结核药物市场也吸引了业内商家的目光。 全球抗结核病常用药物市场约占抗感染药物市场的12％，2000年抗结核药物市场为4.7亿美元，并且平均每年以5％的速度递增。安万特、诺华、
惠氏、法莫西和Lupin公司占据了抗结核药物市场份额的59%，此外印度生产商占12％，剩余的29％由较小的厂商拥有。 近两年，国内抗结核常用药物市场呈现出上升趋势，据SFDA南方医药经济研究所时每医药信息公司研究数据表明，2002年，抗结核药物在国内大城市重点医院的用量比上一年增长了18％，估计全国抗结核类药物市场销售额为2亿-2.5亿元左右。 常规品种仍占一定份额 目前，常用的抗结核药品由杭生素、合成药和中药三大类组成，其中有20多种西药为国家基本治疗用药，一线治疗药物主要是异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福霉素类等。近几年，氟喹诺酮类也被用于抗结核菌的治疗，在联合治疗中发挥出重要的作用。 链霉素链霉素是1944年由美国瓦克斯曼发现的第一个氨基糖苷类抗生素，抗菌谱广，是最先使用的抗结核菌药物。由于链霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生，在抗结核联合疗法中显示出较好的效果，目前在许多发展中国家作为抗结核的基础药物，也是结核化疗史上的里程碑药物。
药理 糖皮质激素小结(记忆方法，八个四)： 1.构效关系有四：基本结构为甾核 1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需； 2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH； 3）C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱； 4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 3.分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 4.四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用，四多一少：1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性淋巴细胞性白血病。 2）红细胞?、血红蛋白?，治再障。 3）血小板?，治血小板减少症。 4）中性粒细胞?，治粒细胞减少症。 6.不良反应： （一）四个一：一进，一退，一缓，一反。1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。 2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。3）一缓：伤口愈合迟缓。 4）一反：停药反跳现象。 （二）四诱发： 1）诱发或加重感染。 2）诱发或加重糖尿病、高血压。 3）诱发或加重溃疡病。 4）诱发或加重精神病。 7.四用法： 1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等。2）大量突击：严重感染或休克。 3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。 4）两日总量一次晨用。 胰岛素小结： 1.分三类：短，中，长效（纯胰岛素：单峰与单组分抗原性小）。 2.药动学三特点： 1）口服无效，加蛋白制剂禁注射； 2）加蛋白或锌为中，长效； 3）肝肾功能差影响灭活。 3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促钾； 4.三大用途：各型糖尿病，纠正细胞内缺钾或高血钾症，治疗精神分裂症。 5.三大不良反应：低血糖，过敏，耐受性。 甲状腺激素及抗甲状腺药关系图： 甲状腺激素——替代补充—→1.呆小病或克汀病（小儿） ↓ 2.粘液性水肿（成人）补充 ↓ 单纯性甲状腺肿---小剂量治疗---碘中毒 1.急：血管神经性水肿； ↓↓ 2.慢：口眼刺激症； 甲状腺激素过量诱发↓ 3.过量诱发甲亢； ↓↓ ↓ 1.大剂量碘； 1.甲亢术前准备 甲亢——内科治疗——2.普萘洛尔共有二作用： 2.甲危辅助治疗； 3.硫脲类（引起白细胞减少症，过敏反应） 强心甙小结 1.强心甙组成：甙元强心；糖延长其作用。 2.体内过程： 口服吸收率.慢效 ... 蛋白结合率洋地黄毒甙》中效.. 肝肠循环地高辛》速效 显效时间西地兰 维持时间毒K
几种常用抗结核病药 世界防治结核病日 在廿世纪三十年代以前，结核病的治疗采取以休息，增加营养，多吸收新鲜空气等为主的卫生营养疗法，由于缺乏抗结核菌的有效药物，结核病的治疗受到了根本性的限制。病人病情得不到控制，结核病的死亡率是极高的，是所有疾病死亡率的首位。四十年代链霉素的发明，五十年代雷米封、六十年代利福平的发明、化学疗法，逐渐成为治疗结核病的主要方法，并且取得了前所未有的疗效。所以，化疗不仅对结核病的治疗起着决定性的作用，并且对消灭结核病的传染源起着极其重要的作用，成为控制和消灭结核病的重要手段。下面向大家介绍几种抗结核菌化学疗法的几种主要药物，供大家在预防、治疗、宣传、防治结核病中参考。 一、异烟肼 异烟肼发明于1952年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近50年的使用历史中，虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。异烟肼的灭菌特性在于：它可以抑制结核菌菌壁分枝菌酸成份的合成，从而使结核杆菌丧失多种能力而死亡，异烟肼还能与结核菌菌体辅酶结合，起到干扰脱氧核糖核酸，和核糖核酸合成的作
用，从而达到了杀灭结核菌的目的。而且对代谢活力强的结核菌作用更强。 病人在服用异烟肼以后，在胃肠道内迅速被吸收进入血内，通过血液循环广泛分布于全身各组织体液中，在胸水、腹水、胆汁、脑脊液中都可以达到一定的浓度，起抑制细菌的作用。异烟肼还可以渗入结核病的干酪病灶中，所以，异烟肼不失为一种很好的抗痨药物。 异烟肼的口服安全性很高，副作用很少。由于副作用致病人无法承受而必须停药的病人是极少数的。主要的副作用有： 1、周围神经炎：主要表现在四肢乏力，反射迟钝、麻木，手指、脚趾疼痛。主要发生在采用大剂量治疗的病人，异烟肼在体内代谢灭活慢的病人，营养不良的病人以及平时经常喝酒的病人。维生素B6可以对抗异烟肼的这个副作用。但维生素B6的预防性应用一般不提倡，对已经出现某种副反应时才可以应用。在服用时间上必须与异烟肼的口服时间叉开。比如异烟肼我们要求在早晨与其他抗痨药一起空腹服用，那么，维生素B6就在中午或晚上服用，这样既可以治疗和预防周围神经炎的发生，又可以使异烟肼充分发挥疗效。 2、肝功能损害，我们知道药物与食物一样，进入人体以后要代谢吸收和排泄。异烟肼是在胃肠道内被吸收的，通
药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量：在一定剂量范围内， 随剂量的增加药物效应逐渐增强，出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物 后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成 的一种适应状态，中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑 嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规 律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度 平稳上升，没有任何波动，约经5个 半衰期达到稳态浓度，此时给药速率 与消除速率达到平衡，其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生 素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘 机在体内繁殖生长，造成新的感染，称 为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑 制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量 （LD50）和半数有效量（ED50）的 比值，用以评价药物的安全性，治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象，产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用，可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学：药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学：药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学：药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物：指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上，凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全，有效，故对其质量， 适应症、用法和用量均有严格的规定， 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂：是药物经加工后制成便于病人使 用，能安全运输，贮存，又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能：药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能，即最大效应。如再增 加药物剂量，效应不再进一步增强。 效价强度：产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量：刚能引起效应的剂量称最 小有效量，亦称阈剂量。 半数有效量：能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量：引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗：应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应：由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应，对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应：人体对药物过敏所引起的反 应，与用药剂量无关。 选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血 后，只对某个或几个器官组织产生明显 的作用，对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应：药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应：可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数：指药物安全性的指标，以 LD50/ED50的比值表示，此值越大越安 全。 安全范围：指ED95与LD5之间的距离。
抗结核药物常见不良反应及处理方法 目的 早期、正确地处理药品不良反应是保证患者依从性、取得治疗成功的关键。 ●保证用药安全，减少医疗纠纷，杜绝医疗事故。 ● 1.药物不良反应概念 ● 2.超敏反应发生机理 ● 3.毒性反应发生机理 ● 4.不良反应临床表现 ● 5.不良反应的临床处理原则 ●定义 药物不良反应是合格药物在正常用法和用量时由药物引起的有害的和不期望产生的反应。 ●分类 副作用（side effect）、毒性反应、依赖性、特异质反应、过敏反应、致畸、致癌和致突变反应药物不良反应 ●超敏反应： 与剂量及疗程无关，一般发生在用药2周以 ●毒性反应： 与剂量及用药时间和药物的蓄积有关 超敏反应发生机理(1) ●结核药物(半抗原)+蛋白质→全抗原→特应机体→特异性抗体或致敏淋巴细胞 ●当再次接触同种药物即可产生超敏性反应 -Ⅰ型超敏反应（速发型） 临床表现： 过敏性休克、支气管哮喘、血管性水肿、瘙痒、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、喷嚏、咳嗽、发热等，可引起这种反应的的药物主要有利福平、链霉素、氟喹诺酮类。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（1） 在这一类型反应中IgG、IgM类抗体与靶细胞表面相应抗原结合后，在补体、吞噬细胞和ＮＫ细胞参与作用下，引起的以细胞溶解或组织损伤为主的病理性免疫反应。 Ⅱ型反应（细胞毒型）（2） 药物＋血细胞膜蛋白（血浆蛋白） ↓ 免疫原性 ↓ 机体 ↓ 特异性抗体 ↓再次与药物接触 ┏━━━━━━━━━━━━━━┓ 抗原抗体复合物RBC,WBC,PLT ↓│ ↓ 溶血性贫血、粒细胞减少症和血小板减少性紫癜
Ⅱ型反应（细胞毒型）（3） 临床表现： 主要表现在血液学方面，出现血小板减少、白细胞减少和溶血性贫血。引起此类反应的药物主要有利福平、PAS。 Ⅲ型反应（免疫复合物型） 临床表现： 血清病样反应，有发热、关节痛、荨麻疹、淋巴结肿大、腹痛、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等，药物热有人认为也属Ⅲ型过敏反应。一般在用药10天发生，热型为稽留热型或弛型，可同时伴有皮疹。引起此类反应的药物主要有利福平、PAS。 Ⅳ型反应（细胞介导或迟发型） 临床表现： 主要是接触性皮炎，一般发生在与药物接触3-12个月，在两手手臂、眼睑、颈等处，表现为皮肤搔痒、发红丘疹、眼睑水肿、湿疹等，停止接触可逐渐消退。各种抗结核药物均可以发生。 毒性反应发生机制 ●毒性反应是由于药物剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。 ●毒性反应可分为急性和慢性。 ●减少剂量和缩短用药时间可以防止毒性反应的发生。 ●毒性反应一般是可逆的。 常用药物的主要不良反应—异烟肼 1）周围神经炎：四肢感觉异常，肌肉痉挛等。 2）中枢症状：欣快感，兴奋，记忆力减退，抑郁，中毒性脑病，癫痫发作等。 3）肝脏损害：转氨酶升高，极少有黄疸出现，发生急性肝坏死或肝萎缩者更为罕见。 4）分泌失调：男性乳房增大，柯兴氏综合症，月经不调，阳萎等。 5）血液系统：贫血，白细胞、血小板减少等。 6）过敏反应：皮疹，药物热。 7）胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻，便秘等。 常用药物的主要不良反应—利福类 1）肝损害：多为一过性转氨酶升高，可出现黄疸，亦可引起急性坏死性肝炎。 2）胃肠道反应：恶心，呕吐，腹痛，腹泻等。 3）过敏反应：用于间歇疗法或治疗间断后再用药时易发生过敏反应。表现为流感样综合征等。 4）血液系统反应：骨髓抑制，白细胞、血小板减少；急性溶血性贫血。 5）神经系统：头晕，头痛，疲倦等。 6）其它副反应：血压升高，心律失常，关节肿胀。 常用药物的主要不良反应—吡嗪酰胺 1）肝损害：PZA的肝毒性与剂量、疗程有关。用量大、疗程长不良反应较多见。表现为肝肿大，压痛，转氨酶升高，偶可因肝坏死而造成死亡。 2）关节痛：PZA的代产物吡嗪酸能抑制肾小管对尿酸的清除作用，使尿酸升高，停药48小时恢复正常。 3）胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐。 4）过敏反应：偶见发热、皮疹、对光过敏、皮肤暴露部位呈鲜红色。 常用药物的主要不良反应—乙胺丁醇 1）表现为：视力下降，视野缩小，眼球运动疼痛，干燥感，异物感，辨色力减弱等 2）其他神经系统反应：：周围神经炎，表现为下肢麻木，异物爬行感，感觉过敏及活动障碍，个别可出现听神经损害，听力障碍，声带麻痺等。 3）过敏反应：皮疹，严重可到剥脱性皮炎，血小板减少性紫癜，支气管痉挛导致呼吸困难、过敏性休克等。
药理学药物基本分类 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 1.巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 2.苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 3.其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质 3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 3,5吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类：
第八章抗高血压药 药物分类： 1. 肾素-血管紧张素系统抑制药 ①ACEI 卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利 ②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦 2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓 3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪 4. 交感神经抑制药 ①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴 ②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶 ③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔 ④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 5. 血管扩张药 ①直接扩血管药硝普钠 ②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪 第九章抗心绞痛药 1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他 3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓 4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定 第十章抗心力衰竭 药物分类1 1. 作用于β受体的药物 ①β受体和α1受体阻断药卡维地洛 ②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗 2. 减负荷药 ①肾素-血管紧张素系统抑制药 a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI） b. 血管紧张素II受体（A T1）拮抗药 ②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米 ③血管舒张药 ④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平 3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛 4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦 药物分类2 1. 正性肌力药 ①强心苷 ②β肾上腺素受体阻断剂 ③其他正性肌力药 2. 非正性肌力药 ①血管紧张素受体阻断剂 ②血管紧张素转化酶抑制剂 ③利尿剂 ④血管扩张药
一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：①缩瞳（激动瞳孔括约肌上的M3受体，收缩） ②降低眼内压（噻吗洛尔也可降低眼内压，治疗青光眼） ③调节痉挛（激动睫状肌环肌上的M3受体，收缩） 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 3、平滑肌：兴奋性增加 应用：1、青光眼 2、虹膜炎 3、口腔干燥 二、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。激动M、N胆碱受体。 作用：对骨骼肌兴奋作用最强：1、抑制AchE而发挥完全拟胆碱作用 2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 3、促进运动神经末梢释放Ach 应用：1、重症肌无力：兴奋骨骼肌作用 2、手术后腹气胀及尿潴留（兴奋胃肠、膀胱平滑肌） 3、阵发性室上性心动过速：可减慢心率 4、非除极化型肌松药的解毒：如筒箭毒碱（N2胆碱受体阻断药）过量中毒的解救禁用：机械性肠梗阻、尿路梗阻，肌麻痹及支气管哮喘患者 三、M胆碱受体阻断药：阿托品 作用：1、松驰内脏平滑肌 2、抑制腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（与毛果芸香碱相反） 4、心血管系统：①低剂量心率减慢，大剂量心率加快 ②血管和血压：大剂量血管扩张（与M胆碱作用无关） 5、中枢神经系统：兴奋 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛（山莨菪碱可替代） 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（后两样均被后马托品替代） 4、抗休克：感染中毒性休克（山莨菪碱可替代），但不宜与休克伴高热或心率加快者 5、治疗缓慢型心律失常：但注意用量大会使心率加快 6、解救有机磷酸酯类中毒：但对肌束颤动、肌无力等N样症状无效 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。 四、α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA） 化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静脉滴注 作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用
抗结核药物分组 第一组：一线口服抗结核药物：异烟肼、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、利福布丁（B）、利福喷丁（Rft ） 第二组：注射用抗结核药物： 链霉素（S）、卡那霉素（km）、阿米卡星（Am、庆大霉素（Gm、卷曲霉素（cm 第三组：氟喹诺酮类药物： 氧氟沙星（Ofx）、左氧氟沙星（Lfx）、莫西沙星（Mfx）、加替沙星（Gfx）第四组：口服抑菌二线抗结核药物： 乙硫异烟胺（Eto、、丙硫异烟胺（Pto、、环丝氨酸（Cs）、对氨基水杨酸（PAS 第五组：疗效不确切的抗结核药物： 氯法齐明（Cfz、、阿莫西林/克拉维酸钾（Amx/Clr、、克拉霉素（Clr、、利奈唑胺（Lzd）、亚胺培南，大剂量异烟肼（1-4 组药物无法产生合理方案时可考虑使用）
抗结核药物服用指南
优先选择的顺序： §卷曲霉素 > 卡那霉素 > 阿米卡星
结核病相关知识初治肺结核：1、未曾用过抗结核化学治疗，痰菌阳性的肺结核患者。 2、未接受过抗结核药物治疗或首次接受抗结核药物治疗未能完成疗程者 3、痰涂片阴性而培养阳性的肺结核患者。 4、不规则化疗未满 1 个月的患者 复治肺结核： 1、初治失败，痰菌阳性或涂片阴性而培养阳性患者。 2、完成规则的标准化疗或短程化疗后又复发者。 3、肺切除手术后，而出现新病灶盛遗留病灶恶化、复发者。
耐药结核临床有下列情况之一，未获得药敏结果前或尚不具备条件做药敏试验者，应考虑为耐多药结核病（MDR-TB）可疑患者，按MDR-TB台疗 （1）初治化疗失败的痰菌阳性病例，经规范的复制方案治疗仍排菌者。 （2）近期接受化疗 2 个疗程以上仍排菌者。 （3）接受不规则抗结核台疗仍排菌 2 年以上的患者。 （4）经规范化疗，发热、咳嗽、咯血等临床症状反复迁延，痰菌持续阳性或X 线检查肺部病灶恶化者。 根据耐药种类分为： 耐多药结核（MDR-TB）: 至少对异烟肼及利福平耐药 多耐药结核: 对不同时包括异烟肼和利福平在内的一种以上结核药耐药 广泛耐多药（XDR-TB :除了对至少两种主要一线抗结核药异烟肼、利福平除外耐药外，还对任何氟喹诺酮类耐药, 以及三种二线抗结核注射药物（蜷曲霉素、卡那、丁胺卡那、）中的至少一种耐药 即：①对异烟肼及利福平耐药，② 对氟喹诺酮耐药，③ 至少对一种二线抗结核注射剂耐药