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药剂学300问

药剂学300问(1~50)
001 简介药物剂型按给药途径的分类。(不经胃,注吸皮粘)
1.经胃肠道给药
溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、散剂、冲剂、丸剂、片剂、胶囊剂以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。
2.不经胃肠道给药
①注射给药:注射剂,静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射;
②经呼吸道给药:吸入剂、气雾剂;
③经皮肤给药:局部作用-外用溶液剂、洗剂、搽剂、硬膏剂、软膏剂、糊剂,全身作用-透皮吸收贴膏剂;
④经粘膜给药:滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片剂、口颊片剂、栓剂、口腔膜剂。

002 简述常用的药物浸出剂型。(水醇糖精)
1.水浸出剂型
在一定的加热条件下用水浸出的药物制剂,如汤剂、中药合剂。
2.含醇浸出剂型
在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的药物制剂,如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。有些流浸膏虽然用水浸出,但成品中一般加适量的乙醇,也归含醇浸出剂型。
3.含糖浸出剂
在水浸出剂型的基础上,经浓缩等处理后,加入适量蔗糖(蜂蜜)及赋形剂制成,如内服膏剂(膏滋)、冲剂等。
4.精制浸出剂型
指采用适当溶剂浸出后,浸出液经过适当精制处理而制成的药剂,如某些口服液、滴剂等。

003 何谓表面活性剂? 简介常用的表面活性剂的类型。(阴肥阳洁两性卵,非离吐温与司盘)
能使溶液表面张力急剧下降的物质称为表面活性剂。常用的表面活性剂的类型:
1.阴离子型表面活性剂
起表面活性作用的部分是阴离子,如肥皂、长链烃基的硫酸盐等。
2.阳离子型表面活性剂
起表面活性作用的部分是阳离子,除具有良好的表面活性作用外还具有很强的杀菌作用,主要用于杀菌和防腐,如新洁尔灭。
3.两性离子型表面活性剂
分子中同时具有正、负电荷的表面活性剂,具有兼性离子的性质并随着介质的pH可成为阳离子型或阴离子型表面活性剂,如卵磷脂等。
4.非离子型表面活性剂
在水溶液中不离解的一类表面活性剂,如聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类
,俗称为吐温类;脱水山梨醇脂肪酸脂类,商品名称司盘类。

004 阐述溶媒与溶质间的溶解关系。(相似相溶,介大吸小成氢键)
一般溶质的溶解度在很大程度上取决于溶媒的极性。极性溶媒由于溶媒的介电常数大而能减弱离子型溶质中带相反电荷的离子间的吸引力,使离子容易分离而进入溶媒中,如水溶解氯化钠等盐类。极性溶媒还能通过与含氮含氧的极性溶质形成氢键,使分子溶媒化而导致溶质溶解,例如水分子中的氢原子能再与负电性强的氧原子相结合形成氢键,所以水也能溶解醇、醛、酮、胺等化合

物。非极性溶媒由于介电常数小而不能减弱电解质离子间的吸引力,也不能与非电解质形成氢键,因而不能溶解离子型溶质和极性溶质,只能溶解与本身具有相同内聚力的非极性溶质。总之,溶媒与溶质的溶解关系,符合“相似者相溶”的规律,即离子型溶质和极性溶质溶解于极性溶媒中,非极性溶质溶解于非极性溶媒中。

005 何谓液体药剂?简述其特点。(快刺量深解,存稳可霉变)
液体药剂是指药物分散在液体分散介质而形成的可供内服或外用的液态制剂。液体药剂的特点。
1.由于比相应的固体制剂的分散度大与组织的接触面大,因此吸收快,作用迅速。
2.有些固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服后,由于局部浓度高而对胃肠道有刺激作用,制成液体药剂后易控制浓度以减少刺激性。
3.便于分剂量,易于服用,尤其适用于小儿与老年患者。
4.应用液态制剂药物能深入腔道,如应用灌肠剂等。
5.化学性质不稳定的药物制成液体药剂后更易分解失效。
6.贮存、携带不方便。
7.非均相液体药剂具有较大的相界面自由能,因此存在一定程度的不稳定性。
8.有些液体药剂可口性差,不易被病人接受。
9.水溶性制剂易霉败,非水溶液制剂多有不良的药理作用。
10.易产生配伍变化等。

006 简述液体制剂中与微生物生长相关的主要因素。(水P氧,霉四菌六九不长)
1.水分
微生物的生长要求一定的水分,水溶性液体制剂易生霉。
2.pH值制剂的pH对微生物的生长影响较大。霉菌可以在较广的pH范围内生长,最适宜的pH值是4~6;有些产酸的霉菌可以在pH很低的环境中生存。细菌通常是在近中性时最宜于生长,适宜的pH值为6~8。碱性范围对霉菌、细菌的生长繁殖都不适宜,在pH值9以上的制剂中几乎没有微生物能生长。
3.氧气
微生物对氧的需要差别很大,有需氧菌、厌氧菌和兼性厌氧菌。例如绝大部分霉菌是需氧菌,所以真空或充惰性气体是延缓液体制剂霉败的好方法。

007 乳化剂的作用是什么?理想的乳化剂应具有的条件有哪些?(降低张力成膜电,无毒降四吸厚面,双电粘浓温分散)
乳化剂的作用一方面是降低油和水之间的界面张力,使乳化作用易于进行;另一方面是在分散相液滴的周围形成牢固的液面膜或形成双电层,
使体系更稳定。理想的乳化剂应具有的条件为:
1.应无毒、刺激性小且易得。
2.具有明显的表面活性,能降低界面张力至10-4N/cm以下。
3.能迅速吸附在液滴的周围形成稠厚的界面膜,阻止液滴聚集。
4.使液滴带电荷、形成双电层且具有适当的电位而致液滴相互排斥。
5.能增加乳剂的粘度。
6.有效浓度

不应太高,不妨碍药物的吸收。
7.制成乳剂的分散度大,对酸、碱、盐稳定。
8.贮存时不易受温度变化的影响。

008 什么是溶胶?其主要性质有哪些?多聚分散疏水胶,透乳热布郎聚沉
溶胶是由多分子聚集体作为分散相的质点,分散在液体分散介质中所组成的胶体分散体系,又称为疏水胶体。溶胶的主要性质有:
1.溶胶外观可以与溶液一样是透明的,但又具有乳光,即Tyndall现象。
2.溶胶是一种高度分散的热力学不稳定体系,其质点中所含的分子数目即使在同一溶胶中也可以是不同的。
3.由于溶胶的质点小、分散度大,存在着强烈的布郎运动,能克服重力作用而不下沉,称为具有动力稳定性。
4.由于界面能大,质点易聚集变大以降低界面能。聚集后的质点的大小超出了胶体分散体系的范围,质点本身的布郎运动不足以克服重力作用而从分散介质中析出沉淀,这种现象称为聚沉,是一种不可逆的物理性质。

009 简述对注射剂的质量要求。
1.无菌
成品中不应含有任何活的微生物。2.无热原
用量大的、供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂,均需进行热原检查,合格后方能使用。3.澄明度
在规定条件下检查,不得有肉眼可见的混浊或异物,微粒检查应符合药典规定。4.安全性
不能对组织有刺激作用和发生毒性反应,特别是非水溶媒及一些附加剂必须经过必要的动物实验,确保使用安全。5.渗透压渗透压要求与血浆的相等或接近。6.pH值 pH值要求与血液pH值(pH7.4)相等或接近,一般控制在4~9的范围内。7.稳定性应具有必要的物理稳定性和化学稳定性,确保产品在贮存期内安全有效。8.降压物质
有些注射液,如复方氨基酸注射液中的降压物质必须符合规定,以保证用药安全。

010 按分散系统分类法
简述注射剂的类型。
1.溶液型注射剂
指易溶于水且在水溶液中稳定的药物制成的水溶液注射剂,如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。2.注射用灭菌粉剂
将供注射用的灭菌粉状药物装入安瓿或其它适宜的容器中称为注射用灭菌粉剂,如青霉素、α-糜蛋白酶粉剂等临用前用适当的溶剂溶解或混悬制成注射剂应用。3.混悬型注射剂
指水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物制成水或油的混悬注射液,如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌肉注射。4.乳剂型注射剂
是水不溶性液体药物根据需要制成的注射剂,例如胶丁钙注射液和静脉注射脂肪乳剂等。

011 简述各种微孔滤膜的化学性能。
1.纤维素酯滤膜
其化学稳定性适用于药物的水溶液、稀酸和稀碱、脂肪族和芳香族碳氢化合物或非极性液体;不适用于酮类、酯类、乙醚—乙

醇混合溶液,也不适用于强酸和强碱。2.聚四氟乙烯滤膜,强酸、强碱及各种有机溶剂对其均无影响。3.国产醋酸纤维与硝酸纤维混合酯滤膜
在pH值为3~10的范围内可以使用,PH值高至11则膜水解破裂; 10%~20%的乙醇、2%的苯甲醇、50%的甘油、30%~50%的丙二醇对其均无影响;2%的吐温-80对其有显著影响;聚乙二醇400可以使其溶解;尼可刹米注射液通过此膜时孔径消失成透明状。

012 球磨机和流能磨的工作原理是什么?它们在药学工作中的应用如何?
球磨机的工作原理是筒中圆球在一定速度下滚动,转速经控制使圆球获得一定的高度后呈抛物线落下而产生撞击与研磨的作用而得到良好的粉碎效果。由于其适用于结晶性、脆性药物及非组织性中药的粉碎,因而常用于毒、剧或贵重药物以及吸湿性或刺激性强的药物的粉碎。流能磨的工作原理是利用高压气流(空气、蒸气或惰性气体)使药物颗粒之间及颗粒与室壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用。由于其气流在粉碎室膨胀时的冷却效应抵消了粉碎时产生的热量,因而特别适用于抗生素、酶、低熔点药物和其它对热敏感药物的粉碎。

013 何谓物质的密度?简述粉粒密度的表示方法。
物质的密度是指单位容积物质的质量。粉粒密度根据测量粉粒容积的方法不同而有不同的表示方法:1.真密度
排除粉粒所有的孔隙,即排除粒子本身及粒子之间的孔隙占有的容积后求得粉粒的容积,并测其质量而求得的密度称为真密度,为该物质的真实密度。2.粒密度
排除粒子间的空隙,但不排除粒子本身的细小的孔隙测定的粉粒容积而求得的密度为粒密度,即粒子本身的密度。3.堆密度
又称为松密度,指单位容积粉粒的质量。堆密度所用的容积是指包括粒子本身的孔隙以及粒子之间空隙在内的总容积。
014 简述胶囊剂的特点。
1.可掩盖药物的苦味及臭味并可用各种颜色或印字以资区别。 2.药物的生物利用度高
不象片剂和丸剂那样在制备时需要加粘合剂和压力,所以在胃肠道中分散快、吸收好,可使药物的生物利用度提高。3.可提高药物稳定性
对光敏感或遇湿、热不稳定的药物如维生素、抗生素等装入不透光的胶囊中,避免了湿气、空气中氧和光线的作用而提高了稳定性。4.弥补其它固体剂型的不足
如含油量高或液态的药物难以制成丸、片剂时可制成胶囊剂。5.可以延缓药物的释放先将药物制成颗粒,
然后用不同释放速度的材料包衣或制成微囊,再按需要的比例混匀装入空胶囊中,使起到缓释长效的作用。6.利于服用、携带方便。

015 何谓滴丸剂?其主要优点有哪些?
固体或液体药物与基质加热熔化混

匀后滴入不相混溶的冷凝液中收缩冷凝而制成的制剂称滴丸剂。其主要优点有:1.疗效迅速,生物利用度高,副作用小。2.主药在基质中分散均匀,分剂量准确,重量差异小。
3.所需生产设备比较简单,易于控制。生产车间无粉尘,有利于安全卫生生产及劳动保护。4.液体药物可制成固体滴丸,便于应用及储存。

5.使用于耳腔内局部治疗的滴丸可具有长效作用。6.易氧化、挥发的药物制成滴丸剂可以增加稳定性。7.可利用水溶性差的基质制成长效作用的滴丸。


016 简述片剂包衣的作用。
1.掩盖片剂的不良气味。2.防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性。3.控制药物的释放部位,例如被胃液中的酸或被胃酶破坏的药物,对胃有刺激性的药物以及可引起呕吐的药物都应包以肠溶衣,以控制在肠中而不在胃内释放。4.控制药物的释放速度,而起到长效的作用等。

5.将有配伍禁忌的药物分开,可将一种药物压成片心并外包隔离层,再将另一种药物加于包衣材料中包在隔离层外,也可将两种发生反应的药物分别制成颗粒、包衣,再混合压片,以减少二者的接触机会。6.改善片剂的外观等。



017 简述影响栓剂中药物直肠吸收的因素。
1. 栓剂塞入直肠的深度
栓剂塞入距肛门口约2厘米处,其所含药物可不经过门-肝系统而吸收总给药量的50%~75%;当塞入距肛门口约6厘米处,被吸收的药物大部分要经上直肠静脉进入门-肝系统。所以栓剂塞入直肠的深度距肛门口约2厘米处为妥,可减免肝脏首过作用而引起的降效或失效。2.直肠粘膜的pH值对药物的吸收速度起重要作用,一般直肠液的pH值约7.4,如果pH值上升,弱碱性药物吸收快、弱酸性药物吸收慢,反之亦然。3.直肠中的粪便
可影响药物的扩散及与吸收表面的接触,一般充有粪便多的直肠比粪便少的直肠药物吸收得少。4.栓剂在直肠保留的时间
保留时间越长,药物吸收越趋于完全。

018 何谓气雾剂?其应用原理是什么?有哪些应用特点?
药物和适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂称为气雾剂。其应用原理是借抛射剂的压力将药物喷出。药物喷出时多呈细雾状气溶胶,粒子直径可小于50微米,也可以使药物喷出时呈烟雾状、泡沫或细流,以应用在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部或全身治疗作用。其应用特点有:1.药物可以直接到达作用或吸收部位,药物分布均匀、奏效快。这种速效定位作用明显优于其它剂型。2.药物装于密闭、不透明的容器中避光且不易直接与空气中氧或水份接触,也不易被微生物污染,从而提高了药物的稳定性与安全性。3.使用方便,

并可避免胃肠道副作用。4.可以用定量阀门准确控制剂量。

019 简述药物吸收的机制。
1.被动扩散
许多脂溶性药物通过生物膜的迁移是从高浓度区到低浓度区作顺浓度梯度移动,称为被动扩散或单纯扩散。决定扩散通过量的主要因素是膜两侧药物的浓度和膜对该药物的通透性。2.易化扩散
不溶于脂质或脂溶性很小的药物在特殊膜蛋白的帮助下由高浓度侧向低浓度侧的扩散叫易化扩散,也是顺浓度梯度进行,所以不消耗能量,但必须在膜蛋白的中介下才能进行。根据参与中介的膜蛋白的不同又分为载体蛋白参加的载体运转以及通道蛋白参加的通道运转。3.主动转运
某些生物体所必须的物质,如钾离子、钠离子、碘离子、单糖、氨基酸、一些维生素的吸收是通过细胞膜内生物泵的作用逆浓度梯度和逆电化学梯度并消耗能量进行的,这种形式称为主动转运或居间转运。4.胞饮和吞噬
某些高分子药物的吸收是凭借与细胞膜上某些蛋白质的特殊亲和力而附于细胞膜上,然后这部分细胞膜凹陷入细胞内形成小泡,将该药物包进去。该小泡随即与细胞表面的细胞膜断离而进入细胞内。此过程称为胞饮或吞噬。

020 药物在口腔吸收的特点有哪些?
1.口腔粘膜上皮细胞由脂质构成,因此脂溶性药物易透过。2.虽然口腔粘膜的吸收表面积很小,但吸收速度快,可迅速奏效,因此适用于要求迅速起效的药物。3.口腔粘膜血管丰富,药物吸收后经颈内动脉到达心脏随血液循环分布到全身,不存在胃肠道的首过作用。因此对于因在胃酸中灭活或受首过作用大而不宜于口服的药物,可改用口腔给药。4.由于口腔吸收避免了首过作用,故可提高某些药物的生物利用度。5.药物口腔粘膜吸收属被动扩散机制,受唾液的pH、流速以及药物的pKa值和分配系数等多种因素的影响。

021 简述固体制剂体外溶出速度试验的目的。
1.研究不同晶型的药物以及不同颗粒大小的药物与溶出速度的关系。

2.比较各种酯类、盐类药物的溶出速度。3.研究药物制剂中的各种辅料对药物溶出速度的影响。4.研究固体制剂类药物制备工艺过程中的各个环节对药物溶出速度的影响。5.寻找固体制剂在临床上使用无效或疗效不理想的原因。6. 比较药物在不同固体剂型中溶出速度,以便优化固体剂型。7.探索药物固体制剂体外溶出速度与生物利用度的相互关系。8.建立药物固体制剂的质量控制标准。


022葡萄糖注射液变色的原因和机制各是什么?
葡萄糖注射液变色的原因是:1.葡萄糖注射液变色与制备时pH值有关, pH值为3时颜色最浅,pH值6以上变色显著,故中国药典规定其pH值应为
3.2~5.5。2.

葡萄糖注射液灭菌时的温度和时间,若灭菌温度超过120℃
、时间超过30分钟则溶液开始变色。葡萄糖浓度越高、灭菌温度越高、时间越长则变色愈深。其变色的机制是由于在温度较高的环境下葡萄糖在酸性溶液中首先脱水形成5-羟甲基糠醛(5-HMF),5-HMF再分解为乙酰丙酸和蚁酸,同时形成了一种有色物质而变色。5-HMF本身无色,一般认为有色物质是其聚合物。由于在这一反应过程中有酸性物质生成,所以葡萄糖注射液灭菌后pH值降低。
023 简介药物的四气五味。
1.四气也称四性即寒、热、温、凉。四气包括在阴阳之中,寒凉属阴,温热属阳。寒性凉性药物具有清热、泻火、凉血、解毒的功效,温性、热性药物具有温里、散寒、助阳、通络的功效。2.五味是指辛、甘、酸、苦、咸五种不同的滋味。其中辛、甘属阳,酸、苦、咸属阴。辛味具有发散、行气或滋养等作用。甘味具有滋补、和中或缓急的作用。酸味具有收敛、固涩等作用。苦味具有泻火、燥湿、通泄、下降等作用。咸味具有软坚、散结或泻下等作用。

024 简述药物的归经及炮制中草药对药物归经的影响。
药物的归经就是指药物对于机体的选择性作用,主要对某经(脏腑及经络)或某几经发生明显的作用,而对其它经则作用较小或没有作用。归经以脏腑、经络理论为基础,以所治具体病证为依据。经络能沟通人体的内外表里,所以在病变时,体表的疾病可以影响到内脏,内脏的病变也可以反映到体表。归经是药物功能和适应范围的归纳,例如杏仁止咳,而入肺经;生姜止呕,而入胃经。许多药物的炮制是以归经理论为基础的,即以味酸能入肚、味苦能入心、味辛能入肺、味甘能入脾、味咸能入肾为基础,所以药物炮制对其归经和作用有直接影响,例如醋制青皮能增强疏肝作用;杜仲为降压药,而盐制杜仲则有增强补肾的作用。

025 试说明药物的升降浮沉。
疾病在病机和证侯上,常常表现出向上、向下或向外、向内等病势趋向。药物的升降浮沉是药物在人体作用的不同趋向,是与疾病表现的趋向相对而言的。能针对病情改善或消除病证的药物,相对说来也就分别具有升降浮沉的作用趋向,就可以起到纠正机体功能失调的作用。升和降、浮和沉都是相对的,一般具有升阳发表、祛风、散寒、涌吐、开窍等功效的药物都能上行向外,药性都是升浮的;具有泻下、清热、渗湿、重镇安神、潜阳、消导积滞、降逆、收敛及止咳等功效的药物则能向下向内,药性都是沉降的。药物的升降浮沉的性能与药物本身的性味有关,能升浮的药物大多具有辛、甘味和温热性,能沉降的药物大多

具有酸、苦、咸、涩味和寒、凉性。

026 何为清热药?简述其分类和应用。
凡以清泄里热为主要作用的药物称为清热药。分类和应用:1.清热泻火药
能清气分热,有泻火、泻热作用。适用于急性热病具有的高热、汗出、烦渴、谵语、小便短赤、舌苔黄燥、脉象洪实等证侯,及多种实热证。2.清热燥湿药
有清热燥湿的作用。多用于肠胃湿热所致的泄泻、痢疾、痔瘘,肝胆湿热所致的胁肋胀痛、黄胆、口苦,下焦湿热所致的小便淋沥涩痛、带下、痈肿等证。3.清热凉血药
有凉血清热作用。主要用于血分实热证,适用于血热妄行,各种出血,以及舌绛、烦躁,甚至神昏谵语等证。4.清热解毒药
具有清热解毒的作用,适合于疮痈、丹毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤等各种热毒病证。5.清虚热药
主要用于阴虚内热病机所表现的发热、骨蒸潮热、手足心热以及口燥咽干、虚烦不寐、盗汗、舌红少苔、脉细数等证。

027 简述药物分子通过细胞膜的不同方式。
1.滤过
药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性信道,由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过,为被动转运方式。2.简单扩散
非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜成为简单扩散。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。

3.载体转运许多细胞膜上具有特殊的跨膜蛋白,控制体内一些重要的内源性生理物质和药物进出细胞。跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合后,发生构型改变,在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释出称为载体转运。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。①主动转运需要耗能,可逆电化学差转运药物;②易化扩散不需要耗能,不能逆电化学差转运,实际上是一被动转运。



028 何谓房室模型?简述一室模型的含义。
房室模型是假设人体象房室,药物进入体内可分布于房室中,来反应药物的体内过程的模型。由于药物分布速率的快慢,房室模型可分为一室、二室或多室模型。在药物代谢动力学中,认为药物进入全身血液循环而迅速分布到机体各部位,并且在体液之间处于一个动态平衡的“均一”状态,这种将整个机体作为一个隔室处理的模型称为一室模型或单室模型。如果某种药物的体内过程属一室模型,可以通过静注实验采集一定时间间隔的血样,测定血药浓度,然后以浓度对数为纵坐标,时间t为横坐标作图,一室模型者为直线。
029 简述中药材炮制的目的。
1. 消除或降低药物的毒性、刺激性或其它副作用
如生乌头与生半夏有毒性,炮制后毒性减弱。2. 转变药性以适应临床需要

转变药物的“ 四气五味”;②转变药物的作用趋势(升降沉浮);③影响药物的归经;④缓和药性;⑤增强药物的疗效。3.利于药材贮藏和保存药效
如蝉制苦杏仁和蒸制黄芩都有杀酶保苷作用,而蒸制桑螵蛸则是为了杀死虫卵而便于贮藏。4.利于调配制剂和有效成分煎出
自然铜、磁石、穿山甲等只有经过炮制后才能进行调剂和制剂。一些种子类药材的种皮坚韧,只有炒制后才能使种皮破裂,以利于有效成分的煎出。5.矫臭矫味利于服用
如紫河车腥味重,常用酒蒸的方法炮制。

030 简述叶类生药的性状鉴定。
首先观察大量叶子的颜色与状态以确定是新鲜的还是干燥的,是完整的还是破碎的,是单叶还是复叶的小叶,是皱缩的还是平坦的等等。由于叶类生药大多是干燥品且叶片较薄,经过采制、干燥、包装和运输等过程往往皱缩或破碎,因此察其全角、大小和其它特征时往往需要将其浸泡在水中使之湿润并展开后,才能鉴定。叶类生药在性状鉴定的项目:
1.组成
单叶或复叶。2.形状完整叶片的外形、叶缘、叶端、叶基与叶脉的特征,同时注意叶柄、托叶、叶鞘的有无与特征等。3.大小选择最大最小和中等大小的叶片测量其长度和宽度。4.表面特征这是鉴定叶类生药的重要依据之一,应注意观察上下表面的色泽、质地(草质,革质,纸质或肉质)、光滑或粗糙、有无毛茸、腺点或其它色点,对光观察有无透明点(油点)或灰色斑点(草酸钙结晶)等。5.气味鉴定叶类生药的依据之一。

031 举例说明茎木类生药的种类。其鉴定要点是什么?
茎木类生药是茎类和木类生药的总称。1.茎类
多为木本植物的茎,包括①茎藤:如关木通、鸡血藤;②茎枝:如桂枝、桑枝等;③带叶茎枝:如忍冬藤、络石藤等;④带钩的茎刺:如钩藤;⑤茎生棘刺:如皂角刺;⑥
茎的翅状附属物:如鬼箭羽;⑦茎的髓部:如灯心草、通草。少数为草本植物的茎,如首乌藤、天仙藤。有些草本植物的茎如麻黄、石槲等则归入全草类生药。2.木类
木类生药系树木形成层以内的部分,通常以心材入药,如沉香等。茎木类生药性状鉴定的要点主要是形状、大小、表面、颜色、质地、折断面及气味等;显微鉴定的要点是茎木三向切面的不同结构及每层结构的细胞特征。

032 简述生物碱的定义。
随着生物碱研究的不断深入发展,其定义的严格性总是伴随着种种新的限制。多数学者将生物碱定义为不包括低分子胺类、非环甜菜因类、氨基酸、氨基糖、肽类、蛋白质、核酸、核苷酸、卟啉和维生素类在内的天然产的含氮有机化合物。目前认为比较切确的表述是生物碱是含负氧化态

氮原子、存在于生物有机体中的环状化合物。环状结构排除了小分子的胺类、非环的多胺和酰胺。负氧化态氮虽然包括胺(-3)、氮氧化物(-1)、酰胺(-3)化合物等,但排除了含硝基(+3)和亚硝基( +1)的化合物如马兜铃酸等。生物有机体是从实用考虑将其范围限于植物、动物和其它生物而排除了前者定义中所限制的大多数化合物,但同时却包括了前者定义中例外的大多数化合物如秋水仙碱、胡椒碱、笨丙胺类和嘌呤类(如咖啡因)等。

033 什么是苷?简述苷的分类。
苷又称甙或配糖体,是由糖或糖的衍生物如氨基糖、糖醛酸等与另一非糖物质(称为苷元或配基)在糖的端基碳原子通过苷键连接而成的化合物。苷的分类比较复杂:1.根据形成苷键的糖端基碳原子的位置不同分为α-苷和β-苷之分。2.根据是生物体内原存的,还是次生的分为原苷和次级苷。3.根据苷元连接的是单糖基还是双糖基分为单糖苷、双糖苷等。4.根据苷元上接糖链的位置有一处、二处或多处,则可分为单糖链苷、二糖链苷等。5.根据参与形成苷键的原子不同分为:①氧苷:氧苷以苷元不同又可分为醇苷、酚苷、氰苷、酯苷、吲哚苷;②硫苷:糖端基-OH与苷元上巯基缩合而成的苷;③氮苷:糖上端基碳与苷元上氮原子相连的苷;④碳苷:糖基直接接在碳原子上的苷类。

034 简述三萜及其皂苷类化合物的生物活性。
1.抗炎活性
关于三萜及其皂苷类化合物具有抗炎活性的报道较多。

2.抗肿瘤活性
一些三萜和三萜皂苷特别是具有羧基的该类化合物具有抗肿瘤活性。3.抗菌和抗病毒活性。4.降低胆固醇作用
实验研究发现三萜皂苷有降低胆固醇的作用,其作用机制是由于肠腔内三萜皂苷与胆固醇形成复合体,使胆固醇很难再被吸收。5.杀软体动物活性 三萜皂苷对用鳃呼吸的动物如软体动物、鱼类等显示很强的毒性,可能是使鳃上皮细胞渗透性增加,使血管中维持生命的重要电解质渗出的缘故。

6.抗生育作用
三萜皂苷在体外对人的精子有杀灭作用。



035 简述蒽醌类化合物的生物学作用。
1.泻下作用
致泻作用是蒽醌类化合物主要的生物活性。例如中药大黄的致泻作用早已被人们熟知。2..抗菌作用
蒽醌类化合物大多具有一定的抗菌活性,苷元的活性一般比苷类强。如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素等对多种细菌具有抗菌作用。某些蒽醌类成分还具有抗真菌活性。

3.其它作用
除上述两种生物活性外,有些蒽醌类化合物还具有较广泛的其它方面的生物活性。如对小鼠黑色素瘤、大鼠乳癌及艾氏腹水癌有明显的抑制作用,对cAMP磷酸二酯酶有显著的抑制作用,

对异常高的免疫反应有强烈的抑制作用。



036 简述黄酮类化合物的理化性质。
1.性状黄酮类化合物多为结晶性固体,
少数为不定形粉末。2.溶解性黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态不同而有很大的差异。3.酸性和碱性
①酸性:黄酮类化合物因分子中多具有酚羟基,故显酸性,可溶于碱性水溶液、吡啶、甲酰胺及二甲基甲酰胺中;②碱性:γ-吡喃环上的1-氧原子因有未共享的电子对,故表现微弱的碱性,可与强无机酸如浓硫酸、盐酸等生成盐。但生成的盐极不稳定,加水后即可分解。

4.显色反应
①还原试验;②金属盐类试剂的络合反应;③硼酸显色反应;④碱性试剂显色反应。


037 简述挥发油的性质。
1.性状
①颜色:常温下大多为无色或微淡黄色,少数具有其它颜色;
②气味:大多具有香气或其它特异气味,可引起辛辣烧灼的感觉;③形态:在常温下为透明液体,有的在冷却时其主要成分可能结晶析出;④挥发性:在常温下可自行挥发而不留任何痕迹,是挥发油与脂肪油的本质区别。2.酸碱性
呈中性或酸性。3.溶解度
不溶于水而易溶于石油醚、油脂等各种有机溶剂中。4.物理常数
①沸点:一般在70℃~300℃
之间,具有随水蒸气而蒸馏的特性;②比重与密度:多数比水轻,少数比水重,如丁香油、桂皮油等;相对密度在0.85~1.065之间;③光学常数:几乎均有光学活性,比旋度在+97°~177°范围内且具有强的折旋光性,折光率在1.43~1.61之间。5.稳定性
与空气及光线接触常会逐渐氧化变质,使之相对密度增加、颜色变深、失去原有香味并能形成树脂样物质,同时失去随水蒸气而蒸馏的特性。

038 简述三萜及其皂苷化合物的理化性质。
1.性状及溶解性
三萜类化合物多有较好的结晶,能溶于石油醚、苯、乙醚、氯仿等有机溶剂,而不溶于水。三萜皂苷大多为无色无定型粉末,易溶于热水、稀醇、热甲醇和热乙醇中,在含水丁醇或戊醇中的溶解度较高;几乎不溶或难溶于乙醚、苯等极性小的有机溶剂。2.颜色反应三萜及其皂苷类化合物在无水条件下与强酸如硫酸、磷酸、高氯酸、中等强酸(三氯乙酸)或Lewus酸(氯化锌、三氯化铝、三氯化锑)作用会产生颜色变化或荧光。3.表面活性
三萜皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性泡沫且不因加热而消失。4.溶血作用
三萜皂苷的水溶液大多能破坏红细胞而有溶血作用。5.沉淀反应三萜皂苷的水溶液可以和一些金属盐类如铅盐、钡盐、铜盐等产生沉淀。

039 简述木质素的生物学作用。
1.抗肿瘤作用
鬼臼毒素类木质素均显示有强的细胞毒活性,能显著抑制癌细胞的增殖。2.

保肝和抗氧化作用
五味子和华中五味子果实中的各种联苯环辛烯类木质素均有保肝和降低血清谷丙转氨酶作用,此类木脂素还具有显著的抗脂质过氧化和清除氧自由基作用。3.对中枢神经系统的作用
一些木质素对中枢神经系统既有抑制也有抗抑制的作用。

4.血小板活化因子拮抗活性
海风藤中新获得的新木脂素类成分对血小板活化因子受体结合有明显抑制作用。 5.抗病毒作用
鬼臼毒素类木质素有抗麻疹和I型单纯疱疹病毒的作用。6.平滑肌解痉作用
五味子果实中的木质素类成分对由PGF2a和CaCl2引起的离体狗肠系膜动脉收缩具有抑制作用,显示钙拮抗活性。7.毒鱼作用
爵床脂素A、B和山荷叶素均有毒鱼作用。 8.杀虫作用
乙酰透骨草脂素具胃毒作用,是杀蝇成分。 9.其它作用
某些木质素还具有cAMP磷酸二酯酶抑制活性、免疫增强、促进蛋白质和糖原的合成等多种作用。
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040 何谓生物药物?按其化学本质和生物学特征分为哪几类?
生物药物是利用生物体、生物组织或其成分,综合应用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和药学的原理与方法进行加工、制造而成的一大类预防、诊断、治疗制品。广义的生物药物包括从动物、植物、微生物等生物体中提取的各种天然活性物质及其人工合成或半合成的天然类似物。按其化学本质和生物学特征可分为以下几类:1.氨基酸类药物。2.多肽及蛋白质类药物。3.酶与辅酶类药物。4.核酸及其降解产物和衍生物。5.多糖类药物。6.脂类药物。7.细胞生长因子与组织制剂。

041 简介生产生物药物的材料来源。
1.动物脏器
主要来源是猪的脏器,其次是牛、羊、家禽和鱼类的脏器,包括胰脏、脑、胃粘膜、肝脏、脾脏、小肠、脑垂体、心脏等。2.血液、分泌物及其它代谢产物
以人血为材料的人血制剂有抗凝血酶、纤维蛋白原、免疫球蛋白、白介素-2和超氧化物歧化酶(SOD)等;动物血制品有凝血酶、血活素、血红蛋白及各种氨基酸等。尿液、胆汁、蛇毒、蜂毒等也是重要的生物材料。3.海洋生物
海藻类有10门10000多种,
从中提取的制品有烟酸甘露醇酯、褐藻酸钠等。腔肠动物有9000多种,
但目前用的不多,如从海葵中分离的Polytoxin具有抗癌作用。4.节肢动物。5.植物。6.微生物:
如细菌、放线菌、真菌、酵母菌等。微生物资源非常丰富,应用前景十分广阔。

042 简述滴定分析法的基本条件。
1.反应必须能定量的完成
反应必须按一定的反应式进行完全且无副反应发生,否则不能进行定量计算。2.反应能够迅速的完成
要求滴定反应在滴下标准溶液的瞬间即能完成。对于较慢

的反应,可以加热或加催化剂等促进反应速度加快。3.被测物质中的杂质不得干扰主要反应,否则应将杂质除掉。这是因为能与标准溶液或被测物质起反应的杂质都会在滴定中导致分析结果不准确。4.有较简便的方法确定等当点或滴定终点选用合适的指示剂或利用电位法来确定滴定终点或等当点的到达。

043 何谓基准物质?它必须符合哪些要求?常用的基准物质有哪些?
是用于直接配制标准溶液浓度的物质称基准物质。基准物质必须符合以下要求:1.组成与化学式完全相符。2.纯度足够高,主成分含量在
99.9%以上,所含杂质不影响滴定反应的准确度。3.性质稳定,例如不易吸收空气中的水分和CO2以及不易被空气所氧化等。4.最好有较大的摩尔质量以减少称量时的相对误差。5.用于滴定反应时应按反应式定量进行且没有副反应。6.必须以适宜方法进行干燥处理才能应用。常用的基准物质有纯金属及化合物。

044 紫外-可见光分光光度分析方法的定性鉴别及定量的主要方法各有哪些
紫外-可见光分光光度分析方法的定性鉴别主要方法有:1.对比吸收光谱特征数据。2.对比吸光度(或吸光系数)。3.对比吸收光谱的一致性。主要定量方法:1.单组分的定量方法有吸光系数法、校正曲线法和对照法。2.同时测定多组分的定量方法-计算分光光度法有解线性方程法、等吸收点法、差示分光光度法、双波长分光光度法、系数倍率法、三波长分光光度法、导数分光光度法、正交函数分光光度法、电荷转移分光光度法、胶束增溶分光光度法和褶合光谱法。

045 简述解析红外光谱须遵循的一般原则。
1.解析红外光谱的三要素峰位、峰强及峰形
首先要识别峰位,其次观看峰强,然后分析峰形,三者缺一不妥。2.用一组相关峰确认一个官能团应该遵循用一组相关峰确认一个官能团的原则,防止片面利用某特征峰来确认官能团而出现的“误诊”。3. 解析红外光谱的顺序应该先观察解析特征区,以确定化合物有何官能团,并归属其类别。然后再查看解析指纹区,依据该区域的指纹吸收,最后协助确认化合物的化学结构。4.确定官能团与特征频率的相关关系
特征峰的波数(特征频率)
与官能团的相关关系可查表。若熟知最常见官能团与其特征频率的关系,解谱时可不用查表,并可在较短时间内迅速判断出化合物的类型及主要官能团,对熟练准确地解析红外光谱很有帮助。

046 简述影响荧光强度的外部因素。
1.温度
在一般情况下,随着温度的升高溶液中荧光物质的荧光效率和荧光强度将降低。2.溶剂
同一物质在不同的溶剂中,其荧光光谱的形状和强度都有差别

。3.酸度
当荧光物质本身是弱酸或弱碱时,溶液的酸度对其荧光强度有较大的影响,主要是因为在不同酸度的溶液中分子和离子间的平衡发生了改变,因此荧光强度也发生相应的改变。4.荧光熄灭剂
荧光熄灭又称荧光猝灭,是指荧光物质分子与溶剂分子或其它溶质分子相互作用引起荧光强度降低的现象。荧光熄灭剂可以促进这种现象的发生。5.散射光
散射光对荧光测定有干扰,尤其是波长比入射光波长更长的拉曼光,因其波长与荧光波长接近,对荧光测定的干扰更大,必须采取措施消除。

047 简介高效液相色谱的各种定量分析方法。
1.外标法
是以对照品的量对比求算试样含量的方法。只要待测组分出峰、无干扰、保留时间适宜即可用外标法进行定量分析。2.内标法
是以待测组分和内标物的峰高比或峰面积比求算试样含量的方法。使用内标法可以抵消仪器稳定性差、进样量不够准确等原因带来的定量分析误差。内标法可以分为校正曲线法、内标一点法(内标对比法)、内标二点法及校正因子法。3.内加法
是将待测组分I的对照品加至待测试样溶液中,测定增加对照品后的溶液比原试样溶液中I组分的峰面积增量,求算I组分的含量。
048 简述毛细管电泳的特点。
毛细管电泳和高效液相色谱同是液相分离技术并且可以互为补充,但无论从效率、速度、样品用量和成本来说,毛细管电泳都显示了一定的优势,具有一定的特点。1.电泳柱效更高,可达105 m-1~106m-1;分离速度更快,在几十秒至几十分钟内即可完成一个试样的分析。2.溶剂和试样消耗极少,试样用量仅为纳升级。3.没有高压泵输液,因此仪器成本更低。4.通过改变操作模式和缓冲溶液的成分,毛细管电泳有很大的选择性,可以对性质不同的各种分离对象进行有效的分离。

049 简述按分离机制色谱法所分之基本类型。
1.吸附色谱法利用被分离组分在固定相表面吸附中心吸附能力的差别而实现分离。2.分配色谱法利用被分离组分在固定相或流动相中的溶解度差别而实现分离。3.离子交换色谱法利用被分离组分离子交换能力的差别而实现分离。按可交换离子带的电荷又可分为阳离子交换色谱法和阴离子交换色谱法。4.空间排阻色谱法又称为分子排阻色谱法,
是根据被分离组分分子的线团尺寸而进行分离。因其固定相是多孔性凝胶,故此法又称为凝胶色谱法。该色谱法按流动相的不同分为两类:以有机溶剂为流动相者称为凝胶渗透色谱法;以水溶液为流动相者称为凝胶过滤色谱法。
050 简述色谱法的分类。
1.按流动相与固定相的分子聚集状态分类
在色谱法中流动相可以是气体、液

体和超临界流体,这些方法相应称为气相色谱法、液相色谱法和超临界流体色谱法等。按固定相为固体或液体,气相色谱分为气固色谱法与气液色谱法;液相色谱法可分为液固色谱法与液液色谱法。以化学键合固定相进行的色谱法称为键合相色谱法。2.按操作形式分类
可分为柱色谱法、平面色谱法、毛细管电泳法等类别。3.按色谱过程的分离机制分类
可分为分配色谱法、吸附色谱法、离子交换色谱法和空间排阻色谱法等类型,后两者只存在于液相色谱中。毛细管电泳法是根据组分的电泳速度差异而实现分离。
051 简述平面色谱法的分类。
1.薄层色谱法
是把固定相均匀的铺在玻璃板、铝箔或塑料板上形成薄层,在此薄层上进行色谱分离,称为薄层色谱法。2.纸色谱法
是以纸作为载体的色谱法,分离原理属于分配色谱的范畴。固定相一般为纸纤维上吸附的水分,流动相一般为不与水相混溶的有机溶剂。3.薄层电泳法
电泳法是指带电荷的被分离物质(蛋白质、核苷酸、多肽、糖类等)在纸、醋酸纤维、琼脂糖凝胶等惰性支持介质上,向与其相反的电极方向,
以不同速度泳动而实现分离,然后对组分进行定性和定量的方法。

052 简述纸色谱法的分离原理及对色谱用纸的要求。
纸色谱法是以纸为载体的色谱法,分离原理属于分配色谱的范畴。纸色谱过程可以看成是溶质在固定相和流动相之间连续萃取的过程。依据溶剂在两相间分配系数的不同而达到分离的目的。与薄层色谱相同,纸色谱也常用比移值Rf来表示各组分在色谱中位置。色谱纸的选择:1.要求滤纸质地均匀,应有一定的机械强度。2.纸纤维的松紧适宜,过于疏松易使斑点扩散,过于紧密则流速太慢。3.纸质应纯,无明显的荧光斑点。在选用滤纸的型号时,应结合分离对象加以考虑,对Rf值相差很小的化合物,宜采用慢速滤纸。

053 简介评定制剂生物利用度的参数。
在描述血药浓度与时间曲线(Ct曲线)时,有三项参数对于评定制剂的生物利用度相当重要。1.峰浓度(Cmax) Cmax是Ct曲线上的峰高血药浓度值,即服药后所能达到的最高血药浓度。对于同一种药物的不同制剂A和B,在服用相同剂量后Ct曲线上有二个高峰值。峰值大小分别反映出制剂A和B的生物利用度。2.达峰时(Tmax) Tmax指服用药剂后血药浓度达到高峰时所需的时间。此项参数与药物吸收速率密切相关,可作为药物制剂生物利用度的一种简单指标。3.血药浓度时间曲线下面积(AUC) 它是衡量药物生物利用度的一项重要指标。通过同一药物不同剂型的AUC,可以比较不同剂型的生物利用度。

054 何谓药物的副反应、毒性反应、

后遗效应、变态反应、特异质反应?
某些药物由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应作为治疗目的时,其它效应称为为副反应。在药物剂量过大或在体内蓄积过多时发生的危害性反应称为毒性反应,一般比较严重。停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应称为后遗效应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应称为变态反应,也称过敏反应。少数特异体质病人因对某些药物反应特别敏感而出现的反应性质可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致的反应称特异质反应。此种反应的严重程度与剂量成比例。

055 何谓停药反应、耐受性、习惯性、成瘾性、依赖性?
突然停药后原有疾病加剧称停药反应,又称回跃反应。某些药物重复使用时易使机体对药物的敏感性降低称为耐受性,对微生物亦称抗药性。长期连续用药后在精神上对药物产生依赖,中断给药后仍有用药的欲望称习惯性。长期连续用药后中断给药时出现戒断症状称成瘾性。如使用吗啡、可卡因成瘾后,突然停药而出现烦燥不安、流泪、流涎等症状。在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求称为依赖性,也称躯体依赖性,分生理依赖性和精神依赖性两种。

056 简介用于治疗动脉粥样硬化药物按作用分成的种类。
1.调血脂药
①降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物:他汀类如洛伐他汀、辛伐他汀;胆汁酸结合树脂,如考来烯胺、考来替泊;酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药,如甲亚油酰胺;②主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物:贝特类,如吉非贝齐、非洛贝特;烟酸类如烟酸、阿西莫司;③降低脂蛋白的药物:如烟酸戊四醇酯、新霉素。 2. 抗氧化剂
如普洛布考,维生素E。3.多烯脂肪酸类
① n-3型多烯脂肪酸:如二十五碳烯酸,二十二碳六烯酸;②n-6型多烯脂肪酸:如月见草油、亚油酸。4.粘多糖和多糖类
如低分子肝素,天然类肝素。

057 简述药物代谢动力学参数的临床意义。
药物的体内过程特征是以临床药物动力学参数来表示的。药物生物半衰期、表观分布容积、稳态血药浓度、平均稳态血药浓度、峰浓度、生物利用度、速度常数等参数,对临床用药均可起到监护作用。设计给药方案的基本要求是使血药浓度保持在有效的治疗水平上,并且不引起毒性反应。通过临床药物动力学特征的研究,为确定临床用药方案、预测药物的疗效和毒性以及合理用药有着重要意义,特别是可通过血药浓度监测,根据治疗所需有效血药浓度和个体病人

的动力学参数,科学地设计最适剂量、给药周期等合理给药方案,实现给药方案个体化。指导临床合理用药。

058 简述影响孕妇药代动力学的因素。
1.影响母体和/或胎儿的药代动力学因素包括母体对药物吸收功能的改变,母体内游离型药物增加,孕妇的血浆容积增加、体重增加、体脂增多,肝脏药物代谢酶活性降低,肾血流量增加。2.孕妇生理变化对药代动力学的影响
①对吸收的影响:妊娠期孕激素可减慢胃肠道的张力和运动,胃液分泌早期和中期减少、后期增加以及pH值改变而影响药物在胃部的吸收;②对浓度和分布的影响:血浆容积增加,药物吸收入血后稀释程度增加;体脂增加使分布容积亦增加;③对蛋白结合率的影响:
孕妇因生理性的血浆蛋白低下,使药物与蛋白结合减少、游离型药物增加而致药理效应增加,常引起不良反应;④对药物消除的影响:肝微粒体药物代谢酶活性降低使药物转化消除功能减弱。

059 简述老年人药代动力学的改变。
1.吸收的改变
 由于胃内pH值上升,酸性药物的离子型增加而致吸收速度下降。胃排空时间延长、肠蠕动减弱而影响药物的崩解和溶解速度,延长了药物的吸收的时间。2.分布的改变 老年人体表比青年人相对要小,同剂量给药后血流及其它组织中的游离型药物浓度偏高使作用加强。血浆蛋白结合率是改变药物表观分布容积和清除率的重要因素之一,老年人由于血浆蛋白减少,可使游离型药物浓度增加而使药效增加。

3.代谢的改变 老年人肝脏微粒体的药物氧化酶P450活性下降,使对药物的代谢降低。肝脏血流量减少使药物降解减少,若连续给药易致血药浓度过高而出现毒性。4.排泄的改变老年人肾血流量下降,肾小管分泌或排泄功能减退,某些主要经肾排泄的药物则排泄缓慢。



060 简述影响药物肾脏排泄的因素。
1.尿量 尿量的多少能影响药物被动重吸收的速度,进而影响药物的排泄速度。2.尿液的pH 多数药物在肾小管中的重吸收是被动转运,转运速度和尿量受尿液pH和药物pKa影响。尿液偏酸利于弱酸性有机药物的重吸收,尿排泄减少,因此提高尿液pH能促进弱酸性药物的排泄。弱碱性药物刚好与上述相反。3.药物与蛋白的结合率 通常药物与蛋白结合后就不能被肾小球滤过,故与蛋白结合率高的药物排泄速度较缓慢。4.药物代谢 通常药物代谢后极性增大、水溶性增加,被肾小管重吸收减少而利于排泄,反之则排泄减少。5.合并用药 合并用药对排泄的影响是多方面的,临床上也常常应用一种药物影响另一种药物的肾排泄而达到延长或缩短该药物作用的目的。

061 简述

影响药物分布的主要因素。
1.表观分布容积
是给药剂量或体内药物量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数,主要表现给药剂量对药物分布的影响。2.血液循环及血管透过性
不同脏器组织血液循环情况不一,不同情况下血管通透性也不一,都会影响药物向脏器组织的转运速度和分布。3.药物与血浆蛋白的结合率血液中的药物分为血浆蛋白结合型与游离型两种。与蛋白结合的药物难以自由向血管外扩散,故药物与血浆蛋白结合率对药物的分布、排泄等影响很大。4.药物与组织结合性能
与组织高度结合的药物,在组织中的浓度高于血浆中游离药物的浓度。5.细胞膜屏障作用由于细胞及药物的种类不同或生理、病理因素的改变而影响药物透过细胞膜屏障进而影响药物的分布。6.蓄积
当药物对组织有特殊的亲和性时,该组织往往起贮藏所的作用,使药物发生蓄积而影响分布。

062 阐述硝酸毛果芸香碱治疗青光眼的作用机制。禁忌证有哪些?
房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而生成,首先经瞳孔到达前房角间隙,再通过滤帘流入巩膜静脉窦,最后进入血循环。青光眼的发病机制是前房角狭窄或巩膜静脉窦发生变性或硬化而妨碍了房水回流,使眼内压升高。引起的症状是头痛、视力减退甚至失明。硝酸毛果芸香碱治疗青光眼的作用机制正是针对青光眼的发病机制作用于虹膜环状肌的M胆碱受体使环状肌收缩、瞳孔缩小,虹膜向中心拉紧、根部变薄,前房角间隙扩大、房水回流通畅、眼内压下降。也可能通过扩张虹膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌导致悬韧带结构发生改变而使眼内压下降。禁忌证有:1.对毛果芸香碱过敏。2.支气管哮喘。3.急性结膜炎以及其他不应缩瞳的眼病,如急性虹膜炎。

063 苯妥英钠体内药动学特点及不良反应各有哪些?
苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药,体内药动学特点有:1.口服吸收较慢,大部分由小肠吸收,新生儿吸收甚差。2.肌内注射吸收不完全且不规则,静脉注射吸收快,口服吸收后分布于细胞内外液且细胞内液多于细胞外液。3.本品主要与白蛋白结合,在脑内结合略高。4.口服吸收后血药浓度达峰时间为4h~12h,半衰期为22小时。5.主要在肝内代谢,经肾脏排泄。常见的不良反应有:行为改变、发音不清、手抖、笨拙或步态不稳、思维混乱、神经质或烦躁易怒。这些反应一般是可逆的,一旦停药很快就消失。齿龈肥厚、出血、面容粗糙、皮毛增生亦较增生。偶见有颈部或腋部淋巴结肿大、发热或皮疹、白细胞减少、紫癜。

064 简述阿司匹林的药理作用。
1.镇痛作用
通过抑制前列腺素及缓激肽

、组胺等的合成,产生镇痛作用。属于外周性镇痛药,但不能排除中枢镇痛的可能性。2.抗炎作用确切机制尚不清楚,可能与本药作用于炎症组织并抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质的合成有关。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性也与抗炎作用有关。3.解热作用
通过作用于下视丘体温调节中枢而引起外周血管扩张、皮肤血流增加、出汗等,使散热增加而起解热作用。4.抗风湿作用
抗风湿机制除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。5.抑制血小板聚集抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成。

065 简述药物治疗心力衰竭的原则和常用药物。
心力衰竭是由于心功能异常使心输出量减少而不能满足组织代谢需要,从而导致具有血流动力异常和神经激素系统激活两方面特征的临床综合征。因此对其药物治疗的原则应是:1.增加心肌收缩力,改善心肌的舒张性
前者以正性肌力药物为主,如洋地黄制剂;后者以改善心肌舒张性为主,如硝酸酯类、普萘洛尔、硝苯地平等。2.减轻心脏的负荷、提高心排出量
选用适当的动脉血管扩张剂如血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂(ACEI)、硝基类血管扩张剂肼屈嗪等可降低心室射血阻抗、减少心肌耗氧、提高心排出量。3.降低血容量,控制水肿及减轻肺水肿
合理使用利尿药物。4.纠正神经内分泌的异常
合理选用ACEI、β受体阻断剂、醛固酮拮抗剂等可以纠正神经内分泌的异常而延缓心功能恶化。

066 简述解热镇痛抗炎药的药理作用原理。
1.解热作用
当微生物感染时,内源性及外源性致热原作用于丘脑前部,促使合成释放大量前列腺素E(PGE)。PGE可使温感受神经原敏感性降低而冷感受神经原敏感性升高,使产温增加散热减少而导致发热。解热镇痛抗炎药能抑制PG合成酶使PGE的合成释放减少,从而恢复温感受神经原和冷感受神经原的正常反应性,使体温恢复正常。2.镇痛作用
当局部组织损伤或发炎时产生缓激肽、组胺、5-羟色胺等炎症介质,作用于痛觉感受器引起疼痛,同时合成与释放PGE而增敏上述炎症介质的致炎和致痛作用。解热镇痛药能抑制炎症局部组织中PGE的合成和释放,故有镇痛作用。3.抗炎作用 PG也是参与炎症反应的活性物质并与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛抗炎药因为年抑制PG的合成与释放而具有抗炎作用。

067 简述钙拮抗剂按药物的作用部位的分类。
国际药理学联合会按照药物的作用部位将钙拮抗剂分为3类。Ⅰ类:为选择性作用于L型钙信道的药物。按其结合点又分为3个亚类:Ⅰa类,即二氢吡啶类,包括硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平;Ⅰb类,即地尔硫卓类

,包括地尔硫卓、克仑硫卓;Ⅰc类,即苯烷胺类,包括维拉帕米、噻帕米、阿尼帕米。Ⅱ类:为选择性作用于其它电压依赖性钙信道的药物,如作用于T型钙信道的米贝地尔、苯妥英以及作用于N型钙信道和作用于P型钙信道的药物。Ⅲ类:为非选择性钙信道调节剂,主要有双苯烷胺类及普尼拉明、氟桂利嗪等。

068 理想的血容量扩充药应具备的主要条件有哪些?简述其分类。
理想的血容量扩充药应具备的主要条件有:1.有一定的胶体渗透压,可在血管内保持血容量。2.使用安全,无毒、无抗原性,不引起严重的不良反应。3.在体内消除较慢,但不会持久蓄积体内。4.具有携氧、去除二氧化碳的功能。5.性质稳定,易于保存。6.造价低廉,易于大量生产。血容量扩充药分为两类,一类是以提高胶体渗透压为主的高分子化合物,如右旋糖酐、羟乙基淀粉和聚维酮。主要靠其胶体渗透压起到血液扩容作用,还可通过改善血液动力学参数而对氧的输送产生有益作用。另一类是具有携氧和去除二氧化碳功能的合成代用品。

069 简述氯丙嗪的主要药理作用。
1.抗精神病作用
精神病患者用药后可迅速控制兴奋躁动,若继续用药则可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐渐消失,理智恢复,情绪安定,生活自理。2.镇吐作用
年有效地制止多种疾病及药物所引起的呕吐,但对刺激前庭引起的呕吐无效。3.调节体温作用
低温环境中应用氯丙嗪可使体温显著降低;而在高温环境中则可使体温升高。4.加强中枢抑制药的作用。5.可阻断植物神经的α受体及M胆碱受体。6.对内分泌的作用
氯丙嗪年抑制催乳素抑制因子使催乳素分泌增加;抑制促性腺激素的释放而使排卵延迟;抑制促皮质激素及垂体生长激素的分泌。

070 青霉素类药物的抗菌作用机制是什么?为何对G+菌作用强,对G-菌作
青霉素类的抗菌作用机制主要是通过抑制细菌胞壁粘肽合成过程中的转肽酶而阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉联结,进而影响细胞壁的形成,致使细菌胞壁缺损而丧失了渗透屏障的保护作用。由此在菌体内高渗压的作用下使水分不断向菌体内渗,导致菌体膨胀、变形,最后裂解而死亡。除此之外,青霉素对细菌的致死效应还包括触发细菌的自溶酶活性,促进细菌自溶。青霉素对G+菌的作用强主要是因为此类细菌的细胞壁主要有粘肽构成;对G-作菌用弱是因为G-菌的细胞壁主要由磷脂构成,仅含少量粘肽,而且菌体内渗透压也高。

071 简述亚胺培南、西司他丁钠(泰能)的作用机制。不良反应有哪些?
泰能的作用机制:泰能含亚胺培南和西司他丁钠两种等量成分。前

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