第1篇药理学总论
一、名词解释
1、首过消除
2、零级动力学消除
3、生物利用度
4、稳态血药浓度
5、肝药酶诱导剂
6、肝药酶抑制剂
7、表观分布容积
8、一级动力学消除
9、半衰期
10、肝肠循环
11、时-量曲线
12、后遗效应
13、成瘾性
14、量效关系
15、效价强度
16、半数有效量
17、治疗指数
18亲和力
19、耐药性
20、激动药
21、拮抗药
22、内在活性
23、拮抗参数pA2
24、副反应
25、效能
26、安全范围
27、极量
28、部分激动剂
29、半数致死量
30、耐受性
31、遗传药理学
32、时间药理学
33、配伍用药
34、配伍禁忌
二、单项选择题
1、药物吸收达到血浆稳态浓度是指( )
A．药物作用达最强的浓度
B．药物在体内的分布达到平衡
C．药物的吸收过程已完成
D．药物的消除过程正开始
E．药物的吸收速度与消除速度达到平衡2、肝药酶的特性( )
A．专一性高、活性有限、个体差异大
B．专一性低、活性有限、个体差异大
C．专一性高、活性有限、个体差异小
D．专一性低、活性有限、个体差异小
E．专一性高、活性较高、个体差异大3、T1/2的长短取决于( )
A．药物的吸收速度
B．药物的转化速度
C．药物的消除速度
D．血浆蛋白结合率
E．药物的转运速度
4、不影响药物吸收的因素为( )
A．药物的给药途径
B．药物的理化特性
C．药物的剂型
D．药物的首关消除
E．药物与血浆蛋白的结合率
5、药物肝肠循环影响了药物在体内的( )
A．分布
B．起效快慢
C．代谢快慢
D．作用持续时间
E．与血浆蛋白结合
6、以下具有首关效应的是( )
A．硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低
B．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进入体循环药量减少
C．口服地西泮经肝药酶代谢后，进入体循环的药量减少
D．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少
E．异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少
7、某药的T1/2为9h，一次给药后，药物在体内基本消除时间为( )
A．1d 左右
B．2d左右
C．3d左右
D．4d左右
E．5d左右
8、某药按一级动力学消除，其半衰期为4h，每隔一个半衰期定量给药，达到Css需要( )
A．10h左右
B．20h左右
C．30h左右
D．40h左右
E．50h左右
9、药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确( )
A.药物作用增强
B.暂时失去药理活性
C.药物代谢
D.药物排泄加快
E.药物作用减弱
10、在碱性尿液中弱碱性药物( )
A.解离少，再吸收多，排泄慢
B.解离少，再吸收少，排泄快
C.解离多，再吸收多，排泄慢
D.解离多，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收多，排泄慢
11、.以近似血浆T1/2时间间隔给药，为迅速达到稳态浓度，可将首次剂量( )
A.增加半倍
B.增加一倍
C.增加二倍
D.缩短给药间隔
E.连续恒速静脉滴注
12、丙磺舒延长青霉素的作用持续时间的原因( )
A、也有杀菌作用
B、减慢青霉素的代谢
C、延缓耐药性产生
D、减慢青霉素的排泄
E、减少青霉素的分布
13、产生副反应的剂量属于( )
A．极量
B．中毒量
C．治疗量
D．最小中毒量
E．半数中毒量
14、完全激动药的含义是药物( )
A．与受体有较强的亲和力，无内在活性
B．与受体有较强的亲和力，且有较强内在活性
C．与受体有较强的亲和力，但内在活性较弱
D．与受体有较弱的亲和力，但无内在活性
15、药物的半数致死量是指( )
A．药物中毒量的一半
B．药物致死量的一半
C．杀死半数病原微生物的剂量
D．引起半数动物死亡的剂量
E．杀死体内半数寄生虫的剂量
16、药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于( )
A．药物的剂量大小
B．药物的作用强度
C．药物的脂/水分配系数
D．药物是否具有亲和力
E．药物是否具有效应力（内在活性）
17、药物产生副反应的药理学基础是( )
A．药物所用剂量过大
B．患者的肝肾功能不良
C．药理效应的选择性低
D．血药浓度过高
E．患者产生特异质反应
18、药物的质反应的ED50是指药物( )
A．引起最大效应50%的剂量
B．和50%受体结合的剂量
C．引起50%动物阳性效应的剂量
D．达到50%有效血浓度的剂量
E．以上都不对
19、作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现( )
A．毒性较大
B．副作用较多
C．过敏反应较剧
D．出现特异质反应
E．容易成瘾
20、药物发生毒性反应可能说法不对的是( )
A.一次用药超过极量
B.长期用药逐渐蓄积
C.病人肾、肝功能低下
D.高敏性病人
E.病人属过敏体质
21、治疗量是指什么量之间( )
A. ED50与最小中毒量
B.最小有效量与极量
C.最小有效量与最小致死量
D.常用量与最小中毒量
E.以上均不对
22、药物产生副反应的药理学基础是( )
A．药物所用剂量过大
B．患者的肝肾功能不良
C．药理效应的选择性低
D．血药浓度过高
E．患者产生特异质反应
23、药物不良反应不包括( )
A、副作用
B、变态反应
C、戒断症状
D、后遗效应
E、致畸
24、服用巴比妥类药物后次晨的乏力、困倦是( )
A、毒性反应
B、副作用
C、后遗效应
D、变态反应
E、特异质反应
25、连续用药后，机体对药物反应的改变不包括( )
A．快速耐受性
B．耐受性
C．耐药性
D．药物慢代谢型
E．药物依赖性
26、对肝功能不良的患者使用药物时，应重点考虑患者的( )
A．对药物的转运能力
B．对药物的吸收能力
C．对药物的转化能力
D．对药物的排泄能力
E．对药物分布的影响
27、药物相互之间的拮抗作用可用于( )
A．使药物原有作用减弱
B．减少药物的不良反应
C．解决个体差异问题
D．增加其中一药的疗效
E．以上都不正确
28、药物不良反应和药源性疾病的差别在于( )
A 病种不同
B 药品不同
C 剂量不同
D 用药方式不同
E 后果和危害程度不同
29、肾功能不全时，用药时需要减少剂量的主要是( )
A、所有的药物
B、主要从肾排泄的药物
C、主要在肝代谢的药物
D、自胃肠吸收的药物
E、以上都不对
30、药物的pA2大，表明( )
A．药物与受体的亲和力大，用药剂量大
B．药物与受体的亲和力大，用药剂量小
C．药物与受体的亲和力小，用药剂量大
D．药物与受体的亲和力小，用药剂量不变
E．药物与受体的亲和力大，用药剂量不变
三、填空题
1、稳态血浓度是指药物的______ 速度与药物的______ 速度相等。
2、一级消除动力学是指血中药物______速率与血中药物______成正比，也称为______ 消除。
3、当两个受体激动药的亲和力相等时，其效应强度取决于______的强弱，当______相等时药物的效应则取决于亲和力的大小。
4、弱酸性药物在细胞内浓度_______细胞外，静滴碳酸氢钠，可使药物从细胞_______向细胞_____________转移。
5、药物的量效曲线可分为______ 和______ 两种，从______ 曲线中可获得ED50和LD50的参数。
四、问答题
1、简述药物与血浆蛋白结合的特点及临床意义？
2、从酶诱导与酶抑制的角度举例说明药物的相互作用？
3、尿液pH值的改变，对肾脏药物排泄有什么影响？
4、药物血浆半衰期(t1/2)有何临床意义？
5、有哪些环节可产生药动学方面的药物相互作用？
6、从受体角度解释药物耐受性及突然停药产生反跳现象的原因？
参考答案
一、名词解释
1、首过消除药物口服吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏时，由于肝脏对其代谢力强，而减少进入体循环的药量。
2、零级消除动力学单位时间内的消除药量不变。
3、生物利用度是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药量。
4、稳态血药浓度当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称为稳态浓度。
5、肝药酶诱导剂凡能增强药酶活性或增加药酶生成的药物。
6、肝药酶抑制剂凡能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物。
7、表观分布容积当血浆和组织内的药物分布到达平衡后，按血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。
8、一级消除动力学单位时间内消除的药量与血药浓度成正比。
9、半衰期是血药浓度下降一半的时间。
10、肝肠循环有些药物可经肝脏分泌到胆汁，经胆管到达小肠后，部分药物可经小肠再吸收，经肝脏进入血液循环。
11、时-量曲线以给药后时间为横坐标,以相应的血药浓度为纵坐标所得的曲线。反映血药浓度规律。随时间的变化。
12、后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。
13、成瘾性是长期使用依赖性药物时机体产生的一种适应状态，必须有足量药物维持才能使机体处于正常功能状态。突然停药可导致生理功能紊乱，出现一系列严重的、与原有药理作用相反的表现即戒断综合征。
14、量效关系反映药物剂量与药物效应之间的关系。
15、效价强度是指能引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大
16、半数有效量引起半数实验动物有效的剂量
17、治疗指数是TD50/ED50比值，，是药物的安全性指标。
18、亲和力是指药物与相应受体结合的能力。
19、耐药性是病原体及肿瘤细胞等对反复应用的治疗药物敏感性降低，也称抗药性。
20、激动药是具有亲和力和内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。
21、拮抗药是有亲和力而无内在活性的药物，能与受体结合，而不激动受体，但可占据受体而拮抗激动剂的效应。
22、内在活性药物与受体结合后激活受体产生效应的能力。
23、拮抗参数(pA2) 当激动剂与拮抗剂合用时，若2倍浓度的激动剂所产生的效应等
于未加入拮抗剂时激动剂所产生效应，则所加入的拮抗剂摩尔浓度的负对数值。
24、副反应由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）
25、效能药物达到最大效应的能力。
26、安全范围最小有效量与最小中毒量之间的距离。
27、极量最大有效量，即能产生最大效应而不出现毒性反应的剂量。
28、部分激动剂具有亲和力，但内在活性弱，且能拮抗激动剂的部分生理效应。
29、半数致死量引起半数实验动物死亡的剂量。
30、耐受性连续用药后机体对药物的反应强度递减，须增加剂量或缩短给药间隔，才可维持原有的现象叫做耐受性。
31、遗传药理学研究遗传因素对药物反应影响的学科称之为遗传药理学。
32、时间药理学研究生物节律与药物作用之间关系的学科称为时间药理学。
33、配伍用药是指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上药物同时或先后应用。称为配伍用药或联合用药。
34、配伍禁忌临床上不合理的配伍用药，往往导致药物的疗效降低或毒副作用增加等不符合临床治疗需要的情况，称为配伍禁忌。
二、单项选择题
1.E
2.B
3.C
4.E
5.D
6.C
7.B
8.B
9.B 10.A
11.B 12.B 13.C 14.B 15.D 16.E 17.C 18.C 19.B 20.E
21.B 22.C 23.C 24.C 25.C 26.C 27.B 2.8E 29.B 30.B
三、填空题
1、吸收消除
2、消除浓度恒比例。
3、效应力（内在活性）效应力（内在活性）
4、低于内外
5、量反应量效曲线质量反应量效曲线质反应量效曲线
四、问答题
1、简述药物与血浆蛋白结合的特点及临床意义？
答：药物与血浆蛋白结合的特点和意义：①结合是可逆的，结合型和游离型药物始终处于动态平衡的状态，当血中游离型药物减少时，结合型药物可随时释出游离型药物；②暂时失去药理活性；③结合型的药物分子量增大，不易透过毛细血管壁进入其他组织，妨碍药物的跨膜转运，影响药物的分布、代谢转化和排泄；④药物之间具有竟争蛋白结合的置换现象，结合能力强的药物可将另一种与其结合同一血浆蛋白的药物置换下来，使其游离型增多，作用和毒性均增强。如抗凝血药华法林与解热镇痛药双氯酚酸与血浆蛋白结合率都比较高，若
两者同时应用，血浆中游离型华法林浓度明显升高。导致抗凝作用明显增强甚至自发性出血。因此，在联合应用几种血浆蛋白结合率较高的药物时，应注意药物之间发生的竟争置换现象，以免造成药效改变甚至中毒。
2、从酶诱导与酶抑制的角度举例说明药物的相互作用？
答：药酶诱导剂可使其本身和另一些药物代谢速率加快，如苯巴比妥能促进苯妥英钠、双香豆素和灰黄霉素的代谢，而使后者药效降低。药酶抑制剂可使另一些药物代谢速率减慢，如氯霉素可减慢苯妥英钠的代谢，而使后者的代谢减慢，药效增强，甚至引起中毒反应。因此经肝药酶代谢催化的药物与药酶诱导剂或药酶抑制剂合用，应应考虑到它们之间的相互作用，合用时注意调整剂量。
3、尿液pH值的改变，对肾脏药物排泄有什么影响？
答：改变尿液pH值明显影响药物的解离度和极性，从而改变药物的排泄。弱酸性药物在酸性尿中，解离度小、极性小，易被重吸收，排泄较慢；而在碱性尿中，解离度大、极性大，不易被重吸收，排泄加快。弱碱性药物则与此相反。如巴比妥类、水杨酸类等弱酸性药物中毒时，常应用碳酸氢钠碱化尿液，使药物的解离度增加，极性大，脂溶性小，重吸收减少，肾脏排泄加快。
4、药物血浆半衰期(t1/2)有何临床意义？
①t1/2是决定给药间隔时间的依据；②t1/2是连续多次给药到达稳态血药浓度的主要参数，也是停药后血药浓度基本消除的主要参数；③t1/2是决定消除方式的主要参数，当小剂量在肝脏消除能力范围之内时，以一级动力学消除：T1/2=0.693/ke 为一常数；当大剂量超过肝脏的消除能力范围之外时，以零级动力学消除，T1/2=2C0/ke 与起始浓度呈正比，为一变量。
④肝、肾功能减退时，T1/2也随着改变，应加以调整。
5、有哪些环节可产生药动学方面的药物相互作用？
答：药动学方面药物相互作用是指药物在吸收、分布、生物转化和排泄过程中被其它药物于扰，使作用部位药物浓度改变，导致药物效应增强或减弱。例如：改变胃肠的pH和运动可影响药物的吸收；药物与血桨蛋白结合发生竞争，血桨蛋白结合能力强的约物可置换结合能力弱的药物，使游离型药物浓度增加，作用增强，甚至出现毒性；在生物转化方面，肝药酶活性的改变可使药物转化加速或减慢，以致血药浓度降低或增高而改变疗效；肾小管尿液的pH值而影响药物的重吸收，从而改变排泄速度等。
6、从受体角度解释药物耐受性及突然停药产生反跳现象的原因？
答：机体组织细胞的受体受生理、病理及药理因素的调节，经常处于动态变化之中。例如长期使用β-受体激动剂异丙肾上腺素治疗哮喘，可使β-受体数目减少，受体敏感性和反应性降低，出现脱敏或耐受现象，这是长期应用某些药物产生耐受性的原因之一。长期使用β-受体阻断剂普萘洛尔，可使β-受体数目增加，受体敏感性和反应性增强，出现增敏现象，一旦突然停药，β-受体对内源性儿茶酚胺产生强烈反应，出现心动过速、心律失常、血压升高
等撤药反应或反跳现象。
药理学总论习题（一）名词解释 1、首过消除 2、零级动力学消除 3、生物利用度 4、稳态血药浓度 5、肝药酶诱导剂 6、肝药酶抑制剂 7、表观分布容积 8、一级动力学消除 9、半衰期 10、肝肠循环 11、时-量曲线 12、后遗效应 13、成瘾性 14、量效关系 15、效价强度 16、半数有效量 17、治疗指数 18亲和力 19、耐药性 20、激动药
21、拮抗药 22、内在活性 23、拮抗参数pA2 24、副反应 25、效能 26、安全范围 27、极量 28、部分激动剂 29、半数致死量 30、耐受性 31、遗传药理学 32、时间药理学 33、配伍用药 34、配伍禁忌 （二）单项选择题 1、药物吸收达到血浆稳态浓度是指A．药物作用达最强的浓度 B．药物在体内的分布达到平衡 C．药物的吸收过程已完成 D．药物的消除过程正开始 E．药物的吸收速度与消除速度达到平衡2、肝药酶的特性
A．专一性高、活性有限、个体差异大B．专一性低、活性有限、个体差异大C．专一性高、活性有限、个体差异小D．专一性低、活性有限、个体差异小E．专一性高、活性较高、个体差异大3、T1/2的长短取决于 A．药物的吸收速度 B．药物的转化速度 C．药物的消除速度 D．血浆蛋白结合率 E．药物的转运速度 4、不影响药物吸收的因素为 A．药物的给药途径 B．药物的理化特性 C．药物的剂型 D．药物的首关消除 E．药物与血浆蛋白的结合率 5、药物肝肠循环影响了药物在体内的A．分布 B．起效快慢 C．代谢快慢 D．作用持续时间
E．与血浆蛋白结合 6、以下具有首关效应的是 A．硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 B．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进入体循环药量减少 C．口服地西泮经肝药酶代谢后，进入体循环的药量减少 D．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少 E．异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少 7、某药的T1/2为9h，一次给药后，药物在体内基本消除时间为 A．1d左右 B．2d左右 C．3d左右 D．4d左右 E．5d左右 8、某药按一级动力学消除，其半衰期为4h，每隔一个半衰期定量给药，达到Css需要A．10h左右 B．20h左右 C．30h左右 D．40h左右 E．50h左右 9、药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确 A.药物作用增强 B.暂时失去药理活性
第一篇药理学总论 第一章绪言 一、名词解释 1．药理学 2.药物3．药物代谢动力学4．药物效应动力学 二、选择题 【A1型题】 5．药物主要为 A 一种天然化学物质 B 能干扰细胞代谢活动的化学物质 C 能影响机体生理功能的物质 D 用以防治及诊断疾病的物质 E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质 6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它 A 阐明药物作用机制 B 改善药物质量、提高疗效 C 为开发新药提供实验资料与理论依据 D 为指导临床合理用药提供理论基础 E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究 A 药物的临床疗效 B 药物疗效的途径 C 如何改善药物质量 D 机体如何对药物进行处理 E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究 A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体 C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案 E 药物效应动力学 9．药理学是研究 A 药物效应动力学 B 药物代谢动力学 C 药物的学科 D 与药物有关的生理科学 E 药物与机体相互作用及其规律的学科 参考答案 一、名词解释
1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。 2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。 3．药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。 4．药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。 二、选择题 5．D 6．D 7．E 8．A 9．E
第二章(一) 药物代谢动力学 一、名词解释 1．药物的吸收2．首关消除3．肝肠循环4．血浆半衰期 二、填空题 1．药物体内过程包括、、及。2．临床给药途径有、、、、。3．_ 是口服药物的主要吸收部位。其特点为：pH 近、、增加药物与粘膜接触机会。4．生物利用度的意义为、、。 5．稳态浓度是指速度与速度相等。 三、选择题 【A1型题】 1．大多数药物跨膜转运的形式是 A 滤过 B 简单扩散 C 易化扩散 D 膜泵转运 E 胞饮2．药物在体内吸收的速度主要影响 A 药物产生效应的强弱 B 药物产生效应的快慢 C 药物肝内代谢的程度 D 药物肾脏排泄的速度 E 药物血浆半衰期长短 3．药物在体内开始作用的快慢取决于 A 吸收 B 分布 C 转化 D 消除 E 排泄 4．药物首关消除可能发生于 A 口服给药后 B 舌下给药后 C 皮下给药后 D 静脉给药后 E 动脉给药后 5．临床最常用的给药途径是 A 静脉注射 B 雾化吸入 C 口服给药 D 肌肉注射 E 动脉给药6．药物在血浆中与血浆蛋白结合后 A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时出现药理活性下降。 7．促进药物生物转化的主要酶系统是
新疆医科大学药理学考试大纲（供临床医学专业用） 新疆医科大学药理教研室 2008年10月修订 2008.12(重审）
药理学考试大纲 (适用于临床医学专业用） 编写: 艾尼瓦尔，李琳琳 审稿:王晓雯 Ⅰ前言 药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的一门科学，是临床医学各专业的基础课程,是基础医学与临床医学间的桥梁，其主要教学目的是为临床医学专业学生在临床工作中合理用药防治疾病提供理论依据,为从事临床医疗工作奠定基础。为帮助考生明确药理学课程复习范围和有关要求，同时指导学生进一步巩固所学的基础知识,基本理论，基本技能，特制定本考试大纲。 Ⅱ考试内容 第一篇药理学总论 第1章药理学总论——绪言 一、核心内容:药理学、药动学、药效学的概念。 二、重点内容:药物的概念、药物效应动力学和药物代谢动力学研究范围。 第2章药物代谢动力学 一、核心内容：药物四个体内过程(吸收、分布、代谢、排泄）概念及其影响因 素，特别是体液PH值改变对药物解离度及跨莫转运的影响。血浆半衰期(ｔ1/2）的含义及稳态血药浓度(Css)(坪值）的概念。 二、重点内容：首过消除、血浆蛋白结合率、肝肠循环、肝药酶的特点、肝药酶 诱导剂和肝药酶抑制剂的临床意义。 第3章药物对机体的作用——药效学 一、核心内容:药物作用的基本规律、选择性的概念、不良反应等,以受体学说来 阐明药物作用机制
二、重点内容:治疗作用与不良反应,药物剂量，药物与受体结合产生效应具备的 2个条件，由此将药物分为激动剂、拮抗剂和部分激动剂三类。 第４章影响药物效应的因素（自学） 一、核心内容： 影响药物效应的因素。 二、重点内容: １．药物相互作用:协同作用、拮抗作用。 2．耐受性、成瘾性、耐药性的概念。 第二篇外周神经系统药理 第５章传出神经系统药理概论 一、核心内容:传出神经系统递质的分类和分布、受体类型分布与相应递质结合 后产生的效应 二、重点内容：传出神经系统药物的作用方式和分类。 第6章拟胆碱药 一、核心内容：毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、应用、不良反应。 二、重点内容:作用机制有区别,毛果芸香碱为直接作用胆碱受体的拟胆碱药,新斯的明为抗胆碱酯酶药。 第７章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、核心内容：有机磷酸酯类中毒症状及药物解救。 二、重点内容： 抗胆碱酯酶药： ⑴ 新期的明的作用机制，作用特点，临床应用。 ⑵ 有机磷酸酯类中毒机制及表现,中毒的诊断及防治、急性中毒的治疗、碘解磷定、氯解磷定的特点。 第8章抗胆碱药(I）--Ｍ胆碱受体阻断药 一、核心内容:阿托品的作用,临床应用与不良反应。山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。
第一篇药理学总论 第一章～第三章 一、选择题 【A1型题】 1.药物 A.能干扰细胞代谢活动的化学物质 B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质 C.是一种化学物质 D.可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化 学物质 E.能影响机体生理功能的物质 2.药理学是重要的医学基础课程，因为它是 A.具有桥梁科学的性质 B.阐明药物作用机制 C.改善药物质量，提高疗效 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.可为开发新药提供实验资料与理论论据 3.药理学 A.是研究药物代谢动力学的科学 B.是研究药物效应动力学的科学 C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律科学 D.是与药物有关的生理科学 E.是研究药物的学科 4.药效学研究的内容是 A.药物的临床效果 B.药物对机体的作用及其作用机制 C.药物在体内的过程 D.影响药物疗效的因素
E.药物的作用机制 5.药动学研究的是 A.药物在体内的变化 B.药物作用的动态规律 C.药物作用的动能来源 D.药物作用强度随时间、剂量变化消除规律 E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律 6.大多数药物在体内跨膜转运的方式是 A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜孔滤过 E.胞饮 7.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的 A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散 B.不消耗能量而需载体 C.不受饱和度限速与竞争性抑制的影响 D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E.当细胞两侧药物浓度平衡时转运停止 8.药物主动转运的特点是 A.由载体进行，消耗能量 B.由载体进行，不消耗能量 C.不消耗能量，无竞争性抑制 D.消耗能量，无选择性 E.转运速度有饱和限制 9.下列哪种药物不受首过消除的影响 A.利多卡因 B.硝酸甘油 C.吗啡 D.氢氯噻嗪 E.普萘洛尔 10.生物利用度是指口服药物的 A.实际给药量 B.吸收的速度 C.消除的药量 D.吸收入血液循环的量 E.吸收入血液循环的相对量和速度 11.某药的血浆半衰期为24小时，若按一定剂量每天服药一次，约第几天 可达稳态血药浓度 A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 12.按一级动力学消除的药物，其半衰期 A.随给药剂量而变 B.固定不变 C.随给药次数而变
药理学讨论课题目 华中科技大学同济医学院药理学系 2011. 2 第一篇药理学总论 第1章绪论
【目的要求】 1．熟悉药理学的性质、任务和研究方法。 2．了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程。 【讨论题】 1．药物、毒物、新药的概念及三者之间的关系。 2．药理学概念、研究内容及任务。 3．试述新药研究的过程。 第2章药物效应动力学 【目的要求】 1．掌握药物作用的量效关系，药物作用机制，受体与配体的概念，受体类型及跨膜信息传递机制。 2．了解药物作用的基本表现。 【讨论题】 1．什么是药物作用、药理效应？药理效应选择性与药物作用特异性的关系？2．什么是治疗作用和不良反应？不良反应分类及各类的定义及主要特点是什么？ 药理效应与疗效、副反应之间的关系？ 3．以某药为例，可从其量效曲线上获得哪些重要信息？阐明这些信息的意义。4．治疗指数和安全范围的定义及意义？ 5．用简明的方法描述药物作用机制的类型。 6．反应激动药内在活性和亲和力的参数有哪些？ 7．竞争性拮抗药对激动药量效曲线的作用如何？ 8．如右图所示，A、B两药的量效曲线平行，最大 反应相同，他们的pD2值和K D值谁大？ 9．受体和配体的概念，受体类型及跨膜信息传递 机制有哪些？ 第3章药物代谢动力学 【目的要求】 1．掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。
2．熟悉药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）。 【讨论题】 1．什么是pKa？已知药物的pKa和环境pH后，怎样计算弱酸性和弱碱性药物的离子化程度？ 计算：⑴丙磺舒是一弱酸，pKa＝3.4，其在胃液（pH＝1.4）和血浆中（pH＝7.4）的解离率分别是多少？ ⑵某弱酸性药物的pKa＝3.5，它在pH＝7.5的肠液中可吸收多少？ ⑶某弱酸性药物在pH＝7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为多少？ 2．生物利用度的含义？绝对生物利用度和相对生物利用度的计算公式和用途？什么是首关消除？有何意义？ 3．零级消除动力学的定义及特点？如何计算按零级消除动力学代谢的药物的t1/2? 4．药物按一级消除动力学代谢有何特点？如何计算药物的t1/2? 5．用公式表达血浆清除率、消除速率、表观分布容积、给药速度。 6．连续恒速给药，根据需要怎样调整给药速度？ 7．在病情危重时需立即达到有效血浓时，怎样计算负荷剂量？ 8．拟给家兔静脉注射酚红，酚红在体内以一级消除动力学方式代谢，可通过测定酚红的血浆浓度，计算相应的药代动力学参数：如半衰期（t1/2）、表观分布容积（Vd）等。请设计详细的实验方案，并分析可能出现得实验结果（如结果偏大或偏小）。若实验结果不理想，可能是什么原因造成的？ 第4章影响药物效应的因素及合理用药的原则 【目的要求】 1．掌握合理用药的原则。 2．了解影响药物效应的各种因素。 【讨论题】 1．何谓安慰剂及安慰剂效应？ 2．合理用药原则有哪些？ 第二篇作用于传出神经系统的药物 第5章传出神经系统药理概论
第一章药理学总论 1药物 drug 2药理学 pharmacology 3药效学 pharmacodynamics 4药动学 pharmacokinetics 5 药物监测 post-marketing surveillance 第二章药物代谢动力学（pharmacokinetics）1滤过 filtration 2 水溶性扩散 aqueous diffusion 3 被动转运 passive transport 4 简单扩散 simple diffusion 5 载体转运 carrier-mediated transport 6主动转运 active transport 7 易化扩散 facilitated diffusion 8 离子障 ion trapping 9 胞饮 pinocytosis 10 胞吐 exocytosis 11 吸收 absorpation 12 首关消除 first pass elimination 13首关代谢 first pass metabolism 14 分布 distribution 15 结合型药物 bound drug
16 游离型药物 free drug 17 ɑ1-酸性糖蛋白（ɑ1-acidglycoprotein） 18 血脑屏障 blood-brain barrier 19 胎盘屏障 placental barrier 20 血眼屏障 blood-eye barrier 21 代谢 metabolism 22生物转化 biotransformation 23外源性物质 xenobiotics 24 活化 activation3 25 结合 conjugation 26 排泄 excretion 27 肠肝循环 enterohepatic cycle 28 房室模型 compartment model 29 一级消除动力学 frist-order elimination kinetics 30零级消除动力学 zero-order elimination kinetics 31消除速率常数 elimination rate constant 32 多次给药 multiple- dose 33 稳态浓度 steady-state concentration，Css 34 峰浓度 peak concentration 35 谷浓度 through concentration 36 半衰期 half life 37 清除率 clearance，CL
第一篇药理学总论 一绪论 附加题：试述你对未来研究工作的设想（设计）或建议（或对药理学的见解）93 比较用离体标本和整体动物研究药物的优缺点95 一个新药的研制，从初筛到上市，需经过哪些研究步骤00 试列举评价药物毒性的参07 药物在组织内浓集对其发挥药理作用和产生毒性作用均有影响，请各举一例说明这两方面的影响07 试述毒理学实验中常用的参数有哪些07 什么是GLP？GLP的目的及实验范围？10 二药物代谢动力学 何谓生物利用度，试述其实用意义95 列举药物与血浆蛋白结合后产生的后果95 影响药物分布的因素99 某药按一级动力学消除，其消除速常数（Ke）为1.0h-1，求出该药的t1/2.99 药物与血浆蛋白结合后产生的后果00 何谓半衰期？其临床意义是什么01 对口服给药，静脉滴注，采取何法使血药浓度循序达到稳态浓度01 何谓半衰期，有何临床意义03 半衰期是不是一个固定数值04 药物与血浆蛋白结合的意义06 三药物效应动力学 在从事新药的药效学研究中，应注意哪些主要问题94 何谓“首过效应”，如何避免它95 请解释：高敏性，耐受性和变态反应95 激动剂的量-效关系有三种作图方式，试作图和解说97 Sigma受体激动时的药理作用97 何谓受体数目的上调（up-regulation）和下调（down-regulation）00 何为不良反应？举例说明其分类07 药物不良反应有哪些，分别举例说明其特征07 四影响药物作用的因素 何谓血脑屏障，哪些药物不易通过它？举例说明新生儿血脑屏障的差别95 试举例说明躯体依赖性与psychological dependence与药物依赖性之间的关系97 何为身体依赖性？简述其产生机制。如何评价之07 什么是药物的身体依赖性，简述其评价方法和原理07 第二篇化学治疗药 五抗微生物药物概论
药理学总论部分 一、选择题： 1、药理学是研究（） A，药物的学科 B，药物与机体相互作用的规律及原理 C，药物效应动力学 D，药物代谢动力学 2、药物作用的两重性是指（） A，兴奋与抑制 B，激动与拮抗 C，治疗作用与不良反应 D，特异性作用与非特异性作用 3、药物的不良反应是指（） A，副作用 B，毒性反应 C，变态反应 D，不符合用药目的的并给病人带来不适或痛苦的反应4、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应（） A，治疗量 B,无效量 C，极量 D,LD50 5、大多数药物在体内通过细胞膜的方式是（） A，主动转运 B，简单扩散 C，易化扩散 D，胞饮 6、药物与血浆蛋白结合率高，则药物的作用（） A，起效快，维持时间长 B，起效慢，维持时间长 C，起效快，维持时间短 D，起效慢，维持时间短 7、药物转化的最终目的是（） A，增强药物活性 B，灭活药物 C，促使药物排出体外 D，促进药物的吸收 8、药物在体内的消除是指（） A，经肾排泄 B,经消化道排出 C,经肝药酶代谢破坏 D,药物的生物转化和排泄 9、药物的消除半衰期是指（） A，药物被吸收一半所需要的时间 B，药物在血浆中浓度下降一半所需要的时间
C，药物被代谢一半所需要的时间 D，药物排出一半所需要的时间 10、受体拮抗药的特点是( ) A,对受体有亲和力而无内在活性；B，对受体无亲和力而有内在活性 C，对受体有亲和力和内在活性； D，对受体的亲和力大而内在活性小 11、药物的半数致死量（LD50）是指（） A，中毒量的一半； B，致死量的一半；C，引起半数动物死亡的剂量 D，引起60 %动物死亡的剂量 12、反复多次用药后，机体对药物敏感性降低，称为（） A，习惯性； B，耐受性； C，成瘾性； D，依赖性 13、口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这种现象是因为（） A，氯霉素使苯妥英钠吸收增加；B，氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C，氯霉素与苯妥英钠竟争与血浆蛋白结合，使苯妥英钠游离增加。 D，氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少； 14、下列给药途径中，一般说来，吸收速度最快的是（） A，吸入； B，口服； C，肌内注射； D，皮下注射 15、某药按一级动力学消除，共血浆半衰期与K（消除速率常数）的关系是（）A，0.693/K； B，K/0.693； C，2.303/K D,K/2.303 16、在恒量、定时按半衰期给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，应（）A，增加每次给药量； B，首次加倍； C，连续恒速静脉滴注； D，缩短给药间隔 17、按药物半衰期给药1次属一级动力学，在约经过几次可达稳态血药浓度（）A，2-3次； B，4-6次； C，7-9次； D，10-12次 17，某药的半衰期为36小时，若给药方法为一天一次，则需要多少天可达到稳态血药浓度（） A，2-3天； B，4-5天； C，6-7天； D，8-9天 18、对多数药物和病人来说，最安全、最经济、最方便的给药途径是（）
药理学总论基本概念 1. 药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定用法用量和功能住治的一切物质。 2. 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。 3. 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。 4. 药物的吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 5. 药物的代谢：指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应，使药物的结构改变。 6. 药物简单扩散：药物大多是脂溶性的，和细胞膜融合，顺浓度梯度向胞内转运。 7. 首过消除:指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 8. 肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化。 9. 肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。 10.肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。 11.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并
自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 12.一级动力学消除：单位时间内以等比的量减少血药浓度。 13. 零级动力学消除：单位时间内以等差的量减少血药浓度。 14. 一室模型：是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。 15. 二室模型：是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型，药物进入体循环后，向中央室的分布是瞬即均衡的，但进入周边室则有一个分布过程，须经一定时间才能同中央室保持均衡。 16. 血浆半衰期：指血药浓度下降一半所虚的时间。 17. 生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率，用 F 表示，F=A/D×100%。 18 曲线下面积（AUC）：药物时- 量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的量。 19. 表现分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。 20. 清除率：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。 21. 稳态血药浓度（坪度）：药物呈一级动力学消除时连续多次给药经过 5 个 T1/2 后，药物的吸收与消除达到平衡，血药浓度稳定在一定状
第一篇药理学总论 ?第一章药理学总论 1.药理学是研究药物与机体相互作用及作用机制 2.药物动力学是研究药物对机体的作用机制和规律 3.药物的吸收过程是指药物从给药部位进入血液循环的过程 4.药物的肝肠循环可影响药物作用持续时间 5.弱酸性药在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快 6.药物作用开始快慢取决于药物的吸收快慢 7.连续给药后，药物达稳定状态血液浓度需要经过5个半衰期 8.某患者应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果患者的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短这是因为苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速 9.大多数药物通过生物膜的运转方式是被动运转 10.下列关于零级动力学消除论述错误的选项是（C ） A．体内药物按衡量消除 B .t1/2是不恒定的 C．单位时间消除量与血药浓度有关 D．无稳态血药浓度 E．大多是药物不按此规律消 11.某患者患顽固性失眠症伴焦虑，长期服用地西泮，开始每晚服5mg 即可入睡，半年后每晚服用10mg仍不能入睡，这是因为机体对药物产生了耐受性
12.患者因心绞痛医生给予硝酸甘油，并特别嘱其要舌下含服，而不采用口服，这是因为避开首关消除。 13.下列关于口服给药叙述错误的选项是（D ） A．口服给药时最常用的给药途径 B．口服给药不适用于昏迷危重的患者 C．口服给药不适用于首关效应大的药物 D．大多数药物口服吸收快而完全 E．胶囊剂一般不适宜老人和小孩口服 14.下列药物和血浆蛋白结合后正确的叙述项是（A ） A．结合性受血浆蛋白含量影响B．结合后药理活性增强 C．是一种不可逆的结合D．结合后可通过生物膜转运 E．结合后药物排泄加快 15.A和B两药竞争性与血浆蛋白结合，单用A药t1/2为3小时，两药合用后t1/2是小于3小时 16.药物在体内代谢和被机体排泄出体外称消除。 17.A、B、C三药的LD50分别是40mg/kg、40mg/kg、60mg/kg，ED50分别是10mg/kg、20mg/kg、20mg/kg，比较三药安全性大小的顺序应为（ D ） A.A>B=C B. A
总论部分 第一章绪论 一、选择题 A型题 （每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．药效学研究的内容是 A．药物的临床疗效 B．药物的作用机理 C．药物对机体的作用规律 D．药物疗效的影响因素 E．药物体内过程的影响因素 2药理学是研究 A．药物效应动力学 B．药物代谢动力学 C．药物作用机理 D．药物与机体相互作用的规律 E．与药物学和生理学相关的学科 3．药动学研究的内容是 A．血药浓度与临床疗效的关系 B．血药浓度与时间的变化规律 C．药物吸收的影响因素 D．药物生物转化的影响因素 E．机体对药物的处置的动态变化 4．新药临床试验可分为 A．Ⅰ期临床试验 B.Ⅱ期临床试验 C. Ⅰ~Ⅱ期临床试验 D. Ⅰ~Ⅲ期临床试验 E. Ⅰ~Ⅳ期临床试验 Ｘ型题（选出二至五个正确答案） 5．属于新药临床前研究内容的有 A．药效学研究 B．一般药理学研究 C．药动学研究 D．新药毒理学研究 E．健康志愿者单剂量与多剂量药动学研究 二、填空题 1．药理学是药学与_______________之间的桥梁，也是基础医学与_________________之间的桥梁。 三、名词解释 药效动力学 2．药代动力学 四、简答题 1．药理学的主要内容是什么？ 1.理想的药物应具备哪些特点。 五、问答题 药理学的任务和目的是什么?
第二章药效学 一、选择题 A型题 （每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案） 1．受体阻断药的特点是 A 对受体无亲和力，但有效应力 B对受体有亲和力，并有效应力 C 对受体有亲和力，但无效应力 D对受体无亲和力，并无效应力 E 对受体有强亲和力，但仅有弱的效应力 2．受体激动药的特性是 A 与受体有亲和力，无内在活性 B 与受体无亲和力，有内在活性 C 与受体有亲和力，有内在活性 D 与受体有亲和力，低内在活性 E 以上全不是 3．药物的作用方式是 A 局部作用 B 全身作用 C 直接作用 D 间接作用 E 以上全是 4．治疗作用和不良反应是 A 药物作用的选择性 B 药物作用的两重性 C 药物的基本作用 D 药物的作用机制 E 药物作用的方式 5．化疗指数最大的药物是 A Ａ药ＬＤ50=500mg ED50=100mg B Ｂ药ＬＤ50=500mg ED50=25mg C Ｃ药ＬＤ50=500mg ED50=50mg D Ｄ药ＬＤ50=50mg ED50=5mg E E药ＬＤ50=50mg ED50=25mg 6．药物的治疗指数是指 A ED90/LD10 B ED95/LD50 C ED50/LD50 D LD50/ED50 E ED50与LD50之间的距离 7．药物的LD50愈大，则其 A 毒性愈大 B 治疗指数愈高 C安全性愈小 D 安全性愈大 E 毒性愈小 8．下列哪种剂量会产生副作用 A 极量 B 治疗量 C 中毒量 D LD50 E 最小中毒量 9．下列哪个参数可表示药物的安全性 A 最小有效量 B 极量 C 治疗指数 D 半数致死量 E 半数有效量 10．图中所示甲乙丙三药，其效价强度比较为 A 甲＞乙＞丙 B 甲＞丙＞乙 C 乙＞甲＞丙 D 乙＞丙＞甲 E 丙＞乙＞甲 剂量 11． ED50是 A 引起50%动物有效的剂量 B 引起动物有效的药物剂量的50% C 引起50%动物中毒的药物剂量 D引起50%动物死亡的剂量 E以上均不是
第1篇药理学总论 一、名词解释 1、首过消除 2、零级动力学消除 3、生物利用度 4、稳态血药浓度 5、肝药酶诱导剂 6、肝药酶抑制剂 7、表观分布容积 8、一级动力学消除 9、半衰期 10、肝肠循环 11、时-量曲线 12、后遗效应 13、成瘾性 14、量效关系 15、效价强度 16、半数有效量 17、治疗指数 18亲和力 19、耐药性 20、激动药 21、拮抗药 22、内在活性 23、拮抗参数pA2 24、副反应 25、效能 26、安全范围 27、极量 28、部分激动剂 29、半数致死量 30、耐受性 31、遗传药理学 32、时间药理学
33、配伍用药 34、配伍禁忌 二、单项选择题 1、药物吸收达到血浆稳态浓度是指( ) A．药物作用达最强的浓度 B．药物在体内的分布达到平衡 C．药物的吸收过程已完成 D．药物的消除过程正开始 E．药物的吸收速度与消除速度达到平衡2、肝药酶的特性( ) A．专一性高、活性有限、个体差异大 B．专一性低、活性有限、个体差异大 C．专一性高、活性有限、个体差异小 D．专一性低、活性有限、个体差异小 E．专一性高、活性较高、个体差异大3、T1/2的长短取决于( ) A．药物的吸收速度 B．药物的转化速度 C．药物的消除速度 D．血浆蛋白结合率 E．药物的转运速度 4、不影响药物吸收的因素为( ) A．药物的给药途径 B．药物的理化特性 C．药物的剂型 D．药物的首关消除 E．药物与血浆蛋白的结合率 5、药物肝肠循环影响了药物在体内的( ) A．分布 B．起效快慢 C．代谢快慢 D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合
6、以下具有首关效应的是( ) A．硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 B．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进入体循环药量减少 C．口服地西泮经肝药酶代谢后，进入体循环的药量减少 D．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少 E．异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少 7、某药的T1/2为9h，一次给药后，药物在体内基本消除时间为( ) A．1d 左右 B．2d左右 C．3d左右 D．4d左右 E．5d左右 8、某药按一级动力学消除，其半衰期为4h，每隔一个半衰期定量给药，达到Css需要( ) A．10h左右 B．20h左右 C．30h左右 D．40h左右 E．50h左右 9、药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确( ) A.药物作用增强 B.暂时失去药理活性 C.药物代谢 D.药物排泄加快 E.药物作用减弱 10、在碱性尿液中弱碱性药物( ) A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离少，再吸收少，排泄快 C.解离多，再吸收多，排泄慢 D.解离多，再吸收少，排泄快 E.解离多，再吸收多，排泄慢 11、.以近似血浆T1/2时间间隔给药，为迅速达到稳态浓度，可将首次剂量( ) A.增加半倍 B.增加一倍
第一节绪言 自测题 一、选择题 单选题 1. 药效学是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B. 药物给药途径 C. 如何改善药物质量 D. 机体对药物的处置过程及规律 E. 药物对机体的作用及作用机制 2. 药动学是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B. 药物给药途径 C. 如何改善药物质量 D. 机体对药物的处置过程及规律 E. 药物对机体的作用及作用机制 二、填空题 1.药效学研究药物对机体的___________和____________。 三、名词解释 1. 药物 2. 药效学 3. 药动学 参考答案 一、选择题 1. E 2. D 二、填空题 1. 作用作用机制 第二节药物效应动力学 自测题 一、选择题 （一）单选题 1. 属于对因治疗的是 ( ) A. 阿司匹林退热 B. 吗啡镇痛 C. 苯巴比妥抗惊厥 D. 青霉素治疗大叶性肺炎 E. 维静宁止咳 2. 出现副作用的剂量是（） A. 极量 B. 治疗量 C. 小于治疗量 D. 大于治疗量 E. ED50 3. 比较药物产生相同水平的疗效所需的剂量大小，称为 ( ) A. 效价强度 B. 效能 C. 内在活性 D. 半数有效量 E. 半数致死量 4. 药物在足够大的剂量时所产生的最大作用 ( )
A. 效价强度 B. 效能 C. 内在活性 D. 亲和力 E. 治疗指数 5. 6-P-GD缺乏的病人服用磺胺、伯氨喹等药物引起溶血性贫血称为 ( ) A. 后遗效应 B. 毒性反应 C. 变态反应 D. 特异质反应 E. 副反应 6.药物与受体结合后，是激动还是阻断受体，一般取决于 ( ) A. 剂量大小 B. 是否有内在活性 C. 效价大小 D. 效能高低 E. 机体原有机能状态 7. 部分受体激动药的特点是 ( ) A. 有亲和力，有内在活性 B. 有亲和力，无内在活性 C. 无亲和力，无内在活性 D.有亲和力和较弱的内在活性 E. 无亲和力，有较强的内在活性 8. 某药的治疗指数大，说明（） A. 药物作用强 B. 药物毒性强 C. 安全范围大 D. 安全范围小 E. 药物作用弱 （二）多选题 9. 有关副作用的认识正确的是 ( ) A. 治疗量下出现的，不可避免 B. 是药物固有作用，可随用药目的而改变 C. 对机体有严重损害，一般较重 D. 与药物的选择性高有关 E. 是与治疗目的无关的作用 10. 下列对选择性的叙述错误的是（） A. 是药物分类的基础 B. 临床选药的依据 C. 选择性低的药物副反应少 D. 选择作用是相对的，与剂量无关 E. 选择性高的药物应用针对性强 二、填空题 1. 药物的基本作用表现_______________和__________________。 2. 药物与受体的结合能力称_________，药物与受体结合后产生的效应能力称______________，具有这两种能力的药物称________________。 三、名词解释 1. 副作用 2. 成瘾性及习惯性 3. 极量 4. 治疗指数 5. 受体阻断药 四、简答题 1. 什么叫不良反应？包括哪些类型？试举例说明。 2. 何谓效能和效价强度，简述其对临床用药的意义。 参考答案 一、选择题 1. D 2. B 3. A 4. B 5.D 6. B 7. D 8. C 9. ABE 10.CD 二、填空题 1. 兴奋作用抑制作用 2. 亲和力内在活性受体激动药 三、名词解释 1. 副作用：指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
第1篇药理学总论练习题 一、单项选择题 1、药理学是一门重要的医学基础课程，是因 为它 Ａ、阐明药物作用机制 Ｂ、改善药物质量、提高疗效 Ｃ、可为开发新药提供实验资料与理论依据 Ｄ、为指导临床合理用药提供理论依据 ２、对于“药物”较全面的描述是 Ａ、是一种化学物质 Ｂ、能干扰细胞代谢活动的化学物质 Ｃ、能影响机体生理功能的物质 Ｄ、是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的 物质 ３、药理学是研究 Ａ、药物效应动力学 Ｂ、药物代谢动力学 Ｃ、药物及与药物有关的生理科学 Ｄ、药物与机体相互作用的规律与原理 ４、药动学是研究 Ａ、药物作用的动态来源 Ｂ、药物作用的动态规律 Ｃ、药物作用强度随剂量、时间变化的消长规 律 Ｄ、药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间 的消长规律 ５、药效学是研究 Ａ、药物的临床疗效 Ｂ、药物的作用机制 Ｃ、药物对机体的作用规律 Ｄ、药物在体内的变化 ６、“药理学的研究方法是实验性的”，这意味：Ａ、用动物实验研究药物的作用 Ｂ、用离体器官进行药物作用机制的研究 Ｃ、收集客观实验数据进行统计学处理 Ｄ、在严密控制的条件下，观察药物与机体的 相互作用 ７、大多数药物在体内通过细胞膜的方式是 Ａ、主动转运Ｂ、简单扩散 Ｃ、易化扩散Ｄ、膜孔滤过 ８、有关被动转运错误的是 Ａ、药物从浓度高侧向低侧扩散 Ｂ、不消耗能量而需要载体Ｃ、不受饱和限速及竞争性抑制影响 Ｄ、受药物分子量大小、脂溶性、极性影响９、易化扩散是 Ａ、不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的主动转运 Ｂ、不耗能，不逆浓度差，特异性不高，有竞争性抑制的主动转运 Ｃ、耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的特殊转运 Ｄ、不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的特殊转运 １０、主动转运的特点是 Ａ、由载体进行，消耗能量 Ｂ、由载体进行，不消耗能量 Ｃ、无竞争性抑制，无选择性 Ｄ、有竞争性抑制，无选择性 １１、药物的ｐＫａ值是指其 Ａ、９０％解离时的ｐＨ值 Ｂ、９９％解离时的ｐＨ值 Ｃ、５０％解离时的ｐＨ值 Ｄ、全部解离时的ｐＨ值 １２、某弱酸性药物ｐＫａ＝３．４，其在血浆的解离百分率约 Ａ、１０％Ｂ、９０％ Ｃ、９９％Ｄ、９９．９９％ １３、某弱酸性药物ｐＫａ＝８．４，当吸收入血后其解离度约为 Ａ、９０％Ｂ、６０％ Ｃ、４０％Ｄ、１０％ １４、某碱性药物的ｐＫａ＝９．８，如果增高尿液的ｐＨ，则此药在尿中 Ａ、解离度增高，重吸收减少，排泄加快Ｂ、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢Ｃ、解离度降低，重吸收减少，排泄加快Ｄ、解离度降低，重吸收增多，排泄减慢 １５、酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时Ａ、解离增加、再吸收增加、排出减少 Ｂ、解离减少、再吸收增加、排出减少 Ｃ、解离增加、再吸收减少、排出增加 Ｄ、解离增加、再吸收减少、排出减少 １６、关于药物吸收的叙述中错误的是 Ａ、吸收是指药物从用药部位进入血液循环的
药理学总论简答题 1．血浆半衰期的含义和临床意义。 答：血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可反映体内药物消除速度。它是临床用药间隔的依据。按一级动力学消除，t1/2恒定，一次给药后经过5个t1/2体内药物基本消除；恒量给药，经过5个t1/2血药浓度可达稳态浓度。2．一级消除动力学的概念及其特点。 答：1）概念：体内药物在单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。2）特点：①药物的转运或消除与血药浓度成正比；②单位时间内转运或消除按恒定比例药量消除；③药物消除半衰期与血药浓度无关，为常值；④是体内大多数药物消除的方式。 3．简述不良反应的分类，并举例说明。 答：1）副作用，如阿托品用于解除胃痉挛时，可引起口干、便秘等副反应；2）毒性反应，如氯霉素对造血系统有毒性作用；3）后遗效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现困倦等现象；4）停药反应，如长期使用糖皮质激素后停药可导致医源性肾上腺素皮质功能不全；5）变态反应，如使用青霉素后出现过敏反应；6）特异质反应，略。 4．影响药物分布的因素有哪些。 答：1）血浆结合率；2）器官和组织的血流量；3）膜的通透性；4）体液的pH 和药物的解离度；5）体内屏障（血脑屏障、胎盘屏障和血眼屏障）。 5．不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么？ 答：药物中毒。因为结合型的药物被置换出来，使血浆内游离药物浓度明显增加。如保泰松将抗凝血药华法林从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。 6．在某一药物的量效曲线可以得到哪些信息？ 答：1）从量反应的量效曲线可得知：最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效应强度。 2）从质反应的量效曲线可得知：半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围。 7．由停药产生的不良反应有哪些？ 答：停药综合征包括：1）戒断现象：对药物吗啡产生了依赖性者在停药后会出现戒断症状；2）反跳现象，如长期使用糖皮质激素后停药，导致原病复发或恶化。3）停药危象：长期使用甲状腺后停药，产生甲状腺危象。 8．举例说明pH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响。 答：1）pH值对药物相互作用的影响，如口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运；同时碱化尿液，可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收，促进药物从尿中排出。2）血浆蛋白对药物相互作用的影响，如保泰松可将抗凝血药华法林从血浆结合部位置换出来，抗凝血作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。 9．在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生什么变化。 答：1）耐受性：机体对药物的反应性降低；2）耐药性：病原体对药物的反应性降低；3）依赖性：反复使用某种药物后，由于停药而产生的一系列症候群。10．1’从受体结合角度说明竞争性拮抗药的特点。 答：竞争性拮抗药和激动药相互竞争与相同的受体结合，此结合是可逆的，其效应应决定于两者的浓度和亲和力，当竞争性拮抗药的浓度增加时，激动药的量效
第1章药理学总论 复习思考题: 药效学：药物效应动力学，主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用，作用机制，临床应用，适应症。 药动学：又称药物代谢动力学，研究机体对药物的作用，包括药物的吸收，分布，转化，排泄过程。 第2章药物效应动力学 复习思考题: （1）副作用：指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用、 （2）毒性作用：指药物剂量过大或者用药时间过长引起的机体损害性反应、 （3）变态反应：也称为超敏反应，指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应、 （4）后遗效应：指停药后血药浓度已降到阈浓度以下时仍然残存的药理效应。 （5）治疗指数、受体激动剂、阳断剂、竞争性拮抗、非竞争性拮抗、安全范围、效价强度、效应力等概念及含意。 (3)受体亲和力、内在活性等的合意。 第3章药物代谢动力学 复习思考题:用具体药物举例说明首过消除、生物利用度;用肝药酶诱导剂与抑制剂说明药物之间的相互作用，用药物跨膜转运解释巴比妥中毒的解救。 第4章影响药物作用的因素 复习思考题:影响药物作用的机体和药物方面的因素有哪些 第5章传出神经系统药理概论 复习思考题:(1)均用受体激动或抑制效应解释心血管兴奋药和抑制抗喘药和平滑肌解痉药的药理效应。 （2）图肾上腺素αβ受体，胆碱飞M、N及DA受体的主要分布、生理效应。 第6章胆碱受体激动药 复习思考题: (1)用受体效应解释阿托品对眼的影响。 (2)乙酞胆碱的M样作用有那些。 第7章抗胆碱醋酶药和胆碱醋酶抑制药 复习思考题: (1)单用阿托品为什么不能消除有机磷中毒肌震颤症状。 (2)指出用于解救严重有机磷中毒的药物，为什么两种药物同用。 第8章胆碱受体阻断药（II）-M胆碱受体阻断药 复习思考题: (1)用阿托品的药理作用解释该药引起的主要不良反应。 (2)抢救有机磷中毒时，使用阿托品过量而中毒，为什么禁用抗胆碱酚酶药解救阿托品中毒。第;章胆碱受体阴断药(II)-N胆碱受体阻断药 复习思考题:}})新斯的明为什么不能用于解救#f}拍胆碱中毒引起的呼吸抑制。 (2)为什么神经节阴断药现已很少用于高血压的治疗。 第10章肾上腺素受体激动药 复习思考题:(1)用肾上腺素。、J受体理论比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对心血管作用的异同 (2)比较多甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胶对肾血管影 第=1童肾上腺素受体阴断药