通用名酒石酸美托洛尔片
曾用名
英文名METOPROLOL TARTRA TE TABLETS
拼音名JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN
药品类别抗心律失常药
性状本品为白色片。
药理毒理药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（A T）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、A T相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于A T。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
药代动力学口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
适应症用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
用法用量治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48 小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。心力衰竭应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300～400mg/天。
不良反应 1. 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象，2. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3. 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4. 其他：
气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
注意事项 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。8. 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
药物过量过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。
贮藏遮光，密封保存。
包装50mg
有效期
酒石酸美托洛尔片 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。 【规格】 25mg*20片/盒 【不良反应】 1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎
儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。 【老年用药】老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。 【注意事项】 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
琥珀酸美托洛尔缓释片 核准日期：2007年03月28日 修订日期：2007年04月23日 药品名称： 【通用名称】琥珀酸美托洛尔缓释片 【商品名称】倍他乐克 ZOK Betaloc ZOK 【英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-Release Tablets 【汉语拼音】Hu Po Suan Mei Tuo Luo Er Huan Shi Pian 成份： 本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。 化学名称：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐 化学结构式： 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O4 分子量：652.82 所属类别： 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心绞痛药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 治疗充血性心力衰竭药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗高血压药>> 交感神经抑制药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心律失常药>> 抗快速心律失常药 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药 性状： 本品为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。 适应症： 高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。 规格： 以琥珀酸美托洛尔计： （1）47.5mg（相当于酒石酸美托洛尔50 mg ） （2）95 mg（相当于酒石酸美托洛尔100 mg） 用法用量： 口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。 下列是有效的用药指导： 高血压 47.5-95 mg，一日一次。服用95 mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。 心绞痛 95-190 mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。 在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。 患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。 用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。 心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量 治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75 mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190 mg，一日一次。 心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者的用量 推荐的起始用量为11.875 mg（23.75 mg片的半片），一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75 mg，一日一次。再过2周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至190 mg，一日一次。 对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。 肾功能损害 肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。
酒石酸美托洛尔片一致性评价参比制剂/溶出曲线测定 （草案） 【酒石酸美托洛尔】 中文名：酒石酸美托洛尔 英文名：Metoprolol Tartrate 分子式：(C 15H 25NO 3)2·C 4H 6O 4 分子量：684.82 结构式： 解离常数（25℃）： pKa ≈9.7 pH1.2 ：1.0g/ml 以上 pH4.0：1.0g/ml 以上 在各溶出介质中的溶解度（37℃）：pH6.8 ：1.0g/ml 以上 pH 1.2：24小时内稳定 pH 4.0：24小时内稳定 在各溶出介质中的稳定性（37℃）：pH 6.8：24小时内稳定 光：未测定 《标准溶出曲线》 <25mg 规格 片剂 >
<50mg规格片剂> 溶出曲线测定方法： 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录VD）测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1mol/L高氯酸钠溶液（用0.85％高氯酸调节pH值至3.2）-乙腈(3:1)为流动相，检测波长为274nm，柱温为30℃，调整流速使美托洛尔主峰保留时间约为8分钟，理论板数按美托洛尔峰计算不低于2000，拖尾因子不大于1.5。 测定法取本品，照溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录XC第二法)，分别以规定的三种溶剂900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经5、10、15、30、45、60分钟时，取溶液适量（5～10ml），滤过，并及时补充相同温度相同体积的溶出介质，取续滤液作为供试品溶液；另取酒石酸美托洛尔对照品适量，精密称定，加相应的溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml 中约含28μg（25mg规格）、56μg（50mg规格）的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片在不同时间点的溶出量。以12片的平均溶出量为纵坐标，时间为横坐标，绘制溶出曲线。
HPLC法测定酒石酸美托洛尔片的含量 发表时间：2018-08-17T14:30:42.973Z 来源：《医师在线》2018年5月上第9期作者：叶晟杰 [导读] 酒石酸美托洛尔为β受体阻滞剂，临床上常用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死。 （浙江大学医学院附属第一医院浙江杭州310006） 摘要：目的：利用HPLC法测定酒石酸美托洛尔片的含量。方法：色谱柱为Shim-packVP-ODS柱(150mm×4.6mm,5μm)；流动相以甲醇-水(55∶45)1000mL加庚烷磺酸钠950mg与无水醋酸钠82mg，溶解后加冰醋酸0.58mL，混匀；检测波长：223nm；流速：1.0mL/min；柱温：30°C；进样量：20μＬ。结果：酒石酸美托洛尔质量浓度在20.06~497.82μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9996)，平均回收率为99.50%(n=9)，RSD=0.63%。结论：此法快速简便，准确度高，专属性强，可用于酒石酸美托洛尔片的质量控制。 [关键词]：HPLC法；酒石酸美托洛尔片；含量测定 酒石酸美托洛尔为β受体阻滞剂，临床上常用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。笔者参考相关文献[2-3]?，利用高效液相色谱法(HPLC)测定酒石酸美托洛尔片的含量，报道如下。 1仪器与试药 岛津LC-20Ａ系列高效液相色谱仪；二极管阵列检测器。酒石酸美托洛尔片对照品（中国药品生物制品检定所，批号：160718，减压干燥4ｈ后使用）；酒石酸美托洛尔片供试品（A公司，批号：161203；B公司，批号：170625；C公司，批号：180105；D公司：批号：171018；规格均为25mg)，甲醇为色谱纯，水为超纯水，其它试剂为分析纯。 2方法与结果 2.1色谱条件 色谱柱为Shim-packVP-ODS柱(150mm×4.6mm,5μm)；以甲醇-水(55∶45)1000mL加庚烷磺酸钠950mg与无水醋酸钠82mg，溶解后加冰醋酸0.58mL，混匀作为流动相；检测波长223nm；流速为1.0mL/min；柱温：30°C；进样量：20μＬ。 2.2溶液制备精密称取酒石酸美托洛尔对照品99．73ｍｇ，置100ｍＬ量瓶中，加流动相超声溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液，精密量取贮备液5ｍＬ，置50ｍＬ量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照品溶液。取样品20片，精密称定，研细。精密称取适量（约相当于酒石酸美托洛尔25ｍｇ），置50ｍＬ量瓶中，加流动相超声处理，使酒石酸美托洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ｍＬ，置25ｍＬ量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密称取约相当于酒石酸美托洛尔25ｍｇ的辅料，按供试品溶液制备方法制备，作为阴性对照品溶液。 2.3系统适用性试验取对照品溶液、供试品溶液、阴性对照品溶液各20μＬ，注入液相色谱仪，记录色谱图。酒石酸美托洛尔峰与其他峰分离完全，柱效为5941。酒石酸美托洛尔的保留时间约为5.3分钟。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μＬ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算含量。 2.4线性关系考察精密量取对照品贮备液1、2、5、10、25ｍＬ，分别置50ｍＬ量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，得每１ｍＬ含酒石酸美托洛尔20.06μｇ、39.91μｇ、99.69μｇ、199.38μｇ、497.82μｇ的对照品溶液。分别进样20μＬ，记录色谱图，以峰面积为纵坐标、对照品质量浓度（μｇ／ｍＬ）为横坐标绘制标准曲线，得回归方程Ｙ＝13512ｘ＋128142。ｒ＝0.9996，（ｎ＝5）。结果表明酒石酸美托洛尔质量浓度在20.06~497.82μｇ／ｍＬ范围内与峰面积有良好的线性关系。 2.5精密度试验：精密吸取对照品溶液20μＬ，重复进样５次。结果峰面积的RSD为0.21％（ｎ＝5），表明进样精密度良好。 2.6重现性试验：取同批样品，精密称取６份，依法制备供试品溶液，进样测定并计算含量，结果RSD=0.79％（ｎ＝6）。 2.7稳定性试验取“2.6”中同一供试品溶液，分别于0、2、4、6、8、10、12h进样，以峰面积考察期日内稳定性。结果表明，供试品溶液12h内稳定性良好。 2.8回收率试验按照处方量的80%、100%、120%精密称取酒石酸美托洛尔对照品适量，按处方比例加入辅料，按照含量测定方法测定，计算回收率，见表1.
酒石酸美托洛尔片 发布时间: 2007-04-18访问计数: 274 【商品名】倍他乐克 【英文名】Metoprolol Tartrate Tablets 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】1、药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1－受体阻断药（心脏选择性β－受体阻断药）。它对β1－受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性，无膜 稳定作用。 对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用 可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降 低心肌梗死后的死亡率。 本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心率失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的 快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进 引起的心律失常。 在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2受体激动剂可纠正。 2、毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品2年，一日800mg 未发现良性及恶性新生物。 【药代动力学】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血－脑脊屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓 度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～5小时，肾功能 不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3%～
10%）为原形物。 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗， 此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】口服。治疗高血压100～200mg/次，一日2次。 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能 溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后 24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/ 次（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量10～15mg。之后15分钟开 始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg， 一日2次。 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率， 包括猝死。一般50～100mg，一日2次。 在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～ 50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本 药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。 最大剂量一日不应超过300～400mg。 【不良反应】1.血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩 晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用
论 著琥珀酸美托洛尔缓释片降压效果评价 管高峰，李正武（广东省东莞市茶山医院 ５２３３８２） 【摘要】 目的 评价琥珀酸美托洛尔缓释片降压效果及安全性。方法 Ⅰ组：３０例新发轻、中度原发性高血 压患者，服用美托洛尔缓释片４７．５ｍｇ／ｄ，共４周。如血压未达标，仍大于１４０／９０ｍｍＨｇ（１ｍｍＨｇ＝０．１３３ｋＰａ），则 将美托洛尔缓释片加到９５ｍｇ／ｄ，继续用４周，若血压仍未达标则另加用长效钙拮抗剂非洛地平５ｍｇ／ｄ至１２周。 Ⅱ组：２０例既往服用美托洛尔平片的原发性高血压患者，按照等量替换的原则，即４７．５ｍｇ美托洛尔缓释片替换５０ ｍｇ美托洛尔平片，总观察时间４周。观察降压效果、心率及血液生化指标变化等。结果 患者服用琥珀酸美托洛 尔缓释片４７．５～９５．０ｍｇ，每天１次，４～８周后，８０％以上降压达标，并能维持２４ｈ持续降压效果；在心率方面，美托 洛尔缓释片有轻度的减慢作用，未出现严重的心动过缓（心率小于５５次／分），没有看到其明显血糖、血脂代谢紊乱 及肝功能酶、肌酐升高的毒副作用；另外按照等量替换原则将美托洛尔平片替换为缓释片其降压效果相当。结论 作为传统降压药物的新型制剂，美托洛尔缓释片降压作用肯定，价格适中，安全可靠，值得临床进一步推广应用。 【关键词】 琥珀酸美托洛尔； 降压效果； 评价 中图分类号：Ｒ９７２．４文献标志码：Ａ文章编号：１６７２－９４５５（２００９）２３－１９８９－０２ Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｎｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｉｎｒｅｄｕｃｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ ＧＵＡＮＧａｏ－ ｆｅｎｇ，ＬＩＺｈｅｎｇ－ｗｕ．ＣｈａｓｈａｎＨｏｓｐｉｔａｌｉｎＤｏｎｇｇｕａｎｃｉｔｙ，Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ５２３３８２，Ｃｈｉｎａ 【Ａｂｓｔｒａｃｔ】 Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｅｆｆｅｃｔｓａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｉｎｌｏｗｅｒ－ ｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ ＧｒｏｕｐⅠ：３０ｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｍｉｌｄｏｒｍｏｄｅｒａｔｅｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，Ｔａｋｉｎｇ４７．５ｍｇ／ｄｏｆｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ ｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｆｏｒ４ｗｅｅｋｓ．Ｉｆｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅｄｉｄｎｏｔｒｅａｃｈｔｈｅｔａｒｇｅｔ（＞１４０／９０ｍｍＨｇ），ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ ｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｓｈｏｕｌｄｂｅａｄｄｅｄｕｐｔｏ９５ｍｇ／ｄｆｏｒ４ｗｅｅｋｓｃｏｎｔｉｎｉｏｕｓｌｙ．Ｉｆｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅｄｉｄｎｏｔｒｅａｃｈ ｔｈｅｔａｒｇｅｔ，ｔｈｅｆｅｌｏｄｉｐｉｎｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｓｈｏｕｌｄｂｅｇｉｖｅｎｂｙ５ｍｇ／ｄｆｏｒ１２ｗｅｅｋｓ．ⅡＧｒｏｕｐ：２０ｐａｔｉｅｎｔｓｈａｖｅｆａｋｅ ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｔａｒｔｒａｔｅｔａｂｌｅｔｓａｌｒｅａｄｙ，ｉｎａｃｃｏｒｄａｎｃｅｗｉｔｈｔｈｅｐｒｉｎｃｉｐｌｅｏｆｅｑｕａｌｒｅｐｌａｃｅｍｅｎｔ（ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅ－ ｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ４７．５ｍｇｒｅｐｌａｃｅｄＭｅｔｏｐｒｏｌｏｌＴａｒｔｒａｔｅＴａｂｌｅｔｓ５０ｍｇ），Ｔｈｅｔｏｔａｌｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｔｉｍｅｗａｓ４ｗｅｅｋｓ．Ｒｅｄｕｃｔｉｏｎｉｎ ｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ，ｈｅａｒｔｒａｔｅａｎｄｂｌｏｏｄｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌｃｈａｎｇｅｓ，ｅｔｃｍｕｓｔｂｅｏｂｓｅｒｖｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ａｍｏｎｇｔｈｅｐａｔｉｅｎｔｓｔａｋｉｎｇｍｅｔｏ－ ｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ４７．５－９５．０ｍｇ／ｄ，ａｆｔｅｒ４－８ｗｅｅｋｓ，ｍｏｒｅｔｈａｎ８０％ｈａｄｒｅａｃｈｔｈｅｔａｒｇｅｔ，ａｎｄ ｃｏｕｌｄｍａｉｎｔａｉｎａｓｕｓｔａｉｎｅｄａｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅｅｆｆｅｃｔｏｆ２４ｈｏｕｒｓ；Ｉｎｔｈｅｈｅａｒｔｒａｔｅ，ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂ－ ｌｅｔｓｈａｄａｅｆｆｅｃｔｏｆｓｌｏｗｉｎｇｄｏｗｎｔｈｅｐｒｃｅｓｕｒｅｍｉｄｌｉｎｇ，ａｆｔｈｅｓａｍｅｔｉｍｅ，ｉｔｄｉｄｎｏｔａｐｐｅａｒｓｅｖｅｒｅｂｒａｄｙｃａｒｄｉａ；ａｎｄｄｉｄｎｏｔｓｅｅ ｔｈｅｏｂｖｉｏｕｓａｄｖｅｒｓｅｅｆｆｅｃｔｓｓｕｃｈａｓｂｌｏｏｄｇｌｕｃｏｓｅ／ｌｉｐｉｄｍｅｔａｂｏｌｉｓｍｄｉｓｏｒｄｅｒｓａｎｄｌｉｖｅｒｅｎｚｙｍｅｓ，ｃｒｅａｔｉｎｉｎｅｉｎｃｒｅａｓｅｄ．Ｉｎａｃ－ ｃｏｒｄａｎｃｅｗｉｔｈｔｈｅｐｒｉｎｃｉｐｌｅｏｆｅｑｕａｌｒｅｐｌａｃｅｍｅｎｔ，ｉｔｈａｄｎｏｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｉｎｌｏｗｅｒｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅｂｅｔｗｅｅｎｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉ－ ｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓａｎｄｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｔａｒｔｒａｔｅｔａｂｌｅｔｓ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓａｓ ａｎｅｗｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓｆｏｒｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌａｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅｄｒｕｇｓ，ｈａｓａｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅｅｆｆｅｃｔ，ｐｒｉｃｅｓｉｓｒｅａｓｏｎａｂｌｅ，ａｎｄｉｔｉｓｓａｆｅａｎｄ ｒｅｌｉａｂｌｅ，ｓｏｉｔｉｓｗｏｒｔｈｙｏｆｐｏｐｕｌａｒｉｚｉｎｇｕｓｅｉｎｃｌｉｎｉｃａｌ． 【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】 ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ； ｅｆｆｅｃｔｏｆｌｏｗｅｒｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ； ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ 美托洛尔是β肾上腺素能受体阻滞剂，对心脏β１受体有高度选择性，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等心血管疾病。随着琥珀酸美托洛尔缓释片的推广应用，给临床患者带来了良好的效益。作者通过对原发性高血压患者，包括新发轻、中度高血压和既往服用美托洛尔平片患者，给予或替换成琥珀酸美托洛尔缓释片进行降压效果观察，报道如下。 １ 资料与方法 １．１ 一般资料 Ⅰ组：３０例新发原发性高血压患者，均符合２００５年枟中国高血压防治指南枠的原发性高血压１、２级（轻、中度原发性高血压），其中男２２例，女８例，年龄３２～７１岁，平均４７．４５岁；轻度高血压１１例，中度１９例。入选前均未服用降压药，其中同时合并２型糖尿病４例。Ⅱ组：２０例既往服用美托洛尔平片的原发性高血压患者，其中男１５例，女５例，年龄３５～６７岁，平均４８．３５岁，同时合并糖尿病３例，冠心病５例。入选排除标准：（１）Ⅱ°或Ⅱ°以上房室传导阻滞；（２）严重心动过缓；（３）哮喘患者；（４）慢性阻塞性肺病患者；（５）肝功能减退患者。 １．２ 方法 １．２．１ 服药方法 Ⅰ组：服药时间规定为每天７∶３０～８∶３０。入选患者服用美托洛尔缓释片（阿斯利康制药有限公司生产，每片为４７．５ｍｇ）４７．５ｍｇ／ｄ，共４周。如血压未达标（＞１４０／９０ｍｍＨｇ），则将美托洛尔缓释片加到９５ｍｇ／ｄ，继续用４周，若血压仍未达标则另加用长效钙拮抗剂非洛地平（阿斯利康制药有限公司生产，每片为５ｍｇ）５ｍｇ／ｄ至１２周。治疗中如４周后血压已达标，则维持原剂量４７．５ｍｇ／ｄ，总时间为１２周。如随访过程中任何一次测量血压，收缩压大于或等于１８０ｍｍＨｇ或舒张压大于或等于１１０ｍｍＨｇ者退出观察。Ⅱ组：按照等量替换的原则，即４７．５ｍｇ美托洛尔缓释片替换５０ｍｇ美托洛尔平片，总观察时间４周。 １．２．２ 观察指标 ?９８９１? 检验医学与临床２００９年１２月第６卷第２３期 ＬａｂＭｅｄＣｌｉｎ，Ｄｅｃｅｍｂｅｒ２００９，Ｖｏｌ．６，Ｎｏ．２３
琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)的说明书 老年人的健康是每个子女都很关心的，尤其是患有心脑血管这种会威胁到性命的老年人，很多子女都在为如何治愈这种疾病和烦恼。琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)是目前治疗心脑血管疾病效果非常好的一种药物，作为子女的可以给家里老年人了解一下。 【药品名称】 通用名称：琥珀酸美托洛尔缓释片 商品名称：琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片) 【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭 【规格型号】47.5mg*7s 【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入
【不良反应】不良反应的发生率约为10％，通常与剂量有关。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例 报道。 【禁忌】妊娠 B受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用B受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 【注意事项】美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用B受体阻滞剂后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性岱受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性B1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，B2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性p受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。B受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得
25mg倍他乐克片说明书 【篇一：倍他乐克--相关问题】 慢性阻塞性肺病（copd）。对于有copd的患者，应该使用选择性好的倍他乐克。 应告知病人： 1.症状改善常在治疗2-3月后才出现，即使症状不改善，亦能防止疾病的进展； 二.倍他乐克用药问题解答 1.冠状动脉介入治疗（pci）后可否使用倍他乐克？答：尚无专门的研究来强调pci后使用倍他乐克的问题。但是如果患者是因为不稳定心绞痛或急性心肌梗死而接受pci，相信长期倍他乐克治疗是最有好处的。 2.倍他乐克可作为心绞痛的一线药物吗？ 3.倍他乐克可用于哪些心律失常的治疗？ 答：房早、室早 房颤、房扑 室上速 多源性房速 qt延长综合症 洋地黄中毒致心律失常 心肌梗死后心脏猝死 5.倍他乐克是否不能用于心血管疾病伴糖尿病的病人？ 答：人体内主要是b2受体调节血糖，倍他乐克作用于b1受体，对b2受体作用甚小，故可以用于伴糖尿病的病人，而非选择性的b受体阻滞剂则不能建议使用。ukpds研究和其他一些大规模的汇总分析已证明，选择性b1受体阻滞 剂可为高危病人带来更多的益处。 merit-hf一项亚组研究则分析了倍他乐克缓释片对伴有糖尿病的心衰患者的疗效和安全性(deedwania pc, et al. american heart journal. 2005;149(1):159-167.)，结果显示：采用倍他乐克缓释片治疗同样能够挽救患者生命和降低因心衰恶化而住院的危险。同时，倍他乐克缓释片治疗合并2型糖尿病的心衰患者也具有良好的耐受性。无论高血糖反应、低血糖反应，以及糖尿病性溃疡，两组的发生率均相似。合并糖尿病的心衰患者的倍他乐克缓释片的平均应用
酒石酸美托洛尔片 【药品名称】 通用名称：酒石酸美托洛尔片 英文名称：Metoprolol Tartrate T ablets 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐 【适应症】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】 治疗高血压100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100m 【不良反应】 1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑
郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3 消化系统：恶心、胃痛、便秘 【禁忌】 显著心动过缓(心率 【注意事项】 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。大手术之前是否停用β-阻滞 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 儿童使用本品的经验有限。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题。包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。老人注意事项： 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调鉴。 【药物相互作用】 与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势 美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。 实际上是控释制剂 倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。 倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。因此，由膜内外浓度差所决定的药物分子向膜外扩散的速度能够保持恒定。药物向膜外扩散后膜内渗透压下降，水分又得以进入膜内溶解药物，如此反复。在这一过程中，药物的释放速率可用下式表示：dm/dt=AD/1=（Cs-C）。医学教育网搜集 式中A为包衣膜表面积，D为药物扩散系数，1为包衣膜厚度，Cs为小丸内药物饱和溶液浓度，C为膜外介质中药物浓度。如上所述，C等于零或接近于零。因此，只要膜内的药物维持饱和浓度（即Cs不变），就可获得零级的药物释放速率。直到膜内药物接近全部溶解，不再能形成饱和溶液时，药物的释放速率才开始逐渐下降。 从以上释药特点中可以看出，倍他乐克缓释片实际上是一种控释制剂，因为只有控释制剂才能做到零级或接近零级的药物释放。倍他乐克缓释片的国外商品名为BetalocZOK，ZOK即为Zero-OrderKinetics（零级释放动力学）的缩写。 药剂学优势 多单元小丸剂型有许多优点。小丸的直径约为0.5~1.5mm，可装入胶囊或压成片剂口服，服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内。由于剂量倾出分散化，药物在胃肠表面的分布面积增大，使药物生物利用度提高而对胃肠道的刺激减小或消除。小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，即使在幽门括约肌闭合时，仍能通过幽门，因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响。更为重要的是，小丸系统的释药
酒石酸美托洛尔缓释片的处方工艺研究 Studie and preparation on Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets 王晓峰1 张发成1 殷连珍1李莉1王淑玲1 1 南京荣世医药科技有限公司 【摘要】目的研究酒石酸美托洛尔缓释片处方和制备工艺，并和市售制剂做释放行为比较。方法采用UV法测定酒石酸美托洛尔缓释片的释放度，比较f2因子。结果f2因子均大于50。结论该制备工艺简单、稳定，和被仿药释放行为相似。 【关键词】美托洛尔；缓释片；释放度；骨架 【Abstract】Objective: To prescription and preparation of Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets were designed and studied. Method: Release degrees of Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets was determined by UV. Conclusion: F2 of Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets was greater than 50. KEY WORDS : Metoprolol Tartrate; Preparation; f2 酒石酸美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 1 仪器与试药 RCZ-8A智能药物溶出仪（天大）；CE-2041型紫外可见分光光度计（英国）；PB-10型精密pH计（Sartorius）；TDP-5T单冲压片机（江苏金泰），试剂为分析纯。。 酒石酸美托洛尔原料药（**药业有限公司提供，批号****），对照品由中国生物制品鉴定所提供（批号：*****），酒石酸美托洛尔缓释片（自制，批号0*****）。市售缓释片（批号*****）。 2 处方及制备工艺 处方：酒石酸美托洛尔，100g；HPMC(K15M,CR)，20g；MCC，80g；10%PVP-K30乙醇溶液，适量；二氧化硅，0.6g；硬脂酸镁，2.0g；18%欧巴代Ⅱ水溶液，适量；制成1000片。
β受体阻滞剂的应用和禁忌 转载请注明来自丁香园 发布日期: 2006-11-18 16:19 文章来源: 丁香园 关键词: β受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反 应 β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。 网友[lfhy]： β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。 网友[dabao778901]： 至于作用机理、适应症、禁忌症，教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。 β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面： 1、体位性低血压； 2、支气管痉挛：为药物对β2受体组滞作用所致； 3、加重外周循环性疾病：为药物对β2受体组滞作用所致； 4、心力衰竭加重； 5、心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体组滞作用所致； 6、脂质代谢异常； 7、掩盖低血糖症状； 8、抑郁； 9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。 网友[cc67834941]： 禁忌症： 1、心源性休克； 2、病窦； 3、Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞； 4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）； 5、有症状的低血压或心动过缓。 最新英国高血压指南，取消β受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔，同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的，他们的药理作用并非完全相同，故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。在指南中也有明确说明。现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有，
心梗后室性心律失常采用琥珀酸美托洛尔缓释片等治疗的效果 发表时间：2015-07-13T08:41:21.690Z 来源：《世界复合医学》2015年第6期供稿作者：肖匀波[导读] 在临床上，急性心肌梗死（AMI）属于一种较为常见的急危重症，其属于心血管疾病，并且具有较高的死亡率【1】。肖匀波荔波县人民医院贵州黔南 558400 【摘要】目的：研究心梗后室性心律失常采用琥珀酸美托洛尔缓释片等治疗的效果。方法：选取我院2008 年3 月至2012 年5 月收治的84 例心梗后室性心律失常患者作为本次研究的对象，并将其随机分为实验组与对照组，两组心律失常患者各42 例。其中对照组患者运用常规治疗方式进行治疗，实验组患者则在对照组患者的基础上添加琥珀酸美托洛尔缓释片进行治疗。比较其治疗效果。结果：两组心律失常患者经过治疗后发现，实验组患者的总有效率为95.2%（40/42）；对照组患者的总有效率为73.8%（31/42）。经过对比，实验组患者的总有效率明显高于对照组患者，两组心律失常患者的治疗效果存在明显差异，P＜0.05，差异有统计学意义。结论：琥珀酸美托洛尔缓释片能够有效的对心梗后室性心律失常患者进行治疗，并且较常规治疗方式更佳，是一种有效的治疗方式。 【关键词】心梗后室性心律失常；琥珀酸美托洛尔缓释片；效果【中图分类号】R972+.2【文献标识码】A【文章编号】1276-7808（2015）-06-204-01 在临床上，急性心肌梗死（AMI）属于一种较为常见的急危重症，其属于心血管疾病，并且具有较高的死亡率【1】。急性心肌梗死最常见的并发症属心律失常，其发病机制主要有以下几点：①局部心肌细胞出现一系列的现象，如缺血、损伤以及坏死等，破坏了患者的生理结构；②患者室壁张力发生变化；③心肌再灌注时受到损伤【2】。本篇文章主要阐述了两种治疗方式对心肌梗死室性心律失常患者进行治疗，并比较其治疗结果，报告如下：1.资料与方法1.1 一般资料选取我院2012 年3 月至2014 年5 月收治的84 例心梗后室性心律失常患者作为本次研究的对象，并将其随机分为实验组与对照组，两组心律失常患者各42 例。在实验组患者中，有男患者28 例，女患者14 例；年龄为43 至68 岁，平均年龄为（55.56±12.82）岁；病程为3 至8 年，平均病程为（5.58±2.67）年。在对照组患者中，有男患者31 例，女患者11 例；年龄为45 至65 岁，平均年龄为（55.08±10.31）岁；病程为3 至9 年，平均病程为（6.04±3.12）年。两组心律失常患者经过临床确诊，均属于心梗后室性心律失常患者，并且均排除了肾功能不全、意识不清以及昏迷患者。两组心律失常患者的性别、年龄以及症状等一般资料均无明显差异，P＞0.05，差异无统计学意义，具有可比性。 1.2 方法对照组患者运用常规治疗方式进行治疗，主要使用药物有硝酸酯类、阿司匹林、ACEI 以及他汀类药物；实验组患者则在对照组患者的基础上添加琥珀酸美托洛尔缓释片（阿斯利康制药有限公司）进行治疗，每次服用23.75 至95.00mg，每天一次。两组心律失常患者均治疗一个疗程，4 周为一个疗程。 1.3 观察指标观察两组心律失常患者的治疗效果。治疗效果分为三个等级：显效即患者的临床症状均得到显著的改善，并与较治疗前相比，患者的症候积分减少了70%以上；有效即患者的临床症状均得有所改善，并与较治疗前相比，患者的症候积分减少了30%以上；无效即患者的临床症状及症候积分无任何变化。总有效率=（显效+有效）/总例数×100%。 1.4 统计学处理两组心律失常患者进行治疗情况的研究数据，在本次研究后结束，均准确无误的录入到SPSS19.0 软件进行统计学处理，使用例数（%）表示为计数资料，对比方法使用χ2检验，使用均数±标准差表示为计量数据，对比方法为t 检验，当p＜0.05，表示两组进行治疗的患者之间，对比效果的数据存在差异，统计学具有意义。 2.结果两组心律失常患者经过治疗后发现，实验组患者的总有效率为95.2%；对照组患者的总有效率为7 3.8%。经过对比（见表1），实验组患者的总有效率明显高于对照组患者，两组心律失常患者的治疗效果存在明显差异，P＜0.05，差异有统计学意义。 表1：两组心律失常患者的治疗效果对比[例（%）] 3.讨论在临床中，心肌梗死通常是指冠状动脉发生病变，并且减少或中断了冠状动脉的供血量，使心肌出现急性缺血，严重的会导致患者心肌出现坏死现象，严重影响了患者的正常生活及工作。急性心肌梗死最早发生在欧美等国，但近几年来，我国急性心肌梗死的发病率有所上升，并且超过80%的心肌梗死患者会并发心律失常，其中最常见的为室性心律失常【3】。Ⅰ类抗心律失常药物虽能对其进行治疗，但会提高患者远期的死亡率。而琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性β受体阻滞剂，并且其具有不良反应少、抗心律失常效果好等特点。琥珀酸美托洛尔缓释片对患者的心室重构具有一定的逆转作用，起到延缓的作用，进而提高患者的治疗效果。在本次研究中，实验组患者运用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗后，其治疗总有效率为95.2%；对照组患者运用常规治疗后，其治疗总有效率为73.8%，实验组患者的治疗总有效率明显高于对照组患者，充分证明了琥珀酸美托洛尔缓释片的治疗效果。 综合以上所述，琥珀酸美托洛尔缓释片能够有效的对心梗后室性心律失常患者进行治疗，并且较常规治疗方式更佳，是一种有效的治疗方式，值得临床推广使用。 参考文献：[1]罗海燕，彭月娥，刘杰妮等.琥珀酸美托洛尔缓释片联合稳心颗粒治疗心肌[J].世界中医药，2013，8（7）：768-770.[2]刘庆.琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死的疗效观察[J].中国医药指南，2013，（10）：9.[3]贾雯.琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片对急性心肌梗死患者心率的影响[J].医药前沿，2015，（8）：152-152，153.