第一章绪论 一、概念： 1.中药化学：结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科 2.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。 3.无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 4.有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 5. 一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。 6.二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。 7.生物活性成分：与机体作用后能起各种效应的物质 二、填空： 1.中药来自（植物）、（动物）和（矿物）。 2. 中药化学的研究内容包括有效成分的（化学结构）（理化性质）（提取）、（分离）（检识）和（鉴定）等知识。 三、单选题 1.不易溶于水的成分是（ B ） A生物碱盐B苷元C鞣质D蛋白质E树胶 2.不易溶于醇的成分是（ E ） A 生物碱 B生物碱盐 C 苷 D鞣质 E多糖 3.不溶于水又不溶于醇的成分是（ A ） A 树胶 B 苷 C 鞣质 D生物碱盐 E多糖 4.与水不相混溶的极性有机溶剂是（C ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 5.与水混溶的有机溶剂是（ A ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 6.能与水分层的溶剂是（ B ） A 乙醇 B 乙醚 C 氯仿 D 丙酮/甲醇（1：1）E 甲醇 7.比水重的亲脂性有机溶剂是（ C ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D石油醚 E 正丁醇 8.不属于亲脂性有机溶剂的是（D ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D丙酮 E 正丁醇 9.极性最弱的溶剂是（ A ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 10.亲脂性最弱的溶剂是（C ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 四、多选 1.用水可提取出的成分有（ ACDE ） A 苷B苷元C 生物碱盐D鞣质E皂甙 2.采用乙醇沉淀法除去的是中药水提取液中的（ BCD ） A树脂B蛋白质C淀粉D 树胶E鞣质 3.属于水溶性成分又是醇溶性成分的是（ABC ） A 苷类B生物碱盐C鞣质D蛋白质 E挥发油 4.从中药水提取液中萃取亲脂性成分，常用的溶剂是（ ABE ） A苯B氯仿C正丁醇D丙酮 E乙醚 5.毒性较大的溶剂是（ABE ） A氯仿B甲醇C水D乙醇E苯 五、简述 1.有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。 一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。 另外，根据临床用途，有效成分也会就成无效成分，如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用。 2. 简述中药化学在中医药现代化中的作用 （1）阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理；（2）促进中药药效理论研究的深入； （3）阐明中药复方配伍的原理；（4）阐明中药炮制的原理。 3．简述中药化学在中医药产业化中的作用 （1）建立和完善中药的质量评价标准；（2）改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效； （3）研究开发新药、扩大药源； 六、论述 单糖及低聚糖生物碱盐游离生物碱油脂 粘液质苷苷元、树脂蜡 氨基酸水溶性色素脂溶性色素 蛋白质、淀粉水溶性有机酸挥发油 第二章提取分离鉴定的方法与技术 一、概念：
2011年第20卷第7期 中药复方化学成分的研究进展 牛楠1，郝海涛2 (1．石药集团欧意药业有限公司质量管理部，河北石家庄050051;2．河北华荣制药有限公司，河北石家庄050041)摘要:目的总结中药复方化学成分的配伍疗效、提取分离及药代动力学等研究情况。方法通过查阅国内最新研究文献进行分析、评述。结果中药复方配伍的疗效不是各单味药的简单叠加，而是通过药物成分间发生协同、制约或改性等作用来达到解毒增效等目的。运用合适的药代动力学方法研究中药复方配伍后化学成分在体内的代谢规律，是中药现代化的重要途径之一。随着分析化学技术与仪器的不断进步，在中药有效成分提取分离方面出现了许多新技术、新方法。结论尽管中药复方化学成分复杂，但随着科技的发展，将会有更多新技术为其研究服务。应加强对中药复方(特别是经方)的研究和复方专利保护，并扩大中药复方制剂的临床运用，让中药复方走向世界。 关键词:中药复方;配伍;疗效;提取分离;药代动力学;进展 中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:1006－4931(2011)07－0077－03 3讨论 奥沙利铂抗癌谱广，临床多用于消化系统肿瘤患者。奥沙利铂与氟尿嘧啶类及亚叶酸钙(CF)联合已成为肠道肿瘤术后辅助化学治疗的标准方案和复发转移性肠道肿瘤的一线化学治疗方案[4]。尽管奥沙利铂具有较好的安全性，但其外周神经毒性限制了最佳治疗剂量的给予。奥沙利铂的神经毒性以末梢神经炎为主要表现，如肢端感觉障碍、痉挛、对冷刺激极为敏感等。欧州Ⅲ期临床试验报道，奥沙利铂联合5－氟尿嘧啶/亚叶酸钙的神经毒性发生率高达68%[5]。随着靶向药物贝伐单抗和西妥昔单抗联合含奥沙利铂方案的问世，含奥沙利铂的化学治疗方案使用频率和周期数明显增加，而奥沙利铂的外周神经毒性限制了其使用，并严重影响了肿瘤患者的生活质量[6]。如何预防和减轻奥沙利铂的神经毒性，已成为目前临床科研的一大难题。 氨磷汀为一种广谱的细胞保护剂，是一种前药，在组织中经碱性磷酸酶作用脱去磷酸，成为具有药理活性的游离硫醇代谢物，此代谢物可以减轻化疗药物的毒性。正常组织与肿瘤组织内微环境的差异，影响组织细胞对氨磷汀的转化和吸收[7]。由于正常组织毛细管中的碱性磷酸酶活性和pH高于肿瘤组织，且具有更好的血管分布，因此氨磷汀可以在正常组织中迅速代谢为硫醇产物，持续进入组织细胞，结合并减轻化疗药物毒性，清除产生的氧自由基。研究提示，氨磷汀对机体因顺铂、紫杉醇等引起的神经毒性有保护作用，可对抗化疗药物引起的神经元轴突破坏，促进生长和修复[8]。恶心、呕吐和低血压是氨磷汀的常见副作用，本研究中氨磷汀组轻度恶心、呕吐反应增加可能与此有关。 本研究结果表明，氨磷汀能预防奥沙利铂神经毒性的发生，降低神经毒性的严重程度，同时其自身不良反应发生率低。由于本研究中神经毒性症状的统计结果主要以患者对主观症状的叙述为依据，可能存在因患者对神经毒性的耐受或感知程度不同而影响对其神经毒性症状的判定，进一步试验可结合相应神经肌肉系统生理、电生理方面的客观指标测定来衡量神经毒性症状等级。 参考文献: [1]Gamelin E，Gamelin L，Bossi L，et al．Clinical aspects and molecular basis of oxaliplatin neurotoxicity:current management and development of preventive measures[J]．Semin Oncol，2002，29(5Suppl15):21－33．[2]Kouvaris JR，Kouloulias VE，Vlahos LJ．Amifostine the first selective－ target and broad－spectrum radioprotector[J]．Oncologist，2007，12(6): 738－747． [3]Gamelin L，Boisdron－Celle M，Delva R，et al．Prevention of oxalipatin－ related neurotoxicity by calcium and magnesium infusions:a restro－spective study of161patients receiving oxaliplatin combined with5－fluorouracil and leucovorin for advanced colorectal cancer[J]．Clin Can-cer Res，2004，10(12Pt1):4055－4061． [4]Kelly H，Goldberg RM．Systemic therapy for metastatic colorectal cancer current options，current evidence[J]．Clin Oncol，2005，23(12):4553－4590． [5]Cassidy J，Misset JL．Oxaliplatin－related side effects:Characteristics and management[J]．Semin Oncol，2002，29(5Suppl15):11－20． [6]Grothey A．Clinical management of oxaliplatin－associated neurotoxicity [J]．Clin Colorectal Cancer，2005，5(Suppl1):S38－46． [7]Culy CR，Spencer CM．Amifostine，an update on its clinical status as a cytoprotectant in patients with cancer receiving chemotherapy and ra-diotherapy and its potential therapeutic application in myelodysplastic syndrome[J]．Drugs，2001，61(5):641－648． [8]Verstappen CC，Postma TJ，Geldof AA，et al．Amifostine protects against chemotherapy－induced neurotoxicity:an in vitro investigation[J]．Anti-cancer Res，2004，24(4):2337－2341． (收稿日期:2010－03－07;修回日期:2010－07－05) 对中药复方化学成分进行研究，更能从本质上阐明复方药理作用的物质基础，解释中医方剂配伍的科学内涵，探索复方制剂过程中化学成分的变化规律，从而优化处方，制订科学的制剂工艺，提高制剂质量。因此，中药复方化学成分研究在中药复方研究中占有重要地位。笔者在此就这一领域的研究进展进行综述。 1配伍作用 1．1协同作用 传统中药制备均采用水煎法。中药复方配伍以后，在煎煮制备过程中可能会发生许多复杂的物理化学变化，由于多种成分的共存，煎煮过程中可能产生不溶性成分或产生新的化合物。 如生物碱与鞣质反应可形成鞣酸生物碱沉淀，酚性化合物及含羧基的化合物与金属离子反应可形成络合物。夏云等[1]对生脉散合煎、分煎液及各配伍组水煎液的化学成分进行研究，发现全方合煎液中产生了新物质5－羟甲基糠醛(5－HMF)，且此物质的产生对复方的整体疗效是有利的;进一步研究证实，该物质是麦冬与五味子在共煎过程中生成的。严永清[2]对麻黄汤进行研究发现，杏仁中苦杏仁苷水解产物苯甲醛和桂枝中的桂皮醛在煎煮时能与麻黄碱发生化学反应，形成两种容易分解的新化合物。 芍药的有效成分芍药苷与甘草的有效成分FM200联合用于腹腔注射后，镇痛、抑制胃酸分泌和消炎作用均因协同而得到加强。芍药苷的作用是通过一种皂苷与细胞膜结合来改变细胞膜的理化结构，起到快速调节作用，对应激性溃疡有预防作用;而甘草的有效成分FM200通过调节胃黏膜中环磷酸腺苷(cAMP)含量，起到调节胃酸分泌和保护胃黏膜的作用。因此，芍药、甘草的配伍使 综述报告 檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨 中国药业China Pharmaceuticals·77·
（精）2019年执业药师中药学知识一章节练习题：中药化学成分与药效物质基础（附答案） 一、A 1、满山红的质量控制成分是 A、槲皮素 B、麻黄碱 C、芦丁 D、杜鹃素 E、橙皮苷 2、盐酸-镁粉反应呈粉红色，加热后变为玫瑰红色，与三氯化铁反应呈草绿色的是 A、黄芩苷 B、木樨草素 C、大豆素 D、杜鹃素 E、金丝桃苷 3、下列化合物碱液加酸酸化后由红色变为无色的是 A、芹菜素 B、槲皮素 C、橙皮苷
D、葛根素 E、儿茶素 4、槲皮素属于 A、黄酮 B、黄酮醇 C、二氢黄酮 D、二氢黄酮醇 E、查耳酮 5、中成药“注射用双黄连(冻干)”主要成分是 A、葛根素 B、芦丁 C、黄芩苷 D、黄芩素 E、橙皮苷 6、黄芩中的主要有效成分水解后生成黄芩素，易被氧化为醌类而显绿色，有效成分被破坏，质量随之降低。是由于结构中有 A、邻三羟基 B、邻二羟基 C、糖基 D、羧基 E、甲氧基 7、《中国药典》要求柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的总含量不少于
A、0.20% B、0.30% C、0.40% D、0.25% E、0.50% 8、黄芪的主要生理活性成分是 A、多糖类 B、氨基酸 C、黄芪甲苷 D、黄芪乙素 E、黄酮类成分 9、属于甘草皂苷苷元的是 A、乌索酸 B、熊果酸 C、甘草次酸 D、甘草酸 E、齐墩果酸 10、具有促肾上腺皮质激素样生物活性的甘草次酸类型是 A、8-αH型 B、18-αH型 C、16-αH型 D、18-βH型
E、8-βH型 11、人参二醇型(A型)皂苷的苷元是 A、20(S)-原人参二醇 B、20(R)-原人参二醇 C、20(S)-人参二醇 D、20(R)-人参三醇 E、20(S)-人参三醇 12、来源于菊科，主要成分是挥发油类的是 A、柴胡 B、莪术 C、商陆 D、肉桂 E、艾叶 13、薄荷的主要挥发油成分是 A、薄荷醇 B、薄荷酮 C、醋酸薄荷酯 D、桉油精 E、柠檬烯 14、穿心莲抗炎作用的主要活性成分是 A、新穿心莲内酯 B、脱水穿心莲内酯
中药药理学论文 题目：中药药理学研究发展、现状、存在问题及对策 学院：中西医结合临床学院 班级：08级中西医结合临床（2）班 姓名：赵少飞 学号：08411115 日期：2011-5-31
中药药理学研究发展、现状、存在问题及对策 【摘要】 中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine)是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。中药是指以中医学理论为基础，用于防治疾病的天然药材;机体则指人体、动物体及病原体。中药药理学的研究内容分两部分，即中药药效学(药物效应动力学)和中药药动学(药物代谢动力学)。中药药效学是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。中药药动学是研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。中药药理学是基于现代药理学实验方法,研究中药治疗作用及其机理、发展现代中药与创新中药、创造现代中药药性理论的一门学科。在讨论到中药药理学的基本任务及中药药理研究的现状与发展后,着重从基本药理概念问题、关于复方研究问题、关于中药血清药理研究问题、关于有毒中药研究问题及关于中药的临床药理学研究问题进行了讨论。我们得到相应的对策分析：合理的全面规化, 应当提倡和实施与现代科技接轨的方针, 应当制定中药药理研究的相关原则、规范与评价标准，积极探索开创新的研究方法等。 【关键词】中药药理学；中药药理研究；研究问题，对策。 中药药理学是近几十年来形成的一门新兴学科，它是中医药学的重要组成部分，是中西医药结合的产物，是中药现代化发展的必然，也是中药学在我国发展的一个重要分支学科。其特点是既要遵循中医药理论，又要结合现代医学知识，并用现代医药学研究中药的成果阐明中药防治疾病的道理，因此它也是中药走向世界的桥梁。 现代中药药理学的建立和发展已有几十年历史，其学科任务逐渐明确。第一，阐明中药药效产生的机理和物质基础，从现代科学的高度，认识和理解中药理论的内涵。研究中既要重视单味药的研究，也要注意总结提炼某一类药的共性，形成理论。第二，中药药理学研究要与中药临床应用研究密切结合，为提高中药疗效，促进中医药应用科学的发展做贡献。第三，促进中医药理论的进步。几十年中药药理学研究成果的积累，对现代中医药理论的进步起到了推动作用。目前对中药药性理论、归经理论，以及中药清热解毒、攻里通下、活血化疲、扶正固本等作用，已初步建立了与之相关的现代科学概念。第四，参与中药新药的开发。中药新药的开发是以中药制剂的有效性、安全性和质量可控性为基本条件，中药药理学承担药效学和毒理学研究任务，这不仅为临床提供了许多高效低毒的中药新药制剂，也推动了中药药理学自身的发展。第五，促进中西医结合。中药药理学是中西医结合的产物，中药药理学学科的发展，与中西医结合学科的发展共进。中药药理学的发展也将促进中医药的现代化和国际化。 1中药药理学研究发展及现状 如果以 1985年 10月中国药理学会中药药理专业委员会成立作为中药药理学研究的一个里程碑, 那么从那以后, 在以中药药理专业委员会为核心的我国中药药理学研究大致经历过了几个历程, 即从 1985年学会提倡的 "不论用什么思路和方法, 也不论从那一个角度进行中药的药理作用研究 "都是应当值得欢迎的 ";到 1987年 ~ 1990年锐意提倡中药的复方药物特别是中医经典名方的
第二章中药化学成分的一般研究方法 【习题】 （一）选择题 [1-210] A 型题 [1-90] 1．不属于亲脂性有机溶剂的是 A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 2．与水互溶的溶剂是 A. 丙酮 B. 醋酸乙酯 C. 正丁醇 D. 氯仿 E. 石油醚 3．能与水分层的溶剂是 A. 乙醚 B. 丙酮 C. 甲醇 D. 乙醇 E. 丙酮/甲醇（1:1） 4．下列溶剂与水不能完全混溶的是 A. 甲醇 B. 正丁醇 C. 丙醇 D. 丙酮 E. 乙醇 5．溶剂极性由小到大的是 A. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯 B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋 C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿 D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚 E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿 6．比水重的亲脂性有机溶剂是 A. 石油醚 B. 氯仿 C. 苯 D. 乙醚 E. 乙酸乙酯 7．下列溶剂亲脂性最强的是 A. Et 2 O B. CHCl 3 C. C 6 H 6 D. EtOAc E. EtOH 8．下列溶剂中极性最强的是 A. Et 2 O B. EtOAc C. CHCl3 D. EtOH E. BuOH
9．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A. 水 B. 乙醇 C. 乙醚 D. 苯 E. 氯仿 10．下述哪项，全部为亲水性溶剂 A. MeOH、Me 2 CO、EtOH B. n-BuOH、Et 2 O、EtOH C. n-BuOH、MeOH、Me 2 CO、EtOH D. EtOAc、EtOH、Et 2 O E. CHCl 3 、Et 2 O、EtOAc 11．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是 A. 生物碱 B. 叶绿素 C. 鞣质 D. 黄酮 E. 皂苷 12．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是 A. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水 B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚 C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯 D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇 E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇 13．不能以有机溶剂作为提取溶剂的提取方法是 A. 回流法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 冷浸法 E. 连续回流法 14．以乙醇作提取溶剂时，不能用 A. 回流法 B. 渗漉法 C. 浸渍法 D. 煎煮法 E. 连续回流法 15．提取含淀粉较多的天然药物宜用 A. 回流法 B. 浸渍法 C. 煎煮法 D. 蒸馏法 E. 连续回流法 16．从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用 A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 17．提取挥发油时宜用 A. 煎煮法 B. 分馏法 C. 水蒸气蒸馏法 D. 盐析法 E. 冷冻法 18．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是
中药复方化学成分 摘要综述了中药复方化学成分的研究成果与进展，包括有效化学成分的定性与定量、全方化学成分的提取分离与鉴定、复方活性部位与有效成分的药理追踪等。 中药复方是中医治病的主要临床应用形式，复方中的化学成分是中药发挥药效作用的物质基础。进行复方化学成分的研究，在阐明中医的方药理论，揭示中药的配伍规律和作用机制，优化制剂工艺，制定质控标准，实现中医药现代化并走向国际市场等方面均具重要意义。笔者就中药复方化学成分的研究进行综述，以供参考。 1研究方法与途径 迄今，中药复方化学成分的研究，无论在思路还是在技术与方法等诸方面仍处探索阶段，不少作者提出了一些有意义的观点和构思，如余亚纲的中药复方化学成分系统分离与鉴定的三元设计方案〔1〕，薛燕等提出的中药复方多成分经多途径协同作用的霰弹理论〔2〕以及周俊的中药复方天然组合化学库与多靶作用机制〔3〕等，这些对于如何开展中药复方化学成分的研究工作具有一定的启发和参考价值。关于中药复方化学成分的研究方法与途径，目前可归纳成如下3个方面：1)以单味药有效成分为指标，对全方制剂进行定性与定量。2)采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离和鉴定。 3)以药效为标准追踪复方活性部位与有效成分。 2以单味药有效成分为指标定性与定量 确定单味药主要有效化学成分作为指标性物质(marker substances)，采用各种分离与分析技术，对复方全方、各药配伍及各单味药制剂中指标性物质(成分)进行定性与定量，并探讨制备条件(药材粒度、煎煮器具、加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数、加热温度、包煎与另煎以及先煎与后下等)、制备方式(单煎、分煎和合煎)、配伍和剂型等对指标性物质(成分)质和量的影响。此类研究工作开展较多，也取得了一些有意义的结果。 四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，袁久荣等〔4〕采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下合煎时，各成分间具有增溶效应。钟立贤等〔5〕测定并比较了小青龙汤(由麻黄、桂枝、芍药和甘草等组成)各药单煎、分煎及合煎液中麻黄碱的含量，结果显示合煎液中麻黄碱含量最低，此系甘草酸与麻黄碱作用产生沉淀所致，但合煎液与分煎液的药效并无显著差异，说明虽然甘草酸与麻黄碱形成沉淀，但口服后在体内仍具药效，因此对中药复方煎煮过程中产生的沉淀应慎重考虑其取舍。四逆汤由附子、甘草和干姜组成，张宇等〔6〕对附子与甘草、附子与干姜及三味药配伍前后主要有效成分进行了定性与定量，结果表明附子与干姜配伍时，具毒性的乌头碱类含量
2017年执业药师考试（中药化学成分与药效物质基础）部分知识点整理 中 药 化 学 研 究 什 么 大纲要求: 小单元 细目 要点 （一）中药化学成分的分 类与性质 1.结构类型与理化 性质 （1 ） 结构类型 （2）理化性质 2.提取分离与结构 鉴定 （1） 提取分离方法 （2） 结构鉴定方法 3.化学成分与质量 标 准 、 药效物质基础 （1） 化学成分与药效物质 基 础 （2） 化学成分在质量控制 中 药化学成分的结构类 中药化学成分源于天然产物，结构复杂，化合物数量巨大。考试主要关注由 二次代谢所产生的各类中药化学成分 r > 提取 分喜
黄酮由2个本环通过中间3个碳原子（G-C3-C6）连 接而成，多具有酚羟基。 萜 由甲戊二羟酸衍生而成，基本碳架多具有2个 或2个以上异戊一烯单位（C5单位）结构特征的 不同饱和程度的衍生物。 挥发油 可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的挥发性油状液 体，大多具有芳香嗅味。 皂苷 苷兀为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物 或二萜类化合物。 甾体具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。 有机酸含-COOH勺一类酸性化合物。 鞣质复杂的多元酚类。 基本 结 0香豆 素 构单
木脂素（厚朴酚）
补 知 占 I \ 识 ( ) 充 C O S N H 碳 硫 氮 氢 氧 素 ( ) 棊环. HI 常见 化学元 注意：含羰基化合物 a II 1 I H II l 化学结构壺达式》 注意：不饱和结构、共轭结构、芳香结构 砧类化仓物「:香叶 8S ） .0"— 瑾聂（显较倉琨咗） R —< IIV 丄 14—C (MHI O 1 严生酩f 由竣磴和聲腔水 旷° 缩合而成”可水解1
中药新药药学研究技术 要求 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT
中药新药药学研究技术要求 第一部分中药新药分类及申报资料项目 本文中的中药是指在我国传统医药理论指导下使用的药用物质及其制剂。 本文中的天然药物是指在现代医药理论指导下使用的天然药用物质及其制剂。 一、注册分类及说明 （一）注册分类 1、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。 2、新发现的药材及其制剂。 3、新的中药材代用品。 4、药材新的药用部位及其制剂。 5、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。 6、未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。 7、改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。 8、改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。 9、已有国家标准的中药、天然药物。 （二）说明 注册分类1～8的品种为新药，注册分类9的品种为已有国家标准的药品。 1、“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成份及其制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上。 2、“新发现的药材及其制剂”是指未被国家药品标准或省、自治区、直辖市地方药材规范（统称“法定标准”）收载的药材及其制剂。
3、“新的中药材代用品”是指替代国家药品标准中药成方制剂处方中的毒性药材或处于濒危状态药材的未被法定标准收载的药用物质。 4、“药材新的药用部位及其制剂”是指具有法定标准药材的原动、植物新的药用部位及其制剂。 5、“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成份组成的有效部位及其制剂，其有效部位含量应占提取物的50％以上。 6、“未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂”包括： 传统中药复方制剂； 现代中药复方制剂； 天然药物复方制剂； 中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂。 传统中药复方制剂应在传统医药理论指导下组方，以传统工艺制成，处方中药材必须具有法定标准。 现代中药复方制剂应在传统医药理论指导下组方，可以采用非传统工艺制成。 天然药物复方制剂应在现代医药理论指导下组方，其适应症用现代医学术语表述。 中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂包括中药和化学药品，天然药物和化学药品，以及中药、天然药物和化学药品三者组成的复方制剂。 7、“改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂”包括：不同给药途径之间相互改变的制剂及局部给药改为全身给药的制剂。 8、“改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂”是指在给药途径不变的情况下改变剂型的制剂。 9、“已有国家标准的中药、天然药物”是指我国已批准上市销售的中药或天然药物的注册申请。 二、申报资料项目
从上个世纪90年代以来，我国的药学研究重点已从仿制药物转向创新药物的研究。尤其是现在，我国已经加入WTO，必须遵守国际惯例，加强知识产权 保护，因此仿制药物将会越来越难。在西药研究方面，西方国家实力雄厚，投 资很大，目前技术先进；而国内创新西药的研究缺乏资金和技术，短时期内难 以在和西方大制药公司的竞争中取得优势。相对西药来讲，中药及复方经过了 数千年的临床考验，疗效确切，而且我国具有独特的中医学理论，可以据此组方，药有限，而方无穷，这一点是西方国家难以学习和掌握的。因此，从中药 及复方中寻找新药对我国来说具有优势。从上个世纪90年代以来，国家开始积极扶持、鼓励中药现代化研究，并提出了中药现代化发展战略[2]。 中药现代化的关键问题是中药药效物质基础的阐明[3]。因此，许多学者对 中药及复方的药效物质基础研究进行了探讨，并提出了许多有益的思路和方法。下面简要介绍一下目前对中药及复方药效物质基础的认识和研究思路。 1．霰弹理论中国医学科学院药物研究所薛燕[4]等提出的霰弹理论，目前被大家广为接受。该理论核心为：中药复方的物质组成和作用机理不同于传统 的西药。西药大多情况是单一的有效成分，要求能独立承担治疗疾病的任务； 而中药复方一般是由多个不能单独起治疗作用的弱小成分组成，是通过多途径 来治疗疾病的，即是多成分、多靶点。依据霰弹理论所制订的研究方法有两个 特点：1、制定了新的标准：以病定成分，以必不可少性取舍有效成分；2、提 出了具体研究方法：包括全方药理研究、复方拆方研究、单味药有效成分研究、药物分析。缺点：没有中医药理论指导，以病定成分，可能会漏筛。对于中医 对证治疗的复方不适用。实验步骤繁琐，可行性差。 2．天然组合化学库中国科学院昆明植物所周俊[5]等通过对“生脉注射液”的研究，证明中药复方是多靶作用机理的天然的组合化学库，其植物化学成分 类型多样。研究表明，复方“生脉注射液”的物质基础包括人参皂苷、麦冬中 的甾体皂苷和黄酮、五味子中的挥发油和有机酸等类型的天然产物。在人体内 的作用靶点有钙离子通道、腺苷酸环化酶、NO合成酶、超氧化物歧化酶、NMDA 等。缺点：所采用的研究方法是体外植物化学方法，分离到化合物后进行多种 药理活性筛选，不能回答这些化合物能否吸收入血。缺少把体外和体内联系起 来的环节。 3．中药复方有效部分清华大学罗国安[6]认为，在中药复方各药味和单一化学成分之间应再增加一个层次，即中药复方有效部分。所谓有效部分，是指 中药复方中具有相近化学性质的一大类化合物(药效成分群)。 4. 长春中医学院王本祥[7]等对中药活性成分的认识他认为，任何一个具有特定疗效的中药复方，必然有其特定的药理作用，只有具有特定药理作用或
丹棱中医医院 专科中药制剂研究计划 中医离不开中药，中药院内制剂是中医临床特色的体现和支撑，专科专病建设更不能没有特色制剂。为进一步加强我院骨伤科特色专科建设，医院将按《医疗机构制剂配制质量管理规范》要求逐步建立中药制剂室，按照临床需要研制出包括口服、外敷、熏洗、外搽等易用、价廉、疗效好的中药制剂。为确保骨伤科中药制剂的发展，现将院内制剂研究制定计划如下： 一、专科中药制剂的研发目标 三到五年内研制出三个以上特色明显，疗效确切，质量稳定，价格低廉的本院制剂品种。 二、专科中药制剂的研制原则 密切与临床结合，突出中医药特色，发挥中医药简便验廉的优势。 三、加强中药制剂人才队伍建设。 重视药剂人才队伍建设，引进和培养高学历、高素质中药人才,选派人员到上级中医医院制剂中心或具有一定规模的中药生产企业参观学习制剂知识。力争五到十年内建立一支院内制剂的人才队伍。
四、寻求合作单位,委托生产具有本院知识产权的中药制剂 根据现有国家关于中药制剂生产和使用的相关政策和规定，由我院具有丰富中医药知识的中医和中药人员提供和研制具有特色疗效的制剂配方，制剂配方以外敷、外洗、外贴、丸药内服或粉剂冲服为主，力求安全质量稳定。配方经相关专家论证后寻求具备生产能力的上级医院制剂中心或中药生产企业合作,委托其代为生产。 五、引进外院成熟制剂品种，满足专科专病建设需要。 随着我院业务不断发展，骨伤科等专科专病建设不断加强，临床科室需要申报专科特色制剂，特别是加强骨伤科重点专科制剂的研发。我院将制订措施鼓励研发。研发出来的制剂配方按制剂申报程序和规定申报。在未有自有制剂前，与上级中医医院合作，按相关规定引进成熟制剂服务于病人。 六、制订中药制剂室建设规划 受医院规模和制剂相关法律法规限制，以及医院制剂设施、环境、人员和技术方面条件的制约，我院制剂到目前为止没有开展相应工作。骨伤科主要采用外敷和外洗等粗加工方式使用中药，根据多年总结观察疗效确切，价格低廉，具有良好的社会效益和经济效益。骨伤科中药制剂作为中医特色的体现应加快研究发展。我们将制订开发新的医院制剂发展策略，力争五年内建立制剂室。充分发挥医院中药与医疗
溶剂提取法－提取原理 根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理，依据各类成分溶解度的差异，选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂，依据“浓度差”原理，将所提成分从药材中溶解出来的方法。 溶剂提取法－溶剂的选择 被提取成分的极性是选择提取溶剂最重要的依据。 影响化合物极性的因素： (1> 化合物分子母核大小<碳数多少）：分子大、碳数多，极性小；分子小、碳数少，极性大。 (2> 取代基极性大小：在化合物母核相同或相近情况下，化合物极性大小主要取决于取代基极性大小。 常见基团极性大小顺序如下；酸＞酚＞醇＞胺＞醛＞酮＞酯＞醚＞烯＞烷。 水蒸汽蒸馏法 升华法 固体Δ气体冷固体 如樟木中樟脑、茶叶中咖啡因的提取 超临界流体萃取法 优点：a、提取效率高 b、成分不被破坏<不需加热） c、无残留溶剂 d、可选择性分离 超临界流体
执业药师中药学知识一备考试题综合分析选择题：中药化学成分与药效物质基础（有答案） 1、从药材中提取化学成分的方法有溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法等。后两种方法的应用范围十分有限，大多数情况下是采用溶剂提取法。用溶剂法提取中药材的有效成分，常用的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、超声提取法和超临界萃取法等。 <1> 、不需要加热，但需要不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂的提取方法是 A、煎煮法 B、渗漉法 C、回流法 D、连续回流提取法 E、超声波提取方法 <2> 、采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法是 A、IR B、SFE C、MS D、UV E、NMR
2、醌类化合物基本上具有αβ-α′β′不饱和酮的结构，当其分子中连有-OH、-OCH3等助色团时，多显示黄、红、紫等颜色。在许多常用中药中，如大黄、虎杖、丹参、紫草等存在此类化合物，其中许多有明显的生物活性。 <1> 、大黄中主要成分的结构类型为 A、对苯醌 B、萘醌类 C、对菲醌 D、林菲醌 E、蒽醌类 <2> 、何首乌主要蒽醌类成分的生物活性 A、具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便等药理作用 B、具有收缩子宫、降压、降血清胆固醇的作用 C、用于治疗肝纤维化、消化性溃疡、白内障、癌症、记忆缺失、艾滋病 D、用于麻疹和外阴部湿疹、阴道炎的治疗 E、具有抗受孕作用 3、黄酮类化合物如此广泛分布于植物界中，而且生理活性多种多样，据不完全统计，其主要生理活性表现在：①对心血管系统的作用;②抗肝脏毒作用;③抗炎作用;④雌性激素样作用;⑤抗菌及抗病毒作用;⑥泻下作用;⑦解痉作用等方面。因而引起了国内外的广泛重视，研究进展很快。
肛肠科中药制剂研究计划和实施情况 东海县中医院肛肠科是连云港市中医重点专科，经过近二十余年的临床和科学研究，制订和优化了中医药治疗肛肠病的诊疗方案。并且研制出多个院内制剂，在治疗专科专病方面形成独特优势，方便了病人，提高了疗效。根据临床的需要，要继续进行深入研究，不断提高临床疗效，在现有品种的基础上，研究出更多更好的中药制剂。 现有中药制剂有：硝矾洗剂、柏香膏和黄连膏。 一、硝矾洗剂 方药组成与制法：芒硝300g、白矾150g、硼砂150g、冰片30g。上药混和碾为细末，密闭保存备用。 功能与主治：清热解毒、活血消肿、润燥软坚、防腐止痛。用于各种痔疮的术前及术后坐浴。 用法：大便后坐浴，每次用硝矾洗剂30g，放入坐浴盆中，冲入开水1000ml 左右，使散剂溶化。坐浴前温开水洗净肛门部，先坐盆上热气熏蒸，待水温降至40o C以下后坐浴，若创口附近有水肿者，宜用手指轻轻按摩，每次坐浴时间为30min左右，早晚各一次。 二、加味黄连膏 方药组成与制法：黄连180g、当归300g、生地600g、姜黄180g、乳香90g、没药90g、冰片30g、麻油6000g、黄蜡1500g。将乳香、没药、冰片分别研为细粉另放，黄连、当归、生地、姜黄分别打碎，放入麻油内，浸泡3天，倒入锅内慢火熬至微枯，捞除残渣、过滤。乳香、没药细粉兑入，搅匀化尽，再加黄蜡（夏季多加，冬季少加）、冰片入油内熔化，倾入容器中。容器中事先准备好大小不等的纱布条，制成油纱条后备用。 功能与主治：清热润燥、解毒消肿、止痛生肌、活血祛腐。用于肛肠科术后创面换药及引流，加速创面愈合，减少术后并发症的发生。 用法：术后创面即压迫黄连膏油纱条，病人每日大便后硝矾洗剂坐浴，根据创口大小深浅而分别取适当大小的黄连油纱条，内痔结扎外痔切除术者油纱条纳入肛内及敷于肛缘外创面。肛瘘切除术换药时油纱条一定要敷到创口底部，并超
中药炮制的目的、方法及对化学成分的影响 中药炮制是以中医药基本理论为指导，根据辩证施治用药的需要和药物自身的理化性质以及制剂的不同要求，对原药材进行的一整套加工处理。中药经炮制后，由于加热、加辅料等处理，可以使某些中药中的化学成分发生变化，有的成分被溶解出来，有的成分被分解或转化成新的成分，有的成分有量的增减，只有在搞清楚中药在炮制过程中的化学成分变化及其机理的基础上，才能更好地了解中药炮制的目的，进而为探讨中药炮制原理，制定中药炮制规范，为制定药材的质量标准提供依据。 中药炮制的目的 中药炮制主要有以下目的及作用： 1、降低或消除毒副作用，保证用药安全； 2、改变药性和功能，增强临床疗效； 3、便于调剂制剂，保证药物质量； 4、矫正不良气味，便于服用； 5、便于保管贮存及保存药效； 6、改变药物或增强药物作用趋向。 中药炮制的方法 明代缪希雍在《炮炙大法》卷首把当时的炮制方法进行了归纳，载述：“按雷公炮炙法有十七:曰炮、曰爁、曰煿、曰炙、曰煨、曰炒、曰煅、曰炼,曰制、曰度、曰飞、曰伏、曰镑、曰摋,曰瞧、曰曝、曰露是也，用者宜如法，各尽其宜。” 近代则依据中药炮制工艺的全过程，将其分为净制、切制和炮炙三大类，《中国药典》一部附录“药材炮制通则”即采用此种分类方法。其中净制包括挑选、筛选、淘洗等。切制包括浸泡、润、漂等软化处理与切片、切段等，炮炙包括炒、烫、煅、制炭、蒸、煮、炖、燀、酒制、醋制、盐制、姜汁制、蜜炙、油炙、制霜、水飞、煨等。 中药炮制加工对中药化学成分的影响 中药的化学成分是其发挥临床作用的物质基础。中药的化学成分是相当复杂的，可以认为中药的作用是综合性的。中药在炮制过程中，由于温度、时间、溶剂及各种不同辅料的处理，使中药的化学成分发生一系列变化。 1、炮制对中药中苷类成分的影响 苷类是一类由糖和非糖部分组成的化合物。苷类成分在植物的根、皮、花、果实等类药材中含量较高。炮制过程中，应根据含苷类药材的性质区别对待。与苷类共同存在的还有多种酶，此种酶能使苷水解，但含苷类中药，通过炒、蒸炮制后，可以防止这种现象发生。如白芥子中含有白芥子苷，在芥子酶的作用下，易于水解，生成硫代氰酸，对羟酶及酸性硫酸芥子碱和葡萄糖，白芥子油容易挥发，使临床疗效降低。白芥子炒后，使其所含分解芥子苷的酶被破坏，防止芥子苷的水解，从而减少刺激性，使其发挥利气、散寒的功效。同时，白芥子炒加热炒后，种皮破裂，有效成分易于水中煎出，提高药物的疗效，降低不良反应。 2、炮制对中药中挥发油类成分的影响 挥发油是一些具有芳香气味的油状物，在常温下能挥发。含挥发油的中药，经过加热炮制后，可使所含挥发油显著减少。炮制目地主要是减少或除去某些挥发油的副作用，如麻黄的发汗作用，主要是挥发油，蜜制后，挥发油损耗，故发汗作用减低，而蜜能润肺止咳，更
《中药药理学》 实验教学大纲 （供四年制中药学本科学生使用） Ⅰ前言 本大纲适用于四年制中药学本科学生使用。编写本大纲的目的是要求学生在学习中药药理学基础课的过程中，通过实验课的学习使学生掌握必要的中药药理实验原理、方法和技能，能正确、合理地使用仪器，奠定良好的专业课基础；其次培养学生严肃认真的工作作风、实事求是的科学态度和独立分析问题、解决问题的能力；同时培养学生观察和分析实验现象的能力，巩固与加深对中药药理学理论课知识的理解，并能运用专业知识独立设计实验。现将大纲使用中有关问题说明如下： 一、为了使教师和学生更好地掌握教材，大纲中每一个实验均由教学目的与要求、教学内容和思考题组成。教学目的与教学要求分掌握、熟悉和了解三个级别，教学内容与教学要求级别对应，便于学生把握重点学习内容。 二、教师在保证大纲核心内容的前提下，可采用多种教学手段，讲授重点内容和介绍一般内容。 三、总教学参考学时为18学时。 四、使用教材：《中药药理学实验讲稿》，由药理学教研室自编。 Ⅱ正文 实验一炮制对延胡索镇痛作用的影响（热板法、扭体法）
一、教学目标与基本要求： 1.掌握热板法与扭体法的原理。 2.掌握热板法中小鼠痛阈值的测定方法及合格小鼠的筛选标准。 3.掌握小鼠扭体疼痛反应的评价方法。 4.掌握中药药物的剂量换算及配制方法。 5.熟悉实验结果的统计学处理方法。 6.了解实验数据坐标图示法。 二、教学内容 （一）动物选择原则。 （二）测量正常痛阈值。 （三）筛选,分组。 （四）给药。 （五）测量不同时间的痛阈值。 （六）实验数据的处理与图示法。 （七）实验报告的书写要求。 三、思考题： 1.根据实验结果讨论延胡索与醋炒延胡索的镇痛作用。 2.阐述醋制对延胡索镇痛作用的影响原因？ 3.比较两种镇痛实验方法。 实验二、炮制对附子毒性的影响一、教学目标与基本要求：
WORD格式可编辑 实验一益元散、硫酸阿托品散的制备 一、实验目的 1．掌握一般散剂、含毒性成分散剂、含共熔成分散剂的制备方法及其操作要点。2．熟悉等量递增的混合方法与散剂的常规质量检查方法。 二、实验题要 1．含义散剂系指一种或多种药物经粉碎、混合而制成的粉末状剂型。根据用途可分为内服散剂和外用散剂。按药物性质分可分为一般散剂、含毒性成分散剂、含液体成分散剂、含低共熔成分散剂。其外观应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致，且装量差异限度、水分及微生物限度应符合规定。 2．制备工艺流程处方拟订一物料准备一粉碎一过筛一混合一分剂量—质检一包装。 3．细度要求对于不同的药物可采用不同的粉碎方法，且根据临床需要及药物性质不同，粉末细度应有所区别。一般内服散剂，应通过5—6号筛；用于消化道溃疡病的散剂，应通过7号筛；儿科和外用散剂，应通过7号筛；眼用散剂则应通过9号筛。 4．制备要点混合操作是制备散剂的关键。目前常用的混合方法有研磨混合法、搅拌混合法和过筛混合法。若药物比例相差悬殊，应采用等量递增法混合；若各组分的密度相差悬殊，应将密度小的组分先加入研磨器内，再加入密度大的组分进行混合；若组分的色泽相差悬殊，一般先将色深的组分放入研磨器中，再加入色浅的组分进行混合。 5．其他若处方中含毒性成分，应添加一定比例量的赋形剂制成稀释散(亦称倍散)，或测定毒性成分的含量后再配成散剂。若含低共熔成分，一般先使之产生共熔，再用其他成分吸收混合制成散剂。 三、实验内容 （一）益元散 [处方] 滑石 30．0g 朱砂 1．5g 甘草 5．0g [制法] 朱砂水飞成极细粉，滑石、甘草各粉碎成细粉(过六号筛)。取少量滑石粉置于研钵内先行研磨，以饱和研钵表面能，再将朱砂置研钵中，以等量递增法与滑石粉混合均匀，倾出。取甘草置研钵中，以等量递增法加入上述混合物，研匀，按每包3g分包，即得。 [功能与主治] 清暑利湿。用于感受暑湿，身热心烦，口渴喜饮，小便黄少。 [质量要求] 1．性状本品为浅红包粉末；味甜，手捻有润滑感。 2．定性鉴别显微鉴别，观察本品显微特征。薄层色谱鉴别本品中甘草次酸。3．检查 (1)水分：依照《中国药典》2000年版(一部)附录ⅨH烘干法测定本品水分含