孚来迪（瑞格列奈片）
【药品名称】
通用名称：瑞格列奈片
商品名称：孚来迪
英文名称：Repaglinide Tablets
汉语拼音：Ruigelienai Pian
【成份】
本品主要成份为瑞格列奈。
化学名称：(S)-2-乙氧基-4-[2-[[甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸。
化学结构式：
分子式：C27H36N2O4
分子量：452.59
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【规格】
0.5mg。
【用法用量】
瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。
请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5 mg（1片），以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为1mg（2片）。
最大的推荐单次剂量为4mg（8片），进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg （32片）。
对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】
同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血糖变化，如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯、剂量、运动和应激反应。
瑞格列奈及其它降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：
根据不良反应的发生率分别定义如下：
罕见不良反应：发生率>1/10000，<1/1000。
非常罕见不良反应：发生率<1/10000。
1.免疫系统失调
过敏反应
可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏反应或免疫反应如动脉炎。
2.代谢及营养失调
高血糖
高血糖的症状通常逐渐出现，可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。
罕见不良反应：低血糖
同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。
这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖的危险性。
3.眼睛异常
非常罕见：视觉异常
已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。
4.胃肠道不适
罕见：腹痛、恶心
非常罕见：腹泻、呕吐和便秘
临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服促胰岛素分泌的药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
5.皮肤及皮下组织异常
罕见：过敏反应
可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。发生广泛的过敏反应或免疫反应如动脉炎的情况非常罕见。
6.肝胆失调
肝功能紊乱
非常罕见严重肝功能紊乱的报道；然而，尚未确立与瑞格列奈之间的关系。
7.研究
非常罕见：肝功能指标升高
个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。
【禁忌】
以下情况禁用：
1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。
2.1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM），C-肽阴性糖尿病患者。
3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
【注意事项】
1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。
2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
3.在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。
4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。
5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平。因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。
6.与其它口服降血糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。
7.肾功能不全：虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱的联系，但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤的患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强，这些患者增加剂量时应谨慎（参见【药代动力学】）。
8.肝功能不全：在通常剂量下，与肝功能正常的患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长剂量调整间期，对患者的反应进行充分评估（参见【药代动力学】）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇中的使用安全性尚未确认。据国外文献报道，在怀孕大鼠和孕兔的整个怀孕期间分别给予40倍（大鼠）和0.8倍（兔子）的临床接触剂量（单位mg/m2）瑞格列奈的试验，未见瑞格列奈有致畸作用。因为动物生殖研究与人类之间并不总是存在着相关性，所以，除非有必要，否则不能对孕妇使用瑞格列奈。
另外，新近的研究表明怀孕期间的血糖浓度异常会增加先天性畸形的发生率，因此许多专家建议在怀孕期间应使用胰岛素将血糖维持在接近正常的水平。
据国外文献报道，在大鼠生殖试验中，从大鼠乳汁中能够检测到瑞格列奈，并且观察到了幼崽血糖降低的现象。虽然瑞格列奈在人体会不会经由乳汁分泌尚不得知，但是目前已知某些药物就是通过这种途径被排泄的。由于可能会导致哺乳婴儿发生潜在的低血糖，且在哺乳期动物幼崽中已经观察到这种效应，所以哺乳期妇女要么停止用药，要么停止授乳。如果选择停用瑞格列奈以继续授乳，但是单纯饮食控制治疗却不足以有效控制血糖，应考虑使用胰岛素来控制血糖。
【儿童用药】
瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。
【老年用药】
瑞格列奈片尚未在75岁以上的患者中进行过研究。
【药物相互作用】
已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物相互作用。
体外研究表明瑞格列奈由细胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代谢。
在健康受试者中开展的临床研究数据表明，CYP2C8在瑞格列奈的代谢过程中起主要作用，而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影响会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的已知或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。
一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明，CYP2C8抑制剂吉非贝齐（每日两次，每次600mg）与瑞格列奈（单剂量0.25mg）同服，可是健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，C max增加2.4倍，清除半衰期（t1/2）从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。
因此，应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中，瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期从1.3小时延长到6.1小时。
甲氧苄啶（每日两次，每次160mg）是一种弱CYP2C8抑制剂，与瑞格列奈（单剂0.25mg）同服，可使瑞格列奈AUC，C max和生物半衰期有轻微的增加（分别为1.6倍，1.4倍和1.2倍），血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320rug的合用安全性数据，因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，并进行严密的临床监测。
利福平是一种CYP3A4强诱导剂，也是CYP2C8诱导剂，在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平（600mg）先期治疗7天，然后与瑞
格列奈（单剂4mg）在第7天时合用，AUC降低了50％（这是诱导和抑制作用的共同结果）。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC 降低了80%（单独诱导作用）。
利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量，应严密监测患者在开始使用利福平（快速抑制）。增加剂量（混合抑制和诱导）和停用利福平（单独诱导）以及停用利福平约1周后，其诱导作用消失时的血糖水平，并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。
克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂，以每日两次，每次250mg剂量与瑞格列奈（单剂0.25mg）同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加1.4倍，C max增加1.7倍），血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍（C max增加1.6倍）。
服用瑞格列奈（单次给药4mg）的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑（每日200mg），可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量（AUC增加1.2倍，C max增加1.6倍），血糖变化低于8%。
瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。
在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现，瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。因此在与瑞格列奈联合使用时，无需调整这些药物的剂量。
在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明，合用口服避孕药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间，但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响，但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。
下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用：
吉非贝齐，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧苄啶，其他类型抗糖尿病药物，单胺氧化酶抑制剂（MAO），非选择性β受体阻滞剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，酒精以及促合成代谢的激素。
下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用：
口服避孕药，利福平，苯巴比妥和卡马西平，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素，奥曲肽和拟交感神经药。
β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时，应密切监测患者血糖的变化。
【药物过量】
一项在2型糖尿病患者中开展的临床试验中，每周增加瑞格列奈的服药量，在超过6周的时间范围内服药量从4mg增加至20mg。患者每日4次在进餐时服药。除与血糖降低相关的可预期的影响外，基本未出现不良事件。由于该研究中通过增加热量摄取的方法以减少低血糖症状的发生，因此药物相对过量会可能表现为降糖作用的增大及出现低血糖症状（头晕、出汗、震颤、头痛等）。一旦出现这些反应，应采取有效措施纠正低血糖（口服碳水化合物）。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷，这种情况下，应静脉输入葡萄糖。
【药理毒理】
本品为短效口服降血糖药，通过促进胰腺β细胞的胰岛素分泌，降低血糖水平。其作用机理是通过与β细胞膜上的特定位点结合，关闭细胞膜上ATP依赖性钾通道，使β细胞去极化，导致其钙通道开放，钙的内流增加，从而促使胰岛素分泌。
【药代动力学】
瑞格列奈经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4~6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈几乎全部被代谢，代
谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于2%。
据国外文献报道，对肾功能正常（CrCl>80mL/min）、伴有轻微和中度肾功能损伤（CrCl=40~80 mL/min）和严重肾功能损伤（CrCl=20~40mL/min）的2型糖尿病患者给予单剂量瑞格列奈后的稳态药动学做了比较。肾功能正常的患者与伴有轻微和中度肾功能损伤的患者间的AUC和C max相似（平均值分别为
56.7ng/mL*hr和57.2ng/mL*hr；37.5ng/mL和37.7ng/mL）。伴有严重肾功能
损伤的患者的AUC和C max均大幅增加（分别为98.0 ng/mL*hr和50.7 ng/mL），但是这项研究仅仅表明瑞格列奈浓度与肌酐清除率（CrCl）之间存在微弱的关联。伴有轻微和中度肾功能损伤的患者无需调整起始剂量。然而，伴有严重肾功能损伤的2型糖尿病患者的起始剂量应定为0.5mg，然后再谨慎地调整剂量。在肌酐清除率低于20mL/min以及需要血液透析的肾衰患者中的研究尚未开展过。
据国外文献报道，在12名健康受试者和12名按照Child-Pugh分级和咖啡因清除率分级的慢性肝病患者中展开了一项单剂量、标签公开的研究。与健康受试者相比，伴有中度至重度肝功能损伤的患者的瑞格列奈总体血药浓度和游离瑞格列奈浓度要高，而且持续时间更长（健康受试者AUC：91.6 ng/mL*hr；慢性肝病患者AUC：368.9 ng/mL*hr；健康受试者C max：46.7 ng/mL；慢性肝病患者C max：105.4 ng/mL）。AUC与咖啡因清除率之间存在统计学上的相关。患者组中没有观察到血糖谱上的差异。在接受普通剂量的情况下，肝功能损伤的患者瑞格列奈以及相关代谢物的血药浓度要比健康受试者高。因此，对肝功能受损的患者使用瑞格列奈需谨慎。剂量调整之间的间隔期应该更长，以准确地评估药物治疗应答。
【贮藏】
遮光、密闭25℃以下保存。
【包装】
双铝包装，6片/板×5板/盒；
铝塑包装，6片/板×2板/盒；
铝塑包装，30片/板×1板/盒；
铝塑包装，30片/板×2板/盒。
【有效期】
36个月。
【执行标准】
《中国药典》2010年版二部
【批准文号】
国药准字H20000362
【生产企业】
企业名称：江苏豪森药业股份有限公司生产地址：江苏省连云港经济技术开发区邮政编码：222047
唑来膦酸说明书 集团文件版本号：（M928-T898-M248-WU2669-I2896-DQ586-M1988）
【药品名称】 通用名称：唑来膦酸注射液 商品名称：天晴依泰 英文名称：Zoledronic acid?Injection 汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye 【成份】 本品主要成份是唑来膦酸。 化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。 分子式：C 5H 10N 2O 7P 2·H 2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【规格】 5ml:4mg （按无水唑来膦酸计）。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg ，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。 【不良反应】
本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括： 全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎； 消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食； 心血管系统：低血压； 血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细 胞减少，血小板减少，全血细胞减少； 肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛； 肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）； 神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠； 呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液； 感染：泌尿道感染，上呼吸道感染； 代谢系统：厌食，体重下降，脱水； 其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时 内自动消退。 【禁忌】 1.对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2.严重肾功能不全者不推荐使用。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】
【药品名称】 通用名称：唑来膦酸注射液 商品名称：天晴依泰 英文名称：Zoledronic acid Injection 汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye 【成份】 本品主要成份是唑来膦酸。 化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。 分子式：C5H10N2O7P2·H2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【规格】 5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】 本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括： 全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎； 消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食； 心血管系统：低血压； 血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少； 肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛； 肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）； 神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠； 呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液； 感染：泌尿道感染，上呼吸道感染； 代谢系统：厌食，体重下降，脱水； 其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时 内自动消退。 【禁忌】 1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2. 严重肾功能不全者不推荐使用。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】
【药品名称】 通用名称:唑来膦酸注射液 商品名称：天晴依泰 英文名称:Zoｌedroｎｉc acid Iｎjection 汉语拼音:Zｕｏlailinsuaｎ Zhuｓheye 【成份】 本品主要成份就就是唑来膦酸。 化学名称:1-羟基-２－（1-咪唑基)亚乙基-1，１-二膦酸一水合物。 分子式:Ｃ5Ｈ10Ｎ2O7P2·H2Ｏ 分子量:290、1１ 辅料为甘露醇。 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起得骨痛。 【规格】 ５ml:４mg(按无水唑来膦酸计）。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0、９%氯化钠注射液或５%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】 本品最常见得不良反应就就是发热,其她不良反应主要包括: 全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎; 消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食; 心血管系统:低血压; 血液与淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细 胞减少,血小板减少,全血细胞减少； 肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛； 肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药得时间有关）; 神经系统:失眠,焦虑,兴奋，头痛、嗜眠； 呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液； 感染:泌尿道感染,上呼吸道感染; 代谢系统：厌食,体重下降, 脱水; 其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,掻痒等。 唑来膦酸得毒副反应多为轻度与一过性得，大多数情况下无需特殊处理会在2４~４8小时 内自动消退。 【禁忌】 1、对本品或其它双膦酸类药物过敏得患者禁用； 2、严重肾功能不全者不推荐使用。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】
关于密固达的说明书 关于密固达的说明书 1、密固达是什么 密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。 2、密固达的用法用量 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。 对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。 本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。 本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。 对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。 此外，对于Pagets病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次。目
前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的.数据。 3、密固达的药理作用 通用名称：唑来膦酸注射液，恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。 密固达的注意事项 不同于一般的药物，密固达是注射剂处方药，需要在医院有医生开具的证明才可以购买，并且价格一般较高。密固达又称唑来膦酸注射液，不需要经常注射，频率一般在一年一次左右。密固达不能被人体代谢，不像一般药物可以在体内循环一个周期后正常排除，它往往又一个很长的清除期，这也是为什么唑来膦酸注射液注射频率不需要太频繁的原因。 孕妇和哺乳期妇女以及儿童是绝对禁止使用唑来膦酸注射液的，所以在贮藏时，要放在高处避免被儿童拿取。对于骨质疏松的引起原因是钙或者维生素D摄入不足的女性而言，使用密固达时还需要注意的是及时补充钙和维生素D，之所以要同时补充维生素D是因为维生素D可以促进钙的吸收。 使用唑来膦酸注射液时，还需要特别关注的是患者的肾脏和肝脏功能，毕竟老年人的肾脏和肝脏功能都有所减弱。
精心整理 唑来膦酸注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:唑来膦酸注射液 英文名称：ZoledronicacidInjection 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。 对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。 本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。 本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。 对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂， 保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次（参见【注意事项】）。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 特殊人群用药参见【注意事项】及【药代动力学】。 【不良反应】据国外文献报导： 绝经后骨质疏松症和Paget's病 ％）、 ）、
1.3% 该类别药物的不良反应： 肾功能障碍： 静脉给予双膦酸盐（含唑来膦酸），会导致肾功能损害（血清清除率增加）或罕见情况下出现急性肾衰。已有患者接受唑来膦酸治疗后可出现肾功能损害，特别是有先前肾损害或存在其他危险因素的患者（例如：接受化疗的肿瘤病人，同时使用对肾功能有害的药物，严重脱水等）尤为严 重，多数患者的治疗剂量为每3-4周4mg，但是也有患者在单次给药后出现。
在HORIZON-PFT试验中，治疗3年后，对于肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，唑来膦酸组和安慰剂组之间相近。唑来膦酸组和安慰剂组血浆肌酐水平在给药后10天内一过性升高分别为1.8%和0.8%。 在HORIZON-PFT试验中，超过3年的治疗时间，肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，唑来膦酸组和安慰剂组之间相近。 实验室研究结果： 在HORIZON-PFT试验中，唑来膦酸组约0.2%患者出现给药后血钙水平降低（低于1.87mmol/L）。 ， 1例。2 非常罕 【禁忌】 对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。 低钙血症患者（参见【注意事项】）。 妊娠和哺乳期妇女（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。 【注意事项】 概况
4 mg唑来膦酸与 5 mg唑来膦酸的区别 双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示： 1.适应症 中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。 中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。 2.剂量 2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。随后在2007年，美国FDA批准了5 mg唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。 3.剂型 4 mg唑来膦酸是 5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。5 mg唑来膦酸是100 mL溶液，可以直接用于注射。
主要成份: 唑来膦酸 功能主治： 用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形 性骨炎）。 用法用量： 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg每年1 次。 剂型： 其他 密固达说明书 【商品名】密固达 【通用名】唑来膦酸注射液 【英文名】Aclasta 【成份】唑来膦酸 【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）。 【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为 1 次静脉滴注5mg ，每年 1 次。目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上。 对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15 分钟。本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素 D 。 此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证 每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。 使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。 【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注 葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。 【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。 【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后 3 天内。 【注意事项】概况：本品给药至少15 分钟以上。由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min ）。在给予本 品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。 给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。 在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D。对于其他矿物质代谢异常也应给予 有效治疗（例如，甲状旁腺贮备降低；肠内钙吸收不良）。 医生应当对该类病人进行临床检测。本品与用于肿瘤患者的择泰（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰，请勿使用本品。目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。 【儿童用药】由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18 周岁以下青少年中使用本品。 【老年患者用药】老年患者（>65岁）与年轻人具有相似的生物利用度、药物分布和清除，因此无需调整给药剂量。然而，由于高龄患者更常见肾功能减弱，因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。 【孕妇及哺乳期妇女用药】没有孕妇使用唑来膦酸的充分临床资料。动物研究提示：本品存在生殖毒性。对人类潜在的危险还不明确。本品禁用于怀孕和哺乳期妇女。 【药物相互作用】目前没有进行明确的唑来膦酸与其他药物相互作用的研究。唑来膦酸不是被系统性代谢的，体外试验显示不影响人体细胞色素P450 酶系。唑来膦酸血浆蛋白结合率不高（大约43-55% ），因此不会与高血浆蛋
双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示： 1.适应症 中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。 中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。 2.剂量 2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。随后在2007年，美国FDA批准了5 mg唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。 3.剂型 4 mg唑来膦酸是 5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。5 mg唑来膦酸是100 mL溶液，可以直接用于注射。 4.给药间隔
商品名： 密固达 通用名： 唑来膦酸注射液 批准文号： H 生产企业： 瑞士NovartisPh... 规格： 100ml:5mg 药店： 恒宇医药 主要成份： 唑来膦酸 功能主治： 用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形 性骨炎）。 用法用量： 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1 次。 剂型： 其他 密固达说明书 【商品名】密固达 【通用名】唑来膦酸注射液 【英文名】Aclasta
【成份】唑来膦酸 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。 【用法用量】 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。 对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。 本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。 本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。 对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。 此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。 使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。 本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。 【药物过量】 目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
关于密固达的说明书-说明书- 1、密固达是什么 密固达（唑来膦酸注射液），适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。 2、密固达的用法用量 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。 对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。 本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。 本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。 对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。 此外，对于Pagets病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 3、密固达的药理作用
通用名称：唑来膦酸注射液，恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。 密固达的注意事项 不同于一般的药物，密固达是注射剂处方药，需要在医院有医生开具的证明才可以购买，并且价格一般较高。密固达又称唑来膦酸注射液，不需要经常注射，频率一般在一年一次左右。密固达不能被人体代谢，不像一般药物可以在体内循环一个周期后正常排除，它往往又一个很长的清除期，这也是为什么唑来膦酸注射液注射频率不需要太频繁的原因。 孕妇和哺乳期妇女以及儿童是绝对禁止使用唑来膦酸注射液的，所以在贮藏时，要放在高处避免被儿童拿取。对于骨质疏松的引起原因是钙或者维生素D摄入不足的女性而言，使用密固达时还需要注意的是及时补充钙和维生素D，之所以要同时补充维生素D是因为维生素D可以促进钙的吸收。 使用唑来膦酸注射液时，还需要特别关注的是患者的肾脏和肝脏功能，毕竟老年人的肾脏和肝脏功能都有所减弱。
唑来膦酸在骨质疏松症治疗中的研究概况 一，骨质疏松症的概述 根据来自于世界卫生组织（WHO）的数据，骨质疏松症仅在欧洲，美国和日本的患病人数就高达7500万[1]。在美国，50岁以上人群中，骨质疏松的发病率达到55%[2]。据估计，全世界范围内大约有2亿的骨质疏松患者。骨质疏松症是一种因骨量低下、骨微结构破坏,导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病。骨质疏松性骨折增加了患者的病残率和死亡率,尤其是髋部骨折与患者死亡率升高密切相关[3]。 骨质疏松症(Osteoporosis，OP)是一种以骨量低下，骨微结构破坏，导致骨脆性增加，易发生骨折为特征的全身性骨病(世界卫生组织，WHO)。2001年美国国立卫生研究院(NlH)提出骨质疏松症是以骨强度下降、骨折风险性增加为特征的骨髂系统疾病，骨强度反映了骨骼的两个主要方面，即骨矿密度和骨质量。该病可发生于不同性别和任何年龄，但多见于绝经后妇女和老年男性。骨质疏松症分为原发性和继发性二大类。原发性骨质疏松症又分为绝经后骨质疏松症(I型)、老年性骨质疏松症(II型)和特发性骨质疏松(包括青少年型)三种。绝经后骨质疏松症一般发生在妇女绝经后5～10年内;老年性骨质疏松症一般指老人70岁后发生的骨质疏松：而特发性骨质疏松主要发生在青少年，病因尚不明[4]。 流行病学，来自于2011年原发性骨质疏松症诊治指南的数据显示，2006年全国50岁以上人群的骨质疏松症总患病率，女性为20.7%，男性为14.4%，据此估算全国在50岁以上人群中骨质疏松症患者约有6944万。女性一生中发生骨质疏松性骨折的风险为40%，男性为13%[4]。 目前,骨质疏松症的诊断仍基于骨密度(BMD)测量的结果,该结果可以用绝对值(g/cm2)表示,也可通过与同性别、同种族正常青年人BMD的比较值(T值)来表示。对于绝经后女性和50岁及以上的男性,参照WHO诊断标准,基于双能X线吸收法(DXA)测定髋骨或脊柱的BMD值低于同性别、同种族健康成人的骨峰值不足1个标准差属正常;降低1~2.5个标准差之间为骨量低下(骨量减少);降低程度等于和大于2.5个标准差为骨质疏松;骨密度降低程度符合骨质疏松诊断标准、同时伴一处或多处骨折为严重骨质疏松。通常用T值表示,即T值≥-1.0为正常,-2.5 【药品名称】 通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰 英文名称：Zoledro nic acid Injectio n 汉语拼音：Zuolaili nsua n Zhusheye 【成份】 本品主要成份是唑来膦酸。化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1 , 1-二膦酸一水合物。 分子式：C5H10N2O7P2 H2O 分子量：290.11 辅料为甘露醇。 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【规格】 5ml:4mg （按无水唑来膦酸计）。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3~4周给药一次或遵医嘱。 【不良反应】 本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括： 全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎； 消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食； 心血管系统：低血压； 血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少； 肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水； 其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，搔痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在 24~48小时内自动消退。 【禁忌】 1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用； 2. 严重肾功能不全者不推荐使用。 3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。 注射用唑来膦酸 注射用唑来膦酸 唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收，对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。 概述 注射用药，主要用于由恶性肿瘤引起的高钙血症。 注射用唑来膦酸说明书以及实物图片 艾瑞宁 药品名称 通用名：注射用唑来膦酸 商品名：艾瑞宁,苏奇,艾朗,博来宁,因力达,震达,卓莱,佐锐,择泰,健润,天晴依泰英文名: Zoledronic Acid for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Zuolailinsuan 主要成份 唑来膦酸，其化学名称为：2-（咪唑-1-基）-1-羟基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。性状 本品为白色冻干块状物。 毒理研究 遗传毒性：本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雌性大鼠从交配前15天至怀孕期结束每天皮下注射本品0.01、0.03、或0.1mg/kg（AUC为人静脉注射4mg时的0.07、0.2、和1.2倍），高剂量组动物出现排卵抑制和受孕率下降。中剂量和高剂量组动物均出现胚胎植入前丢失增加、植入胚胎数及活胎数减少，新生鼠的存活率下降。所有剂量组母鼠均出现难产及围产期死亡率增加。母鼠死亡的原因可能与药物抑制骨钙动员，导致围产期低血钙有关，这可能是双膦酸类药物共有的作用。雌性大鼠怀孕期间每天皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg（AUC为人静脉注射4mg 时的1.2、2.4或4.8倍），中、高剂量组动物出现胚胎植入前或植入后丢失增加、活胎数减少、胎仔骨骼、内脏和外观畸形。高剂量组动物胎仔的骨骼畸形表现为未骨化和骨化不全，骨骼增厚、弯曲或缩短等。高剂量组还可见晶状体缩小、小脑发育不全、肝小叶缩小或缺失、肺叶变形、血管扩张、腭裂、水肿等毒性反应。低剂量组动物胎仔也出现骨骼畸形。本试验中高剂量组母体动物出现体重和摄食量下降，提示试验已达到最高药物暴露水平。妊娠家兔每天皮下给予注射本品0.01、0.03、0.1mg/kg（AUC 小于或等于人静脉注射4mg时的0.5倍），未观察到本品对胎仔的毒性。各用药组动物（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的0.05倍）均出现母体死亡和流产，此现象可能与药物引起的低血钙有关。致癌性：采用小鼠和大鼠进行了常规终生致癌试验研究。小鼠每天经口给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的0.002倍），所有给药组动物Harderian （副泪腺）腺瘤的发生率增加。大鼠经口每天给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg（按相对体表面积折算，剂量小于或等于人静脉用药剂量4mg的0.2倍），未见肿瘤发生率的增加。 药代动力学 1 分布64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注时间5或15分钟，滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程。滴注完毕迅速从峰浓度值下降，24小时后血药浓度不到Cmax的1%。最初两相的半衰期t1/2α为0.24小时，t1/2β为1.87小时，唑来膦酸最终清除相的时间较长，在滴注后的2～28天内在血浆中仍保持很低的浓度，最终消除半衰期t1/2γ为146小时，在给药剂量2～16mg范围内，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）与给药剂量呈正比。在3相中唑来膦酸的蓄积率均较低，其中2、3相相对于第1相的平均AUC0-24h 值比率分别为1.13±0.30和1.16±0.36。体内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低，与人血浆蛋白结合率大约为22%，结合率与浓度无关。 2 代谢体外试验表明唑来膦酸对人P450酶无抑制作用，唑来膦酸在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄。 3 排泄64名患者在给予唑来膦酸24小时内尿液中平均回收率为39±16%，给药后第2日尿液中仅发现痕迹量的药物，给药0～24小时内尿液中累积排泄百分比率与药物的浓度无关，0～24小时内尿液中的药物回收未达到平衡，推测药物先与骨结合，再缓慢释放进入全身循环，从而出现所观察到的血浆中长期含有很低浓度药物的现象。给药后0～24小时内唑来膦酸的肾脏清除率为3.7±2.0L/h，唑来膦酸的清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率。在一项研究中，将癌症及骨转移患者给予4mg唑来膦酸的滴注时间从5分钟（n=5）延长至15分钟（n=7），结果滴完时唑 通用名： 批准文号： 生产企业： 瑞士NovartisPh... 规格： 100ml:5mg 药店： 主要成份： 唑来膦酸 功能主治： 用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。 用法用量： 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。 剂型： 其他 密固达说明书 【商品名】密固达 【通用名】唑来膦酸注射液 【英文名】Aclasta 【成份】唑来膦酸 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。 【用法用量】 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。 对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。 本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。 本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。 对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。 此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。 使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。 本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。 【药物过量】 目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。 【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。 【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后3天内。 【注意事项】 概况：本品给药至少15分钟以上。 由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min）。在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。 给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。 在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗（例如，甲状旁腺贮备降低；肠内钙吸收不良）。 医生应当对该类病人进行临床检测。 本品与用于肿瘤患者的择泰（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰，请勿使用本品。 目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。 【儿童用药】由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18周岁以下青少年中使用本品。 【老年患者用药】老年患者（≥65岁）与年轻人具有相似的生物利用度、药物分布和清除，因此无需调整给药剂量。然而，由于高龄患者更常见肾功能减弱，因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。 密固达说明书 YKK standardization office【 YKK5AB- YKK08- YKK2C- YKK18】 商品名： 通用名： 批准文号： H 生产企业： 瑞士NovartisPh... 规格： 100ml:5mg 药店： 主要成份： 唑来膦酸 功能主治： 用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形 性骨炎）。 用法用量： 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1 次。 剂型： 其他 密固达说明书 【商品名】密固达 【通用名】唑来膦酸注射液 【英文名】Aclasta 【成份】唑来膦酸 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。 【用法用量】 对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。 目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。 对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。 本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。 本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。 对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。 此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。 配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。 使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。 本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。 【药物过量】 目前没有关于本品过量的报道。如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。 【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。 【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后3天内。 【注意事项】 概况：本品给药至少15分钟以上。 由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min）。在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。 给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。唑来膦酸说明书
注射用唑来膦酸
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