多肽类抗肿瘤药物研究进展 【摘要】目前，恶性肿瘤已严重威胁人类的健康，传统的手术、化疗、放疗等治疗手段不仅选择性低，毒副作用大，且易产生耐药性。而多肽具有良好的靶向性，且分子量小、来源广泛，具有低毒性、易于穿透肿瘤细胞且不产生耐药性的优点。抗肿瘤活性肽可特异性结合并作用于肿瘤组织，与肿瘤生长转移相关的信号转导分子相互作用，从而抑制肿瘤生长或促进肿瘤细胞发生凋亡。本文将从抗肿瘤多肽药物的来源、作用机制及发展现状进行概述。【关键词】多肽来源抗肿瘤作用机制 恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病，仅次于心血管疾病，每年死于癌症的患者约占总死亡人数的1/4，且中国占相当庞大的病例数。药物治疗是当今治疗肿瘤的主要手段之一，但目前的抗肿瘤药物不良反应较大。对此，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。随着免疫和分子生物学的发展，以及生物技术与多肽合成技术的成熟，人们发现多肽类药物不仅毒性低、活性高、易于吸收，还可以通过提高机体免疫功能抑制肿瘤的生长和转移，增强抗肿瘤作用，而且其广泛存在于动物、植物、微生物体内，因此，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。 抗肿瘤多肽的来源 天然来源的抗肿瘤活性肽 天然活性多肽是存在于动物、植物和微生物等生物体内的一类生物活性肽，可经过特殊提取分离工艺直接得到。近年来，对某些多肽经修饰加工后发现其具有显著的抗肿瘤作用，它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节，特异性杀伤、抑制肿瘤细胞，显示出极好的应用前景。 1.1微生物源抗肿瘤多肽 微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤，它们是非核糖体合成的抗菌肽，如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等，主要是由细菌产生，并经结构修饰而获得，这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。 细菌抗菌肽又称细菌素，是最常见的一类抗菌肽，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽，能特异性杀死竞争菌，而对宿主自身无害。例如[1]，枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质，如表面活性素(surfactin)，该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。除此之外，人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用，甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。 1.2动物源抗肿瘤多肽 动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。如，有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低；此外，还有Berge [2]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果，结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性，IC50为16 μmol·L￣1 。 多数研究表明，从天蚕中分离出的天蚕素Cecropins具有较强的抗肿瘤活性。Cecropin A和Cecropin B对膀胱癌细胞有选择性细胞毒作用，以剂量依赖的方式抑制膀胱癌细胞增殖，对所有膀胱癌细胞系的IC50为73.29~220.05 μmol·L￣1，它们的作用机制可能是破坏靶细胞膜导致不可逆的细胞溶解和细胞破坏[3]。 1.3植物源抗肿瘤多肽
中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由
常用抗癌中成药 在中医书籍及民间广泛流传着许多治疗肿瘤的单方、偏方、验方,这些方药大多都有其临床实践基础,但还缺乏系统的整理研究和观察验证。近年来,各地收集了许多该类处方,通过临床检验,筛选了一批确有成效的处方。把这些验方经过严格的制剂学、药理学、毒理学、药效学和临床验证,制成各种固定剂型、固定处方的中成药,既疗效确切,又便于服用。剂型有丸、散、膏、丹、片、胶囊,还有口服液、浓缩液和注射液等。根据不同功效,大体可分为扶正培本和祛邪抗癌两大类。为了方便应用,现分为扶正培本、祛邪抗癌、注射剂和外用药4类进行介绍,病人可参照使用。 1、扶正培本中成药 扶正培本主要用于正虚,临床上常用具有辅助正气,培植本元的药物治疗虚损不足,以调节人体的阴阳气血和脏腑经络的生理功能,提高机体的抗病能力,增强免疫功能,从而达到强壮身体,缓解病情,延长生命,抑制癌瘤发展,甚至治愈的目的。 2、祛邪抗癌中成药 祛邪抗癌常用于以邪盛为主的病症,就是使用攻逐毒邪的药物以祛除病邪、控制癌症,以达到邪去正复的目的。祛除主要包括活血化瘀、清热解毒、软坚散结、化痰祛湿、以毒攻毒等5大法则。这类药物有许多具有直接抑制癌细胞的作用,有的则是通过调整体内环境而达到目的的。 3、注射剂 从抗肿瘤中草药中提取有效成分,制成注射液作静脉给药、肌肉注射给药,可以保证治疗所需的药物浓度,药物亦可不受消化道酶类的破坏,以及胃肠吸收功能的影响。目前这类制剂正在日益增多,将显示中草药抗肿瘤治疗的新途径。 4、常用外用药
中医对于痈疽疮疡的外治方面,积累了丰富的经验,创立了许多有效的治疗方法和方药,对一些肿瘤除用手术割治法切除外,还有许多针对局部和全身的外治方法。外治药物不仅用于体表肿瘤的治疗,而大多数则用于缓解肿瘤疼痛、治疗局部溃疡、消除放疗和化疗药物外漏造成的局部损伤。
雄黄抗癌作用的研究进展 【摘要】中药雄黄在我国传统医学中应用历史悠久，近年来在肿瘤的治疗中发挥着越来越大的作用，本文介绍雄黄抗癌作用的研究与进展，包括治疗研究、作用机理、不良反应及其新剂型—纳米雄黄的研发等，并对雄黄抗癌作用的未来进行展望。 【关键词】雄黄；肿瘤；治疗；机制；纳米雄黄 中药雄黄在祖国传统医学中有悠久的历史，早在我国第一部药物学专著《神农本草经》就有记载，其主要成分为As2S2 和As4S4，并夹杂少量As2O3和其他重金属盐。传统医学认为雄黄具有解毒、燥湿、祛痰、截疟等作用，现代医学研究表明，雄黄还具有抗肿瘤作用。自20世纪50年代开始，国内许多学者将含雄黄的复方制剂或单味雄黄用于治疗血液系统肿瘤及部分实体瘤，取得了可喜的成果，特别是在白血病治疗方面疗效显著，其作用机理及纳米药物新剂型也在深人研究之中。现将雄黄抗癌作用的研究进展状况作一综述。 1 治疗研究 1.1 抗血液系统肿瘤大量文献报道了中药雄黄对恶性血液病的治疗研究，临床实践显示，雄黄治疗急性早幼粒细胞白血病(APL)、慢性粒细胞白血病(CML)等缓解率较高，且具有毒不良反应少、无骨髓抑制和交叉耐药性、不易并发DIC 等优点。早在上世纪50年代末，曾有人用雄黄治疗一位白血病患者，取得较好疗效。周蔼祥等人利用雄黄复方制青黄散治疗CML，有效率达86%。黄世林［1］用自制的复方黄戴片治疗APL 60例，60 d内完全缓解（CR）59例（98.3%），部分缓解(PR) 1例，与砒霜相比，毒不良反应明显减少。陆道培院士［2］以高纯度的As4S4治疗110例14岁以上的APL患者,CR率为100%，且As4S4的纯度越高，药物的不良反应越小。其后他又总结了经维甲酸（ATRA）治疗CR 后以As4S4巩固维持治疗的103例APL患者疗效，1～6年无病生存率为96.7%～87.4%，表明单用As4S4可以巩固维持治疗APL患者。此外，雄黄还能有效治疗ATRA耐药的APL患者，并改善出血倾向［3］，为ATRA治疗后复发的病人找到了新的治疗手段。 体外实验显示，As2S2和STI571、As4S4和Imatinib联合使用比单用任何一种均能更显著地诱导CML急变期K562细胞凋亡，提示As2S2和STI571、As4S4和Imatinib联合使用具有协同作用，有可能提高治疗CML的疗效［4,5］。雄黄用于治疗多发性骨髓瘤和原始细胞过多性难治性贫血缓解率及长期生存率也较高［6,7］。 1.2 抗实体瘤雄黄经适当配伍，可治疗宫颈癌及子宫颈癌前病变，能使宫颈核异质细胞逆转，是探索治疗子官颈癌又一新药。张国珍等用其喷涂治疗早期子宫颈癌2例，均获痊愈。对71例宫颈核异质患者逆转治疗，逆转为巴氏1级者11例，逆转为巴氏2级者60例，总逆转率为100%。将雄黄与轻粉、冰片、砂相配治疗13例皮肤癌患者，总有效率达76.9%。近几年，临床用安宫牛黄丸（含雄黄）治疗脑、肺、纵膈等部位的肿瘤取得了显效。细胞实验研究表明，As2S2可以抑制肺腺癌细胞SPC A1的生长，并诱导其凋亡，抑制细胞周期的
十大抗癌中药 十大抗癌中药 一、灵芝 甘、平。益精气，养心安神，止咳平喘，滋养强壮，补虚抗癌。多孔菌科植物紫芝或赤芝的子实体。[别名]瑞草、菌灵 芝。子实体含灵芝三萜、灵芝多糖、蛋白质、有机锗、微量元素硒、灵芝纤维素、多种氨基酸等成分，有提高免疫功能， 抑制癌细胞，治白血病的作用。 灵芝是最佳的免疫功能调节和激活剂，它可显著提高机体的免疫功能，增强患者自身的抗癌能力。能保护癌症患者体内 正常细胞的DNA不再氧化、被癌化，防止癌细胞的再生。 灵芝可以通过促进白细胞介素-2的生成，通过促进单核巨噬细胞的吞噬功能、通过提升人体的造血能力尤其是白细胞 的指标水平，以及通过其中某些有效成分对癌细胞的抑制作用，成为抗肿瘤、防癌以及癌症辅助治疗的优选药物。 灵芝能增强癌症患者体内免疫系统，包括胸腺、脾腺、骨髓造血机能、红血球、白血球等整个免疫系统的功能。增加免 疫细胞，尤其是专门对付癌细胞的Tc杀手细胞、自然杀手细胞(N.K细胞)和巨噬细胞的质与量。能激发干扰素、肿 瘤坏死因子、白介素等细胞激素的自体生成而达杀灭癌细胞的目的。 灵芝能使癌症患者机体较放松，易于睡眠、易于饮食。可增加癌症患者疼痛的耐受性，具有解压、镇静、镇痛的作用。
灵芝对人体没有任何毒副作用。这种无毒性的免疫活化剂的优点，恰恰是许多肿瘤化疗药物和其它免疫促进剂都不具有 的。总之，灵芝有助于人体血液的清澈及正常细胞组织的运作，创造出癌栓不易形成、癌细胞不适生存的空间让人体自 体治癌。 二、红豆衫 红豆衫又称紫杉，属国家一级保护的珍稀常绿乔木，枝、叶、皮、根可提取昂贵抗癌药物——紫杉醇。从红豆杉的树皮 和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出，被称为“治疗癌症的最后一道防线”。 高纯度紫杉醇价格昂贵，每公斤200红豆杉万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢，天然更新能力差，人工种植10亩 仅能提炼1公斤1%纯度的紫杉醇。由于红豆杉的提取物(TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有独特的抗癌机理，美国国立 肿瘤研究所所长BRODER博士称紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后，十五年来被认为是对多种癌症疗效较好、副作用小的新 型抗癌药物。 红豆杉中含有的紫杉醇，具有独特的抗癌机制和较高的抗癌活性，能阻止癌细胞的繁殖、抑制肿瘤细胞的迁移，被公认 是当今天然药物领域中最重要的抗癌活性物质。据专家介绍，紫杉醇不溶于水或酒精之类溶解物，它的淬取技术非常 复杂、加工程序十分严密，直接使用红豆杉树皮或根茎是不能治病的。目前，全球每年大约死于癌症的病人在630万人
【药学动态】 靶向抗肿瘤药物的研究进展 近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异， 可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶 蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK)抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 1.1EGFR-TK抑制剂 许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。EGFR 家族成员包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区3个部分组成，胞外区具有2个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。目前已有多个EGFR-TK抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。 1.1.1代表品种 1.1.1.1吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline)，为小分子靶向抗肿瘤药物。本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为3％-5％。目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC)、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC)、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.1.1.2厄洛替尼(特罗凯) 本品由OSI制药公司开发，2004年11月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高NSCLC患者生存期的靶向药物。
注射剂研究进展 学院：生命科学学院 班级：制药1101 主讲人: 金紫菱 小组成员：李彤、李想、 李曼荣、金紫菱、 姜兴昊、李盼盼
前言：医学的发展离不开医学工具的发展，而注射剂在医学工具中扮演着重要的角色。在历史的长河中，注射剂不断更新发展，为人类的生活提供很多的便利，在未来的发展中，注射剂将逐步迈向成熟，走向完美。 摘要：注射剂俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。其中包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成，是临床应用最广泛的剂型之一。 关键词：注射剂发展史针剂 注射剂是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入人体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。它是临床应用最广泛的、最重要的剂型之一，是一种不可替代的临床给药剂型，在危重病人抢救时尤为重要。 注射剂可以皮内注射，即注射于表皮与真皮之间，一般注射部位在前臂。也可以皮下注射，注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，注射部位多在上臂外侧。另外还有肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、动脉内注射等给药方式供临床应用。 由于注射剂疗效确切、剂量准确、定位准、起效快等优点，关于它的研究一直以来都备受关注。近年来，在注射剂的新型释药系统方
面有较大的发展，出现了很多新型长效和靶向注射剂，如：脂质体注射剂、长效生物降解型微球注射剂、纳米粒注射剂。新型注射剂除具有传统注射剂的优点外，还采用了现代释药技术，具有很好的临床应用前景。目前代表着现代技术的国内外已上市的注射剂有： 1．脂质体注射剂脂质体是一种由排列有序的脂质双分子层组成的多层微囊，具有类似生物膜双分子层的近晶型液晶结构。根据其结构可分为单室脂质体、多室脂质体和多囊脂质体。脂质体是类脂双分子薄膜在一定条件下形成的类似细胞膜结构的超微球体，制备使用的主要材料——磷脂质及辅料，均是生物可降解的物质。由于脂质体药物可改变体内药物动力学特性，与细胞亲和力强，缓释长效，安全无毒，具有免疫佐剂作用和促吸收效果。因此，脂质体作为一种新型的药物载体，成为当今药剂学研究的热点。肽类药物脂质体已有较多的研究，在体内显示出良好的药物效应，如干扰素作为细胞因子被用来治疗多种疾病，但它的血浆半衰期极短，且副作用大，应用脂质体包埋干扰素能显著改善其体内药代动力学，提供靶向定位给药，从而增加了干扰素的应用范围；另外，脂质体用于其它生物大分子药物如基因治疗药物也显示了巨大的优势。脂质体的注射给药途径主要有静脉注射、肌内注射和皮下注射，另外还可以在肺内、心脏或关节腔等部位注射。脂质体的类生物膜结构使得其在注射给药治疗许多疾病时具有明显的特征：1.脂质体本身对人体毒性小，且无免疫抑制作用；2.药物被包封于脂质体
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/713870470.html, 中医药治疗恶性肿瘤的研究现状 作者：盛丽娜 来源：《健康必读（上旬刊）》2018年第05期 【关键词】中医院；治疗；恶性肿瘤 【中图分类号】R47 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783（2018）05-0271-01 恶性肿瘤是严重危害人类健康的重大疾病之一。据世界卫生组织2003年公布的数据显示，2000年全球共有恶性肿瘤患者1000万，因恶性肿瘤死亡者620万，占总死亡人数12%。预计到2020年，全球癌症发病率将比现在增加50%，每年新增癌症患者人数将达到1500萬人[1]。因此，恶性肿瘤（以下简称肿瘤）的防治已成为医学界普遍关注的重要课题。中医药治 疗肿瘤是一种多途径、多层次、多渠道及多靶点的整体综合治疗，“带瘤生存”和生命质量提高是其显著特点[2]。中医药治疗肿瘤的研究现状主要表现在中医对肿瘤的认识治法、实验研究 和临床应用方面。本文着重从这几方面做一综述。 1 中医对肿瘤的认识和治法 中医对肿瘤积块的经典论述首见于《灵枢·百病始生》中的论点：“若内伤於忧怒，则气上逆，则六输不通，湿气不行，凝血温裹而不散，津液墙渗，著而不去，而积皆成矣。”在中医学中，气是指具有营养和推动机体发展变化的、无形的、有很强活力的物质及其功能，天气、地气、人气共同推动人的生命活动，完成各种新陈代谢。气行则血行，气结则血瘀，气利则水畅，气滞则水停痰阻[3]，究其病机，主要是气滞而导致血瘀内停，至于湿热、风寒、痰浊均 是促成气滞血瘀的间接因素，所以在治疗中应注重活血化瘀、扶正固本、化痰散结、清热解毒[4]。徐振晔[5]等提出。中医药分阶段防治恶性肿瘤术后复发转移优化方案：第一阶段为“扶正”；第二阶段为西医“祛邪”为主，结合中医扶正；而第三阶段，即本阶段中医“扶正祛邪并重” 2 中医药治疗恶性肿瘤的实验研究 经过50多年的发展，中医药在治疗恶性肿瘤方面取得了可喜的成就，大量的临床实验阐述了中医药治疗肿瘤的机制，主要表现在以下方面 2.1 中药的抗癌机制 2.1.1 抗突变作用 基因突变或染色体畸变是导致癌变的重要途径。实验研究表明，某些中药或复方具有抗突变作用。如人参、绞股蓝、绿茶、半枝莲、黄芪、六味地黄丸等均有抗突变作用
常见的抗癌中草药 一；据报道，有500多种抗癌中草药，发现通过实验研究给予评价最高的药物有： 补骨脂、败酱草、漏芦、蕲蛇、三七、千金子、女贞子、旱莲草、天花粉、五倍子、蒲黄、五灵脂、没药、龙葵、地龙、壁虎、西洋参、藏红花、阿魏、茜草、茵陈、扁豆、紫河车、黄芪、蝉蜕、瞿麦等。 确定有明显抑制癌症的药物有： 三七：有极明显的广谱治癌作用，同时止痛止血。 干漆：有广谱治癌作用。 土大黄：止血，通便，对白血病、肠癌、骨髓癌有治疗作用。 土鳖：有广谱治癌作用。 大蒜：有治疗肺癌作用。 山豆根：有广谱治癌作用。 山慈菇：消肿散结，有广谱治癌作用。 千金子：有治疗皮肤癌，脑癌作用。 马勃：可治疗恶性淋巴癌。 马齿苋：有治疗食管癌，肠癌作用。 天冬：治疗乳腺癌，防止乳腺癌手术后转移。
天葵子：用于治疗纵隔、鼻咽、甲状腺、乳腺、淋巴癌有效。 天南星：治疗颅内、食管癌。 天仙子：有杀死癌细胞作用。 五味子：可治疗血癌。 五灵脂：有抗肿瘤，增加免疫功能作用。 乌梅：可抑制癌症，增加免疫功能，治疗食管、直肠癌、消除多种息肉。 牛黄：可治疗舌癌。 甘松：可治疗皮肤癌。 龙葵：可治疗多种癌症，升高白细胞，消除胸、腹水、镇咳。 仙鹤草：有细胞毒样作用。 白英：有广谱抗癌作用。 白矾：抑制癌细胞增生。 蛇舌草：有广谱抗癌作用。 半枝莲：抑制白血病，抗基因突变，促进免疫功能增强。 地龙：很强抗癌活性，增高白细胞，调节免疫功能。 西洋参：具有抗癌活性，对于各种泌尿、生殖系统癌有效。
藏红花：有细胞毒样作用，对于癌性出血和其他出血均有作用。 肉桂：治疗血癌，卵巢囊肿。 花蕊石：治疗乳腺癌广泛转移。 没药：有抑制癌症作用，促使癌细胞逆转，提高免疫功能。 诃子：有抑制癌细胞增生作用。 补骨脂：抑制癌细胞增生，升高白细胞，增加红血球，提高免疫功能，刺激骨髓。 阿魏：抑制癌细胞增生，升高白细胞、血小板、治疗血管瘤。 鸡血藤：升高白细胞、血小板，对肝癌、骨癌有治疗作用。 败酱草：有强烈抑制癌细胞增生作用，促使癌细胞转化为正常细胞。 鱼腥草：抑制癌症扩散，增强免疫功能，止咳，消除胸水。 栀子：可治疗肝癌。 茜草：有强烈抑制癌细胞增生作用，明显升高白细胞，治疗绒毛上皮癌。 荜茇：治疗纵隔肿瘤。 旱莲草：抑制癌细胞增生，增加免疫力，诱生干
学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期 目录 摘要 (3) 一、绪论 (3) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4)
（二）白英 (4) 三、肝癌 (6) （一）大蒜素 (6) （二）苦参碱 (7) 四、胰腺癌 (8) 五、其他 (9) 六、结论 (10) 附录 (10) 参考文献 (11) 致谢 (12)
中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病，其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看，基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展，在治疗肿瘤领域，中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实，在研究抗癌药物时，从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时，增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年，通过一系列研究发现，将癌细胞进行体外培养之后，以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用，同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能，并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此，本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词：中药；抗肿瘤；研究进展 一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫
功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 （一）大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进
抗肿瘤中药研究现状 【摘要】中药因具有活血化瘀、清热解毒、扶正固本等功效而发挥抗肿瘤作用，可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点。主要从中药诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制肿瘤细胞侵袭转移等方面对中药抗肿瘤作用及其机制研究现状进行综述。 【关键词】中药；抗肿瘤作用；作用机制 恶性肿瘤是危害人类生命和健康最严重的疾病之一。中药可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶点、多环节、多效应的特点，其在抑制、杀伤肿瘤细胞、改善症状与体征，以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等方面发挥重要作用；同时其具有不良反应低，能提高机体免疫力，不易产生耐药性等特点；其抗肿瘤活性已得到国际公认，为近年来研究的热点。本文就中药抗肿瘤作用及其主要作用机制的研究现状予以综述。 1 肿瘤病因、病机 肿瘤在中医中属“积聚”范畴，历代诸家均有论述。《难经·五十五难》中“故积者，五脏所生；聚者，六腑所成。也积者，阴气也，其始发有常处，其病不离其部”；《金匮要略·五脏风寒积聚病脉证并治》中“积者，脏病也，终不移；聚者，腑病也，发作有时，展转痛移，为可治”。 祖国医学认为，任何疾病的产生都离不开内因和外因，内因主要是指人体正气虚衰，脏腑失调，气血失和以及七情内伤；外因指六淫之邪和疫戾之气，当人体正气虚衰，邪气乘虚而入会导致疾病的发生。所谓“邪之所凑，其气必虚”。恶性肿瘤的病因病机主要是阴阳失衡、气血不调、五脏之气紊乱，致使外来邪气乘机而入，破坏了五脏正常的生理功能，损耗人体精、气、血、津液等物质基础，引起气滞、血瘀、痰凝、湿停、毒聚等病理变化，即气血虚衰、气滞血瘀、痰凝湿聚、热毒内蕴、脏腑失调、经络瘀阻。 2 抗肿瘤中药功效与药理研究 根据恶性肿瘤的病因病机，中药治疗在辨证论治基础上，分别施以扶正固本、软坚散结、活血化瘀、理气行滞、清热解毒等不同方法。 2.1 扶正培本与增强免疫《黄帝内经素问·刺法论》曰：“正气存内，邪不可干。” 《素问·汗法论》说：“邪之所凑，其气必虚。”《医宗必读》中提出“积之成也，正气不足，而后邪气踞之。”《灵枢·五变》曰：“余闻百疾之始期也，必生于风雨寒暑，循毫毛而人腠理？或为留痹，或为积聚。”《外证医寨》则明确提出“正气虚则成岩”。因此，扶正培本治疗法则“补之、调之、和之、益之”是防
十大抗癌中药精选 一、灵芝 甘、平。益精气，养心安神，止咳平喘，滋养强壮，补虚抗癌。多孔菌科植物紫芝或赤芝的子实体。[别名]瑞草、菌灵芝。子实体含灵芝三萜、灵芝多糖、蛋白质、有机锗、微量元素硒、灵芝纤维素、多种氨基酸等成分，有提高免疫功能，抑制癌细胞，治白血病的作用。 灵芝是最佳的免疫功能调节和激活剂，它可显著提高机体的免疫功能，增强患者自身的抗癌能力。能保护癌症患者体内正常细胞的DNA不再氧化、被癌化，防止癌细胞的再生。 灵芝可以通过促进白细胞介素-2的生成，通过促进单核巨噬细胞的吞噬功能、通过提升人体的造血能力尤其是白细胞的指标水平，以及通过其中某些有效成分对癌细胞的抑制作用，成为抗肿瘤、防癌以及癌症辅助治疗的优选药物。 灵芝能增强癌症患者体内免疫系统，包括胸腺、脾腺、骨髓造血机能、红血球、白血球等整个免疫系统的功能。增加免疫细胞，尤其是专门对付癌细胞的Tc杀手细胞、自然杀手细胞（N.K细胞）和巨噬细胞的质与
量。能激发干扰素、肿瘤坏死因子、白介素等细胞激素的自体生成而达杀灭癌细胞的目的。 灵芝能使癌症患者机体较放松，易于睡眠、易于饮食。可增加癌症患者疼痛的耐受性，具有解压、镇静、镇痛的作用。 灵芝对人体没有任何毒副作用。这种无毒性的免疫活化剂的优点，恰恰是许多肿瘤化疗药物和其它免疫促进剂都不具有的。 总之，灵芝有助于人体血液的清澈及正常细胞组织的运作，创造出癌栓不易形成、癌细胞不适生存的空间让人体自体治癌。 二、红豆衫 红豆衫又称紫杉，属国家一级保护的珍稀常绿乔木，枝、叶、皮、根可提取昂贵抗癌药 物——紫杉醇。从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出，被称 为“治疗癌症的最后一道防线”。 高纯度紫杉醇价格昂贵，每公斤200红豆杉万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢，天然更新能力差，人工种植10亩仅能提炼1公斤1%纯度的紫杉醇。由于红豆杉的提取物(TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有独特的抗
西洋参抗癌研究进展——以结直肠癌为研究范例 喻春皓1, 2, 4, 王冲之1, 2, 袁钧苏1, 2, 3* (美国芝加哥大学 1. 唐氏植物药研究中心, 2. 麻醉与重症监护系, 3. 临床药理与药物基因组学委员会, 伊利诺伊州芝加哥 60637; 4. 淮阴工学院生命科学与化学工程学院, 江苏淮安 223003) 摘要: 癌症是由细胞生长调控机制失控而引起的多种疾病群。目前使用的化疗药物许多来源于植物, 因此 从中草药及食源植物中筛选新的抗肿瘤药物是一个有效途径, 包括先导化合物的发现及相应化疗衍生物的开发。本文主要以人参属药材抗结直肠癌为例, 对西洋参抗癌研究进展加以综述。西洋参除具有潜在抗癌作用外, 在癌 症治疗中常被用作为辅助药物来缓解因化疗药物引起的毒副作用。研究表明, 高温炮制西洋参及其人参皂苷的 肠道菌群代谢产物可显著增加抗癌活性, 揭示化学物质与构效关系。源于中草药成分及临床研究数据将有助于 开发新的抗癌药物。 关键词: 西洋参; 结直肠癌; 化疗; 不良反应; 肠道菌群 中图分类号: R285 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2013) 07-0986-07 Progress in anti-cancer research of American ginseng: with an example of colorectal cancer YU Chun-hao1, 2, 4, WANG Chong-zhi1, 2, YUAN Chun-su1, 2, 3* (1.Tang Center for Herbal Medicine Research, 2. Department of Anesthesia and Critical Care, 3. Committee on Clinical Pharmacology and Pharmacogenomics, University of Chicago, Chicago IL 60637, U.S.A.; 4. School of Life Science and Chemical Engineering, Huaiyin Institute of Technology, Huaiyin 223003, China) Abstract: Cancer is a group of various diseases, all of which involve unregulated cell growth. Many currently used chemotherapeutic drugs are derived from botanicals. Thus, searching botanical sources for novel oncology medications, including identifying the lead compounds and their derivatives for chemoprevention, is an essential step in advancing cancer therapeutics. This article mainly focuses on the data from our previous American ginseng anti-colon cancer studies. In addition to the potential role of American ginseng on cancer, the herb as an adjuvant for cancer treatment is presented, including describing the attenuation of adverse events induced by chemotherapeutic agents and increasing of quality of cancer patient life. Since heat-treated American ginseng and ginsenoside gut microbiome metabolites showed significant increases in cancer chemopreventive effects, active constituents of the steamed herb and their gut metabolites should be clearly identified, and the structure-activity relationship should be further explored. Data obtained from herbal medicine studies and clinical trials will help develop useful anticancer agents. Key words: American ginseng; colorectal cancer; chemotherapy; adverse effect; gut microbiome 癌症是由控制细胞生长增殖机制失常而引起多 收稿日期: 2013-02-04; 修回日期: 2013-05-27. 基金项目: 美国NIH/NCCAM项目(P01 AT 004418, K01 AT 005362); 江苏省自然科学基金项目 (BK2008194); 2011年江苏省优 秀中青年教师及校长境外研修计划项目. *通讯作者 Tel: +1-773-702-1916, E-mail: cyuan@https://www.doczj.com/doc/713870470.html, 种症状的一类疾病。癌细胞除了生长失控外, 还会局部侵入周边正常组织甚至经由体循环系统或淋巴系统转移到身体其他部位或器官。化疗是利用一种以上具有细胞毒性的抗肿瘤药物杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长繁殖和促进肿瘤细胞分化的一种治疗方式。
西南大学网络与继续教育学院 毕业论文 论文题目： 中药抗肿瘤作用研究进展 学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期
目录 摘要 (3) 一、绪论 (4) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4) （二）白英 (4) 三、肝癌 (5) （一）大蒜素 (5) （二）苦参碱 (6) 四、胰腺癌 (7) 五、其他 (7) 六、结论 (8) 附录 (8) 参考文献 (9) 致谢 (11)
中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病，其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看，基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展，在治疗肿瘤领域，中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实，在研究抗癌药物时，从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时，增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年，通过一系列研究发现，将癌细胞进行体外培养之后，以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用，同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能，并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此，本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词：中药；抗肿瘤；研究进展
一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 （一）大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot 以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进行研究时，主要借助的是划痕伤口愈合法。要想对大蒜素对胃癌细胞SGC-7901的作用机制进行观察，可以充分借助MTT方法完成。试验证实，大蒜素可以有效抑制胃癌
抗癌药物的研究发展历程 抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载，但进行系统的科学研究一般认为是从20世纪40年代开始的［1］，美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤，增强了用药物治疗肿瘤的信心，逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的研究。50年代从合成化合物及植物、动物、微生物产物等方面进行大量筛选，找到了有抗癌活性的物质达数十种，60年代已累集了丰富的资料，研发出20多种有效的抗癌药物，对7～8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果，并出现了癌细胞动力学、抗肿瘤药物药理学、肿瘤化学治疗学等新的分支学科。以后抗癌药物不断发展，在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。我国抗癌药物的研究历程尚未有系统的论述，笔者从自身经历及接触的一些研究工作进行简要回顾，不可能做到全面，只选择性地整理史料，供作参考。 1 我国抗癌药物的发展历程 新中国诞生以前，我国抗癌药物的研究处于空白。解放后百废待兴，科研人才奇缺，对防治疾病的药物研究主要侧重于传染病和流行病，抗癌药物无人问津。1955年全国提出向科学进军，抗癌药的问题也开始引起国内医药学界的注意。1955年底在我国举办的一次国际性抗生素学术会议上［2］，有人建议要中国科学院上海药物研究所承担抗癌抗生素类的药物研究任务，那时笔者刚从前苏联留学归国不久，在药物所接受了此任务。1956年全国制定12年科学研究远景规划，抗癌药物研究被正式纳入国家科研规划之中，许多医药院校及科研机构相继参加到此项工作之中。 20世纪50年代末期是我国大跃进开始的年代，那时倡导解放思想，科学研究搞群众运动，抗癌药物的研究迅速升温。人们积极进行抗癌中草药的调查，广泛收集单方、验方、复方及传统的中草药，群众性的抗癌药物筛选活动蓬蓬勃勃，发现了不少苗子药。1966～1976年期间在全国逐渐掀起研究六类抗癌药物的热潮，即对喜树、斑蝥、三尖杉、农吉利、秋水仙及三棱莪术（亦称六匹马）的研究，取得了一定成绩。此时期的工作可算是我国抗癌药的早期研究阶段，经过十多年的实践，积累了不少知识和经验，为后来的工作奠定了基础。 20世纪70年代后期，在全国改革开放形势的推动下，国际交往增加，不少人有机会到国外去访问考察，进行合作研究，参加国际学术交流。了解到国际上的最新动向，学者