2016年执业药师第十二章抗寄生虫药习题
精选习题及答案
一、最佳选择题
1．主要用于疟疾病因性预防的药物是
A．乙胺嘧啶
B．奎宁
C．氯喹
D．青蒿素
E．伯氨喹
2．通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成的药物是
A．氯喹
B．青霉素
C．青蒿素
D．伯氨喹
E．乙胺嘧啶
3．阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，控制传播的药物是
A．氯喹
B．青蒿素
C．奎宁
D．伯氨喹
E．乙胺嘧啶
4．对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用
A．氯喹
B．替硝唑
C．依米丁
D．喹碘仿
E．乙酰胂胺
5．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者应禁用
A．氯喹
B．替硝唑
C．伯氨喹
D．奎宁
E．青蒿素
6．治疗蛔虫病和鞭虫病应首选
A．甲苯咪唑
B．噻嘧啶
C．吡喹酮
D．哌嗪
E．伊维菌素
7．目前临床治疗血吸虫病的首选药物是
A．硝硫氰胺
B．吡喹酮
C．乙胺嗪
D．伊维菌素
E．酒石酸锑钾
8．作用机制为使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹的抗寄生虫药是A．氯硝柳胺
B．甲苯咪唑
C．噻嘧啶
D．哌嗪
E．吡喹酮
9．下列对于吡喹酮药理作用的描述，错误的是
A．口服吸收迅速而完全
B．对血吸虫成虫有杀灭作用，对未成熟的童虫无效
C．对其他吸虫及各类绦虫感染有效
D．抑制Ca2+进入虫体，使虫体肌肉产生松弛性麻痹
E．促进血吸虫的肝转移，并经过宿主免疫系统的吞噬
10．治疗钩虫病应首选
A．甲苯咪唑
B．噻嘧啶
C．吡喹酮
D．哌嗪
E．三苯双脒
11．以下属于哌嗪类驱虫药的是
A．阿糖腺苷
B．噻嘧啶
C．吡喹酮
D．哌嗪
E．碘苷
12．噻嘧啶驱虫药主要用于治疗
A．蛔虫病
B．绦虫病
C．血吸虫病
D．丝虫病
E．姜片虫病
13．伊维菌素可以用来治疗
A．疟疾
B．绦虫病
C．血吸虫病
D．蛲虫病
E．姜片虫病
14．下述药物中与氯丙嗪联用可能引起抽搐的是
A．三苯双脒
B．噻嘧啶
C．吡喹酮
D．青蒿素
E．哌嗪
15．哌嗪类驱虫药主要用于治疗
A．疟疾
B．绦虫病
C．蛔虫病和蛲虫病
D．蛲虫病
E．姜片虫病
16．下述药物中使用后应避免从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作的是A．三苯双脒
B．伊维菌素
C．吡喹酮
D．青蒿素
E．哌嗪
17．下述关于阿苯达唑的描述，错误的是
A．具潜在的神经-肌肉毒性
B．2岁以下儿童不宜服用
C．治疗蛔虫病、鞭虫病的首选药
D．蛋白尿、化脓性或弥漫性皮炎、各种急性传染病以及癫痫患者不宜使用
E．用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等
二、配伍选择题
[1～4]
A．氯喹
B．甲氟喹
C．伯氨喹
D．乙胺嘧啶
E．奎宁
1．疗效高，生效快，主要用于控制症状的首选药是
2．控制复发和阻止疟疾传播最有效的药物是
3．能影响疟原虫叶酸代谢，阻碍疟原虫叶酸合成的抗疟药是
4．主要用于耐氯喹的脑型疟的药物是
[5～8]
A．伯氨喹
B．乙胺嘧啶
C．氯喹+伯氨喹
D．氯喹
E．青蒿素
5．抑制DNA的复制和转录，使DNA断裂的抗疟药是
6．作用于红细胞内期和继发性红细胞外期的药物是
7．通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质的抗疟药是
8．与磺胺类或砜类药物合用可增强疗效的抗疟药是
[9~11]
A．哌嗪
B．阿苯达唑
C．甲苯咪唑
D．噻嘧啶
9．具有潜在的神经-肌肉毒性，应避免长期或反复过量使用的药物是10．与左旋咪唑合用可治疗严重钩虫感染的药物是
11．猪、牛带绦虫病首选
三、多项选择题
1．对间日疟和三日疟首选药物为
A．青蒿素
B．乙胺嘧啶
C．伯氨喹
D．奎宁
E．氯喹
2．下列关于氯喹说法正确的是
A．对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用
B．在肝中浓度高，可用于甲硝唑治疗无效的阿米巴肝脓肿
C．大剂量可用于类风湿性关节炎
D．大剂量可致金鸡纳反应
E．对红细胞外期疟原虫无效
3．氯喹的药理作用包括
A．抗疟疾
B．抗结核病
C．抗阿米巴
D．抗血吸虫
E．免疫抑制
4．奎宁的不良反应包括
A．金鸡纳反应
B．头晕、头痛、耳鸣
C．视野缩小、复视、弱视
D．心肌抑制
E．味觉改变或丧失
5．下列抗疟药中主要用于控制症状的药物有
A．青蒿素及其衍生物
B．乙胺嘧啶
C．伯氨喹
D．奎宁
E．氯喹
6．目前主张联合使用抗疟药的目的是
A．减少药物不良反应
B．使疟原虫的不同代谢环节受到干扰
C．防止耐药现象发生
D．减少给药剂量
E．加快杀灭疟原虫
7．治疗蛔虫病、鞭虫病和蛲虫病首选
A．伊维菌素
B．阿苯达唑
D．噻嘧啶
E．吡喹酮
8．下列人群中需要慎用乙胺嘧啶的是
A．意识障碍者
B．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者
C．巨幼红细胞性贫血
D．健康人群
E．糖尿病患者
9．下列属于咪唑类驱虫药的有
A．噻嘧啶
B．阿苯达唑
C．甲苯咪唑
D．左旋咪唑
E．吡喹酮
10．左旋咪唑禁用于
A．意识障碍者
B．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者
C．肝肾功能不全患者
D．妊娠妇女早期
E．原有血吸虫病者
参者答案
一、最佳选择题
1．A2．E3．E4．A5．C
6．A7．B8．C9．D10．E
11．D12．A13．D14．E15．C
16．C17．A
二、配伍选择题
[1～4]ACDE[5～8]DCEB
[9～11]ADE
三、多项选择题
1．CE2．ABCDE3．ACE
4．ABCD5．ADE6．BCDE
7．BC8．ABC9．BCD
10．CDE
精选解析
一、最佳选择题
2．解析：本题考查乙胺嘧啶作用机制。
乙胺嘧啶通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成。故答案选E。
4．解析：本题考查抗寄生虫药物的临床应用。
氯喹适用于肠外阿米巴病，如肠外阿米巴肝、肺脓肿等。常用于对甲硝唑无效或禁忌的患者。故答案选A。
5．解析：本题考查伯氨喹的禁忌证。
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血性贫血。故答案选C。
8．解析：本题考查噻嘧啶作用机制。
噻嘧啶可抑制虫体胆碱酯酶，造成神经-肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经-肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹，从而排出体外。故答案选C。
14．解析：本题考查哌嗪的药物相互作用。
哌嗪与氯丙嗪合用，有可能引起抽搐。故答案选E。
二、配伍选择题
[1～4]解析：本组题考查抗疟药的适应证。
(1)氯喹药效强大，能迅速控制症状，是控制症状的首选药。(2)伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强杀灭作用，临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。(3)乙胺嘧啶通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成，使疟原虫的生长繁殖受到抑制。(4)奎宁作用和氯喹相似，但不良反应较多，不作为首选抗疟药。临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。故答案选ACDE。
三、多项选择题
3．解析：本题考查氯喹的作用特点。
氯喹用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，也可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。氯喹也具有免疫抑制作用．大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。故答案选AcE。
4．解析：本题考查奎宁的不良反应。
奎宁常见的不良反应为头晕、头痛、耳鸣等，大剂量可致“金鸡纳”反应，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。大剂量中毒时还可出现心肌抑制、血压下降等。故答案选ABCD。
6．解析：本题考查抗疟药联合使用的目的。
目前提倡联合用药，使疟原虫的不同代谢环节受到药物的干扰，起到协同作用，既能减少给药剂量，加速杀灭疟原虫速度，也能防止耐药现象的发生。故答案选BCDE。
8．解析：本题考查乙胺嘧啶的用药监护。
乙胺嘧啶对意识障碍者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、巨幼红细胞性贫血患者慎用。故答案选ABC。
10．解析：本题考查左旋咪唑的禁忌证。
左旋咪唑对肝肾功能不全者、肝炎活动期患者、妊娠早期、原有血吸虫病者禁用。故答案选CDE。
抗寄生虫药物 一、抗蠕虫药 1.抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-：哌嗪、乙胺嗪 2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药） 3.抗吸虫药
吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4.抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1.抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬体内球虫 2.抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮脒：贝尼尔、血虫净、二脒那嗪（对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用，是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药，但预防作用较差，对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好，对猫巴贝斯虫无效，与同类药物相比，具有用途广，使用简便等优势，是目前治
第十四章抗寄生虫药 学习要点 根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。 理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。 抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。 临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。 第一节抗蠕虫药 抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。 一、驱线虫药 根据其化学结构，大致可分为以下6类： 1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。 伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。 ②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。 多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。 2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。 甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。 阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感 172
Antiparasitic Drugs 抗寄生虫药 CHAPTER FOURTEEN
前言 定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的 药物(antiparasitic drugs)。 分类 抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱 吸虫药。 抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗 焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。 杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。
前言 理想抗寄生虫药的条件 安全(no toxic and safe to animal and user) 高效(highly effective) 广谱(broad spectrum):阿苯哒唑抗线虫、吸 虫、绦虫，伊维菌素抗线虫、体外寄生虫，吡喹酮抗绦虫、吸虫，硫双二氯酚抗吸虫、绦虫。 适于群体给药(easy to administer for population animals) 价格低廉(very cheap) 无残留(no residues in milk and meat)
前言 抗寄生药的作用机理 抑制虫体内的某些酶(Inhibit some enzymes in the parasite.)：左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶(’succinate de’hydrogenase)，有机磷抑制胆碱酯酶 (cholinesterase) 。 干扰虫体的代谢(interfere with the metabolism in the parasite) ：苯并咪唑类抑制微管蛋白合成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程，氨丙啉干扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢。
前言 作用于虫体的神经肌肉系统(Interfere with neuromuscular coordination)：哌嗪的箭毒 样作用，阿维菌素类增强突触后膜对氯离子 的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。 干扰虫体内离子的平衡或转运(Interfere with transportation of various ions—sodium, potassium and calcium )：聚醚类离子载体 抗生素。
第十四章抗寄生虫药 一、A 1、控制复发和阻止传播的首选抗疟药物是 A、氯喹 B、青蒿素 C、奎宁 D、伯氨喹 E、乙胺嘧啶 2、通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成的药物是 A、氯喹 B、奎宁 C、磺胺嘧啶 D、甲氧苄啶 E、乙胺嘧啶 3、伯氨喹引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症，是因为 A、肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少 B、红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶 C、叶酸缺乏 D、胃黏膜萎缩致内因子缺乏，影响VitB12吸收 E、以上都不是 4、对奎宁的叙述错误的是 A、对细胞内期裂殖体有杀灭作用 B、最早用于治疗疟疾的药物 C、可出现金鸡纳反应 D、主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟 E、每周服药1次用于病因性预防 5、对耐氯喹的脑型疟患者，应选用 A、乙胺嘧啶 B、伯氨喹 C、短效磺胺 D、奎宁 E、以上均不是 6、用于控制疟疾发作的最佳抗疟药是 A、氯喹 B、奎宁 C、伯氨喹 D、青蒿素 E、乙胺嘧啶 7、对抗疟药，叙述正确的是 A、乙胺嘧啶能引起急性溶血性贫血 B、氯喹对阿米巴肝脓肿无效 C、伯氨喹可用作疟疾病因性预防 D、奎宁根治良性疟 E、青蒿素治疗疟疾最大缺点是复发率高 8、治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿应首选 A、二氯尼特 B、左旋咪唑 C、甲苯达唑 D、甲硝唑 E、乙酰胂胺 9、甲硝唑最典型的不良反应是 A、变态反应 B、感觉异常 C、共济失调、惊厥 D、食欲减退 E、恶心和口腔金属味 10、关于替硝唑，下列叙述错误的是 A、是甲硝唑的衍生物 B、半衰期长，口服一次，可维持疗效3天 C、对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病都有效 D、对阿米巴效病效果好，但是毒性较大 E、可用于治疗阴道滴虫病 11、甲硝唑的抗阿米巴作用，主要是通过杀灭 A、阿米巴包囊 B、包囊+小滋养体 C、阿米巴滋养体 D、包囊+大滋养体 E、阿米巴原虫 12、对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用 A、氯喹 B、替硝唑 C、依米丁 D、喹碘方 E、乙酰胂胺
理论课教案
教 学 内 容 第十二章 抗寄生虫病药物 寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。 第一节 驱肠虫药 驱肠虫药根据化学结构可分为： 哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐 咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑 三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物 酚类，如氯硝柳胺 阿苯达唑 （一）结构 N N H S H 3CH 2CH 2C NHCOOCH 3C 12H 15N 3O 2S 265.34 （二）性质及应用 1．显碱性 应用：鉴别，如溶于冰醋酸。 2．叔胺性质 应用：鉴别，如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。 3．有机硫性质 应用：鉴别，如灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。
（三）用途 为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。 （四）贮存 应密封保存。 第二节 抗血吸虫病药 抗血吸虫病药一般分为两类： 锑剂： 由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。 非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺 吡喹酮 （一）结构 N N O C O C 19H 24N 2O 2 312.41 1 234 5 6 7 8 9 101111a 11b （二）性质及应用 1．无酸碱性 2．有紫外吸收 应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm 与272nm 的波长处有最大吸收。 （三）用途 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第三节 抗疟药
N N H NHCOOCH 3C 6H 5CO N N H NHCOOCH 3 CH 3CH 2CH 2O N N H NHCOOCH 3 F O N S N N H N N H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S 抗寄生虫药测试题 测试题 一、 A 型选择题 1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑 E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D. 嘧啶类 E. 酚类 5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 E. 奥苯达唑
O 2N N H NCS O 2N O NCS N N O O N N O N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH H CH 3CH 2OCO N O O 6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B. C. D. E. 7. 抗疟药奎宁的化学结构为 A. B. C. D. E. 8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是 A. 奎尼丁 B. 优奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹
第14章抗寄生虫药 第1节抗疟药 一、选择题： A型题 2、有关氯喹抗疟作用特点的正确叙述是Ａ、能杀灭红细胞外期的疟原虫 Ｂ、能杀灭红细胞内期的疟原虫 Ｃ、抗疟作用较弱 Ｄ、抗疟作用时间短暂 Ｅ、对肠内阿米巴原虫有强大杀灭作用3、用于控制疟疾症状的药物是 Ａ、氯喹Ｂ、伯氨喹Ｃ、乙胺嘧啶 Ｄ、喹碘仿Ｅ、氯碘喹啉 4、能杀灭良性疟继发性红细胞外期裂殖体的药物 Ａ、乙胺嘧啶Ｂ、青嵩素Ｃ、氯喹 Ｄ、伯氨喹Ｅ、喹碘仿 5、遗传性红细胞内缺乏６－磷酸葡萄糖脱氢酶患者服用伯氨喹可引起 Ａ、再生障碍性贫血 Ｂ、溶血性贫血Ｃ、缺铁性贫血 Ｄ、休克Ｅ、惊厥 6、健康人进入疟疾流行区时应服用何药作为病因性预防 Ａ、伯氨喹Ｂ、乙胺嘧啶Ｃ、青嵩素 Ｄ、奎宁Ｅ、氯喹 7、脑性疟疾最佳选药 Ａ、氯喹Ｂ、青嵩素Ｃ、伯氨喹 Ｄ、乙胺嘧啶Ｅ、奎宁 8、根治良性疟的最佳给药方案是 Ａ、乙胺嘧啶＋氯喹 Ｂ、伯氨喹＋乙氨嘧啶 Ｃ、伯氨喹＋奎宁 Ｄ、氯喹＋伯氨喹Ｅ、氯喹 抗疟药答案 A型题 1B；2A；3D；4B；5B；6B；7D；8C； 第2节抗阿米巴病药及抗滴虫病药 A型题 1、阿米巴肝脓肿的最佳选药 Ａ、甲硝唑Ｂ、吐根碱Ｃ、氯碘喹啉 Ｄ、巴龙霉素Ｅ、土霉素 2、对肠内外阿米巴病均有良效的药Ａ、吐根碱Ｂ、巴龙霉素Ｃ、甲硝唑 Ｄ、氯喹Ｅ、氯碘喹啉 3、下列抗阿米巴痢疾药中，可用于治疗滴虫性阴道炎的药物是 Ａ、甲硝唑Ｂ、氯喹Ｃ、氯碘喹啉 Ｄ、吐根碱Ｅ、巴龙霉素 4、对肠外阿米巴有效，但肠内分布少，对肠内阿米巴无效的药 Ａ、依米丁Ｂ、氯喹Ｃ、喹碘仿 Ｄ、甲硝唑Ｅ、巴龙霉素 5、既能控制疟疾症状，又能治疗肠外阿米巴的药物是 Ａ、氯喹Ｂ、双碘喹啉Ｃ、吐根碱 Ｄ、甲硝唑Ｅ、青嵩素 6、既能治疗肠内肠外阿米巴病，又是治疗阴道滴虫的特效药 Ａ、吐根碱Ｂ、青嵩素Ｃ、甲硝唑 Ｄ、氯喹Ｅ、乙酰胂胺 7、甲硝唑治疗无效的疾病是 Ａ、阿米巴肝脓肿Ｂ、急性阿米巴痢疾Ｃ、阴道滴虫病Ｄ、白色念珠菌性阴道炎Ｅ、盆腔术后厌氧菌感染 抗阿米巴病药及抗滴虫病药答案 A型题 1A；2C；3A；4B；5A；6C；7D； 第4节抗肠蠕虫药 B型题 Ａ、吡喹酮Ｂ、乙胺嗪 Ｃ、哌嗪Ｄ、甲苯咪唑1、为广谱抗肠蠕动药，对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫疗效都很好 2、用于治疗血吸虫病药 X型题 1、对肠道蛔虫有效的药物包括 A、甲苯咪唑 B、阿苯达唑 C、哌嗪 D、左旋米唑 E、噻嘧啶 抗肠蠕虫药答案 B型题 1Ｄ；2Ａ X型题 1、ABCDE
常用抗寄生虫药物一览表 药物用途用法不良反应 氯喹作用于各种类型疟口服：第1日：1.0g, 8h常规剂量下副反应 原虫红内期裂殖后0.3g；第2、3日各0.3g较少，主要有轻度chloroquine 体，控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注：150~300mg置 道不适等，停药后于500 ml 5%葡萄糖液中 自行消失摇匀，4小时滴完 治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid，两日后0.25g 肿 Bid连用2～3周 奎宁作用于各种类静脉滴注：500 mg 置于500 常见的不良反应为 型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine 呕吐、视力障碍等，(金鸡钠霜)虫红内期裂殖 有严重心脏病患者体，控 慎用，有对本品过制疟疾的临床 敏反应患者及孕妇症状 禁用 伯喹作用于疟原虫的根治：15mg /d×14d常规剂量不良反应 红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine 体，根治间日疟吐、腹痛等，严重(伯氨喹啉，伯氯喹 复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉) 的传播及孕妇慎用 咯萘啶口服：首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型 2，间隔6小时；第二日：痛、恶心、呕吐等。pyronaridine 疟原虫红内期，
300-400 mg ×1次。注射给药时不良反控制疟疾的临床 应较少，少数患者症状及用于治疗肌注：3 mg/kg； 可有头昏，恶心，脑型疟等凶险型静滴：3-6 mg/kg，置于500 心悸等。有严重心，疟疾ml 5%葡萄糖液中 肝，肾疾病患者慎 用 甲氟喹1-1.5g，顿服，儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等；有mefloquine 疟原虫红内期裂 的可出现幻觉等神殖体，控制疟疾 经精神症状的临床发作，对 抗氯喹恶性疟原 虫有较强作用 乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周，顿服；长期大量服用可引外期，用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病：50 mg/d×阻断和预防；痛、头晕等不良反(息疟定)30d 应，肾功能不全者作用于弓形虫速 慎服，孕妇及哺乳殖子，用于治疗 期妇女禁用急性弓形虫病 青蒿素作用于各种类型首剂1.0g，6-8h后0.5g，第副作用小，个别病 2、3d：0.5g/次/d人可有食欲减退等 胃肠道症状 artemisinin 疟原虫红内期裂 殖体，控制疟疾 的临床症状。对
第一章. 第二章抗微生物和抗寄生虫药 1．青霉素G最常见的不良反应是（D ） A．肝肾损害B．耳毒性C．二重感染D．过敏反应E．神经毒性 2.与四环素类药物合用，青霉素G的（D ） A.抗菌作用增强 B.抗菌作用相加 C.抗菌作用不变 D.抗菌作用降低 E.毒性增加 3. 关于青霉素G体内过程特点的叙述正确的是：（C ） A.耐酸宜口服 B.易通过血脑屏障 C.主要以原形从尿中排出 D.血浆蛋白结合率高 E.主要分布于细胞内液 4. 苄星青霉素作用维持时间长是因为：（A ） A.改变了青霉素的化学结构 B.排泄减少 C.吸收减慢 D.破坏减少 E.增加肝肠循环 5. 下列关于苄星青霉素的描述，错误的是（D ） A．为青霉素G长效制剂B．对敏感的肺炎链球菌有抗菌活性C．对脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用 D．可用于静脉注射E．注射部位可出现疼痛 6. 下列关于青霉素药物相互作用的描述，错误的是（B ） A．可增强华法林的抗凝作用B．与四环素、红霉素合用有协同作用C．与阿司匹林合用，青霉素排泄减少D．同时服用避孕药，可影响避孕效果E．与氯霉素、磺胺类合用有拮抗作用 7. 下列关于氨苄西林的叙述，错误的是（C ） A．对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效B．铜绿假单胞菌对本品不敏感C．在弱酸性葡萄糖液中稳定D．大剂量静脉给药可发生抽搐E．传染性单核细胞增多症、淋巴瘤患者禁用 8. 下列β-内酰胺类抗生素中，对伤寒与副伤寒杆菌有效的药物是（B ） A．青霉素V B．氨苄西林C．苯唑西林D．羧苄西林E．双氯西林 9. 下列药物中，皮疹发生率最高的是( C ) A．头孢唑林B．红霉素C．氨苄西林D．磷霉素E．诺氟沙星 10. 下列关于阿莫西林的描述，错误的是（A ） A．杀菌作用比氨苄西林弱B．胃肠道吸收良好C．为对位羟基氨苄西林D．抗菌谱与氨苄西林相同E．与氨苄西林有交叉耐药性 11. 对幽门螺旋杆菌作用较强的药物是（D ） A．青霉素B．氨苄西林C．哌拉西林D．阿莫西林E．苯唑西林 12. 下列关于阿莫西林的描述，正确的是（B ） A．食物不会延迟吸收B．与氨苄西林有完全的交叉耐药C．不耐酸D．对幽门螺杆菌不具抗菌活性E．常见假膜性肠炎 13. 阿莫西林克拉维酸钾为复方抗菌制剂，其中克拉维酸钾是（D ）A．抑菌剂B．崩解剂C．赋形剂D．β-内酰胺酶抑制剂E．杀菌剂 14. 下列关于阿莫西林克拉维酸钾片，说法错误的是（D ） A ．严重肾功能受损患者需减量B．与食物同服可减少胃肠道反应C．传染性单核细胞增多症患者禁用D．不宜通过胎盘，孕妇可以使用E．服用本品前必须进行青霉素皮试 15. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是（E ） A．可使阿莫西林口服吸收更好B．可使阿莫西林自肾小管分泌减少C．可使阿莫西林用量减少，毒性减少D．克拉维酸抗菌谱广，抗菌活性强E．抗菌作用增强16. 肾功能减退时，需调整给药剂量的药物是( A )
抗寄生虫药物 亠、抗蠕虫药 1. 抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、 噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗 生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-:哌嗪、乙胺嗪 2. 抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、 氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被 消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药）
3. 抗吸虫药 吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落,
宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4. 抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1. 抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳 球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬 体内球虫 2. 抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮眯：贝尼尔、血虫净、二眯那嗪（对锥虫、梨虫和无
抗动物寄生虫病药物研究进展 动物科技学院动植物检疫3班王爱富 201040296 摘要：寄生虫为营寄生生活的动物，是引起人类和动物疾病的重要病原。由于寄生虫种类繁多、结构复杂，目前市场上没有特别好的药物可以治疗多种寄生虫病，本文主要介绍寄生虫药的作用机理以及抗寄生虫药新型制剂的研究方向，可以为抗寄生虫药的研制提供新的方向。 关键词：寄生虫病；作用机理；研究方向 引言：抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。一般来说，抗寄生虫药物都是根据其作用机理来研制的，例如抑制寄生虫体内的某些酶，干扰寄生虫体内的代谢或者作用于寄生虫的神经系统。目前市场上主要有苯并咪唑类、烟碱激动剂、大环内酯类、吡喹酮、青蒿素等常用抗寄生虫药。但是这些仅能一次性地杀死正在寄生的虫体，而无预防寄生虫感染作用。为提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。因此又研制了一些新型制剂，如脂质体给药系统、缓释丸剂、脉冲式和自调式释药技术、注射用缓释和控释制剂、植入型缓释和控释制剂、经皮给药系统等。 1.抗寄生虫药作用机理 1.1抑制虫体内的某些酶。不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢过程发生障碍。例如：①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚——能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断了ATP的产生；②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死。 1.2干扰虫体的代谢。某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如：①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌，抑制虫体对葡萄糖的利用；②三氮脒——能抑制机体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖。 1.3作用于虫体的神经肌肉系统。有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹；②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹；③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。 2.抗寄生虫常用药物及作用机理 2.1苯并咪唑类：苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物，包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。 2.1.1作用机理：这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥作用。微管是真核细胞内重要的细胞器，与有丝分裂、运动及转运相关。在正常情况下，微管蛋白的组装与去组装存在一个平衡，在药物作用下，这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致虫体死亡。 2.2烟碱激动剂：此类药物主要是抗线虫作用，主要通过作用于寄生虫的神经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂，如左旋咪唑、四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。 2.2.1作用机理：近年来，利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟酰乙酰胆碱受体，能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹，从而排出线虫。 2.3大环内酯类抗寄生虫药物：主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins)两大类，是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似结构的衍生物，它们具有广谱的抗寄生虫活性，在极低浓度下能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物，但对吸虫、绦虫及原