1二甲双胍
二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。
优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显着改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖。价格便宜，性价比高。
缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。2磺酰脲类
磺酰脲类降糖药与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合，刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。
临床常用的有格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列美脲（亚莫利）等。优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。
缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和
轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，格列喹酮（糖适平）更适合。
3格列奈类
格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点：突出优点是可以模拟餐时胰岛素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，被称为“餐时血糖调节剂”。轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。
4a-糖苷酶抑制剂
α-糖苷酶抑制剂在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。
通过这种途径，延缓并降低餐后血糖的升高，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
代表药物有阿卡波糖（拜唐平），用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。
优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者。
同时也是目前国内外唯一具有IGT（糖耐量异常，指餐后血糖2小时血糖处于7.8~11.0mmol/L）治疗适应症的降糖药。
缺点：由于本类药物阻碍碳水化合物在肠道的分解和吸收，使之滞留时间延长，因而导致细菌酵解产气增加。部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应。胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。
5胰岛素增敏剂
PPARγ激动剂（过氧化物酶增殖体激活受体γ）存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。PPARγ激活后可通过多个途径增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素的抵抗，作用的发挥需要胰岛素的存在。
本类药物属于噻唑烷二酮类，代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。
优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。
缺点：增加心衰风险，心功能3级以上禁用。65岁以上老年患者慎用本品。
起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
6GLP-1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是由肠道L细胞分泌的一种肠促胰岛素分泌激素。
GLP-1，以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，增加胰岛素的合成和分泌；增加胰岛β细胞数量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲与摄食；延缓胃排空等。
GLP-1在体内可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性，限制其临床应用。
LP-1受体激动剂：GLP-1的类似物，与GLP-1受体结合并激活该受体，具有与G1P-1类似的抗高血糖作用。
目前我国上市的有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和力）。优点：除了能够显着降低血糖，还能减轻体重，降低血压、改善β细胞功能，显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发
症的潜能，这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。
由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。
缺点：半衰期短。有恶心、呕吐等消化道不良反应。价格昂贵，需注射用药，不推荐该药作为一线用药。
对于胰岛素依赖型患者不可以替代胰岛素。不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
7DPP-4抑制剂
二肽基肽酶4（DPP-4）：GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性。DPP-4抑制剂：可降低肠促胰岛激素（如，GLP-1）的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
目前在我国上市的有西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。
优点：增加内源性GLP-1水平，同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。
口服给药，只需每天一次用药，患者依从性好。
缺点：DPP-4是一种多效酶，其抑制剂还可能延长生长素释放激素、神经肽Y和P物质等激素的作用，可能产生神经源性炎症、血压升高、促发免疫反应等不良反应。价格较贵，在我国暂未进
入医保。
8SGLT-2抑制剂
SGLT-2（钠-葡萄糖协同转运蛋白-2）：肾脏每天要过滤160-180g 葡萄糖，几乎所有这些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循环中。SGLT-2是参与这一过程的主要转运蛋白，是一个新型的糖尿病治疗靶点。
SGLT-2抑制剂：主要通过抑制SGLT-2活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。
优点：SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，一天一次，依从性好。
缺点：可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。
9胰岛素及其类似物
速效：赖脯胰岛素、门冬胰岛素；短效：正规胰岛素；中效：珠蛋白锌胰岛素、低精蛋白锌胰岛素；长效：精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素。诺和灵R：为短效胰岛素制剂，可以与中效或长效胰岛素制剂合并使用。诺和灵N：为低精蛋白锌胰岛素混悬液（NPH），为中效胰岛素制剂。诺和灵30R：为双效胰岛素制剂，含有30％可溶性中性胰岛素和70％低精蛋白锌胰岛素混悬液。
优点：胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器，对肝肾无不良影响，所有不适合用口服降糖药的糖尿病人（如
1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等）均可改用胰岛素治疗。
早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。
缺点：低血糖风险相对较高，可致体重增加，个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩，注射给药给患者带来不便，胰岛素类似物的价格较高。
常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂
此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
浅谈我院口服降糖药物的用药指导 摘要：通过系统总结我院口服降糖药物的分类与特点，构建糖尿病口服降糖药 物用药指导体系，为药师在给患者提供用药指导服务时提供助力，更高效地使患 者掌握自我管理的技能，使患者的血糖得到更好的控制，从而延缓糖尿病慢性并 发症的发生，提高生活质量。 关键词：糖尿病；口服降糖药物；用药指导 自1980年我国开展第一次糖尿病流行病学调查至今，糖尿病患病率已由当时的不足1%增加到10%左右，成为继肿瘤、心血管病之后的第三大严重威胁人们 健康的慢性疾病[1]。高血糖的药物治疗多基于导致人类血糖升高的两个主要病理 生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损[2]。其中口服降糖药根据作用效果的 不同，可以分为促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和非促胰 岛素分泌剂（双胍类、TZDs、α-糖苷酶抑制剂）。口服的方法相对简单，比较容 易被糖尿病患者接受，但是要保证患者能够正确地服用口服降糖药物，使血糖得 到良好控制，仍有很多需要注意的地方，需要药师对口服降糖药物治疗的患者进 行合理的用药指导，才能最大限度地发挥药物的疗效，并减少药物副作用。 但是在糖尿病患者用药指导的需求量巨大的同时药品信息量大且杂、药师工 作强调大，这就间接要求药师在准确提供用药指导的前提下提高工作的效率。本 文希望通过系统总结我院口服降糖药物的分类与特点，构建糖尿病口服降糖药物 用药指导体系，为药师在给患者提供用药指导服务时提供助力。 1.我院口服降糖药的分类 我院口服降糖药物常用的有磺脲类、非磺脲类、双胍类、a-葡萄糖酐酶抑制剂、噻唑烷二酮类。根据作用机制和作用特点指导患者在不同的时段服用。 1.1磺脲类 磺脲类作用机制是直接刺激胰岛B细胞分泌胰岛素而起降糖作用。由于其进 入人体后需要一定的时间来刺激胰岛细胞分泌胰岛素，因此，服药时间宜选在餐 前30 min左右。我院有格列美脲片[万苏平]、格列齐特缓释片、格列齐特缓释胶囊、格列吡嗪缓释胶囊[唐贝克]。 结合我院药物特点用药指导应注意以下几点：（1）均需整片（粒）吞服，不宜 掰开，不得嚼碎，并以足量的水（约半杯）送服。（2）一天一次即可，建议于 早餐之前服用，若不吃早餐，则于第一次正餐之前即刻服用。（3）尤其注意， 服药后不要忘记进餐，若发生服药差错，如漏服一次药量，不可于下次服药时以 大剂量来纠正。（4）注意低血糖反应及体重增加等不良反应。 1．2 非磺脲类 非磺脲类胰岛素促泌剂也称为餐时血糖调节剂，此类药物的特点为刺激胰岛 素的早期分泌有效降低餐后血糖。我院有瑞格列奈片。用药指导应注意以下几点：（1）应在餐前0-30分钟口服，服药后要按时按量进餐，以预防低血糖发生。不 进食不服药。（2）格列奈类药物的常见副作用是低血糖和体重增加，需提醒患 者注意。 1．3 双胍类 二甲双胍作用机制是促进外周组织(如肌肉等)对葡萄糖的作用，抑制肝糖元异生和肠道对葡萄糖的摄取，从而使血糖降低。该药物对血糖正常者不起作用，特 别适用于饮食控制效果不佳，体型肥胖的2型糖尿患者。我院有盐酸二甲双胍片。用药指导应注意以下几点：（1）二甲双胍的主要副作用为胃肠道反应。服药时
2017年糖尿病合理用药 1、下列符合1型糖尿病特征的是 A.多见于中老年 B.起病缓慢 C.症状较轻 D.易发生酮症酸中毒 E.血C肽测定正常 (标答：D) 2、下列符合2型糖尿病特征的是 A.多见于儿童和青少年 B.起病急 C.血胰岛素浓度显著降低 D.对胰岛素敏感 E.较少发生酮症酸中毒 (标答：E) 3、患者，女，35岁。有糖尿病家族史。实验室检查：空腹血糖6.8mmo/L。为确诊糖尿病，最有意义的检查是 A.重复测空腹血糖 B.测餐后2小时血糖 C.多次测任意血糖 D.口服葡萄糖耐量试验 E.糖化血红蛋白 (标答：D)
4、患者，女，39岁。有糖尿病史25年，消瘦。实验室检查：C肽降低，GAD—Ab 阳性，尿糖阳性。应首先考虑的诊断是 A.1型糖尿病 B.2型糖尿病 C.妊娠糖尿病 D.继发性糖尿病 E.肾性糖尿 (标答：A) 5、患者，男，18岁。身高170cm，体重75kg。实验室检查：空腹血糖6.9mmol/L，2次餐后2小时血糖15.3mmol/L，血胰岛素增高。应首先考虑的诊断是 A.1型糖尿病 B.胰岛素分泌不足为主的2型糖尿病 C.胰岛素抵抗为主的2型糖尿病 D.糖耐量减低 E.空腹血糖减损 (标答：C) 6、患者，男，42岁。实验室检查：空腹血糖5.3mmol/L，口服葡萄糖耐量试验的餐后2小时血糖8.9mmol/L。应首先考虑的诊断是 A.正常血糖者 B.空腹血糖减损 C.糖耐量减低 D.1型糖尿病 E.2型糖尿病 (标答：C) 7、1型糖尿病的主要死因是
A.肾小球硬化症致尿毒症 B.心肌梗死 C.急性脑血管意外 D.感染 E.酮症酸中毒 (标答：A) 8、糖尿病失明的主要原因是 A.视网膜病变 B.青光眼 C.角膜炎 D.黄斑病 E.结膜炎 (标答：A) 9、关于糖尿病视网膜病变的叙述，错误的是 A.属微血管病变之一 B.病程超过10年者多见 C.有微血管瘤为增殖期 D.可见玻璃体出血 E.是糖尿病失明的主要原因 (标答：C) 10、下列哪项不符合糖尿病性心脏病的特征 A.冠心病发病率高 B.易发生心肌梗死 C.均为有痛性心肌梗死
各类药物服药时间汇总 “药到底是饭前服还是饭后服”是人们经常要问的问题，但科学用药对时间的要求绝不仅于此。选择合适的时间服用某种药物，有时不仅能提高疗效，还会降低药物的副作用。为了帮助参加执业药师考试的考生更好备考，医学教育网特别整理了各类药物服药时间，分享给大家。 服药说明 空腹：一般指餐前1小时或餐后2小时服用； 饭前：饭前15~60分钟服用； 饭后：饭后15~30分钟服用； 餐中：进餐少许后服药，药服完后可继续用餐； 晨服：早上服（早餐前或早餐后）； 睡前：睡前15~30分钟服用。 需要空腹服用的药物 1、空腹可增加药物的吸收
有些药物因为食物可显著减少其吸收，空腹服用有利于吸收，比如卡托普利片，胃中食物可使本品吸收减少30%~40%，因此宜在进餐前1小时服用。 吗替麦考酚酯片，食物对吸收的程度无影响，但食物使吗替麦考酚酯片的达峰浓度（Cmax）降低40%，因此需在空腹服用。 阿仑膦酸钠、左甲状腺素钠需在早餐前至少30分钟用温开水送服，用药后至少30分钟方可进食，在服用前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料，以避免食物影响药物的吸收。 以下这些药物空腹服用有利于吸收： （1）治疗骨质疏松药物：阿仑膦酸钠、氯膦酸二钠、雷奈酸锶等；（2）增强免疫力的药：细菌溶解产物、匹多莫德等； （3）抗菌药物：罗红霉素、诺氟沙星、氨苄西林等； （4）抗结核药：利福平、异烟肼； （5）降血压药：卡托普利、培哚普利； （6）免疫抑制剂：吗替麦考酚酯、他克莫司； （7）解毒药：青霉胺； （8）作用于循环系统的药物：胰激肽原酶； （9）抗乙肝病毒药：恩替卡韦；
（10）影响脑血管药物：丁苯酞； （11）利胆药：丁二磺酸腺苷蛋氨酸； （12）终止早孕药：米非司酮、米索前列醇； （13）抗凝血药：舒洛地特； （14）甲状腺激素药：左甲状腺素钠； （15）辅助治疗药：角鲨烯。 2、空腹有利于发挥作用 有的药物例空腹服用有利于发挥作用，如驱虫药在空腹服用时，肠道的药物浓度较高，有利于肠道药物与虫体的直接接触，增强疗效，因此建议清晨空腹或睡前服用。 盐类泻药如刺激性强的、高浓度的硫酸镁、蓖麻油等，早晨空腹时服用，使药物迅速经过空胃而快速进入大肠，在大肠内保持较高浓度，强烈刺激肠壁而发挥致泻作用。 止泻药洛哌丁胺空腹服用可提高疗效。 （1）抗血吸虫药：吡喹酮； （2）驱蛔虫药：驱蛔灵、左旋咪唑； （3）盐类泻药：硫酸镁；
口服降糖药的分类及服法 糖尿病口服降糖药的分类 降糖药的服法 二甲双胍的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 二甲双胍 500—2000㎎ 2—3次 随餐或餐后服用 二甲双胍缓释片 500—2000㎎ 1—2次 每日一次时推荐随晚餐服 用 噻唑烷二酮类的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 罗格列酮 4—8㎎ 1—2次 进食对总吸收量无明显影响，但 达峰时间延迟 吡格列酮 15—45㎎ 1次 与进食无关 非胰岛素促泌剂 双 胍 类 二甲双胍 噻唑烷二酮类 （TZDs ） 罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶 抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 胰岛素 促泌剂 磺脲类 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列 喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲） 格列奈类 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 DPP-4抑制剂 西格列汀、维格列汀、沙格列汀
α-葡萄糖苷酶抑制剂的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 阿卡波糖100—300㎎3次随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 伏格列波糖0.2—0.9㎎3次餐前口服，服药后即刻进餐常用磺脲类药物的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 格列苯脲 2.5—15㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪 2.5—30㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪控释片5—20㎎1次早餐时格列齐特80—320㎎1—3次餐前 格列齐特缓释片30—120㎎1次早餐时格列喹酮30—80㎎1—3次餐前30分钟 格列美脲1—8㎎1次早餐前或餐时服 格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)的用法:需餐前即刻服用 （二肽基肽酶-4）DPP-4抑制剂的用法用量（1次╱日，尽可能晨起服）品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 西格列汀100㎎1次可与或不与食物同服 沙格列汀5㎎1次服药时间不受进餐影响 维格列汀50—100㎎1—2次可以餐食服用，也可非餐时服用 DPP-4抑制剂的作用机制：通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1（肠道里的促胰 素）在体内的失活，从而增加GLP-1水平，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
糖尿病患者口服降糖药物的用药指导 药物治疗是糖尿病5大综合疗法中的重要组成部分，口服降糖药物可直接起到降血糖的作用，口服的方法相对简单，比较容易被糖尿病患者接受。但是患者要保证能够正确地服用口服降糖药物，才能使血糖得到良好控制，因此有很多需要注意的地方，需要患者及其家属进行了解。 口服降糖药的分类：口服降糖药物主要有4类，促胰岛素分泌剂、双胍类、α糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。患者要学会分辨和认识各种口服降糖药物，掌握正确的服药方法和注意事项。服用任何种类口服降糖药物均需注意：①服药的时间和间隔应尽可能固定；②服药期间应该定期监测血糖并记录；③服药期间应该继续遵守饮食计划。 服用方法及注意事项 1促胰岛素分泌剂：此类药物主要包括磺脲类（第一代磺脲类药物为氯磺丙脲和甲苯磺丁脲(D860)；第二代磺脲类药物为格列本脲(优降糖)、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列波脲(克糖利)；第三代磺脲类药物为格列美脲(亚莫利)）和餐时血糖调节剂，其不良反应主要是体重增加和低血糖。患者服药时的注意事项主要有：①为了药物更好的吸收，促胰岛素分泌剂应在餐前或餐中服用；②此类药物有引起低血糖的可能，患者应学会采取必要措施，预防低血糖；③餐时血糖调节剂〔瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈〕应在餐前服用，如果在进餐的时候没有进餐，则不要服药。如果准备增加一餐或进食零食较多，则应该增加药物剂量。 2双胍类：（格华止）以二甲双胍为代表的双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关，大多可以自行缓解。通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。有一种严重但很少发生的不良反应是乳酸性酸中毒，肾功能不全的患者可能会发生这种乳酸性酸中毒，服药期间应定期检查肾功能。此外患有严重心脏病或肺部疾病者禁用二甲双胍。服药期间注意事项：①进餐时或进餐后马上服用，每天服药1～3次；②开始服药时选择进正餐时服用，从最小的剂量开始，逐渐增加，直到血糖得到控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道的不良反应； 3噻唑烷二酮类：（文迪雅）此类药物的不良反应可能表现为下肢浮肿和体重增加。服药期间注意事项：①此类药物的疗效要在开始服药后1～2个月才能完全体现出来；②服药时间与进餐无关，但应尽可能固定。 4α糖苷酶抑制剂：（拜唐苹、倍先）此类药物常见的不良反应有胃肠胀气、腹痛、腹泻，不良反应的严重程度通常与药物剂量有关。此类药物不会引起低血糖。服药期间注意事项有：①遵医嘱服药，通常每天服用3次，进餐同时服用(在吃第一口食物时服用)；②如果不进餐则不需服药；③从最小剂量开始服药，逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应；④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用，发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗，避免使用饼干等淀粉类食物。 口服降糖药物的联合应用：如果单独应用口服降糖药物治疗，已经达到临床有效最大剂量3个月，仍然不能达到血糖控制目标，应考虑联合用药。联合用药可以是两种或两种以上的口服降糖药物联合使用，使作用加强，或者是胰岛素和一种口服降糖药物联合应用。如果联合应用口服降糖药物后仍然不能达到血糖控制目标，可添加胰岛素治疗。患者在联合用药时应注意以下事项：①注意每种药物的服药方法；②如果出现低血糖症状，应该立即监测血糖，并及时处理，接受促胰岛素分泌剂治疗的患者发生低血糖的危险性较大。此外在发生糖尿病急性代谢紊乱、合并严重感染、合并严重并发症、计划妊娠或已经妊娠、分娩等情况下，不适合继续应用口服降糖药物治疗，此时应该使用胰岛素治疗，或者咨询医生。 口服降糖药与血糖监测：糖尿病的治疗是综合疗法，单靠一种方法是不能达到目标的，
目前市场上口服降糖药很多，但概括起来分为五类，即磺脲类、双胍类、α－糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。下面对各类降糖药做一简单介绍和评价： （一）磺脲类是用得较早的一类降糖药，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用剂量大，降糖作用弱，副作用大，临床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）等，临床应用较为广泛和普通。 降糖原理：主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能，即是指２型糖尿病轻、中度患者。 优点和缺点：优点是此类药降糖作用强，降糖时间快，部分药价格低廉，易被患者接受等。缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度，容易低血糖，易导致腹型肥胖；增加胰岛β细胞负荷，导致胰岛功能衰竭；长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用此类药物应注意其肾毒性，每个药各有特点，如糖适平只有５％肾脏代谢，肾毒性小；格列吡嗪作用时间短，低血糖发生几率小，适合老年人；格列齐特有改善微循环作用等，临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择，一般以小剂量开始，逐渐加量。 （二）双胍类起初应用不是降糖而是减肥药，近年逐渐应用到糖尿病领域。第一代药物是苯乙双胍（降糖灵、降糖片），容易导致乳酸性酸中毒，死亡率达８０％以上，已淘汰。第二代药物是二甲双
胍（格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达）。 降糖原理：包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。 优点和缺点：优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取，增加胰岛素的敏感性。缺点是对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。因此，禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。临床应用应注意，此类药应用剂量过大可引起乳酸性酸中毒，肾功能不全者应不用或禁用。 （三）α?糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。属于抗高血糖剂。 降糖原理：碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的α?糖苷酶，才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用，可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用，适用于餐后血糖高者。 优点和缺点：优点是安全可靠，可降低餐后血糖等。 缺点是可引起胃肠道反应如腹胀（气）等；引起四肢消瘦、营养不良等。临床应用应注意必须与进餐同时服用，不进食碳水化合物则不起作用。单用一般不会引起低血糖，联合其他药应用一旦出现低血糖应直接口服葡萄糖或静推葡萄糖，进食一般食物无效。 （四）非磺脲类胰岛素促进剂主要包括瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）和那格列奈（唐力）。该药不增加胰岛细胞负担，属快速胰岛
口服降糖药应该如何吃呢？在选择时间方面有哪些讲究？下面我们不妨一起来看看相关介绍吧。 1、清晨空腹时 胰岛素增敏剂，如噻唑烷二酮类药物罗格列酮、吡格列酮等，能增加组织细胞受体对胰岛素的敏感性，有效地利用自身分泌的胰岛素，让葡萄糖尽快地被细胞利用，使血糖下降，降糖作用可以维持24小时，每日仅需服药一次。噻唑烷二酮类药物在空腹情况下，口服后30分钟开始起效，2小时后可达到血药峰浓度，而进食将会使血药峰浓度时间推迟到3～4小时，因此这类药一般适宜在清晨空腹时服用。 2、餐前半小时 磺脲类降糖药，包括格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等，这类降糖药主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而发挥作用的，大多数磺脲类降糖药起效时间需要半小时，而降糖作用的高峰一般在服药后2～3小时出现。也就是说，服完降糖药后要过半小时左右，药物才开始发挥降糖作用，而在服药后2～3小时药物作用最强。因此，在餐前30分钟服用磺脲类降糖药，进餐的时间正好是药物开始起效的时间，随着食物的消化吸收，药物的作用也同时在增强，在餐后2小时左右，药物作用较强，有利于餐后血糖的控制。 3、餐前5～20分钟 非磺脲类胰岛素促泌剂，包括瑞格列奈、那格列奈等。其作用前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时起效才能刺激胰岛β细胞分泌。同样是胰岛素促泌剂，但由于此类药物比磺脲类药物起效快，因此应在进餐前5～20分钟口服。如果不按时服用，可能会引起低血糖。4、与第一口饭同时 与第一口饭同服，并且嚼服的药物α葡萄糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖等，能延迟和减少小肠内碳水化合物分解为葡萄糖，使餐后血糖水平下降。此药与第一口饭同时嚼服效果最佳，且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用，则起不到降糖效果。 5、进餐之后 在饭后口服的降糖药如二甲双胍类，由于二甲双胍口服后刺激胃黏膜，引起胃部不适，因此应在饭后服用。 由此可见，什么时候服药对于糖友来说，不能随心所欲。另外，由于糖尿病的个体化治疗，每位糖友的处方可能都不尽相同，因此服药时间也应因人而异，也可以咨询您的医生。
?继续教育园地? 糖尿病患者口服降糖药物的用药指导 潘晓黎 作者单位:110001 沈阳市 中国医科大学附属第一医院潘晓黎:女,大专,主管护师2006204210收稿 药物治疗是糖尿病5大综合疗法中的重要组成部分,口服降糖药物可直接起到降血糖的作用,口服的方法相对简单,比较容易被糖尿病患者接受。但是要保证患者能够正确地服用口服降糖药物,使血糖得到良好控制,仍有很多需要注意的地方,需要护士对口服降糖药物治疗的患者进行合理的护理和教育。 1 患者状态的评估 在对患者进行教育前护士应对具体患者做尽可能详细的评估。评估患者的血糖控制情况、病程、对糖尿病的了解程度、教育背景、患病后的心理状态、生活方式、家庭情况、工作性质、经济状况等。通过评估为患者设定血糖和糖化血红蛋白的控制目标,采用针对性的教育方法。 2 用药指导 2.1 口服降糖药的分类 口服降糖药物主要有4类,促胰岛素分泌剂、双胍类、α2糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类药物。护士要教会患者分辨和认识各种口服降糖药物,掌握正确的服药方法。 2.2 服用方法及注意事项2.2.1 促胰岛素分泌剂 此类药物主要包括磺脲类和餐时血糖调节剂,其不良反应主要是体重增加和低血糖。 患者服药时的注意事项主要有:①为了药物更好的吸收,促胰岛素分泌剂应在餐前或餐中服用;②服药时间和服药间隔应尽可能固定;③服药期间要定期监测血糖并记录血糖监测结果;④此类药物有引起低血糖的可能,应教会患者采取必要措施,预防低血糖;⑤如果经常在每天的同一时间 发生低血糖(血糖低于3.9mmol/L ),且持续3d 以上,应嘱患者将这些情况报告给医生;⑥服药期间要继续遵守饮食计划;⑦餐时血糖调节剂(瑞格列奈和那格列奈)应在餐前服用,如果在进餐的时候没有进餐,则不要服药。如果准备增加一餐或进食零食较多,则应该增加药物剂量。 2.2.2 双胍类 以二甲双胍为代表的双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关,大多可以自行缓解。通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。有 一种严重但很少发生的不良反应是乳酸性酸中毒,肾功能不全的患者可能会发生这种乳酸性酸中毒,服药期间应定期检查肾功能。此外患有严重心脏病或肺部疾病者禁用二甲双胍。 服药期间注意事项:①进餐时或进餐后马上服用,每天服药1～3次;②开始服药时选择进正餐时服用,从最小的剂量开始,逐渐增加,直到血糖得到控制或达到临床最大有效剂量,逐渐增加剂量有助于减少胃肠道的不良反应;③服药的时间和间隔应尽可能固定;④服药期间应该定期监测血糖并记录;⑤服药期间应该继续遵守饮食计划。 2.2.3 噻唑烷二酮类 此类药物的不良反应可能表现为下肢浮肿和体重增加。服药期间注意事项:①此类药物的疗效要在开始服药后 1～2个月才能完全体现出来;②服药时间与进餐无关,但应 尽可能固定;③服药期间应该定期监测血糖并记录血糖监测结果;④服药期间应该继续遵守饮食计划。 2.2.4 α2糖苷酶抑制剂 此类药物常见的不良反应有胃肠胀气、腹痛、腹泻,不良反应的严重程度通常与药物剂量呈正相关。此类药物不会 引起低血糖。 服药期间注意事项有:①遵医嘱服药,通常每天服用3次,进餐同时服用(在吃第一口食物时服用);②如果不进餐则不需服药;③从最小剂量开始服药,逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制,逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应;④服药期间应该定期监测血糖并记录血糖监测结果;⑤服药期间应该继续遵守饮食计划;⑥如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用,发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗,避免使用饼干等淀粉类食物。 2.3 口服降糖药物的联合应用 如果单独应用口服降糖药物治疗,已经达到临床有效最大剂量3个月,仍然不能达到血糖控制目标,应考虑联合用 药。联合用药可以是两种或两种以上的口服降糖药物联合使用,使作用加强,或者是胰岛素和一种口服降糖药物联合应用。 选择联合口服降糖药物治疗时应该考虑以下情况:近期血糖变化;最近的HbA1c 检查结果;患者是否有胰岛素缺乏或胰岛素抵抗,以哪种表现为主;患者的病史和目前的药物治疗情况;患者希望如何选择药物。如果联合应用口服降糖药物后仍然不能达到血糖控制目标,可添加胰岛素治疗。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 糖尿病药物分类及机理 糖尿病药物分类及机理糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。 该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。 1 / 25
在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘 汰或撤市。 今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史 克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以 此降低糖尿病并发症发生的危险。 因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进 展的潜力。 在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公 司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病 药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司 开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上 市,商品名为Avandia、安糖健。 2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商 品名为文迪雅。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续 开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
何时服用降糖药物？餐前？餐中？餐后？ 随着人们生活水平的提高，2型糖尿病的发病率也在逐年上升，对于一些饮食和运动控制不理想的患者，医生首先会推荐您选择一些口服降糖药物来控制自己的血糖。但是，目前上市的口服降糖药物种类较多，不同的降糖药物服用时间也不同，到底是该餐前、餐中还是餐后服用呢？下面就由**医院药师为您解答： 一、双胍类药物 常用药物主要有：二甲双胍，苯乙双胍，主要是增加组织对葡萄糖的摄取和利用，增加胰岛素敏感性，抑制胰高血糖素的释放，由于对胃肠道有些刺激，故宜在餐中或餐后即刻服用。 二、磺酰脲类药物 常用药物主要有：格列齐特，格列吡嗪，格列美脲，此类药物可以刺激β细胞，释放胰岛素，从而降低血糖，宜餐前半小时服用。
三、非磺脲类胰岛素促分泌剂 常用药物主要有:瑞格列奈，那格列奈，此类药物能够模拟人胰岛素的生理分泌，快速的使胰岛素分泌，此类药物若在餐后服用不能快速吸收效果减弱，若在餐前30分钟以上服用可能会诱发低血糖，故通常于餐前15分钟内服用，亦可于餐前30分钟内服用。 四、噻唑烷二酮类 常用药物主要有：吡格列酮、罗格列酮。此类药物能促进脂肪组织储存游离脂肪酸，游离脂肪酸减少，可以改善胰岛素抵抗。此类药物服药时间与进食无关。 五、α-葡萄糖苷酶抑制剂 常用药物主要有：阿卡波糖，伏格列波糖。此类药物主要通过竞争抑制酶的作用，使糖类分解成葡萄糖的速度减慢，延缓葡萄糖的吸收，从而降低餐后血糖。该类药物一般是用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用（胶囊剂应于用餐前即刻整粒吞服）。 六、新型的二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4抑制剂) 常用药物主要有：西格列汀、沙格列汀、利格列汀。该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重。该类药物每日服药一次，服药时间与进食无关。
常用口服降糖药的服药时间 口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，α糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂 一、双胍类 【代表药物】 二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了，目前一个药便自成一体。 【作用机理】 不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。 1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖； 2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）； 3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中； 4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收； 5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。 【服药时间】 胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用。 二、促胰岛素分泌剂 （一）磺脲类 【代表药物】 第一代已被淘汰； 第二代：格列吡嗪（美吡达），格列齐特（达美康），格列本脲（优降糖），格列喹酮（糖适平等）；第三代：格列美脲（亚莫利）。 【作用机理】 1、促进胰岛素分泌； 2、增强胰岛素与其受体结合。 起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，特别容易发生低血糖。 【服药时间】 第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。（二）格列奈类 【代表药物】 瑞格列奈（诺和龙），那格列奈（唐力），米格列奈 【作用机理】 促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。 【服药时间】 餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。 三、DPP-4抑制剂（列汀类降糖药） 【代表药物】 西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽）、阿格列汀（尼欣那）和利格列汀（欧唐宁），是一类新上市的降糖药，号称"五朵金花"。 【作用机理】 进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性，增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。 【服药时间】
口服降糖药有哪些分类？ 糖尿病患者通过饮食治疗及体育锻炼，血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药了。口服药物治疗是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。口服降糖药可以帮助糖尿病患者增加体内胰岛素的分泌或加强胰岛素在体内作用以降低血糖。每种降糖药物针对导致血糖升高的不同环节，目前临床常用的口服药物主要有4类。 1.促胰岛素分泌剂 (1)磺脲类(SUs)：SUs的主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，因此SUs降血糖作用的前提条件是机体尚保存相当数量(30%以上)有功能的胰岛β细胞。第一代SUs如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等已很少应用;第二代SUs有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格列美脲等。常作为单药治疗主要选择应用于新诊断的2型糖尿病非肥胖患者、用饮食和运动治疗血糖控制不理想时。低血糖反映是此药最常见而重要的不良反应。 (2)格列奈类：此类药物也作用于胰岛β细胞，是一类快速作用的胰岛素促分泌剂。降血糖作用快而短，主要用于控制餐后高血糖。低血糖症发生率低、程度较轻而且限于餐后期间。较适合于2型糖尿病早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。有两种制剂，瑞格列奈和那格列奈。 2.双胍类 目前广泛应用的是二甲双胍。品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要作用机制为抑制肝葡萄糖输出，也可改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用。单独用药极少引起低血糖，与SUs或胰岛素合用则有可能出现。二甲双胍尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。 3.噻唑烷二酮类(格列酮类) 也被称为胰岛素增敏剂，明显减轻胰岛素抵抗，主要刺激外周组织的葡萄糖代谢，降低血糖;还可改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等，对心血管系统和肾脏显示出潜在的器官保护作用。此类药物可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病患者，尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者；不宜用于1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。主要不良反应为水肿、体重增加，有心脏病、心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用现有两种制剂：罗格列酮和吡格列酮。 4.α葡萄糖苷酶抑制剂 尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者，可单独用药或与其他降糖药物合用。常见不良反应为
合理用药知识试卷 姓名： 单项选择(2分/题) 1.呼吸系统感染应用( )时，可能会发生跟腱炎甚至跟腱断裂的不良反应，须立即停药。 A、青霉素 B、头孢唑林 C、左氧氟沙星 D、甲硝唑 2.患者男性，52岁，高血压，前壁心肌梗死，现突发胸闷、气促不能平卧。体格检查：BP168/94mmHg，颈静脉怒张；双肺底湿啰音；心率122次/分，律齐。肺楔压26mmHg。紧急选择下列哪一种药物？( ) A、硝苯地平 B、肼苯哒嗪 C、氨氯地平 D、硝普钠 E、氯丙嗪 3.以下抗菌药物中，肾脏毒性最大的是( )。 A．头孢呋辛 B．头孢吡肟 C．头孢唑啉 D．头孢他定 4.易引起低血钾的利尿药是( )。 A．山梨醇 B．氨苯蝶啶 C．氢氯噻嗪 D．螺内酯 E．以上均不正确 5.氨基糖苷类抗生素对下列哪类病原菌最敏感( )。 A．链球菌 B．革兰阴性杆菌 C．厌氧菌 D．肠球菌 6.按“临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重”原则确定目录的是( )。 A、现代药 B、传统药 C、处方药 D、国家基本药物 E、基本医疗保险用药 7．对产生超广谱β-内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选( )类抗生素。 A 碳青霉烯类
B 氯霉素类 C 大环内酯类 D 氨基糖苷类 8.高血压合并支气管哮喘患者不宜选用( )。 A、硝苯地平 B、卡托普利 C、普萘洛尔 D、可乐定 9.头孢哌酮舒巴坦和阿奇霉素注射液先后静脉滴注，易发生的较严重的不良反应是( )。 A 皮疹 B 神经毒性反应 C 戒酒硫样反应 D 肌病 10.( )的抗菌作用靶点不是作用于细胞壁。 A．头孢唑啉 B．万古霉素 C．卡泊芬净 D．阿米卡星 E．美罗培南 11.患者，男，65岁，肾移植术后继发呼吸机相关性肺炎，痰培养示鲍曼不动杆菌++++，建议选择( )治疗。 A．氨曲南 B．哌拉西林他唑巴坦 C．头孢哌酮舒巴坦 D．阿莫西林克拉维酸钾 12.患者男性，56岁，急性广泛前壁心肌梗死、心力衰竭（Killip III级）。静脉点滴硝普钠的作用机制为( )。 A．利尿 B．降低心脏前负荷 C．降低心脏后负荷 D．降低心脏前后负荷 E．增加心肌收缩力 13．抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施。不符合抗菌药物临床应用指导原则的是( )。 A 病毒性感染者不用 B 尽量避免皮肤粘膜局部使用抗菌药物 C 联合使用必须有严格指征 D 发热原因不明者若无明显感染的征象可少量应用 14.普伐他汀与大环内酯类抗生素合用会( )。 A．提高前者的血药浓度 B．降低前者的血药浓度 C．拮抗前者的作用 D．加重前者的不良反应
各类药物正确服药的时间（二） 文章摘要：选择合理的服药时间： 1. 怎样理解一天3 次服药？ 2. 大多数患者认为”一天3 次就是每天饭前或饭后服药”。其实这是错误的。 2.1.1需晚上服用的药物 （1）他汀类调血脂药的作用机制是抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，从而抑制内源性胆固醇的合成。由于胆固醇主要在夜间合成，因此晚上给药比白天给药更有效，常用药物有：辛伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等。 （2）抗哮喘药因哮喘多在夜间、凌晨容易发作，故一日服用一次的抗哮喘多在睡前半小时服用，至凌晨时血药浓度最高，疗效较好，亦可起到预防作用。常用药物有：茶碱缓释片、长效β2受体激动药（班布特罗、丙卡特罗等）、白三烯受体拮抗药（孟鲁司特等）。 （3）治便秘的泻药如酚酞、液状石腊等，服药后8～10h见效，均需在睡前半服用，次日早晨排便，符合人体的生理习惯。 （4）催眠药起效快的，如水合氯醛，需临睡时服用；起效慢的，如苯二氮卓类，需睡前半小时服用。 （5）作用于脑血管的药物(如氟桂利嗪等)，有嗜睡副作用的药物(如抗变态反应药酮替芬等)，都需在睡前半小时服用。另外，抗风湿药如萘丁美酮等，晚间服药可使疗效保持一夜，亦 有助于防止晨僵。α受体阻滞药特拉唑嗪亦须睡前服用，以免引起体位性低血压。 2.1.2需早上服用的药物 （1）糖皮质激素由于糖皮质激素的分泌呈昼夜节律性变化，分泌的峰值在早上7～8点，因此，将
一日的剂量于早上7～8服用，药物对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用最轻，副作用最小。小剂量短程抗炎用药不在此限。 （2）降压药由于血压呈昼夜节律性波动，白天血压高于夜间，治疗高血压时要将白天过高的血压降至正常。故一天服用1次的降压药多在早上7～8点服用，常用药物有：吲达帕胺、非洛地平、氨氯地平、依那普利、雷米普利等。 （3）抗抑郁药因抑郁症有暮轻晨重的特点，故5-羟色胺再摄取抑制药氟西汀、帕罗西汀等需在清晨时服用。抗焦虑药氟哌噻吨美利曲新(黛安神)，治疗小儿多动症的哌甲酯均有轻度兴奋作用，亦应在早晨服用。 2.2.1需餐前空腹服用的药物 （1）降血糖药糖尿病患者进餐后血糖值更高，达到峰值，为了控制餐后高血糖，降糖药需在餐前半小时服用，如格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。一日服用1次的降糖药，如格列吡嗪控释片、格列美脲、罗格列酮等，则宜在早餐前半小时服用。α-糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖等，其降血糖机制是在小肠黏膜细胞刷状缘处与食物中的碳水化合物竞争碳水化合物水解酶，抑制双糖转化为单糖，从而减慢葡萄糖的生成速度并延缓葡萄糖的吸收，使血糖峰值降低，故需在餐前即刻服用或与前几口食物同服。 （2）消化系统药物为更好地发挥药效，大多在餐前服用，如促胃肠动力药多潘立酮、甲氧氯普胺、莫沙比利；胃肠解痉药如溴丙胺太林、颠茄合剂；助消化药如多酶片、乳酸菌素等；胃粘膜保护剂如硫糖铝、胶体果胶铋等，空腹服用使药物充分作用于胃壁，需注意的是这类药需在酸性条件下才能与胃粘膜表面的粘蛋白络合形成一层保护膜，若需合并应用制酸药，则两类药应间隔一小时服用。其他还有：大黄苏打、丙谷胺、奥美拉唑、药用炭等均需餐前服用。 （3）空腹服用生物利用度高的药物：抗菌药中多数药物的吸收受食物影响，空腹服用生物利用度高，吸收迅速。青霉素类如阿莫西林、氟氯西林、舒他西林等；头孢菌素类如头孢拉定、头孢克洛等；喹喏酮类如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等；大环内酯类如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。另需空腹服用的药物还有：泛昔洛韦、卡托普利、异烟肼、利福平等等。肠溶片均需空腹服用，以使药物快速进入肠道崩解吸收。治疗骨质疏松的双膦酸盐骨溶解抑制药，如依替膦酸二钠、羟乙膦酸钠、阿仑膦酸钠等需两餐间服用，因为这类药物食物影响其吸收，药物对胃肠道又有刺激作用，所以半空腹时服用，效果最好，副作用最小。 2.2.2需餐时服用的药物 与食物同服能更好地发挥药效的，如前所述的阿卡波糖，减肥药奥利司他、助消化药康彼身、利胆药熊去氧胆酸、保肝药必需磷脂(易善复)等；与食物同服可增加药物生物利用度的，如伊曲康唑、酮康唑等，进食引起胃酸分泌，酸性环境有利于其吸收；与食物同服可使个别患者特别严重的胃肠道反应减轻，如非甾体抗炎药吲哚美辛、舒林酸等。 2.2.3需餐后服用的药物 （1）刺激性药物主要是对胃肠道粘膜有刺激、有损伤、易引起胃肠道反应的药物，如易诱发溃疡的非甾体抗炎药(必要时与食物同服)如阿司匹林、萘普生等；组胺H1受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明等；铁剂补血药如硫酸亚铁，琥珀酸亚铁等；化痰平喘药：氨溴索、氨茶碱等。由于进食可引起胃酸分泌增多，故中和胃酸的药物(如铝镁加、铝碳酸镁等)亦需餐后服用。 （2）餐后服用可使药物生物利用度增加的，如普萘洛尔、苯妥英钠、螺内酯、氢氯噻嗪、维生素