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药理学笔记:药物的药理作用和机制

药理学笔记:药物的药理作用和机制
药理学笔记:药物的药理作用和机制

药理学笔记:药物的药理作用和机制

药物的有毒或无毒,是通过临床实践与实验研究得知,一味药是否具有毒性,应主要靠下述几点确定。

一、含不含有毒成分

近代,医药学家运用化学手段,从许多中药里提取分离出有毒成分,从而科学地初步揭示了”毒”的本质,为确定药物的有毒与无毒提供了可靠的依据。即药物的有毒与无毒,是由其所含物质成分对人体有无毒性而决定的。了解这些有毒化学成分是正确认识和使用有毒中药的前提,因为只有这样才能有目的地采取必要方法减轻和消除其毒性。其有毒化学成分主要为生物碱、强心甙、氢氰酸、皂甙、马兜铃酸、毒蛋白类及神经毒、心脏毒、凝血毒、出血毒、砷和汞重金属等。药如马钱子有大毒,是因其含士的宁;巴豆有大毒,是因其含巴豆毒素;香加皮有毒,是因其含强心甙;砒霜有剧毒是因其含有砷元素;斑蝥有大毒,是因其含有斑蝥素等等。

二、整体是否有毒

1、就单味药而言,由于中药大多是多成分的天然药物,每种成分又受到所含其他成分的制约,有毒成分也不

例外。致使有些含有毒成分的中药,在整体上并不显示有毒。如有人指出有的中药在有毒成分存在的同时,还会有某些相应拮抗成分,药如人参皂甙b、c有溶血作用,但人参皂甙 a则有抗凝血作用,故人参总体并不显示溶血作用。有的中药,虽含有毒成分,但因含量微小,作为整体中药往往不显示毒性,如甜杏仁、桃仁、郁李仁等。由此可知,中药的毒性成分与整体毒性,既有内在联系,又有差异。一般说,有毒的药物必含有毒成分,而含有毒成分的药物,整体不一定显示毒性。故在判定某味中药是否有毒时,除注意研究其是否含某种毒性化学成分外,还应从整体角度去研究它是否能毒害人体。

2、中医治病,常采用复方形式,通过合理配伍,可以减轻或消除中药的毒性,在中药中的相杀就是减轻或消除其毒副作用的配伍方法。

三、用量是否适当

中药的使用剂量适当与否,是确定中药整体有无毒性的又一依据。量变可导致质变,有不少中药,在一定条件下,随着药量的适宜或超过,可对个体表现出无毒或有毒。《诸病源候论。卷二十六,服药失度候》云:”凡合和汤药,自有限制,至于圭铢分两,不可乖违,若增加失宜,变生他疾,……亦能致死。”药如关木通,古本草对其并无有毒的记载,成人常用量为3~10g,依据临床报道,若一次用量

60g水煎服,即可引起中毒,有致急性肾功能衰竭者。又如苦杏仁有小毒,主要是因其所含的苦杏仁苷,在苦杏仁酶的作用下能分解出氢氰酸所致,以理论计算,通常每1g生苦杏仁约可产生2.5mg氢氰酸,而氢氰酸为剧毒物质,极微量应用,能轻度抑制呼吸中枢而显示止咳平喘的治疗作用,稍大量应用,即对人产生毒害,致死量为0.05g.依此可推算出,成人对生苦杏仁的耐受量(一次量)是20g(约50~60个),若超过这个量,又是研末冲服,则有导致中毒的危险。由此可知,对生苦杏仁若用量在10~20g之间,即为”无毒”;而超过20g,即为”有毒”.再如细辛,《本经》记载有小毒,成人散剂用量仅0.5~1g.《本草别说》云:”细辛若单用末,不可过半钱七,多则气闷塞,不通者死。”这是因为细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚,大剂量应用可使中枢神经系统先兴奋后抑制,显示一定毒副作用。由上可知,只要用量适宜,未超出人体对其的承受量,即不会对人体产生毒害,即为”无毒”;反之,用量超出人体对其所能承受的剂量,即会对人体产生毒害,出现中毒反应,称为”有毒”.故人体所能承受的剂量,就成为药物有毒与无毒的分界线。药量小而不及病,则无济于事;药过于病,则反伤其正而生他疾。

2021青岛大学药理学考研真题经验参考书

今天有时间说一下考研相关的东西。 (一)政治 首先就是政治的学习,这门课大家真心没必要报什么辅导班,自己看就完全够了,当然对于那些政治想要拿个80+的童鞋是可以的。我政治是从10月份才开始复习的,只用了李凡老师的《政治新时器》,最后是押题卷,考前把试卷别熟就可以了,对于想要60+的童鞋来说其实就已经足够了。 (二)英语 英语是很多人的短板,这么多年来产生了很多的悲剧,大家从论坛上也可以看到很多人都卡在英语上,不管你的四六级成绩是多少,都要特别注意英语的学习,英语的特点是很难提升,而如果水平真正提高了也不容易下降,同样需要长期量变产生质变的过程,基础是词汇,重点是阅读,核心是语感的训练。 英语单词我从刚开始领到《一本单词》时一直坚持到考前的一刻,而且按照记忆规律要重复多次记忆,刚开始的时候一个单元可能背一遍要两天,但是背第二遍第三遍的时候也许就只要一天了,单词需要不断的重复,稍微放下就会倒退。 英语真题至少5遍,必须给予足够的重视,要把真题研究透,我使用的是《木糖英语真题手译版》,是一本非常优秀的真题解析。我看过不少牛人的帖子,把英语真题阅读都背过了,阅读40分如果拿到32分以上就算是优秀了。 虽然我没有背过阅读,但是真题的阅读我至少做了七八遍,每做一遍都要对题目进行深入的剖析,另外做阅读的时候不要认为自己做对的就不看,也行你是猜的,真题的阅读研究空间十分大,自己一定要按照命题人的思路下去多多训练,不断的研究才行。另外大家也可以去看阅读解析视频,蛋核英语就讲的很不错。 新题型的部分十分重要,做对一个新题型就可以弥补你阅读的错误,个人认为是考察逻辑能力和语感,要注意哪些前后联系的词还有主要意思,这个在后期做一下集中的练习即可。翻译部分占十分,最难拿分的一项,个人觉得把十年真题的翻译做两遍即可。上面这两部分都属于零碎环节,大家可以通过蛋核英语微信公众号和木糖英语微信公众号这两个公众号上的每日练习来进行训练。 至于大小作文,最简便的方法就是在最后的一个月猛的背作文,找到适合自己的模板,只有自己动笔写,然后自己修改,对照参考范文找不足之处,学会使用范文中好的句子,我只写真题的作文,把真题作文写好了,足以应对考研作文。

药理学笔记图表解1.4(20201101083308)

药理学笔记 第一篇绪言 第二章药效学 药物作用的两重性:治疗作用:指药物所起的与用药目的一致的作用,是有利于防病、治病的作用。 不良反应:药物引起的与用药目的不一致,甚至对机体产生损害的反应。 治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50 [LD50:半数致死量ED50:半数有效量TD50:半数中毒量]TI越大,越安全。 安全指数(SI):SI=LD I\ED99 受体与药物结合的两个条件::1、亲和力:药物与受体结合的能力。 I 2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的 能力。 受体药物类型:1、激动药(既有亲和力,又有内在活性,能与受体结合并产生激动效应) 2、拮抗药(能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物)[竞争性,非竞争性] 3、部分激动药(有较强的亲和力,但内在活性不强(0

药理学笔记整理之抗帕金森药和抗阿茨海默症药

抗帕金森药(PD) 概述 又称震颤麻痹,是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病,由英国人James Parkinson在1817年首次描述。 症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损,严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状,如不进行及时有效的治疗,病情呈慢性进行性加重,晚期往往全身僵硬,不能活动,严重影响生活质量。 病因学说 PD患者:黑质病变,使中枢纹状体内DA含量降低,黑质-纹状体通路DA能神经功能下降,胆碱能神经功能相对上升,因而导致PD患者的肌张力增高等症状。 抗帕金森药分类 目前药物治疗并不能完全治愈该病,但若正确使用可显著改善患者的生活质量。根据药理作用机制,将抗PD药分为拟DA药和抗胆碱药两类,两类药物合用可增强疗效。两类药物的治疗作用目标都在于恢复DA能和ACh能神经系统功能的动态平衡状态。 一、中枢拟多巴胺类药物 (一)多巴胺前体药——左旋多巴 体内过程: 1. DA,不易进入中枢 2.分布 3.排泄:一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢,另一部分被单胺氧化酶(MAO)或儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)代谢,经肾脏排泄。 药理作用和应用 1.治疗帕金森病: (1)显效慢,2-3周起效,1-6个月获最大疗效 (2)改善肌强直和运动困难效果好,对肌肉震颤疗效差。 (3)轻症及年青患者较好 (4)氯丙嗪等所致帕金森综合症无效 2.治疗肝昏迷 在脑内可转化为NA,使肝昏迷患者脑内神经功能恢复正常,但不能根治。 不良反应: 一、早期反应 1.胃肠道反应:多见,如厌食、恶心和呕吐。是左旋多巴在中枢和外周脱羧呈DA分别刺激胃肠道和兴奋延髓催吐化学区D2受体的原因。 2.心血管反应:治疗初期可出现直立性低血压,其原因可能是外周形成的DA一方面作用于交感N末梢,反馈性抑制交感神经末梢释放NA,另一方面作用于血管壁的DA受体,舒张血管。冠心病禁用 二、长期反应 1.运动过多症:口-舌-颊三联征 2.症状波动及“开关现象”——“开”时活动正常,“关”时突然出现严重的PD症状。

药理学笔记整理之传出神经系统药物

传出神经系统药物总论 (一)、肾上腺素受体与其效应 α样作用(选择性结合NA 、AD 的受体)——α-R :分为α1-R α2-R β样作用——β-R :分为β1-R 、β2-R 、β3-R α样作用:收缩血管(皮肤、黏膜、内脏) α1受体: 瞳孔(开大肌)扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌(弱)血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体: 胰岛(B 细胞)素减少,NA 释放减少,血小板聚集,血管收缩 β样作用:兴奋心脏、扩张三管(骨骼肌血管、冠状血管、支气管) β1受体: 心脏 兴奋(力、率、传、输) β2受体: 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高(肝糖原分解) β3受体: 脂肪分解 (二)、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体:即M -R (M1~M5)——M 样作用 烟碱型胆碱受体: 即N -R ——N 样作用(兴奋骨骼肌) N N (N1)—R :位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R :位于骨骼肌 M 样作用:抑制心脏兴奋(胃肠、支气管、膀胱)平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞:胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3:外分泌腺:汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌:胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌:骨骼肌血管扩张 括约肌:胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 (三)、多巴胺( DA )受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体:肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张

胆碱受体激动药(拟胆碱药) 胆碱受体激动药(直接作用的拟胆碱药) 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药(间接作用的拟胆碱药) M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体, 对眼和腺体作用明显。(激动M-R ) 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小; (2)降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。 缩瞳(环状肌向中心方向收缩)即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚,远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加(汗腺、唾液腺) (二)临床应用 PS :用药后数分钟眼压下降,可持续4~8h ,调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药(如阿托品)中毒 如:阿托品1-2mg i.h.(皮下注射) 4. 口干症 增加唾液腺分泌,汗腺也会明显增加 (三)不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状,如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知: 滴眼时应压迫眼内眦(泪点→鼻泪管),防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存

药理学重点汇总笔记全

药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱 导剂。 15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应:人体对药物过敏所引起的反 应,与用药剂量无关。 选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血 后,只对某个或几个器官组织产生明显 的作用,对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应:药物效应以阳性或阴性表示的 反应。

当代医学英汉笔译与口译(课堂笔记划重点)

当代医学英汉笔译与口译 A Course of English-Chinese Translation &Interpretation for Medical Purpose 1.导论 医学汉英笔译教学1 医学是发展中的科学 12年前,在医学院开学典礼上院长对新生说:“我们在这里教给你们的东西有一半是错的”。遗憾的是,当时新生难以理解相信这一点。在解剖实验室、在演讲厅、在示教室,向他们展示的是人体怎么活着、怎么工作、怎么死亡的秘密。这就像数学一样,有一种权威和肯定无疑的感觉。 但现在,当年的学生已成为主治医生和住院医生的带教老师,对院长的那句警句有了深切的理解。确实,医学是而且历来是进展中的动态科学。这必然意味着我们对医学的了解是在不断改变的;医学永远不断地在提出、同时又在推翻假设。 从远处看,医学像是一套完美的知识。但在行医的地方靠近观察,可以清楚地发现我们的知识体在迅速成长、不断改变着。医学上的进步就是这样取得的:一次一个答案。 Twelve years ago,during the medical school open-ceremony,the dean said to the freshmen:“Half of what we teach you here is wrong”.Regrettably,it was hard for freshmen to understand and believe at the time.In the anatomy lab,in the lecture hall and in the instruction room,they were being shown the secrets of how the body lives,how it works,how it dies.Like math,it has the feel of authority and certainty. But now,the then-students have become attending doctors and teachers of residents,who have a profound understanding of that dean's aphorism.Indeed,medicine is,and always has been,an evolving and dynamic science.And this necessarily means that what we know about medicine is constantly changing;that medicine is forever putting forth,and simultaneously upending,assumptions. From a distance,medicine looks like a complete and beautiful body of knowledge.But here, up close,where medicine is practiced,it's clear that our body of knowledge is growing rapidly, changing constantly.It's the way progress is made in medicine,one answer at a time. 医学汉英笔译教学2 希波克拉底誓言对当代医生的意义 希波克拉底誓言写于约公元前400年,作为医学价值观的一种表述,在西方医学职业经历数百年变化中延续了下来。 希波克拉底誓言对21世纪的医生有何意义呢?希波克拉底誓言对当代医生来说,可能更多在于它所代表的意义,而不在于它所说的内容。从一开始,希波克拉底誓言起的作用是把医生确立为道德群体,并勾画出医学职业特有的义务和责任。 尽管经历了数百年,它的内容有了变化,但希波克拉底誓言的根本作用是要求医学职业首先把自己看成是在从事一项道德事业。

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药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。 药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。 药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。 药物作用(drug action):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因] 药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱 选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。 治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。 补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。 不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。 停药反应(withdrawal reaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。 继发反应(secondary reaction):药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K D的概念:表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。 K D 与D和R的亲和力成反比;若将K D取负对数(-log K D)= PD2,则:pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。 剂量—效应关系/量效关系(dose-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration):引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。 治疗量(常用量,therapeutic dose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量; 极量(最大治疗量 maximal dose)疗效最大的剂量; 最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。 量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。 质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。 半数有效量(ED50):量反应中能引起50%最大效应强度的药量;质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。(尽可能小则好)半数致死量(LD50):引起50%实验对象死亡的药量。(尽可能大则好) 治疗指数(therapeutic index/TI):以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。 最大效应(E max)/效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 效价强度(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小,效价强度越大。 亲和力:药物与受体结合的能力。 内在活性:药物与受体结合时发生效应的能力。 激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh 完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>> R i,足量使完全转为Ra ,产生Emax;α=1; 部分激动药:较强的亲和力但内在活性不强(α<1)。特点:只引起较弱的激动效应,增加浓度也达不到Emax; 拮抗药(antagonist):有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物,与受体结合不激动受体,反因占据受体而拮抗激动药效应。 竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体;增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位,可使激动药量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的;通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应( Emax ),随着此类拮抗药剂量的增加,激动药量效曲线逐渐下移,斜率、最大效应降低。 第一章药动学 转运速率(R)主要决定于:药物的溶解性(脂溶性或水溶性);膜两侧药物浓度,膜面积,膜厚度;药物的解离性(度)简单扩散(simple diffusion):又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式,速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。

药物分析课堂笔记

第一章绪论 第一节药物分析在药学领域中的地位和任务 药物分析:是利用分析测定手段,发展药物的分析方法,研究药物的质量规律,对药物进行全面检验与控制的一门学科。 第二节药品质量标准 掌握药品质量标准的定义、主要内容和制订的原则。 一、药品质量标准的制订 药品(质量)标准是国家对药品质量、及检验方法所作的技术规定,是药品生产、经营、使用、检验和药品监督管理部门共同遵循的法定依据。我国现行的药品标准有:国家药典(中国药典)、局标准(国家食品药品监管局药品标准)。 制订药品质量标准应遵循的原则: 1、充分考虑药品的安全性与有效性。 2、检测项目、分析方法和限度要合理可行。 3、从生产、流通和使用各个环节考察影响药品质量的因素。 4、制剂质量标准与原料药质量标准要有关联性。 总之要体现“安全有效,技术先进,经济合理”的方针。 二、药品质量标准的主要内容: (一)名称 1、质量标准中药品的名称包括中文和英文名称,中文是按照CADN(中国药品通用名称)命名原则命名的;英文名称原则上按照INN命名原则确定英文名或拉丁文名,再译成中文正式品名。药品名称应明确、简短、发音清晰,全名最好不超过4个音节或四个字母。 2、对属于某一相同药效的药物命名,应采用该类药物的词干。 3.避免采用给患者以暗示的有关药理学、解剖学、生理学、病理学或治疗学的药品名称,并不得用代号命名。 (二)性状 1.外观、臭、味:具有鉴别意义,在一定程度上反映药物内在质量 2.溶解性:药物重要物理性质,在质量标准中用术语表示,药典凡例对术语有明确规定。 3.物理常数:熔点、沸点、比旋度、折光率、粘度、相对密度、馏程、凝点、吸收系数、比旋度等 (三)鉴别利用药物分子结构表现出来的特殊化学行为或光谱特征,是鉴别药物真伪的重要依据。鉴别方法有物理方法、化学方法和生物学方法等。 (四)检查包括有效性、均一性、纯度要求和安全性四个方面内容。 1.有效性检查指和疗效相关,但在鉴别、纯度检查和含量测定中不能有效控制的项目。 2.均一性主要是检查制剂的均匀程度。 3.纯度要求是对药物中的杂质进行检查,一般为限量检查,不需要测定其含量。 4安全性检查:在正常用药的情况下,保证用药的安全。 (五)含量测定用规定方法测定药物中有效成分的含量,常用方法有化学分析法、仪器分析法、生物学方法和酶化学方法等。使用化学分析法、仪器分析法测定称为“含量测定”,结果一般用含量百分率(%)表示。使用生物学方法和酶化学方法测定称为“效价测定”,结果一般用效价(国际单位IU)表示。 (六)类别 (七)贮藏

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一,解表药--味辛归肺膀胱经 1.辛温解表药 麻黄--发汗解表利水消肿宣肺平喘风寒表实无汗 桂枝--发表解肌温通经脉助阳化气风寒表实无汗表虚有汗皆可 紫苏--发表散寒行气宽中安胎解毒气滞胎动不安,妊娠恶阻 生姜--发汗解表温中止呕温肺止咳解毒 荆芥--散风解表透疹止痒疗疮止血既散风寒又散风热 防风--祛风解表胜湿止痛引经药无所不达一身之风寒湿痹痛 羌活--散寒解表祛风除湿止痛上半身风湿痹痛太阳之头项强痛 藁苯--散寒解表祛风除湿止痛巅顶头疼 细辛--散寒祛风温肺化饮通窍止痛阳虚感冒用量<3克 白芷--发散风寒燥湿止带通窍止痛消肿止痛阳明头痛眉棱骨痛 香薷--发汗解表利水消肿和中化湿夏季乘凉冷饮阳气被阴邪所遏之阴暑热 苍耳--散寒通窍除湿止痛有小毒 辛夷--散寒通窍 河柳--发表透疹祛风除湿肺胃心经 2.辛凉解表药 薄荷--宣散风热清利头目利咽透疹疏肝解郁 蔓荆--疏散风热清利头目祛风止痛风湿痹痛肢拘急 牛子--疏散风热宣肺利咽解毒透疹消肿疗疮辛苦寒能升浮沉降兼可通便 蝉蜕--疏散风热明目退翳透疹止痒息风止痉喑哑咽痛 木贼--疏散风热明目退翳止血 桑叶--疏散风热平肝明目清肺润燥凉血止血 菊花--疏散风热平肝明目清热解毒 葛根--解肌退热生津透疹升阳止泻长于缓解颈部肌肉紧张 柴胡--解表退热疏肝解郁升举阳气少阳之寒热往来配黄芩半表半里之热升麻--发表透疹清热解毒升举阳气丹毒痄腮温毒发斑 豆鼓--解表除烦辛甘微苦凉归肺胃经 浮萍--发汗解表透疹止痒利水消肿 二,清热药--多寒凉味多苦主治里热证 1.清热泻火药 石膏--清热泻火除烦止渴收湿敛疮生肌止血煅用收湿敛疮生肌止血 知母--清热泻火滋阴润燥配黄柏阴虚火旺配川贝母阴虚劳嗽肺燥咳嗽 天花粉--清热生津清肺润燥消肿排脓注射液引产不宜与乌头孕妇禁用 栀子--泻火除烦清热利湿凉血解毒消肿止痛配淡豆鼓温病初起胸中烦闷及虚烦不眠 夏枯草--清肝明目散结消肿瘰疬瘿瘤 芦根--清热泻火除烦止渴生津止呕利尿 竹叶--清热除烦利尿通淋生津心火上炎之口糜 淡竹叶--清热除烦利尿通淋生津心火下移小肠之热淋尿痛,尿赤,尿涩 决明子--清热明目润肠通便 谷精草--明目退翳疏散风热风热头痛 青葙子--明目退翳平肝阳降血压 密蒙花--明目退翳养肝血除虚热

初级药师专业知识药理学笔记整理

药理学 课程特点:强化冲刺班,课时约13个小时; 课程要求:听课——考点、重点、难点; 记忆——表格、结构图、顺口溜; 练习——做题目 课前导入: 第一节绪言 第二节药效学 第三节药动学 第一节绪言 单元细目要点要求 绪言1.药理学的任务及内容药理学、药效学、药动学、临床药理学熟练掌握 2.新药的药理学临床前药理研究,临床药理研究掌握 一、药理学的任务和内容 (一)药理学的概念:研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。 药物机体 药物:用于预防、治疗和诊断疾病的物质; 可来源于植物、动物或矿物; 或人工合成其有效成分; 机体:有机整体; 离体组织器官; 培养的细胞; 病原微生物。 (二)药理学的研究内容: 1.药物效应动力学:简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。 2.药物代谢动力学:简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、 生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。 二、新药药理学 新药——我国《药品注册管理办法》规定: 新药指未曾在中国境内上市销售的药品,已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增 加新的适应症,亦按新药管理。 1.临床前药理研究(以非人体为研究对象) (1)主要药效学; (2)一般药理学:对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响; (3)毒理学研究: 急性毒性;长期毒性;一般毒性; 特殊毒理:致癌、致畸、致突变;

(4)药动学(药代研究)。 2.临床药理研究(以人体为研究对象): (1)I期临床试验:20~30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验,观察人体对新药的耐 受程度和药代动力学。 目的:为制定临床给药方案提供依据。 (2)II期临床试验:随机双盲对照试验,病例不少于100例。 目的:观察新药的有效性和安全性,推荐临床给药剂量。 (3)Ⅲ期临床试验:上市前的多中心临床试验,病例不少于300例。 目的:对新药的有效性和安全性进行社会性考察。 (4)Ⅳ期临床试验(售后调研):上市后监测,长期广泛考察药物的有效性和安全性,发现不良反 应。 第二节药效学 二、药效学 1.药物的基本作 用 药物治疗的选择性,治疗作用,药物不良反应的分类及概念:副 作用,毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用 2.受体理论 (1)受体的概念、特性、类型和调节方式 (2)受体学说 3.药效学概述 (1)亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非 竞争性拮抗剂 (2)药物的构效关系和量效关系及相关概念:最小有效量、作 用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效 量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限 药效学 4.影响药效的因 素 (1)机体方面的因素:年龄、性别、遗传、个体差异、种属差 异等 (2)药物方面的影响:剂型、剂量、给药途径、反复用药和药 物相互作用 (3)耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等 一、药物的基本作用 1.药物作用的选择性 机体各组织对药物的敏感性不同,药物对某些组织器官有作用或作用强,而对另外一些组织器官无作用 或作用弱,称为药物作用的选择性。 选择性是相对的,选择性高的药物,使用时针对性强;选择性低的药物,使用时针对性不强,作用范围 广,但不良反应较多。 2.药物作用的两重性 治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 不良反应——不符合用药目的,对患者不利的作用。 ①副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 ◇特点:治疗作用与副作用是相对的;取决于药物的选择性。 ②毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。 ◇急性毒性:用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

中药学笔记整理

中药学知识基础归纳与总结 第一章中药的起源和中药学的发展 一、中药的起源 二、中药学的发展(各时期的代表著作) 1.《神农本草经》简称《本经》,是我国现存最早的中药学专著,载药365种,首创上中下三品分类法。其对四气、五味、毒性、七情等的论述,初步奠定了中药学的理论基础。 2.《本草经集注》,首创按药物自然属性分类的方法。 3.《新修本草》又名《唐本草》,是我国历史上第一部官修本草,载药844种,开创药物图谱文字说明等图文对照法。 4.《经史证类备急本草》即《证类本草》,载药1558多种 5.《本草纲目》,作者李时珍,载药1892种,集16世纪以前药学成就的大成。 6.《本草纲目拾遗》,作者赵学敏,载药921种,其中新增药物716种。 7.《中华本草》成书于1999年,载药8980种。 第二章中药的产地、采集与贮藏 中药材的产地、采集、贮存对中药质量会产生重要影响,进而影响临床效应(安全性与有效性) 第一节中药的产地 道地药材:是某地出产的、在同一品种中质量优等的药材。 第二节中药的采集 采收方法和时间由药物的有效成分的质、量决定,保护药物资源。 一、植物类药物的采收: 1.植物药采收季节与药效的关系; 2.植物药不同药用部分的采收原则; ①全草类:多数在植物充分生长、枝叶茂盛的花前期或刚开花时采收,连根拔起。 ②叶类:通常在花蕾将放或正在盛开的时候进行。 ③花类:一般在花正开放时进行。 ④果实和种子类:多数果实类药材,当于果实成熟后或将成熟时采收。 ⑤根和根茎类:通常秋末至春初时采收。并指出“春宁宜早,秋宁宜晚”。 ⑥树皮和根皮类:通常在清明至夏至间(即春、夏时节)剥取树皮。根皮应于秋后苗枯,或早春萌芽前采集。 二、动物类药物的采收:品种不同,采收各异。 三、矿物类药物的采收 第三章中药的炮制 炮制的含义:药物在应用前或做成各种剂型以前的必要的加工处理过程。 炮制目的: 1.降低或消除药物的毒副作用,保证用药安全,如半夏、乌头。 2.增强药物的作用,提高临床疗效。 3.改变药物的性能或功效,使之更能适应病情需要,如生地制成熟地,生何首乌与制首乌等。 4.改变药物某些性状,便于贮存和制剂。 5.纯净药材,保证药材品质和用量准确。 6.矫臭、矫味,便于服用。 第二节炮制的方法 1.修治(修制) (1)纯净:保证药物质量。 (2)粉碎:便于煎煮、服用、制剂。 (3)切制:便于煎煮、炮制、制剂、干燥、贮藏、调剂称量。 2.水制洗,淋,泡,润,漂,水飞。 (1)润:便于切制。 (2)漂:去腥味、盐分、毒性成分。 (3)水飞:便于煎煮、制剂、服用。

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结

[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结 58.胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动 过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59.钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌 细胞膜慢钙通道,抑制Ca离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢 反应细胞。降低心律,适用于室上性心律失常,阵发性室上性心动 过速首选,适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应,严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60.钙拮抗药硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首 过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力 降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉 痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独 用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良 者慎用。 61.钙拮抗药地尔硫卓:口服吸收良好,受肝首过作用影响。为 苯噻嗪类钙拮抗药,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻 及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传 导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷: 长效:洋地黄毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛 花甙丙、毒毛花甙K.作用机制:强心甙的正性肌力作用主要是由于 抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶,使细胞内钙离子增加。 药理作用:增强正性肌力,减慢心律,对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导,增加自律性,延长有效不应期)。 临床应用:治疗慢性心功能不全,心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。

药理学重点总结笔记全

药理学重点总结笔记全

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药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长 期使用后能加速肝药酶的合成并增 强其活性,这类药物就称为肝药酶诱 导剂。 15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到

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