绪论
1.What is pharmaceutics? How many branches of pharmaceutics ?
2.What is a drug? Give some examples
A drug is defined as an agent intended for use in the diagnosis, mitigation, treatment, cure, or prevention of disease in humans or in other animals.
药物是有目的地用于诊断、缓解、治疗、治愈或预防人类或动物疾病的物质。
●Emetic (induce vomiting催吐剂) and antiemetic (prevent vomiting止吐剂) drugs
●Diuretic drugs (increase the flow of urine利尿剂)
●Expectorant drugs (increase respiratory tract fluid除痰剂)
●Cathartics or laxatives (evacuate the bowel泻药)
●Other drugs decrease the flow of urine, diminish body secretions, or induce constipation (便秘)
3.Where do new drugs come from? Give examples.
New drugs may be derived from
●Plant
●Animal sources
●As byproducts of microbial growth
●Through chemical synthesis
●Molecular modification
●Biotechnology
4.Explain: drug standards, pharmacopeia, ISO
Drug standards
●The united states pharmacopeia (药典) and the national formulary (国家药品标准)
●Pharmakon, meaning “drug”; poiein, meaning “make”;
●The combination indicates any recipe or formula or other standards required to make or prepare a drug.
●Organized sets of monographs or books of these standards are called pharmacopeias or formularies. International Organization for standardization (ISO)
harmonized international standards.
国际标准化组织是一个代表性的国际联合会，其设立是为了发展和增进国际标准的均一性和协调性。ISO 9000-ISO9004 used in the pharmaceutical industry
●ISO included standards pertaining to development, production, quality assurance, quality control, detection
of defective products, quality management, and other issues as product safety and liability.
●ISO 包括标准适合开发、生产、质量保证、质量控制、缺陷产品的检测、质量管理和其他如产品安
全性和责任的问题。
●Internationally recognized quality- management system.
5.How do you understand your role as a clinical pharmacist?
●Community pharmacies
Pharmacist plays an active role in the patient’s use of prescription and nonprescription medication, diagnostic agents,
durable medical equipment and devices,
other health-related products.
●Patient-care institutions
1) Manage drug distribution and control systems
2) Provide a variety of clinical services as
drug utilization reviews,
drug use evaluations,
therapeutic drug monitoring,(治疗药物的监测)
intravenous admixture programs(静脉药物配置方案)
pharmacokinetic consult service,
investigational drug supplies,
poison control,
drug information.
●Managed care
●Home health care
●Military and government service
●Academic settings
Pharmaceutical research and manufacturing industry
The mission of the pharmacist is to provide pharmaceutical care. Pharmaceutical care is the direct, responsible provision of medication-related care for the purpose of achieving definite outcomes that improve a patient’s quality of life.
药师的使命是提供药学服务。药学服务是药物治疗有关服务的直接的、责任性的提供，目的是达到增进患者生活质量的明确的结果。
新药发展和审批进程
1（思知）Describe the methods of drug discovery
●Most drugs are the result of carefully designed research programs of screening, molecular modification, and
mechanism-based drug design.（大多数药物是精心设计的研究过程的结果，包括：筛选、分子修饰和基于机制的药物设计。）
●To detect and evaluate biological activity, bioassays are used to differentiate the effect and potency of the
test agent compared with controls of known action and effect.（In vitro--cell culture/ In vivo Disease-specific animal models）
●New methods, as high throughput screening, are capable of examining 15000 chemical compounds a week
using 10-20 biological assays.
●High-throughput screening (HTS) is a method for scientific experimentation especially used in drug
discovery and relevant to the fields of biology and chemistry.
●To be effective, this requires a sizeable and chemically diverse collection of compounds to examine, which
many pharmaceutical and chemical companies have in “chemical libraries.”（为了有效地利用它，这需要有相当大量的不同化学物质来测试，通常许多制药公司或化学品公司有“化合物库”）
●Molecular modification involves the chemical alteration of a known and previously characterized organic
compound for the purpose of enhancing its usefulness as a drug. （分子修饰涉及化学改变已知和特性明了的有机化合物以改善其作为药物的有效性。）
2（思）Define the following phrases:
（1）Prodrugs
is a term used to describe a compound that requires metabolic biotransformation after administration to produce the desired pharmacologically active compound.
(前体药物使之能够在给药后经体内代谢性生物转化成具有期望的药理活性化合物的化合物。）
（2）a lead compound
is a prototype（原形化学物质）chemical compound that has a fundamental desired biologic or pharmacologic activity.
（先导化合物是一种具有生物学和药理学活性基本要求的原型化学物质。）
In theory, a “goal drug”
●would produce the specifically desired effect,
●be administered by the most desired route (generally orally) at minimal dosage and dosing frequency,
●have optimal onset and duration of activity,
理论上，目标药物应能通过最理想的途径（通常为口服）以最小的剂量和给药频率给药，能产生特异的期望疗效，具有最理想的起效和持续时间，
●exhibit no side effects,
●following its desired effect would be eliminated from the body efficiently, completely, and without residual
effect.
●it would be easily produced at low cost,
●be pharmaceutically elegant,
●physically and chemically stable under various conditions of use and storage.
●（无副作用，并在发挥疗效后能完全有效地从体内消除，且无残留效应。它应该易于生产，费用低，
制剂产品美观，在不同的使用和贮藏条件下物理和化学上稳定。）
3（思）What physical and chemical properties of drug substances must be characterized during preformulation studies? Explain.
Each drug substance has intrinsic chemical and physical characteristics that must be considered before the development of a pharmaceutical formulation.
①Drug solubility
● A drug substance administered by any route must possess some aqueous solubility for systemic absorption
and therapeutic response.
●Poorly soluble compounds (less than 10mg/ml) may exhibit either incomplete or erratic（不稳定）
absorption and thus produce a minimal response at desired dosage.
②Partition coefficient
To produce a pharmacologic response, a drug molecule must first cross a biologic membrane of protein and lipid, which acts as a lipophilic barrier to many drugs.
③Dissolution rate
●The rate at which a drug substance dissolves in a medium is called its dissolution rate.
●Dissolution rate data, when considered along with data on a drug’s solubility, dissolution constant, and
④Physical form
The crystal or amorphous forms and particle size of a powdered drug can affect the dissolution rate, and thus the rate and extent of absorption, for a number of drugs.
⑤Stability
The chemical and physical stability of a drug substance alone, and when combined with formulation components, is critical in preparing a successful pharmaceutical product.
4（思）What biological characterization should be studied in drug development process？
●Pharmacology
●Drug metabolism
●Toxicology
5(知)
●Pharmacodynamics is the study of the biochemical and physiological effects of drugs and their mechanisms
of action.
●Pharmacokinetics deals with the absorption, distribution, metabolism or biotransformation, and excretion of
drugs.
●Clinical pharmacology applies pharmacologic principles to the study of the effects and actions of drugs in
humans.
6（知）The schedule of dosage, or the dosage regimen,
is determined during the clinical investigation and is based largely on a drug’s inherent duration of action, its pharmacokinetics, and the characteristics of the dosage form.
A treatment IND
or a treatment protocol permits the use of an investigational drug in the trentment of patients not enrolled in the clinical study but who have a serious or immediately life-threatening disease for which there is non satisfactory alternative therapy.
3.Dosage Form Design: Pharmaceutic and Formulation Considerations
1 药剂学定义
The general area of study concerned with the
formulation
manufacture
stability
effectiveness
of pharmaceutical dosage forms is termed pharmaceutics.
2 The need for dosage forms
Besides providing the mechanism for the safe and convenient delivery of accurate dosage, dosage forms are needed for additional reasons:
1)To protect the drug substance from the destructive influences of atmospheric oxygen or humidity (coated tablets, sealed ampuls)
2) To protect the drug substance from the destructive influence of gastric acid after oral administration (enteric-coated tablets)
3) To conceal the bitter, salty, or offensive taste or odor of a drug substance (capsules, coated tablets, flavored syrups)
4) To provide Liquid preparation of substances that are
insoluble
or unstable
in the desired vehicle →Suspensions
5）To provide clear liquid dosage forms of substances, such as →Syrups Solutions
6)To provide rate-controlled drug action (various controlled-release tablets, capsules and suspensions)
7)To provide topical drug action from topical administration sites (ointments, creams, transdermal patches, ophthalmic, ear, and nasal preparations)
8)To provide for the insertion of a drug into one of the body’s orifices (e.g., rectal or vaginal suppositories)
9)To provide for the placement of drugs directly into the bloodstream or into body’s tissues (e.g., injections)
10)To provide for topical drug action through inhalation therapy (e.g., inhalants and inhalation aerosols)
In the dissolution of particles of drug, the dissolved molecules diffuse away from the individual particle body. An expression to describe this was derived from Fick’s equations and is known as the Noyes and Whitney expression. It can be written as follows:
dC/dt =(DS/h)(Cs-C)
where C is the concentration of drug dissolved at time t,
D is the diffusion coefficient of the solute in solution,
S is the surface area of the exposed solid
h is the thickness of the diffusion layer
Cs is the saturation solubility of the drug
k=DS/h
dc/dt=k (Cs-C)
药物剂型设计——生物药剂学和药物动力学
1（掌）一些名词
Biopharmaceutics
is the area of study embracing the relationship between the physical, chemical, and biological sciences as they apply to drugs, dosage forms, and to drug action.
（生物药剂学是围绕物理学、化学和生物科学及它们关于药物、剂型和药物作用相互关系的研究领域。）药物动力学
The area of study which elucidates the time course of drug concentration in the blood and tissues is termed pharmacokinetics.
It is the study of the kinetics of absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) of drugs and their corresponding pharmacologic, therapeutic, or toxic response in animals and man.
Pharmacokinetics also may be applied in the study of interactions between drugs.
Active transport
denotes a process of the solute or drug being moved across the membrane against a concentration gradient, that is, from a solution of lower concentration to one of a higher concentration or, if the solute is an ion, against an electrochemical potential gradient
（主动转运是指溶质或药物穿过生物膜的转运的过程是逆浓度梯度进行，即从低浓度向高浓度转运或当溶质是离子时逆电化学电势梯度转运。）
endocytosis(内吞)
Many large molecules and particles can not enter cells via passive or active mechanisms. However, some may enter, as yet, by a process known as endocytosis(内吞)
In phagocytosis (吞噬) (cell eating),
large particles suspended in the extracellular fluid are engulfed and either transported into cells or are destroyed within the cell. This is a very important process for lung phagocytes and certain liver and spleen cells. Pinocytosis (胞饮) (cell drinking)
is a similar process but involves the engulfing of liquids or very small particles that are in suspension within the extracellular fluid.
describes the rate and extent to which an active drug ingredient or therapeutic moiety is absorbed from a drug product and becomes available at the site of drug action.
The bioequivalence
refers to the comparison of bioavailabilities of different formulations, drug products, or batches of the same drug product.
Peak height (Cmax)
concentration is the maximum drug concentration observed in the blood plasma or serum following a dose of the drug.
For conventional dosage forms, as tablets and capsules, the Cmax will usually occur at only a single time point, referred to as Tmax.
Time of peak (Tmax),
maximum level of drug in the blood
This parameter reflects the rate of drug absorption from a formulation. It is the rate of drug absorption that determines the time needed for the minimum effective concentration to be reached and thus for the initiation of the desired pharmacologic effect.
Area under the serum concentration time curve (AUC)
The AUC of a concentration-time plot is considered representative of the total amount of drug absorbed into the circulation following the administration of a single dose of that drug.
The smaller the AUC, the less drug absorbed.
Pharmaceutical equivalents
are drug products that contain identical amounts of the identical active drug ingredient, i.e., the same salt or ester of the same therapeutic moiety, in identical dosage forms, but not necessarily containing the same inactive ingredients, and that meet the identical compendial or other applicable standard of identity, strength, quality, and purity, including potency and, where applicable, content uniformity, disintegration times, and/or dissolution rates. （制剂等效指包含等量同种活性药物成分的药品，即：有相同治疗效应的相同盐或酯的形式，相同剂型。但并不一定包含相同的非活性成分，具有相同的外观或其他相应的性质如规格、质量、纯度，包括效价、含量均匀性、崩解时间和溶出速率。）
are drug products that contain the identical therapeutic moiety, or its precursor, but not necessarily in the same amount or dosage form or as the same salt or ester. Each such product individually meets either the identical or its own respective compendial or other applicable standard of identity, strength, quality, and purity, including potency and, where applicable, content uniformity, disintegration times, and/or dissolution rates.
（制剂替代品指含有相同治疗效果的组成部分或它的前体药物，不需要相同剂量、相同剂型、相同的盐或酯的形式。每种药品符合同样的或各自的外观和其他相应的性质如规格、质量、纯度，包括效价，含量均匀性、崩解时间和溶出速率。)
Bioequivalent drug
products are pharmaceutical equivalents or pharmaceutical alternatives whose rate and extent of absorption do not show a significant difference when administered at the same molar dose of the therapeutic moiety under similar experimental conditions, either single dose or multiple dose.
(生物等效性药品指在相同的试验条件下，单次或多次给予相同治疗剂量的药物，其吸收的速率和程度没有显示显著性差异的制剂等效品或制剂替代品。）
Therapeutic equivalents
has been used to indicate pharmaceutical equivalents which, when administered to the same individuals in the same dosage regimens, will provide essentially the same therapeutic effect.
The half-life (T1/2)
of a drug describes the time required for a drug’s blood or plasma concentration to decrease by one half.
2（复）What are general principles of drug absorption？
Body membranes are generally classified as three main types:
●those composed of several layers of cells, as the skin,
●those composed of a single layer of cells, as the intestinal epithelium,
●those of less than one cell in thickness, as the membrane of a single cell.
Drugs are thought to penetrate these biologic membranes in two general ways:
1)by passive diffusion
Passive diffusion is used to describe the passage of (drug) molecules through a membrane which behaves inertly in that it does not actively participate in the process.
Drugs absorbed according to this method are said to be passively absorbed.
This type of transport is thought to involve membrane components that may be enzymes or some other type of agent capable of forming a complex with the drug at the surface membrane, after which the complex moves across the membrane where the drug is released, with the carrier returning to the original surface.
（这种类型的转运认为需要涉及一些生物膜的成分，可能是酶或其他能与药物在膜表面结合成复合物的物质。复合物能移动到膜的另一侧并释放出药物，载体则重新回到膜的表面。）
3（复）Write Henderson-Hasselbalch equation and explain it.
The degree of a drug’s ionization depends both on the pH of the solution in which it is presented to the biologic membrane and on the pKa.
Henderson-Hasselbalch equation
For an acid：pH=pKa+log ionized conc.(salt)/unionized conc.(acid)
For a base: pH=pKa+log unionized conc.(base)/ ionized conc.(salt)
4（复）What is Noyes-Whitney equation?
The dissolution of a substance may be described by the modified Noyes-Whitney equation: dc/dt=kS(cs-ct)
in which dc/dt is the rate of dissolution
k is the dissolution rate constant
S is the surface area of the dissolving solid,
Cs is the saturation concentration of drug in the diffusion layer
Ct is the concentration of the drug in the dissolution medium at time t
5（复）What factors could affect drug absorption?
●increasing the surface area of the drug,
●increasing the solubility of the drug in the diffusion layer,
●factors embodied in the dissolution rate constant, k, including the intensity of agitation of the solvent,
●the diffusion coefficient of the dissolving drug.
1) Surface area
2) Crystal or amorphous drug form
4) Other factors
6（复）Describe the routes of drug administration and their characteristics？
1)Oral route
The oral route is considered the most natural, uncomplicated, convenient, and safe means of administering drugs. Disadvantages
Slow drug response
Chance of irregular absorption of drugs
The amount or type of food present within the gastrointestinal tract
The destruction of certain drugs by the acid reaction of the stomach or by gastrointestinal enzymes.
Dosage forms applicable
Drugs are administered by the oral route in a variety of pharmaceutical forms.
The most popular are tablets, capsules, suspensions and various pharmaceutical solutions.
2) Rectal route
Some drugs are administered rectally for their local effects and others for their systemic effects.
Drugs given rectally may be administered as solutions, suppositories, or ointments.
应用范围：
Rectal administration for systemic action may be preferred for those drugs destroyed or inactivated by the environments of the stomach and intestines.
The administration of drugs by the rectal route may also be indicated when the oral route is precluded because of vomiting or when the patient is unconscious or incapable of swallowing drugs safety without choking.
3)Parenteral route
The three primary routes of parenteral administration are subcutaneous, intramuscular, and intravenous although there are others such as intracardiac and intraspinal.
使用范围：
Drugs destroyed or inactivated in the gastrointestinal tract or too poorly absorbed to provide satisfactory response may be parenterally administered.
The parenteral route is also preferred when rapid absorption is essential, as in emergency situations.
The parenteral route of administration is especially useful in treating patients who are uncooperative, unconscious, or otherwise unable to accept oral medication.
Pharmaceutically, injectable preparations are usually either sterile suspension or solutions of a drug substance in water or in a suitable vegetable oil.
Drugs in solution act more rapidly than drugs in suspension, with an aqueous vehicle providing faster action in each instance than an oleaginous vehicle.
4) Epicutaneous route
Drugs are administered topically, or applied to the skin, for their action at the site of application or for systemic drug effects.
Drug absorption via the skin is enhanced
if the drug substance is in solution,
if it has a favorable lipid/water partition coefficient,
if it is a non-electrolyte.
5) Ocular, oral, and nasal routes
Ophthalmic solutions and suspensions are sterile aqueous preparations with other quantities essential to the safety and comfort of the patient.
Ophthalmic ointments must be sterile, and also free of grittiness.
7（复）What is biotransformation？What are the biochemical mechanisms of biotransformation? Biotransformation is a term used to indicate the chemical changes that occur with drugs within the body as they are metabolized and altered by various biochemical mechanisms.
The process of biotransformation is commonly referred to as the “detoxification”or “inactivation”process.
There are four principal chemical reactions involved in the metabolism of drugs:
oxidation
reduction
hydrolysis
conjugation
Other metabolic processes, including methylation, and acylation conjugation reactions, occur with certain drugs to foster elimination.
8（复）Explain shortly about one compartment model and two compartment model？
This model depicts the body as one compartment characterized by a certain volume of distribution (Vd) that remains constant.
In the two-compartment system, a drug enters into and is instantaneously distributed throughout the central compartment.
Its subsequent distribution into the second or peripheral compartment is slower.
9（复）How to develop dosage regimens？
There are two approaches to the development of dosage regimens:
1)The empirical approach, which involves the administration of a drug in a certain quantity, noting the therapeutic response and then modifying the dosage of drug and the dosing interval accordingly.
2) The kinetic approach is based on the assumption that the therapeutic and toxic effects of a drug are related to the amount of drug in the body or to the plasma concentration of drug at the receptor site.
Through careful pharmacokinetic evaluation of a drug’s absorption, distribution, metabolism and excretion in the body from a single dose, the levels of drug attained from multiple dosing can be estimated.
5 Powders and Granules
1(复)Why is particle size analysis important in pharmaceutical formulation？
Granules typically fall within the range of 4（4.75 mm) to 12-sieve size, although granulations of powders prepared in the 12- to 20-sieve (850 m) range are sometimes used in tablet making.
The purpose of particle size analysis in pharmacy is to obtain quantitative data on the size, distribution, and shapes of drug and other components to be used in pharmaceutical formulations.
Particle size can influence a variety of important factors, including the following:
1) Dissolution rate of particles intended to dissolve; drug micronization can increase the rate of drug dissolution and its bioavailability.
2) Suspendability of particles intended to remain undissolved but uniformly dispersed in a liquid vehicle (e.g., fine dispersions have particles approximately 0.5-10 μm).
3) Uniform distribution of a drug substance in a powder mixture or solid dosage form to ensure dose-to-dose content uniformity.
4) Penetrability of particles intended to be inhaled for deposition deep in the respiratory tract (e.g., 1-5 m).
5) Lack of grittiness of solid particles in dermal ointments, creams, and ophthalmic preparations (e.g., fine powders may be 50-100 m in size).
2(复)How are powders of chemical drugs officially defined?
Powders of vegetable and animal drugs are officially defined as follows:
●Very coarse (No. 8): All particles pass through a No. 8 sieve (2.36 mm) and not more than 20% through a
No. 60 sieve (250 m).
●Coarse (No. 20): All particles pass through a No. 20 sieve (850 m) and not more than 40% through a No.
60 sieve.
●Moderately coarse (No. 40):
All particles pass through a No. 40 sieve (425 m) and not more than 40% through a No.80 sieve (180 m).
●Fine (No. 60):
All particles pass through a No. 60 sieve (250 m) and not more than 40% through a No. 100 sieve (150 m).
●Very fine (or a No. 80):
All particles pass through a No. 80 sieve. There is no limit to greater fineness.
The powder fineness for chemicals is defined as follows
●Course (or a No. 20) powder-All particles pass through a No. 20 sieve and not more than 60% through a No.
40 sieve.
●Moderately Course (or a No. 40) powder-All particles pass through a No. 40 sieve and not more than 60%
through a No. 60 sieve.
●Fine (or a No 80) powder-All particles pass through a No. 80 sieve. There is no limit as to greater fineness.
●Very fine (or a No. 120) powder-All particles pass through a No. 120 sieve. There is no limit as to greater
fineness.
3(复)What are the methods for determination of particle size？
A number of methods exist for the determination of particle size
1) Sieving
Particles are passed by mechanical shaking through a series of sieves of known and successively smaller size and the determination of the proportion of powder passing through or being withheld on each sieve (range about 40-9500m, depending upon sieve sizes).
2) Microscopy
in which the particles are sized through the use of a calibrated grid background or other measuring device. (range 0.2100m)
3)Sedimentation rate
in which particle size is determined by measuring the terminal settling velocity of particles through a liquid medium in a gravitational or centrifugal environment.(range:0.8-300microns)
4) Light energy diffraction or light scattering
In which particle size is determined by the reduction in light reaching the sensor as the particle, dispersed in a liquid or gas, passes through the sensing zone (range 0.2500 microns).
5) Laser holography （激光全息照相术）
In which a pulsed laser is fired through an aerosolized particle spray and photographed in three dimensions
with a holographic camera, allowing the particles to be individually imaged and sized (range:1.4 100micros).用一束激光通过雾化粒子流，用全息照相术拍三维照片，观察到粒子的形态和大小。
6) Cascade impaction （阶式碰撞）
is based on the principle that a particle, driven by an airstream, will impact on a surface in its path, provided that
生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释 第一章绪论 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2、吸收（absorption），分布（distribution），代谢（metabolism），排泄（excretion）——ADME 3、转运（transport）：吸收+分布+排泄，处置（disposition）：分布+代谢+排泄，消除（elimination）：代谢+排泄 第二章药物的吸收 1、药物吸收（absorption of drug）：指药物从给药部位进入体循环的过程。 2、膜转运（membrane transport）：物质通过生物膜的现象。 3、跨细胞途径（transcellular pathway）：指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等，而穿过细胞膜的转运途径。 4、细胞间途径（paracellular pathway）：指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。 5、被动转运（passive transport）：不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。 6、单纯扩散/被动扩散（simple diffusion），促进扩散/易化扩散（facilitated diffusion） 7、膜孔转运（membrane pore transport）：物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。 8、主动转运（active transport）：需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。 9、膜动转运（membrane mobile transport）：通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。包括入胞作用（endocytosis），出胞作用（exocytosis） 10、多药耐药（multidrug resistance, MDR）：外排转运体对抗肿瘤药物的外排作用会导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞的杀伤作用下降。 11、胃排空（gastric emptying）：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 12、肝首过效应（live first pass effect）：经胃肠道给药的药物在尚未吸收进入血液循环前即在肝脏被代谢，而使进入血液循环的原形药量减少的现象。 13、肝肠循环（enterohepatic cycle）：指经胆汁排入肠道内的药物，在肠道中被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。 14、pH-分配假说（pH-partition hypothesis）：药物的吸收取决于吸收部位pH条件下未解离型药物的比例和油/水分配系数的假说。 15、生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system, BCS）：根据药物的体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法。 16、吸收数（absorption number, An）：反映药物在胃肠道渗透性高低的函数。（无单位！） 17、剂量数（dose number, Do）：药物溶解性能的函数。 18、溶出数（dissolution number, Dn）：反映药物从制剂中释放速度的函数。
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
生物药剂学英文汉译英要求 Biopharmaceutics生物药剂学 Absorption吸收 Distribution分布 Metabolism代谢 Excretion排泄 Transport转运 Disposition处置 Elimination消除 Transcellular pathway细胞通道转运 Paracellular pathway细胞旁路通道转运 Passive transport被动转运 Pore transport膜孔转运 Carrier-mediated transport载体媒介转运 Facilitated diffusion易化扩散、促进扩散 Active transport主动转运 Membrane mobile transport膜动转运 Pinocytosis胞饮作用 Phagocytosis吞噬作用 First pass effect首过效应 pH-partition hypothesis pH-分配假说 Dissolution溶出 Parenteral drug delivery注射给药 Oral cavity mucosa drug delivery口腔粘膜给药Transdermal drug delivery皮肤给药 Nasal mucosa drug delivery鼻粘膜给药 Pulmonary drug delivery肺部给药 Rectal drug delivery直肠给药 Ophthalmic drug delivery眼部给药 Distribution分布 Accumulation蓄积 Apparent volume of distribution表观分布容积Metabolize, metabolism代谢 Biotransformation生物转化 Inhibition酶抑制作用 Inhibitor酶抑制剂 Induction酶诱导作用 Inducer酶诱导剂
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6．混合溶剂得影响 7．填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种
1、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、剂型（药物剂型）：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式即称为药物剂型。 3、药物制剂：在各种剂型中都包含有许多不同的具体品种，将其称为药物制剂。亦根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂。 4、生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学。 5、药物动力学：是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学，对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供了量化的控制指标。 6、药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典。它由权威医药专家组成的国家药典委员会编辑、出版，由国家政府颁布、执行，具有法律约束力。 7、《中华人民共和国药典》：简称《中国药典》。（现行《中国药典》2010版——ChP.2010） 8、药品生产质量管理规范：简称GMP 。 9、处方药：是必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。 10、非处方药：是由专家遴选的、不需执业医师或职业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。 11、溶解度：指在规定温度和压力下溶质在一定体积溶剂中溶解的量。 12、分配系数（P ）：指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。 水 油；度在水相中药物的质量浓度在油相中药物的质量浓C C P P == 13、晶型：指晶态物质晶格内分子的排列形式。 14、多晶型（同质多晶现象）：药物常存在有一种以上的晶型。 15、吸湿性：指固体表面能从周围环境空气中吸附水分的现象。 16、临界相对湿度：粉末吸湿达到平衡时的相对湿度称为临界相对湿度。 17、被动扩散：药物分子通过被动扩散方式透过生物膜，即由高浓度区向低浓度区移动。 18、主动扩散：一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，通常不能透过微孔，且脂溶性小，必须借助载体或酶促系统透过生物膜转运，这种过程成为主动转运。 19、促进扩散：指一些非脂溶性物质或亲水性物质，借助细胞膜上转运蛋白的帮助，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧，顺浓度梯度或电化学梯度差扩散或转运的过程。 20、吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程。 21、溶出速度：指在一定条件下，单位时间内药物溶解进入溶液主体的药量。 22、药物的分布：指药物从给药部位进入血液后，由循环系统运送体内各脏器组织（包括靶细胞）的过程。 23、表观分布溶剂：指药物在体内的分布达到平衡状态时，体内总药量与血药浓度的比值。是按照血药浓度推算体内药物总量在理论上占有的体液容积。 24、血脑屏障：脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。 25、胎盘屏障：由胎盘将母亲与胎儿血液隔开的屏障。 26、药物的代谢：指药物在体内吸收、分布的同时，在机体各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构的改变。 27、药物的排泄：指药物及其代谢物经不同途径排出体外的过程。 28、隔室模型：最常用的药物动力学模型。 29、消除：指体内药物不可逆失去的过程，主要包括代谢和排泄。 30、消除速度常数（k ）：大多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程，其速度与药量之间的比例常数k 称为表观一级消除速度常数，简称消除速度常数，其单位为时间的倒数。 31、生物半衰期：血浆药物浓度消除一半所需的时间。 32、清除率（Cl ）：指机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。清除率是表示机体或组织器官中清除药物的速率或效率的药动学参数。 33、生物利用度：衡量血管外给药用药剂量中进入体循环的相对数量与在大循环中出现的相对速率。 34、粉体：指细小固体粒子的集合体。 35、粒子：粉体运动的最小单元，包括粉末（粒径小于100μm ）和颗粒（粒径大于100μm ）。
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
医学药理学英文名词解释 absorption吸收:是指药物从给药部位进入；adrenalinereversal肾上腺素升压；Adrenoceptorag.肾上腺素受体激动药；adversereaction不良反应：是指上市；Afterdepol.后除极：一个动作电位中0相；aftereffect后效应：指细菌接触抗生素后；agonist激动药:是指既有亲和力又有内在活性；aller absorption吸收:是指药物从给药部位进入血液循环的过程。 adrenaline reversal肾上腺素升压作用的翻转:a受体阻断药酚妥拉明等可取消去氧肾上腺素的升压作用，可以部分阻断去氧肾上腺素所致升高血压作用，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，称为肾上腺素升压作用的翻转。 Adrenoceptor ag.肾上腺素受体激动药：一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺受体结合后激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。adverse reaction不良反应：是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。 Afterdepol.后除极：一个动作电位中0相除极后发生的除极，其频率较快、振幅较小，频荡性波动，膜电位不稳定，易引起异常冲动。根据时间分为早后除极和晚后除极。 after effect后效应：指细菌接触抗生素后，当药物消除或浓度降到最低抑菌浓度以下时，细菌的生长在一段时间内仍受持续抑制的效应。 agonist激动药:是指既有亲和力又有内在活性的药物，它能与受体结合并激动受体而产生效应。分为完全激动药和部分激动药。 allergic reaction变态反应:是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。致敏原可以是药物本身或药物代谢产物，亦可能是制剂中的杂质或辅剂。 antagonist拮抗药:是指具有较强的亲和力，而无内在活性，拮抗药与受体结合但不能激动受体。antibacterual spectrum抗菌谱:指抗菌药物的抗菌作用范围。 antibacterual activity抗菌活性:是指抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力，这是由于各种病原菌或者同一菌种的不同菌株对同一种抗菌药的敏感性不同的关系。 aspirin asthma阿司匹林哮喘:有些哮喘患者服用阿司匹林或某些解热镇痛药后可诱发支气管哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。 bacteriostatic drugs抗菌药:是指某种或某一类抗菌药物仅具有抑制病原菌生长繁殖的能力而无杀灭作用。 bactericidal drugs杀菌药:该类抗菌药物不但具有抑制病原菌生长繁殖的能力，而且具有杀灭的作用。 bacterial resistance细菌耐药性:是指病原菌对抗菌药物敏感性下降甚至消失的现象，这种病原菌称为耐药菌，造成抗菌药物对耐药菌感染的临床疗效降低或者无效。 blood-brain barrier，BBB血脑屏障:指由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。 bioavailability 生物利用度:是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。是评价药物制剂质量的一个重要指标。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。chemotherapeutic index, CI化疗指数:是评价包括化学治疗药物在内的所有化学治疗药物有效性与安全性的重要指标，常以LD50/ED50或LD5/ED95，这一比列关系来衡量，这一比例关系称为化疗指数。化疗指数愈大，表明该化疗药物的治疗效果越好；而对机体的毒性越小，则临床应用价值越高。
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
药学Pharmacology 前沿·热点Research Hot/Frontiers 计算机辅助药物设计Computer-Aided Drug Design 新药研发Drug Discovery 药物输送Drug Delivery 药物转运体Drug Transporter 药物不良反应Adverse Drug Reaction 药物代谢酶Drug Metabolizing Enzymes 潜在药物靶点Potential drug targets 药物相互作用Drug-Drug Interaction 基因多态性Single Nucleotide Polymorphisms 多药耐药Multidrug resistance 交叉耐药Cross-resistance 剂量-反应曲线Dose-response curve 给药途径Route of Administration 药物代谢Drug Metabolism 药物载体Drug carrier 药物评价Drug Evaluation 药物筛选Drug Screening 配药学Pharmacy 药剂师Pharmacists 制药历史History of pharmacy 中药Chinese Pharmacy
日本汉方药学Japanese pharmacy 社区药房Community pharmacy 医院药房Hospital pharmacy 临床药学Clinical pharmacy 组合药学Compounding pharmacy 高级顾问药师Consultant pharmacy 互联网药房Internet pharmacy 兽药Veterinary pharmacy 核药学Nuclear pharmacy 军事药学Military pharmacy 药学情报Pharmacy informatics 药剂学Pharmaceutics 新化学个体new chemical entity (NCE)剂型设计dosage form design 纯药pure drug substance 药片Tablet 胶囊Capsule 硬胶囊Hard Capsule 软胶囊Soft Capsule 微型胶囊Microencapsule 栓剂Suppository 注射Injection
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。