胆碱酯酶项目可行性研究报告
核心提示：胆碱酯酶项目投资环境分析，胆碱酯酶项目背景和发展概况，胆碱酯酶项目建设的必要性，胆碱酯酶行业竞争格局分析，胆碱酯酶行业财务指标分析参考，胆碱酯酶行业市场分析与建设规模，胆碱酯酶项目建设条件与选址方案，胆碱酯酶项目不确定性及风险分析，胆碱酯酶行业发展趋势分析
提供国家发改委甲级资质
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胆碱酯酶项目可行性研究报告
【主要用途】发改委立项，政府批地，融资，贷款，申请国家补助资金等【关键词】胆碱酯酶项目可行性研究报告、申请报告
【交付方式】特快专递、E-mail
【交付时间】2-3个工作日
【报告格式】Word格式；PDF格式
【报告价格】此报告为委托项目报告，具体价格根据具体的要求协商，欢迎进入公司网站，了解详情，工程师（高建先生）会给您满意的答复。
【报告说明】
本报告是针对行业投资可行性研究咨询服务的专项研究报告，此报告为个性化定制服务报告，我们将根据不同类型及不同行业的项目提出的具体要求，修订报告目录，并在此目录的基础上重新完善行业数据及分析内容，为企业项目立项、上马、融资提供全程指引服务。
可行性研究报告是在制定某一建设或科研项目之前，对该项目实施的可能
性、有效性、技术方案及技术政策进行具体、深入、细致的技术论证和经济评价，以求确定一个在技术上合理、经济上合算的最优方案和最佳时机而写的书面报告。可行性研究报告主要内容是要求以全面、系统的分析为主要方法，经济效益为核心，围绕影响项目的各种因素，运用大量的数据资料论证拟建项目是否可行。对整个可行性研究提出综合分析评价，指出优缺点和建议。为了结论的需要，往往还需要加上一些附件，如试验数据、论证材料、计算图表、附图等，以增强可行性报告的说服力。
可行性研究是确定建设项目前具有决定性意义的工作，是在投资决策之前，对拟建项目进行全面技术经济分析论证的科学方法，在投资管理中，可行性研究是指对拟建项目有关的自然、社会、经济、技术等进行调研、分析比较以及预测建成后的社会经济效益。在此基础上，综合论证项目建设的必要性，财务的盈利性，经济上的合理性，技术上的先进性和适应性以及建设条件的可能性和可行性，从而为投资决策提供科学依据。
投资可行性报告咨询服务分为政府审批核准用可行性研究报告和融资用可
行性研究报告。审批核准用的可行性研究报告侧重关注项目的社会经济效益和影响；融资用报告侧重关注项目在经济上是否可行。具体概括为：政府立项审批，产业扶持，银行贷款，融资投资、投资建设、境外投资、上市融资、中外合作，股份合作、组建公司、征用土地、申请高新技术企业等各类可行性报告。
报告通过对项目的市场需求、资源供应、建设规模、工艺路线、设备选型、环境影响、资金筹措、盈利能力等方面的研究调查，在行业专家研究经验的基础上对项目经济效益及社会效益进行科学预测，从而为客户提供全面的、客观的、可靠的项目投资价值评估及项目建设进程等咨询意见。
可行性研究报告大纲（具体可根据客户要求进行调整）
为客户提供国家发委甲级资质
第一章胆碱酯酶项目总论
第一节胆碱酯酶项目背景
一、胆碱酯酶项目名称
二、胆碱酯酶项目承办单位
三、胆碱酯酶项目主管部门
四、胆碱酯酶项目拟建地区、地点
五、承担可行性研究工作的单位和法人代表
六、胆碱酯酶项目可行性研究报告编制依据
七、胆碱酯酶项目提出的理由与过程
第二节可行性研究结论
一、市场预测和项目规模
二、原材料、燃料和动力供应
三、选址
四、胆碱酯酶项目工程技术方案
五、环境保护
六、工厂组织及劳动定员
七、胆碱酯酶项目建设进度
八、投资估算和资金筹措
九、胆碱酯酶项目财务和经济评论
十、胆碱酯酶项目综合评价结论
第三节主要技术经济指标表
第四节存在问题及建议
第二章胆碱酯酶项目投资环境分析
第一节社会宏观环境分析
第二节胆碱酯酶项目相关政策分析
一、国家政策
二、胆碱酯酶行业准入政策
三、胆碱酯酶行业技术政策
第三节地方政策
第三章胆碱酯酶项目背景和发展概况
第一节胆碱酯酶项目提出的背景
一、国家及胆碱酯酶行业发展规划
二、胆碱酯酶项目发起人和发起缘由
第二节胆碱酯酶项目发展概况
一、已进行的调查研究胆碱酯酶项目及其成果
二、试验试制工作情况
三、厂址初勘和初步测量工作情况
四、胆碱酯酶项目建议书的编制、提出及审批过程
第三节胆碱酯酶项目建设的必要性
一、现状与差距
二、发展趋势
三、胆碱酯酶项目建设的必要性
四、胆碱酯酶项目建设的可行性
第四节投资的必要性
第四章市场预测
第一节胆碱酯酶产品市场供应预测
一、国内外胆碱酯酶市场供应现状
二、国内外胆碱酯酶市场供应预测
第二节产品市场需求预测
一、国内外胆碱酯酶市场需求现状
二、国内外胆碱酯酶市场需求预测
第三节产品目标市场分析
一、胆碱酯酶产品目标市场界定
二、市场占有份额分析
第四节价格现状与预测
一、胆碱酯酶产品国内市场销售价格
二、胆碱酯酶产品国际市场销售价格
第五节市场竞争力分析
一、主要竞争对手情况
二、产品市场竞争力优势、劣势
三、营销策略
第六节市场风险
第五章胆碱酯酶行业竞争格局分析
第一节国内生产企业现状
一、重点企业信息
二、企业地理分布
三、企业规模经济效应
四、企业从业人数
第二节重点区域企业特点分析
一、华北区域
二、东北区域
三、西北区域
四、华东区域
五、华南区域
六、西南区域
七、华中区域
第三节企业竞争策略分析
一、产品竞争策略
二、价格竞争策略
三、渠道竞争策略
四、销售竞争策略
五、服务竞争策略
六、品牌竞争策略
第六章胆碱酯酶行业财务指标分析参考第一节胆碱酯酶行业产销状况分析
第二节胆碱酯酶行业资产负债状况分析
第三节胆碱酯酶行业资产运营状况分析
第四节胆碱酯酶行业获利能力分析
第五节胆碱酯酶行业成本费用分析
第七章胆碱酯酶行业市场分析与建设规模第一节市场调查
一、拟建胆碱酯酶项目产出物用途调查
二、产品现有生产能力调查
三、产品产量及销售量调查
四、替代产品调查
五、产品价格调查
六、国外市场调查
第二节胆碱酯酶行业市场预测
一、国内市场需求预测
二、产品出口或进口替代分析
三、价格预测
第三节胆碱酯酶行业市场推销战略
一、推销方式
二、推销措施
三、促销价格制度
四、产品销售费用预测
第四节胆碱酯酶项目产品方案和建设规模
一、产品方案
二、建设规模
第五节胆碱酯酶项目产品销售收入预测
第八章胆碱酯酶项目建设条件与选址方案第一节资源和原材料
一、资源评述
二、原材料及主要辅助材料供应
三、需要作生产试验的原料
第二节建设地区的选择
一、自然条件
二、基础设施
三、社会经济条件
四、其它应考虑的因素
第三节厂址选择
一、厂址多方案比较
二、厂址推荐方案
第九章胆碱酯酶项目应用技术方案
第一节胆碱酯酶项目组成
第二节生产技术方案
一、产品标准
二、生产方法
三、技术参数和工艺流程
四、主要工艺设备选择
五、主要原材料、燃料、动力消耗指标
六、主要生产车间布置方案
第三节总平面布置和运输
一、总平面布置原则
二、厂内外运输方案
三、仓储方案
四、占地面积及分析
第四节土建工程
一、主要建、构筑物的建筑特征与结构设计
二、特殊基础工程的设计
三、建筑材料
四、土建工程造价估算
第五节其他工程
一、给排水工程
二、动力及公用工程
三、地震设防
四、生活福利设施
第十章胆碱酯酶项目环境保护与劳动安全
第一节建设地区的环境现状
一、胆碱酯酶项目的地理位置
二、地形、地貌、土壤、地质、水文、气象
三、矿藏、森林、草原、水产和野生动物、植物、农作物
四、自然保护区、风景游览区、名胜古迹、以及重要政治文化设施
五、现有工矿企业分布情况
六、生活居住区分布情况和人口密度、健康状况、地方病等情况
七、大气、地下水、地面水的环境质量状况
八、交通运输情况
九、其他社会经济活动污染、破坏现状资料
十、环保、消防、职业安全卫生和节能
第二节胆碱酯酶项目主要污染源和污染物
一、主要污染源
二、主要污染物
第三节胆碱酯酶项目拟采用的环境保护标准
第四节治理环境的方案
一、胆碱酯酶项目对周围地区的地质、水文、气象可能产生的影响
二、胆碱酯酶项目对周围地区自然资源可能产生的影响
三、胆碱酯酶项目对周围自然保护区、风景游览区等可能产生的影响
四、各种污染物最终排放的治理措施和综合利用方案
五、绿化措施，包括防护地带的防护林和建设区域的绿化
第五节环境监测制度的建议
第六节环境保护投资估算
第七节环境影响评论结论
第八节劳动保护与安全卫生
一、生产过程中职业危害因素的分析
二、职业安全卫生主要设施
三、劳动安全与职业卫生机构
四、消防措施和设施方案建议
第十一章企业组织和劳动定员
第一节企业组织
一、企业组织形式
二、企业工作制度
第二节劳动定员和人员培训
一、劳动定员
二、年总工资和职工年平均工资估算
三、人员培训及费用估算
第十二章胆碱酯酶项目实施进度安排第一节胆碱酯酶项目实施的各阶段
一、建立胆碱酯酶项目实施管理机构
二、资金筹集安排
三、技术获得与转让
四、勘察设计和设备订货
五、施工准备
六、施工和生产准备
七、竣工验收
第二节胆碱酯酶项目实施进度表
一、横道图
二、网络图
第三节胆碱酯酶项目实施费用
一、建设单位管理费
二、生产筹备费
三、生产职工培训费
四、办公和生活家具购置费
五、勘察设计费
六、其它应支付的费用
第十三章投资估算与资金筹措
第一节胆碱酯酶项目总投资估算
一、固定资产投资总额
二、流动资金估算
第二节资金筹措
一、资金来源
二、胆碱酯酶项目筹资方案
第三节投资使用计划
一、投资使用计划
二、借款偿还计划
第十四章财务与敏感性分析
第一节生产成本和销售收入估算
一、生产总成本估算
二、单位成本
三、销售收入估算
第二节财务评价
第三节国民经济评价
第四节不确定性分析
第五节社会效益和社会影响分析
一、胆碱酯酶项目对国家政治和社会稳定的影响
二、胆碱酯酶项目与当地科技、文化发展水平的相互适应性
三、胆碱酯酶项目与当地基础设施发展水平的相互适应性
四、胆碱酯酶项目与当地居民的宗教、民族习惯的相互适应性
五、胆碱酯酶项目对合理利用自然资源的影响
六、胆碱酯酶项目的国防效益或影响
七、对保护环境和生态平衡的影响
第十五章胆碱酯酶项目不确定性及风险分析
第一节建设和开发风险
第二节市场和运营风险
第三节金融风险
第四节政治风险
第五节法律风险
第六节环境风险
第七节技术风险
第十六章胆碱酯酶行业发展趋势分析
第一节我国胆碱酯酶行业发展的主要问题及对策研究
一、我国胆碱酯酶行业发展的主要问题
二、促进胆碱酯酶行业发展的对策
第二节我国胆碱酯酶行业发展趋势分析
第三节胆碱酯酶行业投资机会及发展战略分析
一、胆碱酯酶行业投资机会分析
二、胆碱酯酶行业总体发展战略分析
第四节我国胆碱酯酶行业投资风险
一、政策风险
二、环境因素
三、市场风险
四、胆碱酯酶行业投资风险的规避及对策
第十七章胆碱酯酶项目可行性研究结论与建议
第一节结论与建议
一、对推荐的拟建方案的结论性意见
二、对主要的对比方案进行说明
三、对可行性研究中尚未解决的主要问题提出解决办法和建议
四、对应修改的主要问题进行说明，提出修改意见
五、对不可行的项目，提出不可行的主要问题及处理意见
六、可行性研究中主要争议问题的结论
第二节我国胆碱酯酶行业未来发展及投资可行性结论及建议
第十八章财务报表
第一节资产负债表
第二节投资受益分析表
第三节损益表
第十九章胆碱酯酶项目投资可行性报告附件
1、胆碱酯酶项目位置图
2、主要工艺技术流程图
3、主办单位近5年的财务报表
4、胆碱酯酶项目所需成果转让协议及成果鉴定
5、胆碱酯酶项目总平面布置图
6、主要土建工程的平面图
7、主要技术经济指标摘要表
8、胆碱酯酶项目投资概算表
9、经济评价类基本报表与辅助报表
10、现金流量表
11、现金流量表
12、损益表
13、资金来源与运用表
14、资产负债表
15、财务外汇平衡表
16、固定资产投资估算表
17、流动资金估算表
18、投资计划与资金筹措表
19、单位产品生产成本估算表
20、固定资产折旧费估算表
21、总成本费用估算表
22、产品销售（营业）收入和销售税金及附加估算表
服务流程：
1.客户问询，双方初步沟通；
2.双方协商报告编制费、并签署商务合同；
3.我方保密承诺（或签保密协议），对方提交资料。
专家答疑：
一、可研报告定义：
可行性研究报告，简称可研报告，是在制订生产、基建、科研计划的前期，通过全面的调查研究，分析论证某个建设或改造工程、某种科学研究、某项商务活动切实可行而提出的一种书面材料。
可行性研究报告主要是通过对项目的主要内容和配套条件，如市场需求、资源供应、建设规模、工艺路线、设备选型、环境影响、资金筹措、盈利能力等，从技术、经济、工程等方面进行调查研究和分析比较，并对项目建成以后可能取得的财务、经济效益及社会影响进行预测，从而提出该项目是否值得投资和如何进行建设的咨询意见，为项目决策提供依据的一种综合性分析方法。可行性研究具有预见性、公正性、可靠性、科学性的特点。
一般来说，可行性研究是以市场供需为立足点，以资源投入为限度，以科学方法为手段，以一系列评价指标为结果，它通常处理两方面的问题：一是确定项目在技术上能否实施，二是如何才能取得最佳效益。
二、可行性研究报告的用途
项目可行性研究报告是项目实施主体为了实施某项经济活动需要委托专业
研究机构编撰的重要文件，其主要体现在如下几个方面作用：
1. 用于向投资主管部门备案、行政审批的可行性研究报告
根据《国务院关于投资体制改革的决定》国发（2004）20号的规定，我国对不使用政府投资的项目实行核准和备案两种批复方式，其中核准项目向政府部门提交项目申请报告，备案项目一般提交项目可行性研究报告。
同时，根据《国务院对确需保留的行政审批项目设定行政许可的决定》，对某些项目仍旧保留行政审批权，投资主体仍需向审批部门提交项目可行性研究报告。
2. 用于向金融机构贷款的可行性研究报告
我国的商业银行、国家开发银行和进出口银行等以及其他境内外的各类金融机构在接受项目建设贷款时，会对贷款项目进行全面、细致的分析平谷，银行等金融机构只有在确认项目具有偿还贷款能力、不承担过大的风险情况下，才会同意贷款。项目投资方需要出具详细的可行性研究报告，银行等金融机构只有在确认项目具有偿还贷款能力、不承担过大的风险情况下，才会同意贷款。
3. 用于企业融资、对外招商合作的可行性研究报告
此类研究报告通常要求市场分析准确、投资方案合理、并提供竞争分析、营销计划、管理方案、技术研发等实际运作方案。
4. 用于申请进口设备免税的可行性研究报告
主要用于进口设备免税用的可行性研究报告，申请办理中外合资企业、内资企业项目确认书的项目需要提供项目可行性研究报告。
5. 用于境外投资项目核准的可行性研究报告
企业在实施走出去战略，对国外矿产资源和其他产业投资时，需要编写可行性研究报告报给国家发展和改革委或省发改委，需要申请中国进出口银行境外投资重点项目信贷支持时，也需要可行性研究报告。
6. 用于环境评价、审批工业用地的可行性研究报告
我国当前对项目的节能和环保要求逐渐提高，项目实施需要进行环境评价，项目可行性研究报告可以作为环保部门审查项目对环境影响的依据，同时项目可行性研究报告也作为向项目建设所在地政府和规划部门申请工业用地、施工许可证的依据。
三、可行性研究报告的编制依据
——国家有关的发展规划、计划文件。包括对该行业的鼓励、特许、限制、禁止等有关规定；
——项目主管部门对项目建设要请示的批复；
——项目审批文件；
——项目承办单位委托进行详细可行性分析的合同或协议；
——企业的初步选择报告；
——主要工艺和装置的技术资料；
——拟建地区的环境现状资料；
——项目承办单位与有关方面签订的协议，如投资、原料供应、建设用地、运输等方面的初步协议；
——国家和地区关于工业建设的法令、法规。如“三废”排放标准、土地法规、劳动保护条例等；
——国家有关经济法规、规定。如中外合资企业法、税收、外资、贷款等规定；国家关于建设方面的标准、规范、定额资料等。
在项目可行性研究报告编制过程中，尤其是对项目做财务、经济评价时，还需要参考如下相关文件：
1、《中华人民共和国会计法》，[主席令第24号]，2000年1月1日起实施；
2、《企业会计准则》，[财政部令第5号]，2007年1月1日起实施；
3、《中华人民共和国企业所得税法实施条例》，[国务院令第512号]，2008年1月1日起实施；
4、《中华人民共和国增值税暂行条例实施细则》，[财政部、国家税务总局令第50号]2009年1月1日起实施；
5、《建设项目经济评价方法与参数（第三版）》，国家发展与改革委员会2006年审核批准施行；
6、项目必须遵守的国内外其他工商税务法律文件等。
可研报告客户提供材料清单
以下资料，能提供的尽量提供，提供不了的，空着即可。
1、项目简介
2、项目规模投资额
3、项目场址：地理位置、当地优惠政策、占地面积、土地使用情况
4、工程建设：建设面积、主要建筑物、规划结构
5、项目主要设施：设施名称、规格、来源、数量
6、能源（水、电等）使用量、价格
7、工作人员：人员组织机构、人员配置
8、项目建设工期
9、项目建筑工程费用、设备清单、设施费用
10、项目营销方案
11、资金筹措措施
12、公司近3-5年的财务状况
13、规划部门、土地管理部门对本项目的审批意见
注：
1、关于以上部分内容可参照下面表格填写。
2、对于新建项目或对相关信息不能做出正确答复的，请咨询我公司进行解决。
一、项目的基本信息
项目名称
项目承办单位
项目
承办单位概况
法人代表介绍
主要股东
持股情况
主营业务介绍
近几年财务状况（企业资产、营业收入、
利润等）
3-5年发展规划
项目拟建设地点
项目占地面积
项目性质（新建/扩建/技改等）
项目实施时间安排
（是否分期实施/项目实施起止时间）
项目总投资
项目资金来源
（是否有银行贷款，
如有，贷款金额或者比例）
项目年产量、年销售收入
项目目前的进展情况
项目发起的缘由
二、项目的主要产品
产品名称及规格
（多种产品时应逐一列出）
产品生产采用标准
产品价格的制定
产品优势概括
三、项目的生产资源
原辅料
项目所需原、辅料名称
（应逐一列出）
项目每年所需原、辅料数量
项目所需原辅料来源
能耗
项目所用燃料品种
项目每年所用燃料品用量
项目总装机功率或年用电量
项目供电来源
项目需用的电力设施
项目年用水量
项目水源及供应情况
项目其他能源需求情况
项目其他能源来源
工艺及设备
项目生产工艺简述
项目单位技术优势
项目使用的设备名称及数量（包括生产设备、
检测设备等）
四、项目（现有设施）的土建工程
项目主要建设方案
生产车间建筑面积（已有/新建？）
配套工程
（已有/新建？）（包括办公楼、职工食堂
宿舍等）
道路、绿化等（已有/新建？）
土建工程的造价估算
五、项目的环境与劳动保护
项目主要污染物
（废水/废气/废固/噪声等）
项目的主要污染物处理方案
劳动安全、卫生设施
消防设施
六、项目的工作人员
企业组织机构（图）
企业工作制度（工作时间安排）
项目所需人员总数
其中所需工人数量
其中工程技术人员数量
其中管理人员数量
其中后勤、服务人员数量
职工年平均工资估算
职工的培训计划
职工的培训费用估算
七、对项目的补充说明或编写要求
一、
二、
三、
……
（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应
（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：
药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。
药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长
C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普
乙酰胆碱酯酶抑制剂，即抗胆碱酯酶药。能抑制乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AChE)的活性，使胆碱能神经末梢释放的ACh不致被AChE水解，导致ACh浓度增高，使ACh的作用延长并增强。因此是间接的拟胆碱药。根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速率的快慢，可分为可逆性和不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制及两类。 （一）可逆性乙酰胆碱酯酶抑制 生物碱，季铵类，叔胺类。 毒扁豆碱(Physostigmine) 是一种生物碱，为用于临床的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。化学结构中甲氨基甲酸酯部分是抑酶作用的必要结构，当与AChE的催化部位结合后，生成无活性的氨基甲酰化的AChE，其水解速率较乙酰化的AChE 慢的很多，但最终还是可以被水解，释放出活性的AChE，因此为可逆性的抑制剂。毒扁豆碱为氨基甲酸芳酯类，性质不稳定。对其结构改造发展了合成的抗胆碱酯酶药，用于临床的有溴新斯的明(Neostigmine Bromide)，溴吡斯的明(Pyridostigmine Bromide)。一些用于临床的季铵类抗胆碱酯酶药有依酚氯铵(Edrophonium Chloride，亦称腾喜龙)和安贝氯铵(Ambenonium Chloride，亦称酶抑宁，酶斯的明)。氢溴酸加兰他敏Galantamine Hydrobromide)为一种生物碱，作用均与新斯的明类似。加兰他敏和一些新开发的吖啶类抗胆碱酯酶药，目前正研究用于治疗老年性痴呆。众多研究发现一些具有乙酰胆碱酯酶抑制的活性成分，主要为生物碱类、萜类和香豆素类等结构类型的化合物，表1、图1分别对其活性和结构进行了归纳。其中生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂如石杉碱甲、加兰他敏等因活性高、选择性强而受到广泛的关注。 不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 即，有机磷农药
抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓（病窦综合征）、传导阻滞； 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返； 2、异常节律点自律性升高； 3、后除极； 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性，减少后除极和触发活动，改变传导性，终止或取消折返激动，加快传导，取消单向传导阻滞，减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期，终止或防止折返的发生，绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著；相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著，使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性：降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位； 2、减少后除极； 3、消除折返： a改善传导，取消单向传导、 b减慢传导，变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期，或使复极一致化。
抗心律失常药分类： I类：钠通道阻滞药： Ia（奎尼丁普鲁卡因胺）阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib（利多卡因美西律）阻断INa Ic（氟卡尼恩卡尼）阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响；用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤；不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 II类：β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加， III类：延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流，延长APD和ERP。 IV类：钙通道阻滞药 维拉帕米：抑制L型钙电流，降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动；
第七章抗胆碱酯酶药 一、选择题 A型题 1、新斯的明最明显的中毒症状是： A 中枢兴奋 B 中枢抑制 C 胆碱能危象 D 青光眼加重 E 唾液腺分泌增多 2、新斯的明作用最强的效应器是： A 胃肠道平滑肌 B 腺体 C 骨骼肌 D 眼睛 E 血管 3、抗胆碱酯酶药不用于： A 青光眼 B 重症肌无力 C 小儿麻痹后遗症 D 术后尿潴留 E 房室传导阻滞 X型题 4、新斯的明可用于： A 术后腹气胀和尿潴留 B 胃肠平滑肌痉挛 C 重症肌无力 D 阵发性室上性心动过速 E 缓慢性心律失常 5、不可用于治疗青光眼的药物有： A 氨甲酰胆碱 B 匹鲁卡品 C 氯磷定 D 阿托品 E 依色林 6、新斯的明具有很强的兴奋骨骼肌作用，主要机理有： A 抑制胆碱酯酶 B 兴奋运动神经 C 直接激动骨骼肌运动终极的N2-R D 直接抑制骨骼肌运动终极的N2-R E 促进运动神经末梢释放ACh 二、简述题 1、毛果芸香碱与毒扁豆碱对眼睛的作用比较。 选择题答案： 1 C 2 C 3 E 4 ACD 5 ABD 6 ACE (一) A型题 2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括 A. 重症肌无力 B. 腹气胀 C. 尿潴留 D. 房室传导阻滞 E. 阵发性室上性心动过速 3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是 A. 阿托品 B. 筒箭毒碱 C. 普萘洛尔 D. 新斯的明 E. 酚妥拉明 4. 新斯的明属于何类药物 A. M受体激动药 受体激动药 B. N 2 受体激动药 C. N 1
D. 胆碱酯酶抑制剂 E. 胆碱酯酶复活剂 5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是 A. 抑制胆碱酯酶 受体 B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N 2 C. 促进运动神经末梢释放Ach D. A＋B E. A＋B＋C 6. 重症肌无力病人应选用 A. 毒扁豆碱 B. 氯解磷定 C. 阿托品 D. 新斯的明 E. 毛果芸香碱 7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况 A. 青光眼 B. 房室传导阻滞 C. 重症肌无力 D. 小儿麻痹后遗症 E. 手术后腹气胀和尿潴留 8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是 A. 重症肌无力 B. 阵发性室上性心动过速 C. 平滑肌痉挛性绞痛 D. 通常不作眼科缩瞳药 E. 解救非去极化肌松药中毒 9. 去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是 A. 引起骨骼肌收缩 B. 骨骼肌先松弛后收缩 C. 引起骨骼肌松弛 D. 兴奋性不变 E. 以上都不是 10. 新斯的明最强的作用是 A. 兴奋肠道平滑肌 B. 兴奋骨骼肌 C. 缩小瞳孔 D. 兴奋膀胱平滑肌 E. 增加腺体分泌
第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结
胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默病的系统评价 自1997年首次使用胆碱酯酶抑制剂(ChEI)治疗阿尔茨海默病以来,多数临床医师和绝大多数患者均把胆碱能药物,如多奈哌齐、加兰他敏和利凡斯的明作为轻至重度阿尔茨海默病的一线药物治疗用药。这些药的药代动力学特征有轻度差异,但都是通过阻断乙酰胆碱酯酶,抑制乙酰胆碱这种与记忆相关的重要神经递质的失活。这类药物可以改善阿尔茨海默病的临床表现。为评估上述药物治疗因阿尔茨海默病引发的轻、中或重度痴呆的疗效,英国牛津大学的Birks检索了Cochrane痴呆与认知改善组登记库,从中提取相关数据进行分析,并于今年1月25日在线发表了分析结果。 多奈哌齐、加兰他敏和利凡斯的明这3种ChEI对轻至重度阿尔茨海默病都是有效的。在治疗开始前,无法确定药物治疗对哪些患者更有效。无证据表明ChEI治疗是没有价值效益的。尽管上述3种药的作用模式略有不同,但没有证据表明其疗效存在差异。与利凡斯的明相比,多奈哌齐导致的不良反应更少。如果在给患者用药前逐步细致地进行超过3个月的常规剂量滴定,患者对加兰他敏和利凡斯的明的耐受性与多奈哌齐相当。多奈哌齐的滴定较简单,因考虑使用较低剂量。 阿尔茨海默预后和治疗 认知功能的衰退是不可避免的,但病情进展的速度是不可预料的.存活期自2年至20年不等,平均为7年. 对阿尔茨海默病的一般性治疗原则与所有痴呆的治疗相同(见上文痴呆的治疗). 某些能增强胆碱能神经传递的药物,例如Donepezil[即安理申(aricept)],至少在疾病的早期阶段能暂时改善记忆功能.不过,这些药物并不能改变基本病理变化的稳步恶化.他克林(tacrine)引起的不良反应较多.安理申开始试用的剂量是每天晚上1次5mg,过4~6周以后,可增加至10mg；须连续用药数月才能评估其疗效.有关抗氧化剂(如维生素E),雌激素和非类固醇抗炎药的治疗尚在研究之中. 许多药物都能引起中枢神经系统不良反应,包括精神错乱和倦怠.镇静剂如苯二氮类药物,应尽可能避免使用.抗胆碱能药物,例如某些三环类抗抑郁剂,抗组胺制剂,抗精神病药物以及苯甲托品,均应避免使用. 银杏叶浸出物能使阿尔茨海默病或血管性痴呆病例的记忆丧失与其他症状进展有所减慢或有中度的逆转.银杏叶制剂可能起着自由基清除剂的作用.不良反应很轻微；治疗应用尚需进一步研究. 老年痴呆症前兆是什么 导读：一般老年痴呆症前兆有什么呢?由于前期老年痴呆症患者的生活基本可以自理，所以很多时候人们往往忽视了老年痴呆症前兆，被发现时基本都是中晚期了。因此了解老年痴呆症前兆可以帮助患者及时发现病情，以及更好的治疗老年痴呆症。 老年痴呆症,指的是一种持续性高级神经功能活动障碍,简单点说就是在没有意识障碍的状态下,记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面发生了障碍。一般老年痴呆症常常发生在50岁以后,起病隐匿,发展缓慢,最早期往往是以逐渐加重的健忘开始,如果不注意,通常不容易发现,常听有些老年人说:“老了,记性不行了,不中用了。”这其实可能就是老年痴呆症的先兆。 一般老年痴呆症前兆有什么呢?下面请百济药师来为大家介绍老年痴呆症前兆。 老年痴呆症前兆 1、记忆力减退：尤其是近记忆力减退是老年痴呆症早期最常见的前兆。经常忘记近期得到的一些信息，如约会、人名或电话，忘记熟人的名字，不记得刚刚发生(甚至自己做过)的事，还有拿什么东西转手就忘。 2、不能完成熟悉的工作：难以胜任日常家务，而这些家务通常不需要思考。例如，经常做饭的人现在却不知如何做，以前是个精于计算的人，现在连买菜的小账和简单的加减法都算不清。
胆碱酯酶抑制药 1.新斯的明 （1）作用。能可逆性抑制胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢的乙酰胆碱堆积，激动M及N 受体。作用有明显选择性，对骨骼肌作用，其次为胃肠及膀胱平滑肌，而对心血管、眼及腺体作用弱。①兴奋骨骼肌。除可抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，并促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。②兴奋胃肠及膀胱平滑肌。使肠蠕动增强、膀胱收缩。 ③减慢心室频率。系激动心脏的M受体。 （2）用途。①重症肌无力；②手术后腹气胀和尿潴留，可促进排气和排尿；③阵发性室上性心动过速；④筒箭毒碱过量时的解毒。 2.有机磷酸酯类 （1）毒理。有机磷酸酯类为人工合成的难逆性胆碱酯酶抑制药，经消化道、呼吸道、皮肤黏膜进入人体后，与胆碱酯酶牢固结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使酶的活性抑制，乙酰胆碱大量堆积，过度激动M及N受体，出现一系列中毒症状。若不及时抢救，胆碱酯酶可在几分钟或几小时内就"老化".一般轻度中毒以M样症状为主；中度中毒以M及N样症状为主；重度中毒在此基础上出现明显的中枢症状。①急性中毒。M样表现：即M受体兴奋的表现，包括：瞳孔缩小、视力模糊、口吐白沫、大汗淋漓、呼吸困难、腹痛腹泻、大小便失禁、心率减慢、血压下降等。N样表现：即N受体兴奋的表现，表现为不自主肌束抽搐、震颤、呼吸肌麻痹、心率加快、血压升高、心律失常等。中枢表现：头痛头晕、共济失调、谵妄抽搐、昏迷等。②慢性中毒。主要表现为血中胆碱酯酶活性持续下降，临床表现为神经衰弱综合征，腹胀多汗等。 （2）中毒解救。除按一般急性中毒解救原则清除毒物、防止继续吸收及对症处理外，应及早使用特效解毒药。①胆碱酯酶复活药-碘解磷定：本药主要能与磷酰化胆碱酯酶中的有机磷酰基结合成磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复；其次还能与体内游离的有机磷酸酯结合，形成无毒的磷酰化氯解磷定而排出。使用该药应强调早期、足量及反复用药的原则，以尽快缓解中毒症状，防止酶的老化。②阿托品：能迅速对抗体内ACh的毒蕈碱样作用。应尽量早期给药，并根据中毒情况采用较大剂量，直至M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状（阿托品化）。
乙酰胆碱酯酶活性抑制剂筛选比色法检测试剂盒产品说明书（中文版） 主要用途 乙酰胆碱酯酶活性抑制剂筛选比色法检测试剂是一种旨在通过乙酰胆碱酯酶反应系统中，在抑制剂存在与否的情况下，所释放出巯基胆碱，与Ellman试剂反应后，产生黄色5-巯基-2-硝基苯甲酸产物，出现吸光峰值的变化，即采用比色法来评价样品酶活抑制能力的权威而经典的技术方法。该技术经过精心研制、成功实验证明的。其适用于各种抑制剂筛选检测。产品严格无菌，即到即用，操作简捷，性能稳定。 技术背景 乙酰胆碱酯酶（Acetylcholinesterase；AchE；EC3.1.1.7），又称为红细胞胆碱酯酶（RBC cholinesterase），广泛存在于真核生物，包括某些植物，尤其在脑组织、神经肌肉连接处（neuromuscular junction）、中枢神经系统的胆碱能突触（cholinergic synapses）和红细胞膜上高度表达，催化主要的神经传导介质乙酰胆碱的水解反应，产生乙酸和胆碱，终止突触传导。其功能在于调节乙酰胆碱作用。神经毒气，例如有机磷沙林（Sarin），抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致神经肌肉瘫痪，最终发生窒息（asphyxiation）。血清乙酰胆碱酯酶浓度显著降低与有机磷杀虫剂中毒有关，因此血液检测是环境污染的重要指标。基于人工合成底物碘化硫代乙酰胆碱（acetylthiocholine iodide），在抑制剂存在与否的情况下，通过乙酰胆碱酯酶的作用，水解产生乙酸和硫代胆碱（thiocholine），与Ellman试剂5,5-二硫基-双（2-硝基苯甲酸）[5,5’-dithiobis-（2-nitrobenzoic acid）；DTNB]反应后，产生黄色的5-巯基-2-硝基苯甲酸（5-thio-2-nitrobenzoic acid；TNB），通过其吸收峰值的变化（412nm波长），来定量分析乙酰胆碱酯酶抑制剂的效应。乙酰胆碱酯酶反应系统为： Acetylcholinesterase acetylthiocholine iodide →acetate + thiocholine inhibitor DTNB + thiocholine →TNB + choline-S-S-TNB 产品内容 缓冲液（Reagent A）20毫升 反应液（Reagent B）2毫升 底物液（Reagent C）2毫升 阴性液（Reagent D）1毫升 产品说明书1份 保存方式 保存在－20℃冰箱里；反应液（Reagent B）和底物液（Reagent C）避免光照；有效保证6月 用户自备
第五章胆碱受体激动剂，乙酰胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂 第一节胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh）是胆碱能神经递质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。按其对天然生物碱毒蕈碱(Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感性不同，胆碱受体分为两类：即毒蕈碱样胆碱受体，简称M胆碱受体和烟碱样胆碱受体，简称N胆碱受体。M胆碱受体至少还可分为M1和M2两种亚型，N胆碱受体又可分为N1和N2两种亚型。 胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂（又称为抗胆碱酯酶药）通常也称为拟胆碱药。临床应用的与ACh作用相似的药物，多数为研究ACh的构效关系，设计开发的合成药物。 一、胆碱受体激动剂 (一) 乙酰胆碱的化学结构修饰及合成的胆碱酯类 对乙酰胆碱分子结构中的季铵基部分、乙酰基部分及连接季铵基和酯基的亚乙基链部分，进行结构修饰，发展了用于临床的M胆碱受体激动剂，并总结出构效关系。对ACh分子结构中季铵基的修饰结果表明：正离子基团对分子的内在活性和对受体的亲和力是必要的，三甲季铵结构具有最佳活性，当三个甲基被较大基团例如乙基取代时，具有拮抗活性。对ACh分子结构中亚乙基链的修饰，Ing提出了5原子规律，即季铵氮原子与末端乙酰基氢原子间不多于5个原子时（H－C－C－O－C－C－N）具有最大的毒蕈碱样活性。亚乙基桥链上的氢原子若被大于甲基的基团取代时活性下降，若甲基取代在季氨氮原子的位时，烟碱(N)样作用强于毒蕈碱(M)样作用，但二者作用均小于乙酰胆碱，无临床应用价值；若甲基取代在氮原子的位，称为氯醋甲胆碱(Methacholine),由于甲基的空间位阻作用，体内被胆碱酯酶水解速率慢，作用时间延长，其S-(+)对映体M样作用与乙酰胆碱相当，N样作用大大减弱，临床上主要用于房性心动过速。对ACh结构中乙酰氧基的修饰，当乙酰基被丙酰基等高级同系物取代时，活性下降，如被芳环等取代时则转变为抗胆碱作用。将ACh分子结构中的乙酰基修饰为氨基甲酸酯得到氯化氨甲酰基胆碱称为卡巴胆碱(Carbachol)作用强且较持久，对乙酰胆碱酯酶较ACh稳定，可以口服，具有M样和N样作用，选择性差，毒副反应较 大，临床仅用于治疗青光眼。如果在卡巴胆碱结构中引入-甲基得氯化氨甲酰--甲基胆碱， 称为氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)为M胆碱受体激动剂,几无N样作用，S-(+)-异构体活性显著大于R-(-)-异构体，临床用于治疗术后尿潴留和腹气胀。
商洛职业技术学院教案 课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 3 章节题目第二十一章抗心律失常药 目的与要求1.掌握利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米的作用、应用及不良反应。 2.理解胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺抗心律失常作用特点及应用。 3.了解抗心律失常药的基本作用和分类。 重点与难点重点：利多卡因、普奈洛尔、胺碘酮、维拉帕米的作用与用途。难点：1．心律失常产生的生理机制； 2．抗心律失常药物作用的四种机制： （1）降低自律性 （2）加快或减慢传导 （3）延长ERP或使相邻细胞ERP均一 （4）减少除极和触发活动 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。
教案续页 教学内容辅助手段时间分配 第二十一章抗心律失常药 心律失常：是由于心脏冲动起源异常或冲动传导障碍引起的心动频率或节律紊乱。心律失常分为缓慢型和快速型两类： ①缓慢型心律失常：起搏慢、传导慢。阿托品、异丙上腺素治疗。 ②快速型心律失常：心率快、节律快。本章抗心律失常药通过纠正异常心肌电活动，产生抗心律失常作用。故先复习心肌电生理知识。 第一节心律失常的电生理学基础 1.心肌细胞分两类： （1）工作细胞：心房肌、心室肌。“四性中”无自律性。 （2）自律细胞：“四性中”无收缩性。包括： ①快反应自律细胞：心房传导细胞、房室束、普氏纤维。 ②慢反应自律细胞：窦房结、房结区细胞和结希区细胞。 2.根据去极速度和幅度，心肌细胞也分两类： （1）快反应细胞：0相Na+内流，去极速度快、幅度高。包括： ①快反应自律细胞：心房传导细胞、房室束、普氏纤维细胞。 ②快反应非自律细胞：心房肌、心室肌细胞。 （2）慢反应细胞：0相Ca2+内流，去极速度慢。包括： ①慢反应自律细胞：窦房结、房室结细胞。 ②慢反应非自律细胞：结区细胞。 一、正常心肌电生理 1.膜电位： (1)RP电位: K+外流，K+的平衡电位。 (2)AP电位：Na+、Ca+2内流→去极→K+外流→复极→产生的电流脉冲。
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药 胆碱能药物 1 、直接作用于胆碱受体的胆碱能药物 1.完全胆碱能 (+)M、N 乙酰胆碱 2.M受体激动剂(神经节后胆碱能) 毛果云香碱 3.N受体激动剂 尼古丁 二、抗胆碱酯酶 1.可逆性:新斯的明 2.顽固性:有机磷酸酯，M受体激动剂 毛果云香碱 (毛果芸香碱，毛果芸香碱)，药理作用，1.眼 减数分裂 M (+)瞳孔括约肌收缩瞳孔收缩(2)降低眼内压；瞳孔缩小；鸢尾根变薄；角度间隙变宽；房水恢复顺利；眼压通畅(3)调节痉挛M (+)睫状肌向眼中心收缩悬吊韧带；镜头放松；凸形远物模糊(近视)2.腺体: M (+)腺体分泌、房水形成和循环、、、[临床应用] 青光眼主要是闭角型青光眼，也用于早期开角型虹膜睫状体炎和
散瞳药如阿托品。乙酰胆碱酯酶药物可以与乙酰胆碱酯酶紧密结合，抑制乙酰胆碱酯酶活性，从而使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱积聚起来，产生胆碱能效应。易逆转乙酰胆碱酯酶药物新斯的明、毒扁豆碱，以及难治性乙酰胆碱酯酶药物 有机磷酸酯是一种易逆转的抗乙酰胆碱酯酶药物新斯的明，其特点是对骨骼肌、的胃肠平滑肌有很强的作用， 腺体虚弱、眼睛、心血管、支气管 极性很大。口服吸收不规则，不易进入中枢和前房，1.兴奋骨骼肌 ① (-)乙酰胆碱酯酶②直接(+)N2-R ③(+)运动神经末梢释放乙酰胆碱刺激胃肠、膀胱平滑肌 抑制心率减慢和传导减慢，，药理作用，临床应用，1。重症肌无力是一种自身免疫性疾病，患者体内有抗N2受体抗体，终板膜中的N2受体数量减少70%-90%，2。术后腹部胀气和尿潴留。阵发性室上性心动过速。非去极化肌松药中毒，如筒箭毒碱，给药途径，口服(15毫克/次，3次/天)、皮下或肌肉 注射(0.25-1.0mg/次，3次/天)，禁忌症，支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞，不良反应，过度M样、N样症状 有毒量毒扁豆碱(乙烯利)引起的胆碱能危象 (毒扁豆碱 源于非洲，是从有毒的小扁豆中提取的生物碱。现在它是人工合
乙酰胆碱酯酶抑制剂的计算机辅助药物设计 一、立项依据 1.1阿尔茨海默氏病的危害及治疗现状 乙酰胆碱酯酶(AChE)是老年痴呆疾病阿尔茨海默氏病(AD)的一个酶抑制剂作用靶点,AChE催化乙酰胆碱的裂解反应,导致乙酰胆碱的缺失,直接造成神经信号传递失败,引起老年痴呆症[1]。随着人口老龄化速度的快速增加,AD病人日益增多,已经成为继心血管疾病和肿瘤之后严重威胁老年人生命健康的主要疾病之一。据预测,我国到21世纪中叶60岁以上的老龄人口将达到4亿左右,并将成为世界上老年人口最多的国家[2]。 抑制乙酰胆碱酯酶的活性可以明显改善和缓解病人的症状,乙酰胆碱酯酶抑制剂是美国FDA唯一允许作为治疗老年痴呆症的药物,且只有4种药物获得FDA 许可,分别为:Tacrine(他克林)、Donepezil(多奈哌齐)、Rivastigmine(利斯的明)、Ga-lantamine (加兰他敏)[3]。老年痴呆症发病缓慢、持久、呈进行性发展,需长期服药才能见效,上述4种应用于临床的AChE抑制剂大多存在半衰期短、较严重的外周胆碱能系统副作用等缺点,不利于患者长期服用。 1.2乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展 多奈哌齐（Donepezil）是特异的可逆性中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，其具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制作用，选择性强，作用时间长[4]。多奈哌齐作为现阶段效果较好的临床抗 AD 药物。苏慧，潘见等[5]拟用药效团构建和分子对接的方法设计新型乙酰胆碱酯酶抑制剂，增强其靶点性，简化分子结构，提高其药效。刘艾林、光红梅等[6]利用AChE 抑制剂需具有疏水性和可离子化氮原子这一特性，通过对具有这种基本结构特性的新型化合物苯戊烯酮衍生物进行 AChE 活性抑制作用检测, 通过应用比较分子力场分析(CoMFA)方法, 研究化合物结构与活性之间存在的规律, 为设计合成具有较高 AChE 抑制活性的化合物和研发新型抗AD药物提供信息。郅慧、陈兰妹、张琳琳等[7]应用虚拟筛选的方法,在自建的虚
药理学笔记：抗心律失常药 掌握奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉其他抗心律失常药的药理作用特点。 了解心律失常的电生理基础及抗心律失常药的分类。 心律失常有快速型和缓慢型两类。缓慢型心律失常常见的有房室传导阻滞、窦性心动过缓，治疗药物有异丙肾上腺素或阿托品。本章主要讨论快速型心律失常的产生机理及治疗快速心律失常的药物。 抗心律失常药对心肌电生理的影响 一、正常心肌电生理 心肌细胞内外离子分布不同，其静息电位为膜内负于膜外，约-90mv，当心肌细胞受到刺激（或自发的）发生兴奋，出现除极化，继后复极化，构成动作电位。动作电位分为5个时相，其中与本章要介绍的抗心律失常药关系最密切的是0相、3相、4相。自律性细胞（窦房结）：ca++内流引起。 0相：非自律性细胞（心室肌）：na+内流引起。 3相： k+外流。：k+外流，电位下降，最后完成复极化过程，如某药能抑制该时相k+外流，则可延长动作电位时程和有不应期，相反则缩短动作电位时程和有效不应期。 4相：非自律性心肌细胞（如心室肌、心房肌）：4相是维持静息电位。有自律性细胞（如窦房结，浦氏纤维）；达到舒张电位（静息电位）后，便自动除极化（称为舒张期自动除极化）即负值逐渐减少，曲线上升，形成一坡度，当升至域电位时，即触发一新的动作电位。 但是由于自发性细胞的不同，其4相的离子转运有不同特点。 a、慢反应细胞（窦房结）：ca++内流大于k+外流。 b、快反应细胞（浦氏纤维）：na+内流大于k+外流。可见，如能抑制na+内流或ca++内流则可降低自律性。 二、抗心律失常药的基本电生理作用（作用机制） 1、减慢4相自动除极化速率而降低自律性对快反应细胞：主要促进度4相k+外流
乙酰胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶 - 简介 乙酰胆碱酯酶 acetylcholine esterase 简称AchE（也称真性胆碱酯酶）：活性高,选择性水解Ach的必需酶，能使乙酰胆碱（ACh）水解成胆碱和乙酸。 乙酰胆碱酯酶 acetylcholine esterase EC3.1.1.7。胆碱酯酶中的I型（即true choli-neesterase）底物特异性高，因为只分解以乙酰胆碱为中心的狭窄范围的底物，故特此这样称呼。 乙酰胆碱酯酶 - 在神经肽代谢中的作用 Chubbe等的研究证明，AchE具有羧肽酶和氨肽酶的活性。在体外，AchE能水解脑啡肽（Enk）和P物质（SP），但不能水解生长抑素（Som）和血管加压素（VSP）等。进一步的研究证明，AchE作为肽酶，其水解肽的活性部位和作为酯酶的活性部位不同。值得注意的是，神经系统许多非胆碱能的，含大量AchE的神经元同时亦含有各种神经肽类物质。如脊髓背根节的SP能细胞即是AchE强阳性。 最近的研究显示，高度纯化的来自电鳗电器官或牛血清的AchE具有蛋白酶样或外切酶的活生。对于血清蛋白质，AchE能发挥C端残基的清除作用。此外，
AchE的蛋白酶样作用还得到分子生物学证据的支持，氨基酸分析显示，AchE蛋白质分子与蛋白酶样内切酶以及血清羧肽酶的氨基酸序列相似。在它们的C端36个残基范围内，有40%氨基酸序列和蛋白酶的活性片段相同。 乙酰胆碱酯酶 - 电生理和行为效应 AchE的树突或胞体释放 树突/胞体释放是神经分泌的一种特殊形式。黑质多巴胺神经元属非胆碱能，似乎很少接受胆碱能传入投射，但黑质细胞内含有大量AchE。研究发现，脑内的AchE可以有膜结合型和非膜结合型（可溶的）两种形式，黑质多巴胺能神经元的树突或胞体能够将AchE（可溶型）分泌到细胞外液中，称为AchE树突释放现象。显然，AchE的树突释放现象和Ach的释放无关。因为应用胆碱能阻断剂或拮抗剂并不能影响AchE的树突释放。同时，AchE在脑室内的分布以及脑脊液中的含量都和Ach不一致，由于电镜观察在黑质内没有发现树树突触的存在，所以黑质内经树突或胞体释放出的物质能相对自由的扩散。因此，在黑质AchE可能发挥一种非突触性的调节作用，以调节黑质一纹状体投射神经元的胞体对其远端树突传入信号的敏感性。 AchE的电生理及行为效应 研究发现细胞外AchE能改变黑质多巴胺神经元的电活性及动物的运动行为。大剂量应用时，AchE抑制黑质多巴胺能细胞的自发放电，但在生理学剂量时它能增加黑质细胞的放电频率。Creenfield通过体外培养细胞内记录方式发现在灌流中加入AchE能引起黑质细胞膜的显著超极化，并伴有膜输入电阻的降低，用不可逆性的胆碱酯酶抑制剂苏曼（soman）预先处理AchE，然后将其加入脑片培养液中，不能改变AchE对膜的电学性质的影响。上述实验表明，AchE 对黑质多巴胺能神经元膜有电学特性的作用与AchE水解Ach作用无关，并还具有高度结构特异性。 应用微电极直接将AchE注射到大鼠的黑质内，结果引起大鼠的运动行为改变，表现为行动迟缓和木僵状态。一次AchE注射后大鼠的行为变化可持续相当长的时间，其机制尚不清楚。推测在生理状态下，AchE从黑质多巴胺能细胞的树突释放后，能对其本身和邻近细胞的生理活动产生一定影响，这可能是一种新
单选 1阵发性室上性心动过速首选（B）A奎尼丁 B维拉帕米 C普罗帕酮 D利多卡因 E阿托品 2急性心肌梗死引发的室性心动过速首选（D） A奎尼丁 B维拉帕米 C普罗帕酮 D利多卡因 E地高辛 3 只适用于室性心动过速治疗的药物是（C） A胺碘酮 B索他洛尔 C利多卡因 D普萘洛尔 E奎尼丁 4长期应用引起角膜褐色微粒沉着的抗心律失常药是（B） A利多卡因 B胺碘酮 C奎尼丁 D氟卡尼 E维拉帕米 5关于奎尼丁的抗心律失常作用叙述错误的是（D） A降低浦肯野纤维的自律性 B减慢心房、心室和浦肯野纤维的传导性 C延长心房、心室和浦肯野纤维的动作电位时程和有效不应期 D阻滞钠通道，不影响钾通道 E对钠、钾通道都有抑制作用 6奎尼丁治疗房颤合用强心苷的目的是（B） A增强奎尼丁的钠通道阻滞作用 B抑制房室传导，减慢心室率 C提高奎尼丁的血药浓度 D避免奎尼丁过度延长APD E增强奎尼丁延长APD的作用 7下列不宜口服治疗心律失常的药物的是（C） A普萘洛尔 B胺碘酮 C利多卡因 D普鲁卡因胺E奎尼丁 8下列药物中，缩短ADP的药物是（D） A奎尼丁 B普鲁卡因胺 C普罗帕酮 D利多卡因 E胺碘酮 9治疗强心苷中毒引起的窦性心动过 缓和轻度房室传导阻滞最好选用（A） A阿托品 B异丙肾上腺素 C苯妥英钠 D肾上腺素 E麻黄碱 10有关普萘洛尔的抗心律失常作用机 制，下列那一项是错误的（D） A阻断心脏β受体 B降低窦房结、浦肯野纤维的自律性 C降低儿茶酚胺所致迟后除极幅度，防 止触发活动 D治疗剂量延长浦肯野纤维的APD和 ERP E延长房室结ERP 11下列关于胺碘酮的叙述，哪项是错 误的（E） A降低窦房结和浦肯野纤维的自律性 B减慢浦肯野纤维和房室结的传导速 度 C延长心房肌、心室肌和浦肯野纤维的 APD和ERP D阻滞心肌细胞钠、钙及钾通道 E对α、β受体无阻断作用 12下列哪种情况不属于奎尼丁的禁忌 症或应慎用（C） A完全性房室传导阻滞 B充血性心率衰竭 C新发病的心房纤颤 D严重低血压 E地高辛中毒 13利多卡因降低自律性最强的部位是 （D） A窦房结 B心房肌 C房室结 D浦肯野纤维 E心室肌 14苯妥英钠的最佳适应症是（E） A室性心动过速 B室性期前收缩 C心室纤颤 D房室传导阻滞 E强心苷中毒的心律失常 15关于奎尼丁对心脏的作用，哪种是 错误的（B） A直接阻断钠通道 B缩短ADP C延长浦肯野纤维的有效不应期 D降低心房、心室的0相上升最大速 率 E降低浦肯野纤维的自律性 多选 1奎尼丁的药理作用包括（ABCD） A降低浦肯野纤维及工作肌细胞的自 律性 B减慢传导 C抑制钾外流，延长ADP和ERP D抗胆碱，阻断外周α受体 E仅对心室肌细胞钠通道有抑制作用 2普萘洛尔抗心律失常作用机制包括 （ABCD） A阻断心脏β受体 B降低窦房结、浦肯野纤维自律性 C减少儿茶酚胺所致的迟后除极 D减慢房室结传导，延长其ERP E增强肾上腺素对心脏β受体的激动 作用 3奎尼丁的药理作用有（ABCD） A阻断钠内流 B阻断钾外流 C阻断α受体 D阻断M受体 E阻断β受体 4治疗房室传导阻滞的药物有（BD） A普萘洛尔 B阿托品 C维拉帕米 D异丙肾上腺素 E地高辛 5 利多卡因可用于（CDE） A心房纤颤 B心房扑动 C室性期前收缩 D室性心动过速 E心室纤颤 6胺碘酮的不良反应有（ABCE） A引起甲状腺功能亢进 B在角膜发生褐色微粒沉着 C肺纤维化 D红斑狼疮性综合症 E引起甲状腺功能低下
药理学——抗心律失常药知识点归纳●抗心律失常药 ●抗慢性心功能不全药 ●抗心绞痛药和调脂药 ●抗高血压药 ●利尿药和脱水药 考情分析 心律失常? 心律失常——是指心跳节律和频率的异常。 缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞 （治疗用：异丙肾上腺素、阿托品） 快速型：房性：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速 室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动 一、抗心律失常药的作用机制和分类 【作用机制】 降→降低自律性 减→减少、迟后、除极 改→改变传导 延→延长不应期 【药物分类】 1.Ⅰ类——钠通道阻滞药 ⅠA类：适度阻滞钠通道如:奎尼丁，普鲁卡因胺 ⅠB类：轻度阻滞钠通道如:利多卡因，苯妥英钠 ⅠC类：明显阻滞钠通道如:普罗帕酮，氟卡尼 2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。 3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮 4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米等。 二、临床常用抗心律失常药
【首选药】 1.窦速——首选——普萘洛尔 2.室上性——首选——维拉帕米 3.室性——首选——利多卡因 4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠 5.房颤房扑——首选——地高辛 6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮 一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 1.奎尼丁 2.普鲁卡因胺 3.利多卡因 4.苯妥英钠 5.普罗帕酮（心律平） 1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体） 【作用机制】 ◇ⅠA类：适度阻滞Na＋内流——发挥抗心律失常作用； ◇抑制心肌细胞膜Ca2＋通道——负性肌力； ◇阻断M受体和阻断血管α受体作用——不良反应 【药理作用】 ——奎尼丁为全心抑制剂 降低自律性 减慢传导性 消除返折 降低收缩力 【临床应用】 ◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。 ◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。 心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。 【不良反应】 ——不良反应多，毒性大，安全范围小。 1.消化道反应最常见。恶心、呕吐、腹泻… 2.心血管反应最严重 （1）心脏毒性：心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。 （2）低血压：扩张血管+抑制心肌收缩力。 （3）血管栓塞：用奎尼丁治疗房颤后，可能使心房血栓脱落，引起脑及其他重要器官血管栓塞。 3.金鸡纳反应特异。 久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。 4.奎尼丁晕厥特异。 发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡，称为“奎尼丁晕厥”。 5.变态反应 偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。 2.普鲁卡因胺 【药理作用】
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 第二十三章抗心律失常药 第二十三章抗心律失常药. txt 心态决定状态，心胸决定格局，眼界决定境界。 当你的眼泪忍不住要流出来的时候，睁大眼睛，千万别眨眼，你会看到世界由清晰到模糊的全过程。 第二十三章抗心律失常药一. 单项选择题 1. 下列哪项描述不正确（） A. 阵发性室上性心动过速首选维拉帕米 B. 利多卡因能绝对延长浦氏纤维 ERP C. 奎尼丁可阻抑 3 相 K+外流，绝对延长 ERP D. 抗心律失常药延长 ERP 后有利于消除折返激动现象 E. 奎尼丁可阻断受体，扩张血管，血压下降。 2. 下列哪一药物是钙通道阻滞药（） A. 利多卡因 B. 苯妥英钠 C. 维拉帕米 D. 奎尼丁 E. 乙胺碘呋酮 3. 美西律对哪种心律失常有效（） A. 室上性心动过速 B. 房颤 C. 房扑 D. 室性心律失常 E. 窦性心动过速 4. 应用奎尼丁治疗时，最严重的不良反应是（） A. 胃肠道反应 B. 金鸡纳反应 C. 心功能不全 D. 奎尼丁晕厥 E. 低血压 5. 奎尼丁降低自律性的机制（） A. 抑制 0 相去甲肾上腺素内流 B. 抑制 4 相去甲肾上腺素内流 C. 抑制Ｏ相 Ca2+内流 D. 抑制 4 相 Ca2+内流 E. 抑制 4 相 K+内流 6. 不正确描述是（） A. 利多卡因可选择性降低浦氏纤维自律性 B. 利多卡因对室性心律失常有效 C. 普萘洛尔可用于窦性心动过速 D. 维拉帕米适用于阵发性室上性心动过速 E. 奎尼丁安全范围大，可 1 / 8