常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂
此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
口服降糖药的分类及服法 糖尿病口服降糖药的分类 降糖药的服法 二甲双胍的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 二甲双胍 500—2000㎎ 2—3次 随餐或餐后服用 二甲双胍缓释片 500—2000㎎ 1—2次 每日一次时推荐随晚餐服 用 噻唑烷二酮类的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 罗格列酮 4—8㎎ 1—2次 进食对总吸收量无明显影响，但 达峰时间延迟 吡格列酮 15—45㎎ 1次 与进食无关 非胰岛素促泌剂 双 胍 类 二甲双胍 噻唑烷二酮类 （TZDs ） 罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶 抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 胰岛素 促泌剂 磺脲类 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列 喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲） 格列奈类 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 DPP-4抑制剂 西格列汀、维格列汀、沙格列汀
α-葡萄糖苷酶抑制剂的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 阿卡波糖100—300㎎3次随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 伏格列波糖0.2—0.9㎎3次餐前口服，服药后即刻进餐常用磺脲类药物的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 格列苯脲 2.5—15㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪 2.5—30㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪控释片5—20㎎1次早餐时格列齐特80—320㎎1—3次餐前 格列齐特缓释片30—120㎎1次早餐时格列喹酮30—80㎎1—3次餐前30分钟 格列美脲1—8㎎1次早餐前或餐时服 格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)的用法:需餐前即刻服用 （二肽基肽酶-4）DPP-4抑制剂的用法用量（1次╱日，尽可能晨起服）品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 西格列汀100㎎1次可与或不与食物同服 沙格列汀5㎎1次服药时间不受进餐影响 维格列汀50—100㎎1—2次可以餐食服用，也可非餐时服用 DPP-4抑制剂的作用机制：通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1（肠道里的促胰 素）在体内的失活，从而增加GLP-1水平，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
各类降糖药之优缺点比较 全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。 优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。 缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点
目前市场上口服降糖药很多，但概括起来分为五类，即磺脲类、双胍类、α－糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。下面对各类降糖药做一简单介绍和评价： （一）磺脲类是用得较早的一类降糖药，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用剂量大，降糖作用弱，副作用大，临床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）等，临床应用较为广泛和普通。 降糖原理：主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能，即是指２型糖尿病轻、中度患者。 优点和缺点：优点是此类药降糖作用强，降糖时间快，部分药价格低廉，易被患者接受等。缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度，容易低血糖，易导致腹型肥胖；增加胰岛β细胞负荷，导致胰岛功能衰竭；长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用此类药物应注意其肾毒性，每个药各有特点，如糖适平只有５％肾脏代谢，肾毒性小；格列吡嗪作用时间短，低血糖发生几率小，适合老年人；格列齐特有改善微循环作用等，临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择，一般以小剂量开始，逐渐加量。 （二）双胍类起初应用不是降糖而是减肥药，近年逐渐应用到糖尿病领域。第一代药物是苯乙双胍（降糖灵、降糖片），容易导致乳酸性酸中毒，死亡率达８０％以上，已淘汰。第二代药物是二甲双
胍（格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达）。 降糖原理：包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。 优点和缺点：优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取，增加胰岛素的敏感性。缺点是对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。因此，禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。临床应用应注意，此类药应用剂量过大可引起乳酸性酸中毒，肾功能不全者应不用或禁用。 （三）α?糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。属于抗高血糖剂。 降糖原理：碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的α?糖苷酶，才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用，可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用，适用于餐后血糖高者。 优点和缺点：优点是安全可靠，可降低餐后血糖等。 缺点是可引起胃肠道反应如腹胀（气）等；引起四肢消瘦、营养不良等。临床应用应注意必须与进餐同时服用，不进食碳水化合物则不起作用。单用一般不会引起低血糖，联合其他药应用一旦出现低血糖应直接口服葡萄糖或静推葡萄糖，进食一般食物无效。 （四）非磺脲类胰岛素促进剂主要包括瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）和那格列奈（唐力）。该药不增加胰岛细胞负担，属快速胰岛
口服降糖药大全 口服降糖药分论 西药类
主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。 磺脲类药物主要用于： （1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。 磺脲类药物不适用的患者： （1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。 优降糖 分类：磺脲类 机理：刺激胰岛素分泌 特点：是所有口服药中作用最强的。刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。一般口服12－20分钟血糖开始下降。 规格：2.5毫克/片 用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天） 用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服 每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。 副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。 禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。 达美康 分类：磺脲类 机理：刺激胰岛素的分泌。 特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。 适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。 规格：80毫克/片 用法：每日2次 用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。老年糖尿病患者剂量过大时最好选择糖适平。 副作用：少量患者出现腹痛、恶心、头晕及皮疹、粒细胞减少等，剂量过大可引起低血糖。美吡达（吡磺环已脲，格列吡嗪） 分类：磺脲类 机理：刺激胰岛素分泌。 特点：降糖作用仅次于优降糖。口服吸收快而完全。有降低血浆三酰甘油和胆固醇的作用，有利于纠正糖尿病人血脂代谢紊乱，预防心血管并发症的发生与发展。 用量：一般剂量为10－20毫克/天，最大量为40毫克/天
降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、
口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
常用口服降糖药 分类常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间二甲双胍 二甲双胍及缓释 片500~2000mg 2~3次随餐服用 （缓释片1~2 次） （缓释片每日1次时推荐随晚餐服用） 磺脲类常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间格列本脲 2.5~15 mg 1~3次餐前30分钟 格列吡嗪 2.5~30 mg 1~3次餐前半小时格列吡嗪控释片5~20 mg 1次早餐时格列齐特80~320 mg 1~3次餐前格列齐特缓释片30~120 mg 1次早餐时格列喹酮30~180 mg 1~3次餐前半小时 格列美脲1~8 mg 1次早餐前或餐时服格列奈类常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间 瑞格列奈1~16 mg 3次进餐服药，不进餐不服药，不影响服药效果 那格列奈120～360mg 3次主餐前服药 -糖苷 酶抑制剂 常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间 阿卡波糖100~300 mg 3次随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 伏格列波糖0.2~0.9 mg 3次餐前口服，服药后即刻进餐 米格列醇100~300 mg 3次在每顿正餐开始时服用 噻唑烷二 酮类 常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间 罗格列酮4~8 mg 1~2次进食对总吸收量无明显影响，但达峰时间延迟 吡格列酮15~45 mg 1次与进食无关 DPP-4抑 制剂 常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时间 西格列汀100 mg 1次可与或不与食物同服 沙格列汀 5 mg 1次服药时间不受进餐影响 维格列汀50~100 mg 1~2次可以餐时服用，也可非餐时服用 备注：主要联合方案：二甲双胍 + 磺脲类/格列奈类/ -糖苷酶抑制剂 备选联合方案：二甲双胍 + 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂 若患者不适合二甲双胍治疗，可采用其他种类口服降糖药联合治疗： 磺脲类/格列奈类+ 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂
口服降糖药有哪些分类？ 糖尿病患者通过饮食治疗及体育锻炼，血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药了。口服药物治疗是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。口服降糖药可以帮助糖尿病患者增加体内胰岛素的分泌或加强胰岛素在体内作用以降低血糖。每种降糖药物针对导致血糖升高的不同环节，目前临床常用的口服药物主要有4类。 1.促胰岛素分泌剂 (1)磺脲类(SUs)：SUs的主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，因此SUs降血糖作用的前提条件是机体尚保存相当数量(30%以上)有功能的胰岛β细胞。第一代SUs如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等已很少应用;第二代SUs有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格列美脲等。常作为单药治疗主要选择应用于新诊断的2型糖尿病非肥胖患者、用饮食和运动治疗血糖控制不理想时。低血糖反映是此药最常见而重要的不良反应。 (2)格列奈类：此类药物也作用于胰岛β细胞，是一类快速作用的胰岛素促分泌剂。降血糖作用快而短，主要用于控制餐后高血糖。低血糖症发生率低、程度较轻而且限于餐后期间。较适合于2型糖尿病早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。有两种制剂，瑞格列奈和那格列奈。 2.双胍类 目前广泛应用的是二甲双胍。品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要作用机制为抑制肝葡萄糖输出，也可改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用。单独用药极少引起低血糖，与SUs或胰岛素合用则有可能出现。二甲双胍尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。 3.噻唑烷二酮类(格列酮类) 也被称为胰岛素增敏剂，明显减轻胰岛素抵抗，主要刺激外周组织的葡萄糖代谢，降低血糖;还可改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等，对心血管系统和肾脏显示出潜在的器官保护作用。此类药物可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病患者，尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者；不宜用于1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。主要不良反应为水肿、体重增加，有心脏病、心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用现有两种制剂：罗格列酮和吡格列酮。 4.α葡萄糖苷酶抑制剂 尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者，可单独用药或与其他降糖药物合用。常见不良反应为
降糖药物作用机理 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γPPAR-γ 1 ，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能； 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少； 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。本品经动物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病变。 二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不同，它不通过刺激胰岛素分泌，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类药物主要包括第二代：格列奇特、格列吡嗪（瑞易宁控释片）、格列苯脲、格列喹酮，第三代：格列美脲、等多种。这类药物主要通过结合胰岛β细胞膜上特异性受体，促进胰岛素分泌而发挥降糖作用的，是目前最便宜的一类口服降糖药物。这类药物最常见的不良反应是低血糖，大多数使用磺脲类药物的病友都发生过低血糖。因此使用这类药物一定注意剂量由小到大，注意按时定量进餐很重要。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应(恶心、呕吐、腹胀)，少数患者会出现过敏反应(皮肤瘙痒、皮疹)。在这类药物中，格列苯脲降糖作用最强，也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物，作用维持时间最长，也最容易发生低血糖反应，在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物，其最大的特点是95%药物都经胃肠道排泄，因此，对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。这类药物还有多种药物剂型，如普通片、缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的，而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加，故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 双胍类药物主要有苯乙双胍和二甲双胍。这类药物能够增加外周组织对葡萄糖的利用、减少胃肠道对葡萄糖的吸收、抑制肝肾的糖异生。此外该类药物还具有一定的降血脂、降血压、降体重、改善血液高凝状态的作用，因而被广泛使用。这类
降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，
还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
降糖药物作用机理 令狐采学 吡格列酮 噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵当，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不合，本品不是一个胰岛素促排泄药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体γPPARγ 1 ，PPARγ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 格列本脲 1.安慰胰腺胰岛β细胞排泄胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和排泄胰岛素的功能； 2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分化和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少； 3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降高空腹血糖和餐后血糖 格列齐特 本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，增进胰岛素排泄，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。本品经植物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病变。
二甲双胍 降糖机制 ①本品的降糖机制和磺脲类不合，它欠亨过安慰胰岛素排泄，其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解，增加糖的利用，这一作用的主要部位在小肠，植物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加20%。 ②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。 ③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用，由于胰岛素抵当是NIDDM的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改良NIDDM病人对胰岛素的敏感性。植物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛素安慰的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
磺酰脲类降糖药物的作用机制 班级：02口腔姓名：刘晓默指导教师：王子梅、徐锦 【摘要】磺酰脲（SU）类降糖药是20世纪50年代中期第一个问世的口服降糖药，主要适用于II型糖尿病。本文主要对其发展简史、药物在体内的作用机制即胰腺内和胰腺外的作用机制做了综合论述。尤其是对胰腺内的依赖ATP敏感的钾离子通道（K+-ATP）途径的作用机制论述详尽，对SUR的分子结构、基因结构、功能以及SUR1基因多态性与II型糖尿病的关系，论述的较为清晰。 【关键词】磺酰脲（SU）类降糖药、依赖ATP敏感的钾离子通道（K+-ATP）、甲苯磺丁脲、格列美脲、磺酰脲类受体（SUR）、SUR基因 【Abstract】Sulphonylurea（SU）is the first oral Antidiabetic Drug in the middle of 1900s, wich is used in Type II diabetes. The article introduces its history and its Pharmacological actions in the body. Particularly the pathway of ATP depended potassium channel in the pancreas is demonstrated exhaustively. The SUR molecule structure, gene structure, function and the multiplicity of SUR1 gene are discussed clearly. 【Key words】diabetes , sulphonylurea（SU）, sulphonylurea receptor ( SUR ), SUR gene 一、磺酰脲类降糖药物发展简史[1] 磺酰脲（sulphonylurea, SU）类降糖药问世，已有半个多世纪了。1942年，第二次世界大战时期，法国内科医师Janbon在临床中发现，在应用磺胺类药衍生物2254RP治疗伤寒时，许多患者发生了低血糖。另一位法国科学家Loubatieres在实验室研究中发现磺胺类药物有降血糖作用；进一步的研究提示2254RP能使狗的血糖进行性下降，而对已切除胰腺动物的血糖则无影响。1955年，Franbe和Fuchs首先报道了一种可用于治疗轻型成年型糖尿病的磺胺类衍生物—对氨苯磺酰丁脲（carbutamide），但由于其毒性作用大而被淘汰。1956年，对该药的化学结构略加改动，采用甲基代替前者苯环上的氨基，从而推出了第一代的SU类口服降糖药——甲苯磺丁脲。在以后的半个世纪，科学家们不断探索开发，研究总结，发现磺酰脲簇是SU类降糖药物发挥降糖作用的基本结构，而去除苯环上的NH2及打开苯环测链上的异构氮环可增强降糖作用而降低其不良反应。经过半个世纪的临床考研，研究表明SU类药物有可靠的降糖作用，仍是目前应用最多、最广的治疗II型糖尿病的口服降糖药物。 二、胰腺内作用机制 促进胰岛β细胞释放胰岛素，是SU类降糖药发挥快速降血糖作用的重要机制之一。有功能的胰腺是发挥这种作用的前提条件。SU类药物刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的分子机制，包括以下两条途径[2]： （一）依赖ATP敏感的钾离子通道（K+-ATP）的途径 SU类降糖药能与胰岛β细胞膜外侧特异性受体—SU受体（sulphonylurea receptor，SUR）结合，后者能与特异的ATP敏感的K+通道紧密关联。首先，是细胞膜上ATP敏感的K+通道关闭，使得K+外流受限，β细胞内K+浓度升高，细胞膜去极化；从而使细胞膜上L型电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外的Ca2+进入β细胞，细胞内Ca2+浓度上升，促使胰岛素的小囊泡由β细胞骨架向细胞表面运动，并向细胞外释放胰岛素。此时，胞质内升高的Ca2+水平活化了另一种K+通道—Ca2+依赖的K+通道，它的开放，导致了膜电位复极化，再次关闭细胞膜上L型电压依赖的Ca2+通道，为下次胰岛素的分泌做准备[1]。 1．SUR的分子结构[3] 图1
糖尿病患者口服降糖药的用药指导 糖尿病患者通过饮食治疗及适量运动血糖仍未得到控制时便需要服用降糖药。药物是重要的治疗方法，必须在饮食控制和运动治疗的基础上才能发挥应有的效果。药物的种类颇多，糖尿病患者不要擅自选购、使用药物，一定要遵守医嘱，通过科学的配伍，定时定量地服用，根据病情合理选择，以减少或避免不良反应的发生。 口服降糖药的种类及特点 促胰岛素分泌剂类药物 磺脲类药物的特点：品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。对胰岛功能完全破坏的患者，本类药物的治疗效果不佳。本类药物起效慢，故一般提前在餐前半小时服用，而且该类药物作用时间长，均易引起低血糖反应。 非磺脲类药物的特点：主要品种有瑞格列奈(诺和龙)，那格列奈(唐力)。这类药物也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，属于超短效药物。应在饭前即刻口服，可在服用一小时内发挥作用，降糖作用持续时间短，对胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者，本类药物的治疗效果不佳，低血糖反应较磺脲类少。 双胍类药物 品种有盐酸二甲双胍，苯乙双胍(降糖灵)已少用。主要是抑制肝糖原的分解，并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。应于餐中服用，通常情况下二甲双胍不会引起低血糖。双胍类降糖药物的不良反应有胃部不适、恶心或腹泻。不良反应通常与药物剂量相关，大多可以自行缓解。本类药物可引起胃肠系统的不适感而减少食欲，故可降低体重，尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒，要谨慎使用；二甲双胍比较好，但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。 葡萄糖苷酶抑制剂类药物 品种主要有拜糖苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)，主要可抑制小肠的α-糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而降低餐后高血糖。本类药物应于吃第一口饭时服用。单独使用本类药物不会引起低血糖，但服药早期有些人可能会出现腹胀和轻度腹泻等反应，如先用小剂量，逐步加量，2—3周后，小肠α-糖苷酶逐渐被食糜中的碳水化合物诱导而复苏，则全小肠开始吸收葡萄糖，此时腹胀的症状即可好转或消失。 服药期间注意事项有：①遵医嘱服药，通常每天服用3次，进餐同时服用(在吃第一口食物时服用)；②如果不进餐则不需服药；③从最小剂量开始服药，逐渐增加剂量直到血糖得到良好控制，逐渐增加剂量有助于减少胃肠道不良反应；④如果与可能导致低血糖的药物(如促胰岛素分泌剂或胰岛素)联合应用，发生低血糖时应使用单糖如葡萄糖片、含糖果汁等治疗，避免食用饼干等淀粉类食物。 胰岛素增敏剂类药物 主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮)，主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性，对有胰岛素抵抗的患者效果好。本类药物服用每日1次，时间固定，单独使用本类药物不会引起低血糖，但要注意其对肝脏有不良影响，故在服药期间必须定期检查肝功能。此类药物
常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法 磺酰脲类药物：——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。 1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。常用剂量为5~10毫克/日。本品不可掰服。 2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。每片80毫克，餐前半小时口服。开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。 达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。 3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1~4毫克，最大剂量每日不超过6~8毫克。一般每日1次顿服，建议早餐前服用，服用时不能嚼碎。 5、格列喹酮：（糖适平、克罗龙）。每片30毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量180毫克。 6、甲磺丁脲：（甲苯磺丁脲甲糖宁雷司的浓D860）。 非磺脲类（苯甲酸衍生物）——餐前5～20分钟服用 同样是胰岛素促泌剂，但由于此类药物比磺脲类药物起效快，因此以在进餐前5～20分钟口服为好。如果不按时服用，可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛β细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca+内流，使细胞内Ca+浓度增加，从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂，能快速短效促胰岛素分泌，使血中胰岛素水平不会太高，适合餐后血糖高者。 1、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）起始剂量每次0.5毫克，进餐服药（餐前15分钟以内即可）。最大单次剂量为4毫克/日，全天最大剂量不超过16毫克。诺和龙片剂有0.5毫克、1毫克、2毫克三种。 2、那格列奈（唐力、唐瑞）有60毫克、120毫克、180毫克三种规格。常用剂量为每次90毫克，每日3次，进餐服药，最大剂量为360毫克/日，根据血糖水平、进餐时间和次数调整用药。 3、米格列奈。 二甲双胍类——进餐之后服用 其作用机理为不促进胰岛素分泌，其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解，加强肌肉等组织对葡萄糖的利用，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用，抑制肠内葡萄糖的吸收，抑制肝糖输出，增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜，引起胃部不适，如恶心、呕吐、腹胀等症状，因此应在饭后服用。是肥胖糖尿病病人的一线药。 主要有苯乙双胍和二甲双胍两种，苯乙双胍（降糖灵、苯乙福明）因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症，如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用；在肝肾功能不全的患者也要避免使用。二甲双胍目前在糖尿病治疗中作为首选药物 1、盐酸二甲双胍（甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片）开始宜小剂量，每次250毫克，每日3次，餐中或餐后口服。治疗3~5天后空腹血糖开始下降，如无特殊不适，可逐渐加到500毫克，每日2~3次，或850毫克，每日2次。每日剂量1500毫克可获得最大
降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 （五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控zhi 二：双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止，美迪康)：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿
