一、常用药物的作用、分类、靶点与结构。
(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类；
1、硝西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本:29
2、地西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；:30
3、苯妥因分类：酰脲类、抗癫痫药、适用于全身强直阵挛性发作:27
4、丙戊酸钠抑制的降解，促进其合成。主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作:43
5、艾司唑仑分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫:30
6、卡马西平分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作:39
(2) 抗精神失常药：
7、氟哌啶醇丁酰苯类、抗精神失常药:41
8、氟奋乃静三环类、抗精神失常药:32
9、氯普噻吨镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药:35
10、氟西汀抗精神失常药
（3）镇痛药：
混合激动－拮抗剂是发展的方向，即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂，他用作镇痛药
时一般成瘾性小，如喷他佐辛为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。
μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强
δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和
有无成瘾性。
吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性甲基叔胺
纳洛酮的作用特点：阿片μ受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救
合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类
11、哌替啶 u型受体激动剂:67
12、美沙酮氨基酮类:69
13、喷他佐辛苯吗喃类作用于κ受体亚型:67
（4）心血管系统药：
14、米力农选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂
作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶Ⅲ
主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用:123
15、氨氯地平钙离子通道阻滞剂
作用靶点：外周血管和冠脉
主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药:125
16、胍乙啶 :134
作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位
主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等
17、美托洛尔选择性β受体阻滞剂
β受体
18、作用靶点：
1
主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等:138
19、依那普利前体药
作用靶点：血管紧张素转化酶
主要应用：用于高血压:142
20、氯沙坦拮抗剂
AT受体）
作用靶点：血管紧张素转化酶（
1
主要作用：降压:145
21、洛伐他汀还原酶抑制剂
作用靶点：还原酶（合成胆固醇的限速酶）
主要作用：降低血脂:150
22、普罗布考结构：作用靶点：脂蛋白酯酶
主要应用：用于治疗高胆固醇:120
（5）抗生素：分类：1，β-内酰胺类；2，四环素类； 3，氨基糖苷类；4，大环内酯类； 5，氯霉素类
β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。
23、舒他西林
属于抗生素中的β-内酰胺酶抑制剂
口服后吸收迅速，在体内非特异性酯酶的作用下水解，释放出较高浓度的氨苄西林和舒巴坦，通过二者发挥抗边缘微生物感染的作用。:209
24、氟氯西林
属于耐酶的半合成青霉素，β-内酰胺类抗生素
口服为肠道吸收好，血液浓度高，可维持4小时，对耐药金色葡萄球菌的作用是苯唑西林类药物中最强的。:195
25、阿莫西林结构：
属于β-内酰胺类抗生素，抗菌谱和用途与氨苄西林相似，口服吸收好，血液浓度高:196 26、磺苄青霉素
属于β-内酰胺类抗生素，主要用于铜绿假单胞菌的感染注射给药
27、头孢噻肟
属于β-内酰胺类抗生素中的半合成头孢菌霉素
具有耐药和光谱的特点，对肠杆菌作用强，对大多数抑氧菌也用较强的作用
合成抗菌药及抗病毒药:204
28、左氟沙星第二待喹诺酮抗菌药
29、丙环沙星第二待喹诺酮抗菌药
30、磺胺甲噁唑磺胺类抗菌药
31、甲氧苄啶结构：抗菌增效剂
32、乙胺丁醇抗结核病药
33、氟康唑抗真菌药
34、金刚烷胺抗病毒药
35、伐昔洛韦抗病毒药
麻醉药：
分类：苯甲酸酯类、酰基苯胺类等
36、普鲁卡因结构：苯甲酸酯类局麻药
37、利多卡因结构：酰基苯胺类局麻药
二、药物的稳定性（写出化学反应过程，写出最终产物）
1、四环素类：（8、2-6、<2）:211
2、青霉素类：:192
3、巴比妥类：:24 参见作业
4、吗啡（氧化）：:65 参见作业
5、苯二氮卓类：:31
三、构效关系
1、局麻药：参见资料课本:14
2、磺胺类抗菌药：:226
3、喹诺酮抗菌药：:232
4、 -受体阻滞剂：:139
5、青霉素类抗菌药：:190+197
H受体阻滞剂：:168
6、
1
7、血管紧张素转化酶抑制剂：:144
8、镇痛药：:72
9、氮芥类抗肿瘤药：:259
备注：斜体部分以张老师资料为主，课本为辅
四、结构改造与修饰
1、苯二氮卓类类：
4,5 位拼合四氢噁唑环,稳定性增加,作用强。如氯沙唑伦
1,2 位拼合三唑环稳定性增加，作用强。如艾司唑伦
2、乙内酰脲的结构改造方法：
3、将乙内酰脲化学结构中的以其电子等排体或
2-取代，分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。
3、三环类结构改造的方法：
如将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体1,2
－亚乙基－2－2－或电子等排体1,2-亚乙烯基－－取代而得二苯并氮杂卓类
抗抑郁药氯米帕明
4、头孢类结构改造：
7 位酰胺侧链的取代基是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱并提高抗菌活性。
7 位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。
S 原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。
3 位取代基即可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。
5、大环内酯类抗生素：
结构改造：为增加红霉素对胃酸的稳定性，提高口服生物利用度，由于酸性条件下主要是9 羰基和6 羟基脱水环合，因此考虑将9 羰基和6 羟基进行保护。罗红霉素是红霉
素9 肟衍生物，罗红霉素对胃酸有较好的稳定性。
五、代谢活性物
1、硝酸异山梨酯→→单硝酸异山梨酯
2、贝诺酯→→乙酰水杨酸+扑热息痛
3、阿米替林→→去甲替林
4、氯沙坦→→ 3174 :148
5、奈丁美酮→→6-甲氧基-2-萘乙酸（2选择性抑制剂）:59
6、福辛普林→→福辛普林拉（）:144
7、依巴斯汀→→卡瑞斯汀（哌啶类）
8、氯贝丁酯→→氯贝酸
9、琥布宗→→保泰松:52
10、舒他西林→→氨苄西林+舒巴坦
六：合成
1、局麻药：普鲁卡因:13 利多卡因:14
罗哌卡因:
2、解热镇痛及催眠药：双氯灭痛
萘普生 :
布洛芬:56
3、抗精神病药 盐酸氯丙嗪:34 氟哌丁醇:41
4、心血管药 盐酸阿替洛尔:140 卡托普利:142 非若贝特:155
补充填空题：
1、将吗啡3位的酚羟基和6位的醇羟基都乙酰化，其镇痛作用增加，成瘾性增加，其即是海洛因。
2、舒他西林为前体药物，它在体内转化为舒巴坦和氨苄西林。
3、在喹诺酮类药物的结构中，6位引入F ，由于增加与螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的亲和力，而是活性增大，3位羰基与4位酮羰基与酶结合。
4、当将红霉素的9C 羰基进行肟化，药物耐酸能力增强。血管紧张素Ⅱ受体亚型包括：21AT AT 和。
5、氯沙坦的作用靶点是：1AT
6、β-内酰胺类抗生素按化学结构作用不同分为：青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内
酰胺类。
7、盐酸氮芥临床应用于抗肿瘤药。
8、罗哌卡因为局麻药，钠离子通道阻滞剂为抗心律失常药，米诺环素为四环素类抗生素。
9、胺碘酮的作用靶点是：钠离子通道阻滞剂。
10、氟尿嘧啶是干扰合成的抗肿瘤药，利血平能抑制胺泵。
11、盐酸赛庚啶为1H 受体拮抗剂，雷尼替丁属于2H 受体拮抗剂。
12、半合成青霉素的重要原料是：6。
13、磺胺类药物能与细菌生长必须的对氨基苯甲酸竞争。
14、代谢类肿瘤药包括：嘧啶类、嘌呤类、叶酸类。
15、卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。
16、舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂。可乐定：2α受体激动剂。
17、局麻药结构改造中以硫代酯代替酶，脂溶性增加。
18、布洛芬的化学结构为联苯丁酮酸，具有胃肠道副作用。
19、催眠镇静药按结构分为：巴比妥类、苯二氮卓类。
20、用于测量脂水分配系数的有机溶剂是：正辛醇。
21、寻找先导化合物的途径是多种多样的，，例如，可卡因具有毒副作用大的特点，对此进行优化得到普鲁卡因，临床用于局麻药。还可以将人体内源型活性物作为先导物，例如：组胺，对其进行优化得到西咪替丁，临床用于抗溃疡。
22、将吗啡3位的强基甲基化，其镇痛作用下降，成瘾性下降。
23、贝诺酯为前体药，它在体内可转化为阿司匹林和对乙酰氨基酚。
24、卡托普利的作用点是：
25、吗啡分子结构中因具有（3-）酚羟基及（17甲基）叔胺，因而显酸碱两性。
26、吉非洛奇的临床作用是：降血脂。
27、非甾体抗炎药根据化学结构分为：水杨酸类、 芳基烷酸类、吡唑酮类、1，2-苯并噻嗪类。
28、复方新诺明由和以5：1的比例合成。
29、在酸性条件下，四环类抗生素6C 上的羟基和5C 上的氢发生消除。
30、作用于离子通道的药物为四类：钠离子通道阻滞剂、钾离子通道阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、加智力通道开放剂。
31、地西泮属于：苯二氮卓类药物。
32、抗肿瘤药物按作用机制可以分为：制剂作用于的药物、干扰和核酸合成的药物、康有丝分裂的药物。
33、可乐定是2α受体激动剂，哌唑嗪是1α受体阻断剂。
34、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度与2位取代基的吸电子能力成正比，其母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子可获得最佳活性。
35、主要用于癫痫大发作的药物有：苯妥因钠。小发作有乙琥胺，光谱抗惊药有：丙戊酸钠。
36、强心苷配糖基甾核的构象为顺-反-顺，17β位有βα,-不饱和内酯结构，3β以1，4糖苷键与糖基连接，转为α构型则失活。
37、对头孢菌素C 的3位进行结构改造可改善药物的药代动力性质，如，第四代头孢菌素的
结构特点是：3位含有带正电荷的叔基结构。
38、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用位置：具有一个碱性中心、具有一个与碱性中心共平面的芳环结构、与平坦芳环结构及碱性中心形成三锥立体结构的烃基部分。
药物化学期末考试试卷(B) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题（24×2=48） 1、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。 A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 2、具有以下结构的药物是（）。 A、磺胺甲恶唑 B、丙磺舒 C、甲氧苄啶 D、别嘌醇 3、下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。 A、阿司匹林 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、吲哚美辛 4、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。 A、安乃近 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 5、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。 A、中枢兴奋 B、利尿 C、降压 D、消炎、镇痛、解热 6、吗啡分子结构中（）。 A、3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 B、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代 C、3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 D、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代 7、盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。 A、醇羟基 B、双键 C、叔胺基 D、酚羟基 8、下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。 A、分子中具有一个平坦的芳环结构 B、具有一个碱性中心 C、具有一个负离子中心 D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 9、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。 A、甲硫氨酸 B、亮氨酸 C、酪氨酸 D、甘氨酸 10、下列哪种性质与肾上腺素相符（）。 A、在酸性或碱性条件下均易水解 B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色 C、易溶于水而不溶于氢氧化钠 D、与茚三酮作用显紫色
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
一、单项选择题（共20分，每题1分） 1．乙醇不能提取出的成分类型是………………………………………………………（ D ）A．生物碱 B．苷 C．苷元 D．多糖 E．鞣质 2．原理为分子筛的色谱是…………………………………………………………（ B ） A．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱 D．硅胶色谱 E．氧化铝色谱 6．红外光谱的单位是……………………………………………………………………（ A ）A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7．在水液中不能被乙醇沉淀的是…………………………………………………………（ E ）A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8．下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是……………………………………………（ B ）A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 E. 苯＞乙醚＞甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是…………………………………………………（ C ） A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是……………………………………………………（ D ） A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用………………………………（ C ） A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是……………………………………………………（ B ） A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是………………………………………………（ E ） A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14．采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是………（ B ）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B．C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C．H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3 15．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是…………………………………（ B ） A. 生物碱 B. 叶绿素 C. 鞣质 D. 黄酮 E. 皂苷 16．影响提取效率最主要因素是………………………………………………（ B ） A. 药材粉碎度 B. 温度 C. 时间 D. 细胞内外浓度差 E. 药材干湿度 17．采用液-液萃取法分离化合物的原则是……………………………………………（ B ）A. 两相溶剂互溶 B. 两相溶剂互不溶 C.两相溶剂极性相同 D. 两相溶剂极性不同 E. 两相溶剂亲脂性有差异 18．硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是……………………………………………（ B ）A．洗脱剂无变化 B．极性梯度洗脱 C．碱性梯度洗脱 D．酸性梯度洗脱 E．洗脱剂的极性由大到小变化 二、多项选择题（共10分，每题2分）1、CE 2、ACD 3、BDE 4、ABCDE
天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一．单项选择题（50分） 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3，与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4，能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇（1：1） 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性.有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时.低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题BACDC ACCDA BCBAB 1、下列溶剂中能与水混溶的是（）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强，几乎不可逆（） A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是（） A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、环烯醚萜类的结构特点是（） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物，对甾醇的结构要求是（） A、具有3α-羟基 B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖 D、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为（） A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（）
绝密★启用前 药物化学（二）试卷(A) 01759）（课程代码 分。每题的备选答案128题，每题一、A型选择题（最佳选择题）。共 评卷人复查人得分中只有一个最佳答案。 】1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 D. 抗心律失常降血脂 B. 利尿 C. 降血压A. 】【 2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 D. 对氨基苯酚类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类A. 吩噻嗪类 】3、呋塞米的利尿作用是由于 【 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 A. 抑制碳酸酐酶 】 4、阿司匹林的主要不良反应是【 造血系统损害肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.A. 肝毒性 B. 】、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 5 吡唑酮类水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. A. 苯胺类 B. 】【 6 .环鳞酰胺的结构属于磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 】【 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是双胍类降糖药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗
透性利尿药 】【、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是8 B. 制成酰胺 A. 增加氮原子的电子云密度 C. 降低氮原子的电子云密度 D. 氮原子上引入烯丙基 9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛 10、格列苯脲主要用于治疗 【】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病 药物化学试卷第1页（共6页） 11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是 【】 A. 吗啡 B. 布洛芬 C. 吲哚美辛 D. 二甲双胍 12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应 【】） A. 经结构改造增强其酸性 B. 经结构改造降低其碱性 C. 经结构改造增强其碱性 D. 经结构改造降低其酸性 13、下列哪种药物为生物烷化剂 【】 A. 卡莫司汀 B. 紫杉醇 C. 阿霉素 D. 顺铂 14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是 【】 A. α－受体拮抗剂 B. β2－受体激动剂 C. β－受体拮抗剂 D. β1－受体拮抗剂 15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为】【．氯霉素-G B．红霉素 C．链霉素 D A．青霉素 【 16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基 团】 D. 双键A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 哌啶环 【】 17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为 D．孕激素．雄激素 B．雌激素 C．糖皮质激素 A 【 18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在 于】） B．开创了从代谢拮抗寻找新药的途
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
XXXX学校2013—2014学年度 第一学期期末考试《天然药物化学》试卷A 系别：专业：学号：姓名： 1、 O OH OH OH HO O OH 2、 O OH CH3 HO HO 3、 O HO glcO 4、HO O N HO CH3 5、6、 N OCO CH3 CH CH2OH 7、 O O O O O8、 COOH HO9、 O N OCH3 OCH3 OH 10、 OH 二、最佳选择题（每题备选答案中只有一个最佳答案）（30×1.5分）。 ） 11、（） 16、（） 21、（） 26（） 2、（） 7、（） 12、（） 17、（） 22、（） 27（） 3、（） 8、（） 13、（） 18、（） 23、（） 28（） 4、（） 9、（） 14、（） 19、（） 24、（） 29（） 5、（） 10、（） 15、（） 20、（） 25、（） 30（） 1. 甲型和乙型强心苷结构主要区别点是（） A. C5-H的构型 B. 甾体母核稠合方式 C. C10位取代基不同 D. C17位取代基不同 E. C13位取代基不同 2．分离碱性强弱不同的混合生物碱可用（） A.简单萃取 B.分馏 C.PH梯度萃取 D.酸溶碱沉 E.碱溶酸沉 3．利用分子筛作用进行化合物分离的色谱是（） A.硅胶色谱 B.离子交换色谱 C.凝胶过滤色谱 D.纸色谱 E.大孔树脂色谱 4．鞣质与下列物质中不能产生沉淀的是（） A．生物碱 B.金属盐 C．石灰水 D.蛋白质 E．铁氰化钾氨溶液 5．用水蒸气蒸馏法提取，主要提取出的天然药物化学成分类型是（） A.蜡 B.挥发油 C.氨基酸 D.苷类 E.生物碱盐 6. 在水溶液中不能被乙醇沉淀的是（） A.蛋白质 B.多肽 C.多糖 D.酶 E.鞣质 7.超临界流体萃取法多用于提取( )类化合物。 A. 蛋白质 B. 氨基酸 C. 多糖 D. 挥发油 E.鞣质 8. 被称为人体必需脂肪酸的是（） A.α-亚麻酸 B.油酸 C.棕榈酸 D.硬脂酸 E.棕榈油酸 9．可以确定化合物的分子量的波谱技术是（） A.IR谱 B.UV谱 C.MS D.1H-NMR E.13C-NMR 一、写出下列化合物的名称或结构式并指出其所属结构类型(10分)
2010年秋季学期期末考试 试卷（A） 考试科目：天然药物化学考试类别：初修 适用专业：制药工程 学号：姓名：专业：年级：班级： 1分，共20分）每题有4个备选答案，请从中选出1个最佳答案，将其序号字母填入括号内，以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1．下列溶剂中极性最强的溶剂是：（） A．CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是：（） A．EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是：（） A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同
C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7．葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换
C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离：（）A．黄酮类化合物 B．生物碱类化合物 C．有机酸类化合物 D．苷类化合物 9．P-π共轭效应使生物碱的碱性：（）A．增强 B．无影响 C．降低 D．除胍外都使碱性降低 10．供电诱导效应一般使生物碱的碱性：（）A．增强 B．降低 C．有时增强，有时降低 D．无影响 11．大多数生物碱生物合成途径为：（）A．复合途径
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
徐州工程学院试卷答案及评分标准 2015 — 2016 学年第一学期课程名称药物化学及实验 试卷类型期末B 考试形式闭卷考试时间 100 分钟 命题人李昭 2015 年 12 月 4 日使用班级 12应化1、2 一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10 分） 1.安定是下列那个药物的商品名（ B ）A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯丙嗪 D．卡马西平 2.盐酸吗啡加热重排的产物是（ C ）A．双吗啡 B．苯吗喃 C．阿扑吗啡 D．N-氧化吗啡 3. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快? （ A ） A. 海索比妥pka8.4（未解离率90%） B. 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） C. 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） D. 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） 4.下列属于Ⅱ相代谢的是（ D ）A．水解反应 B．乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 5.临床上使用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（ A ）A．克拉维酸 B．头孢氨苄 C．西司他丁 D．氨曲南 的主要临床用途为（ D ） 6. 维生素K 3 A．防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等 B．防治各种黏膜及皮肤炎症等 C．防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等 D．防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等 7. 可用于利尿降压的药物是（ C ）A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．辛伐他汀 8.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是（ D ）
A．联苯双酯 B．青蒿素 C．水飞蓟宾 D．双环醇 9. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( A ) A．5-羟色胺 B. 组胺 C.多巴胺 D. 肾上腺素 10.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为 ( B ) A．供电子效应 B.生物电子等排 C.增大立体位阻 D.改变理化性质二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分） （×）1．6-APA是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。 （√）2．氨基糖苷类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。（√）3．阿司匹林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。（×）4．药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。 （×）5．非甾体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。 （√）6．联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。（×）7．维生素C为脂溶性的维生素。 （√）8．维生素D 3的活性代谢产物为1α,25-二羟基D 3 。 （×）9．西咪替丁属于质子泵抑制剂。 （√）10. 齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。 三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途（共 10小题，每题2 分，共计20分） 1．药物名称临床用途 地西泮镇静催眠药 2. 卡马西平抗癫痫药
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物12. 最难水解的苷是（） A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）